(01/08/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: HEROLD, PETER, ANGST, CHRISTOF, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCEDIMIENTOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 5-AMINO-4-HIDROXI-VALERIANICO DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES H, EVENTUALMENTE ALQUILO SUSTITUIDO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILO ALQUILO INFERIOR, ARILO, ARILALQUILO INFERIOR O EL RESTO DE UN AMINOACIDO NATURAL; R2 HIDROGENO, EVENTUALMENTE ALQUILO SUSTITUIDO, CICLOALQUILO-ALQUILO-INFERIOR , ARILO, ARILALQUILO (INFERIOR), AMINO, HIDROXI, MERCAPTO SULFINILO, SULFONILO O EL RESTO DE UN AMINOACIDO NATURAL Y R3 ES EVENTUALMENTE HIDROXI AMINO SUSTITUIDO. MEDIANTE TRANSPOSICION SIGMATROPICA DEL ESTER ALILICO ADECUADO, HALOLACTONIZACION DEL ACIDO GAMMA, DELTA- NO SATURADO OBTENIDO O DE UN DERIVADO ADECUADO, INTERCAMBIO DE HALOGENO MEDIANTE UN NUCLEOFILO QUE CONTENGA NITROGENO, APERTURA DEL ANILLO LACTONA Y LIBERACION DEL GRUPO AMINO. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SON MATERIALES DE PARTIDA PARA LA OBTENCION DE INHIBIDORES DE RENINA CON ACTIVIDAD ANTI-HIPERTENSORA.