CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
GUANIDINAS HETEROCICLICAS COMO ANTAGONISTAS DE 5HT3.
(01/11/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: RIZZI, JAMES, PATRICK, NAGEL, ARTHUR ADAM, ROSEN, TERRY, JAY.
SE PRESENTAN HETEROCICLO GUANIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE 5HT3 UTILES COMO EL TRATAMIENTO DE LA NAUSEA, ANXIEDAD, DOLOR, ESQUIZOFRENIA Y ENFERMEDADES GASTROINTESTINALES, DE LA FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICCION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN LA QUE AR ES NAFTIL, INDOL-3-IL, 2-METIL-INDOL-3-IL, 1-METILINDOL-3-IL, 1- BENZILINDOL-3-IL, FENIL, O FENIL MONO O DISUSTITUIDO EN EL QUE DICHO SUSTITUYENTE ES METIL, METOXIDO, CLORO, FLUOR O BROMO: HET ES THIAZOL, FURIL, THIENIL O ISOXAZOLIL, R1 ES HIDROGENO O METIL: R2 Y R3 CUANDO SE CONSIDERAN SEPARADAMENTE SON CADA UNA HIDROGENO, HIDROXIETIL, ALKIL QUE TENGA ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO, CICLOALKIL QUE TENGA ENTRE 3 Y 6 ATOMOS DE CARBONO O ACETIL; Y R2 Y R3 CUANDO SE TOMAN JUNTAS SON ALKILENO CONTENIENDO ENTRE 2 Y 3 ATOMOS DE CARBONO.
N-CICLOALQUIALQUILAMINAS , SU PROCESO DE PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO Y SUS INTERMEDIARIOS DE SINTESIS.
(01/08/1994). Solicitante/s: JOUVEINAL S.A.. Inventor/es: ROMAN, FRANCOIS, CALVET, ALAIN, DEFAUX, JEAN-PIERRE, GROUHEL, AGNES, AUBARD, GILBERT, GOURET, CLAUDE-JEAN, HUDSPETH, JAMES, JACOBELLI, HENRIJUNIEN, JEAN-LOUIS, PASCAUD, XAVIER, YUAN, LIN.
N-CICLOALQUIALQUILAMINAS , SU PROCESO DE PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO Y SUS INTERMEDIARIOS DE SINTESIS N-CICLOALQUIALQUILAMINAS DE FORMULA GENERAL EN LA QUE: R1 ES UN RADICAL FURILO O TIENILO O ES UN RADICAL FENILO SI Q REPRESENTA UN GRUPO CICLOPROPANO 1,2 DIILO, R2 ES ALQUILO INFERIOR, R3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, M TIENE COMO VALOR 1 O 2, R4 ES CICLOALQUILO -CH(CH2)N, EN EL CUAL N ES UN NUMERO ENTERO DE 2 A 5, R5 ES FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O TIENILO, Q ES ETILENO-1,2-DIILO O CICLOPROPANO-1,2-DIILO , Y SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS. ESTAS AMINAS SON MEDICAMENTOS PSICOTROPICOS Y SE UTILIZAN IGUALMENTE EN GASTROENTEROLOGIA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NITROETERDERIVADOS.
(01/08/1994). Solicitante/s: HEUMANN PHARMA GMBH & CO. Inventor/es: MORSDORF, DR. PETER, DIPL. CHEM., SCHICKANEDER, DR. HELMUT, DIPL.CHEM., AHRENS, DR. KURT HENNING.
SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS NITROETERDERIVADOS RANITIDINO Y NIZATIDINO, QUE LLEGA SOBRE NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS Y QUE PERMITE QUE SE PREPAREN LAS COMBINACIONES MENCIONADOS CON PUREZA MAS ALTA. UNA VANTAJA ADICIONAL EXISTE DENTRO QUE, NO SE LIBRA UN METIL MERCAPTANO MALOLIENTE Y ALTAMENTE TOXICO, A LO CONTRARIO, DE LOS PROCEDIMIENTO CONOCIDOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(-2-((5-DIMETILAMINOMETIL-2-FURIL)-METILTIO)-AMINO-1-METILAMINO-2-NITROETILENO.
(16/12/1993). Ver ilustración. Solicitante/s: RITCHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT. Inventor/es: BALOGH, TIBOR, STEFKO, BELA, MATYUS, PETER, KASZTREINER, ENDRE, MAKK, NANDOR, TOLDY, LAJOS, LOSONCZI, BELA, HAVASI, GABOR, DIESLER, ESZTER, JESZENSZKI, ANDOR, CZEH, MARIA, GODO, LASZLO, BENCZIK, TAMAS, PERGER, MARIA, HERMANN, LASZLO, STEFAN, LASZLO, LAZAR, ARPAD.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-[2-[(5-DIMETILAMINOMETIL-2-FURIL)-METILTIO]-ETIL]-AMINO-1-METILAMINO-2-NITROTILENO FORMULA (NOMBRTE GENERICO: RANITIDINA), QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR EL DERIVADO DE DICETENIMINA DE LA FORMULA (II) FORMULA CON METILAMINA. LA VENTAJA MAS IMPORTANTE DE LA INVENCION CONSISTE EN QUE SE PUEDE PREPARAR RANITIDINA CON UN RENDIMIENTO DE MAS DEL 90% MEDIANTE UN PROCEDIMIENTO SENCILLO.
(01/07/1993). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MATTHEWS, DONALD, P., MCCARTHY, JAMES R., BARNEY, CHARLOTTE L., BARGAR, THOMAS M., BROERSMA, ROBERT J.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE SON ALENILAMINAS, MAS ESPECIFICAMENTE, ETANAMINAS-BETA-ETILIDEN SUSTITUIDAS, QUE POSEEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA. SE PREPARAN POR UNA NUEVA REACCION DE UN COMPUESTO DE N,N-BIS(TRIMETILSILIL)-4-METOXI-2-BUTINILAMINA PROTEGIDO CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO, CON LA POSTERIOR ELIMINACION DE LOS GRUPOS QUE PROTEGEN AL SILILO PARA OBTENER EL COMPUESTO DESEADO.
PROPANAMINAS 3-ARILOXI-3-SUSTITUIDAS.
(16/07/1991). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: KRUSHINSKI, JOSEPH, HERMAN, JR., WONG, DAVID TAIWAI, ROBERTSON, DAVID WAYNE.
PROPANAMINAS 3-ARILOXI-3-SUSTITUIDAS CAPACES DE INHIBIR LA CAPTACION DE SEROTONINA Y NOREPINEFRINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES CICLOALQUILO C5-C7, TIENILO, HALOTIENILO (ALQUIL C1-C4)TIENILO, FURANILO, PIRIDILO O TIAZOLILO; AR ES RADICAL DE FORMULA: (FIG. A) O (FIG. B); CADA UNO DE R2 Y R3 INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO O METILO.
METODO DE PRODUCCION DE ETENOS SUSTITUIDOS.
(01/06/1991). Solicitante/s: FINE ORGANICS LIMTED. Inventor/es: JACKSON, ARTHUR, HEYES, GRAHAM, GRAYSON, JAMES IAN, ROWNEY, PAUL EDWARD.
SE OBTIENE UNA SAL POTASICA, UTIL EN LA PRODUCCION DE 1-ALQUILTIO-2-NITROETENAMINAS N-SUSTITUIDAS, POR REACCION DE LA SAL DIPOTASICA DE ACIDO NITRODITIOACETICO CON CIERTAS ALQUILAMINAS DE CADENA LINEAL, CONVIRTIENDO CON ELLO SOLAMENTE UNO DE LOS GRUPOS KS EN UN GRUPO ALQUILAMINO. LA SAL MONOPOTASICA RESULTANTE PUEDE SER ALQUILADA PARA PRODUCIR EL COMPUESTO 1-ALQUILTIO N-SUSTITUIDO QUE PUEDE HACERSE REACCIONAR CON UNA AMINA ADECUADA PARA PRODUCIR EL ANTAGONISTA DE LA HISTAMINA HSI2 RANITIDINA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1-ETENDIAMINA-N (2-(((5-(DIMETILAMINO) METIL) 2-FURANIL)METIL) TIO) ETIL) N'-METIL-2- NITRO.
(01/04/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMUSA. Inventor/es: GRANDE BENITO, MANUEL, RODRIGUEZ MORAN, JOAQUIN, HERNANDEZ MADRID, NICOLAS, CABALLERO SALVADOR, M. CRUZ, NAVARRO SANCHEZ, JUAN JOSE, LOPEZ SEGURA, MARCELO.
PROCEDIMIENTO LA OBTENCION DE 1,1-ETENDIAMINA-N[2-[[[5-[(DIMETILANO)] METIL] 2-FURANIL] METIL]] TIO] ETIL] N'METIL-2-NITRO. SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,1-ETENDIAMINA-N[2-[[[5-[(DIMETILANO)] METIL] 2-FURANIL] METIL]] TIO] ETIL] N'METIL-2-NITRO, UTILIZANDO COMO PRODUCTO DE PARTIDA LA SAL DIPOTASICA DEL 1-NITRO-2, 2-DITIO ETENO, QUE POR REACCION CON CLORURO DE BENCILO, PROPORCIONA EL 1-NITRO-2,2-DIOBENCILMERCAPTO ETENO; Y ESTE POR DESPLAZAMIENTO DE LOS DOS BENCILMERCAPTANOS AL REACCIONAR PRIMERO CON LA 2-[[[5-[(DIMETILANO)] METIL] 2-FURANIL]-METIL]] TIO] ETILAMINA Y POSTERIORMENTE CON METILAMINA FORMA EL PRODUCTO OBJETIVO DE ESTE INVENTO Y CUYA ESTRUCTURA ES: FORMULA ESTE PRODUCTO ES UN POTENTE ANTAGONISTA HSI2 DE LA HISTAMINA IMPORTANTE POR SU ACTIVIDAD ANTIULCERAL.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE AMINA.
(16/06/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.. Inventor/es: HIRANO, HIROSHI, HIRAI, SHIRO, ARAI, HIROTOSHI, SHIBATA, HISANARI, KUSAYANAGI, YOSHIKAZU, HASHIBA, KAZUHIKO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE AMINA. COMPRENDE: A) ELIMINAR EL GRUPO PROTECTOR DE AMINO DEL COMPUESTO (II) O B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO (III) CON METILAMINA Y FORMALDEHIDO O P-FORMALDEHIDO O CON 1,3,5-TRIMETILTRIMETILENTRIAMINA EN PRESENCIA DE UN ACIDO, PARA PROPORCIONAR EL COMPUESTO (I). EN ESTAS FORMULAS R REPRESENTA 4-HIDROFENILO, 4-CARBAMOILFENILO O 3-METASULFONILAMINOFENILO Y RBS1 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINO. EL COMPUESTO (I) TIENE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA PEPTICA.
UN METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACILFENOL.
(16/04/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: FUJISAWA, HIROSHI, KISE, MASAHIRO, YOSHIMOTO, YOSHIHIKO, SASAKI, YASUO, YASUFUKU, SHOJI.
UN METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACILFENOL REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL. FORMULA DONDE R1 ES CICLOALQUILO, ARILO O UN HETEROCICLO DE 5 MIEMBROS, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; R2 ES ALQUILO O CICLOALQUILO; Y R3 Y R4, IGUALES O DIFERENTES, SON HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO O CICLOALQUILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, O ESTAN UNIDOS FORMANDO AMINO CICLICO CON EL ATOMO DE N QUE LOS UNE, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR CON UNA AMINA IV FORMULA UN COMPUESTO DE FORMULA III EN PRESENCIA DE UN ALDEHIDO, O UN COMPUESTO DE FORMULA VII FORMULA LOS DERIVADOS SON UTILES COMO FARMACOS CON ACCION ANALGESICA, ANTIINFLAMATORIA Y ANTIPIRETICA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS FURANICOS.
(01/03/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS VIÑAS, S.A.. Inventor/es: BUXADE VIÑAS,ANTONIO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS FURANICOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA REACCION DE LA N,N-DIMETIL-5-[2-(1-METILAMINO-2-NITROVINILAMINO)ETILTIOMETIL] FURFURILAMINA Y UN COMPUESTO DE ZINC QUE CONTIENE EL ANION X O CON UN ORGANOZINC. LA REACCION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE POLAR, TAL COMO UN ALCOHOL DE BAJO PESO MOLECULAR O ACETATO DE ETILO. PREFERENTEMENTE EL COMPUESTO DE ZINC ES EL CLORURO DE ZINC. ESTOS DERIVADOS PRESENTAN NOTABLES PROPIEDADES ANTIULCEROSAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ADSORBIDO RESINOSO DE RANITIDINA.
(16/01/1990). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: DOUGLAS, STEPHEN JOHN, BIRD, FIONA RUTH.
EL SABOR AMARGO DE LA RANITIDINA PUEDE SER ENMASCARADO FORMANDO UN ADSORBIDO CON UNA RESINA CAMBIADORA CATIONICA SINTETICA. EL ADSORBIDO ES ESPECIALMENTE ADECUADO PARA SER UTILIZADO EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION ORAL, TALES COMO TABLETAS MASTICABLES O CHUPABLES, GRANULOS Y SUSPENSIONES ACUOSAS O NO ACUOSAS.
DERIVADOS DE CICLOHEXENONA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y APLICACION DE LOS MISMOS COMO HERBICIDAS Y REGULADORES DEL CRECIMIENTO VEGETAL.
(01/11/1989). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KEIL, MICHAEL, MEYER, NORBERT, ZEEH, BERND, DR., KOLASSA, DIETER, DR., WURZER, BRUNO, DR., JAHN, DIETER, DR., RADEMACHER, WILHELM, DR.JUNG, JOHANN, PROF. DR.
DERIVADOS DE CICLOHEXENONA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1, R2, A Y X TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION. SE DESCRIBE ASIMISMO UN PROCEDIMIENTO DE OBTENCION, HERBICIDAS Y REGULADORES DEL CRECIMIENTO VEGETAL QUE CONTIENEN ESTOS NUEVOS PRINCIPIOS ACTIVOS Y PROCEDIMIENTOS PARA COMBATIR LAS PLANTAS INDESEABLES Y REGULAR EL CRECIMIENTO VEGETAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD TERAPEURICA ANTI-ULCERA.
(16/12/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI FARMA S.R.L. Inventor/es: REINER, ALBERTO.
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD TERAPEUTICA ANTIULCERA, DE FORMULAEN LA QUE R1 ES HIDROGENO O JUNTO CON R2 REPRESENTA EL RESTO DE UN ANILLO CON 5 O 6 ATOMOS DE CARBONO CICLOALIFATICO O HETEROCICLICO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R2 REPRESENTA H, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO CON UN ANILLO AROMATICO SIMPLE O SUSTITUIDO O CON UN ANILLO HETEROCICLICO SIMPLE O SUSTITUIDO, AR REPRESENTA UN GRUPO FENILO SIMPLE O SUSTITUIDO, UN GRUPO AROMATICO HETEROCICLICO SIMPLE O SUSTITUIDO, N=1, 2, 3, 4, 5 O 6 Y X REPRESENTA CH-NO2, S-N-C=N. SE PREPARAN POR LA SECUENCIA DE PROCESO SIGUIENTE:.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTISECRETORIOS DE SULFAMILAMIDINA.
(01/05/1988). Solicitante/s: LABORATORIOS ROGER, S.A..
LAS SULFAMILAMIDINAS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE A ES UN HETEROCICLO DE 5 O 6 MIEMBROS, COMO EL PIRIDILO O FURONILO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR ALQUILO MENOR, R1 ES SULFAMOILO SUSTITUIDO O NO Y R2 ES H O ALQUILO MENOR; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN ALQUILIMIDATO (II), DONDE R3 Y R4 SON ALQUILO, ARILO O ARALQUILO, CON UNA SULFAMIDA PARA OBTENER UN SULFITO (III), EL CUAL SE SOMETE A UNA OXIDACION PERACIDA PARA OBTENER UN SULFOXIDO, QUE SE HACE REACCIONAR UNA BASE AMINA PARA OBTENER UNA N-SULFAMILACRILAMIDINA , LA CUAL SE HACE REACCIONAR CON UN HETEROCICLO A-(CH2)M-SH, PARA FINALMENTE OBTENER EL COMPUESTO BUSCADO. SON AGENTES ANTISECRETORIOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO FURANICO.
(16/07/1987). Solicitante/s: FARMHISPANIA, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO FURANICO, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE ALCOHOL FURFURILICO CON PARAFORMALDEHIDO Y CLORHIDRATO DE DIMETILAMINA, EN ALCOHOL ISOPROPILICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO; SEGUIDA POR TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON BROMURO DE TIONILO, EN DICLOROETANO A EBULLICION; Y, FINALMENTE, REACCION CON N-(2-MERCAPTOETIL)-NK-(METILAMINO)-2-NITRO-1 ,2-ETENODIAMINA EN ALCOHOL ISOPROPILICO A C2JC PARA FORMAR EL CLORHIDRATO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I). ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRODUODENAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DEL 2-AMINO-ETILTIOMETILFURANO.
(16/07/1987). Solicitante/s: UNION QUIMICO FARMACEUTICA S.A.E..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE 2-AMINOETILTIOMETILFURANO , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE LA 2-[[(2-FURANIL)METIL]TIO]ETANOAMIDA CON LA N-METIL-1-METILTIO-2-NITRO-ETENOAMINA , EN UN ALCOHOL INFERIOR, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE DISOLVENTE; SEGUIDA DE LA REACCION CON FORMALDEHIDO Y DIMETILAMINA, EN PRESENCIA DE ACIDO ACETICO, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I). ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA GASTRODUODENAL. *FORMULA*.
METODO DE PRODUCCION DE CLORHIDRATO DE RANITIDINA.
(16/07/1987). Solicitante/s: CHEMICA S.A.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CLORHIDRATO DE RANITIDINA. CONSISTE EN LA REACCION DE RANITIDINA BASE, DE FORMULA (I), EN ESTADO AMORFO (ACEITE PARDO VISCOSO) DISUELTA EN ETANOL ABSOLUTO, CON CLORURO DE HIDROGENO GASEOSO, EXENTO DE AGUA, A TEMPERATURA AMBIENTE. EL PRODUCTO FORMADO SE ENFRIA A 4GC PARA SU CRISTALIZACION Y SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DEL FURANO.
(16/04/1987). Solicitante/s: UNION QUIMICO FARMACEUTICA S.A.E..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE 2-MERCAPTO-2-TRIAZOLINA CON DISOLUCION ACUOSA DE ACIDO CLORHIDRICO O BROMHIDRICO DE CONCENTRACION 10 A 40%, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON HIDROCLORURO DE 5-(DIMETILAMINO-METIL)-2-FURANMETANOL , A UNA TEMPERATURA PROXIMA A 50JC.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN TIOETER BASICO Y DE SU SAL.
(01/03/1987). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DE SU HIDROCLORURO. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES CON UN AGENTE CAPAZ DE SDIVIDIR UN MERCAPTANO TAL COMO NITRATO DE PLATA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACEPTOR DE ACIDO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO FORMADO CON METILAMINA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS Y DUODENALES.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE FURANO.
(01/03/1987). Solicitante/s: FABREGAS AMILL,M.ANGELES.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DERIVADO DE FURANO, DE FORMULA (I). COMPRENDE DISOLVER CLORHIDRATO DE CISTEINA EN AGUA, ESTRATIFICAR TOLUENO SOBRE LA DISOLUCION, TRATAR CON CARBONATO SODICO HASTA PH 8-10 Y EXTRAER A LA FASE ORGANICA; AÑADIR A ESTA FASE 1,1-DI-(METILMERCAPTO)-2-NITROETENO A TEMPERATURA ENTRE 40JC Y 50JC; FILTRAR CON CARBON Y DESTILAR A VACIO TODO EL DISOLVENTE A TEMPERATURA ENTRE 30JC Y 35JC; TRATAR EL PRODUCTO FORMADO CON EL COMPUESTO DE FORMULA (II) EN ACIDO CLORHIDRICO AL 30%; DESTILAR EL HCL A VACIO Y TRATAR CON NA2CO3 HASTA PH 8-10. EXTRAER CON TOLUENO Y TRATAR CON METILAMINA A UNA TEMPERATURA ENTRE 30JC Y 50JC PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) QUE SE SEPARA Y PURIFICA.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS SALES DE ADICION ACIDA DE 2-((2-AMINOETIL)-TIOMETIL)-5-DIMETILAMINOMETIL-FURANO.
(16/08/1986). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS SALES DE ADICION ACIDA DE 2-(2-AMINOETIL)-TIOMETIL-5-DIMETILAMINOMETIL-FURANO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN SULFATO HIDROGENADO DE (5-DIMETILAMINOMETIL-2-FURILMETILO)ZWRITTERIONICO DE FORMULA (III) CON CISTEAMINA, EN TETRACLORURO DE CARBONO Y ENTRE 60 Y 90JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SE UTILIZAN COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE 1-Y-2-5-DIMETILAMINOMETIL-2-(FURILMETILTIO)-ETILZ-AMINO-1-METILAMINO-2-NITROETILENO QUE COMBATE LAS ULCERAS GASTRICAS Y DUODENALES.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO FURANICO, Y CONCRETAMENTE,LA N-(2-(((5-((DIMETILAMINO)METIL)-2-FURANIL) METIL)TIO)ETIL)-N'-METIL-2-NITRO-1 ,-ETENODIAMINA.
(16/06/1986) PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE N-(2-(((5-((DIMETILAMINO)METIL)-2-FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-N-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETENODIAMINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 2-FURANMETANOL CON UN EXCESO DE CLORURO DE ALQUIL O ARILSULFONILO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO (TRIETILAMINA, DIMETILANILINA, PIRIDINA, ETC...) Y BAJO UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y 50JC; OBTENIENDOSE UN DERIVADO SULFONADO, QUE POR TRATAMIENTO CON HIDROCLORURO DE DIMETILAMINA Y EN DISOLUCION ACUOSA DE FORMALDEHIDO, SE TRANSFORMA EN EL FURANO DISUSTITUIDO. POR OTRA PARTE, EL 2,2-BIS-DIMETILTIONITROETILENO SE TRATA CON HIDROCLORURO DE CISTEAMINA PROPORCIONANDO EL COMPUESTO 2-NITROETILENTIAZOLIDINA , QUE POR REACCION CON METILAMINA, SE TRANSFORMA DANDO LA N-(2(MERCAPTOETIL)-N -METIL-2-NITRO-1,1-ETENODIAMINA;…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE METIL-FURANO.
(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIOS HUBBER, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE METIL-FURANO, Y EN PARTICULAR PARA LA OBTENCION DE CLORHIDRATO DE 2-(5-DIMETILAMINO)-METIL-2-FURANILMETILTIO-ETILAMINO-2-METILAMINO-1-NITROETANO. COMPRENDE LAS SIGUIENTES FASES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR 2-TIOMETIL, 2-METILAMINO, 1-NITROETENO, EN PRESENCIA DE IONES DE PLATA Y MEDIO BASICO, PARA OBTENER 2-ETILNIMINO-2-METILAMINO-1-NITROETENO; SEGUNDA, SE HACE REACCIONAR FURFURAL, CLORHIDRATO DE DIMETILAMINO Y PARAFORMALDEHIDO A REFLUJO, PARA OBTENER UN ACEITE ROJO; TERCERA, SE HACE REACCIONAR 5-(N-N-DIMETILAMINO)-METIL-2-HIDROXIMETIL-FURANO , EN MEDIO ORGANICO, CON ACIDO CLORHIDRICO Y POSTERIORMENTE CON TIOUREA; Y POR ULTIMO, EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA FASE ANTERIOR SE HACE REACCIONAR, EN MEDIO ALCALINO, CON 2-ETILNIMINO-2-METILAMINO-1-NITROETENO , SOMETIENDOSE EL RESULTADO A ACIDIFICACION Y CRISTALIZACION CON UNA FASE ORGANICA. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ULCERAS PEPTICAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA N-(2-(((5-(DIMETILAMINO)-METIL-2-FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-N'-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETENDIAMINA.
(01/03/1986). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A..
PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE LA N-Y2-5-(DIMETILAMINO)-METIL-2-FURANILMETILTIOETILZ-N-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETENDIAMINA. COMPRENDE: A) TRATAR A UNA SOLUCION DE 1-METIL-TIO-1-METILAMINO-2-NITROETENO DE FORMULA (IV) CON UNA SAL DE METAL PESADO ELEGIDO ENTRE AGNO3, COCL2, COCL O HGCL, EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR COMO METANOL O ACETONITRILO, EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA Y A LA TEMPERATURA AMBIENTE INTERIOR, PARA PRODUCIR A LA 1-NITRO-3-METIL-CETENIMINA DE FORMULA (III); Y B) HACER REACCIONAR A LA 2-Y5-(DIMETILAMINO)-METIL-2-FURANILMETILZTIOETANIMINA DE FORMULA (II) CON (III) A TEMPERATURA AMBIENTE INTERIOR, EN PRESENCIA DE TRIELAMINA Y EN METANOL O ACETONITRILO, PARA OBTENER LA N-Y2-5-(DIMETILAMINO)-METIL-2-FURANILMETILTIOETILZ-N-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETENDIAMINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE RANITIDINA.
(16/02/1986). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE RANITIDINA. CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO, CON UN AGENTE METILANTE TAL COMO HALURO DE METILO, SULFATO DE METILO O UN ESTER METILSULFONICO, PARA OBTENER RANITIDINA DE FORMULA (I). LA OPERACION SE REALIZA EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO CARBONATO SODICO, CARBONATO POTASICO, BICARBONATO POTASICO, PIRIDINA O TRIETILAMINA, EN PRESENCIA DE UNA SAL DE METILSULFINILMETURO DE METAL ALCALINO QUE SE PREPARA IN SITU A PARTIR DE UN HIDRURO DE METAL ALCALINO Y DIMETILSULFOXIDO, REALIZANDOSE A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 50JC.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA N-(2-(((5-(DIMETILAMINO)METIL-2-FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-N'-METIL-2-NITRO-1 ,1- ETILENDIAMINA.
(16/01/1986). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA N-(2-(((5-(DIMETILAMINO)METIL-2-FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-NK-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETILENDIAMINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II) Y (III) AGITANDO UNA DISOLUCION EQUIMOLAR DE LOS MISMOS EN EL SENO DE ACIDO CLORHIDRICO CONCENTRADO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0 Y 50JC Y DURANTE UN TIEMPO DE 1 A 24 HORAS, DONDE POR EVAPORACION DE LA DISOLUCION AL VACIO Y SIN CALENTAR SE OBTIENE UN RESIDUO QUE SE DISUELVE EN AGUA, SE LE AÑADE A LA DISOLUCION OBTENIDA UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DE METILAMINA EN SOLUCION ACUOSA Y SE BASIFICA LA SOLUCION RESULTANTE HASTA UN PH DE 9 A 11, AGITANDO A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 50JC DURANTE 6 A 24 HORAS, OBTENIENDOSE LA N-(2-(((5-(DIMETILAMINO)METIL-2-FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-NK-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETILENDIAMINA DE FORMULA (I).
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-(2-(((5-(DIMETILAMINO)METIL-2-FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-N'-METIL-2-NITRO-1 ,1- ETILENDIAMINA.
(16/01/1986). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA N-(2-(((5-(DIMETILAMINO)METIL-2-FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-NK-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETILENDIAMINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LOS COMPUESTOS DE FORMULAS (II) Y (III), AGITANDO UNA DISOLUCION EQUIMOLAR DE LOS MISMOS EN AGUA, A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 50JC DURANTE UN TIEMPO DE 6 A 24 HORAS, DONDE POR EVAPORACION DEL DISOLVENTE QUE SE EMPLEA AL VACIO Y SIN CALENTAR, SE OBTIENE UN RESIDUO QUE SE DISUELVE EN ACIDO CLORHIDRICO CONCENTRADO Y SE AGITA A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 50JC DURANTE 1 A 24 HORAS, Y MEDIANTE NEUTRALIZACION DE LA SOLUCION Y EXTRACCION CON DISOLVENTE ADECUADO COMO ACETATO DE ETILO, SE OBTIENE LA N-(2-(((5-(DIMETILAMINO)METIL)-2-FURANIL)METIL)TIO)ETIL)-NK-METIL-2-NITRO-1 ,1-ETILENDIAMINA DE FORMULA (I).
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL HIDROCLORURO DE 1-(2-(5-DIMETILAMINOMETIL-2-(FURILMETILTIO)-ETIL)-AMINO-1-METILAMINO-2-NITROETILENO.
(01/12/1985). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I). CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR EL MONOHIDROCLORURO DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON EL NITROETILENO SUSTITUIDO DE FORMULA (III), OPTATIVAMENTE EN PRESENCIA DE AGUA Y/O DE UN DISOLVENTE ORGANICO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 Y 90C, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS Y DUODENALES POR SER UN ANTAGONICO SELECTIVO DE LA HISTAMINA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DIAMINICOS.
(01/12/1985). Solicitante/s: LUDWIG HEUMANN & CO. GMBH..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DIAMINICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO, TAL COMO ETANOL, A UNA TEMPERATURA DESDE LA AMBIENTE HASTA LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A Y B, UNA AGRUPACION -O-(CH2)Q0, -O-CH2-CHOH-CH2- O -CH2-X-CH2-Y-(CH2)P; L, GRUPO METOXI, ETOXI O BUTOXI; M Y N, 0 O 1; Q, 2, 3, O 4; Q Y Q, ANILLO FURANO, TIOFENO, TIAZOL O BENCENO; R, SISTEMA DE ANILLO DE FORMULA (IV) O (V); R1, R2, R3 Y R4, H, ALQUILO DE C1 A 10, AMINO U OTROS; X, S, O O GRUPO -CHOH; Y, ENLACE SIMPLE O -CHOH; Y Z, RADICAL DE FORMULA (VI) O (VII). SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIULCEROSOS.
UN DERIVADO DEL ACIDO FURILOXAZOLILACETICO.
(01/08/1985). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO FURILOXAZOLILACETICO.COMPRENDE: ALQUILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R4 ES ALQUILO INFERIOR, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); HIDROLIZAR EL COMPUESTO OBTENIDO PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y CONVERTIR EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES ALQUILO INFERIOR, R2 ES UN ATOMO DE H O ALQUILO INFERIOR, R3 ES UN ATOMO DE H O ALQUILO INFERIOR, Y EL ANILLO A ES FENILO O HALOGENOFENILO.SE UTILIZA COMO AGENTE HIPOLIPIDEMICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO TIOMETIL FURANO.
(01/07/1985). Solicitante/s: UNION QUIMICO FARMACEUTICA S.A.E..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO TIOMETIL FURANO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO N-2-(5-DIMETILAMINO-METIL)-2-FURFURIL-TIO-ETILAMINA DE FORMULA (II) CON 1,1-DITIOMETIL-2-NITRO-ETENO DE FORMULA (III) OBTENIENDOSE UN COMPUESTO N-(2-(5-DIMETILAMINO)-METIL-2-FURFURIL-TIO-ETILAMINA)-1-TIOMETIL-2-NITROETENO DE FORMULA (IV) QUE A SU VEZ SE HACE REACCIONAR PRIMERO CON METILAMINA Y DESPUES CON HC1 PARA OBTENER EL COMPUESTO DE UN DERIVADO TIOMETIL DE FORMULA (I).TIENE ACTIVIDAD ANTIULCEROGENICA.
