CIP-2021 : C07J 21/00 : Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno,

teniendo un heterociclo que contiene oxígeno condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.

CIP-2021CC07C07JC07J 21/00[m] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, teniendo un heterociclo que contiene oxígeno condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07J 1/00 hasta C07J 21/00: Esteroides normales, es decir, ciclopenta (a) hidrofenantrenos, que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

NUEVO PROCESO DE PREPARACION DE COMPUESTOS ESTEROIDES 20 CETO 21 ALFA-HIDROXI E INTERMEDIARIOS.

(01/12/1996). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: CROCQ, VERONIQUE, BUENDIA, JEAN, VIVAT, MICHEL, PRAT, DENIS, MASSON, CHRISTIAN.

LA INVENCION CONCIERNE A UN NUEVO PROCESO DE PREPARACION DE LOS COMPUESTOS (I): DONDE R1 ES ALQUILO (1-3C), R2 ES ALQUILO (1-12C) Y R3 ES ALQUILO (1-4C), AL PRINCIPIO DEL DERIVADO 17 -CN 17 -OR4 CORRESPONDIENTE, DONDE R4 ES UN RESTO DE ETER FACILMENTE LAMINABLE, ASI COMO SUS INTERMEDIARIOS. LOS COMPUESTOS (I) SON CONOCIDOS Y DESCRITOS EN LA PATENTE EUROPEA N.

NUEVOS DERIVADOS ESTEROIDES DEL PREGNA-4,9(11),17(20)-TRIENO-3ONA , SU PREPARACION, SU APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS ESTEROIDES DE TIPO PREGNA-4,9(11),16-TIREN-3 ,20-DIONA Y NUEVOS INTERMEDIARIOS.

(01/11/1996). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: BRION, FRANCIS, BUENDIA, JEAN, VIVAT, MICHEL, DIOLEZ, CHRISTIAN.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS (I): EN LA QUE HAL ES CLORO O BROMO, R ES ALKILO (1 O UN RESTO SILILADO, K ES UN GRUPO (N = 2 O 3) Y LOS TRAZOS ONDULADOS SIMBOLIZAN LA POSIBLE EXISTENCIA DE 2 ISOMEROS, SU PREPARACION, SU APLICACION EN LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS (A): DONDE R1 ES UN ACILO (1-8 C) Y NUEVOS INTERMEDIARIOS.

11-BETA-ARIL-4-ESTRENOS , PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(01/10/1996). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ELGER, WALTER, NEEF, GUNTER, CLEVE, ARWED, OTTOW, ECKHARD, BEIER, SYBILLE, DR., SCHEIDGES, CORNELIUS, DR.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS CON FORMULA GENERAL (I) (FORMULA) EN LA QUE X, R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO EXPUESTO EN LAS REIVINDICACIONES. SE DESCRIBEN SU FABRICACION Y LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS, QUE LOS CONTIENEN. LOS COMPUESTOS POSEEN EFECTOS ANTIGLUCOCORTICOIDES.

NUEVO PROCESO DE PREPARACION DE HIDROCORTISONA Y NUEVOS INTERMEDIARIOS.

(01/10/1996). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: BRION, FRANCIS, BUENDIA, JEAN, VIVAT, MICHEL, DIOLEZ, CHRISTIAN.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO DE PREPARACION DE LA HIDROCORTISONA (I): A PARTIR DE LA HALOHIDRINA (II): DONDE X ES UN HALOGENO, ASI COMO LOS COMPUESTOS INTERMEDIARIOS.

NUEVOS ESTEROIDES QUE COMPRENDEN EN POSICION 17 UN RADICAL METILENO LACTONA, SU PROCESO E INTERMEDIOS DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/08/1996). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: NIQUE, FRANCOIS, PHILIBERT, DANIEL, NEDELEC, LUCIEN.

LOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERA (I): EN LA QUE, R1 = PARTICULARMENTE FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR DIALQUILAMINO, ALQUILTIO ACILO PARTICULARMENTE ACETILO, R2 EN POSICION ALFA O BETA = ALQUILO C1-4 A Y B REPRESENTAN CON RD = PARTICULARMENTE H, ALQUILO C1-4 SU PROCESO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

ESTEROIDES DE 17-ESPIROFURAN-3'-ILIDENO.

(16/02/1996). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: ORLEMANS, EVERARDUS, OTTO, MARIA, HAMERSMA, JOHANNES ANTONIUS MARIA.

LA INVENCION SE REFIERE A UN ESTEROIDE DE 17-ESPIROFURAN-3'ILIDENO ANTIPROGESTINA QUE TIENE LA FORMULA EN LA QUE R1 ES NR2R3, ACIL INFERIOR, OH, SH, ALQUIL INFERIOR O O S(O)N-ALQUIL EN DONDE N VALE ENTRE 0 Y 2; R2 Y R3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; R4 ES HIDROGENO O ALQUIL INFERIOR; R5 ES O, (H,H), (H, OH), (H, O-ACIL), O NOH; R6 Y R7 SON AMBAS HIDROGENO, O UNA ES HIDROGENO Y LA OTRA ES ALQUIL INFERIOR; Y LA LINEA PUNTEADA REPRESENTA UN ENLACE (ALFA) O (BETA).

13-ALQUIL-11-BETA-FENILGONANO.

(01/02/1996). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ELGER, WALTER, NEEF, GUNTER, SCHOLZ, STEFAN, DR., OTTOW, ECKHARD, CHWALISZ, KRZYSZTOF, BEIER, SYBILLE, DR..

SE DESCRIBEN 13- ALQUIL -11 BETA- FENIL -GONANOS DE LA FORMULA GENERAL I, DONDE: Z, R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, PRODECIMIENTO PARA SU FABRICACION, PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN COMBINACIONES ASI COMO SU UTILIZACION PARA FABRICACION DE MEDICAMENTOS. LAS NUEVAS COMBINACIONES DE LA FORMULA GENERAL I TIENEN EXCELENTE EFECTIVIDAD ANTIGESTAGENA.

PROCESO PARA PREPARAR 21-DESOXYPREDNISOLONE DE 17-ESTERES-.

(16/06/1995). Solicitante/s: SS PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SATO, SUSUMU, KURAISHI, TADAYUKI, TAIDO, NAOKATA, KURIYAMA, TADATOSHI, OGAWA, MASAKI.

SE DESCUBRE UN PROCESO PARA PREPARAR 21-DESOXYPREDNISOLONE 17-ESTERS DE LA FORMULA (IV) EL PROCESO COMPRENDE REACCIONAR UN ORTHOESTER PREDNISOLONE 17 (ALFA), 21 CICLICO, CON UN ACIDO EN UNA BAJA SOLUCION DE ALCOHOL DEL 40 UNA PREDNISOLONE 17-ESTER 21-SULFONATO, Y REACCIONANDO EL SULFONATO CON UN YODURO METALICO ALCALINO EN METHYL ETHYL KETONE, EN LA PRESENCIA DE UN BAJO ACIDO GRASO PARA PRODUCIR EL COMPUESTO DE LA FORMULA (IV). EL PROCESO ASEGURA UNA ECONOMICA PRODUCCION INDUSTRIAL DE ALTA PUREZA DE 21-DESOXYPREDNISOLONE 17-ESTERS, UNA EXCELENTE MEDICINA ANTI-INFLAMATORIA LOCAL, DE ALTO RENDIMIENTO POR PROCEDIMIENTOS SIMPLES.

INHIBIDORES DE ESTEROIDE 5 - ALFA - REDUCTOSA.

(16/02/1995). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: HOLT, DENNIS ALAN, LEVY, MARK ALAN, METCALF, BRIAN WALTER.

COMPUESTOS DE FORMULA(I) EN LA QUE X1, X2 Y X3 SON H, HALOGENO, CF3, C1 - 6 ALQUILO, OH, C1 - 6 ALCOXI, CN, NO2, N(R1)2, CHO O CO2R; A ES O O S; N ES 0 O 1; R1 ES H O C1 - 8 ALQUILO Y R3 ES ALFA - H, ALFA - H, ALFA - OH O ALFA - ACETOXI; Y BETA = WCOR4; BETA - ALCOR8; O = CHWCOR4 O = CHWOR8; FURANILO O ALFA - H Y BETA - NHCOR9, BETA -CIANO O BETA - TETRAZOLILO; O CETO; PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPUESTOS INTERMEDIOS UTILIZADOS EN SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN TERAPIA COMO INHIBIDORES DE ACTIVIDAD DE ESTEROIDE 5 ALFA - REDUCTASA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 10-G(B)-H-ESTEROIDES.

(01/02/1995). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: NEEF, GUNTER, CLEVE, ARWED, OTTOW, ECKHARD, WIECHERT, RUDOLF.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (III), EN DONDE A Y B EQUIVALEN CONJUNTAMENTE A UN ENLACE ADICIONAL Y D A UN ATOMO DE HIDROGENO O B Y D CONJUNTAMENTE A UN ENLACE ADICIONAL Y A A UN ATOMO DE HIDROGENO, ASI COMO Y E Y' EQUIVALEN CADA UNO A UN GRUPO CETONICO PROTEGIDO Y R1 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, SE PUEDEN REDUCIR CON UN METAL ELECTROPOSITIVO SIN DESTRUCCION DEL SISTEMA AROMATICO Y DEL DOBLE ENLACE 5,6, A UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL (IIA), QUE POR SU PARTE SE PUEDEN TRANSFERIR A COMPUESTOS VALIOSOS PARA LA SINTESIS DE ANTIGESTAGENOS EN FORMULAS GENERALES (IA) O (IB).

COMPUESTOS DE PARTIDA PARA LA PREPARACION DE 10-G(B)-H-ESTEROIDES Y UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS DE PARTIDA.

(01/02/1995). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: NEEF, GUNTER, CLEVE, ARWED, OTTOW, ECKHARD, WIECHERT, RUDOLF.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (III), EN DONDE A Y B EQUIVALEN CONJUNTAMENTE A UN ENLACE ADICIONAL Y D A UN ATOMO DE HIDROGENO, O B Y A CONJUNTAMENTE A UN ENLACE ADICIONAL Y A A UN ATOMO DE HIDROGENO, E Y Y' A GRUPOS CETONICOS PROTEGIDOS ASI COMO R1 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON PRODUCTOS INICIALES VALIOSOS PARA LA PRODUCCION DE LOS COMPUESTOS ALTAMENTE EFECTIVOS ANTIGESTAGENOS DE LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE X, R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION.

NUEVOS ESTEROIDES CON UN CICLO ESPIRANICO DE 3,4 O 6 CADENAS EN POSICION 17, SU PROCEDIMIENTO Y COMPUESTOS INTERMEDIOS DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/08/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: PHILIBERT, DANIEL, CLAUSSNER, ANDRE, NEDELEC, LUCIEN, MOGUILEWSKY, MARTINE.

LA INVENCION TIENE POR OBJETO LOS PRODUCTOS DE FORMULA(I), EN LA QUE R1 ES RADICAL ARILO O ARALQUILO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO EVENTUAQLMENTE SUSTITUIDO, R2 EN POSICION ALFA O BETA ES RADICAL HIDROCARBONADO DE 1 A 18 ATOMOS DE CARBONO, X ES - (CH2)N CON N COMO 1, 2 O 4 O X COMO - CH = CH - CH2 - CH2 -, A, B Y C SON PRINCIPALMENTE LA FORMULA(II), SU PROCEDIMIENTO Y COMPUESTOS INTERMEDIOS DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

9-(ALFA)-HIDROXIESTEROIDES , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION, PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS CORRESPONDIENTES 9(11)-DEHIDRODERIVADOS Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS ESTEROIDES.

(16/07/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: MARX, ARTHUR FRIEDRICH, KAPUR, JAGDISH CHANDER, BATIST, JACOBUS NICOLAAS MARIA, VAN ZOEST, WILLEM JOHAN.

SE OBTIENEN NUEVOS 9-(ALFA)-HIDROXI ESTEROIDES POR INTRODUCCION DE SUSTITUYENTES EN EL ANILLO D DE 9-(ALFA)-HIDROXI-ANDROST-4-EN-3 ,17-DIONA. LOS COMPUESTOS RESULTANTES SUN INTERMEDIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE CORTICOSTEROIDES.

NUEVOS 19-NOR ESTEROIDES SUSTITUIDOS EN POSICION 7, SU PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(01/01/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: NIQUE, FRANCOIS, PHILIBERT, DANIEL, NEDELEC, LUCIEN, BOUTON, MARIE-MADELEINE.

LA INVENCION TIENE POR OBJETO LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE EL CICLO A REPRESENTA (II) O (III) CON RE=H, ALQUILO O ACILO; R=CH3 O ETILO; R1=OH EVENTUALMENTE PROTEGIDO O ACILADO, ALCOXI; R2=PARTICULARMENTE H, ALQUILO,ALQUENILO O ALQUINILO, ARILO O ARILALQUILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, O R1+R2=(IV); AR=ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO Y SUS SALES, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LASCONTIENEN.

11-BETA-ALQUINIL-ESTRENOS Y ESTRADIENOS, SU OBTENCION Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/08/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: ELGER, WALTER, NEEF, GUNTER, OTTOW, ECKHARD, BEIER, SYBILLE, DR., HENDERSON, DAVID, DR., WIECHERT, RUDOLF, PROF. DR., BARDENHAGEN, JURGEN, DR.

SE DESCRIBEN NUEVOS ESTEROIDES 11 BETA SUSTITUIDOS, DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE A Y B, Z, R1, R2 Y R3 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

NUEVOS DERIVADOS DE 11-ARIL ESTEROIDES.

(01/01/1993). Solicitante/s: AKZO, N.V.. Inventor/es: LOOZEN, HUBERT, JAN, JOZEF.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 11-ARIL ESTEROIDES, QUE TIENEN LA ESTRUCTURA (I) DONDE R1 ES UN GRUPO ARIL HOMOCICLICO O HETEROCICLICO QUE TIENE UNO DE LOS SIGUIENTES SUSTITUYENTES: UN RADICAL HIDROCARBURO SATURADO O INSATURADO, RAMIFICADO O NO RAMIFICADO QUE CONTIENE 1-10 ATOMOS DE CARBONO, ESTANDO EL RADICAL HIDROCARBURO CON UN GRUPO HIDROXIMINO, OXO Y/O HIDROXILO, O (II) DONDE X E Y SON CADA UNO POR SEPARADO H O UN RADICAL HIDROCARBURO (1-4 C) O SON LOS DOS JUNTOS UN RADICAL HIDROCARBURO (2-6 C) Y R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE EXPLICA EN LA INVENCION, Y UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y PRODUCTOS FARMACEUTICOS QUE INCLUYEN ESTOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UNA FUERTE ACTIVIDAD ANTI-PROGENESTICA Y UNA DEBIL O INEXISTENTE ACTIVIDAD ANTI-GLUCOCORTICOIDE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ESTEROIDES EN UN CICLO ESPIRANICO EN POSICION 17.

(16/12/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: NIQUE, FRANCOIS, PHILIBERT, DANIEL, NEDELEC, LUCIEN, MOGUILEWSKY, MARTINE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ESTEROIDES CON UN CICLO ESPIRANICO EN POSICION 17 DE FORMULA:DONDE R1=ARILO, ARALQUILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS; R2=RADICAL HIDROCARBONADO C1-18 CON DOBLE ENLACE EVENTUAL EN 3', 4'; A, B REPRESENTANDONDE R' Y R'K=H O ALQUILO C1-4 Y RE=H, ALQUILO C1-6 EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O ACILO, O A, B, C REPRESENTANEN QUE SE SOMETE UN PRODUCTO DE FORMULA:DONDE K=GRUPO PROTECTOR, A LA ACCION DE UN REACTIVO DE CICLISACION PARA OBTENER PRODUCTOS DE FORMULA:QUE SE SOMETEN A UN REACTIVO DE DESHIDRATACION SUSCEPTIBLE DE LIBERAR LA FUNCION CETONA PARA OBTENER UN PRODUCTO DE FORMULA:DONDE R'=R'K=H, O BIEN OBTENER DIRECTAMENTE DICHO PRODUCTO IA, QUE, SI SE DESEA, SE SOMETE A REACCIONES SUBSIGUIENTES PARA OBTENER LOS DEMAS PRODUCTOS DE FORMULA I. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIPROGESTOMIMETICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE D4-Y-D5-ANDROSTENO NUEVOS.

(16/12/1986). Solicitante/s: AKZO, N.V..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE D4 Y D5 ANDROSTENO, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE X ES S-S-R4; R1 ES O O H (BR5); R2, O O H (BR6); R4 ES H, ACILO C1-C8 O HIDROCARBILO C1-C8, CON EL GRUPO ACILO O HIDROCARBILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R5 ES OH, O-ACILO C1-C18 O UN GRUPO ETER; R6 ES OH, O-ACILO C1-C18 O UN GRUPO ETER Y LAS LINEAS DISCONTINUAS SON ENLACES C-C EN 4,5 O 5,6. SE OBTIENEN POR ACOPLAMIENTO OXIDATIVO DEL 19-MERCAPTO-ESTEROIDE CON UN COMPUESTO MERCAPTO R4-SH O HACIENDO REACTIVO UNO DE LOS AZUFRES MERCAPTO POR REACCION CON UN ACTIVANTE ADECUADO Y LUEGO HACIENDO REACCIONAR EL AZUFRE MERCAPTO ACTIVADO CON EL OTRO AZUFRE MERCAPTO. ACTUAN COMO INHIBIDORES DE AROMATASA Y SE ADMINISTRAN POR VIA ENTERAL, PARENTERAL O LOCAL.

DERIVADOS DE ANDROSTENO NUEVOS.

(01/06/1986). Solicitante/s: AKZO, N.V..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE Q4- Y Q5-ANDROSTENO, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DEL SULFONATO DEL CORRESPONDIENTE COMPUESTO 19-HIDROXI-METALICO CON UNA SAL METALICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA R3SH, EN LA QUE R3 REPRESENTA HIDROGENO, ACILO C1-18 O ALQUILO C1-4, SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL COMPUESTO 19-ACILTIOMETILICO ASI OBTENIDO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 5JC Y 125º C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDORES DE AROMATASA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA (5)-20-ESPIROX-1-EN-3-ONA.

(01/12/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA (5A)-20-ESPIROX-1-EN-3-ONA DE FORMULA (I) Y SUS DERIVADOS 17-HIDROXI-5A, 17A-PREGN-1-EN-3-ONA DE FORMULA (II). CARACTERIZADO POR OXIDAR UN COMPUESTO DE LAS FORMULAS (III O IV) MEDIANTE TRATAMIENTO CON UN PERACIDO AL CORRESPONDIENTE 9A, 11A-EPOXIDO, Y SI SE DESEA, UNA LACTONA O EL ACIDO 9A, 11A-EPOXI-17-HIDROXI-3-OXO-5A , 17A-PREGN-1-EN-21-CARBOXILICO OBTENIDOS SE TRANSFORMA EN SUS SALES O UNA SAL OBTENIDA SE TRANSFORMA EN EL ACIDO LIBRE O EN LA CORRESPONDIENTE LACTONA. ANTAGONISTA DE LA ALDOSTERONA, UTILES COMO DIURETICOS Y ERMOMISADNES DE POTASIO Y COMO ANTIHIPERTENSIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 7 -ALCOHIL-17 -PREGN4EN-21,17-CARBOLACTONAS Y -21-SALES DE ACIDOS CARBOXILICOS.

(01/06/1984). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 7A-ALCOHIL-17-A-PREGN-4- EN-21,17-CARBOLACTONAS Y -21-SALES DE ACIDOS CARBOXILICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE GRINARD DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA SAL DE COBRE O DE UN COMPUESTO DE FORMULA (R)2 CU LI, INTRODUCIR UN DOBLE ENLACE A1 Y DESDOBLAR EL ANILLO LACTONICO POR ACCION DE UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO, PARA FORMAR COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE C1---C2 SIGNIFICA UN ENLACE SIMPLE O DOBLE; R SIGNIFICA RADICAL ALCOHILO CON C 1 A 6 SATURADO O INSATURADO, DE CADENA RECTAO RAMIFICADA, SUSTITUIDO O NO POR CLORO O GRUPO HIDROXI; E REPRESENTA LAS AGRUPACIONES DE FORMULA (IV); M ES UN METAL ALCALINO TAL COMO POTASIO; Y HAL ES UN ATOMO DE CLORO, BROMO O YODO. SE LLEVA A CABO A TEMPERATURAS ENTRE C30 HASTA B20JC Y LOS ACIDOS EMPLEADOS SON DEL TIPO CLORHIDRICO O SULFURICO.TIENE APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTONIA.

"PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 6B,7B-METILEN-17X-PREGN-4-EN-21 ,17-CARBOLACTONAS".

(16/03/1984). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6BBB, 7BBB-METILEN-17-BAB-PREGN-4-EN-21 ,17-CARBOLACTONAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y RK SON HIDROGENO, O JUNTOS SON UN GRUPO METILENO.CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UNA 3-CETO-4-PREGNEN-CARBO -LACTONA, DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y RK TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REDUCCION AE EFECTUA, DESPUES DE TIOACETALIZACION, CON LITIO EN AMONIACO LIQUIDO, CON NIQUEL RANEY EN UN DISOLVENTE PROTICO TAL COMO METANOL, O CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTESDIURETICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ORTOESTERES DE HIDROCORTISONA.

(16/05/1980). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

La presente invención se refiere a nuevos ortoésteres de hidrocortisona de fórmula general I **(Fórmula)** en la que R1 y R2 significan respectivamente H o CH3 y n significa 1 ó 2. La invención tiene por objeto encontrar nuevos compuestos con propiedades valiosas, en particular aquellos que puedan emplearse para la preparación de medicamentos. Se ha encontrado que los compuestos de fórmula I poseen valiosas propiedades farmacológicas junto a una buena tolerancia. En particular manifiestan actividad antiflogística que puede considerarse basada por ejemplo en un componente de actividad antiproliferativa, un componente de actividad antiexudativa, un componente de actividad timolítica, y un componente de actividad influenciadora del ACTH.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR GAMMA-LACTONAS DE ESTEROIDES.

(16/05/1980). Solicitante/s: GIST-BROCADES N.V..

Gama-lactonas de esteroides, a partir de materiales facialmente disponibles, por ejemplo dehidroepiandrosterona (abreviado a continuacion como DHA) o androst-4-eno-3, 17-diona (abreviado a continuación como AD), DHA se hace reaccionar con etino para dar el derivado 17alfa-17beta-etino, el cual, después de reacción con un compuesto de Grignard para formar el correspondiente derivado de Grignard, seguido por adición de dióxido de carbono, se convierte en el correspondiente compuesto 17alfa-hidroxi-17beta-(ácido 3-propinóico) el cual, después de la hidrogena de 17alfa-hidroxi-17beta-(ácido 3-propenóico la cual, a su vez, se hidrogena cataliticamente a la gamma-lactona de 17alfa-hidroxi-17beta-(ácido 3-propanóido).

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UN COMPUESTO ORGANICO A PARTIR DE MATERIA VEGETAL.

(16/04/1980). Solicitante/s: COMPAÑIA ESPAÑOLA DE ESTEROIDES, S.A..

Procedimiento para obtener un compuesto orgánico a partir de materia vegetal, caracterizado porque dicho compuesto orgánico es la solasodina obtenida por hidrólisis de los glicósidos contenidos en una pulpa o materia vegetal fina compuesta por hojas, bayas y tallos de la planta Solanum Marginatum.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE D-HOMOESTEROIDES.

(16/12/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: F.HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AG..

Un procedimiento para la preparación de D- homoesteroides de la fórmula general **(Fórmula)** en donde las líneas de trazos en el anillo A designan enlaces de carbono-carbono opcionales, R3 representa un grupo oxo o, cuando el anillo A esta insaturado, un grupo Oxo, (alfa-H, beta-OH) o (alfa-H, beta-O-acilo); R17aBeta representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo de C1- C10; bencilo, ciclohexilmetilo, acilo, tetrahidropiranilo o cicloalquenilo y R17aAlfa representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior, etinilo, vinilo o propadienilo.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE D-HOMOESTEROIDES.

(01/12/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: F.HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AG..

Un procedimiento para la preparación de D- homoesteroides de la fórmula general **(Fórmula)** en donde una de las líneas de trazos en el anillo A designa un enlace e carbono-carbono; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de metilo; R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de metilo; R17aBeta representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo de C1-C10, bencilo, ciclohexilmetilo, acilo, tetrahidropiranilo o cicloalquenilo y R17aAlfa representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior, etinilo, vinilo o propadienilo.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,7-METILEN-3-OXO-4-EN- ESTEROIDES.

(16/11/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA GEIGY, S.A..

Procedimiento para la obtención de 6beta,7-metilen-3-oxo-4-en- esteroides de fórmula general **(Fórmula)** donde n representa el número 1 ó 2 y R significa un grupo oxo, en caso dado cetalizado, un grupo hidroxilo, en caso dado eterado o esterificado junto con un átomo de hidrógeno o un resto hidrocarburo alifático inferior, en caso dado sustituido, o un átomo de hidrógeno junto con un resto alquilo inferior, en caso dado sustituido.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE D-HOMOESTEROIDES.

(01/03/1978). Solicitante/s: F. HOFFMAM.

Un procedimiento para la preparación de D-homoesteroides de la fórmula general **(Fórmula)** en donde la línea de trazos en el anillo a designa enlace de carbono-carbono opcional; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de metilo; R17aBeta representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo de C1-C10, bencilo, ciclohexilmetilo, acilo, tetrahidropiranilo o cicloalquenilo y R17aAlfa representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior, etinilo, vinilo o propadienilo.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR GAMMALACTOSA DE ACIDO (6S)-17'HIDROXI-3'-OXOESPIRO(OXIRANO-2 ,6'- (17 ALFA) -PREG(4)ENO)- 21'-CARBOXILICO.

(16/04/1977). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO..

Resumen no disponible.

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