(14/11/2012) Un compuesto representado por la fórmula en la que anillo A es un arilo C6-14 monocíclico a tricíclico que puede estar parcialmente hidrogenado y que puede tenersustituyente/s, o un grupo heterocíclico (monocíclico) aromático de 5 a 7 miembros que contiene, como átomo anularademás del átomo de carbono, 1 a 3 clases de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de átomo de nitrógeno, átomo deazufre y átomo de oxígeno o grupos obtenidos de un heterociclo aromático (bicíclico o superior) obtenido mediantela condensación de un heterociclo aromático de 5 a 7 miembros que contiene, como átomo anular además delátomo de carbono, 1 a 3 clases de 1 a 4…

(31/10/2012) Compuesto de fórmula incluyendo todos los isómeros geométricos y estereoisómeros, N-óxidos y sales del mismo, en el que X es S(O)m, Oo NR5' y X1 y X2 son cada uno independientemente del otro CR3' o N, n es un número entero de desde 0 hasta 4; m es un número entero de desde 0 hasta 2; B1, B2 y B3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en CR2' y N; cada R2' es independientemente del otro H o R2'; cada R3' es independientemente del otro H o R3'; R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C7 o cicloalquilalquilo C4-C7, cada uno no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R4;R4 es halógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, ciano…

(24/10/2012) Un compuesto de la fórmula: en la que: Cada uno de A y B es independientemente -C(H)≥ o -N≥, con la condición de que al menos uno de A y B sea -N≥;n es 1, 2 ó 3; m es 0, 1, 2 ó 3; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en i) hidrógeno, ii) alquilo (C1-C6)- opcionalmente sustituido con hidroxi, ciano o 1 a 5 sustituyentes de flúor, o comoalternativa, opcionalmente sustituido con hidroxi y 1 a 3 sustituyentes de flúor, iii) cicloalquil (C3-C7)-alquilo(C0-C2)- opcionalmente sustituido con hidroxi, iv) alquil (C1-C2)-O-alquilo (C1-C2)-, v) Ph1-alquilo (C0-C2)-, vi)Ar1-alquilo (C0-C2)-, vii) alquil (C1-C2)-S(O)2-alquilo (C0-C3)-, viii) Ph1-S(O)2-, ix) Ar1-S(O)2-, x) alquil(C1-C2)-NH-alquilo (C1-C2)-, xi) (alquil (C1-C2))2-N-alquilo (C1-C2)-, xii) alquil (C1-C2)-NH-C(O)-alquilo…

(17/10/2012) Compuesto de fórmula I R-X-W-Y-R1 I enantiómeros, diastereómeros, sales farmacológicamente aceptables y N-óxidos del mismo, en el que R es en el que Z se selecciona de N o CR7; Z1 se selecciona de N o CR7; W se selecciona de fenilo sustituido o no sustituido, piridilo sustituido o no sustituido, pirimidinilo sustituido o no sustituido, piridazinilo sustituido o no sustituido y pirazinilo sustituido o no sustituido; X es O; Y se selecciona de -NRaC(≥O)-(CR3R4)p- y -NRaC(≥S)-(CR3R4)p-; Ra se selecciona de H, alquilo, heterociclilo, arilo, alquenilo y alquinilo; R1 se selecciona de: **Fórmula**

(26/09/2012) La presente invención se refiere a compuestos novedosos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos que son útiles en el tratamiento y/o prevención de infecciones bacterianas humanas y animales y enfermedades y afecciones asociadas; a composiciones que contienen tales compuestos; a la derivación de tales compuestos mediante fermentación y aislamiento, síntesis parcial y síntesis total; a métodos de inhibir el crecimiento bacteriano; a métodos de tratar, prevenir o controlar la infección bacteriana; a cultivos biológicos puros de cepas bacterianas a partir de los que se pueden producir tales compuestos y a procesos para preparar composiciones que contienen tales compuestos.

(19/09/2012) Un compuesto de fórmula (IV) en donde U es: y en donde (a) R1 y R3 son metilo o etilo; R2 es H, metilo, etilo, clorometilo, diclorometilo o trifluorometilo; R4 es alquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C7; cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C7; fenil-alquilo C1-C7 o arilo, R5 es H; U tiene la estructura de fórmula II, en donde X es N.

(12/09/2012) Un compuesto representado mediante la fórmula : Q1-Q2-T0-N (R1) -Q3-N (R2) -T1-Q4 en el que cada uno de R1 y R2 representan de forma independiente un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q1 representa un grupo tienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo piranotiazolilo…

(12/09/2012) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula** en la que el anillo A es un heterociclo que contiene nitrógeno de 6 miembros que contiene además de un átomo de carbono 2 átomos de nitrógeno, el anillo B es un homociclo monocíclico opcionalmente sustituido o un heterociclo monocíclico opcionalmente sustituido, Z es N o NR1 (R1 es un átomo de hidrógeno), - - - es un enlace sencillo o un doble enlace, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido, X es un grupo alquileno opcionalmente sustituido, el anillo C es un homociclo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido distinto de un anillo representado por la fórmula**Fórmula** (X'…

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula I I en donde al menos uno de W y Z es N; en donde el resto mostrado a continuación es uno de los Grupos A ó B en donde Ar es un grupo aromático de anillo de seis miembros 1, 2-fusionado, que porta sustituyentes R1 y R2 como se definen más adelante, y que contiene cero o un átomos de nitrógeno en el anillo; B en donde Ar es un grupo aromático de anillo de seis miembros 1, 2-fusionado, que porta sustituyentes R1 y R2 como 15 se definen más adelante, y que contiene cero o un átomos de nitrógeno en el anillo; en donde R1 y R2 son, de forma independiente, H, CN, halógeno, CH2CH, OH, NO2, CH2F, CHF2, CF3, CF2CF3, alquilo C1-C6, C (≥O) -alquilo C1-C6, NH-alquilo C1-C6, NHC (≥O)…

(22/08/2012) Un derivado de oxazolidinona de fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde R1 y R'1 son independientemente hidrógeno o flúor; R2 es -NR5R6, -OR7, flúor, alquilfosfato, monofosfato o una sal fosfato; R5 y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R7 es hidrógeno, alquilo C1-3 o aminoácido acilado, en donde el aminoácido es alanina, glicina, prolina,isoleucina, leucina, fenilalanina, ß-alanina o valina; Het es oxadiazolilo; R3 es hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 que no está sustituido o está sustituido con ciano, -(CH2)m-OR7 ocetona; y m es 0, 1, 2, 3 ó 4.

(22/08/2012) Un compuesto de Fórmula 1: **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sOlvato, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Z es:**Fórmula** l' es un anillo de átomos de carbono aromático de 5 ó 6 miembros que comprende opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, de modo que l y l' tomados conjuntamente forman un anillo heterocíclico o de heteroarilo de 8, 9 ó 10 miembros condensado; **Fórmula** es en el que cada uno de Al, A2 Y A3es, independientemente, CR6 o N; R es halo, haloal~uilo, N02, CN, R, NRR, NRR, OR, SR, OR, SR, C (O) R, OC (O) R, COOR, C (O~R8, OC (O) R8, COOR, C (O) NR7R7, C (S) NR7R7, NR7C (O) R7, NRC (S) R7, NR7C (O) NR R7, NRC (S) NR R7, NRt (COOR\ OC (O) NR7R7, C (O) NR7R8, C (S) NR7R8…

(15/08/2012) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que **Fórmula** uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es (a) A es un fenilo o un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros; R1 es hidrógeno o hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C , alcoxi C , trifluorometoxi, difluorometoxi, (2,2,2-trifluoroetil)oxi, ciclopropiloxi, (ciclopropilmetil)oxi, 3-oxetaniloxi, trifluorometilo, ciano, alquenoxi C y pirrolidinilo sustituido con halógeno; R2 es hidrógeno, -(alquil C1-5)COOH, o -NH(alquil C1-5)COOH, -(alquil C1-5)OH, -(alquil C1-4)CONR5R6, -(alquil C1-2)NR5R6, -(alquil C1-4)NR8COR9, -(alquil C1-4)NR10SO2R11, - (CH2)2SO2Me, -NR5R6 o cualquiera de los grupos (i) a(xii).

(08/08/2012) Un compuesto de fórmula (I) fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que m es 0, 1, 2, 3 ó 4; 1Y e Y2 son independientemente N o CR8 con la condición de que uno de 1Y e Y2 es N y el otro es CR8; X es un grupo enlazador seleccionado de -CR4≥CR5-, -CR4≥CR5CR6R7-, -CR6R7CR5≥CR4-, -C≡C-, -C≡CCR6R7- , -CR6R7C≡C-, -NR4CR6R7-, -OCR6R7-, -SCR6R7-, -S(O)CR6R7-, -S(O)2CR6R7-, -C(O)NR4CR6R7-, -NR4C(O)CR6R7-, -NR4C(O)NR5CR6R7-, -NR4S(O)2CR6R7-, -S(O)2NR4CR6R7-, -C(O)NR4-, -NR4C(O)-, -NR4C(O)NR5-, -S(O)2NR4- y -NR4S(O)2-; R1 es un grupo seleccionado de hidrógeno, alquilo…

(25/07/2012) Un procedimiento para preparar racemato de [2S*[R*[R*[R*]]]] y [2R*[S*[S*[S*]]]]-(±)-α,α'-[iminobis(metilen)]bis[6-fluoro-3,4-dihidro-2H-1-benzopirano-2-metanol] y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, comprendiendo el procedimiento: (a) proporcionar un compuesto de fórmula (IX) un compuesto de fórmula (IX') que es una forma semicetal cíclica del compuesto de fórmula (IX) o una mezcla de los mismos, en el cual el compuesto de fórmula (IX) y el compuesto de fórmula (IX') son mezclas de diastereómeros, en las cuales PG es hidrógeno o un grupo protector de 10 amina, en el cual el grupo protector de amina es al menos uno de un grupo alilo o un grupo arilalquilo C1; (b) separar los diastereómeros del compuesto de fórmula (IX) o del compuesto de fórmula (IX'), obteniendo diastereómeros sustancialmente…

(18/07/2012) Un compuesto de fórmula I en la que A es N o CH; y n es 0 ó 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en la prevención o el tratamiento de enfermedades intestinales que están causadas por bacterias seleccionadas de entre Clostridium difficile, Clostridium perfringens o Staphylococcus aureus.

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula: Ácido 4-[4-(5-{5-cloro-6-[(1-metiletil)oxi]-3-piridinil}-1,2,4-oxadiazol-3-il)-1H-indol-1-il]butanoicoy sus sales farmacéuticamente aceptables.

(27/06/2012) Compuestos seleccionados del grupo No. Nombre y/o estructura "A1" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, sulfato "A2" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, mesilato "A3" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, besilato "A4" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, p-tosilato "A5" 6-(1Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, fumarato "A6" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, maleato "A7"…

(15/06/2012) Compuesto de fórmula I: en la que n es 0 ó 1; R es NR1R2, en el que R1 y R2 son cada uno independientemente H y alquilo opcionalmente sustituido, o R1 y R2, juntos con el átomo de N al que están unidos, forman un anillo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos además del átomo de N mostrado; R3 y R4 son cada uno independientemente H o alquilo; o R o bien puede combinarse con o bien R3 o bien R4 para formar un pirrolidin-2-ilo opcionalmente sustituido; B se selecciona de arilo, heteroarilo y cicloalquilo; R5, R6 y R7 se seleccionan cada uno…

(14/06/2012) COMPUESTOS DE LA FORMULA *FIG*: EN QUE: R1 ES ALKILO O ALQUENILO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALKILO, ALQUENILO, CICLOALKILO, ARALKILO, ARILO O ARILO UNIDO A UN CICLOALKILO; R4 ES HIDROGENO, ALKILO, ALKANOILO, ALQUENOILO, ARILCARBONILO, ALCOXICARBONILO, TETRAHIDROPIRANILO, TETRAHIDROTIOPIRANILO, TETRAHIDROTIENILO, TETRAHIDROFURILO, UN GRUPO DE LA FORMULA -SIRARBRC, EN QUE RA, RB Y RC SON ALKILO O ARILO, ALCOXIMETILO, (ALCOXIALCOXI)METILO, HALOALCOXIMETILO, ARALKILO, ARILO O ALKANOILOXIMETOXICARBONILO; R5 ES CARBOXI O UN GRUPO DE LA FORMULA -CONR8R9, EN QUE R8 Y R9 SON ATOMOS DE HIDROGENO O ALKILO, O R8 Y R9 JUNTOS FORMAN UN…

(13/06/2012) Un compuesto de formula general I **Fórmula** o profarmacos, sales, hidratos, solvatos, formas cristalinas o diastereomeros farmaceuticamente aceptables delmismo, en el que: cada uno de X1, X2, X3, X4 es carbono, en el que uno esta sustituido con Z y el resto independientementecon Y; o uno de X1, X2, X3, X4 es N, y los otros son carbono, en el que un carbono esta sustituido con Z y elresto independientemente con Y; A es un anillo que esta seleccionado de: en el que D esta seleccionado de H, alquilo C1-4, halogeno, amino; Q es un enlace, halogeno, alquilo C1-4, O, S, SO, SO2, CO, CS; W es: (i) NR1R2, en el que R1 y R2 son independientemente H, alquilo C1-4, alquilo C1-4-CF3, arilo, hetarilo, alquilarilo C1-4, alquilhetarilo C1-4,…

(12/06/2012) Compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ar1 es fenilo no sustituido o sustituido con uno o más grupos R2 ; Ar2 es fenilo no sustituido o sustituido con uno, dos, o tres grupos R2; Ar4 es fenilo no sustituido o sustituido con uno, dos, o tres grupos R2; G es -H, -C(O)(CH2)nCO2R4, -C(O)(CH2)nR4, -(alquileno C1-C5)C(O)OR4,3 ó -(alquileno C1-C5)R5; R1 = -H, -C(O)NH2, -C(O)NHOH, -CO2R4, -CHO, -CN, -(alquilo C1-C4), -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)N(alquilo C1-C4)2, -CF3, -CHF2, -CH2F, R2 y R3 son cada uno independientemente -halógeno, alquilo -C1-C3, -O(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3),…

(12/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la que n es 2, y en la que: R1 en cada carbono del grupo -(CHR1)n- se selecciona cada uno de forma independiente de hidrógeno, halo, hidroxi, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7, arilalquilo C1-6, heteroarilalquilo C1- 6 y cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, estando cualquiera de los citados mono- o di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7, arilalquilo C1-6, heteroaril-alquilo C1-6 o cicloalquil C3-7-alquilo 1-6 sustituido de forma opcional e independiente con uno o más, preferentemente uno o dos, sustituyentes seleccionados de hidroxi, amino, arilo y heteroarilo; s es 0…

(07/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (la) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q1 es -N(R1)-; Q2 es -C(R3)-; Q3 es -C(R5)-; Q4 es -C(R9)-; R1 es -Ym(Ra), en el que -Ra es -H, -OH, -alquilo de C1-C8, -alquenilo de C2-C8, -alquinilo de C2-C8, -cicloalquilo de C3-C12, -fenilo, -naftilo, -heterociclo de 3 a 9 miembros, -OR14, -O(CH2)nOR14, -C(O)R14, -O-C(O)R14, -C(O)(CH2)n-R14, -O-C(O)OR14, -O-C(O)NHR14, -O-C(O)N(R14)2, -C(O)N(R14)2, -C(O)OR14, -C(O)NHR14, -S-R14, -SOR14, -S(O)2R14, -NHC(O)R14, -NHSR14, -NHSOR14, -NHS(O)2R14, -OS(O)2O-, O-C(S)R14, O-C(S)OR14, O-C(S)NHR14, O-C(S)N(R14)2, -C(S)OR14,…

(06/06/2012) Un compuesto seleccionado entre: **Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

(06/06/2012) Un compuesto heterocíclico representado por la fórmula I o una sal del mismo farmacéuticamenteaceptable: **Fórmula** en la que X representa átomo de nitrógeno o CH; R1 representa átomo de halógeno; R2 representa átomo dehidrógeno, hidroxilo o amino; R3 representa morfolino (que puede estar sustituido con uno o dos alquilo C1-C6),pirrolidinilo (que puede estar sustituido con hidroxi-alquilo C1-C6) o NR6R7 [R6 representa alquilo C1-C6 y R7representa piperidinilo (que puede estar sustituido con alquilo C1-C6)]; representando cada R4 y R5 un átomo dehidrógeno o un alquilo C1-C6.

(05/06/2012) Un compuesto que tiene la estructura general que se muestra en la Fórmula 1: o una sal, un solvato o un éster de los mismos farmacéuticamente aceptables, en la que: G se selecciona entre el grupo que consiste en H, hidroxilo, alcoxi, R2R1N-, R2R1X-C(R145 )(R1S)- y un anillo heteroarilo o heterociclenilo de 5 miembros que contiene al menos un resto -C=N- como parte de dicho anillo heteroarilo o heterociclenilo y que se selecciona entre el grupo que consiste en dihidroimidazol, imidazol, dihidrooxazol, oxazol, dihidrooxadiazol, oxadiazol, triazol y tetrazol, en el que dicho anillo heteroarilo o heterociclenilo puede estar tanto (i) sin sustituir, como (ii) opcionalmente sustituido independientemente en uno o más átomos de carbono en el anillo con uno o más sustituyentes R910 , o en uno o más átomos de nitrógeno…

(30/05/2012) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A y B son cada uno fenilo; D y E son cada uno un anillo aromático de cinco miembros que contiene uno, dos, o tres heteroátomosseleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre; a condición de que al menos uno de losgrupos D y E sea distinto de imidazol; R1 y R2 están seleccionados independientemente entre hidrógeno, R310 -C(O)-; y cada R3 están seleccionados independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo,cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxialquilo, haloalquilo, heterociclilo,heterociclilalquenilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo,…

(30/05/2012) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es un grupo representado por la fórmula:**Fórmula** en las que R2, R3, R4, R5, R6, R7, y R8 son cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6,o una sal suya, que comprende el paso: hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II): o una sal suya, con un agente acilante (III): en el que X es un átomo de halógeno, y R12 es un alquilo, un alcoxilo o un fenilo opcionalmente sustituido por unátomo de halógeno, alquilo C1-6 o grupo nitro, en presencia de una base para dar un anhídrido ácido mixto, y hacerreaccionar el anhídrido ácido mixto con un alcohol (IV):**Fórmula** HO-R1…

(24/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereoisómero del mismo: R5 R4 R3 en la que R2 se selecciona de: a) alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, halo, nitro o ciano; b) -C (=O) -R11, -C (=O) -O-R11, -S-R11, -SO-R11, -SO2-R11, -alquileno (C1-6) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -O-R11, -alquileno (C1-6) -O-R11, -alquileno (C1-6) -S-R11 . 10. alquileno (C1-6) -SO-R11 o -alquileno (C1-6) -SO2-R11; en las que R11 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo…