CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
NUEVOS DERIVADOS CARBOXAMIDAS CICLICOS SUSTITUIDOS POR CARBOXI.
(01/01/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: MAYNARD, GEORGE, D., BURKHOLDER, TIMOTHY, P., KUDLACZ, ELISABETH, M.
ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS CARBOXAMIDOS CICLICOS SUSTITUIDOS POR CARBOXILO Y REPRESENTADOS POR LA FORMULA , A ESTEREOISOMEROS Y A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTOS DERIVADOS, Y A SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA TACHIQUININA. DICHOS ANTAGONISTAS SON EFICACES EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES INDUCIDAS POR LA TACHIQUININA ASI COMO LOS TRASTORNOS COMO EL ASMA, LA TOS O LA BRONQUITIS.
DERIVADOS DE LA TIAZOLIDINONA O DE LA OXAZOLIDINONA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO Y COMPOSICIONES QUE LAS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(16/12/2001) COMPUESTOS DE TIAZOLIDINONA DE FORMULA GENERAL: [DONDE W REPRESENTA UN ATOMO DE AZUFRE O UN ATOMO DE OXIGENO, Y X REPRESENTA UN GRUPO DE LA FORMULA: - N(R{SUP,1}) -; O X REPRESENTA UN ATOMO DE AZUFRE O UN ATOMO DE OXIGENO Y W REPRESENTA UN GRUPO DE LA FORMULA: - N(R{SUP,1}) -; R{SUP,1} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO ALQUILO SUSTITUIDO; R{SUP,2} Y R{SUP,3}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ALQUILO SUSTITUIDO, UN GRUPO ARILO O UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS; R{SUP,4} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,4} SUSTITUIDO; R{SUP,5} REPRESENTA UN GRUPO CICLOALQUILO SUSTITUIDO QUE…
DERIVADOS DE PIPERIDINA Y AGENTES ANTIPLAQUETARIOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/2001). Solicitante/s: AJINOMOTO CO., INC.. Inventor/es: YAMAMOTO, HIROSHI, MAKINO, SHINGO, ARISAKA, HARUMI, SHOJI, MASATAKA, YOSHIMOTO, RYOTA.
DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA GENERAL (I) O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON UTILES EN LA ELABORACION DE UN MEDICAMENTO PARA SU USO COMO ANTAGONISTA DE SEROTONINA DONDE A{SUP,1} REPRESENTA UN GRUPO PIRIDILO, PIPERIDILO, PIPERIDINIO, MORFOLINILO, MORFOLINO, TIOMORFOLINILO, TIOMORFOLINO O PIPERAZINILO SUSTITUDO O INSUSTITUIDO, UN GRUPO ALKILO SUSTITUIDO QUE TIENE DE 1 A 8 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO CICLOALKILO SUSTITUIDO QUE TIENE DE 4 A 8 ATOMOS DE CARBONO, O UN GRUPO ALCOXILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO QUE TIENE DE 1 A 8 ATOMOS DE CARBONO, X{SUP,1} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO, Y{SUP,1} REPRESENTA UNO DE LOS GRUPOS ORGANICOS: CONH-, -NHCO-, -NONHCH{SUB,2}, -{(CH{SUB,2)}{SUB,2} , -COO-, DONDE N ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 4 , Y Z{SUP,1} REPRESENTA UNO DE LOS GRUPOS ORGANICOS: -CH=CH, -S-CH{SUB,2}, -S-, -CH{SUB,2}CH{SUB,2}.
DERIVADOS DE CROMENO FOTOCROMICOS.
(01/11/2001). Solicitante/s: TOKUYAMA CORPORATION. Inventor/es: HARA, TADASHI, MOMODA, JUNJI.
COMPUESTOS DE FORMULA EN DONDE R 1 Y R 2 SE DEFINEN COMO GRUPOS HETEROCICLICOS O DE NAFTILO Y R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON HIDROGENO O SUSTITUYENTES DEFINIDOS, Y MATERIALES QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS SON FOTOCROMICOS, TENIENDO BAJO COLOR INICIAL, EXCELENTE DURABILIDAD, ALTA DENSIDAD DE COLOR Y ALTAS PROPORCIONES DE DECOLORACION.
DERIVADOS DE 5,11-DIHIDRODIBENZO(B ,E)(1,4)OXAZEPINA Y COMPOSICIONES MEDICAMENTOSAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: AJINOMOTO CO., INC.. Inventor/es: SATO, MAKOTO, TANAKA,YUJI, TAKAHASHI, KAZUYOSHI, MISUMI, KEIJI, KAWAKAMI, YOSHINARI, MORIGUCHI, MASAHIKO, OKAMOTO, HIROKI, KAMISAKI, TOSHIAKI, INOUE, KIMIHIRO.
DERIVADOS DE 5,11 - DIHIDRODIBENZ [B,E] [1,4]OXAZEPINA TALES COMO (R - (+) - 5,11 - DIHIDRO - 5 - [1 - (4 - METOXI - FENETIL) - 2 - PIRROLIDINILMETIL]DIBENZ[B ,E][1,4]OXAZEPINA O (R) - (+) 5,11 - DIHIDRO - 5 - [1 - (4 - FLUOROFENETIL) - 2 PIRROLIDINILMETIL]DIBENZ[B ,E][1,4]OXAZEPINA; ESTEREOISOMEROS DE LOS MISMOS, SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS E HIDRATOS DE LOS MISMOS; Y COMPOSICIONES DROGAS QUE LOS CONTIENEN. ESTOS COMPUESTOS EXHIBEN UNA EXCELENTE ACTIVIDAD EN LA MEJORA DE LA FUNCION MOTORA DEL TRACTO DIGESTIVO SIN EFECTOS ADVERSOS.
COMPUESTOS BENZOXAZEPINICOS, SU PRODUCCION Y USO COMO AGENTES REDUCTORES DE LIPIDOS.
(01/09/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: YUKIMASA, HIDEFUMI, SUGIYAMA, YASUO, TOZAWA, RYUICHI.
ESTA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE BENZOXACEPINAS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), EN LA QUE R CORRESPONDE A UN GRUPO ALQUILO MENOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO HIDROXILO, X CORRESPONDE A UN GRUPO CARBAMOILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O A UN GRUPO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN ATOMO DE HIDROGENO DIPROTONATABLE, R 1 CORRESPONDE A UN GRUPO ALQUILO MENOR Y W, A UN ATOMO DE HALOGENO CON ACTIVIDAD HIPOCOLESTEROLEMIANTE Y REDUCTORA DE LA CONCENTRACION DE TRIGLICERIDOS, QUE ES UTIL EN LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE LA HIPERLIPIDEMIA.
OXIMAS, HIDRAZONAS Y OLEFINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.
(01/09/2001) SE DESCUBREN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LOS QUE: A ES 0, 1, 2 O 3; B, D Y E SON INDEPENDIENTEMENTE 0, 1 O 2; R ES H, ALQUILO C SUB,1-6}, SUB,2} LMENTE SUSTITUIDA; X ES UN ENLACE, -, (O)NR SUP,6}, SUP,1}) -, 2} -, N(R SUP,6})C(O)O, O O, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILO CON PUENTE; Q ES ,6}, FENILO, NAFTILO O HETEROARILO; R SUP,6A}, R SUP,7A}, R SUP,8A}, R SUP,9A}, R SUP,6} Y R SUP,7} SON H, ALQUILO C SUB,1-6}, HIDROXIALQUILO C SUB,2} C SUB,6}, ALCOXI C SUB,1} SUP,7}, JUNTO CON EL NITROGENO CON EL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ENLACE; R SUP,9A} ES R SUP,6} O LO, PIPERAZINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN N, (A) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O (B) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; G ES 0 ES 1 OALQUILO Y CICLOALQUILO CON PUENTE ESTAN OPCIONALMENTE…
FENIL-5-BETA-AMIDOMETILOXAZOLIDIN-2-ONAS SUSTITUIDAS CON NITROGENO EN LA POSICION 3.
(01/09/2001). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: BRICKNER, STEVEN L.
SE PRESENTAN 3-FENIL-5(BETA)-AMIDOMETILOXAZOLIDINONAS QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
OXAZOLIDINONAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO FARMACOS ANTIBACTERIANOS.
(01/08/2001). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: GUARNIERI, WALTER, DR., RIEDL, BERND, ENDERMANN, RAINER, DR., KROLL, HEIN-PETER, STOLLE, ANDREAS, BARTEL, STEPHAN, HABICH, DIETER, DR., RUPPELT, MARTIN, DR.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE NUEVAS OXAZOLIDINONAS DE FORMULA GENERAL (I) EN DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS, EN PARTICULAR COMO MEDICAMENTOS ANTIBACTERIANOS.
ANTAGONISTAS OXADIAZOL Y TIADIAZOL DEL RECEPTOR MUSCARINICO.
(16/06/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. PFIZER LIMITED. Inventor/es: MACKENZIE, ALEXANDER RODERICK, WOOD, ANTHONY, BASS, ROBERT, JOHN.
UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 ES ALQUILO C 1 -C 6 , HALO - (ALQUILO C 1 -C 6 ), CICLOALQUILO C 3 -C 7 , ALQUINILO C 2 -C 6 , HIDROXI - ALQUINILO C 2 -C 6 , ALCOXI (C 1 C 4 )-(ALQUINILO C 2 -C 6 ), ARILO, ARIL - (ALQUILO C 1 -C SU B,4 ), HETEROARILO O HETEROARIL - (ALQUILO C 1 C 4 ); R 2 ES H O ALQUILO C 1 -C 4 ; R 3 ES ARILO, HETEROARILO, 2,3 - DIHIDROBENZOFURANILO O CICLOALQUILO C 4 -C 7; X ES O O S; E Y ES UN ENLACE DIRECTO; CH 2 -, -(CH 2 ) 2 - O -CH 2 O-; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARINICO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE, POR EJEMPLO, EL SINDROME DEL INTESTINO IRRITABLE Y LA INCONTINENCIA URINARIA. LOS COMPUESTOS TAMBIEN SON UTILES COMO POTENCIADORES DE LA COGNICION.
(AZETIDIN-1-ILALQUIL)LACTAMAS COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUICININA.
(01/06/2001) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ES CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, ARILO O ALQUILO C{SUB,1-6}, ESTANDO DICHO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON FLORO, -COOH, -COO(ALQUILO C{SUB,14}), CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, ADAMANTILO, ARILO O HET{SUP,1}, Y ESTANDO DICHO CILOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES, CADA UNO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO ENTRE ALQUILO C{SUB,1-4}, ALCOXI C{SUB,1-4}, HALO Y TRIFLUOROMETILO; R{SUP,2} ES -CO{SUB,2}H, -CONR{SUP,3}R{SUP,4} , -CONR{SUP,5}(CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, -NR{SUP,5}(ALCANOILO C{SUB,2-5}, -NR{SUP,3}R{SUP,4}, -NR{SUP,5}CONR{SUP,5}R{SUP ,6}, (CICLOALQUILO C{SUB,3-7}-ALQUILO C{SUB,1-4})R{SUP,5}N , (CILOALQUILO C{SUB,3-7}-ALQUILO…
TIAZOLIDINAS Y OXAZOLIDINAS SUSTITUIDAS POR UNA PIRIDINA CICLICA Y UTILIZACION COMO PRINCIPIOS HIPOGLICEMICOS.
(16/04/2001) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVAS TIAZOLIDINAS TIPO PIRIDINAS Y SUS SALES, EXPRESADAS POR LA FORMULA (I) (EN DONDE X{SUP,1} ES S O O; X{SUP,2} ES S, O O NH; Y ES CR{SUP,6}R{SUP,7}; R{SUP,6} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,7} O UN GRUPO CICLOALQUILO C{SUB,3}C{SUB,7}, Y R{SUP,7} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,7} O UN GRUPO CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7} O FORMAN JUNTOS UN ENLACE CON R{SUP,4}), O SO{SUB,2}; Z ES UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,10}, UN GRUPO ALQUENILO C{SUB,2}C{SUB,10}, UN GRUPO ALQUINILO C{SUB,2}-C{SUB,10}, UN GRUPO CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, UN GRUPPO CICLOALQUENILO C{SUB,3}-C{SUB,7} (CADA UNO DE LOS GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, CICLOALQUILO Y CICLOALQUENILO DICHOS PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON A LO SUMO 3 DE LOS GRUPOS HIDROXILO,…
PIRIDINIMINIL-1,2-BENZISOXAZOL Y -BENZISOTIAZOL COMO ANTIPSICOTICOS.
(01/03/2001). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: FINK, DAVID M., SHUTSKE, GREGORY, M., TOMER, JOHN, D., IV, KURYS, BARBARA, E.
SE DESCRIBEN NUEVOS PIRIDINIMINIL - 1,2 - BENZISOXAZOLES Y BENZISOTIAZOLES Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, Y PROCEDIMIENTOS PARA ALIVIAR LA DISFUNCION DE LA MEMORIA Y PARA TRATAR LA DEPRESION UTILIZANDO LOS 1,2 - BENZISOXAZOLES Y BENZISOTIAZOLES Y LOS INTERMEDIOS, O COMPOSICIONES DE LOS MISMOS.
COMPUESTOS DERIVADOS DEL CROMENO.
(01/01/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Inventor/es: FOGUET AMBROS,RAFAEL, BOLOS GENER,JORDI, SACRISTAN MUÑOZ,AURELIO, CASTELLO BARENYS,JOSEP, ORTIZ HERNANDEZ,JOSE A..
Compuestos derivados del cromeno de fórmula general (I) donde R significa hidrógeno, CHO, CH sub,2 OR sub,2 , o COOH; R sub,1 significa hidrógeno o CH sub,2 OH; y R sub,2 significa alquilo cuyo número de carbonos está comprendido entre 1 y 4, ambos inclusive, con la condición de que un sustituyente elegido entre R y R sub,1 debe ser hidrógeno, así como sus sales farmacéuticamente aceptables. Se describe también el procedimiento para su obtención y las composiciones farmacéuticas que los contienen. Estos compuestos son nuevos y tienen aplicación en el tratamiento de la psicosis, la esquizofrenia y la alergia.
DERIVADOS DE 1-(2-(1-PIPERIDINIL)-1-ETIL)-1 ,3-DIHIDRO-2H-BENCIMIDAZOL Y SU USO FARMACEUTICO.
(01/01/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY LIMITED. Inventor/es: GALLAGHER, PETER THADDEUS, MILES, MARTIN VICTOR, OWTON, WILLIAM MARTIN, SMITH, COLIN WILLIAM.
UN COMPUESTO FARMACEUTICO DE FORMULA EN LA CUAL X ES {SUP,'}R{SUP,"} UNO DE ELLOS HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6} O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y ES OXIGENO O AZUFRE, R{SUP,1}, R{SUP,2} Y R{SUP,7} SE SELECCIONAN CADA UNO DE ELLOS ENTRE HALOGENO, ALQUILO C{SUB,1-4}, ALCOXI C{SUB,1-4}, TRIFLUOROMETILO, NITRO, CIANO, AMINO, FENILO, FENOXI, BENCILO, BENCILOXI, ACILAMINO, ALQUILSULFONILAMINO C{SUB,1-4}, TIOALQUILO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFONILO C{SUB,1-4}, CARBOXAMIDO, SULFONAMIDO, HIDROXI, METILENDIOXI, CARBOXI Y HETEROARILO, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6} O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, N, M Y P SON CADA UNO DE ELLOS 0, 1, 2 O 3 O UNA SAL O ESTER DEL MISMO.
DERIVADOS DE PIRAZINA FUSIONADOS.
(01/12/2000). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: SAKAMOTO, SHUICHI, 1403-49, USHIKU-CHO, OHMORI, JUN-YA, 5-9, NINOMIYA 2-CHOME, KUBOTA, HIROKAZU, 565-209, SUDACHI AZA, SASAMATA, MASAO, 3-16, KINUNODAI 6-CHOME, OKADA, MASAMICHI, ETOWARU KASUGA 305, HIDAKA, KAZUYUKI, RAIONZUMANSHON KITAKASHIWA.
UN DERIVADO DE PIRAZINA QUE INHIBE EL RECEPTOR DE GLUTAMATO, REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (IA) DONDE Z REPRESENTA C O N, SIEMPRE QUE DOS Z NO SEAN ATOMOS DE N AL MISMO TIEMPO; R1 REPRESENTA (1A) DONDE X REPRESENTA N O R8C, R6 REPRESENTA H O ALQUILO, Y R7 Y R8 REPRESENTAN CADA UNO H,ALQUILO, NITRO O FENILO, O ALTERNATIVAMENTE R7 Y R8 ESTAN COMBINADOS CONJUNTAMENTE PARA REPRESENTAR BUTADIENILENO O 1,4 PRESENTAN CADA UNO H, F, CIANO, ACILO, NITRO, ALQUILO, MORFOLINA O R1; R4 Y R5 REPRESENTAN CADA UNO H, HIDROXI, ALQUILO, CICLOALQUILO, HETEROCICLO, FERRILO O ALQUILO Y SUSTITUIDO; Y REPRESENTA HIDROXI, ACILOXI, METILO F SUSTITUIDO, CICLOALQUILO, TETRAHIDROFURILO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO O NR9R10; Y R9 Y R10 REPRESENTAN H O ALQUILO, O ALTERNATIVAMENTE R9 Y R10 ESTAN COMBINADOS CONJUNTAMENTE PARA REPRESENTAR UN GRUPO CICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE PUEDE CONTENER ATOMO(S) DE OXIGENO.
DERIVADO DE PIRIDAZINONA.
(16/11/2000). Solicitante/s: NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: TANIKAWA, KEIZO, TSURUZOE, NOBUTOMO, SAITO, AKIRA, MATSUMOTO, TAKASHI, SAKODA, RYOZO,, SHIKADA, KEN.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL (I) Y OPCIONALMENTE SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTADA, SI PUEDE FORMAR UNA SAL, UN PROCESO PARA SU PRODUCCION, Y UNA COMPOSICION MEDICA CONTENIENDOLO COMO EL INGREDIENTE ACTIVO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN POTENTES ACTIVIDADES ANTITROMBOTICAS, CARDIOTONICAS, VASODILATADORAS Y ANTI-SRS-A, ASI, QUE SON UTILES PARA PREVENIR Y TRATAR VARIAS ENFERMEDADES TROMBOTICAS, FALLOS CONGESTIVOS, HIPERTENSION, ASMA, ALERGIA INMEDIATA, ETC.
(01/11/2000). Solicitante/s: UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: KIMURA, TOMIO, FUJIWARA, HIROSHI UBE RESEARCH LABORATORY, KUROKI, YOSHIAKI UBE RESEARCH LABORATORY, ANPEIJI, SHIGEHARU UBE RESEARCH LABORATORY.
UN DERIVADO DE LA PIRIMIDINA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (II) O (III) Y UNA SAL DEL MISMO, EN DONDE LOS DOS TIENEN UN EFECTO INHIBIDOR DE LA ESTERASA DE ACETILCOLINA Y UN EFECTO INHIBIDOR DE LA OXIDASA DE MONOAMINA TIPO A, POR LO QUE SON UTILES COMO ANTIDEPRESIVOS Y PARA CURAR LA DEMENCIA SENIL. EN DICHAS FORMULAS, R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO H, HALOGENO, AMINO, NITRO, ALQUILO (NO)SUSTITUIDO, ALCOXI O ALCOXICARBONILO, CON LA CONDICION DE QUE R1 Y R2 SE PUEDAN COMBINAR ENTRE SI PARA REPRESENTAR UN ALQUILENO (NO)SUSTITUIDO; R3 REPRESENTA ARALQUILO O HETEROARIL-ALQUILO; R4 REPRESENTA H O ACILO; R5 REPRESENTA H, OH O ALCOXI; R6 REPRESENTA H, HALOGENO, ALQUILO O ALCOXI; X REPRESENTA -CH=, -CH=CH-(CH2)P-, -CH2O -CH2CH2-(CH2)P-; Y REPRESENTA =CH-(CH2)P-, -CH2-(CH2)P-, UN ENLACE SENCILLO O UN ENLACE DOBLE; P REPRESENTA 0 O 1; Y EL SIMBOLO DE LA RAYA CONTINUA CON PUNTOS ABAJO REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O UNO DOBLE.
COMPUESTOS DE DIBENZOXAZEPINA SUSTITUIDOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE USO.
(01/11/2000). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO..
LA INVENCION SUMINISTRA COMPUESTOS DE DIBENZOXACEPINA DE LA FORMULA I: QUE SON UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, ASIMISMO SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA I EN COMBINACION CON UN PORTADOR FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE, Y UN METODO PARA ELIMINAR O MEJORAR EL DOLOR EN UN ANIMAL QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA I AL ANIMAL.
DERIVADOS DEL 3-(PIPERID-4-IL)-1,2-BENZOISOXAZOL Y DEL 3-(PIPERAZIN-4-IL)-1 ,2-BENZOISOXAZOL COMO ANTIPSICOTICOS.
(16/10/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MILLAN, MARK, BROCCO, MAURICETTE, PEGLION, JEAN-LOUIS, AUDINOT, VALERIE.
NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA EN LA QUE A REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO O UN RADICAL FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS ATOMOS DE HALOGENO O GRUPOS HIDROXI O ALCOXI, M REPRESENTA CERO O 1 N REPRESENTA 1 O 2, E REPRESENTA N O CH, E Y REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO O UN RADICAL ALCOXI DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES PUEDEN UTILIZARSE COMO MEDICAMENTOS.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE TAQUIQUININAS CON MORFOLINA.
(01/10/2000). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: CHAMBERS, MARK STUART, HARRISON, TIMOTHY, FINKE, PAUL, E., MACCOSS, MALCOLM, MILLS, SANDER, G., SHAH, SHRENIK, K., WILLIAMS, BRIAN JOHN, DORN, CONRAD P., HALE, JEFFREY J., LADDUWAHETTY, TAMARA.
SE PRESENTA HETEROCICLOS SUSTITUIDOS DE LA FORMULA ESTRUCTURAL GENERAL (I) O SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE: R1 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE: HIDROGENO, ALQUILO C{SUB, 1-6}, SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; ALQUENILO C{SUB, 2-6}, SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; ALQUINILO C{SUB, 2-6}; FENILO, SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; X SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE: -O-, -S-, -SO{SUB, 2}; Y SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE: UN ENLACE SIMPLE, -O-, -S-, -CO-, -CH{SUB, 2}, CHR{SUB, 5}-, Y -CR{SUP, 15}R{SUP, 16}; Z = ALQUILO C{SUB, 1-6}; LOS HETEROCICLOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TAQUININA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, EL DOLOR Y LA MIGRAÑA, EL ASMA Y LA EMESIS, Y BLOQUEADORES DEL CANAL DEL CALCIO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES TALES COMO LA ANGINA, LA HIPERTENSION O LA ISQUEMIA.
DERIVADOS DE INDOL COMO AGONISTAS DE TIPO 5-HT1.
(01/09/2000). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: VERBEUREN, TONY, LAVIELLE, GILBERT, MULLER, OLIVIER, MAILLOS, PHILIPPE, DESCOMBES, JEAN-JACQUES, LAUBIE, MICHEL.
LA INVENCION CONCIERNE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL: R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, DE HALOGENO, UNA AGRUPACION ALQUILO, ALCOXI, CIANO, AMINOCARBONILO, O UNA CUALQUIERA DE LAS AGRUPACIONES SIGUIENTES: -------M ES IGUAL A 1, 2 O 3; N ES IGUAL A 0, 1 O 2, T REPRESENTA UN CO O SO2, R4 O R5, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UNA AGRUPACION ALQUILO O FENILO, R2, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UNA AGRUPACION ALQUILO, FENILO O ACILO, R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UNA AGRUPACION ALQUILO (EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR UNA AGRUPACION HIDROXI O FENILO) O ALCOXICARBONILO, -X-Y= REPRESENTA -NC=, -N-N= O BIEN -X(R2)-Y= REPRESENTA -O-N=, SUS ENANTIOMEROS, DIASTEROISOMEROS Y EPIMEROS ASI COMO SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. MEDICAMENTOS.
DERIVADOS DE 1-(PIPERIDINIL DISUSTITUIDO EN POSICIONES 1,2)-PIPERAZINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 4.
(01/05/2000) ESTA INVENCION SE RELACIONA CON COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N-OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEROISOMERICAS, EN LAS QUE N ES 0, 1 O 2; M ES 1 O 2, CON TAL QUE, SI M ES 2, ENTONCES N ES 1; P ES 1 O 2; = Q ES = O O = NR 3 ; X ES UN ENLACE COVALENTE O UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA O-, -S-, -NR 3 -; R 1 ES AR 1 , AR 1 , AR 1 C 1-6 ALQUILO O DI(AR 1 )C 1-6 ALQUILO, EN DONDE CADA GRUPO C 16 ALQUILO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, C 14 ALQUILOXI, OXO O UN SUBSTITUYENTE OXO CETALIZADO; R 2 ES AR 2 , AR SUP,1 C 1-6 ALQUILO, HET 1 O HET 1 C 1-6 ALQ UILO; R 3 ES HIDROGENO O UN ALQUILO C 1-6 ; L ES…
AMIDAS DEL ACIDO 4-OXO-ACETIDIN-2-SULFONICO Y SUS SALES, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.
(16/04/2000). Solicitante/s: PLIVA HANDELS GMBH PLIVA FARMACEUTSKA KEMIJSKA PREHRAMBENA I KOZMETICKA INDUSTRIJA DIONICKO DRUSTVO ZAGREB. Inventor/es: KOVAC, HERAK, JURE, J., MAND C, ZORA, LUKIC, IRENA, TOMIC, MIRJANA, BRKIC, ZINKA.
4 - OXO - AZETIDINA - 2 - AMIDA ACIDO SULFONICO Y SUS SALES DE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE LOS RESTOS TIENEN EL SIGUIENTE SIGNIFICADO: R1 ES HIDROGENO, HALOGENO; R2 ES HIDROGENO, HALOGENO, NH2, FENIL - CH2CONH, FENIL OCH2CONH, EFTALIMIDO, O MENHCOC6H4CONH, ISOXAZOLIL CARBONILAMINO; R3 ES HIDROGENO, ME2C = C - COOME, H2C = C(ME) - CH - COOME, ME2C = C - COOCH2 FENIL, H2C = C(ME) - CH - COOCH2C6H4NO2 - P, ME2C = C - COOCH2C6H4NO2 P, ME2C = C - COOH2C6H4NO2 - M, H2C = C(ME) - CHCO - OCH2C6H4ME - M, ME2C = C - COOH; R4 ES HIDROGENO O SODIO Y R5 ES HIDROGENO, ALQUIL, BENZIL O UN HETEROCICLO, POR EJEMPLO ISOXAZOL, PIRAZOL ETC., PROCEDIMIENTO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE ANALOGOS BETA-LACTAMO O COMO SUSTANCIA ACTIVA PARA LA ELABORACION DE PREPARADOS EN TERAPIA ANTIMICROBIAL.
DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA, UTILES COMO AGENTES ANTIARRITMICOS Y ANTIFIBRILADORES.
(01/04/2000) SE DESCRIBEN LOS NUEVOS URETANOS CICLICOS, SUS SALES Y SUS ESTERES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, UTILES COMO AGENTES ANTIARRITMICOS Y ANTIFIBRILANTES QUE TIENEN ESTRUCTURA GENERAL (I), EN DONDE (A) X ES UN CARBOCICLO O HETEROCICLO SATURADO O NO SATURADO, DE 5, 6, O 7 MIEMBROS; (B) R SE SELECCIONA DEL GRUPO COMPUESTO POR ENLACE COVALENTE, NULO, HETEROATOMO, CARBONILO, ANILLO HETEROCICLICO, ANILLO CARBOCICLICO, ALQUILO, ALQUENILO, ALCOXILO, ALQUILOAMINO, ARILOALQUILO, ARILOXILO, ACILO, ACILOXILO, Y ACILAMINO; (C) Y ES UN ANILLO CARBOCICLICO O ANILLO HETEROCICLICO SATURADO O NO SATURADO DE 5, 6 O 7 MIEMBROS, O NO ES…
FENILCARBONATOS Y FENILUREAS SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE 5-HT4.
(01/04/2000) FENILCARBAMATOS Y UREAS SUSTITUIDOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO O UN GRUPO ALKILO C1-6, ALCOXI C1-6 O HIDROXI; R2 REPRESENTA UN ANILLO DE OXADIAZOL O TIADIAZOL SUSTITUIDO POR UN GRUPO SELECCIONADO DEL ALKILO C1-6, CICLOALKILO C3-7, -CH2ALKENILO C2-5, -CH2ALKINILO C2-5, FENILO O BENCILO; X REPRESENTA NH O UN ATOMO DE OXIGENO; M REPRESENTA 0, 1 O 2; R3 REPRESENTA ALKILO C1-6, BENCILO, -(CH2)NR4 O (A); R4 REPRESENTA UN GRUPO SELECCIONADO DEL CIANO, HIDROXILO, ALCOXI C1-6, FENOXI, C ALKILO C1-6, C C6H5-, -CONR6R7, -NR6COR7, -SO2NR6R7 O NR6SO2R7 (EN DONDE CADA R6 Y R7 REPRESENTA, INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALKILO C1-6 O FENILO); N REPRESENTA 2 O 3; R5 REPRESENTA COR8 O SO2R8 (EN DONDE R8 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALKILO C1-6 O FENILO); Y DERIVADOS DE AMONIO CUATERNARIO,…
DERIVADOS DEL ACIDO PICOLINICO Y COMPOSICIONES HERBICIDAS.
(01/03/2000) SE DESCRIBE UN DERIVADO DE ACIDO PICOLINICO DE FORMULA (I),DONDE CADA R1 Y R2 ES UN GRUPO ALCOXI, X1 ES UN GRUPO DE FORMULA (I') DONDE R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO,HALOALQUILO,ALCOXIALQUILO ,ALQUENILO,ALQUINILO ,ALQUILCARBONILO,BENZILOXICARBONILO O FENILSULFONILO; R4 SE DEFINE COMO EN LA DESCRIPCION; Y R9 ES UN ATOMO DE HIDROGENO,UN GRUPO ALQUILO,ALQUENILO,BENCILO ,UN ATOMO DE METAL ALCALI,UN ATOMO DE METAL DE CORAZON ALCALINO O UN CATION AMINO ORGANICO; O SU SAL, O UN ACIDO DERIVADO DE LA FORMULA (II),DONDE CADA R1 Y R2 ES UN GRUPO ALCOXI,X2 ES UN GRUPO AMINO, ALQUILAMINO, O DIALQUILAMINO, Y W ES COOR10,COSR11 O LA FORMULA (II'),DONDE R10 ES UN GRUPO FENILO ( QUE PUEDE SUSTITUIRSE POR UN GRUPO METILO O UN ATOMO DE HALOGENO),UNO BENCILOXIALQUILO, ALQUILIDENEAMINO, CICLOALQUILIDENEAMINO O DIALQUILAMINO;…
PROCEDIMIENTO Y COMPUESTOS PARA LA PREPARACION DE CARBOCEFEMS.
(16/12/1999). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: RAY, JAMES, EDWARD, FISHER, JACK WAYNE, HATFIELD, LOWELL DELOSS, HOYING, RICHARD CHARLES.
SE PRESENTAN COMPUESTOS Y METODOS PARA LA PREPARACION DE CARBACEFEMS, UTILES EN LA PREPARACION DE ANALOGOS DE LA CEFALOSPORINA. LOS COMPUESTOS SON COMPUESTOS 4,6 BICICLO QUE SE CARACTERIZAN POR LA PRESENCIA TANTO DE UN GRUPO QUIRAL PROTECTOR DEL AMINO COMO DE UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXIDO. LOS METODOS SITUAN AMBOS GRUPOS PROTECTORES SOBRE LA ESTRUCTURA BASICA DEL COMPUESTO DE MANERA TEMPRANA EN EL ESQUEMA DE SINTESIS Y RETIENEN TIPICAMENTE A AMBOS A TRAVES DEL PROCESO, CONSIGUIENDO DE ESTA FORMA SIMPLIFICAR EL PROCEDIMIENTO COMPLETO Y UN EFICIENTE Y ALTO RENDIMIENTO. LA SEPARACION DEL GRUPO AUXILIAR QUIRAL Y DEL GRUPO PROTECTOR DE CARBOXIDO SE REALIZA CON IODURO DE TRIMETILSILIL PARA DAR COMO RESULTADO EL NUCLEO DE CARBACEFEM.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT4.
(01/11/1999). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: KING, F. D., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, GASTER, L. M., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, MULHOLLAND, K. R., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., RAHMAN, SH. K., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., WYMAN, P. A., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, SANGER, G. J., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, WARDLE, K. A., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, BAXTER, G. S., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, KENNETT, G. A., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUC., KAUMANN, A. J., SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT.
EL USO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTA, EN LA QUE X1-(CH2)X FORMA UN ANILLO DE 5 A 7 ELEMENTOS EN EL QUE: X1 ES O O S; X2 ES O, S, NR O NRCO DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6; X ES 1, 2 O 3; Y ES O O NH; Z ES SUBFORMULA (A), (B) O (C) EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO O TRASTORNOS GASTROINTESTINALES, TRASTORNOS CARDIOVASCULARES Y TRASTORNOS DE SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
DERIVADOS DE 5 - FENIL - 3 (PIPERIDIN - 4 - IL) - 1,3,4 OXADIAZOL - 2(3H) - ONA, UTILES COMO LIGANDS DE LOS RECEPTORES 5 - HT 4 O H 3.
(01/11/1999) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I), DONDE: R 1 REPRESENTA UN GRUPO (C SUB ,1 C 4 ) ALQUIL O (C 3 - C 7 ) CICLOALQUILMETIL; X 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO, O UN GRUPO (C 1 - C 4 ) ALCOXI, O BIEN OR 1 Y X 1 REPRESENTAN JUNTOS UN GRUPO CON LA FORMULA - OCH 2 O -, O(CH 2 ) 2 -, - O(CH 2 ) 3 -, O(CH 2 ) SU B,2 O - O - O(CH 2 ) 3 O -; X 2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO AMINO; X 3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO; Y R 2 ES O BIEN UN ATOMO DE HIDROGENO, O BIEN UN GRUPO (C 1 - C 6 ) ALQUIL EN SU C ASO SUSTITUIDO, O BIEN UN GRUPO FENIL (C 1 C 4 ) ALQUIL EN SU…
QUELATOS DE LANTANIDOS LUMINISCENTES.
(16/09/1999). Solicitante/s: WALLAC OY. Inventor/es: TAKALO, HARRI, MUKKALA, VELI-MATTI.
LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SON QUELATOS DE LANTANOIDES QUE CONSTAN DE TRES ANILLOS HETEROCICLICOS ENLAZADOS COVALENTEMENTE UNOS A OTROS (UN 2,6-PIRIDILENO Y DOS UNIDADES DE ANILLO HETEROCICLICO INSATURADO DE CINCO MIEMBROS O DOS DE 2,6-PIRILIDENO Y UN ANILLO HETEROCICLICO INSATURADO DE CINCO MIEMBROS) Y DOS GRUPOS QUELANTES TAN AJUSTADOS QUE ELLOS JUNTOS QUELATAN EL MISMO ION LANTANOIDE INCLUSO EN SOLUCIONES ACUOSAS. OPCIONALMENTE ESTOS QUELATOS LANTANOIDES TAMBIEN CONTIENEN UN GRUPO REACTIVO PARA ENLAZARSE A MOLECULAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS. LOS NUEVOS QUELATOS DE NUESTRA INVENCION ENCUENTRAN APLICACION EN AQUELLAS AREAS QUE SON CLASICAS PARA QUELATOS LANTANOIDES. ADEMAS, ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INVESTIGACIONES EN MICROSPOPIA DE FLUORESCENCIA EN FUNCION DEL TIEMPO, CITOMETRIA, TECNICAS DE MULTIETIQUETADO Y CONTROLES DE PROCESO EN LA INDUSTRIA.
NUEVOS DERIVADOS DEL BENCIMIDAZOL CON ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA.
(16/09/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: FABRICA ESPAÑOLA DE PRODUCTOS QUIMICOS Y FARMACEUTICOS, S.A. (FAES). Inventor/es: ORJALES VENERO,AURELIO, RUBIO ROYO,VICTOR, BORDELL MARTIN,MARAVILLAS.
SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DEL BENCIMIDAZOL DE FORMULA: EN DONDE R1 ES H O UN GRUPO CARBONADA DE CADENA CORTA TAL COMO METILO, ETILO, ISOPROPILO, CICLOPROPILO, VINILO, ETC., Y R2 ES UN GRUPO SELECCIONADO DE ENTRE LOS SIGUIENTES: CH2OH, COOH, COOR3 Y 4,4-DIMETIL-2-OXAZOLINIL , SIENDO R3 UN GRUPO DE CADENA CORTA TAL COMO METILO, ETILO, ETC. SE DESCRIBE TAMBIEN LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS, QUE TIENEN UNA ALTA ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA H1 Y ANTIALERGICA Y CARECEN DE EFECTOS CENTRALES Y SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR.
