(16/05/2007) Un compuesto de la siguiente **fórmula**, o un enantiómero, diastereómero o sal del mismo, en el que R2 es hidrógeno, halógeno, -CHO, alquilo, haloalquilo, (cicloalquil)alquilo , alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxi, ariloxi alcoxialcoxi, ciano, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, - CH(OR13)(OR14), -(CH2)WY; con la condición de que cuando R, es B, R2 no es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, hidroxialquilo, nitro, -(CH2)WNR19R2O o -NHSO2R22; R3 es heteroarilo; cada uno de R4 y R5 es independientemente alquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo hidroxi sustituido, alcoxialquilo, o alcoxialquilo hidroxi sustituido, o R4 y R5 forman juntos un anillo de ciclobutilo,…

(01/05/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula** y sales e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1, R2 y R3 son cada uno seleccionados independientemente entre hidrógeno y Rg; R4 se selecciona entre H, CN, alquilo(C1–6) opcionalmente sustituido por de uno a seis halógeno, ORa y S(O)n(alquilo(C1–6)); R5 se selecciona entre H y alquilo(C1–6) opcionalmente sustituido por de uno a seis halógenos; o R4 y R5 representan juntos un oxo; o R4 y R5 tomados juntos forman un anillo de 3 o 4 miembros que contiene 0 ó 1 heteroátomo seleccionado entre NRf, S y O opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados entre F, CF3 y CH3; R6 se selecciona entre H y alquilo(C1–6) opcionalmente sustituido por de uno a seis grupos seleccionados…

(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde r y s son cada uno independientemente 0, 1, 2 ó 3; t es 0, 1, ó 2; cada R1 y R2 son independientemente hidroxi, halo, ciano, nitro, alquilo C1-6, -(CR16R17)p-cicloalquilo C3-10, ciano-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxicarbonil-alquilo C1-6, R20S- alquilo C1-6, trihalometilo, aril-alquilo C1-6, Het1- alquilo C1-6, -alquilo C1-6-NR18R19, -alquilo C1-6-NR18- alquilo C1-6-NR18R19, -alquil C1-6-NR18CO-alquilo C1-6, -alquil C1-6-NR18COAlkAr1, -alquil C1-6-NR18COAr1, alquilsulfonilamino C1-6-alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, hidroxialquiloxi C1-6, alquiloxi…

(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal del mismo, en la que Z representa un anillo aromático de cinco elementos opcionalmente sustituido, seleccionado entre furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, triazol y tetrazol; o Z representa un anillo aromático de seis elementos opcionalmente sustituido, seleccionado entre piridina, piracina, pirimidina y piridacina; en el que los sustituyentes opcionales en el anillo heteroaromático de cinco o seis elementos se seleccionan entre halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi(C1-6)alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, bencil-tetrahidropiridinilo , alcoxilo C1-6, metiltriazolilalcoxilo C1-6, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfonilo , alquil(C2-6)carbonilo , amino,…

(16/04/2007) Un compuesto de fórmula (I): o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 representa alquilo C1-4; R2 representa un halógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquiloxilo C3-6, - SO2(alquilo C1-4), alquiloxilo C1-4 (opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-C6 o alcoxilo C1-C4), Het u -OHet; R3 representa un grupo bicíclico de fórmula en la que X e Y se seleccionan de C y N, siempre que al menos uno sea C; el anillo A junto con X e Y representa un anillo aromático de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, 2 o 3 átomos de nitrógeno en el anillo; n es 0, 1 o 2 L representa independientemente un enlace directo, alquileno C1-4 o alcoxialquileno C1-4;…

(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, donde: R1 se selecciona entre el grupo formado por H, -(CH2)3-, - (CH2)4-, -CH2-S-CH2, -S-CH2-CH2-; R2 se selecciona entre el grupo formado por N, S; n tiene un valor de 0 ó 1; Z se selecciona entre el grupo formado por C2-C10- alquilo, C2-C10-alquenilo, C2-C10-alquinilo; R3 se selecciona entre el grupo formado por H, C1-C10- alquilo, arilo, aralquilo; m tiene un valor de 0 a 2; R4 se selecciona entre el grupo formado por O, CH2; R5 se selecciona entre el grupo formado por: donde: R6 se selecciona entre el grupo formado por H, C1-C5- alquilo, C1-C5-alcoxilo, OH, F, Cl, Br, I; X se selecciona entre el grupo formado por O, S, NH, NCH3; Y se selecciona entre el grupo formado por O, NH; W se selecciona entre el grupo…

(01/04/2007) Compuestos que tienen la **fórmula**, en donde: R1 es –ORa, -NRaRb, -CRcRdRe, CO2Ra, o –C(O)NRaRb, hidrógeno, halógeno, cicloalquenilo, fenilo en donde cada fenilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), halógeno ciano; R2 es alquilo (C1-6); R3 y R4 son hidrógeno; Ar es fenilo 2, 4-disustituido o 2, 4, 6-trisustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independiente- mente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), halógeno, haloalquilo, ciano y –NRa"Rb" en donde Ra" y Rb" son seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno alquilo (C1-9) o es…

(01/04/2007) ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), INCLUIDOS ESTEREOISOMEROS Y LAS FORMAS DE SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA QUE R 1 ES NR 4 R 5 U OR 5 ; R 2 ES ALQUILO C 1-6 , ALQUILOXI C 1-6 O ALQUILTIO C 1-6 ; R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 , ALQUILSULFONILO C 1-6 , ALQUILSULFOXI C 1-6 O ALQUILTIO C 1-6 ; R 4 ES HIDR OGENO, ALQUILO C 1-6 , MONO - O DI(CICLOALQUIL C 36 ) METILO, CICLOALQUILO C 3-6 , ALQUENILO C 3-6 , HIDROXIALQUILO C 3-6 , ALQUILCARBONILOXI C 1-6 ALQUILO C SUB ,1-6 O ALQUILOXI C 1-6 ALQUILO C 1-6 ; R 5 ES ALQUILO C 1-8 , MONO - O DI(CICLOALQUIL C 3-6 )METILO, AR 1 CH 2 , ALQUILOXI…

(01/04/2007) Llave de seguridad y cilindro de cierre en los que el cilindro de cierre presenta un estátor y un rotor , con un extremo anterior y uno posterior (4a, 4b) y un canal de llave , y la llave de seguridad presenta una superficie superior y una inferior y posee un vástago , que está provisto de una pluralidad de superficies de control para posicionar gachetas, y que posee un extremo anterior y uno posterior (6a, 6b), presentan el rotor , al menos, otra superficie de control en su extremo anterior prolongado (4a), que trabaja en conjunción con otra superficie de control dispuesta en el extremo posterior (6b) del vástago , estando formada la superficie de control adicional del rotor formada por una entalladura en el extremo anterior prolongado…

(01/04/2007) . Un compuesto de fórmula (I): T es C(O) o S(O)2; W es CH2, (CH2)2, CH(CH3), CH(CH3)O o ciclopropilo; X es O; m es 0 ó 1; R1 es fenilo sustituido con uno o más de flúor, cloro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R2 es fenilo o heterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con: halo, hidroxi, nitro, ciano, oxo, amino, alquilo C1-4 (él mismo opcionalmente sustituido con S(O)2(alquilo C1-4), S(O)2fenilo), alcoxi C1-4, S(O)kR24 (en el que k es 0, 1 ó 2); y R24 es alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, cicloalquil C3-7-(alquilo C1-4) (tal como un ciclopropilmetilo) o fenilo), haloalquiltio C1-4, C(O)NH2, NHS(O)2(alquilo…

(01/04/2007) Un compuesto que tiene la estructura, en la que R1 es y R2 es un átomo de hidrógeno; o NR1R2 son conjuntamente, en la que R3 es un grupo fenilo sustituido o sin sustituir, un grupo pirrol, un grupo tiofe- no, un grupo furano, un grupo tiazol, un grupo imidazol, un grupo triazol, un grupo pi- razol, un grupo piridina, un grupo 2(1H)-piridona, un grupo 4(1H)-piridona, un grupo pirazina, un grupo pirimidina, un grupo piridazina, un grupo isotiazol, un grupo isoxa- zol, un grupo oxazol, un grupo tetrazol, un grupo naftilo, un grupo tetralina, un grupo benzofurano, un grupo benzotiofeno, un grupo 2, 3-dihidroindol, un grupo…

(01/04/2007) El uso de un derivado de estaurosporina seleccionado de los compuestos de **fórmula** en donde R1 y R2 son, independientemente entre sí, alquilo no substituido o substi- tuido por halógeno, arilo C6-C14, hidroxi, alcoxi C1-C7, fenil-alcoxi(C1-C7) o feniloxi, alcanoiloxi C1-C7 o benzoiloxi, amino, alquil(C1-C7)-amino, alcanoil(C1-C7)-amino , fenil-alquil(C1-C7)-amino , N, N-di-alquil(C1-C7)-amino , N, N-di-(fenil-alquil(C1-C7))- amino, ciano, mercapto, alquil(C1-C7)-tio, carboxi, alcoxi(C1-C7)-carbonilo , carba- moílo, N-mono- o N-alquil(C1-C7)-carbamoílo o N, N-di-alquil(C1-C7)-carbamoílo , sulfo, alcano(C1-C7)-sulfonilo o alcoxi(C1-C7)-sulfonilo , aminosulfonilo o N-mono-…

(01/04/2007) Uso de (a) cantidades terapéuticamente eficaces por lo menos de dos agentes elegidos entre el grupo formado por los inhibidores de la topoisomerasa I, los agentes quimioterapéuticos, la leucovorina y las combinaciones de los mismos, con la condición de que el agente quimioterapéutico no sea el paclitaxel; y (b) una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto que tiene la siguiente estructura química: en la que: R1 es H o alquilo; R2 es O o S; R3 es hidrógeno; R4, R5, R6 y R7 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, alcarilo, alcariloxi, halógeno, trihalometilo, S(O)R, SO2NRR', SO3R, SR, NO2, NRR',…

(16/03/2007) Triazolopirimidinas de la **fórmula**, en la que los substituyentes tienen el siguiente significado: L1 alquilo con 1 a 4 átomos de carbono; L2 halógeno; L3 hidrógeno o halógeno; X halógeno, ciano, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono o alcoxi halogenado con 1 2 átomos de carbono; R1, R2, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, alquilo halogenado con 1 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 10 átomos de carbono, alcadienilo con 4 a 10 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 10 átomos de carbono o alquilo con 4 a 10 átomos de carbono, que no presenta centro de quiralidad, o cicloalquinilo con 3 a 6 átomos de…

(16/03/2007) Un compuesto de formula I, o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo: fórmula I en donde E es un radical de fórmula a o de fórmula b fórmula a fórmula b en donde A es CH2, CH2-CH2 o C=O; B es CH2, C=O o D es CH2, o C=O; G es CH2, CH2C=O o CH2-CH2; J es CH2, C=O o CH2-CH2; L es H, OCH3, halo, o alcoxi inferior; M es CH2 o NH; Q es H, alquilo inferior, alquilo inferior hidroxi sustituido, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquil sulfonilo inferior, alquilo inferior aril carbocíclico, alquilo inferior aril carbocíclico sustituido con alcoxi inferior, alquilo inferior aril carbocíclico halo sustituido, alquilo inferior N-heterociclil sustituido, arilo carbocíclico sustituido…

(16/03/2007) Compuestos de la fórmula general (I), (Ver fórmula) en los que R1 significa un radical seleccionado entre el conjunto que consta de hidrógeno, NH2, XH, halógeno y un grupo alquilo C1-C3 eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, R2 significa un radical seleccionado entre el conjunto que consta de hidrógeno, CHO, XH, -X-alquilo C1-C2 y un grupo alquilo C1-C3 eventualmente sustituido, R3 y R4 iguales o diferentes, significan un radical seleccionado entre el conjunto que consta de alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, -X-arilo, -X-heteroarilo, -X-cicloalquilo, -NR8-arilo, -NR8-heteroarilo, -NR8-cicloalquilo, o -NR8-heterocicloalquilo , X-heterocicloalquilo , heterocicloalquilo C3-C8, eventualmente sustituidos, o un radical seleccionado entre el conjunto que consta de hidrógeno,…

(01/03/2007) Compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; el anillo C se selecciona de un anillo fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto que puede sustituirse en el anillo C está independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, estando dicho anillo condensado opcionalmente sustituido por halógeno, oxo, o -R8; R1 se selecciona de halógeno, -CN, -NO2, T-V-R6, fenilo, anillo…

(01/03/2007) Procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 representa hidrógeno o alquilo de cadena lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono, R 2 representa alquilo de cadena lineal con hasta 4 átomos de carbono, R 3 y R 4 son iguales o diferentes y representan una cadena alquílica de cadena lineal o ramificada con hasta 5 átomos de carbono que, dado el caso, está sustituida hasta dos veces de forma igual o diferente con hidroxi o metoxi, o R 3 y R 4 forman, junto con el átomo de nitrógeno, un anillo de piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o un resto de fórmula (Ver fórmula) en la que R7 significa hidrógeno, formilo, acilo o alcoxicarbonilo de cadena lineal o ramificado…

(16/02/2007) Compuestos de fórmula general (I) en la que R1 significa fenilo, que puede estar sustituido hasta tres veces de forma igual o distinta con restos seleccionados del grupo compuesto por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, ciano, - NHCOR8, -NHSO2R9, -SO2NR10R11, -SO2R12 y –NR13R14, en los que R8, R10, R11, R13 y R14 son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-C4, y R9 y R12 son independientemente entre sí alquilo C1-C4, o R10 y R11, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, forman un resto azetidin-1-ilo, pirrol-1-ilo, piperid-1-ilo, azepin-1-ilo, 4- metilpiperazin-1-ilo o morfolin-1-ilo, o R13 y R14, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, forman un resto azetidin-1-ilo, pirrol-1-ilo, piperid-1-ilo, azepin-1-ilo, 4- metilpiperazin-1-ilo o morfolin-1-ilo,…

(16/02/2007) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde: cada uno de A, B, D y E representa independientemente un átomo de nitrógeno o un grupo -CR1-, con la condición de que al menos uno de A, B, D ó E es un átomo de nitrógeno; R1 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, amino, monoalquilalmino, dialquilamino, nitro, ciano o acilamino, estando las cadenas hidrocarbonadas de estos grupos opcionalmente sustituidas con uno o más, por ejemplo, 1, 2, 3 ó 4, sustituyentes adicionales seleccionados de halógeno, grupos hidroxi, oxo, alcoxi, alquiltio,…

(16/01/2007) Una composición blanqueadora, que comprende: a) un ligando monómero o un catalizador de metal de transición para el mismo de un ligando que tiene la fórmula (I): en la que cada R se selecciona independientemente entre: hidrógeno, F, Cl, Br, hidroxilo, alquil C1-C4-O-, -NH-CO-H, -NH-CO-alquilo C1-C4, -NH2, -NH-alquilo C1-C4 y alquilo C1- C4; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre: alquilo C1-C4, arilo C6-C10 y un grupo que contiene un heteroátomo capaz de coordinarse a un metal de transición, en el que al menos uno de R1 y R2 es el grupo que contiene el heteroátomo; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C8, alquil C1-C8-O-alquilo C1-C8, alquil C1-C8-O-arilo C6-C10, arilo C6-C10, hidroxialquilo…

(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X es C-R2 o N; cada uno de R1 y R2 es independientemente -Z-Y- o -Y; siempre que el número total de radicales arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo en R1 y R2 sea 0-3; U, V y W son cada uno independientemente C-R6 o N, siempre que cuando U sea N V es C-R6; cada R6 es independientemente un radical hidrógeno, halo, alquilo, alcoxi, alquiltio, haloalquilo, haloalcoxi, hidroxi o ciano; cada Z es independientemente un radical alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido opcionalmente por (a) 1-3 radicales amino, alquilamino, dialquilamino, alcanoilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, hidroxi, alcoxi, alquiltio o halo,…

(01/12/2006) Un compuesto de la fórmula 1, o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptable donde R es H, -R2, -OR2 o NR1R2, donde R1 es H, alquilo inferior o C3 to C10 cicloaqluil, y R2 es alquilo inferior o C3 to C10 cicloaqluil, y donde R1 y R2 son independientemente, opcionalmente sustituido por halo, hidroxi, alcoxi inferior, CN, NO2, u opcionalmente mono- o di-alquilo inferior sustituido amino;- X es = N- o = C-(Z)-, - donde Z es H, -C-(O)-NR3R4, -NH-C-(O)-R3, -CH2-NH-C- (O)-R3, -C-(O)-R3, -S-(O)-R3, - S-(O)2-R3, -CH2-C-(O)-R3, -CH2-NR3R4, -R4, -CºC-CH2-R5, N-heterociclil, N- heterociclil-carbonil , o -C-(P)-ºC-(Q)-R4 donde P y Q son independientemente H, alquilo inferior o aril, - R3 es aril, aril-alquilo…