CIP-2021 : C07D 205/04 : no teniendo enlaces dobles entre miembros del ciclo o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
C07D 205/04 · · no teniendo enlaces dobles entre miembros del ciclo o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR DE DOPAMINA.
(05/09/2011) Un compuesto de la formula (I) donde n es 0, 1 o 2; G es CH2 o CHR3; R1 es H, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo sustituido por C3-C6-cicloalquilo, C1-C6- hidroxialquilo, C1-C6-alquilo fluorado, C3-C6-cicloalquilo, C3-C6- cicloalquilo fluorado, C3-C6-alquenilo, C3-C6-alquenilo fluorado, formilo, acetilo o propionilo; R2, R3 y R4 son, independientemente uno de otro, H, metilo, fluorometilo, di- fluorometilo, o trifluorometilo; A es 1,4-fenileno, 1,2-fenileno, 2,5-piridileno, 3,6-piridileno o 2,5- pirimidileno, que puede estar sustituido por uno o mas sustituyentes seleccionados de halogeno, metilo, metoxi y CF3; E es…
DERIVADOS DEL ÁCIDO 1-(4-(4-BENCILBENZAMIDO)-BENCIL)AZETIDIN-3-CARBOXÍLICO Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR S1P PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INMUNITARIOS.
(10/06/2011) Compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es fenilo o un heteroarilo de seis miembros que contiene 1 ó 2 átomos de N, estando sustituidos el fenilo y heteroarilo con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de F, Cl, Br, O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4; B es fenilo o un heteroarilo de seis miembros que contiene 1 ó 2 átomos de N, estando sustituidos el fenilo y heteroarilo con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de F, Cl, Br, O-alquilo C1-4, alquilo C1-4 y haloalquilo C1-4; L es -C≡C-, -CH2CH2- o -N(Ra)C(=O)-; Ra es, independientemente en cada caso; H o alquilo C1-6; R1 se selecciona de alquilo C1-6, O-alquilo C1-5,…
DERIVADOS ALQUINÍLICOS DE BENZOFENONA COMO INHIBIDORES NO NUCLEÓSIDOS DE TRANSCRIPTASA INVERSA.
(26/04/2011) Un compuesto de fórmula (I): donde R 1 y R 2 están escogidos independientemente entre H, halógeno, ciano, alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), -O-alquilo (C1-4), -COO-alquilo (C1-4), -CONH2, -CONH-alquilo (C1-4) y -CON(alquilo (C1-4))2; y dicho alquilo (C1-4) va opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes halógeno; y dicho -O-alquilo (C1-4) va opcionalmente sustituido con -COO-alquilo (C1-4) o con uno, dos o tres sustituyentes halógeno; con la con- dición de que si R 1 es H, R 2 no puede ser H; R 3 se escoge entre H y halógeno; R 4 se escoge entre alquilo (C1-4), halógeno y nitro; Q se escoge…
COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE CONTIENEN DERIVADOS DE AZETIDINA, NUEVOS DERIVADOS DE AZETIDINA Y SU PREPARACIÓN.
(02/02/2011) Composición farmacéutica que contiene como principio activo al menos compuesto de fórmula: en la queR1 representa un radical -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2R6, R2 y R3 iguales o diferentes, representan o un radical aromático seleccionado entre fenilo, naftilo e indenilo, estando estos grupos aromáticos sin sustituir o sustituidos con uno o más de: halógeno, alquilo, alcoxi, formilo, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, -CO-alq, ciano, -COOH, -COOalq, CONR7R8, -CO-NH-NR9R10, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, hidroxialquilo o -alq-NR7R8 o un grupo heteroaromático elegido entre los ciclos benzofurilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzoxazolilo, cromanilo, 2,3-dihidrobenzofurilo, 2,3-dihidrobenzotienilo, furilo, imidazolilo, isocromanilo,…
COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE CONTIENEN DERIVADOS DE 3-AMINO-AZETIDINA, NUEVOS DERIVADOS Y SU PREPARACIÓN.
(01/02/2011) Composición farmacéutica que contiene como ingrediente activo un compuesto de fórmula: en la que R1 representa un radical -NHCOR4 o -N(R5)-Y-R6, Y es CO o SO2, R2 y R3, idénticos o diferentes, representan bien un grupo aromático elegido entre fenilo, naftilo e indenilo, estando estos grupos aromáticos sin sustituir o sustituidos con uno o varios halógeno, alquilo, alcoxi, formilo, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, -CO-alk, ciano, -COOH, -COOalk, -CONR7R8, -CO-NH-NR9R10, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, hidroxialquilo, o -alk-NR7R8; bien un grupo heteroaromático elegido entre los ciclos benzofurilo,…
DERIVADOS DE BIFENILO Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS C.
(02/12/2010) Un compuesto que es un derivado bifenilo de fórmula (I), o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable 5 en la que: R1 es un resto-A1-L1-A1' en el que A1 es fenilo, L1 es -CH2- y A1' es 4-[(alquil C1-C4)sulfonil]piperacin-1-ilo; A es -CO-NH-; B es -NH-CO-NH-, -NH-CO- o -CO-NH-; 10 - R2 es alquilo C1-C4; - R3 es alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C2, haloalcoxi C1-C2 o halógeno; - n y m son iguales o diferentes y representan cada uno 0 o 1; - R4 es un grupo alquilo C1-C5 o un resto -A4, -A4-A4', -L4-A4, -A4-L4-A4', 15 - A4-CO-A4' o -L4-Het4-L4'; - cada resto A4 es igual o diferente y es un grupo fenilo, furanilo, imidazolilo, pirazolilo, pirrolidinilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, piperacinilo, piperidinilo, pirrolidin-2-onilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, C3-C8 cicloalquilo, morfolinilo,…
DIAMINO ALCOHOLOES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA RENINA.
(26/11/2010) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)**5 en donde R1 es a) hidrógeno; o b) alquilo C1 -C8 o cicloalquilo C3 -C8; R2 es 10 a) alquilo C1 -C8, cicloalquilo C3 -C8, alcanoilo C1 -C8, heterociclil-alcanoilo C1 -C8, cicloalquil C3 -C12 -alcanoilo C1 -C8 o aril-alcanoilo C1 -C8, cuyos radicales pueden estar sustituidos por 1 -4 alquilos C1 -C8, alquilamino C1 -C6, ciano, halógeno, hidroxilo, alcanoilamino C1 -C6, alcoxi C1 -C8, oxo, trifluorometilo o arilo; o 15 b) junto con R1 y el átomo de nitrógeno al cual están enlazados son un anillo heterocíclico de 4 -8 miembros saturado o parcialmente insaturado, que puede contener un átomo adicional…
NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO MANDELICO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA.
(18/06/2010) Un compuesto seleccionado de:
Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OMe) de la fórmula
DERIVADOS DE AZETIDINA COMO AGENTES ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARINICO.
(31/05/2010) Un compuesto de fórmula (I)
ANTAGONISTAS DE LA HORMONA CONCENTRADORA DE MELANINA (MCH) Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.
(17/03/2010) Un compuesto de fórmula:
DERIVADOS DE LA AZETIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3.
(04/12/2009) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en forma libre o de sal, en donde Ar es un fenil opcionalmente sustituido por un halo, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, ciano, nitro, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-NH-alquilo C1-C8 o -SO2-N-(alquilo C1-C8)2; X es un enlace o -CO-CH2-NH-; Y es -CO-R1-, -CO-R2-S-, -CO-NH- o -SO2-; T es un grupo cíclico seleccionado de cicloalquilo C1-C8, fenil opcionalmente sustituido por un halo, alquilo C1- C8, alcoxi C1-C8 o ciano, y un grupo heterocíclico que tiene un anillo de 5 a 10 átomos en donde al menos uno de aquellos átomos del anillo es un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, siendo dicho grupo heterocíclico opcionalmente sustituido por un halo, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por un R3, alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por un R3, fenil o por un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene al…
DERIVADOS DE AZETIDINA, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(10/11/2009) Un compuesto de fórmula en la que R representa un radical CR1R2, C=C(R5)SO2R6 o C=C(R7)SO2alk, R1 representa un átomo de hidrógeno y R2 representa un radical -C(R8)(R9)(R10), -C(R8)(R11)(R12), -CO-NR13R14, -CH2-CO-NR13R14, -CH2-CO-R6, -CO-R6, -CO-cicloalquilo, -SO-R6, -SO2-R6, -C(OH)(R12)(R6), -C(OH)(R6) (alquilo), -C(=NOalk)R6, -C(=NO-CH2-CH=CH2)R6, -CH2-CH(R6)NR31R32, -CH2-C(=NOalk)R6, -CH(R6)NR31R32, -CH(R6)NHSO2alk, -CH(R6)NHCONHalk o -CH(R6)NHCOalk, o R1 representa un radical alquilo, NH-R15, ciano, -S-alk-NR16R17, -CH2-NR18R19, o -NR20R21 y R2 representa un radical -C(R8)(R11)(R12), R3 y R4, iguales o diferentes, representan un radical alquilo o cicloalquilo…
COMPUESTOS DE AZETIDINA SUBSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(16/02/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: CUBERES ALTISEN,MARIA ROSA, FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, ALVAREZ MATHIEU,INES.
Compuestos de azetidina substituidos, su preparación y su uso como medicamentos. La presente invención se refiere a compuestos de azetidina substituidos de fórmula general (I), a métodos para su preparación, a medicamentos que comprenden estos compuestos así como a su uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento de seres humanos y animales.
COMPUESTOS AZETIDINICOS SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(01/02/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: CUBERES ALTISEN,MARIA ROSA, FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, GUTIERREZ SILVA,BONIFACIO.
Compuestos azetidínicos sustituidos, su preparación y su aplicación como medicamentos. La presente invención se refiere a compuestos azetidínicos sustituidos de fórmula general (I), a métodos para su preparación, a medicamentos que comprenden estos compuestos así como a su uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento de humanos y animales.
ACIDOS 3-OXADIAZOLILPROPANOHIDROXAMICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINASA DE PROCOLAGENO C.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: X es alquileno C1_6 o alquenileno C2_6, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R es arilo o cicloalquilo C3_8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; W es N o CZ; Y es (a) NR1R3, (b) alquilo C1_4 sustituido con NR1R2 o con un N-heterociclo de 4 a 7 miembros unido mediante el átomo N, donde dicho heterociclo contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados independientemente entre N, O y S, y donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre los grupos R2, =O, y OH, o (c) un N-heterociclo…
AZETIDINIL DIAMINAS UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE NOCICEPTINA ORL-1.
(16/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: BURNETT, DUANE, A., CAPLEN, MARY, ANN, CZARNIECKI, MICHAEL, F., DOMALSKI, MARTIN, S., HO, GINNY, D., TULSHIAN, DEEN, WU, WEN-LIAN.
la invención se refiere al uso de un compuesto de acuerdo con la invención en combinación con uno o más agentes adicionales para tratar tos, alergia o síntomas de asma, seleccionados del grupo que consiste en: antihistaminas, inhibidores de 5-lipooxigenasa, inhibidores de leucotrienos, inhibidores de los receptores H3 de histamina, agonistas de los receptores beta-adrenérgicos, derivados de xantina, agonistas de los receptores alfa-adrenérgicos, estabilizantes de mastocitos, antitusivos, expectorantes, antagonistas de los receptores de taquiquinina NK1, NK2 y NK3 y agonistas de GABAB para la fabricación de un medicamento para tratar la tos, el dolor, la ansiedad, el asma, el abuso de alcohol o la depresión.
PROCESO PARA LA PRODUCCION DE ACIDOS AZETIDINA-2-CARBOXILICOS (AZEOHS) PROTEGIDOS EN N.
(01/02/2006). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SJIGREN, MAGNUS.
Un proceso para la producción de un ácido azetidina2carboxílico protegido en N, proceso que comprende los pasos de: (a) adición de base a un disolvente acuoso que comprende una sal de adición de ácido orgánico de un ácido azetidina2carboxílico; y (b) adición de agente protector a la mezcla de reacción resultante.
NUEVOS DERIVADOS DE PLEUROMUTILINA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: FORREST, ANDREW KEITH, GLAXOSMITHKLINE, JARVEST, RICHARD LEWIS, GLAXOSMITHKLINE, ELDER, JOHN, STEPHEN GLAXOSMITHKLINE, SHEPPARD, ROBERT, JOHN GLAXOSMITHKLINE.
Un compuesto de formula (IA) o (IB): **(Fórmulas)** en las que R1 es cicloalquilo C sustituido por amino, carbamoil o dialquil C amino alquilo C ; R2 es vinilo o etilo; R3 es H, OH ó F, y R4 es H, o R3 es H y R4 es F, y R5 y R6 forman conjuntamente un grupo oxo; o R3 y R4 son cada uno H, R5 es OH ó H y R6 es H, o R5 es H y R6 es OH o H, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
PROCEDIMIENTO PARA LA CICLACION DE ACIDOS 4-AMINO-2- HALOGENOBUTIRICOS OPTICAMENTE ACTIVOS.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: KANEKA CORPORATION. Inventor/es: SAKA, YASUHIRO, HONDA, TATSUYA, NAGASHIMA, NOBUO.
Procedimiento para la producción del ácido azetidin-2-carboxílico ópticamente activo de fórmula general : en la fórmula, * indica un átomo de carbono asimétrico, que comprende ciclar un ácido 4-amino-2- halogenobutírico ópticamente activo de fórmula general : en la fórmula, X representa un átomo de halógeno y * indica un átomo de carbono asimétrico, en presencia de un óxido de un metal alcalinotérreo, hidróxido de magnesio o una amina orgánica.
NUEVOS DERIVADOS CICLICOS DE ALFA-AMINO-GAMMA-HIDROXIAMIDAS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/04/2005) Compuesto de **fórmula** en la cual: - representa un ciclo carbonado saturado de 4 a 8 eslabones, eventualmente sustituido por uno o varios grupos alquilo de 1 a 6 carbonos, lineales o ramificados, - R1 y R4, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo acilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, - R2 y R3, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, - R5 y R6, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, o bien R5 y R6 forman juntos, con el átomo de nitrógeno que los porta, un heterociclo nitrogenado eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos de entre un grupo ciano, CO2R7 (en el cual R7 representa…
DERIVADOS DE AMINA CICLICA.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY LIMITED UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: ASAI, FUMITOSHI, SANKYO COMPANY, LIMITED, SUGIDACHI, ATSUHIRO, SANKYO COMPANY, LIMITED, IKEDA, TOSHIHIKO, SANKYO COMPANY, LIMITED, KOIKE, HIROYUKI, SANKYO COMPANY, LIMITED, INOUE, TERUHIKO, UBE INDUSTRIES, LTD., TAKATA, KATSUNORI, UBE INDUSTRIES, LTD., IWAMURA, RYO, UBE INDUSTRIES, LTD., KITA, JUN-ICHIRO, UBE INDUSTRIES, LTD., YONEDA, KENJI, UBE INDUSTRIES, LTD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINA CICLICA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) O A SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE TIENEN EXCELENTE EFECTO INHIBITORIO DE LA AGREGACION PLAQUETARIA Y SON UTILES COMO MEDIO PREVENTIVO O REMEDIO PARA PROCESOS DE EMBOLIA, TROMBOSIS O ATEROESCLEROSIS, DONDE R 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 REPRESENTA UN ACILO (C 1 -C 8 ) O UN BENZOILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ALCOXICARBONILO (C SUB,1 -C 4 ) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y R 3 REPRESENTA UN GRUPO AMINO CICLICO SATURADO DE TRES A SIETE MIEMBROS, SUSTITUIDO, OPCIONALMENTE FUSIONADO.
DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.
(16/03/2005) Los compuestos de fórmula **(Fórmula)** en donde Ar1 es piridilo o fenilo, sustituido por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alcoxilo inferior-alcoxilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z1 es un anillo heterocíclico de cinco miembros, que contiene 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; R1 es hidrógeno, hidroxilo o un grupo oxo; es piridilo o fenilo, sustituido opcionalmente por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alquilo inferior-alquilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z2 es un anillo de 5 ó 6 miembros, que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; y Q es -S-,…
DERIVADOS DE AMINAS CICLICAS Y SUS USOS.
(16/03/2005) Un compuesto de **fórmula** una de sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables o una de sus sales de adición de alquilo C1-C6 farmacéuticamente aceptables, en la que R1 es un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo C3-C8, o un grupo heterocíclico aromático que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo formado por un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno, o una de sus combinaciones, pudiendo estar el grupo fenilo o heterocíclico aromático condensado con un anillo de benceno formando un anillo condensado, y pudiendo estar el grupo fenilo, el grupo cicloalquilo C3-C8, el grupo heterocíclico aromático o el anillo condensado sustituido con uno o más de un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un…
NUEVO COMPUESTO CON ACTIVIDAD PROMOTORA DE LA DIFERENCIACION DE NEURONAS.
(16/03/2005). Solicitante/s: NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAITO, SEIICHI, NAGAI, MASASHI, MORINO, TOMIO, TOMIYOSHI, TSUGIO, NISHIKIORI, TAKAAKI, KUWAHARA, ATSUSHI, SATO, TAKAMICHI, HARADA, TAKASHI.
En la presente invención se presenta un nuevo derivado de cistaciclina que tiene una nueva actividad promotora de la diferenciación de neuronas y, por tanto, es útil como medicamento para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central y periférico y análogos.
DERIVADOS N-FENILICOS DE 2-HIDROXI-2-METIL-3,3 ,3-TRIFLUOROPROPANAMIDA SUSTITUIDOS QUE ELEVAN LA ACTIVIDAD DE PIRUVATO DESHIDROGENASA.
(01/11/2004) Un compuesto de fórmula (I): en el que: **(fórmula)** n es 1 ó 2; R1 es cloro, fluoro, bromo, metilo o metoxi; R2 se selecciona de uno de los siguientes tres grupos: i) halo, nitro, hidroxi, amino o ciano; ii) -X1-R5, en el que X1 es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6-, -CO-, -CONR6-, -NR6CO-, -NR6SO2o NR6CONR7-, en los que R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más A, y R5 se selecciona de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquil(C3-7)alquilo C1-6 opcionalmente…
DERIVADOS DE AZETIDINA Y DE PIRROLIDINA.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: LEYSEN, DIRK, BROEKKAMP, CRISTOPHORUS L. E., WIERINGA, JOHANNUS H.
LA INVENCION ES UN COMPUESTO CUYA FORMULA SE REPRESENTA EN I, DONDE A ES UN ANILLO DE 5 O 6 LADOS OPCIONALMENTE INSATURADO, QUE PUEDE CONTENER UN HETEROATOMO SELECCIONADO DE N, O Y S Y QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR OXO O (1-6C)ALQUILO; R 1 , R 2 Y R 3 SON INDEPENDIENTEMENTE H, (1-6C)ALQUILO, (1-6C)ALCOXI, (1-6C)ALCOXI - (1.6C)ALQUILO, CARBO ALCOXI O HALOGENO; X ES O O S Y N ES 1 O 2, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, CON LA EXCEPCION DE 3 - (NAFTO - 1 - IL - OXI) - PIRROLIDINA Y 3 (5,6,7,8 - TETRAHIDRO - NAFTO - 1 - IL - OXI) PIRROLIDINA. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENEN ACTIVIDAD ANTIDEPRESIVA Y PUEDEN UTILIZARSE PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA SEROTONINA.
DERIVADOS DE AZETIDINA CARBOXAMIDA PARA TRATAR TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERNALIS RESEARCH LIMITED. Inventor/es: ADAMS, DAVID, REGINALD, MANSELL, HOWARD LANGHAM, CLIFFE, IAN, ANTHONY, MONCK, NATHANIEL, JULIUS, BODKIN, CORINNA DAGMAR, SHEPHERD, ROBIN, GERALD.
Un compuesto de fórmula o un compuesto de adición farmacéuticamente aceptable del mismo en la que R1 es arilo; R2 es H, alquilo o arilo; y R3 es hidrógeno o alquilo; en la que los citados grupos alquilo se seleccionan independientemente entre radicales hidrocarburo ramificados y no ramificados, cíclicos y acíclicos, saturados e insaturados, sustituidos y no sustituidos; y en la que los citados grupos arilo se seleccionan independientemente entre grupos aromáticos mono- y bicíclicos, sustituidos y no sustituidos.
DERIVADOS DE ACIDOS ARILSULFONILAMINOHIDROXAMICOS.
(01/04/2004). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: MCCLURE, KIM FRANCIS, ROBINSON, RALPH PELTON, JR.
Un compuesto de fórmula (I) en la que R{sup,1} y R{sup,2} son tal y como se han definido anteriormente, que se utiliza en el tratamiento de un estado seleccionado del grupo constituido por artritis, cáncer, ulceración de tejidos, degeneración macular, restenosis, enfermedad periodontal, epidermolisis bullosa, escleritis, y otras enfermedades que se caracterizan por la actividad de la metaloproteinasa, sida, sepsis, shock séptico, y otras enfermedades que implican la producción de TNF. Además, los compuestos de la presente invención se pueden utilizar en terapia combinada con fármacos no esteorídicos antiinflamatorios convencionales (NSAID'S) y analgésicos, y combinados con fármacos citotóxicos tales como adriamicina, daunomicina, cis-platino, etoposido, taxol, taxotero y otros alcaloides, tales como vincristina, en el tratamiento del cáncer.
NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS, UTILES COMO INHIBIDORES REVERSIBLES DE CISTEINA PROTEASAS.
(01/03/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: LIU, WEIMIN, SPERO, DENICE, M., THOMSON, DAVID, S., YOUNG, ERICK, R., R., SUN, SANXING, HICKEY, EUGENE, R., EMMANUEL, MICHEL, J., FRYE, LEAH, L., MORWICK, TINA, M., WARD, YANCEY, D.
Es objeto de esta invención proporcionar nuevos compuestos de fórmulas (I), (II), (Ia) y (Ib), tal como se describen en la presente memoria, que inhiban de manera reversible las cisteína-proteasas catepsina S, K, F, L y B. Es un objeto adicional de la invención proporcionar métodos para tratar enfermedades y estados patológicos exacerbados por estas cisteína-proteasas, tales como, pero sin limitarse a los mismos, artritis reumatoide, esclerosis múltiple, asma y osteoporosis. Es un objeto adicional de la invención proporcionar nuevos procedimientos para preparar los nuevos compuestos antes mencionados.
NUEVOS INHIBIDORES DE TROMBINA, SU OBTENCION Y EMPLEO.
(01/01/2004). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SEITZ, WERNER, MACK, HELMUT, PFEIFFER, THOMAS, DR., HOFFKEN, HANS, WOLFGANG, HORNBERGER, WILFRIED, BOHM, HANS-JOACHIM, KOSER, STEFAN.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) ASI COMO SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y SUS ESTEREOISOMEROS, EN DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. ADEMAS SE DESCRIBEN PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU OBTENCION. LOS COMPUESTOS ESTAN INDICADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.
ACIDOS SULFONILAMINOCARBOXILICOS.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHUDOK, MANFRED, THORWART, WERNER, SCHWAB, WILFRIED, HAASE, BURKHARD.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON IDONEOS PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS PARA LA PROFILAXIS Y TERAPIA DE ENFERMEDADES, EN CUYO DESARROLLO CONCURRE UNA FUERTE ACTIVIDAD DE METALOPROTEINASAS DESINTEGRADORAS DE MATRIZ.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDO AZETIDINO-2-CARBOXILICO.
(01/11/2003). Solicitante/s: KANEKA CORPORATION. Inventor/es: INOUE, KENJI, MATSUO, KAZUHIKO, MATSUMOTO, SHINGO, AWAJI, HIROSHI.
La invención tiene por objeto proporcionar un procedimiento para preparar el ácido acetidine-2-carboxílico y compuestos intermedios de éste, que son eficaces y económicos y adecuados para la producción industrial. La presente invención se refiere a un procedimiento para producir el ácido aetidine-2-carboxílico de la fórmula siguiente, que incluye someter al ácido 4-oxo-2-azetidine carboxílico representado por la fórmula general a una reducción con hidruro para dar el azetindine-2-etanol de fórmula , tratar al mismo con un agente amino protector para dar el N-protegido azetindine-2-metanol representado por la fórmula general , tratar a éste con un agente oxidante para dar el ácido N-protegido acetidine -2- carboxílico representado por la fórmula general y, después someter al grupo amino protegido a la eliminación de este grupo.
