(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: LIN, NAN-HORNG, OR, YAT SUN, HOLLADAY, MARK, W., SULLIVAN, JAMES, P., BAI, HAO, RYTHER, KEITH, B., DART, MICHAEL, J., EHRLICH, PAUL, P., LYNCH, JOHN, K., ARNERIC, STEPHEN, P., WASICAK, JAMES, T.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE CONTROL DEL DOLOR EN LOS MAMIFEROS, INCLUYENDO LOS SERES HUMANOS, QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN MAMIFERO O A UN PACIENTE QUE NECESITA ESTE TRATAMIENTO, DE COMPUESTOS SELECCIONADOS DE LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNOS COMPUESTOS (R) Y (S) SELECCIONADOS DE LA FORMULA (I) QUE SON UTILES COMO ANALGESICOS Y COMO AGENTES DE PREVENCION DE LA DESTRUCCION CELULAR Y NEURONAL O COMO ANTIINFLAMATORIOS.

(01/03/2003). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: NYSTROM, JAN-ERIK, BARTH, PHILIPP, FRITSCHI, HUGO, PFENNINGER, ARMIN.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE AZEOH ENANTIOMERICAMENTE PURO QUE COMPRENDE UNA CRISTALIZACION SELECTIVA DE UNA SAL DE TARTRATO DEL MISMO DIASTEREOMERICAMENTE PURA, SEGUIDO DE LA LIBERACION DEL AMINOACIDO LIBRE, ASI COMO LOS COMPUESTOS ACIDO L ATRATO Y ACIDO D - AZETIDINA - 2 - CARBOXILICO L - TARTRATO.

(16/02/2003). Solicitante/s: VERNALIS RESEARCH LIMITED. Inventor/es: ADAMS, DAVID, REGINALD, DAVIDSON, JAMES EDWARD PAUL, MANSELL, HOWARD LANGHAM, CLIFFE, IAN, ANTHONY, MONCK, NATHANIEL, JULIUS, BODKIN, CORINNA DAGMAR, SHEPHERD, ROBIN, GERALD, BENTLEY, JON.

Un compuesto de fórmula en la que R1 es arilo sustituido con grupos sustituyentes seleccionados entre halo y haloalquilo; y R2 es hidrógeno o alquilo.

(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. PFIZER LIMITED. Inventor/es: MIDDLETON, DONALD STUART, MACKENZIE, ALEXANDER RODERICK, MARCHINGTON, ALLAN PATRICK, MEADOWS, SANDRA DORA.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA QUE X ES UN ENLACE DIRECTO O ALQUILENO C1 C 4 Y R ES CICLOALQUILO C 3 - C 7 OPCIO NALMENTE SUSTITUIDO CON 1 O 2 SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS ENTRE FLUORO Y CICLOALQUILO C 3 - C 7 , CON LA CONDICION DE QUE X NO ES METILENO CUANDO R ES CICLOPROPILO, JUNTO CON LOS PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, INTERMEDIOS UTILIZADOS EN LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y USOS DE, DICHOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUIQUININA.

(16/06/2002). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: HLAVKA, JOSEPH, J., GLUZMAN, YAKOV, SUM, PHAIK-ENG, LEE, VING J., ROSS, ADMA A.

SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE AMINO-6-DIMETILDEOXITETRACICLINA SUBSTITUIDAS EN 7 Y EN 9 QUE TIENEN ACTIVIDAD CONTRA UN AMPLIO ESPECTRO DE ORGANISMOS, INCLUYENDO ORGANISMOS QUE SON RESISTENTES A LAS TETRACICLINAS. TAMBIEN SE PRESENTAN SUBSTANCIAS INTERMEDIAS Y METODOS PARA FABRICAR LOS NUEVOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION.

(01/01/2002). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: HLAVKA, JOSEPH, J., SUM, PHAIK-ENG, LEE, VING J., TESTA, RAYMOND T.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA: EN DONDE R, R3, R4, X Y W QUEDAN DEFINIDOS EN LA ESPECIFICACION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIBIOTICOS.

(01/09/2001). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: BARTH, PHILIPP, PFENNINGER, ARMIN.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE AZEOH ENANTIOMERICAMENTE PURO QUE CONSISTE EN LA CRISTALIZACION SELECTIVA DE UNA SAL DE TARTRATO DE AZEOH DIASTEREOMERICAMENTE PURA A PARTIR DE UNA SOLUCION HOMOGENEA DE AZEOH, ACIDO TARTARICO OPTICAMENTE ACTIVO, UN ACIDO ORGANICO Y UN ALDEHIDO, SEGUIDO DE LA LIBERACION DEL AMINOACIDO LIBRE.

(01/07/2001). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: ANTONSSON, KARL, THOMAS, BYLUND, RUTH, ELVY, GUSTAFSSON, NILS, DAVID, NILSSON, NILS, OLOV, INGEMAR.

LA INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES COMPETITIVOS NUEVOS DE PROTEASAS DE SERINA SIMILARES A LA TRIPSINA, SU SINTESIS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS, Y EL USO DE LOS COMPUESTOS COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, ANTICOAGULANTES E INHIBIDORES ANTIINFLAMATORIOS PARA LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA MISMA, DE ACUERDO CON LAS FORMULAS (I): A{SUP,1}-A{SUP,2}-NH(CH{SUB ,2}){SUB,N}-B Y (V): A{SUP,1}-A{SUP,2}-NH(CH{SUB ,2}){SUB,N}-B-D, DONDE A{SUP,1} REPRESENTA UN FRAGMENTO ESTRUCTURAL DE LAS FORMULAS (IIA), (IIB), (IIC), (IID), (IIE), A{SUP,2} REPRESENTA UN FRAGMENTO ESTRUCTURAL DE LAS FORMULAS (IIIA), (IIIB), (IIIC), B REPRESENTA UN FRAGMENTO ESTRUCTURAL DE LAS FORMULAS (IVA), (IVB), (IVC), (IVD). TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPUESTOS NOVEDOSOS, EL NUEVO USO DE LOS MISMOS Y ESPECIALMENTE NUEVOS FRAGMENTOS ESTRUCTURALES EN SINTESIS DE COMPUESTOS FARMACEUTICOS.

(16/10/1999). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: KELLEY, JAMES LEROY, COOPER, BARRETT RANDOLPH, MUSSO, DAVID LEE, SELPH, JEFFREY LEAMAN.

NUEVAS AMIDAS CARBOCICLICAS, JUNTO CON SUS SALES, SOLVATOS, Y DERIVADOS FISIOLOGICAMENTE ACTIVOS, QUE TIENEN VARIAS UTILIZACIONES EN MEDICINA, EN ESPECIAL COMO RELAJANTES MUSCULARES, Y EN EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE LA ANSIEDAD, LA INFLAMACION, LA ARTRITIS, Y EL DOLOR.

(01/07/1999). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: CLIFFE, IAN, ANTHONY.

SE REVELAN DERIVADOS DE PIPERACINA DE LA FORMULA: Y LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. EN LA FORMULA, N ES 1 O 2, R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R1 ES UN ARILO O NITROGENO QUE CONTIENE UN RADICAL HETEROARILO, R2 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R3 ES ARILO, C4-8 ALQUILO O ARILALQUILO(INFERIOR) Y X ES UN GRUPO FUNCIONALIZADO DE SIGNIFICADO ESPECIFICO. LOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS 5-HT1A Y PUEDEN UTILIZARSE, ENTRE OTROS USOS, EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES CNS, COMO LA ANSIEDAD.

(01/12/1994). Solicitante/s: A.H. ROBINS COMPANY, INCORPORATED. Inventor/es: TAYLOR, CHANDLER ROY, CALE, ALBERT DUNCAN, STAUFFER, HAROLD FISHER.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS CARBOXAMIDOS DE 3-(2-CLORO-4TRIFLUOROMETILFENOXIDO)-1-ACETIDINA QUE TIENEN LA FORMULA I, EN DONDE R1 Y R2, QUE SON IGUALES O DIFERENTES SE SELECCIONAN ENTRE HIDROGENO, ALQUIL C1-C4, Y ALIL. LA INTRODUCCION DE UN ATOMO DE CLORO EN LA POSICION 2 DEL GRUPO DE FENOXIDO DE LOS CORRESPONDIENTES 4-TRIFLUOROMETILFENOXIDO-1-ACETIDENOCARBOXAMIDOS DA COMO RESULTADO UN INESPERADO INCREMENTO EN LA POTENCIA DEL FARMACO EN LAS PRUEBAS FARMACOLOGICAS ANTICONVULSIVAS.

(16/11/1994). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HARREUS, ALBRECHT, RADEMACHER, WILHELM, RENTZEA, COSTIN, DR., JUNG, JOHANN, PROF. DR..

DERIVADOS DE AZETIDIN DE LA FORMULA I DE DONDE R1 Y R2 RESPONDEN A HIDROGENO O C1-C3-ALKIL Y A RESPONDE AL GRUPO -XR3 O -N(R5), DE DONDE X NITROGENO O SULFURO; R3 C1-C20-ALKIL, C-C20-HALOGENOALKIL, C3-C18-ALKIL, C3 O C4 ALKENIL, CASO DADO PUENTEADO C3-C12-ALKIL O CICLOHEXIL POR LOS QUE PUEDEN SER SUSTITUIDOS; R4 C1-C20-ALKIL, C1-C12-HALOGENOALKIL , C1-C16-CIANOALKIL, C1-C12-ALKOXIALKIL, C3-C18-ALKENIL, C3-C18-HALOGENOALKIL , C3- O C4-ALKENIL, C3-C12-CICLOALKIL O C4-C12 CICLOALKILALKIL, C3-C16-ALKOXICARBONILALKIL O EN CADA CAPO PUEDE SER SUBSTITUIDO C7-C20-ARALKIL Y R5 SIGNIFICA HIDROGENO O C1-C3-ALKIL. PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION Y SU UTILIZACION COMO BIORREGULADORES.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V.. Inventor/es: DE LIND VAN WIJNGAARDEN, GERHARD, VERBRUGGE, PIETER ADRIAAN, DE WALL, JANNETJE, VAN REIJENDAM, JAN WILLEM.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ACIDO AZETIDIN-3-CARBOXILICO DE FORMULA O UNA DE SUS SALES, DONDE R1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO O FENIL-CH(R3)-, DONDE R3 REPRESENTA HIDROGENO, FENILO O ALQUILO, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UNA AZETIDINA DE FORMULA DONDE R1 ES COMO ANTES Y X REPRESENTA HIDROGENO, CARBOXILO O HIDROXIMETILO, CON UNA BASE DE METAL ALCALINO, A UNA TEMPERATURA DE 150-300JC, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR QUE COMPRENDE UN METAL DEL GRUPO IIB DEL SISTEMA PERIODICO Y/O UN COMPUESTO DE DICHO METAL; Y, SI SE DESEA, SE CONVIERTE LA SAL DE ACIDO AZETIDIN-3-CARBOXILICO OBTENIDA EN EL CORRESPONDIENTE ACIDO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILES COMO AGENTES QUIMICOS DE HIBRIDACION DE PLANTAS. 3.

(01/07/1988). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: ZAHLER, ROBERT, KOSTER, WILLIAM H., TREUNER, UWE D., BREUER, HERMANN.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AZETIDINA DE FORMULA DONDE R ES UN RADICAL ORGANICO, R1 ES UN GRUPO ACILO, Y R2 Y R3 REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO, EN EL QUE SE ACILA UN COMPUESTO DE FORMULA DONDE R, R2 Y R3 SON COMO ANTES, CON UN AGENTE ACILANTE SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA R1-OH, DONDE R1 ES COMO ANTES, O SUS CORRESPONDIENTES HALOGENUROS O ANHIDRIDOS, LLEVANDOSE A CABO PREFERIBLEMENTE LA REACCION, CUANDO SE UTILIZA EL ACIDO, EN PRESENCIA DE UNA CARBODIIMIDA, TAL COMO DICICLOHEXILCARBODIIMIDA , Y UNA SUSTANCIA CAPAZ DE FORMAR UN ESTER ACTIVO IN SITU, TAL COMO H-HIDROXIBENZOTRIAZOL , Y DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO DIMETILFORMAMIDA, A UNA TEMPERATURA DE C30J A 0JC. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILES COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(01/12/1987). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BI- Y TRICICLICOS DE PIRIDONA. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA HNR3R4 PARA OBTENER EL COMPUESTO (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: Q1, FNCH2-CH2- Y OTROS; RA, FENILO, TIENILO Y OTROS; RB Y RC, H, HAL Y OTROS; RD, -(A1)M-(Q2A2)-R1; A1, ALQUILENO INFERIOR; A2, -CO-; Q2, ATOMO DE OXIGENO; R1, NR3R4; R3 Y R4, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; X2, FENOXILO. SE UTILIZA COMO FARMACO ANTICONVULSIVO.

(01/12/1987). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.

METODO PARA OBTENER DERIVADOS DE BI- Y TRICICLICOS DE PIRIDONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA ROOC-C(RA)FCHRK CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), A TEMPERATURA ELEVADA CUANDO RK SIGNIFIQUE H O EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE CUANDO RK SIGNIFIQUE ALCOXILO INFERIOR Y DESHIDROGENAR EL PRODUCTO DE CICLOCONDENSACION OBTENIDO, PARA OBTENER DERIVADOS BI Y TRICICLICOS DE PIRIDONA DE FORMULA (I), EN DONDE Q1 Y EL ATOMO DE NI JUNTOS SIGNIFICAN UN GRUPO DE FORMUA IN-CH2CH2-(A) Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD RELAJANTE DE LA MUSCULATURA.

(01/12/1987). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BI- Y TRICICLICOS DE PIRIDONA. CONSISTENTE EN HIDROGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN QUE Q1 Y EL ATOMO DE NITROGENO FORMAN EL GRUPO FN-CHFCH-, PARA OBTENER Y CONVERTIR EL RESULTANTE EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: RA, FENILO, TIENILO Y OTROS; RB Y RC, ALCOXI, NITRO Y OTROS; RD, -(A1)M-(CO)N-(A2Q2)Q-R1; M, N Y Q, 0 O 1; A1, ALQUILENO INFERIOR; A2, ALQUILENO INFERIOR, ENLACE DIRECTO Y OTROS; Q2, ATOMO DE OXIGENO O GRUPO -NR2; R1, H, CIANO Y OTROS; R2, H, ARILO Y OTROS. SE UTILIZA COMO FARMACO ANTICONVULSIVO.

(01/12/1987). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BI Y TRICICLICOS DE PIRIDONA. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR EN UN HIDROCARBURO AROMATICO DE ALTO PUNTO DE EBULLICION Y CON CALENTAMIENTO, UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: Q1, FN-CHFCH-; RA, FENILO, PIRIDILO Y OTROS; RB Y RC, H, HAL Y OTROS; RD, -(A1)M-(CO)N-(Q2A2)Q-R1; M, N Y Q, 0 O 1; A2, ALQUILENO INFERIOR; Q2, ATOMO DE OXIGENO O -NR2-; R2, H, ARILO Y OTROS; Y A2, COMO A1. SE UTILIZAN COMO FARMACOS ANTICONVULSIVOS.

(01/12/1987). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BI Y TRICICLICOS DE PIRIDONA. CONSISTENTE EN DESHIDROHALOGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: Q1, FN-CH-CH-; RA, FENILO, PIRIDILO Y OTROS; RB Y RC, H, HAL Y OTROS; RD, -(A1)M-(CO)N-(Q2A2)Q-R1; M, N Y Q, 0 O 1; A1 Y A2, ALQUILENO INFERIOR; Q2, ATOMO DE OXIGENO O -NR2-; R1, H, OH Y OTROS; R2, H, ARILO Y OTROS; X1, HALOGENO. SE UTILIZA COMO FARMACO ANTICONVULSIVO.

(01/12/1987). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BI Y TRICICLICOS DE PIRIDONA. CONSISTENTES EN: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R3 SIGNIFICA HIDROXIALQUILO INFERIOR Y R4 SIGNIFICA H O ALQUILO INFERIOR O R3 Y R4 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO, SIGNIFICAN UN N-HETEROCICLO SATURADO DE 4, 5 O 6 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR GRUPOS ALQUILO INFERIOR Y QUE CONTIENE COMO MIEMBRO DE ANILLO UN ATOMO DE OXIGENO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE UNA BASE PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN EL QUE: Q1 ES -(CH2)2-, -(CH2)3- Y OTROS; RA ES FENILO, PIRIDILO Y OTROS; RB Y RC SON H, HAL Y OTROS; RD ES EL GRUPO DE FORMULA -(A1)M-(CO)N-(OCO)Q-R1; M, N Y Q SON 0 O 1; R1 ES -NR3R4; R3 ES ALCOXIALQUILO INFERIOR; R4, H O ALQUILO INFERIOR. SE UTILIZAN POR SUS PROPIEDADES SEDANTES-HIPNOTICAS.

(01/12/1987). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS BI- Y TRICICLICOS DE PIRIDONA. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: Q1, -(CH2)2-, -(CH2)3 Y OTROS; RA, FENILO, PIRIDILO Y OTROS; RB Y RC, H, HAL Y OTROS; RD, GRUPO -COQ2R2-R1O-CONR3R1; R1, H, OH Y OTROS; R2, ENLACE O ALQUILENO INFERIOR; Q2, ATOMO DE OXIGENO O GRUPO -NR2; R3 Y R4, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS. SE UTILIZA COMO RELAJANTE MUSCULAR.

(16/10/1987). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ARILICOS DE ACIDO HIDROXAMICO, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), POR TRATAMIENTO CON ACIDO TRIFLUOROACETIO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE AR, AR', L, X, Y, R ELEVADO A 10, R ELEVADO A 11 Y R ELEVADO A 12 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y K, P Y Q VALEN 0 O 1. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIINFLAMATORIAS. *FORMULA* O.

(01/08/1987). Solicitante/s: SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AZETIDINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON NIQUEL EN ESTADO DE OXIDACION DE AL MENOS 3, EN FORMA DE PEROXIDO DE NIQUEL, OBTENIDO POR OXIDACION QUIMICA, A LA TEMPERATURA AMBIENTE, O BIEN OXIDADO POR VIA ELECTROQUIMICA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 60JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA POR SU CAPACIDAD PARA PRODUCIR ESTERILIDAD MASCULINA EN PLANT.

(01/05/1987). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER DERIVADOS BI- Y TRICICLICOS DE PIRIDONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SIENDO: Q1, CON EL ATOMO DE N2, UN GRUPO DE FORMULA (-N-CH2-CH2) O DE FORMULA (FN-CHFCH-); RA, FENILO, PIRIDILO Y OTROS; RB Y RC, H, HAL, TRIFLUOROMETILO Y OTROS; Y RKD Y RLD, CIANO, NITRO U OTROS. SE UTILIZAN COMO SEDANTES HIPNOTICOS Y ANSIOLITICOS.-.

(16/01/1987). Solicitante/s: SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO AZETIDIN-3-CARBOXILICO Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE DESCARBOXILACION DE UN COMPUESTO DERIVADO DE AZETIDINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO CARBOXILICO O UNA SAL DEL MISMO. LA DESCARBOXILACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE CALENTAMIENTO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN UN MEDIO ACIDO CARBOXILICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACION EN AGRICULTURA COMO AGENTE HIBRIDANTE QUIMICO.

(01/09/1986). Solicitante/s: SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V..

SE PREPARA UNA N-BENCIL-DIOXANO-ESPIRO-AZETIDINA QUE ES EL NUEVO COMPUESTO 2-BENCIL-7,7-DIMETIL-6 ,8-DIOXA-2-AZA-ESPIRO-3 ,5-NONANO DE FORMULA (I), CALENTANDO UN DERIVADO DE DIBROMURO-DIOXANO DE FORMULA (II), CON BENCILAMINA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO Y A UNA TEMPERATURA CONVENIENTE PARA LOGRAR LOS MEJORES RESULTADOS. EL COMPUESTO DE FORMULA (I) ES UN COMPUESTO INTERMEDIO UTIL PARA DAR DERIVADOS DEL ACIDO AZETIDIN-3-CARBOXILICO , QUE POSEEN PROPIEDADES REGULADORAS DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS, ESTERILIZANDO SUS ORGANOS MASCULINOS.

(16/07/1986). Solicitante/s: SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO N-BENCIL-AZETIDIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE N-BENCIL-3-CIANO-AZETIDINA CON METANOL, EN PRESENCIA DE UN ACIDO FUERTE, TAL COMO ACIDO CLORHIDRICO O SULFURICO, A UNA TEMPERATURA SUPERIOR A 50JC; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DE LA MEZCLA DE REACCION CON UN VOLUMEN RELATIVAMENTE GRANDE DE HIELO, BASIFICACION CON AMONIACO Y SEPARACION DEL ESTER METILICO OBTENIDO POR EXTRACCION CON CLORURO DE METILENO O UN HIDROCARBURO PARAFINICO; Y, FINALMENTE, SEPARACION DEL DISOLVENTE ORGANICO E HIDROLISIS DEL ESTER POR TRATAMIENTO CON AGUA A LA TEMPERATURA DE EBULLICION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE DERIVADOS QUE TIENEN PROPIEDADES REGULADORAS DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS.

(16/01/1986). Solicitante/s: SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 3-CIANOAZETIDINA SUSTITUIDOS EN N. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE AZETIDIN-3-OL SUSTITUIDO EN N DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE ALQUILSULFONILO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INMISCIBLE CON EL AGUA, TAL COMO TOLUENO O CLOROBENCENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 5 Y 25JC, PARA OBTENER 3-ALQUILSULFONIL-AZETIDINA; Y B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN A) CON UNA SOLUCION ACUOSA DE UN CIANURO DE METAL ALCALINO EN PRESENCIA DE UNA PROPORCION CATALITICA DE UN CATALIZADOR LIPOFILO DE TRASNFERENCIA DE FASE PARA OBTENER DERIVADOS DE 3-CIANO-AZETIDINA SUSTITUIDOS EN N DE LA FORMULA (I). SIENDO: R1, GRUPO ARILMETILO; R2, H, O UN GRUPO ALQUILO, ARILO O ARALQUILO. SE UTILIZA PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS.