(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo 5 C1-C6, un grupo fluoro-alquilo C1-C6 o un grupo hidroxialquilo C1-C6; Q representa un átomo de oxígeno o RaN, en la que Ra representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; G representa un grupo fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene, en el anillo, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, en el que el grupo heteroarilo de 5 miembros tiene opcionalmente 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que…

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero, una sal o un solvato del mismo, en la que: A es -(CH2)m-R2, -CH(R26)-R2, -(CH2)n-1-O-R2, -(CH2)n-1-NR25-R2, -CH(R26)-CO2-R2 o -(CH2)n-1-NR25-CO2-R2; R1 es alquilo C1-10 sustituido con 1-2 -OH, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-12 o cicloalquilo C3-10, en donde el cicloalquilo puede estar sustituido con 0-2 R13, o**Fórmula** cualquiera de los cuales puede estar sustituido con 0-2 R13; R2 es fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, piperidinilo, piridinona, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo o tiazolilo, cualquiera de los cuales está sustituido con 0-2 R2a; R2a, en cada caso, es independientemente H, -OH, F, Cl, Br, I, alquilo…

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1, R2, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, haloalquilo, G1 y -(CR4aR5a)m-G1; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b),…

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier proporción, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y un grupo heterocíclico aromático, monocíclico, de 5 miembros o 6 miembros, que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes, seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y está unido por un átomo de carbono del anillo, los cuales están todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R5 iguales o diferentes; n se selecciona de la serie que consiste en 0,…

(20/01/2016) Una forma sólida que comprende 4-((9-((3S)-tetrahidro-3-furanil)-8-((2,4,6-trifluorofenil)amino)-9H-purin-2- il)amino)-trans-ciclohexanol para su uso en un método para tratar o prevenir una enfermedad, en donde la forma sólida es una forma cristalina que comprende la base libre de 4-((9-((3S)-tetrahidro-3-furanil)-8-((2,4,6-trifluorofenil) amino)-9H-purin-2-il)amino)-trans-ciclohexanol, en donde la forma cristalina tiene un patrón de difracción de rayos X a través de polvo que comprende picos a aproximadamente 12,4, 16,0 y 18,5 °2θ, y en el que la enfermedad es: una enfermedad neurodegenerativa; una enfermedad cardiovascular; resistencia a la insulina; diabetes; una enfermedad…

(19/01/2016) Un conjugado de fórmula (A):**Fórmula** las líneas de puntos indican la presencia opcional de un doble enlace entre C1 y C2 o C2 y C3; R2 se selecciona independientemente entre H, OH, ≥O, ≥CH2, CN, R, OR, ≥CH-RD, ≥C(RD)2, O-SO2-R, CO2R y COR, y opcionalmente se selecciona adicionalmente de halo o dihalo; en donde RD se selecciona independientemente entre R, CO2R, COR, CHO, CO2H, y halo; R6 y R9 se seleccionan independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Me3Sn y halo; R7 se selecciona independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Me3Sn y halo; Y se entre un enlace sencillo y un grupo de las fórmulas A1 o A2:**Fórmula** en donde N muestra…

(18/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en el que Z es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -(CH2)nalquinilo de C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1- C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6- alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, un heterocicloalquilo…

(13/01/2016) Un compuesto de piridopirimidina o pirimidopirimidina representado por la fórmula (Ia), el isómero, la sal farmacéuticamente aceptable, el éster, el profármaco o el solvato del mismo: donde, R1 y R2 son cada uno independientemente 3-oxa-8-azabiciclo[3.2.1]octanilo, 8-oxa-3-azabiciclo[3.2.1]octanilo, o NRARB, y al menos uno de R1 y R2 es 3-10 oxa-8-azabiciclo[3.2.1]octanilo u 8-oxa-3-azabiciclo[3.2.1]octanilo; donde, RA y RB son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido con alcoxi C1-C6 o halógeno, o alcoxi C1-C6 no sustituido o sustituido con halógeno, o RA y RB, junto…

(13/01/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: A se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula ; R3 representa un grupo fenil-X; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, de forma igual o diferente, con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R7; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en: H, (CH3)2CH-, CHF2-, CF3-, CF3-CH2-, CF3-CH2-CH2-, CF3-CH(OH)-, HO-CH2-, HO-C(CH3)2-, HO-C(CH3)2CH2-, HO-CH2-CH(OH)-, H3C-O-CH2-, H2N-CH2-CH2-, H2N-C(CH3)2-, (CH3)2N-CH2-, (CH3)2N-CH2-CH2-, (CH3)2N-CH2- CH2-CH2-, (CH3)2N-C(CH3)2-, H3C-S(≥O)2-CH2-, H3C-S(≥O)2-CH2-CH2-, HO-S(≥O)2-CH2-,…

(13/01/2016) Un compuesto citotóxico que comprende un grupo de enlace con un grupo reactivo unido a éste capaz de unir covalentemente el compuesto citotóxico a un agente de unión celular (CBA), en donde dicho compuesto citotóxico se representa por una cualquiera de las siguientes fórmulas: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en donde: la doble línea entre N y C representa un enlace simple o un enlace doble, siempre que cuando sea un enlace doble X esté ausente e Y sea -H, o un alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 4 átomos de carbono, y cuando sea un enlace simple, X sea -H, el grupo de enlace con el grupo reactivo unido a éste, o una porción protectora amina; Y es -H o un grupo saliente seleccionado de -OR, -OCOR', -OCOOR', …

(13/01/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A1 es -CH- o nitrógeno; A2 es -CH- o nitrógeno; A3 es -(CH2)n- o -CH2C(O)-; R1 es alquilo, cicloalquilo, alcoxi o halógeno; R2 es alcoxi, pirrolidinilo sustituido o dihidropirrolilo sustituido, en el que pirrolidinilo sustituido y dihidropirrolilo sustituido son pirrolidinilo y dihidropirrolilo sustituidos con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo y alquilfurazanilalcoxi; R3 es fenilo, fenilo sustituido, furazanilo sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, dioxotietanilo, tetrahidrofuranilo, tetrazolilo sustituido o triazolilo sustituido, en el que fenilo sustituido, piridinilo sustituido…

(06/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde A es N o CR'; R' es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; R1 se selecciona de H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, OH, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C7 o cicloalquiloxi C3-C7; -(alquilo C2-C4)-NR19R21 y cicloalquilo C3-C7; o R1 es -X-Y; o R1 es -W-R7-X-Y; o R1 es -S(O)2-X-Y; o R1 es -S(O)2-W-R7-X-Y; R2 se selecciona de H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno,…

(06/01/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o cualquier estereoisómero o mezclas del mismo, o bien del compuesto de fórmula (I) o de cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptables, **(Ver fórmula)** donde B1 es un radical seleccionado del grupo que consiste en la fórmula (A"), fórmula (B"), fórmula (C"), y la fórmula (D") **(Ver fórmula)** :p, n y r son independientemente 0 o 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H; alquilo (C1-C7) saturado o insaturado opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; y un anillo monocíclico de 3 a 7 miembros carbocíclico o heterocíclico,…

(06/01/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales; [Fórmula química 1]**Fórmula** (en donde R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un grupo hidroxi, un grupo formado al reemplazar un átomo de hidrógeno de un grupo hidroxi con un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, un grupo amino, un grupo nitro o un grupo ciano; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono; R4 y R5 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono o R4 y R5 pueden…

(30/12/2015) Un compuesto que presenta la fórmula (II): **Fórmula** o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, halógeno, aminocarbonilo, ciano, hidroxialquilo, -OR y -NR2, donde cada R es de forma independiente H, o un alquilo C1-4 sustituido o sin sustituir; R2 es cicloalquilo sustituido o sin sustituir, y R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir; donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes recitados en las reivindicaciones…

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula IA que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Y es -A-R5, en el que A es un enlace, --(CH2)5 k-- o --(CD2)k-- y R5 es un alquilo cadena de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo o --NRa'Rb', o es una estructura de anillo monocíclico o bicíclico, insaturado, saturado o parcialmente saturado que contiene un total de cinco a once átomos que tiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, en el que dicho alquilo, cicloalquilo C3-C6, arilo o estructura de anillo monocíclico o bicíclico además se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes…

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: A representa un grupo**Fórmula** Z representa un grupo -C(≥O)N(H)R2, o un grupo seleccionado de:**Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R6a(R6b)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1- C6-alquilo de C1-C6-, alquenilo de C2-C6-, alquinilo de C2-C6- o cicloalquilo de C3-C6-; en el que dicho grupo cicloalquilo de C3-C6- está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica…

(29/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en la que: R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloxi C1-4, ciano y Het1; A1 es CR4a o N; en el que R4a es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquiloxi C1-4 y halo; A2 es CR4b o N; en el que R4b es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-4, ciano o Het2; A3 es CR4c o N; en el que R4c es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4; siempre que un máximo de A1, A2 y A3 sea N; Het1 y Het2 representan cada uno independientemente un heteroarilo de 5 ó 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en: piridinilo, imidazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo y pirazolilo; en los que dicho heteroarilo de 5 ó 6…

(29/12/2015) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N; donde uno o dos de X1, X2, y X3 son N; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo C1-C3; R4 se selecciona entre H, F, Cl, CN, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -C(CH3)2OH, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, - OCH2CH2OH, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 1-hidroxiciclopropilo, imidazolilo, pirazolilo, 3-hidroxi-oxetan-3-ilo, oxetan-3-ilo,…

(29/12/2015) Compuesto de fórmula 2: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que independientemente para cada aparición: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, -COR6, -C(O)OR6, -SO2(R6), -C(O)N(R6)(R7), -SO2N(R6)(R7) y -[C(R4)2]p- R5; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, -[C(R4)2]p-R5, -COR6, -C(O)OR6, -SO2(R6), -C(O)N(R6)(R7), -SO2N(R6)(R7)-P(O)(OR6)(OR7); o R2 y R3 se unen juntos para formar un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido; R4 se selecciona…

(23/12/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde representa un enlace sencillo o doble, tal que dentro del sistema de anillo de 5 miembros, por lo menos un enlace es un doble enlace; el anillo A puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos Ra; R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, alcanol C1-6, haloalquilo C1-6, -(CH2)n-NRxRy, -(CH)2)s-COORz, -(CH2)n-O-(CH2)m-OH, -(CH2)n arilo, -(CH2)n-O-arilo, -(CH2)n-heterociclilo o - (CH2)n-O-heterociclilo en donde dichos grupos alquilo C1-6, alquenilo C2- 6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, arilo y heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1, 2 o 3 grupos Ra; Rx, Ry y Rz…

(22/12/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** y sus sales, solvatos, quelatos, complejos no covalentes, y mezclas farmacéuticamente aceptables, en el que R1 se selecciona de:**Fórmula** y R2 es H o CH3; Z se selecciona de fenileno y piridilideno, en el que fenileno y piridilideno están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de CN, halo, hidroxilo, alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido, y alcoxi de C1-4 opcionalmente sustituido;**Fórmula** se selecciona de**Fórmula** estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de hidroxi, ciano, halo, alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido, y alcoxi de C1-4 opcionalmente sustituido; cada R16 se…

(18/12/2015) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural VI o VIII:**Fórmula** o una sal o profármaco del mismo, en donde dicho profármaco se selecciona entre un éster de carboxilato, éster de carbonato, hemiéster, éster de fósforo, nitroéster, éster de sulfato, sulfóxido, amida, carbamato, azo, fosfamida, glucósido, éter, acetal o cetal del mismo; R3 se elige entre cicloalquilo inferior, fenilo y heteroarilo inferior y en donde R3 está sustituido con uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno, hidroxi, amino inferior, amido inferior, fenilamido inferior, fenilalquilamido inferior, heterocicloalquilo inferior, alquilheterocicloalquilo inferior, alcoxi C1-C3 y alquilo C1-C3, en donde dos sustituyentes pueden estar unidos entre sí para formar un anillo…

(18/12/2015) Un compuesto para uso en el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo, que es un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en el cual: (R1)n se selecciona entre 6-NHCH2R3, H, 6-nitro, 6-bromo, 6-yodo, 7-fluoro, 5-metilo y 6,7-dietoxi; y R3 se selecciona entre el grupo que consiste en -CH(CH3)2 y Ar, donde Ar se selecciona de (a) fenilo 4-sustituido, donde el 4-sustituyente se selecciona entre -CH(CH3)2, -OCH2Ph, -OCH2CH2CH3 y -Ph; (b) fenilo 3-sustituido, donde el 3-sustituyente se selecciona entre metoxi, 4-clorofenoxi, benciloxi, 4-metoxifenoxi, 4-metilfenoxi, 3-trifluorometilfenoxi y metilo; (c) fenilo 2-sustituido, donde el 2-sustituyente se selecciona entre metilo, nitro y benciloxi; (d)…