(23/03/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que significa pirrolidinilo, imidazolinilo, pirazolilo, 2-oxa-5-aza-biciclo[2,2,1]hept-5-ilo, morfolinilo o N, Z significa imidazopirimidinilo, triazolopirimidinilo o pirrolopirimidinilo, estando Z unido a un nitrógeno del resto D, Y significa (CH2)n o no se encuentra presente, X significa O(CH2)r, NH, NA, OC(≥O), NHSO2 o no se encuentra presente, R1 significa H, A o COA, R significa Het, Het significa un heterociclo saturado, insaturado o aromático con dos núcleos, no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, (CH2)mOR6, (CH2)mN(R6)2, (CH2)mCN, (CH2)mCOOR6, CONH(CH2)mCOOH, CONH(CH2)mHet2, CO(CH2)mN(R6)2, CO(CH2)mNH(CH2)rCOOA, (CH2)rCONH(CH2)mAr1,…

(23/03/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal fisiológicamente aceptable del mismo; R1 and R2 are independently H, C1-6 alkyl or halo-substituted C1-6 alkyl; R1 y R2 son independientemente H, alquilo de C1-6 o halógeno alquilo sustituido de C1-6 R3 es halo, alquilo de C1-6, o alquilo de C1-6 sustituido por halo; R4 es H; Alternativamente, R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos a pueden formar un anillo de 5-6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente sustituidos con 1-2 grupos R10 en el que R10 es halógeno, fenilo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, opcionalmente sustituido o NR2; R5 y R6 son independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede…

(16/03/2016) Compuestos quinolina de fórmula (I):**Fórmula** donde R es un resto policíclico de fórmula:**Fórmula** donde * indica el sitio de unión al radical quinolinilo; A es (CH2)a siendo a 0, 1, 2 o 3; B es (CH2)b siendo b 0, 1, 2 o 3; X' es (CH2)X siendo x 0, 1, 2 o 3; Y es (CH2)y siendo y 0, 1, 2 o 3; con la condición de que a + b sea 1, 2, 3 o 4, x+y sea 1, 2, 3 o 4 y a+b+x+y sea 3, 4, 5, 6 o 7; Q es N o CH; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4, arilalquilo C1-C4, hetarilalquilo C1-C4, alquenilo C3-C6, haloalquenilo C3-C6, formilo, alquilcarbonilo C1-C4,…

(16/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula general Ib:**Fórmula** en la que X, Y y Z son CH; o es 1; n es 0; m es 0, 1, 2, 3 o 4; A es C≥O; W es NH; R2, cada vez que aparece, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, alquenilo C2-C10, cicloalquenilo C3-C10, alquinilo C2-C10, haloalquilo C1-C10, -OH, -OR5, alcoxi C1-C10, cicloalcoxi C3-C10, cicloalquilalcoxi C3-C15, cicloalquilalquilo C3-C15, -CN, -NO2, - NH2, -N(R5)2, -C(O)R5, -C(O)OR5, -C(O)N(R5)2, -SR5,-S(O)R5, -S(O)2R5, -S(O)2N(RS)2, arilo, por ejemplo fenilo, bencilo, heteroarilo y heterociclilo; R3, cada vez que aparece, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10,…

(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que X1 es CR1 o N; X3 es CR3 o N; X4 es CR4 o N; X5 es CR5; en donde uno y no más de uno de X1, X3 y X4 es N; R1 es hidrógeno; R2 es un grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo no aromático G1, cuyo grupo G1 se sustituye opcionalmente por 1, 2, 3 o 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo, que consiste de ciano, amino, amino-alquilo (C1-8), N-alquilo (C1-4)-aminoalquilo (C1-8), N,N-dialquilo (C1-4)-amino-alquilo (C1-8), aminocarbonilo, tiocarbamoilo, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, oxo, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8); alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8),…

(16/03/2016) Un compuesto de Fórmula (IV) o su N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que A es O o CH2; Q es H, NH2, NHRb, NRbRc, OH, Rb, o ORb, en los que cada uno de Rb y Rc es independientemente alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o -M1-T1, en el que M1 es un enlace o enlazador de alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, ciano, hidroxilo o alcoxi de C1-C6, y T1 es cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, o Rb y Rc, junto con…

(16/03/2016) Un compuesto según la Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10; L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10- y -C≡C-; Q se selecciona entre el grupo que consiste en: C, CH y N; --- es un enlace opcional; siempre que cuando Q sea N, el enlace opcional esté ausente; el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-3 R5; opcionalmente, el anillo B está condensado adicionalmente con un anillo de fenilo sustituido con 0-2 R5 o un…

(16/03/2016) Compuesto de fórmula I-A:**Fórmula** en la que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, 2- hidroxiprop-2-ilo, butilo, sec-butilo, terc-butilo, isobutilo, pentilo, dimetilaminometilo y hexilo, R2 se selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilmetilo y metoxietilo, R3 es un anillo heterocicloalquilo monocíclico o puenteado de 5 a 12 elementos, en el que el grupo R3 se sustituye con 0 a 3 sustituyentes RR3 seleccionados de entre el grupo que consiste de -C(O)ORg,-C(O)NRgRh, -NRgRh, -ORg, - SRg, -S(O)2Ri, -S(O)Ri, -Ri, halógeno, F, Cl, Br, I, -NO2, -CN y -N3, en el que Rg y Rh se seleccionan, cada uno independientemente de entre…

(09/03/2016) Una compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(A2); A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3; B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2; D1 es H, F, Cl o CF3; E1 es H, F o Cl; Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol; R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5; R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o dos o tres sustituyentes espiroalquilo C4, espiroalquilo C5, R7, OR7, SR7, SO2R7,…

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia), fórmula (Ib), fórmula (Id), fórmula (Ie), fórmula (If) o fórmula (Ig): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, haloalquilo, CR4a y R5a)m-G1, C(O)-G1, -S(O)2R7 y -C(O)NR8R9; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b),…

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde RA, RB y RC se seleccionan independientemente de H, halógeno, ciano, R1O, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con R1O, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con R1O, R2C(O), R3S, R4S(O)2, R5OC(O), (R6ON)C(R7), R8R9NC(O), R10R11N, R12S(O)2NR13, R14S(O)2NR15C(O), fenilo opcionalmente sustituido con uno o más restos R16, y heterociclilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más restos R16, o uno de RA y RC junto con RB forma un birradical -(CH2)m- en donde m es un número entero de 3 a 5, y el otro de RA y RC se selecciona de H, halógeno, ciano, R1O, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con R1O, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con R1O, R2C(O), R3S, R4S(O)2, R5OC(O), (R6ON)C(R7), R8R9NC(O), R10R11N, R12S(O)2NR13,…

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A, junto con X y el átomo de carbono al que está unido, forma un arilo (C6-C10) o un resto heteroarilo de 5 a 10 miembros, en la que dicho resto arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con hasta 4 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C6, oxo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, hidroxi, ciano, halo, -NR5R6, -C(O)-NR5R6, -NH-C(O)R5, -C(O)-OR5, -alquil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C6), un resto heterocíclico de 4 a 6 miembros, fenilo, y bencilo; X se representa por N o C; …

(04/03/2016) Un compuesto de acuerdo con fórmula estructural (Ia):**Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo, en el que: R5 y R6 junto con el resto de pirimidina al que están unidos forman un grupo heteroarilo bicíclico (B.1) seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en el que cada uno de los grupos precedentes está opcionalmente sustituido con 1 o 2 Rg,~ en el que cada Rg es independientemente ≥O, -OH, -alcoxi C1-C6, haloalquiloxi (C1-C3), -NRcRc, halógeno, -alquilo C1-C3, -haloalquilo C1-C3, -CN, -NO2, -S(O)2Ra, -S(O)2ORa, -S(O)2NRcRc, -OS(O)2Ra, -OS(O)2ORa, -OS(O)2NRcRc, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRcRc, -C(O)NRaORa,…

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula I': **Fórmula** en la que: R4 se selecciona entre arilo, heterociclo y heteroarilo, en donde cualquier arilo, heterociclo y heteroarilo de R4 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos, cada uno independientemente seleccionado entre halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), -alquil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C7), -OH, -Oalquilo (C1-C6), -SH, -S-alquilo (C1-C6), NH2, -NHalquilo (C1-C6) y -N(alquilo (C 1-C6))2, en donde alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con hidroxi, -Oalquilo (C1-C6), ciano u oxo; A es fenilo, heteroarilo monocíclico o heterociclo monocíclico, en donde cualquier fenilo, heteroarilo monocíclico o heterociclo monocíclico…

(02/03/2016) Compuesto seleccionado de la fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 es H, D, F, Cl, CN, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, heteroarilo seleccionado de imidazolilo y pirazolilo, heterociclilo seleccionado de oxetanilo y azetidinilo, y alquilo de C1-C3; R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, D, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo de C1-C3; R5 es arilo de C6-C20 opcionalmente sustituido, carbociclilo de C3-C12, heterociclilo de C2-C20, heteroarilo de C1- C20, -(arilo de C6-C20)-(heterociclilo de C2-C20), -(heteroarilo de C1-C20)-(heterociclilo de C2-C20), -(heteroarilo de C1-C20)-(alquilo de C1-C6), o -(heteroarilo de C1-C20)-C(≥O)-(heterociclilo de C2-C20); R6 es H, F, -NH2,…

(02/03/2016) Un compuesto de Formula I o Formula II:**Fórmula** o una sal o un ester farmaceuticamente aceptables, del mismo; en las que: A es -(C(R4)2)n- en donde una cualquiera C(R4)2 de dicha -(C(R4)2)n- puede reemplazarse opcionalmente con -O-, -S-, -S(O)p-, NH o NRa; n es 3, 4, 5 o 6; cada p es 1 o 2; Ar es un grupo heterociclilo C2-C20 o un grupo arilo C6-C20, en el que el grupo heterociclilo C2-C20 o el grupo arilo C6-C20 estan opcionalmente sustituidos con 1 a 5 R6, X es -C(R13)(R14)-, -N(CH2R14)- o X esta ausente; Y es N o CR7; cada R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 o R8 es independientemente H, oxo, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11C(O)NR11R12,…

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula: estereoisómeros del mismo y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde: A es un anillo aromático de 5 o 6 miembros que comprende 0-3 heteroátomos de N, S u O; cada W es independientemente -(CH2)- o -C(O)-; L es un enlace, CH2, NR12, O o S; S/D es un enlace sencillo o doble enlace, y cuando es un doble enlace, R5 y R7 están ausentes; m es 0 o un entero de 1-4; n es 0 o un entero de 1-4, donde cuando n es mayor de 1, cada R2 puede ser diferente; p es 0 o un entero de 1-2, donde cuando p es 0, m no es 0, y cuando p es mayor de 1, cada R6 y cada R7 pueden ser diferentes; R1, R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente H,…

(02/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que x es un número entero de 0 a 4; 1 y es un número entero de 0 a 5; el anillo A es arileno o heteroarileno; el anillo B es arilo o heteroarilo; Z1 es -N≥ o -C(R22)≥; Z2 es -N≥ o -C(R23)≥; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir o heteroalquilo sustituido o sin sustituir; R3 es independientemente alquilo sustituido o sin sustituir, -CN, -CF3, -S(O)nR6, -N(O)m, -NR7R8, -C(O)R9, -NR10- C(O)R11, -NR12-C(O)-OR13, -C(O)NR14R15, -NR16S(O)2R17, -S(O)2NR18R18', -OR19, halometilo, heteroalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido…

(02/03/2016) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general: **Fórmula** en la que A es **Fórmula** que está, sin sustituir o sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, alquilo C1-3, S(alquilo C1-3), ORa, halo y **Fórmula** X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb); Y es SO o SO2; R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, halo, NHC(≥O)alquilen C1-3N(Ra)2, NO2, ORa, CF3, OCF3, N(Ra)2, CN, OC(≥O)Ra, C(≥O) Ra, C(≥O) ORa, aril ORb, Het, NRaC(≥O)alquilen C1-3C(≥O)ORa, arilOalquilen C1-3-N(Ra)2, arilOC(≥O)Ra, alquilen C1-4C(≥O)ORa,…

(26/02/2016) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: T, U, y V son seleccionadas independientemente de O, S, N, CR5, y NR6; Donde el anillo de 5 miembros formado por un átomo de carbón, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático; X es N o CR4; n es 0; o n es 1 e Y es alquileno C1-8, alquileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)p, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R(O)CR11R12)q, donde dicho alquileno C1-8 o aquilineleno C2-8, es sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8; …

(25/02/2016) Compuesto seleccionado de fórmula I:**Fórmula** y estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 se selecciona de entre**Fórmula** en el que la línea ondulada indica el sitio de unión; R4 se selecciona de entre OH, CN, NRbRc, piperidinilo, cicloalquilo C3-C6 sustituido opcionalmente con alquilo C1- C6 o haloalquilo C1-C4, y alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con OH o alquilo OC1-C4; R2 es H, CH3 o CF3; el anillo B se selecciona de entre fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros que presenta por lo menos un átomo anular de nitrógeno y heterociclilo de 8 a 11 miembros que presenta por lo menos un átomo anular de nitrógeno; R3 se selecciona independientemente de entre H, -Ra, -ORb, -SRb, -NRbRc, halo, ciano, nitro, -CORb, -CO2Rb, - CONRbRc, -OCORb,…

(24/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo P representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * representa el sitio de unión a R2, representa el sitio de unión a R3, 1 representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno, 2 representa el sitio de unión al átomo de carbono, Y representa CH, R1 representa hidrógeno o flúor, R2 representa 2-fluorobencilo, R3 representa un grupo de fórmulas**Fórmula** en las que representa el sitio de unión al anillo P, L representa N o CH, M representa N o CR4, en donde R4 representa hidrógeno o amino, con la condición de que solo uno de los grupos L y M represente N, A1 representa NR5, en donde R5 representa hidrógeno, A2 representa N, A3 representa…

(24/02/2016) Compuestos de la fórmula (I):**Fórmula** caracterizados porque: R1 representa Het1 o Ar; R2, R3, independientemente entre sí, representan Y o OY, o juntos también representan -O-(CH2)n-; R4 representa A o (CH2)nOA; L representa -CR2R3-, un enlace simple, -(CH2)n-, -CH(Hal)-, -C(Hal)2-, -(CH2)nCH(OY)-, -(CH2)nCO-, -(CH2)nNH-, - (CH2)nCONY2-, -NYCO-, -NHCO-NH-, -NR4CO-, -NYSO2-, -C(≥NR4)-, -C(≥NCN)-, -CY(NY2)-, -CY(CN)-, -CY(O- (CH2)nCN)-, -CY(Het2)- o -CY(O-(CH2)nHet2)-; Y representa H o A; A representa alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en la que, independientemente entre sí, 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por Hal; Cyc representa alquilo cíclico que tiene 3-7 átomos de C, en la que, independientemente entre sí, 1-4 átomos de H pueden reemplazarse por Hal; Ar representa…

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, cloro, metilo o metoxi, R2 es hidrógeno o metoxi, con la condición de que al menos uno de R1 y R2 sea distinto de hidrógeno, y G representa el grupo -CH2-OR3, -C(≥O)-OR3, -CH2-NR4R5 o -C(≥O)-NR4R6, en los que R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con ciano, hidroxi, alcoxi (C1-C4), hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4), dialquilamino (C1-C4), pirrolidino, piperidino, morfolino, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo (C1-C4), dialquilaminocarbonilo (C1-C4) o hasta tres átomos de flúor, R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C4), R5 es hidrógeno, alquilo (C1-C4),…