Nueva forma cristalina y amorfa de un compuesto de triazolo(4,5-D)pirimidina.
(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (I)
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.
C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.
(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (I)
(25/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2 ó 3; D y D' está seleccionado cada uno independientemente entre NR5, O, y S; en el que cada R está seleccionado independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, hidroxi, (NRaRb) carbonilo, y trialquilsililalcoxialquilo; cada R1 y R1' está seleccionado independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NR8Rb) alquilo, y (NRaRb) carbonilo; R2 está seleccionado entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, y (NRaRb) carbonilo; y R3 está seleccionado entre hidrógeno,…
(23/04/2012) Un derivado de triazinona representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, donde: Z representa un enlace, un grupo carbonilo o un metileno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos elegidos entre un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxilo o un grupo alcoxi C1--6; R1 representa un anillo de 4-piridina; R2 representa un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; R2 y R3 pueden formar juntos un ciclo de 6 miembros con los nitrógenos que tienen R2 y R3 opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo C1-6; R4 representa: - un anillo de fenilo, estando este anillo opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo…
(18/04/2012) Un compuesto según la Fórmula Ia: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus estereoisómeros, en la que: Ar1 es arilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos funcionales seleccionados del grupo que consiste en halógeno, haloalquilo, ciano, alquilo, alcoxilo y haloalcoxilo; Ar2 es arilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos funcionales seleccionados del grupo que consiste en halógeno, haloalquilo, ciano, alquilo, alcoxilo y haloalcoxilo; R1 es alquilo, en el que el grupo alquilo está sustituido bien con un grupo -OR4 o un grupo -NR5R6; R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo y heteroarilo, en el que el arilo…
(17/04/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula I y sus sales, en el que: L es O, S, S(=O), S(=O)2, NR14, CR14R15 o C(=O); Y es CH; G es CH o CCl; Z es CR3 ; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula o R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo saturado o parcialmente insaturado sustituido opcionalmente con oxo, en el que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo son monocíclicos o bicíclicos y además están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, heterociclilo saturado y parcialmente insaturado, arilo, heteroarilo, F, Cl, Br, I, CF3, CN, OR6, C(=O)R6, C(=O)OR625 , OC(=O)R6, O(CH2)nC(=O)OR6, O(CH2)nC(=O)NR6R7,…
(17/04/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: N-[4-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-fenilurea; N-[3-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-fenilurea; N-[3-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-[3-(trifluorometil)fenil]urea; N-[3-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-(4-fluoro-3-metilfenil)urea; N-[4-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-[3-(trifluorometil)fenil]urea; N-[4-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-(2-fluoro-5-metilfenil)urea; N-[5-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)-2a…
(13/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** , en la que, n es 0, 1 ó 2; A es de la estructura **Fórmula** y A está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1-6 R4; X1, X2, X3, X4 y X5 forman un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-4 átomos de nitrógeno en el anillo; X1, X2, X3, X6 y X7 forman un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-4 átomos de nitrógeno en el anillo; X1 es N o C; X2 es N, NH o CH; X3 es N; cada uno de X4 y X5 es independientemente N o C; cada uno de X6 y X7 es independientemente N, NH o CH; B junto con X4 y X5 forman un anillo seleccionado entre fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros, heterociclilo de 5-6 miembros, cicloalquilo C5-C6 y cicloalquenilo C5-C6,…
(09/04/2012) Un compuesto de formula: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o formas radiomarcadas, donde: mes0º1; uno de R1 yR2 es hidrógeno, acilo, aciloxi, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxiimino, alcoxisulfonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquinilo, amido, carboxi, ciano, cicloalquilo, fluoroalcoxi, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, alquiltio, -NRARB, (NRARB) carbonilo, -SO2N (R14a) (R14b), -N (R14a) SO2 (R14b), un grupo de fórmula -L2-R6, o un grupo de fórmula -L3a-R6a-L3b-Rab; el otro de R1 yR2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo, cicloalquilo, fluoroalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, fluoroalcoxi, alquiltio, -SO2N (R14a) (R14b), y -N (R14a) SO2 (R14b); R3a yR3b se seleccionan cada uno independientemente…
(04/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) que es N- (1- (2-metoxietil) piperidin-4-il) -2-[2- (2, 3-difluorobenciltio) -4-oxo-4H-quinolin1-il]-N- (4'-trifluorometilbifenil-4-ilmetil) acetamida; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(04/04/2012) Una preparación para administración por vía oral que comprende como principio activo una sustancia medicinal elegida del grupo formado por (S)-2-(2-hidroximetil-1-pirrolidinil)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(2-pirimidinilmetil)carbamo il]-pirimidina, 2-(5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piracin-7-il)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(2- pirimidinilmetil)carbamoil]pirimidina, 2-(5,6,7,8-tetrahidro-1,7-naftiridin-7-il)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(2-morfolinoetil)-carbamoil]pirimidina, (S)-2-(2-hidroximetil-1-pirrolidinil)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(5-pirimidinilmetil)carbamoil]pirimidina y (S)-2-(2-hidroximetil-1-pirrolidinil)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(1,3,5-trimetil-4-pirazolil)carbamoil]pirimidina y una sustancia ácida.
(03/04/2012) Un compuesto of fórmula (I) en la que: Z es O; X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O, OCO, S, SO, SO2, CO, CO2, NR10, NR11CO, NR12CONR13, NR14CO2, NR15SO2, NR16SO2NR17, SO2NR18, CONR19, halógeno, nitro y ciano, o X o Y están ausentes; R1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR21, SOR22, SO2R23, SO2NR24R25, CO2R26, CONR27R28, NH2 NR29SO2NR30R31, NR32SO2R33, NR34COR35, NR36CO2R37, NR38CONR39R40, halógeno, nitro o ciano; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; con la condición de que cuando X sea halo, nitro o ciano,…
(02/04/2012) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con deuno a tres sustituyentes, seleccionándose independientemente los sustituyentes del grupo que consiste enalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halo y haloalquilo (C1-C4); R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), 10 haloalquilo (C1-C4) y ciclopropilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), haloalquilo (C1-C6), heteroarilo seleccionado…
(30/03/2012) Un procedimiento de fabricación de un compuesto de la fórmula IVa que comprende acoplar un compuesto activado de pirrolopirimidina de la fórmula IIa en la que L1 es un grupo saliente y X1 es una retirada de electrones de grupo activador de retirada de electrones, con una amina de la fórmula IIIa, o una sal de la misma; en la que R1 es alquilo (C1-C6); a es un número entero entre 0 y 4; R2 es hidrógeno o alquilo (C1-C6) y P es un grupo protector de nitrógeno; en presencia de una base para proporcionar un producto acoplado de fórmula IVa.
(29/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, carboxi, alquilo, alquilo C1-4 halogenado, alquilo C1-4 hidroxi sustituido, arilo, aralquilo, heteroarilo, -C (O) -alquilo, -C (O) - (alquilo C1-4 halogenado), -C (O) O-alquilo C1-4, -C (O) O-arilo, -alquilo C1-4- y S (O) 0-2-alquilo C1-4; en la que el arilo o el heteroarilo, tanto solos o como parte de un grupo sustituyente, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado,…
(28/03/2012) Procedimiento para la resolución en uno de sus enantiómeros del racemato del compuesto de fórmula (I): **Fórmula** (I) que comprende separar dicho uno de sus enantiómeros de una sal diastereoisomérica de fórmula (II):**Fórmula** en la que HX es un aminoácido acetilado ópticamente activo de fórmula (III):**Fórmula** en la que: n es 0, 1, 2 ó 3, R1 es H, un grupo alquilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, CONH2, COOH, SR2 o OR2, en los que R2 es unalquilo C1-C6.
(28/03/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo o piridazinilo, y está sustituido con 0-1 sustituyentes seleccionados entre elgrupo que consiste en (R5)2N, R12, COR13 y SO2R14; o R2 es fenilo y está sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, alcoxi y haloalcoxi y estásustituido con 0-1 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en (R5)2N, ((R5)2N)alquil(R5)N,(R12)alquil(R5)N, alquilCON(R5), cicloalquilCON(R5), (metil)oxadiazolilo, ((R5)2N)alcoxi, (R12)alcoxi, R1210 ,((R5)2N)alquilo, (R12)alquilo, COR13, (alquilSO2)alquilo y SO2R14; o R2 es indolilo, indazolilo, bencimidazolilo,…
(26/03/2012) Un derivado de piridin-metilen-azolidinona de acuerdo con la fórmula (I) : en la que R1 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, alcoxi-alquilo (C1-C6), alcoxicarbonilo, acilo, sulfonilo, sulfanilo, sulfinilo, alcoxi y amino; R2 se selecciona de H; halógeno; alquilo C1-C6; alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; arilo; heteroarilo; cicloalquilo C3-C8; heterocicloalquilo C3-C8; aril-alquilo (C1-C6); heteroaril-alquilo (C1-C6); cicloalquil (C3-C8) -alquilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8) -alquilo (C1-C6); alcoxi-alquilo (C1-C6); alcoxicarbonilo; acilo; sulfonilo; sulfanilo; sulfinilo; alcoxi y amino; X se selecciona de S, NH y O; Y se selecciona de O, S y NR3, en el que R3 se selecciona…
(23/03/2012) Un compuesto representado por la Fórmula I: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A y B conjuntamente representa (a) alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos halo, y 1-2 grupos Ra en la que Ra representa alquilo C1-3, Oalquilo C1-3, arC6-10alquileno C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 grupos halo, o (b) C2-5alcanodiílo de manera que se forma un anillo de 3 - 6 miembros con el átomo de carbono al que están unidos, conteniendo opcionalmente dicho anillo 1 doble enlace o 1-2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, estando opcionalmente sustituido dicho anillo de 3-6 miembros con alquileno C1-4, oxo, etilendioxi o propilendioxi, y estando además opcionalmente sustituido con 1-4 grupos seleccionados entre halo, alquilo C1-4, haloalquilo…
(20/03/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, Br, Cl, F, -O(CH2)nCH3, -NR10C(O)OR12, - (CR12R13)nNR10R11, -O(CH2)nOR10, -(CH2)nOR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -C(O)NR10R11, -NR10R11, -S(O)2R10, -S(O)R10, -S(O)2NR10R11, -CF3, -CF2H, -NR10C(O)NR10R11, -NR10C(O)R11, -NR10S(O)2R11, -N(CH2)n(cicloalquilo C3-C8), -CN, - NO2, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heteroaliciclilo de 3 a 8 miembros, heteroaliciclo de 3 a 8 miembros- (heteroaliciclo de 3 a 8 miembros), heterobiciclilo de 8 a 10 miembros, heteroarilo de 5 a 7 miembros, arilo C6-C10, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 en los que alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8,…
(15/03/2012) Un compuesto de fórmula I: en donde R1 es -C (=S) CH3, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, furilo, furilcarbonilo, acetilo o carbamoilo; R2a y R2b son independientemente entre sí, H, metilo o etilo; R3 es H ó metilo; Y es un enlace, - (CR4R5) n- ó -CR4=CR5- ; en donde R4 y R5 son cada uno independientemente entre sí, H ó metilo, yn es 1 ó 2; X es N ó CH; A es oxazolilo, tiazolilo o furanilo; R6, R7 y R8 son cada uno, independientemente entre sí, H, halo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo, alquiltio, alquiltio-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilsulfonilo-, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, di (alquilo de 1 al 6 átomos de carbono) amino-alquilo de 1 al 6 átomos de carbono, morfolinilo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, 4-metil-piperazinil-metilo,…
(14/03/2012) Un compuesto representado por la siguiente fórmula , o una sal del mismo: en la que todos de A1, A2, A3 y A4 representan un carbono, R 1 es un sustituyente halógeno, R 2 es un sustituyente halógeno y m es un número entero de 0 a 2, a condición de que al menos uno de R 1 y R 2 sea un sustituyente halógeno radiactivo.
(14/03/2012) Compuesto que responde a la fórmula (I) n es igual a 0, 1, 2 ó 3 ;el núcleo de pirrolopiridina es un grupo pirrolo[3,2-b]piridina, un grupo pirrolo[3,2-c]piridina, un grupo pirrolo[2,3-5c]piridina o un grupo pirrolo[2,3-b]piridina;estando el núcleo de pirrolopiridina opcionalmente sustituido en los carbonos de la posición 4, 5, 6 y/o 7 por uno ovarios sustituyentes X, idénticos o diferentes uno de otro, elegidos entre un átomo de halógeno o un grupo alquiloC1-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7-alquileno C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, cicloalcoxilo C3-C7,cicloalquilo C3-C7-alquileno C1-C6-O-, fluoroalcoxilo C1-C6, ciano,…
(14/03/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 5 sustituido, alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilo C3- C12 sustituido, hidroxi, hidroxialquilo, halógeno, haloalquilo, amino,-OR3, -N(R3)(R4), -NR3C(=O)R4, - NR3S(=O)pR4, -NR3C(=O)NR4R5, -NR3S(=O)pNR4R5, -C(=O)R4, S(=O)pR4, -C(=O)NR3R4, -S(=O)pNR3R4 y - C(=O)OR4; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2- C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilo C3-C12 sustituido, arilo, arilo sustituido,…
(13/03/2012) Un compuesto de fórmula (D) que tiene la estructura: en la que: La es CH2, O, NH o S; Ar es un arilo sustituido o no sustituido, o un heteroarilo sustituido o no sustituido; Y es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; Z es C(=O), OC(=O), NHC(=O), C(=S), S(=O)x, OS(=O)x, NHS(=O)x, donde x es 1 o 2; R es H o alquilo C1-C6; y R7 y R8 son H o tomados conjuntamente forman un enlace; R6 es H, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(12/03/2012) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del estereoisómero del mismo: en la que m es 0, 1, 2, 3 o 4; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5, p es 0, 1 o 2; q es 0, 1, 2, 3 o 4; t es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; X es -CO- o -SO2-; Y se selecciona entre el grupo que consiste en: alcanodiilo C1-C5, alquenodiilo C2-C5, y alquinodiilo C2-C5, en el que cada uno de alcanodiilo, alquenodiilo y alquinodiilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos que se seleccionan independientemente entre halógeno, -ORa15 , -S(O)p-alquilo C1-C3; -(CRaRa)j-Q-(CRaRa)k, en el que j y k son enteros que se seleccionan independientemente de 0, 1 y 2, un enlace, y fenileno opcionalmente sustituido…
(08/03/2012) Compuesto seleccionado del siguiente grupo: asi como los correspondientes esteres N-hidroxisuccinimidilicos. o sus sales, hidratos o sales hidratadas aceptables farmaceuticamente o las estructuras cristalinas polimórficas de estos compuestos o sus isómeros ópticos, racematos, diastereoisómeros o enantiómeros.
(07/03/2012) Un compuesto de pirrolopiridazinona representado por la fórmula : en la que R2 representa un grupo alquilo C1-C2 o un grupo halo-alquilo C1-C2, R2 representa un grupo cicloalquilo C3-C5, un grupo (cicloalquilo C3-C5)-alquilo C1-C2 o un grupo alquilo C1-C3,R3 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo metileno o un grupo cis-vinileno, cada uno de los cuales es un grupopara la constitución de un anillo heterocíclico que contiene oxígeno sustituido junto con un grupo -O-R2,R4 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C8, un grupo alquenilo C2-C6, ungrupo alquinilo C2-C6, un grupo hidroxi-alquenilo C3-C6, un grupo hidroxi-alquinilo C3-C6, un grupo alquilo C1-C6sustituido con un sustituyente o sustituyentes seleccionados entre el Grupo de sustituyentes (a), un grupo cicloalquiloC1-C6,…
(07/03/2012) Un compuesto de la fórmula (II) o una sal del mismo: en la que: R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, -CN, o haloalquilo C1-8, con tal de que al menos uno de R1 o R2 sea distinto de hidrógeno; R4 es hidrógeno; R5 es halógeno o alquilo C1-8; R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo C6-10 sustituido o sin sustituir, heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o sin sustituir y heterociclo de 3 a 10 miembros sustituido o sin sustituir.
(07/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente estructura: o uno de sus estereoisómeros, profármacos o sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Q es un enlace directo; A es O, S o NR7; n es 2, 3 ó 4; R1 y R2 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C (R1a) (≥NR1b) o -C (NR1aR1c) (≥NR1b); o R1 y R2, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico o un anillo…
(06/03/2012) Una forma cristalina de un compuesto de Fórmula (A): que se denomina Forma II, en la que el patrón de difracción de rayos X comprende picos a (± 0,15 grados 2 theta): 5,71 grados, 11,47 y 9,97 grados 2-theta, donde los patrones de XRPD se obtuvieron con un difractómetro de rayos X en polvo utilizando radiación K-alpha y las muestras fueron barridas a una velocidad de 1,0 grados/minuto desde 2 hasta 40 grados en un ángulo 2-theta.
(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…
(07/02/2012) Un compuesto que tiene la fórmula uno de sus N-óxidos, sales o estereoisómeros, donde cada línea discontinua (representada por -----) representa un doble enlace opcional; X es N o CH y cuando X tiene un doble enlace es C; R1a y R1b son independientemente hidrógeno, C3-7cicloalquilo, arilo, Het, C1-6alcoxi, o C1-6alquilo opcionalmente sustituido con halo, C1-6alcoxi, ciano, polihaloC1-6alcoxi, C3-7cicloalquilo, arilo o con Het; o R1a y R1b junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros, saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, que contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos adicionales…