(16/08/1982). Solicitante/s: LABORATORIOS LIADE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-(((5-DIMETILAMINO) METIL-2-FURANIL) METIL)-TIO) N'-METIL-2-NITRO-1,1-ETENDIAMINA Y DE SUS SALES FISOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HALOGENO O OR, SIENDO R UN GRUPO ACILO O P-TOLUENSULFONILO, CON DIMETILFORMAMIDA EN PRESENCIA DE ACIDO FORMICO A UNA TEMPERATURA DE UNOS 165C., SEGUIDA DE LA REACCION CON CISTEAMINA, ENFREIANDO CON HIELO, FINALMENTE REACCION CON N-METIL-1-CLORO-2-NITROETANAMINA POR CALENTAMIENTO A REFLUJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDOR DE LA SECRECION GASTRICA INDUCIDA POR LOS RECEPTORES HISTAMINERGICO.

(16/08/1982). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 5-SULFAMOIL-ORTOANILICOS EN FORMA DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE AR ES FENILO O FURILO, Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROGENACION DE UN ESTER ARILICO DE FORMULA (II), EN LA QUE Z ES ARILO Y R Y AR SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO HIDROGENANDO EN UN DISOLVENTE ESTABLE FRENTE A LA HIDROGENACION, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADIO, CON ADICION DE AL MENOS UN EQUIVELANTE DE UNA BASE, TAL COMO UN HIDROXIDO ALCALINO, AMONIACO O UNA AMINA ESTABLE, HASTA LA ABSORCION DE UN EQUIVALENTE MOLAR DE HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS SALIDIURETICOS.

(01/06/1982). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO FURANICO DE FORMULA (I). (CERTIFICADO DE ADICION DE LA PATENTE NUM. 500986) CONSISTE EN REACCION DEL CLORHIDRATO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON SULFHIDRATO SODICO A PRESION ATMOSFERICA Y EN PRESENCIA DE COBRE METALICO COMO CATALIZADOR, SEGUIDA DE LA REACCION, EN MEDIO CLOHIDRICO, DEL PRODUCTO OBTENIDO CONUNCOMPUESTO DE FORMULA (III), QUE RESULTA DE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UNA DISOLUCION ACUOSA DE METIONINA. DESPUES DE TERMINADA LA REACION SE ALCALINIZA EL MEDIO, SE DILUYE CON ETANOL Y SE SEPARA Y PURIFICA EL PRODUCTO POR METODOS CONVENCIONALES.

(01/06/1982). Solicitante/s: GARCIA MARTI,JOSE MANUEL.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE FURFURIL TIO-DERIVADOS Y MAS CONCRETAMENTE DE LA N-[2-[[[5-[(DIMETILAMINO)METIL]-2-FURANIL] METIL]TIO]ETIL]-N ELEVADO, -METIL-2-NITRO-1,1-ETENODIAMINA; QUE TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDOR DE LA SECRECION DEL ACIDO GASTRICO. CONSISTE EN LA REACCION DE LA N,N-DIMETIL-2-FURANMETANAMINA CON PARAFORMALDEHIDO DE ACIDO ACETICO GLACIAL, SEGUIDA DE LA REACCION CON N-(2-MERCAPTOETIL)-N ELEVADO ,-METIL-2-NITRO-1,1-ETENOAMINA EN LA MEZCLA DE UN VOLUMEN DE ACIDO CLORHIDRICO Y UN VOLUMEN DE ACIDO ACETICO GLACIAL, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20GC Y 25GC. EL PRODUCTO OBTENIDO SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION DE ALCOHOL ISOPROPILICO.

(01/06/1982). Solicitante/s: VILLANUEVA MARTI,ANTONIO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-(2-(((5-(DIMETILAMINO))METIL)-2-FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-N'-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETENODIAMINA. CONSISTE EN LA REACCION DEL N,N-DIMETIL-2-AMINOMETILFURANO CON LA N-(2-MERCAPTOETIL)-N'-METIL-2-NITRO-181-ETENODIAMINA EN PRESENCIA DE PARAFORMALDEHIDO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN CONDICIONES ACIDAS DE ACIDO ACETICO GLACIAL O MEZCLAS DE ESTE ACIDO CLORHIDRICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10 Y 20 GRADOS CENTIGRADOS. EL PRODUCTO OBTENIDO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRODUODENAL.

(01/03/1982). Solicitante/s: FABRICA ESPAÑOLA DE PRODUCTOS QUIMICOS Y FARMACEUT.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ALQUIL-FURANOS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. REACCION DEL 2-MERCAPTOMETILFURANO CORRESPONDIENTE. 2. REACCION DEL PRODUCTO OBTENIDO CON N-ALQUIL-N'-2-BROMOETIL-UREA PARA OBTENER EL TIOETER CORRESPONDIENTE, EL CUAL SE SOMETE EN UNA TERCERA ETAPA A UN PROCESO DE NITRACCION EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE CONDENSACION FORMADO DE ENLACE ETILENICO. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I).

(01/01/1982). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO FURANICO, DE FORMULA (I), ASI COMODE SU CLORHIDRATO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN FORMA DE CLORHIDRATO EN UN DISOLVENTE CLORADO, TAL COMO CLOROFORMO, CON CLORURO DE TIONILO, A TEMPERATURA AMBIENTE, SEGUIDO DE CALENTAMIENTO SUAVE. DESPUES DE SEPARADO EL DISOLVENTE, EL CLORURO OBTENIDO, CRISTALIZADO, SE TRATA CON UN ALCOXIDO ALCALINO O ETANOL, SE HACE REACCIONAR CON SULHIDRATO SODICO EN ATMOSFERA INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE 50-60C., Y SE ACIDIFICA. EL SULHIDRATO OBTENIDO, DE FORMULA (III), DESPUES DE SEPARADO Y PURIFICADO, SE HACE REACCIONAR CON EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN DISOLUCION CLORHIDRICA O 0C. DESPUES DE NEUTRALIZAR CON HIDROXIDO SODICO SE SEPARA Y PURIFICA EL PRODUCTO OBTENID.

(01/01/1982). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 2,4-DIAMINO-5-SULFAMOILBENZOSUL-FONICOS SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES FISOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULAS (I), EN LA QUE R PUEDE SER RADICAL FURILO, TIENILO O FENILO. CONSISTE EN LA SOPANIFICACION, EN MEDIO ALCALINO, DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y Z ES EL RADICAL ARILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO SODICO O POTASICO 1 A 5 N, EN EXCESO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES SALIDIURETICOS.

(16/12/1981). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-(((5-DIMETILAMINO)METIL-2-FURANIL)METIL)TIO)ETANAMINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL CLORHIDRATO DE CISTEAMINA CON EL 5-(DIMETILAMINO)METIL-2-HIDROXILMETILFURANO BAJO CONDICIONES ACIDAS TALES COMO LAS DEL ACIDO CLORHIDRICO CONCENTRADO. LA REACCION TIENE LUGAR A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -5 Y 5 C. UNA VEZ TERMINADA LA REACCION SE NEUTRALIZA EL ACIDO EMPLEADO, SE EXTRAE CON UN DISOLVENTE ORGANICO Y SE ELIMINA EL DISOLVENTE PARA DESTILAR A CONTINUACION LA MASA ROJIZA RESULTANTE. COMO DISOLVENTE ORGANICO SE EMPLEA PREFERENTEMENTE EL CLOROFORMO.

(16/11/1981). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE "RANITIDA" DE FORMULA (I), DERIVADA DEL FURANO. SE HACE REACCIONAR UN TIOL DE FORMULA (II) CON UN AGENTE ALQUILANTE DE FORMULA (III), EN QUE R1 ES UN GRUPO DE FORMULA (IV), L ES UN GRUPO ELIMINABLE, TAL COMO HALOGENO, Y R2 ES HIDROGENO. LA REACCION SE LLEVA EN UN DISOLVENTE Y EN PRESENCIA DE UNA BASE, A TEMPERATURA DE 10-80 C., O BIEN EN UN SISTEMA BIFASICO DE CLOROFORMO Y AGUA, CON UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE Y UNA BASE. CASO DE FORMAR R1 Y R2 UN GRUPO ETILENIMINO CON EL ATOMO DE NITROGENO ADYACENTE, LA REACCION SE LLEVA A CABO CON CALENTAMIENTO Y BAJO ATMOSFERA INERTE DE NITROGENO.

(16/11/1981). Solicitante/s: PARELLADA LLAUGER,MIGUEL.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA N-(2-((5-(DIMETILAMINO)METIL)FURFURIL)TIO)ETIL)-6-METIL-2-NITRO-1 , 1-ETENODIAMINA, DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR, A TEMPERATURA DE -10 A 100 C., EN AGUA O DISOLVENTE ORGANICO, CANTIDADES EQUIMOLARES DE 2-(((2-MURANIL)METIL)TIO)) ETANOAMINA, DE FORMULA (II), Y DE LA N-METIL-1-METIL TIO-2-NITROETENOAMINA DE FORMULA (III). EL PRODUCTO RESULTANTE SE HACE REACCIONAR CON UN EXCESO DE FORMALDEHIDO, Y DE DIMETILAMINA, EN UN MEDIO ACIDO Y USANDO ETANOL COMO DISOLVENTE, O BIEN EN PRESENCIA DE ACIDO ACETICO GLACIAL Y A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA. EL PRODUCTO FINAL SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION EN UN DISOLVENTE ADECUADO. SE USAN COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION DE ACIDO GASTRICO, EN EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS GASTRODUODENALES, ESOFAGITIS PEPTICA Y OTRAS ENFERMEDADES.

(01/11/1981). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE N-(2-(((5-((DIMETILAMINO)METIL)-2FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-N'-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETENODIAMINA, DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR, A TEMPERATURA DE 0-120C, CANTIDADES EQUIMOLARES DE 2-(((2-FURANIL)METIL)TIO)ETANOAMINA , DE FORMULA (II), Y DE 1,1-BIS(METILITIO)-2-NITROETENO , EN UN MEDIO ACUOSO O EN UN DISOLVENTE ORGANICO. EL PRODUCTO DE REACCION SE TRATA CON UNA SOLUCION AUCUOSA DE METILAMINA AL 40 POR 100 EN PESO, USANDO UN ALCOHOL INFERIOR COMO DISOLVENTE, Y A TEMPERATURA ENTRE 0C Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE. SE ELIMINA EL EXCESO DE METILAMINA; SE LAVA CON AGUA EL PRODUCTO OBTENIDO Y SE HACE REACCIONAR CON FORMALDEHIDO Y DIMETILAMINA. EL PRODUCTO FINAL SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION EN UN DISOLVENTE. DE APLICACION EN LA ULCERA GASTRODUODENAL Y TODOS LOS SINDROMES ACOMPAÑADOS DE SECRECION GASTRICA.

(16/10/1981). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N--(2-(((5-DIMETILAMINO)METIL)-2-FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-N'-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETENODIAMINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL CLORHIDRATO DE 5-(DIMETILAMINO)METIL-2-CLOROMETIL-FURANO CON LA N-(2-MERCAPTOETIL)-N'-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETENODIAMINA EN UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO METANOL, ISOPROPANOL, ACETONA O SUS MEZCLAS CON AGUA, Y EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO HIDROXIDO SODICO O POTASICO. LOS REACTIVOS SE UTILIZAN PREFERENTEMENTE SEGUN LA RELACION MOLAR 1:1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA. EL PROCESO SE REALIZA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 5 Y 15. UNA VEZ TERMINADA LA REACCION, EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA MEDIANTE FILTRADO Y LUEGO SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION EN UN DISOLVENTE. DE USO EN EL TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRODUODENALES Y DE TODOS LOS SINDROMES ACOMPAÑADOS POR SECRECION GASTRICA.

(16/02/1981). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO AMINODESOXI-CLAVULANICO DE FORMULA (I), EN LA R1 ES UN GRUPO HETEROCICLICO, MONOCICLICO O BICICLICO AROMATICO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UNIDO A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO; UN ESTER DEL MISMO O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DEL ESTER. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HIDRURO COMPLEJO SOLUBLE EN AGUA, PREFERENTEMENTE SELECCIONADO ENTRE LOS SIGUIENTES; BOROHIDRURO DE LITIO, BOROHIDRURO DE SODIO, BOROHIDRURO DE POTASIO Y CIANOBOROHIDRURO DE SODIO. EL COMPUESTO OBTENIDO PUEDE ESTAR EN FORMA AWITEIONICA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE -LACTAMASA, PRESENTAN ACTIVIDAD BACTERIANAS Y PUEDEN SER EMPLEADOS COMO REFORZADORES DE PENICILINA Y CEFALOSPORINAS. *FORMULA*.

(16/02/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: ALBERT ROLLAND S.A..

Procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula: **(Fórmula 01)** en la cual: n representa un número entero de 1 a 4; A representa un átomo de oxígeno o de azufre, y R1 y R2 representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, caracterizado por el hecho de que se efectúa una reducción de los compuestos de fórmula II: **(Fórmula 02)** en la cual n, A, R1 y R2 tienen las significaciones dadas antes.

(16/05/1979). Solicitante/s: ALLEN & HANBURYS LIMITED.

Procedimiento para la preparación de aminoalquilfuranos. Los siguientes grupos tienen los significados indicados: R1 y R2 representan independientemente hidrógeno, alquilo, fenialquilo, dialquilaminoalquilo o, junto con el átomo de nitrógeno, forman un anillo heterocíclico saturado de 5 o 6 miembros, v.g. morfolino, piperidino, pirrolidino y N- alquilpiperazino; Alq representa una cadena alquilénica lineal de 1 a 4 átomos de carbono; Y es =S, =O, =CHNO2 O =NR5, donde R5 es hidrógeno, nitro, ciano, alquilo inferior, alquilsulfonilo o bencenosulfonilo; X, m, n y R3 tienen el significado dado anteriormente.

(16/11/1978). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

Resumen no disponible.

(01/11/1978). Solicitante/s: LILLY INDUSTRIES LIMITED.

Resumen no disponible.

(16/10/1978). Solicitante/s: ALBERT ROLLAND S.A..

Resumen no disponible.

(16/07/1978). Solicitante/s: LILLY INDUSTRIES LIMITED.

Resumen no disponible.

(01/01/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBREG CHEMISCHE FABRIK GMBH.

Procedimiento para la preparación de una sal de piperaziniluracilo de la fórmula I, **(Fórmula)**. Se describe un procedimiento de preparación de piperazinilalcohilaminouracilos así como sus sales con ácidos orgánicos e inorgánicos, que desarrollan un superior efecto en comparación con agentes hipotensores conocidos. De los compuestos obtenidos por el procedimiento relativo a la patente española 382.842 el 1,3-dimetil-4(-y-[4.(orto-metoxifenil)-piperazinil- ]-propil-amino)-uracilo (Urapidil) se manifestó como bueno para el tratamiento de la hipertonia al efectuar el ensayo clínico orientativo.

(01/11/1976). Solicitante/s: CIBA GEIGY A.G..

Resumen no disponible.

(01/08/1976). Solicitante/s: ROHM AND HAAS COMPANY.

Resumen no disponible.

(16/06/1976). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Resumen no disponible.

(01/05/1976). Solicitante/s: ANTONIO GALLARDO, S. A..

Resumen no disponible.

(01/04/1976). Solicitante/s: TEVA MIDDLE EAST PHARMACEUTICAL & CHEMICAL WORKS.

Resumen no disponible.

(16/03/1969). Solicitante/s: F. HOFFMANN LA ROCHE & CO. AG..

Procedimiento para la preparación de derivados de ácido arilacrílico , de la fórmula generales **fórmula** en la que la fracción molecular fenílica. A está sustituida por dos átomos de halógeno o radicales de alquilo o cicloalquilo inferior y B designa un grupo amínico, eventualmente sustituido. **fórmula** en la que la fracción molecular fenílica B esta sustituida a lo menos por tres átomos de halógeno o radicales de alquilo inferior mientras que Y o bien significa un radical alcoxílico, alqueniloxílico, alquiniloxílico o fenoxilico con 10 átomos de carbono a lo sumo, sustituido o insustituido y en el que los sustituyentes de la fracción molecular benzoilacriloilica junto con el radical alcoxílico, alqueniloxílico o alquiniloxílico contienen a lo menos 6 átomos de carbono o , juntos con el radical fenoxílico, a lo menos 10 átomos de carbono.