CIP-2021 : C07D 207/09 : Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro.

CIP-2021CC07C07DC07D 207/00C07D 207/09[4] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 207/09 · · · · Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

SALES DE ADICIÓN DE INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSIÓN DE LA ANGIOTENSINA CON ÁCIDOS DONANTES DE NO, SU PROCESO DE PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(04/01/2011) Compuestos de fórmula (I): A * B (I) en la que A representa perindopril o perindoprilato, y B es un compuesto que contiene al menos una función ácida salificable representada por la fórmula (III) siguiente: X-(Ak1)x-(Y)y-(Ak2)z-Z (III) en la que: - X representa un grupo CO2H, SO3H o P(O)(OH)2, - Ak1 y Ak2, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alquileno(C1-C8) lineal o ramificado, saturado o insaturado, donde uno o varios de entre los átomos de carbono pueden ser sustituidos por un átomo de oxígeno, azufre, nitrógeno o un grupo SO2, estando sustituido eventualmente dicho grupo alquileno con uno o varios grupos 15 seleccionados entre CO2H, SO3H, hidroxilo y amino, - "x", "y" y "z", idénticos o diferentes, representan cada uno 0 ó 1, - Y representa CO o CONH, - Z representa…

INHIBIDORES DE HISTONA-DESACETILASAS.

(02/11/2010) Un compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en donden es 0, 1, 2, ó 3 y cuando n es cero se sobreentiende entonces un enlace directo; cada Q es nitrógeno o cada X es nitrógeno o cada Y es nitrógeno o cada Z es nitrógeno o R1 es -C(O)NH(OH) o -NHC(O)C1-6alcanodiilSH; R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, trifluorometilo, di(C1-6alquil)amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinilo; R3 es C1-6alquilo, arilC2-6alquenodiílo, furanilcarbonilo, naftalenilcarbonilo, C1-6alquilaminocarbonilo, aminosulfonilo, di(C1-6alquil)aminosulfonilaminoC1-6alquilo, di(C1-6alquil)aminoC1-6alquilo,…

ANTAGONISTAS DE NPY-Y5.

(05/07/2010) Un compuesto de la fórmula:

DERIVADOS DE PEPTIDOS O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SU METODO DE PRODUCCION, USO DE DICHOS DERIVADOS Y COMPOSICION FARMACEUTICA.

(30/04/2010) Un compuesto que es ciclohexilcarbonilhistamina o N-(imidazolil-4-acetil)-heptilamina o un péptido de fórmula general I:

DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H3 DE HISTAMINA.

(24/03/2010) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula I:

ANTAGONISTAS DE LA HORMONA CONCENTRADORA DE MELANINA (MCH) Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

(17/03/2010) Un compuesto de fórmula:

INHIBIDORES DE ADAM-10 HUMANA.

(23/12/2009) Un compuesto de fórmula estructural I: **(Ver fórmula)** ó una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcanoílo, arilalquilo y arilalcanoílo, donde los grupos arilalquilo y arilalcanoílo están sin sustituir o sustituidos por 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos R6; R6 en cada caso se selecciona independientemente entre halógeno, hidroxi, -NO2, -CO2R10, -CN, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalcoxi; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, alcanoílo, arilalquilo y arilalcanoílo, donde los grupos arilalquilo y arilalcanoílo están sin sustituir ó sustituidos por 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos…

DERIVADOS AROMATICOS DE ACIDO HIDROXAMICO UTILES COMO INHIBIDORES DE HDAC.

(01/05/2007) Compuestos de **fórmula**, en donde significa un anillo de tiofeno, el cual puede estar sin substituir o substituido con 1 ó 2 substituyentes indepen- dientemente seleccionados entre un átomo de halógeno, un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, trifluormetilo, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, dialquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, o un alcanoilamino de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo alquilendioxilo de 1 a 3 átomos de carbono o un grupo acilo, y R1 y R2 son los mismos o diferentes entre sí, y son un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo de 1 a 14 átomos…

LIGANDOS DEL RECEPTOR SEROTONINA DE AMINOALQUILPIRROLIDINA Y COMPOSICIONES, SUS USOS FARMACEUTICOS Y METODOS PARA SU SINTESIS.

(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: RUI, YUANJIN, KUKI, ATSUO, HONG, YUFENG, PENG, ZHENGWEI, LUTHIN, DAVID ROBERT.

Un compuesto de fórmula: en la que: l, m y n son independientemente 1 ó 2; R1 es alquilo C1-C6; R2 y R3 se seleccionan independientemente de arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y cicloalquenilo sustituidos o no sustituidos, con la condición de que cuando R1 es etilo y l, m y n son 1, R2 y R3 no son ambos fenilo no sustituido; y sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, con la excepción de los siguientes compuestos: - (3-bromo-bencil)-(1-etil-pirrolidin-2-ilmetil)- naftalen-1-ilmetil-amina , - (5-bromo-2-metoxi-bencil)-(1-etil-pirrolidin-2- ilmetil)-naftalen-1-ilmetil-amina , - (1-etil-pirrolidin-2-ilmetil)-naftalen-2-ilmetil- naftalen-2-ilmetil-amina.

DERIVADOS DE AMINOCICLOPROPANO CIS-SUSTITUIDOS.

(01/09/2005) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN AGENTE ANTIMICROBIANO QUE PRESENTA UNA ELEVADA SEGURIDAD, ASI COMO UNA POTENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA, SOBRE UNA AMPLIA VARIEDAD DE MICROORGANISMOS. DICHO AGENTE ES UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA, SUS SALES E HIDRATOS: DONDE R 1 Y R 2 RE PRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; N REPRESENTA UN ENTERO DE 1 A 3; R 3 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO HALOGENOALQUILO, UN GRUPO CICLOALQUILO, UN GRUPO ARILO, UN GRUPO HETEROARILO, UN GRUPO ALCOXILO O UN GRUPO ALQUILAMINO; R 4 R EPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILTIO; R 5 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO AMINO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO TIOL,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE AGENTES NEURORRECEPETORES MARCADOS CON YODO RADIOACTIO.

(01/06/2005). Solicitante/s: MAP MEDICAL TECHNOLOGIES OY. Inventor/es: HILTUNEN, JUKKA, NIKULA, TUOMO.

La presente invención se refiere a un procedimiento para producir agentes neuroreceptores radioiodados con rendimientos mejorados. En el citado procedimiento el grupo trialquiltin del precursor del agente neuroreceptor se reemplaza mediante radioioduro en presencia de un agente oxidante, preferentemente Cloramina T en un medio de pH ajustado mediante un sistema de tampón que incluye ácidos inorgánicos o orgánicos y sus sales. El producto final es subsecuentemente separado de los subproductos empleando procedimientos de separación cromatográficos tales como la cromatografía líquida de alta prestación (HPLC), en la que la fase disolvente móvil incluye una mezcla de etanol y agua con un pH entre 1-6. La mejora del rendimiento se obtiene evitando la formación de subproductos volátiles y empleando un sistema disolvente no tóxico en los procedimientos de separación cromatográficos que simplifica el procesamiento corriente abajo de los productos finales.

DERIVADOS DE AMINAS CICLICAS Y SUS USOS.

(16/03/2005) Un compuesto de **fórmula** una de sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables o una de sus sales de adición de alquilo C1-C6 farmacéuticamente aceptables, en la que R1 es un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo C3-C8, o un grupo heterocíclico aromático que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo formado por un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno, o una de sus combinaciones, pudiendo estar el grupo fenilo o heterocíclico aromático condensado con un anillo de benceno formando un anillo condensado, y pudiendo estar el grupo fenilo, el grupo cicloalquilo C3-C8, el grupo heterocíclico aromático o el anillo condensado sustituido con uno o más de un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un…

N-ACIL Y N-AROIL-ARALQUILAMIDAS.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA EN LA QUE M, R 1 , R 2, R 3 , R 4 , R 5 Y X REPRESENTAN LO DEFINIDO AR RIBA, UTIL EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA MIGRAÑA, DEPRESION Y OTROS TRASTORNOS EN LOS QUE SE INDICA UN AGONISTA O ANTAGONISTA DE 5 - HT 1.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRROLIDINAS 3,(4)-SUSBSTITUIDAS.

(16/12/2004). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WEIDER, RICHARD, SCHOLZ, UWE, DR., RUCKES, ANDREAS, DR..

LA INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3Y/O 4-PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS, QUE SIRVEN COMO CATALIZADORES PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS SEGUN EL PROCEDIMIENTO DE LA POLIADICION DE POLIISOCIANATOS. SE PUEDEN UTILIZAR EN LUGAR DE CATALIZADORES DE URETANO YA CONOCIDOS P. E. 1,4DIAZOBICICLO[2,2,2]OCTANO (DABCO), O EN COMBINACION CON ELLOS, PARA OBTENER ESPUMAS DE POLIURETANO DURAS O FLEXIBLES, Y OTROS NUMEROSOS PRODUCTOS DE POLIURETANO.

MONOMETANOSULFONATO DE 3-((1'-N-METILAMINO)ETIL-N-BENCIL)PIRROLIDINA.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: RUNGE, THOMAS, A.

Un compuesto representado por el nombre monometanosulfonato de (3R, 1’S)-3-[(1’-N-metilamino)etil- N-bencilpirrolidina.

DERIVADOS DE SULFONAMIDA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE SNC.

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: FORBES, IAN, THOMSON, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., KING, FRANCIS, DAVID, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., RAHMAN, SHIRLEY K., SMITHKLINE BEECHAM PHARM.

LOS COMPUESTOS DE SULFONAMIDA DE FORMULA (I) O UNA SAL DE LOS MISMOS, EN LA QUE: AR ES UN ANILLO AROMATICO O HETEROAROMATICO MONO O BICICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 1 Y R S UP,2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 , ARILALQUILO C 1-6 O JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN ENLAZADOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 A 7 ELEMENTOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE OPCIONALMENTE CONTIENE OTRO HETEROATOMO SELECCIONADO DEL NITROGENO, AZUFRE U OXIGENO, SIENDO EL ATOMO DE NITROGENO SUSTITUIDO POR HIDROGENO, ALQUILO C SUB,16 , CICLOALQUILO C 3-7 , O UN GRUPO ARILO, HETEROARILO O ARILALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R 3 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1-6 ; X ES OXIGENO, AZUFRE O UN ENLACE; N ES 2 O 3; Y M ES 1 O 2, POSEEN UNA ACTIVIDAD FARMACOLOGICA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU UTILIZACION N EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE SNC.

COMPUESTOS DE HIDROXAMATO INVERSO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS MATRICIALES.

(16/06/2003) Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o profármaco del mismo, donde W1 se selecciona del grupo que consiste en -O-, -CH2O-, y -CH2-; donde cada grupo es tal que su extremo de la izquierda es el extremo que se une al carbono que contiene R1 y R2, y su extremo de la derecha es el extremo que se une al carbono que contiene R3 y R4; X se selecciona del grupo que consiste en -O-, -N(R7), donde R7 se selecciona del grupo que consiste en (a) hidrógeno, (b) alquilo, (c) -SO2-alquilo, y (d) alcanoilo; R1 y R2 se seleccionan, independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, y hidroxialquilo; R3 y R4 se seleccionan, independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno,…

PROCESO PARA PREPARAR DERIVADOS DE LA PIRROLIDINA.

(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: KANEKA CORPORATION. Inventor/es: MORI, NATSUKI, YOSHIDA, NORITAKA, FURUTA, TAKESHI, KAN, KAZUNORI.

UN OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION ES EL DE PREPARAR UN PROCESO PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE LA PIRROLIDINA DE FORMULA GENERAL , O UNA SAL DE LA MISMA, DE MANERA SIMPLE Y ECONOMICA, CON BUENA PRODUCTIVIDAD Y ELEVADOS RENDIMIENTOS. LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UN PROCESO PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE LA PIRROLIDINA DE FORMULA GENERAL O UNA SAL DEL MISMO, QUE COMPRENDE SOMETER UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL A HIDROGENOLISIS, UTILIZANDO UN CATALIZADOR DE METAL EN PRESENCIA DE AL MENOS UN ACIDO PROTICO ELEGIDO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR EL ACIDO CLORHIDRICO, ACIDO SULFURICO, ACIDO FOSFORICO, ACIDO P TOLUENSULFONICO, ACIDO METANSULFONICO, ACIDO ACETICO, ACIDO N BUTIRICO, ACIDO TRIFLUORACETICO Y ACIDO OXALICO. R REPRESENTA UNA GRUPO 1 - CIANO - 1, 1 - DIFENILMETILO, 1 CARBAMOIL 1, 1 - DIFENILMETILO, N - BUTIRILOXI, METANSULFONILOXI O P - TOLUENSULFONILOXI.

ANTAGONISTAS III DEL RECEPTOR CCR-3.

(16/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ROGERS,DANIEL HARRY, SAUNDERS,JOHN, WILLIAMS,JOHN PATRICK.

Derivados de pirrolidina antagonistas del receptor CCR-3. Estos antagonistas están formados por derivados de pirrolidina, de fórmula (I), en donde los radicales R{sub,1} , Ar{sup,1} , Ar{sup,2}, A, B, Z y Q tienen el significado expresado en las reivindicaciones. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que contienen a estos antagonistas del receptor CCR-3, a métodos para su uso y a métodos para preparar dichos compuestos. Estos productos se usan para el tratamiento de enfermedades respiratorias, tales como el asma.

DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO AGENTES ANTICOLINERGICOS.

(01/03/2002). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: SASAKI, ATSUSHI, YAMANISHI, YOSHIHARU, SUGIMOTO, HACHIRO, TSUCHIYA, YUTAKA, HIGURASHI, KUNIZOU, KARIBE, NORIO, IIMURA, YOUICHI, OGURA, HIROO, ARAKI, SHIN, KOSASA, TAKASHI, KUSOTA, ATSUHIKO, KOZASA, MICHIKO, YAMATSU, KIYOMI.

SE EXPONE UN COMPUESTO DE AMINA CICLICA POR LA FORMULA: EN LA QUE J ES INDANILO, INDANONILO, INDENILO, INDENONILO, INDANEDIONILO, TETRALONILO, BENZOSUBERONILO, INDANOLILO O UN GRUPO DIVALENTE DE LOS MISMOS, K ES FENILO, UN ARILALQUILO O CINNAMILO, B ES -(CHR22)R-, SIENDO R22 H O METILO, -CO-(CHR22)R, = (CH-CH=CH)B-, = CH-(CH2)C O = (CH-CH)D = Y EL ANILLO QUE INCLUYE T Y Q ES PIPERIDINA. EL COMPUESTO ES UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PARA MEDICAMENTOS EFICACES CONTRA LA DEMENCIA SENIL.

2-(INDAN-1-ONA-2-IL-ALQUIL)-1-FENILALQUIL-PIPERIDINAS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

(16/11/2001). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: SASAKI, ATSUSHI, YAMANISHI, YOSHIHARU, SUGIMOTO, HACHIRO, TSUCHIYA, YUTAKA, HIGURASHI, KUNIZOU, KARIBE, NORIO, IIMURA, YOUICHI, OGURA, HIROO, ARAKI, SHIN, KOSASA, TAKASHI, KUSOTA, ATSUHIKO, YAMATSU, KIYOMI, KOSOSA, MICHIKO.

SE PROPORCIONAN PROCESOS PARA PREPARAR COMPUESTOS DE AMINA CICLICA DEFINIDOS EN LA FORMULA: EN LA QUE J ES INDANILO, INDANONILO, INDENILO, INDENONILO, INDANEDIONILO, TETRALONILO, BENZOSUBERONILO, INDANOLILO O UN GRUPO DIVALENTE DE LOS MISMOS, K ES FENILO, UN ARILALQUILO O CINAMILO, B ES -(CHR22)R-, R22 SIENDO H O METILO, -CO-(CHR22)R-, =(CH-CH=CH)B-, =CH-(CH2)C- O =(CH-CH)D= Y EL ANILLO QUE INCLUYE T Y Q ES PIPERIDINA. EL COMPUESTO ES UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PARA MEDICAMENTOS EFECTIVOS CONTRA LA DEMENCIA SENIL.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 3-METIL-5-(1-ALQUIL-2(S)-PIRROLIDINIL)ISOXAZOLES ENANTIOMERICAMENTE PUROS.

(16/09/2001). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HE, YUN, LIN, NAN-HORNG, WITTENBERGER, STEVEN, J., BUNNELLE, WILLIAM, H., ELLIOTT, RICHARD, L., CHORGHADE, MUKUND, S., NARAYANAN, BIKSHANDAR, A., SINGAM, PULLA R., APARTMENT 302, ESCH, THOMAS, K., J., BEER, DIETER, O., WITZIG, CHRISTIAN, C., HERZIG, THOMAS, C., RAO, ALLA, V. RAMA, RESIDENCE OF DIRECTOR.

UN NUEVO PROCEDIMENTO PARA PREPARAR 3-METIL-5-(1-(C 1}C{SUB,3}-ALQUIL)-2-PIRROLIDINIL)ISOXAZOL ENANTIOMERICAMENTE PUROS EN RENDIMIENTO ALTO, EN DONDE UNA PIRROLIDINA PROTEGIDA O UN MATERIAL DE INICIO DE 2-OXO-PIRROLIDINA SE REACCIONA CON UN ANION ORGANICO ADECUADO Y UN INTERMEDIARIO DE OXIMA BETA-CETO RESULTANTE ES PRODUCIDO EN CICLOS Y DESHIDRATADO, ASI COMO INTERMEDIARIOS UTILES EN LA PREPARACION DEL MISMO.

DERIVADOS DE NAFTALENO.

(16/08/2001) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R 1} TIENE LA FORMULA (II), (III) O (IV) O (V); R{SUB, 2} ES -R{SUB, 4}, -O-R{SUB, 4}, -O-S(O){SUB, 2}-R{SUB, 4}, -NR{SUB, 4}R{SUB, 5}, R{SUB, 4}-(CH{SUB, 2}){SUB, B}-NH(C=X)-(CH{SUB, 2}{SUB, C}-, R{SUB, 4}-(CH{SUB, 2}{SUB, B}-O(C=O)NH-(CH{SUB, 2}{SUB,C}(C=O)NH-, R{SUB, 4}(C=O)NH-(C=O)NH-, -CH{SUB, 2}){SUB, B}NH(C=X)-(CH{SUB, 2}){SUB, C}-R{SUB, 4}, R{SUB, 4}-(CH{SUB, 2}){SUB, B}-O-(C=O)-(CH{SUB, 2}){SUB, C}-, -(CH{SUB,2}){SUB, B}O-(C=O)-(CH{SUB, 2}){SUB, C}-R{SUB, 4}, -NH(C=X)NH-R{SUB, 4}, R{SUB, 4}-O(C=O)O-, -O(C=O)NH-R{SUB, 4}, R{SUB, 4}-O(C=O)NH-, (CH{SUB, 2}){SUB, B}-(C=O)-(CH{SUB, 2}){SUB,…

NUEVOS DERIVADOS DE PEPTIDOS.

(01/07/2001). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: ANTONSSON, KARL, THOMAS, BYLUND, RUTH, ELVY, GUSTAFSSON, NILS, DAVID, NILSSON, NILS, OLOV, INGEMAR.

LA INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES COMPETITIVOS NUEVOS DE PROTEASAS DE SERINA SIMILARES A LA TRIPSINA, SU SINTESIS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS, Y EL USO DE LOS COMPUESTOS COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, ANTICOAGULANTES E INHIBIDORES ANTIINFLAMATORIOS PARA LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA MISMA, DE ACUERDO CON LAS FORMULAS (I): A{SUP,1}-A{SUP,2}-NH(CH{SUB ,2}){SUB,N}-B Y (V): A{SUP,1}-A{SUP,2}-NH(CH{SUB ,2}){SUB,N}-B-D, DONDE A{SUP,1} REPRESENTA UN FRAGMENTO ESTRUCTURAL DE LAS FORMULAS (IIA), (IIB), (IIC), (IID), (IIE), A{SUP,2} REPRESENTA UN FRAGMENTO ESTRUCTURAL DE LAS FORMULAS (IIIA), (IIIB), (IIIC), B REPRESENTA UN FRAGMENTO ESTRUCTURAL DE LAS FORMULAS (IVA), (IVB), (IVC), (IVD). TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPUESTOS NOVEDOSOS, EL NUEVO USO DE LOS MISMOS Y ESPECIALMENTE NUEVOS FRAGMENTOS ESTRUCTURALES EN SINTESIS DE COMPUESTOS FARMACEUTICOS.

ANTIMICOTICOS DE TETRAHIDROFURANO TRI-SUSTITUIDO.

(01/03/2001). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., GANGULY, ASHIT, K., LOVEY, RAYMOND, G., SAKSENA, ANIL, K..

SE PRESENTA UN COMPUESTO ANTIFUNGAL REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) EN DONDE X ES INDEPENDIENTEMENTE F O CL O UNA X ES F Y LA OTRA ES CL; Y = (A); (B); (C); (D); (E); (F); O (G); R' ALQUILO C1-C10; ALQUENILO C2-C10; ALQUINILO C2-C10; CICLOALQUILO C3-C8 O CH2R2; R2 = PERHALOALQUILO C1-C3; CI2R3; *CH(OR4)CH2OR4 O CH2N(R5); R3 = ALQUILO INFERIOR O H; R4 = R3 O (CH2)2OR3; R5 = ALQUILO INFERIOR; Z = H O ALCANOILO C1-C5 Y LOS CARBONOS CON UN ASTERISCO (*) TIENEN LA CONFIGURACION ABSOLUTA DE R O S; ASIMISMO SE PRESENTAN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y UN METODO PARA TRATAR O EVITAR LAS INFECCIONES FUNGALES EN MAMIFEROS UTILIZANDO ESTOS COMPUESTOS.

USO DE PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS EN 3,(4) COMO CATALIZADORES PARA EL PROCEDIMIENTO DE POLIADICION DE POLIISOCIANATOS, ASI COMO PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE POLIURETANO(UREA)S.

(01/02/2001). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WEIDER, RICHARD, SCHOLZ, UWE, DR., RUCKES, ANDREAS, DR..

LA INVENCION ALUDE AL USO DE PIRROLIDINAS SUSTITUTIVAS POR 3 Y/O 4 COMO CATALIZADORES PARA LA PRODUCCION DE PRODUCTOS MEDIANTE EL PROCESO DE POLIADICION DE POLIISOCIANATOS. PUEDEN SER UTILIZADOS COMO SUSTITUTIVO O EN COMBINACION CON CATALIZADORES DE URETANO COMO POR EJEMPLO 1,4-DIAZOBIBICICLO OCTANO (DABCO) PARA LA PRODUCCION DE ESPUMAS DE PULIURETANO RIGIDAS O FLEXIBLES, ASI COMO OTROS MULTIPLES PRODUCTOS DE POLIURETANO. BAJO EL CONCEPTO ARRIBA MENCIONADO DE "PRODUCTOS DE POLIURETANO" DEBEN ENTENDERSE EN ADELANTE TODOS LOS PRODUCTOS DE TRANSFORMACION DE POLIISOCIANATOS CON COMBINACIONES DE POR LO MENOS 2 ATOMOS DE HIDROGENO REACTIVOS FRENTE A LOS ISOCIANATOS, ESTO ES, BAJO EL CONCEPTO DE "POLIURETANO" AQUI UTILIZADO SE ENTIENDEN A MODO DE EJEMPLO, POLIURETANOS PUROS, POLICARBAMIDAS DE POLIURETANO O POLICARBAMIDAS PURAS.

NUEVOS DERIVADOS ALDEHIDO-PEPTIDICOS.

(16/07/2000). Solicitante/s: GYOGYSZERKUTATO INTEZET KFT.. Inventor/es: VEGHELYI, IREN, BARABAS, EVA, JUHASZ, ATTILA, LANGO, JOZSEF, LAVICH, EMILIA, MOHAI, ZSUZSANNA, MORAVCSIK, IMRE, TASCHLER, ZSUZSANNA, SZEKER, AGNES, BAJUSZ, SANDOR, FEHER, ANDRAS, SZABO, GABRIELLA, SZELL, ERZSEBET, KASZAS, EVA, TOTH, GABOR, SZALKAY, ANNA MARIA, MAKK, KLARA.

ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE ALDEHIDOS PEPTIDICOS DE FORMULA GENERAL (I): D - XAA - PRO - ARG - H, DONDE XAA REPRESENTA UN GRUPO 2 - CICLOHEPTIL - 2 - HIDROXIACETILO O 2 - CICLOPENTIL - 2 - HIDROXIACETILO, PRO REPRESENTA UN RESIDUO L - PROLILO Y ARG REPRESENTA UN RESIDUO L - ARGINILO, SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FORMADAS CON UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) DE LA INVENCION TIENEN VALIOSAS PROPIEDADES TERAPEUTICAS, EN PARTICULAR ANTICOAGULANTES, ANTIAGREGACION DE PLAQUETAS Y ANTITROMBOTICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 7-(3-AMINO- ASI COMO 3-AMINOMETIL-1-PIRROLIDINIL)-3-QUINOLONCARBOXILICOS ASI COMO -NAFTIRIDONCARBOXILICOS.

(01/06/2000). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHENKE, THOMAS, KREBS, ANDREAS, DR., PETERSEN, UWE, DR., GROHE, KLAUS, DR., SCHRIEWER, MICHAEL, DR., HALLER, INGO, DR., ZEILER, HANS-JOACHIM, DR., METZGER, KARL GEORG, DR.ENDERMANN, RAINER, DR.

EL PRESENTE INVENTO CONCIERNE A LA PRODUCCION DE LOS COMPUESTOS CITADOS, DE FORMULA GENERAL I (FORMULA) EN LA QUE X, R1 A R6 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA MEMORIA. SE CONOCEN COMO SUSTANCIAS ANTIBACTERIANAS Y SE PREPARAN POR REACCION DE LOS ACIDOS 7-HALOGENO-3-QUINOLONA-CARBOXILICOS O NAFTIRIDONA-CARBOXILICOS CON 3-AMINOPIRROLIDINA O 3-AMINOMETILPIRROLIDINA , EN FORMA LIBRE O EN FORMA DE 3-ACILAMINO-PIRROLIDINA O 3-ACILAMINOMETILPIRROLIDINA , Y POR SEPARACION POSTERIOR DE LOS GRUPOS ACILO.

ESTEREOISOMEROS INDIVIDUALES DE 7-(3-(AMINOALQUIL)-1-PIRROLIDINIL)-QUINOLONAS Y DE NAFTIRIDONAS UTILIZADOS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(01/01/2000). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SCHROEDER, MEL, CONRAD, DOMAGALA, JOHN, MICHAEL, KIELY, JOHN, STEVEN.

SE DESCRIBEN ESTEREOISOMEROS INDIVIDUALES DE 7-[3-(1AMINOALQUIL)-1-PIRROLIDINIL]-QUINOLONAS Y NAFTIRIDONAS, SUS VENTAJAS TERAPEUTICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS, ASI COMO UN NUEVO METODO PARA LA PREPARACION Y SEPARACION DE TALES ESTEREOISOMEROS.

NUEVOS DERIVADOS DE NAFTAMIDAS, SU PROCESO DE PREPARACION Y SU APLICACION EN EL CAMPO TERAPEUTICO.

(16/03/1999). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) SOCIETE CIVILE BIOPROJET. Inventor/es: WERMUTH, CAMILLE-GEORGES, MANN, ANDRE, GARRIDO, FABRICE, SOKOLOFF, PIERRE, ROGNAN, DIDIER, MARTRES, MARIE-PASCALE, GIROS, BRUNO, SCHWARTZ, JEAN-CHARLESLECOMTE, JEANNE-MARIE.

NUEVOS DERIVADOS DE NAFTAMIDAS, SU PROCESO DE PREPARACION Y SU APLICACION EN EL CAMPO TERAPEUTICO. LOS NUEVOS DERIVADOS DE NAFTAMIDA CONFORMES A LA INVENCION SE CARACTERIZAN EN QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I), DONDE X: REPRESENTA BIEN UN ATOMO DE HIDROGENO, BIEN UN ATOMO DE CLORO O DE BROMO, BIEN UN GRUPO AMINOANATO, ALQUIL TIO, ALQUIL SULFINILO O ALQUIL SULFONILO, BIEN UN GRUPO METOXILO, BIEN UN GRUPO NITRO, BIEN UN GRUPO CIANO, BIEN UN GRUPO ELECTROATRAYENTE. Y: REPRESENTA UN RESTO ALQUIL O ALCENIL Z: REPRESENTA LOS RESTOS QUE PROCEDEN DE 2-AMINOMETIL NALQUILPIRROLIDINA, 2-AMINO-ETIL N,N DIETILAMINA, 2-AMINOETIL MORFOLINA, 2 AMINOETIL, N, N, DIBUTILAMINA, 4-AMINO N-BUTIL PIPERIDINA, 2-AMINOETILPIRROLIDINA. R: UN HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE OCH3. ESTOS NUEVOS DERIVADOS PUEDEN SERVIR PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS A SER UTILIZADOS COMO AGENTE ANTISICOTICO, SICOESTIMULANTE, ANTIAUTISTICO, ANTIDEPRESIVO, ANTIPARKINSONIANO O ANTIHIPERTENSOR.

PIPERIDINAS 1,4 CHOZINESTERASA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

(16/11/1998). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: SASAKI, ATSUSHI, SUGIMOTO, HACHIRO, TSUCHIYA, YUTAKA, HIGURASHI, KUNIZOU, KARIBE, NORIO, IIMURA, YOUICHI, ARAKI, SHIN, KOSASA, TAKASHI, KUSOTA, ATSUHIKO, KOZASA, MICHIKO, YAMATSU, KIYOMI, YAMANISHI, YOSHIHARUOGURA, HIROO.

SE PROPORCIONAN AMINAS CICLICAS EN LA FORMULA: EN LA QUE J ES: (A) UN GRUPO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, SELECCIONADO DE UN GRUPO FORMADO POR FENILO, PIRIDILO, PIRAZILO, QUINOLILO, CICLOHEXILO, QUINOXALILO Y FURILO: (B) UN GRUPO MONOVALENTE DERIVADO DE UN COMPUESTO AMIDO CICLICO; (C) UN ALQUILO INFERIOR O (D) UN GRUPO DE R21 DONDE R21 ES HIDROGENO O UN ALKOXICARBONILO INFERIOR; K ES FENILO, UN ARYLALKILO O CINNAMILO; B ES H O METILO, O = (CH COMPUESTO ES UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PARA MEDICAMENTOS EFICACES CONTRA LA DEMENCIA SENIL.

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