DERIVADOS DE BENZO(D)ISOXAZOL COMO INHIBIDORES DE C-KIT TIROSINA QUINASA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA SOBREPRODUCCION DE HISTAMINA.
(05/05/2010) Un compuesto de Fórmula I:
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 413/00 › C07D 413/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 413/14 · que contienen tres o más heterociclos.
(05/05/2010) Un compuesto de Fórmula I:
(04/05/2010) Un compuesto de la fórmula I,
(03/05/2010) Compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I)
(28/04/2010) Un compuesto representado por la fórmula estructural
(28/04/2010) Un compuesto representado por la fórmula estructural
(27/04/2010) Un compuesto de fórmula (I):
(27/04/2010) 1-[2-Fluoro-4-(trifluorometil)fenil]-3-(3-{[4-metil-5-(4-metil-1,3-oxazol-5-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il]tio}propil)-3-azabiciclo[3.1.0]hexano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que corresponde a un compuesto de fórmula (I):
(19/04/2010) Un derivado de benzofurano de la fórmula [1]:
(14/04/2010) Un compuesto que tiene la fórmula:
(13/04/2010) Un compuesto de la fórmula I
(07/04/2010) Un compuesto de la fórmula VI:
(31/03/2010) Compuestos de la fórmula (I)
(29/03/2010) Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es O, C(=O), S, SO o SO2; G es N o C-CN; B representa un anillo arilo fusionado de 6 miembros o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros; E es **(Ver fórmula)** X es N o CH; D1, D2 y D3 son de forma independiente N o CR19; D4 y D5 son de forma independiente N o CR19 y D6 es O, S o NR20, no siendo igual a CR19 como mínimo uno de D4 y D5; D7, D8, D9 y D10 son de forma independiente N o CR19, siendo igual a N como mínimo uno de D7, D8, D9 y D10; R1 es H o alquilo; cada R2 es de forma independiente halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR18, -OR15-C(O)R15, -C(O)OR15, -NR14C(O)OR18, -OC(O) R15, -NR14SO2R18, -SO2NR15R14, -NR14C(O)R15, -C(O)NR15R14, -NR15C(O)NR15R14,…
(25/03/2010) Un compuesto de fórmula (I):
(24/03/2010) Un compuesto de la fórmula I
(16/03/2010) Un derivado de L-prolina de fórmula (I)
(01/03/2010) Composición que comprende: (a) un inhibidor de dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV); y (b) un compuesto seleccionado de los compuestos de Fórmula (Ia) y las sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo: **(Ver fórmula)** en donde, X es N o CR8, en donde R8 es H o halógeno; Y es NH u O; Z es CH o N; R1 es carbo-C1-8 alcoxi, oxadiazolil o pirimidinil, en donde dicho carbo-C1-6 alcoxi, oxadiazolil y pirimidinil se sustituyen opcionalmente cada uno con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre: C1-4 alquil, C1-4 alcoxi y C3-5 cicloalquil; R2 es H o C1-4 alquil; R3 es C1-4 alcoxi, O-C2-4-alquinil, o hidroxil; R4 se selecciona entre: H, C1-4 alcoxi, C1-4 alquil, C2-4 alquinil y halógeno; R5…
(26/02/2010) Un compuesto de fórmula (1A) **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que p es 0,1 ó 2; cada R1 representa independientemente halógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, halógeno y alcoxi C1-6; q es 0,1 ó 2; cada R4 representa independientemente halógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, halógeno y alcoxi C1-6; m es 0, 1, 2 ó 3; X es -C(O)NH- o -NHC(O)-; n es 1 ó 2; dentro de cada agrupación CR5R6, cada uno de R5 y R6 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo cicloalquilo…
(22/02/2010) Un compuesto de fórmula (I): ** ver fórmulas** en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre -H y halógeno; A se selecciona entre el grupo que consiste en ** ver fórmulas** R5 y R6 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -H, -F, -Cl, -Br, -OH, -NO2, -CN, -CF3, -COR8, -CSR8, -SO2R8, -OCOR8, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), -N-R21R22 y T; o R5 y R6 tomados juntos forman un resto benzo, pirido, furo, tieno, oxazolo, isoxazolo, tiazolo, isotiazolo, pirrolo, pirazolo o imidazo fusionado, donde dichos restos fusionados pueden estar sustituidos a su vez con uno, dos o tres de los sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -OH, -NO2, -CN, -CF3, -COR8, -CSR8, -SO2R8, -OCOR8,…
(18/02/2010) Utilización de un compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide, o de una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un antiprurítico, en la que el compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide es un compuesto seleccionado de entre compuestos representados por la fórmula (I): ** ver fórmula** en la que R 1 es alquileno opcionalmente sustituido; R 2 es alquilo; un grupo que presenta la fórmula -C(=R 3 )-R 4 , en la que R 3 es O o S, R 4 es alquilo, alcoxi, alquiltio, alqueniltio, amino opcionalmente sustituido, aralquiloxi opcionalmente sustituido, aralquiltio opcionalmente sustituido, aralquilamino opcionalmente sustituido, alcoxialquilo, alquiltioalquilo o aminoalquilo opcionalmente sustituido; o un grupo que presenta la fórmula -SO 2R 5 , en la que…
(17/02/2010) Un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** en donde R1 es arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido; R2 es arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; y cada uno de n y m, independientemente del otro, es 0, 1 o 2; o una sal de los mismos; en donde cuando R1 y/o R2 es arilo sustituido, los sustituyentes son uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo-alcoxi C1-C7, nitro, ciano, halo; alcoxi C1- C7 no sustituido-fenilo sustituido o halosustituido -alquilo C1-C7; hidroxi; hidroxi-alquilo C1-C7;…
(16/02/2010) Un compuesto que es: metil-amida de ácido 5-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-pirazina-2-carboxílico ** ver fórmula** o 1-{6-[(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)oxi]-3-piridinil}-2-pirrolidinona ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
(20/01/2010) La presente invención proporciona un compuesto de la fórmula I ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es una estructura de la siguiente fórmula i, ii, iii, o iv ** ver fórmula** G es O, o S; U es -(CR 3 R 4 ) n-, o CF 2; W es (a) CH2NHC(=O)R 1 , (b) CH2NHC(=S)R 1 , (c) CH2NH-het, (d) CH 2O-het, (e) CH2S-het, (f) CH 2het, (g) C(=O)NHR 2 , o (h) CH 2OH; Y 1 , Y 2 e Y 3 son independientemente (a) CH, (b) N, (c) N + -O - o (d) CF; Z es alquilo C 1-4, opcionalmente sustituido con 1-3 fluor; R 1 es (a) NH 2, (b) NH-alquilo C1-6, (c) alquilo C 1-6, (b) alquenilo C2-6, (c) cicloalquilo C3-7, (e) (CH2)jC(=O)alquilo C1-4, (f) O-alquilo C1-6, (g) S-alquilo C 1-6, o (h) (CH2)jcicloalquilo C3-7; R 2 es (a) H, (b) alquilo C 1-6,…
(07/01/2010) Un compuesto de epotilona de fórmula I, **(Ver fórmula)** en la que R1a, R1b son iguales o diferentes, y significan hidrógeno; alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupo hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, o grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi o aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo,…
(04/01/2010) Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en donde G1, G2, G3 y G4 forman, junto con los dos átomos de carbono a los cuales están unidos G1 y G4, un sistema anular aromático; en donde G1 es nitrógeno, azufre, oxígeno, un enlace directo o C-R5a; G2 es nitrógeno, azufre, oxígeno, un enlace directo o C-R5b; G3 es nitrógeno, azufre, oxígeno, un enlace directo o C-R5c; G4 es nitrógeno, azufre, oxígeno, un enlace directo o C-R5d; con la condición de que a) al menos un sustituyente G represente nitrógeno, azufre u oxígeno, b) no más de 1 sustituyente G pueda al mismo tiempo formar un enlace directo, c) no más de 2 sustituyentes G puedan ser oxígeno o azufre, y d) 2 sustituyentes G como oxígeno y/o azufre estén separados por al menos un átomo de carbono; cada uno de R1a, R1b, R5a,…
(30/12/2009) Derivado de N-heteroaril-4-(haloalquil)nicotinamida representado por la fórmula general (I): **(Ver fórmula)** [en la que R representa un grupo alquilo C1-C6, que puede ser sustituido con átomos halógenos; R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 que puede ser sustituido con sustituyentes seleccionados de entre el grupo A de sustituyentes siguiente, un grupo alquenilo C2-C6 o un grupo acilo; X representa un grupo representado por la fórmula C-R2, o un átomo de nitrógeno; R2 y R3, cada uno independientemente, representan un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C6 que puede ser sustituido con sustituyentes seleccionados de entre el…
(29/12/2009). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: PATEL, VINOD, F., LI, AIWEN, YANG, KEVIN, HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, HUANG,QI, YUAN,CHESTER CHENGUANG, NOMAK,RANA, RIAHI,BABAK, ASKEW JR,BENNY,C, VANDERPLAS,SIMON, POTASHMAN,MICHELE.
Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde el compuesto es **(Ver fórmula)** 2-(7-isoquinolinilamino)-N-(3-metil-4-(1-metiletil)fenil)-3-piridinocarboxamida.
(23/12/2009). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: KUROITA,TAKANOBU, SAKAMOTO,HIROKI, OJIMA,MAMI.
Un medicamento que comprende un compuesto representado por la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es un grupo representado por la fórmula **(Ver fórmula)** en las que R2, R3, R4, R5, R6, R7, y R8 son cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6, o una sal suya para la profilaxis o el tratamiento de enfermedades en las que está implicada la resistencia a la insulina.
(16/12/2009) Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** o un enantiómero, diastereómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, con la condición de que el compuesto de fórmula (I) no sea 9-oxo-9,10-dihidroacridina-3,5-dicarboxilato de dimetilo y en la que: R1 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre halógeno, ciano, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -O-R7, -(C=O)R7, -(C=O)-O-R7, -NR8R9, -(C=O)NR8R9, -SR20, -S(=O)R20, -SO2R20 y -CC-Si(alquilo C1-4)3; R24 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo, alquilo sustituido,…
(15/12/2009) El compuesto de la fórmula: ** ver fórmula** en el que Y es -NH-, -O-, o -(CH2)1-5-; Y2 es -C(=O)-NH- o -NH-C(=O)-; Y3 es un enlace sencillo o alquileno C1-C12 opcionalmente sustituido; Ra es arilo C6-C14 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado de entre furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, furazanilo, pirazinilo, oxadiazolilo, benzofurilo, benzotienilo,…
(15/12/2009) Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 se elige entre el grupo formado por etilo, 2-fluoretilo, isopropilo e isobutilo; R2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, cicloalquilo C3-7, -Ocicloalquilo C3-7, halógeno, halogeno-alquilo C1-7, -C(O)OR6, en el que R6 es alquilo C1-7, -NH-C(O)-R7, en el que R7 es alquilo C1-7, amino, fenilo, fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halogeno- alquilo C1-7 y halogeno-alcoxi C1-7, piridilo, imidazolilo, triazolilo y pirrolilo; R3 se elige entre el grupo formado por…
(14/12/2009). Solicitante/s: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHLEMMER, KARL-HEINZ, PERZBORN, ELISABETH, LERCHEN, HANS-GEORG, KRENZ,URSULA, KELDENICH,JOERG.
Compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R 1 representa hidrógeno o alquilo (C 1-C 4), que puede estar sustituido con hidroxilo o alcoxi (C 1-C 4), R 2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), y L representa un grupo alcanodiilo (C 1-C 4), en el que un grupo CH 2 puede estar reemplazado con un átomo de oxígeno, o representa un grupo de la fórmula ** ver fórmula** o ** ver fórmula** en las que * significa el punto de enlace con el átomo de nitrógeno R 3 significa el grupo lateral de un alfa-aminoácido natural o sus homólogos o isómeros, o R 3 está enlazado con R 1 y forman ambos conjuntamente un grupo (CH2)3 o (CH2)4 R 4 significa hidrógeno o metilo R 5 significa alquilo (C 1-C 4) y R 6 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4) así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.