(16/03/1993). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: STEFKO, BELA, SZANTAY, CSABA, VEDRES, ANDRAS, KREIDL, JANOS, BLASKO, GABOR, DR., NEMES, ANDRAS, HEGEDUS, ISTVAN, BOGSCH, ERIKMATHE, DENES, SZUCHOVSZKY, ADRIENN, DR., MESTER, TAMAS.

EL OBJETO DE ESTA INVENCION SON LOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA DE FORMULA(S) GENERAL(ES) IA Y/O IB Y/O IC DONDE R ES ALQUILO C1-6 O UN RESTO ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR 1 O MAS HALOGENOS; X ES CL, BR O UN RESTO ARILSULFONILO, OPCIONALMENTE MONO- O PLURISUSTITUIDO. TAMBIEN ES OBJETO DE LA INVENCION UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTOS COMPUESTOS, EN LA QUE DERIVADOS DE 2,6-DI-(AMINO) PIRIMIDINA DE FORMULA (II), DONDE X SIGNIFICA LO INDICADO ANTERIORMENTE, SE HACEN REACCIONAR CON ANHIDRIDOS DE ACIDO DE FORMULA (III), DONDE X SIGNIFICA LO INDICADO ANTERIORMENTE. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE AGUA Y PEROXIDO DE HIDROGENO, Y LA MEZCLA OBTENIDA, O LOS DERIVADOS IA, IB, IC O ID PUROS SE SEPARAN Y OPCIONALMENTE, LOS DERIVADOS PUROS IA, IB O IC, O MEZCLAS DE LOS MISMOS, SE HIDROLIZAN, Y/O OPCIONALMENTE LOS DERIVADOS ID SE HACEN REACCIONAR CON ANHIDRIDOS DE ACIDO DE FORMULA (III), EN LA QUE R SIGNIFICA LO INDICADO ANTERIORMENTE.

(16/07/1991). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: AMMERMANN, EBERHARD, EICKEN, KARL, WAHL, PETER, POMMER, ERNST-HEINRICH, DR..

DERIVADO DE 4-AMINOPIRIMIDINA DE FORMULA GENERAL (I) EN QUE LOS SUSTITUYENTES SIGNIFICAN: R1;ALQUILO, ALCOXI-ALQUILO, ARILO, ALQUIRILO, ALCOXIARILO, HALOGENOARILO, ARIALQUILO, ALQUIRALIDO-ALQUILO, ALCOXIARILO-ALQUILO, HALOGENOARILALQUILO. R2; OXIGENO O ALQUILO, Y, R3 Y R4, ALQUILO, ALQUENILO O GENERALMENTE CON EL NITROGENO CON ANILLO HETEROCICLICO, Y PUEDE SUSTITUIRSE. ES FUNGICIDA.

(01/03/1987). Solicitante/s: IKEDA MOHANDO CO., LTD.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AMINOALQUILFENOXI, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 SON INDIVIDUALMENTE ATOMOSA DE HIDROGENO O GRUPOS ALQUILO INFERIOR; Y A ES UN GRUPO ALQUILENO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE X ES UN ATOMO DE HALOGENO. OPCIONALMENTE EL PRODUCTO OBTENIDO SE PUEDE HACER REACCIONAR CON UNA AMINA. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO MEDICO DE LAS ULCERAS DEL APARATO DIGESTIVO.

(16/03/1986). Solicitante/s: VERDE CASANOVA,MARIA JOSE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6-AMINO-1,2-DIHIDRO-1-HIDROXI-2-IMINO-4-PIPERIDINOPIRIMIDINA. COMPRENDE LA REACCION DE 4-AMINO-6-CLORO-2-MERCAPTOMETILPIRIMIDINA CON PIPERIDINA A LA TEMPERATURA DE REFLUJO; SEGUIDA DE LA ELIMINACION DEL EXCESO DE PIPERIDINA A PRESION REDUCIDA, FILTRACION Y LAVADO DEL SOLIDO CON AGUA; TRATAMIENTO DE LA 4-AMINO-6-(1-PIPERIDINIL)-2-METILMERCAPTOPIRIMIDINA FORMADA CON AMONIACO EN METANOL A 150JC, ELIMINACION DEL DISOLVENTE A PRESION REDUCIDA Y PURIFICACION POR RECRISTALIZACION EN ALCOHOL AL 50% DE LA 2,4-DIAMINO-6-(1-PIPERIDINIL)-PIRIMIDINA OBTENIDA; Y, FINALMENTE, OXIDACION DE ESTA CON ACIDO PERACETICO AL 40% EN ETANOL, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO VASODILATADOR PERIFERICO Y ANTIHIPERTENSIVO.-.

(01/02/1985). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

METODO DE PREPARAR COMPUESTOS DE DIAMINOPIRIMIDINA.COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO FLUORFENILICO SUSTITUIDO DE FORMULA (III) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE DIAMINOPIRIMIDINA DE FORMULA (I) EN DONDE R1 ES H O ALCOHILO C 1 A 6; R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE H, O METILO; R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE H, HIDROXILO, NITRO, CIANO, ALCOHILO DE C 1 A 6, ALCOXILO DE C 1 A 6 Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR Y EN PRESENCIA DE UNA BASE.TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR POSEER PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS Y ANTITUMORALES.

(01/06/1984). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UN GRUPO DE 2,4-DIAMINO-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 5.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II) DONDE R ES UN GRUPO AMINO O UN GRUPO ELIMINABLE, SI BIEN LOS DOS R NO PUEDEN SER AMINO, R ES H O HALOGENO Y (X) ES UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS, CON UN AGENTE DE AMINACION TAL COMO AMONIACO PARA PRODUCIR PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), O UNA DE SUS SALES O N-OXIDOS O DERIVADOS ACILICOS, DONDE X ES NF O CHF, CON 2 DOBLES ENLACES Y X ES -O- ADYACENTE A LA POSICION 5 DEL ANILLO DE FENILO, -NF, U OTROS OCON UN DOBLE ENLACE Y X ES -O-, -CH2 O NR, DONDE R ES H U OTROS; R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES H, HALOGENO U OTROS. A CONTINUACION, Y CUANDO R ES UN HALOGENO, SEPARAR ESTE POR HIDROGENOLISIS.TIENE APLICACIONES EN FARMACIA COMO ANTIBACTERICIDA.

(16/10/1983). Solicitante/s: PHARMINDUSTRIE.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 2-PIPERAZINO PIRIMIDINA.SE CONDENSA UNA PIPERAZINA (II) CON UNA 2 R-DICLOROPIRIMIDINA (III) CON LO QUE SE OBTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN QUE X ES HIDROGENO O CLORO O UN GRUPO ALQUILO ALCOXI O ALQUILTIO Y R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA, U GRUPO CILOALQUILO CON 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO CICLOALQUILO CON 4 A 8 ATOMOS DE CARBONO; NK2 ES UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO.

(16/10/1983). Solicitante/s: PHARMINDUSTRIE.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 2-PIPERAZINO PIRIMIDINA.SE HIDROLIZA UN COMPUESTO (I) DONDE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR O EL GRUPO FENILO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) EN QUE X ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE CLORO O UN GRUPO ALQUILO, ALCOXI O ALQUILTIO Y R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO CICLOALQUILO.

(16/10/1983). Solicitante/s: PHARMINDUSTRIE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-PIPERAZINO PIRIMIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES UN ATOMO DE HIDROGENO, DE CLORO O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI; Y1 ES UN ATOMO DE CLORO O UN GRUPO NHR1, DONDE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA O UN GRUPO CICLOALQUILO, Y RK2 ES UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO.CONSISTE EN CONDENSAR UNA 2,4,6-TRICLOROPIRIMIDINA , DE FORMULA GENERAL (II), DONDE X TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, CON UNA PIPERAZINA, DE FORMULA GENERAL (III),EN LA QUE RK2 TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO.DE APLICACION COMO MEDICAMENTOS ANTIHIPERTENSORES, ANTINEURALGICOS, ANTIDEPRESORES O PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON.

(01/07/1983). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS. SE HACE REACCIONAR UNA SAL DE GUANIDINA CON UN COMPUESTO (II) O (III) PARA DESPUES DE MANERA OPCIONAL CONVERTIR EL COMPUESTO OBTENIDO (I), X ES UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS QUE CONTIENE TRES DOBLES ENLACES EN CUYO CASO X ES N= O CH=, DOS DOBLES ENLACES, EN CUYO CASO X ES -O- ADYACENTE A LA POSICION 5 DEL ANILLO FENILO U OTROS. TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS. *FORMULA*.

(01/04/1983). Solicitante/s: PROTER S.P.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2,4-DIAMINO-(3,5-DIMETOXI-4-METOXIETOXIBENCIL)-PIRIMIDINA. CONSISTE EN LA REACCION DE 3,5-DIMETOXI-4-METOXIETOXIBENZALDEHIDO CON 2,4-DIAMINO-6-HIDROXI-PIRIMIDINA EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 C Y 150 C; SEGUIDA DE REDUCCION CON HIDROGENO A PRESION, EN PRESENCIA DE PD SOBRE CARBON, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 C Y 100 C; HALOGENACION CON OXINALOGENURO DE FOSFORO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 100 C Y 120 C; Y DESHALOGENACION MEDIANTE HIDROGENOLISIS CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE PD SOBRE CARBON A LA TEMPERATURA AMBIENTE, EN MEDIO ACETICO-ACETATO SODICO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERICA.

(01/02/1983). Solicitante/s: SIEGFRIED AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2,4-DIAMINO-5-3 ,5-DIMETOXI-4-(2-METOXIETOXI)-BENCIL- PIRIMIDINA. SE HACE REACCIONAR CON GUANIDINA AL BETA-ANILINO-ALFA-3 ,5-DIMETOXI-4-(2-METOXIETOXI)-BENCIL- ACRILONITRILO; ESTA REACCION QUE CONDUCE AL CIERRE DEL ANILLO DE PIRIMIDINA, ES REALIZADA EN CALIENTE PREFERIBLEMENTE CON UTILIZACION DE UN ALCANOL INFERIOR TAL COMO ETANOL EN CALIDAD DE DISOLVENTE. EL COMPUESTO OBTENIDO TIENE DE FORMULA EL COMPUESTO (I).

(16/04/1981). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS PIRIMIDINICOS, DE FORMULA GENERAL (I), QUE CONSTITUYE LA MATERIA ACTIVA EN LA COMPOSICION DE AGENTES HERBICIDAS Y REGULADORES DEL CRECIMIENTO VEGETAL, DONDE R1 ES UN ALQUILO, R2 Y R3 PUEDEN SER HIDROGENO O ALQUILO, X PUEDE SER UN ATOMO DE CLORO, BROMO O FLUOR; N ES 1 O 2. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR 2-AMINO-4,6-DIHALOGENO-5-ALQUILSULFINIL(O ALQUILSULFONIL)PIRIMIDINAS , DE FORMULA (II), CON UNA CANTIDAD DOBLE DE MOLES DE AMONIACO. LA REACCION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE INERTE. *FORMULA*.

(16/04/1981). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACETAMIDAS DE FORMULA: *FORMULA* DONDE AM REPRESENTA (1-OXOALQUIL)AMINO, BIS(1-OXOALQUIL)AMINO , ((ALQUILAMINO)CARBONIL)AMINO , (ALCOXICARBONIL)AMINO , O BIS-(ALCOXICARBONIL)AMINO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 2-AMINOPIRIMIDINAS DE FORMULA: *FORMULA* EN PIRIDINA, CON ANHIDRIDOS DE ACIDOS ALCANOICOS. LA TEMPERATURA DE REACCION ES DE 25GC, APROXIMADAMENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES DIURETICAS.

(16/12/1980). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ANILIDAS DE ACIDOS 4-AMINO-2-AUREIDO-PIRIMIDIN-5-CARBOXILICOS Y DE SUS SALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL (I), DONDE R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 4 Y R ELEVADO A 5 SON HIDROGENO; R ELEVADO A 6 Y R ELEVADO A 7 SON HIDROGENO, UN GRUPO ALCOHILO, UN GRUPO ALQUENILO, ETC.; R ELEVADO A 2 Y R ELEVADO A 3 SON UN RADICAL ALCOHILO O UN RADICAL FENILO, Y R ELEVADO A 8 ES FLUOR, CLORO, BROMO, METILO, ALCOXI O TRIFLUOROMETILO. EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION SE FUNDAMENTA EN LA REACCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (II), DONDE R ELEVADOA 11 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALCOHILO O FENILO, Y R ELEVADO A 12 Y R ELEVADO A 13 SON HIDROGENO, UN GRUPO ALCOHILO O SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS; CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III): DICHA REACCION PUEDE REALIZARSE EN PRESENCIA O AUSENCIA DE DISOLVENTE, O DE AGENTE DILUYENTE. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON DE ESPECIAL INTERES EN EL TRATAMIENTO DE PERTURBACIONES DEL METABOLISMO DE LIPIDOS Y EN EL DE LA ADIPOSIDAD. *FORMULA*.

(01/12/1980). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2,4-DIAMINO-PIRIMIDIN-5-CARBANILIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR GUANIDINA CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL I, OBTENIENDOSE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). *FORMULA* TRATAMIENTO DE PERTURBACIONES DEL METABOLISMO DE LIPIDOS Y DE LA ADIPOSIDAD.

(01/12/1980). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ANILIDAS DE ACIDOS 4-AMINO-2-UREIDO- (O -TIOUREIDO)-PIRIMIDIN-5-CARBOXILICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR SU ISOCIANATO DE FORMULA R ELEVADO A 2-N=C=O O DE FORMULA R ELEVADO A 2-N=C=S CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), OBTENIENDOSE ANILIDAS DE ACIDOS 4-AMINO-2-UREIDO (O -TIOUREIDO)-PIRIMIDIN-5-CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (II). *FORMULA* TRATAMIENTO DE PERTURBACIONES DE LIPIDOS Y DE LA ADIPOSIDAD.

(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

1. Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados de oxadiazolopirimidina , de la fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** en donde R representa un grupo de alquilo o alcoxialquilo, y sus sales, caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula-02 (II): **(Fórmula-02)** en donde R tiene el significado antes indicado en eta reivindicación, con fosgeno y si se desea, convertir un compuesto resultante de la formula-01 (I) en una sal o convertir una sal en una sal distinta.

(16/03/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: F.HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AG..

Un procedimiento para la preparación de bencilpirimidinas de la fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 y R2 representan, cada uno, un grupo de C1-6-alquilo, R3 representa un grupo de C1-3 y R4 representa el grupo de metileno o un grupo de C2-4-alquilideno, y de sus sales de adición de ácido fisiológicamente compatibles.

(01/12/1977). Solicitante/s: MAR-PHA SOCIETE D'ETUDES ET D'EXPLOITATION DE M.

Resumen no disponible.

(01/11/1977). Solicitante/s: FAES.

Resumen no disponible.

(01/08/1977). Solicitante/s: CIBA GEIGY A.G..

Resumen no disponible.

(01/07/1977). Solicitante/s: PRODUITS CHIMIQUES UGINE KUHLMANN.

Resumen no disponible.

(01/01/1977). Solicitante/s: CIBA GEIGY A.G..

Resumen no disponible.

(01/11/1976). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Resumen no disponible.

(01/11/1976). Solicitante/s: LUDWIG HEUMANN & CO. GMBH..

Resumen no disponible.

(01/11/1976). Solicitante/s: FAES.

Resumen no disponible.

(16/10/1976). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER.

Resumen no disponible.

(01/06/1976). Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Resumen no disponible.

(01/03/1976). Solicitante/s: LABAZ.

Resumen no disponible.

(01/02/1976). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

Resumen no disponible.

(01/01/1976). Solicitante/s: PRODUITS CHIMIQUES UGINE KUHLMANN.

Resumen no disponible.