Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.
(23/02/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., XUE, QIUFEN, MAY, YIN, ZHIWEI, UEDA, YASUTSUGU, MATISKELLA, JOHN, D., KADOW, JOHN, F., REGUEIRO-REN,ALICIA.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado entre el grupo:**Fórmula**
y
que incluye sus sales farmacéuticamente aceptables, un vehículo farmacéutico y un inhibidor de proteasa del VIH.
PDF original: ES-2560844_T3.pdf
Derivados de fenil de azetidinilo, carboxamida de piridilo o pirazinilo como inhibidores de JAK.
(22/02/2016) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde:
X es N o CR4;
W es N o CR6;
Y es N o CR7;
R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, Cicloalquilo C3-6-alquilo C1-3, heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros, heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros-alquilo C1-3; donde dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 -alquilo C1-3, heterocicloalquilo que tienen 4-6 miembros, y heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros-alquilo C1-3 son, cada uno, sustituidos opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados 25 independientemente de flúor, -OH, -O(alquilo C1-3), -CN, -CF3, alquilo C1-3, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1- 3)2,-C(O)N(alquilo C1-3)2, -C(O)NH(alquilo C1-3), -C(O)NH2, -C(O)O(alquilo C1-3), -S(O)2(alquilo C1-3), - S(O)2(cicloalquilo…
Imidazotriazinas e imidazopirimidinas como inhibidores de la quinasa.
(19/02/2016) Un compuesto de Formula I:**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo o prófarmaco del mismo, en el que:
A es N;
Cy1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, o 5 -W-X-Y-Z-;
Cy2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, o 5 -W'-X'-Y'-Z ';
L1 es (CR4R5)m;
L2 es (CR7R8)r, (CR7R8)s-(cicloalquileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(arileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s- (heterocicloalquileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(heteroarileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)sO(CR7R8)t, (CR7R8)sS(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)O(CR7R8)t, (CR7R8)sOC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sOC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sNR9(CR7R8)t,…
Novedosos compuestos antagonistas del receptor de la neuroquinina 1.
(17/02/2016) Un compuesto de formula general A**Fórmula**
en donde
n es 1 o 2;
R1 y R2 son independientemente hidrógeno, C1-4 alquilo, C1-4 haloalquilo, C1-4 alcoxi, CD3 o halógeno;
R3 es hidrógeno, C(≥O)OR7 o C1-4 alquilo opcionalmente sustituido con hidroxi o NR8R9;
R4 es hidrógeno u oxo;
R5 y R6 son independientemente hidrógeno, hidroxi, NR8R9, C(≥O)R7, C(≥O)OR7, C(≥O)NR8R9, C1-4 alquilo, en donde dicho C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con hidroxi, NR8R9 o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros en donde dicho anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros es opcionalmente sustituido con C1-4 alquilo o C(≥O)R7; o R5 y R6, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman ≥CH2 o un heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho heterocicloalquilo es opcionalmente…
Pirazolo-quinazolinas como moduladores de la actividad de la proteína quinasa.
(17/02/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde
R1 es un grupo arilo ortosustituido o un grupo heterociclilo o cicloalquilo(C3-C7);
R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), cicloalquilo(C3-C7) o heterociclilo lineal o ramificado;
R3 es arilo;
R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo o alquilo(C1-C6), pudiendo este grupo estar opcionalmente ciclado junto con uno de los átomos del grupo que puede representar R3 para formar un grupo cíclico(C4-C7) fusionado;
R5 y R6 son en cada caso, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, alquilo(C1-C6), o están opcionalmente ciclados junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un grupo cicloalquilo(C3-C7),
siendo…
(17/02/2016) Derivados de quinoxalina representados por la fórmula (I)**Fórmula**
en la fórmula,
R1 representa alquilo C1-6,
R2 falta,
R3 representa alquilo C1-9, que está sustituido con carboxi; o cicloalquilo C5-7,
R4 representa hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo, amino, amido, carbamoílo u oxo; o amino que está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, alcanoílo, grupo carbocíclico y grupo heterocíclico,
R5 representa hidrógeno; halógeno; alquilo C1-6, alquenilo…
Pirazoloquinazolinonas como inhibidores de PARP.
(15/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo;
X es heterocicloalquilo, en el que X está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes, Z, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, -CN, halógeno, haloalquilo, alcoxi, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo,…
(12/02/2016) Compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona de
hidrógeno-
halógeno-
alquil C1-C7-
R2 se selecciona de
R2 se selecciona de
hidrógenoalquil C1-C7-
haloalquil C2-C7-
aminoalquil C2-C7-
N-alquil C1-C7-aminoalquil C2-C7-
N,N-di-alquil C1-C7-aminoalquil C2-C7-
hidroxialquil C2-C7-
alcoxi C1-C7-alquil C2-C7-
cicloalquil C3-C10-alquil C1-C7-
cianoalquil C2-C7-;
o
R1 y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4-7 miembros, saturado o parcialmente saturado, que no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de alquil C1-C7-
haloalquil C1-C7-
aminoalquil C1-C7-
…
Compuestos y composiciones como inhibidores de proteína cinasa.
(12/02/2016) Un compuesto que tiene Fórmula :**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que
W es;**Fórmula**
A1 y A4 son independientemente C;
cada A2 y A3 es C;
R1 y R2 juntos forman un arilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heteroarilo o heterocíclico que comprende de 1-3 átomos de nitrógeno;
R3 es SO2R12, SO2NH2, SO2NRR12, CONRR12, CO1-2R12 o ciano;
R5, R5, R7 y R10 son independientemente H;
R es H o alquilo C1-6;
R6 es OR12;
R8 y R9 son independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo o X, o uno de R8 y R9 es H; y con la condición de que uno de R8 y R9 sea X;
X es (CR2)qY, ciano, C(O)O0-1R12, CONR(R12), CONR(CR2)pNR(R12), CONR(CR2)pOR12, CONR(CR2)pSR12, CONR(CR2)pS(O)1-2R12 o (CR2)1-6NR(CR2)pOR12;
Y es un anillo carbocíclico…
Un compuesto para el tratamiento de la hepatitis C.
(11/02/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: D'ANDREA,STANLEY, ZHENG,ZHIZHEN BARBARA.
El compuesto (1aR,12bS)-8-ciclohexil-11-fluoro-N-((1-metilciclopropil)sulfonil)-1a-((3-metil-3,8- diazabiciclo[3.2.1]oct-8-il)carbonil)-1,1a,2,12b-tetrahidrociclopropa[d]indolo[2,1-a][2]benzazepin-5-carboxamida (Fórmula I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.**Fórmula**.
PDF original: ES-2559295_T3.pdf
Métodos para preparar derivados de pirimidina útiles como inhibidores de proteína quinasa.
(10/02/2016) Un método de preparación de un compuesto representado por la Fórmula Estructural (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que:
R1 es -H, alifático C1-6, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o heterociclilo de 3 a 10 miembros, en donde cada uno de dichos grupos alifático, cicloalifático, arilo, heteroarilo y heterociclilo representados por R1 está opcional e independientemente sustituido con uno o más casos de J1;
cada R2, R3, R4, y R5 es independientemente -H, halógeno, ciano, alifático C1-6, o cicloalifático C3-10, en donde cada uno de dichos grupos alifático y cicloalifático representados por R2, R3, R4, y R5, respectivamente, está opcional e independientemente sustituido con uno o más casos de J2, J3, J4, y J5, respectivamente;
opcionalmente, R2 y R315 , junto con el átomo…
Procedimiento para preparar [1S-[1-alfa,2-alfa,3-beta(1S*,2R*),5-beta]]-3-[7-[2-(3,4-difluorofenil)-ciclopropilamino]-5-(propiltio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-3-il]-5-(2-hidroxietoxi)ciclopentano-1,2-diol y a sus productos intermedios.
(09/02/2016) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
que comprende
(a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
con ácido oxálico para formar la sal de oxalato del compuesto de fórmula (II), en el que se lleva a cabo la reacción en etanol o en una mezcla de agua y etanol tras lo cual se añade acetato de iso-propilo a la mezcla de reacción; y
(b) hacer reaccionar la sal del compuesto de fórmula (II) con un exceso de un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
en presencia de trietilamina a entre 80º y 115ºC a una concentración de oxígeno por debajo del 0,5% en volumen,…
Derivados de aminas tricíclicas como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.
(09/02/2016) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
en donde
X1 es carbono;
X2 y X3 son cada uno seleccionados independientemente de carbono o nitrógeno, de tal manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno;
X4 representa CR3 o nitrógeno;
X5 representa CR6, nitrógeno o C≥O;
con la condición de que no más de tres de X1-X5 representan nitrógeno;
representa un enlace sencillo o doble, de tal manera que al menos un enlace dentro del sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace;
R3 representa hidrógeno, halógeno C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 alcoxi, C3-6 cicloalquilo, C3-6 cloalquenilo, ciano, haloC1-6 alquilo, haloC1-6 alcoxi o ≥O;
A representa un grupo fenilo o piridinilo que puede ser opcionalmente sustituido por uno o mas grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) Ra;
…
Derivados de 6,7-dihidro-pirazolo[1,5-a]piracin-4-ilamina útiles como inhibidores de ß-secretasa (BACE).
(08/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o uno de sus tautómeros o una de sus formas estereoisómeras, en donde
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3) y cicloalquilo C3-6;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono- y polihalo-alquilo(C1-3) homoarilo y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) o N, con la condición de que no más de dos de ellos representen N; cada R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3), ciano, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo-alquiloxi(C1-3);
L es un enlace o -N(R5)CO-,…
Imidazopiridazinas como inhibidores de la cinasa Akt.
(08/02/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, hidroxi, NR5R6, halógeno, ciano, CO(NR8R9), C(O)OR8, C(O)(alquilo de C1-6), NHC(O)(alquilo de C1-6), NHS(O)2R11, NHC(O)NHR11, -S(O)n-alquilo de C1-6, -S(O)2NR5R6 o un grupo seleccionado de alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, cicloalquilo de C3-7, arilo, heteroarilo, -(alquilo de C1-6)-arilo, -(alquilo de C1-6)-heteroarilo, -O-(cicloalquilo de C3-7), -O-arilo, -O-(heterociclilo de C3-7), -O-heteroarilo, -O-(alquilo de C1-6)-heteroarilo, -O-(alquilo de C1-6)-(heterociclilo de C3-7), -O-(alquilo de C1-6)-arilo, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado…
Triazoles sustituidos útiles como inhibidores de AXL.
(04/02/2016) Un compuesto de fórmula (Ia2):**Fórmula**
como un estereoisómero aislado o mezcla de los mismos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que:
R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R2b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, haloalquilo, -R9b-OR8b, -R9b-C(O)OR8b, -R9b- N(R6b)R7b y -R9b-C(O)N(R6b)R7b, en el que cada R6b, R7b y R8b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo y aralquilo, y cada R9b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de alquileno lineal o ramificado opcionalmente sustituido; R2k se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R2c…
Ciertas entidades químicas, composiciones y métodos que comprenden imidazopirimidinas.
(04/02/2016). Solicitante/s: CYTOKINETICS, INC.. Inventor/es: FINER, JEFFREY, T., MORGANS, DAVID, J., JR., MORGAN, BRADLEY P., LU,Pu-Ping, MUCI,Alex, RUSSELL,ALAN JAMES.
Al menos una entidad química elegida de los compuestos de Fórmula I y los compuestos de Fórmula II:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde
R1 es seleccionado de hidrógeno, bromo, cloro, flúor, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, dimetilamino, isobuten-1-ilo, (Z) -propen-1-ilo, (E) -propen-1-ilo, vinilo, etinilo, metoxi, etoxi, metilsulfanilo, y trifluorometilo R4 es H;
R2 es seleccionado de 3-pentilo, 4-heptilo, 4-metil-1-morfolinopentan-2-il isobutilo, ciclohexilo, ciclopropilo, sec-butilo, terc-butilo, isopropilo, 1-hidroxibutan-2-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilo, 1-metoxibutan-2-ilo, 1- aminobutan-2-ilo, y 1-morfolinobutan-2-ilo.
PDF original: ES-2558517_T3.pdf
(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en donde:
n es 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6;
el anillo B es un grupo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en donde cada carbono o heteroátomo sustituible en el anillo B está opcional e independientemente sustituido por uno o más R3;
W es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11, un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido y un carbociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de grupos halógeno, ciano, amino, hidroxi, C1-6 alquilo y C1-6 alcoxi;
X es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11 y un carbociclilo opcionalmente…
Derivados de imidazol condensados útiles como inhibidores de IDO.
(03/02/2016) Un compuesto de la fórmula,**Fórmula**
o sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde
el enlace ∞ es un enlace doble o sencillo;
n es 0, 1, 2, 3, o 4;
cada R1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -OR, -N(R)2, -SR, -C(O)OR, - C(O)N(R)2, -C(O)R, -S(O)R, -S(O)OR, -S(O)N(R)2, -S(O)2R, -S(O)2OR, -S(O)2N(R)2, -OC(O)R, -OC(O)OR, - OC(O)N(R)2, -N(R)C(O)R, -N(R)C(O)OR, o -N(R)C(O)N(R)2;
R2 es -alquilo C1-4-RA o -alquenilo C2-4-R3 cuando el enlace α es un enlace sencillo; y
R2 es ≥C(H)RA cuando el enlace α es un enlace doble;
en donde
RA es -CN, -C(O)R3,…
Derivados de piperidina/piperazina.
(02/02/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que
A representa CH o N;
la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso de que A represente un átomo de carbono;
X representa -NRX-C(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRX-C(≥O)-;
Z representa alcano C1-C6-diilo;
RX representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R1 representa un heterociclo monocíclico de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos; un heterociclo monocíclico aromático de 6 miembros; o un heterociclo de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos condensados con fenilo, ciclohexilo o un heterociclo de 5 ó 6 miembros; en donde cada uno…
Procesos para la preparación de moduladores del receptor S1P1 y formas cristalinas de los mismos.
(01/02/2016) Una sal seleccionada entre:
Sal de L-lisina del ácido (R)-2-(9-cloro-7-(4-isopropoxi-3-(trifluorometil)benciloxi)-2,3-dihidro-1H-pirrolo[1,2- a]indol-1-il)acético;
Sal de sodio del ácido (R)-2-(9-cloro-7-(4-isopropoxi-3-(trifluorometil)benciloxi)-2,3-dihidro-1H-pirrolo[1,2-a]indol- 1-il)acético;
Hidrato de la sal de sodio del ácido (R)-2-(9-cloro-7-(4-isopropoxi-3-(trifluorometil)benciloxi)-2,3-dihidro-1H-pirrolo[1,2-a]indol-1-il)acético;
Hidrato de la sal de etilendiamina (R)-2-(9-cloro-7-(4-isopropoxi-3-(trifluorometil)benciloxi)-2,3-dihidro-1Hpirrolo[ 1,2-a]indol-1-il)acético;
Sal de 2-amino-2-hidroximetil-propano-1,3-diol…
(7H-Pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-piperazinas como inhibidores de cinasas para el tratamiento de cáncer e inflamación.
(29/01/2016) Compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es O o NRA;
A es cicloalquilo, arilo o heterociclilo;
R1 es hidrógeno, ORB, N(RB)2, SRB, o alquilo, arilo o heterociclilo;
R2 es hidrógeno, halógeno, ciano, ORB, N(RB)2, SRB, alquilo, arilo o heterociclilo;
cada R3 es independientemente halógeno, alquilo, o dos R3 pueden tomarse junto con el anillo al que están unidos para proporcionar cicloalquilo o heterociclilo;
cada R4 es ciano, halógeno, hidroxilo, nitro, RC, ORC, N(RC)2, NHC(O)RC, C(O)RC, C(O)N(RC)2 o SO2RC;
RA es hidrógeno, ciano, nitro, RA1, SO2RA1 o SO2N(RA1)2;
cada RA1 es independientemente hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, arilo o heterociclilo,
cada R8 es independientemente hidrógeno o alquilo;
cada RC es independientemente…
Sal de tosilato de 4-(6-cloro-3-metil-4,10-dihidro-3H-2,3,4,9-tetrabenzo[f]azuleno-9-carbonil)-2-fluorobencilamida del ácido ciclopropanocarboxílico.
(29/01/2016). Solicitante/s: VANTIA LIMITED. Inventor/es: PEAL,VALERIE ELIZABETH, BATT,ANDRZEJ ROMAN, HANDY,RACHEL LOUISA CHARLOTTE, ROE,MICHAEL BRYAN, GIBBS,TIMOTHY JOHN KENHARDT, CHURCHLEY,DAVID RAYMOND.
La sal para-toluenosulfonato de 4-(6-cloro-3-metil-4,10-dihidro-3H-2,3,4,9-tetraazabenzo[f]azuleno-9-carbonil)-2- fluoro-bencilamida del ácido ciclopropanocarboxílico, en la que
(A) la sal presenta al menos los siguientes picos de difracción de rayos X de polvo característicos (radiación Kα de Cu, expresados en grados 2&heta;) a aproximadamente 8,2, 12,2, 17,2, 21,4, 23,3 y 25,8, o
(B) la sal se caracteriza por un espectro de IR que tiene picos característicos expresados en cm-1 a aproximadamente 3359, 3281, 3197, 3067, 2926, aprox. 1682 (hombro), 1651, 1573, 1033 y 1009.
PDF original: ES-2557893_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos y sus usos.
(27/01/2016) Compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X1 es C(R9);
X2 es N;
Y es N(R11), O o S;
Z es CR8 o N;
n es 0, 1, 2 ó 3;
R1 es un anillo monocíclico de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcialmente saturado o insaturado, unido a través de oxígeno o por enlace directo, que contiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos seleccionados de N, O y S, pero que no contiene más de un O o S, en el que los átomos de carbono disponibles del anillo están sustituidos con 0, 1 ó 2 grupos oxo o tioxo, en el que el anillo está sustituido con 0 ó 1 sustituyentes R2, y el anillo está sustituido adicionalmente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, nitro, ciano, alquilo C1-4, O-alquilo C1-4, O-haloalquilo…
Compuestos heterocíclicos que contienen N.
(27/01/2016) Un compuesto de formula Ib**Fórmula**
en la que
Z es NR2 o S;
A y B independientemente estan ausentes o son un alquileno C1-6 sustituido o sin sustituir en el que uno o mas atomos de carbono pueden estar opcionalmente reemplazados por O, CO, NR2, NR2CO, CONR2, NR2SO2, SO2NR2, S y/o S(O)n;
R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-6 sustituido o sin sustituir, OH, halogeno, CN, NO2, NR2R3, SO2R3, SO2NR2R3, CF3, OCF3, NR2SO2R3, CO2R3, COSR3, CSR3, COR3, NR2, CSR3, NR2CSR3, CONR2R3, NR2COR3, NR2CONR2R3,…
Derivados de pirazolopiridina.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, bencilo, -C(O)-alquilo C1-7, C(O)- CH2-C1-7-alkoxi, -C(O)-C3-6-cicloalquilo, -(CH2)o-C(O)-10 NR,R', -(CH2)oS(O)2- alquilo C1-7, o -S(O)2-NR,R';
o es 0 or 1;
R,R' son independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-7, o pueden formar junto con el ástomo de N al que están unidos un anillo de heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-7;
R3 es halógeno, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno o alkoxi C1-7 sustituido por halógeno; y
puede ser igual o diferente en caso que n sea 2;
n…
Inhibidor de bromodominio de benzodiazepina.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula (Ic) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
donde
R1 es alquilo C1-3;
R2 es -NR2aR2a' u -OR2b;
en el que uno de R2a o R2'a es H y R2b o el otro de R2a o R2'a es seleccionado de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, R2cR2'cN-alquilo C1-6, carbociclilo, carbociclilalquilo C1-4, heterociclilo y heterociclilalquilo C1-4,
en los que uno de los grupos carbociclilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, carbonilo, -CO-carbociclilo, azido, nitro y
ciano,
en los que el grupo -CO-carbociclilo puede estar además…
Nuevos sustratos de coelenterazina y métodos de uso.
(27/01/2016). Solicitante/s: PROMEGA CORPORATION. Inventor/es: KLAUBERT,DIETER H, MEISENHEIMER,PONCHO, UNCH,JAMES.
Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula**
o
en las que R2 se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
o
alquilo C2-5 de cadena lineal;
R6 se selecciona del grupo que consiste en -H, -OH, -NH2, -OC(O)R o -OCH2OC(O)R;**Fórmula**
R8 es**Fórmula**
X es -S-, -O- o -NR22-;
Z es -CH- o -N-;
cada R11 es, de manera independiente, -C(O)R" o -CH2OC(O)R";
R22 es H, CH3 o CH2CH3;
cada R es, de manera independiente, alquilo C1-7 de cadena lineal o alquilo C1-7 ramificado;
R" es alquilo C1-7 de cadena lineal o alquilo C1-7 ramificado;
los enlaces de trazos indican la presencia de un anillo opcional, que puede estar saturado o insaturado.
PDF original: ES-2567410_T3.pdf
Dímeros de pirrolbenzodiazepinas asimétricas para el tratamiento de enfermedades proliferativas.
(25/01/2016) Un compuesto con la fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R2 es de fórmula II:**Fórmula**
en la que A es un grupo arilo C5-7, X se selecciona entre el grupo que comprende: OH, SH, CO2H, COH, N≥C≥O, NHRN, en donde RN se selecciona entre el grupo que comprende H y alquilo C1-4, y (OC2H4)mOCH3, donde m es 1 a 3, y ya sea:
(i) Q1 es un enlace sencillo, y Q2 se selecciona de un enlace sencillo y -Z-(CH2)n-, donde Z se selecciona de un enlace sencillo, O, S y NH y n es de 1 a 3; o
(ii) Q1 es -CH≥CH- y Q2 es un enlace sencillo;
R12 es un grupo arilo C5-10, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que comprende: halo, nitro, ciano, alcoxi C1-7, ariloxi C5-20, heterocicliloxi C3-20, alquilo C1-7, heterociclilo C3-7 y bisoxi- alquileno C1-3,…
Derivados de 2-((4-amino-3-(3-fluoro-5-hidroxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-(trifluorometil)bencil)quinazolin-4(3H)-ona y su uso como inhibidores de fosfoinosítido-3-cinasas.
(20/01/2016). Solicitante/s: Respivert Limited. Inventor/es: BROECKX, RUDY, LAURENT, MARIA, ONIONS,Stuart,Thomas, Copmans,Alex,Herman, TADDEI,DAVID MICHEL ADRIEN, SMITH,ALUN JOHN.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los estereoisómeros, tautómeros y derivados isotópicos del mismo.
PDF original: ES-2640624_T3.pdf
Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.
(20/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R1, R2, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, haloalquilo, G1 y -(CR4aR5a)m-G1;
R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo;
G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b),…
Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.
(20/01/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK(No.4) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., XUE, QIUFEN, MAY, YIN, ZHIWEI, UEDA, YASUTSUGU, MATISKELLA, JOHN, D., KADOW, JOHN, F., REGUEIRO-REN,ALICIA.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado de un compuesto de fórmula I o fórmula II
**(Ver fórmula)**
incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, un vehículo farmacéutico y un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa del VIH.
PDF original: ES-2641893_T3.pdf