(16/11/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MISNER, JERRY WAYNE.

SE PRODUCE PERGOLIDA A PARTIR DE 8.9-DIHIDROELIMOCLAVINA MEDIANTE UN PROCESO EN UN SOLO RECIPIENTE EN EL QUE SE SOMETE A REACCION SUCESIVAMENTE CON 1-YODOPROPANO, CON UN HALURO SULFONILO, Y CON METAL ALCALINO TIOMETOXIDO SIN EL AISLAMIENTO DE PRODUCTOS INTERMEDIOS.

(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: VARASI, MARIO, BANDIERA, TIZIANO, MANTEGANI, SERGIO, CACCIA, CARLA, MERONI, MAURIZIO.

LOS DERIVADOS DE ERGOLINA QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN LA QUE R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C SUB,1-4 ; R 2 ES HIDROGENO, UN ATOMO DE CLORO, O BROMO, MET ILO O UN GRUPO TIOALQUILO C 1-4 ; N ES 0, 1 O 2; EL SUSTITUYENTE EN LA POSICION 8 ESTA EN CONFIGURACION AL O BE ; HET REPRESENTA UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 ESLABONES AROMATICO, TENIENDO DICHO ANILLO TRES HETEROATOMOS , LOS CUALES SON IGUALES O DIFERENTES Y SE SELECCIONAN ENTRE EL GRUPO QUE CONSISTE EN UN ATOMO DE AZUFRE, OXIGENO Y NITROGENO Y X ES UN ATOMO DE HIDROGENO, CLORO, BROMO O FLUORO O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, SON ACTIVOS A NIVEL DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(01/07/2000). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO.

SE DESCRIBEN UNAS SALES DE ALCALOIDES SINTETICOS O NATURALES, SUS DERIVADOS Y ACIDOS FOSFATIDICOS ACTIVOS FARMACOLOGICAMENTE QUE PRESENTA PRINCIPALMENTE LA FORM.(I) EN LA QUE: ALK ES UN CATION DERIVADO DEL ALCALOIDE; PA ES UN ACIDO FOSFATIDICO O UNA MEZCLA DE SUS VARIEDADES Y; X:Y SON RESPECTIVAMENTE DE 2:1 A 1:2.LA PATENTE MUESTRA TAMBIEN EL USO TERAPEUTICO DE LAS SALES DE LA INVENCION EN EL TRATAMIENTO DE SINDROMES QUE AFECTAN LOS ANCIANOS EN LAS CONDICIONES PARTICULARES QUE SE DERIVAN DE CAMBIOS EN EL METABOLISMO CEREBRAL Y DE UN FLUJO SANGUINEO REDUCIDO, ASI COMO APLICACIONES COSMETICAS.

(16/08/1994). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: STEFKO, BELA, GAZDAG, MARIA, MEGYERI, GABOR, KEVE, TIBOR, KOVACS, LAJOS, BOGSCH, ERIK, KASSAI, ANNA, TRISCHLER, FERENCSZEPESI, GABOR.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA HALOGENACION EN POSICION 2 DE ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DEL CENTENO. EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE SE EMPLEA COMO AGENTE HALOGENANTE UN SISTEMA COMPUESTO POR SULFOXIDO DE DIMETILO, UN TRIALQUILHALOSILANO O TRIARILHALOSILANO Y OPCIONALMENTE UN HALURO DE HIDROGENO.

(01/08/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: SALVATI, PATRICIA, MANTEGANI, SERGIO, BRAMBILLA, ENZO, TEMPERILLI, ALDEMIO, RUGGIERI, DANIELA.

UN DERIVADO DE ERGOLONA DE FORMULA (I) DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENENEL SIGNIFICADO QUE SE INDICA O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE DICHO DERIVADOS DE RGOLINA; EL COMPUESTO ES UN AGENTE ANTIHIPERTENSIVO.

(16/07/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: MAJ, ROBERTO, MANTEGANI, SERGIO, BRAMBILLA, ENZO, TAMPERILLI, ALDEMIO.

ESTERES DE ERGOLINA I (R1 = H O CH3); R2 = HIDROCARBURO C1-C4; R3 = H U OCH3; R4 = H O HALOGENO; R5 = ALQUILO C1-C4) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES QUE SON ACTIVOS EN EL NIVEL DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCESO PARA SU PREPARACION. LOS ESTERES DE ERGOLINA Y SUS SALES SE PUEDEN UTILIZAR PARA LA PRODUCCION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS EFECTIVAS CONTRA LA INSUFICIENCIA CEREBRAL Y LA DEMENCIA SENIL.

(16/12/1993). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: BRAMBILLA, ENZO, GOBBINI, MAURO, TEMPERILLI, ALDEMIO, CERVINI, MARIA ANTONIETTA.

DERIVADOS DE ERGOLINA DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METOXI Y R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O R1 Y R2 TOMADOS CONJUNTAMENTE REPRESENTAN UN ENLACE QUIMICO Y R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, Y UN GRUPO NICOTINOILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO O UN GRUPO 1-OXO-2-CICLOPENTANO-3-IL; O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE ES ACTIVA A NIVEL DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y POR ESO ES UTIL HABITUALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CEREBRAL Y EN LA DEMENCIA SENIL.

(16/01/1993). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: MANTEGANI, SERGIO, BRAMBILLA, ENZO, ROSSI, ALESSANDRO, TEMPERILLI, ALDEMIO, PEGRASSI, LORENZO.

DERIVADOS DE ERGOLINILO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO; R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METOXI; R3 ES UN GRUPO HIDROCARBONADO, QUE TIENE DE 1-4 ATOMOS DE CARBONO; X ES UN ATOMO DE NITROGENO; E Y ES UN ATOMO DE OXIGENO, UN GRUPO =N-R4 O -N=C(R5)-, DONDE R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C1-C4 O FENILO; R5 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C1-C4, FENILO, AMINO O DI(ALQUIL C1-C4) AMINO, Y EL ATOMO DE NITROGENO DEL GRUPO -N=C(R5)- NO ESTA UNIDO AL ATOMO DE NITROGENO REPRESENTADO POR X; O Y ES UN ATOMO DE NITROGENO Y X UN ATOMO DE OXIGENO O UN GRUPO =N-R4, DONDE R4 ES COMO SE DEFINIO ANTES; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE PARKINSONISMO Y SINDROMES DISCINETICOS.

(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT.. Inventor/es: STEFKO, BELA, LAPIS, ERZSEBET, KISS, BELA, PALOSI, EVA, DR., MEGYERI, GABOR, KEVE, TIBOR, KASSAI, ANNA, LASZLOVSZKY, ISTVAN, KOVACS JR, LAJOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE ERGOLENO HALOGENADOS QUE RESPONDEN A LA FORMULADONDE X REPRESENTA HALOGENO, R REPRESENTA ALQUILO O ACILO Y R'K REPRESENTA HIDROXILO, HALOGENO O UN GRUPO ORGANICO OXIGENADO, EN EL QUE SE SOMETE UN COMPUESTO DE FORMULADONDE X ES HALOGENO, A REACCIONES ELEGIDAS ENTRE ALQUILACION, DIACILACION, MONOACILACION, FORMILACION Y HALOGENACION, Y SE AISLA EL COMPUESTO RESULTANTE DE FORMULA (I) COMO TAL O SE LE CONVIERTE EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO MEDICAMENTOS ANTIPSICOTICOS Y ANTIHIPOXICOS.

(01/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUTO CHEMIOTERAPICO DI LODI S.P.A. Inventor/es: IACCHETTI, GIOVANNI, LODOLA, DANIELE.

UN PROCEDIMIENTO DE 1-METILACION DE DERIVADOS LISERGICOS, DE FORMULA GENERAL XV, DONDE A REPRESENTA UN DOBLE ENLACE O UN ENLACE SENCILLO MAS UN RESTO 10-METOXILICO E Y REPRESENTA HIDROGENO O UN RESTO ALCANOILICO INFERIOR O BENZOILICO. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE EL TRATAMIENTO DE DICHOS COMPUESTOS EN DIMETILFORMAMIDA CON SU SISTEMA METILANTE SELECCIONADO ENTRE: A) YODURO DE METILO/HIDRURO SODICO Y B) OXALATO DE DIMETILO/T-BUTOXIDO POTASICO, OBTENIENDOSE DE ESTA FORMA, COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL XV CON UN GRUPO METILO EN LA POSICION DEL NITROGENO 1. LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS TIENEN INTERESANTES PROPIEDADES FARMACOLOGICAS, TALES COMO ACTIVIDAD ADRENOLITICA Y ANTISEROTONIMICA, Y SON UTILES EN LA ELABORACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/02/1988). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE. Inventor/es: GERVAIS, CHRISTIAN.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL METIL-1 LISERGOL Y DEL METOXI-10A METIL-1, LUMILISERGOL POR ACCION DE UNA BASE SOBRE UNA SOLUCION DE LISERGOL O DE METOXI-10A LUMILISERGOL EN UN DISOLVENTE APROTICO POLAR Y A CONTINUACION DE UNA AGENTE DE METILACION.

(01/01/1988). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 10A-METOXI-METILERGOLINA , DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN EXPONER EL 2-HALOGENO-LISERGOL, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X REPRESENTA CLORO, BROMO O YODO, EN UN MEDIO DE METANOL CON ACIDO SULFURICO, A RADIACION ULTRAVIOLETA, PARA OBTENER EL 2-HALOGENO-LUMILISERGOL DE F'ORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R Y R' SIGNIFICAN HIDROGENO. DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIARIOS VALIOSOS PARA LA PRODUCCION DE LA NICERGOLINA, CONOCIDA COMO VASODILATADOR PERIFERICO.

(16/12/1987). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE LA 2-HALONICERGOLINA. CONSISTE EN ESTERIFICAR UN NUEVO 2-HALO-1-METILUMILISERGOL DE FORMULA (II) CON ACIDO 5-BROMONICOTINICO EN TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA Y ENTRE 20J Y 60JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES COMPLEMENTARIAS. SIENDO X, CLORO O BROMO. SE UTILIZAN EN MEDICINA COMO AGENTES ANTIHIPOXIDOS Y AGENTES MEJORADORES DE LA FUNCION COGNOSCITIVA DEL CEREBRO.

(01/12/1987). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T..

METODO DE PREPARAR NUEVOS DERIVADOS PIRAZOLES CON ESQUELETO DE ERGOLINA Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS. CONSISTE EN REACCIONAR UN COMPUESTO HIDRAZINO DE FORMULA (II) CON UNA CICLOALCANONA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR, TAL COMO ETANOL, TETRAHIDROFURANO Y/O ACETONITRILO, EN UN MEDIO ACIDO CON UN PH DE 3 A 4, Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA REACCIONAL, OBTENIENDOSE NUEVOS DERIVADOS DE FORMULA (I), DONDE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO; R1 ES H, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4, CARBETOXILO O PIRIDILO; Y R2 Y R3 SON UN GRUPO DE FORMULA (IV). TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS EFECTOS SOBRE LA MUSCULATURA UTERINA.

(16/07/1987). Solicitante/s: FARMITALIZA CARLO ERBA, S.P.A.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE ERGOLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (R7NH2), ENTRE C20J Y 0JC EN PRESENCIA DE PIRIDINA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, H O METILO; R2, H, HAL O METILO; R3, UN GRUPO HIDROCARBONADO DE C 1 A 4; R4, H O METOXI; R5, H; R6, -CHFCH-CONHR7; R7, 2-TIAZOTILO, 3-PIRIDAZIMILO Y OTROS; R8, CARBOXIMETILENO Y R9, CARBOXIRINILENO. SE UTILIZAN COMO ANTIPROLACTINICOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/04/1987). Solicitante/s: MARUKO SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ERGOLINA, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE 6-DIMETILERGOLINA-8-BETA-ILMETILTOSILATO , DE FORMULA (II), CON IMIDAZOL O CUALQUIER OTRO REACTIVO ADECUADO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, EN UN DISOLVENTE INERTE, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, TRASTORNOS VENOSOS, ULCERAS PEPTICAS, ETC.

(16/07/1986). Solicitante/s: LILLY INDUSTRIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE NUEVOS DERIVADOS DE ERGOLINA. COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DONDE R1 RES H O ALQUILO C 1-4 Y R2 ES H O ALQUILO DE C 1-4, CON UN HALURO DE SULFENIDO DE FORMULA R3SY, DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO Y R3 ES ALQUILO C 1-4, ARILO O ARALQUILO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO DICLOROMETANO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE R1 ES H O ALQUILO C 1-4, R2 ES H, ALQUILO DE C 1-4, HIDROXIALQUILO C 104 (ALCOXI C1-4)- ALQUILO C 1-4, HS-ALQUILO C 104 (ALQUIL C 1-4)-S-ALQUILO C 1-4, ALQUILTRIO C 1-4, ANILTRIO O ARALQUILTRIO, Y R3 ES ALQUILO C 1-4, ARILO O ARALQUILO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE LOS ESTADOS DE ANSIEDAD SUAVES.

(01/02/1986). Solicitante/s: INVERNI DELLA BEFFA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE LISERGOL. COMPRENDE: A) SOMETER A REACCION FOTOQUIMICA, UN ESTER DE LISERGOL DE FORMULA (II), A UNA TEMPERATURA INFERIOR A 0JC, EN METANOL CONTENIENDO NO MAS DE 10% (GR/MLS) DE ACIDO SULFURICO, PARA PRODUCIR UN ESTER DE FORMULA (III); Y B) CONVERTIR EL ESTER RESULTANTE DE A) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (I), MEDIANTE UNA O MAS DE LAS ETAPAS: B1), N0METILACION; B2), HIDROLISIS PARA FORMAR UN COMPUESTO EN DONDE OR2 ES HIDROXILO; B3), ESTERIFICACION DE UN COMPUESTO EN DONDE OR2 ES HIDROXILO PARA FORMAR UN COMPUESTO EN DONDE OR2 ES UN GRUPO HIDROXILO ESTERIFICADO; Y B4) TRANSESTERIFICACION DE UN COMPUESTO EN DONDE OR2 ES UN GRUPO HIDROXILO ESTERIFICADO. SIENDO: -OR2 GRUPO HIDROXILO LIBRE O ESTERIFICADI; -OR3, GRUPO HIDROXILO ESTERIFICADO; R1, H O METILO.

(16/12/1985). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ERGOLINA SUSTITUIDOS EN POSICION 2. CONSISTENTE EN: A) HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE 2-BROMO-ERGOLINA DE FORMULA (II) CON UN LITIO-ALQUILO O UN LITIO-FENILO A TEMPERATURAS INFERIORES A 0JC, PARA OBTENER UN DERIVADO DE 2-LI-ERGOLINA DE FORMULA (III); Y B) HACER REACCIONAR A (III) CON UN REACTIVO ELECTROFILO, SELECCIONADO ENTRE DIOXIDO DE CARBONO, OXIDO DE ETILENO, METILISOCIANATO Y OTROS, A TEMPERATURAS DE C110 HASTA C50JC, EN UN DISOLVENTE INERTE; PUDIENDOSE TRANSFORMAR CON UN ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE EN LA SAL CORRESPONDIENTE, EL DERIVADO DE FORMULA (I) ASI OBTENIDO. SIENDO C8FC9 Y C9FC10 UN ENLACE CC SIMPLE O UN ENLACE CFC DOBLE; R2 ALQUILO C1-3 Y R8 F METILO O LA AGRUPACION NH-CO-NET2. SE UTILIZA PORQUE SON BIOLOGICAMENTE ACTIVOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/12/1985). Solicitante/s: INVERNI DELLA BEFFA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N1-METIL-10A-METOXILUMILISERGOL Y ESTERES DEL MISMO. CONSISTE EN SOMETER UN ESTER DE N1-METIL-LISERGOL A REACCION FOTOQUIMICA CON METANOL/ACIDO SULFURICO, EL ESTER RESULTANTE DE N1-METIL-METOXILUMILISERGOL SE SOMETE OPCIONALMENTE A HIDROLISIS O TRANSESTERIFICACION, PARA CONVERTIR EL ESTER RESULTANTE EN OTRO COMPUESTO DE FORMULA (I). LA MEZCLA DE REACCION SE IRRADIA PREFERIBLEMENTE CON RAYOS U.V. DE LONGITUD DE ONDA ENTRE 300 Y 370 NM. PROCEDIMIENTO APLICADO PARA PREPARAR NICERGOLINA.

(01/06/1985). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ERGOLINA.CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (XFCFNFR5), EN UN DISOLVENTE COMO AGUA, ETANOL, ACIDO ACETICO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50J Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO; R1, H O METILO; R2, H, HAL, METILO U OTROS; R3 H O METOXI; R4 GRUPO HIDROCARBILO DE C 1 A 4; R5 H O UN GRUPO HIDROCARBILO DE C 1 A 4; R6, H O ALQUILO DE C 1 A 4; R7, R8 Y R9, H; A, -CHR6, CH2-CHR6 Y OTROS; B, CIANO (ALCOXI C 2 A 5) CARBONILO Y OTROS; X, O, S O IMINO Y N 0, 1 O 2.SE UTILIZAN COMO ANTIPROLACTINICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.

(01/02/1985). Solicitante/s: SANDOZ AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN (TIO)-ETER DE 2-METIL-LISERG-8-ILO.COMPRENDE REEMPLAZAR EL GRUPO Y EN UN DERIVADO 8-CH2Y CORRESPONDIENTE EN EL QUE Y ES UN GRUPO SUSCEPTIBLE DE SER ELIMINADO, TAL COMO UN COMPUESTO DE FORMULA (II), POR UN RADICAL ETER O TIOETER, TAL COMO UN GRUPO DE FORMULA (III) Y RECUPERAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN FORMA DE UNA SAL DE ADICION DEL MISMO, EN LA QUE X SIQNIFICA O O S; R1 SIGNIFICA H, ALQUILO C 1 A 4 O FENILO; R2 SIGNIFICA ALQUILO C 1 A 3 Y R3 SIGNIFICA FENILO O PIRIDILO, SIS SUSTITUIR O LLEVANDO CADA UNO, UNO, DOS O TRES SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE UN NUMERO ATOMICO DE 9 A 35, ALQUILO C 1 A 4 Y ALCOXI C 1 A 4, O REPRESENTA ALQUILO C 1 A 4 Y SALES DE ADICION DE ACIDOS DE LOS COMPUESTOS. LA REACCION SE REALIZA A TEMPERATURA ENTRE 50 Y 100JC Y EN UNA ATMOSFERA DE UN GAS INERTE COMO NITROGENO.

(03/04/1984). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ERGOLINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES ALQUILO C1-C4, HIDROGENO O UN PRECURSOR DEL MISMO; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C6; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; LOS DOS RADICALES R4 FORMAN JUNTOS UN GRUPO OXO; R5 ES UN RADICAL DE ANILLO BENCENICO; R6 Y R7 SON AMBOS HIDROGENO O JUNTOS FORMAN UN ENLACE; Y N ES 0, 1 O 2.CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R3, R5 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R1, R2, R6 Y R7 TIENEN LOS SIGNIFICADOSYA MENCIONADOS, O CON UN DERIVADO ACIDO FUNCIONAL REACTIVO DEL MISMO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE DOLORES DE CABEZA.

(01/03/1983). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE LA ERGOLINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO (C -C ) O UN PRECURSOR DEL MISMO; R REPRESENTA ALQUILO (C -C ); R Y R SIGNIFICAN, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, HIDROGENO O ALQUILO (C -C ); A Y B REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO. CONSISTE EN OXIDAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R , R , R , A Y B TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, Y R REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXI, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN EL QUE R SIGNIFICA HIDROGENO. DE APLICACION EN TRATAMIENTOS CLINICOS, ESPECIALMENTE IDONEA PARA EL TRATAMIENTO DE JAQUECAS, DE LA NEURALGIA TRIGEMINAL, DE ALERGIAS GENERALES Y DE DESORDENES INFLAMATORIOS.

(16/12/1982). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA LA ISOMERIZACION DE DERIVADOS DE ERGOLINA, EN PARTICULAR PARA LA OBTENCION DE ERGOLINAS SUSTITUIDAS EN POSICION . CONSISTE EN LA FORMACION DE UN ANION DE UNA ERGOLINA SUSTITUIDA EN POSICION 8 POR UN GRUPO CAPTADOR DE ELECTRONES, MEDIANTE LA ELIMINACION DE UN PROTON SITUADO EN LA POSICION 8, A TRAVES DE LA ACCION DE UNA BASE FUERTE BAJO LAS CONDICIONES DE LA REACCION, NO NUCLEOFILA; SEGUIDA DE LA PROTONACION DEL ANION OBTENIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES DOPOMINERGICAS.

(16/02/1982). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ERGOLINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ALQUILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II). LA REACCION SE LLEVA A CABO DE MODO CONVENCIONAL, CON UN COMPUESTO DE FORMULA R-Y, EN LA QUE Y ES CLORO, BROMO O YODO Y R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE Y A TEMPERATURAS ENTRE 20C Y 100 C. TAMBIEN SE PUEDEN OBTENER POR REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN LAS QUE X ES UN GRUPO QUE SE SEPARA Y M ES HIDROGENO O UN METAL ALCALINO.

(16/11/1981). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA D-6-N-PROPILERGOLINA DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE Y ES O O S Y R ES N-PROPILENO. CONSISTE EN LA REACCION DE D-6-N-PROPIL-8-A-MEXILOSI METILERGOLINA CON UNA SAL SODICA DE FORMULA CH3-Y-NA+, EN LA QUE Y TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLUCION DE DIMETILFORMAMIDA A TEMPERATURA AMBIENTE, BAJO UNA ATMOSFERA DE NITROGENO. EL PRODUCTO OBTENIDO SE SEPARA Y PURIFICA POR METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES MEDICAS CON INHIBIDORES DE LA PROLACTINA Y PARA EL TRATAMIENTO DEL PARKINSONISMO.

(16/06/1980). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

1. Procedimiento para preparar derivados del cornezuelo del centeno, de fórmula I, **(fórmula 01)** en donde cada una de R1 y R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, o R1 y R2, juntas, forman una cadena alquilidénica de 2 a 5 átomos de carbono, R3 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y R4 es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono substituído por 1 a 3 átomos de halógeno, con la condición de que el átomo de carbono alfa no lleve un halógeno, o alcoximetilo de 2 a 5 átomos de carbono, y sus sales de adición de ácido, caracterizado porque se reduce selectivamente en la posición 2, 3 un compuesto de fórmula II, **(fórmula 02)** en donde R1 a R4 tienen los significados previamente indicados, en presencia de un disolvente, a temperaturas entre 0 y + 40ºC aproximadamente, y, si se desea, se convierten los compuestos de fórmula I resultantes en sus sales de adición de ácido.

(16/05/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: SANDOZ A.G..

1.Procedimiento para la obtención de derivados de adamantilamina de fórmula I, **(Fórmula-01)** en donde R1 es alquilo (C1-5), R2 es alquilo (C1-5), y cada una de R4 y R5 es hidrógeno, ó R4 y R5, juntas, son un enlace, caracterizado porque se reduce un compuesto de fórmula IV, **(Fórmula-02)** en donde R2, R4 y R5 tienen los significados previamente indicados, y R7 es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, convenientemente usando un complejo de aluminio, convenientemente en un disolvente aprótico, tal como tetrahidrofurano, a una temperatura comprendida entre 0ºC y 100ºC.

(16/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados de ergolina de fórmula general **(Ver fórmula I)** donde: R1 es etilo, n-propilo o alilo; Y es O, S, o SO2; X es hidrógeno, cloro o bromo; la línea punteada representa la presencia opcional de un doble enlace; y las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del mismo; cuyo procedimiento comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula **(Ver fórmula II)** en donde Q es un grupo saliente; X es hidrógeno, cloro o bromo; R2 es hidrógeno, etilo, n-propilo o alilo; en cualquier secuencia.