CIP-2021 : C07D 413/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores heterocíclicos de ERK2 y usos de los mismos.

(15/07/2015) Un compuesto de fórmula II o III: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Sp se selecciona a partir de los siguientes: **Fórmula** en donde el Anillo A y QR2 se fijan a Sp en posiciones no adyacentes; y en donde Sp tiene hasta dos sustitu-yentes R6, en donde R6 se selecciona a partir de un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, F, Cl, (CH2)yN(R7)2, N(R7)2, OR7, SR7, NR7COR7, NR7CON(R7)2, CON(R7)2, SO2R7, NR7SO2R7, COR7, CN o 10 SO2N(R7)2, con la condición que dos átomos en el anillo de carbono que se pueden sustituir en Sp no se sus-tituyan simultáneamente por R6; T…

Derivados de pirazol.

(15/07/2015) Un compuesto de las fórmulas**Fórmula** en las que: R1 es hidrógeno o fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, CN o alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7 o es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno, ciano o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno, o es piridinilo opcionalmente sustituido por halógeno o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es pirimidinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es pirazinilo, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno; R4 es hidrógeno, alquilo…

Compuestos farmacocinéticamente mejorados.

(08/07/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sus sales o hidratos farmacéuticamente aceptables, en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en -O-(CH2)y-CO2R12, -O-(CH2)y-C(≥O)NR13R14, -O-(CH2)yheteroarilo, -O-(CH2)y-cicloalquilo, -O-C(≥O)-(CH2)y-NR13R14, -O-(CH2)z-NR13R14, -NH-C(≥O)-(CH2)y- NR13R14, -NH-C(≥O)-X-R15, -NH-(CH2)y-NR13R14, y -NH-(CH2)-C(≥O)-NR13R14; R12 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, -(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -(alquil C1-C6)- NR16R17, -(alquil C1-C6)-C(≥O)NR16R17, -(alquil C1-C6)-O-(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C7, un anillo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente…

Derivados de quinolina como inhibidores de la PI3 cinasa.

(08/07/2015) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en la que R2 es un grupo piridinilo o piridinilo sustituido, R1 está seleccionado de un grupo que consiste en: heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; cada R3 está seleccionado independientemente de: hidrógeno, halógeno, acilo, amino, amino sustituido, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, heterocicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo C3-C7 sustituido, alquilcarboxi, aminoalquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, arilcicloalquilo, arilcicloalquilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, ciano, hidroxilo, alcoxi, nitro, aciloxi y ariloxi; y R4 está seleccionado…

Polimorfos y sales de N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2-(metiloxi)-3-piridinil]metanosulfonamida.

(08/07/2015) Un polimorfo (forma II) de N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2- (metiloxi)-3-piridinil]metanosulfonamida caracterizado porque proporciona un patrón de XRPD que comprende un pico (º2θ) a 9,2 ± 0,.

Derivados de 1,3-dihidroindol-2-ona sustituidos por heteroarilo y medicamentos que los contienen.

(01/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual A es un anillo heteromonocíclico aromático, o un heterobicíclico aromático o parcialmente aromático. donde los heterociclos son anillos de 5 o 6 miembros y comprenden hasta 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S, y hasta 2 grupos oxo, donde no más de uno de los heteroátomos es un átomo de oxígeno, y A puede sustituirse por los radicales R11, R12 y/o R13, donde R11, R12 y R13 en cada caso se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CN, CF3, OCF3, NO2, OH, O-alquilo C1-C4, O-fenilo, O-alquilen C1-C4-fenilo, fenilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, NH2, NH(alquilo C1-C4) y N(alquilo C1-C4)2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno,…

Derivados heterocíclicos como inhibidores de glutaminil ciclasa.

(01/07/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en donde: R1 representa **Fórmula** o**Fórmula** R2 representa H, alquilo de C1-8, arilo, heteroarilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilarilo de C1-4, alquilheteroarilo de C1-4, alquilcarbociclilo de C1-4 o alquilheterociclilo de C1-4; en el que cualquiera de los grupos arilo o heteroarilo anteriormente mencionados puede estar sustituido por uno o más grupos seleccionados de alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, haloalquilo de C1-6, tioalquilo de C1-6, -SO-alquilo de C1-4, -SO2-alquilo de C1-4, alcoxi de C1-6, -O-cicloalquilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8, -SO2-cicloalquilo…

Inhibidores de N-miristoil transferasa.

(24/06/2015) Uso de un compuesto de fórmula (I) o fórmula (II), en la manufactura de un medicamento para el tratamiento o prevención de una enfermedad o trastorno relacionados con N-miristoiltransferasa (NMT):**Fórmula** en donde: n es 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6; el anillo A, denominado aquí como grupo "cabeza", es un grupo arilo que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido en donde cada carbono o nitrógeno sustituible en el anillo A es opcional e independientemente sustituido por uno o más R5 y en donde si el anillo A contiene una unidad estructural -NH ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido por C1-6 alquilo (e.g. metilo); y en donde R4 y el anillo A junto con los átomos a los cuales están unidos pueden formar un…

Carboxamidas que modulan el receptor de andrógenos.

(03/06/2015) Compuesto que es de fórmula (I) o (II)**Fórmula** en las que el anillo A es uno cualquiera de los siguientes grupos o tautómeros de los mismos**Fórmula** en las que RX es halógeno o CF3; RZ es hidrógeno o halógeno; R1 es hidroxialquilo C3-7, imidazolilo o -RA-OC(O)-RB; RA es alquilo C1-7; RB es alquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7 o carboxialquilo C1-7; R2 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, metilpirazolilo o pirimidinilo; R3 es halógeno o piridinilo; R4 es piridinilo; R5 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, ciano, hidroxialquilo C1-7, oxoalquilo C1- 7, halógeno o metilpirazolilo; R6 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7,…

Dispersiones sólidas que comprenden un cuerpo amorfo compuesto por un compuesto antitumoral heterocíclico.

(27/05/2015) Dispersión sólida que comprende: un cuerpo amorfo compuesto por un compuesto heterocíclico representado por la fórmula 5 general (I): en la que, X representa un átomo de nitrógeno o CH; R1 y R2, ambos o cualquiera de los dos, un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un halógeno, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo ciano; R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo difluorometilo, un grupo amino, un grupo alquilamino C1-C6, un metilo o un grupo hidroximetilo; R4 y R5 representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; y R6 representa un morfolino…

Derivados de compuestos bicíclicos y su uso como inhibidores de ACC.

(27/05/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es un grupo representado por la fórmula: -COR2 en donde R2 es (a) un grupo alquilo C1-6; (b) un grupo alcoxi C1-6; o (c) un grupo amino opcionalmente mono o disustituido por grupo(s) alquilo C1-6; o un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6; R3 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno; R4 es un átomo de hidrógeno; X es 0 o CH2; el anillo A es un heterociclo no aromático que contiene nitrógeno de 4 a 6 miembros, en donde el heterociclo está opcionalmente…

Derivados de nitrocatecol como inhibidores de la COMT.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 y R2 son independientemente el uno del otro hidrógeno; X representa un grupo metileno; Y representa un átomo de oxígeno o azufre; n representa el número 0, 1, 2 o 3 y m representa el número 0 o 1; R3 representa un grupo N-óxido de piridina de acuerdo con la fórmula A, B o C, que está conectado según se indica mediante el enlace no marcado:**Fórmula** donde R4, R5, R6 y R7 independientemente el uno del otro representan hidrógeno, alquilo C1-C6, tioalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi C6-C12 o un grupo tioarilo C6-C12, alcanoílo C1-C6 o un grupo aroílo C7-C13, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, cicloalquilamino C3-C12 o heterocicloalquilamino…

Compuestos de amido-tiofeno y su uso.

(27/05/2015) Un compuesto amido-tiofeno seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que: - R2 es independientemente -R2B; - R3 es independientemente -H; - R5 es independientemente -H; y - Z es independientemente -J1, -J2 o -J3; en donde: - R2B es independientemente pirazolilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: -RX1, -F, -Cl, -Br, -OH, -ORX1, -NH2, -NHRX1, -NRX1 2, -NHC(≥O)RX1 y - NRX1C(≥O)RX1; en donde cada -RX1 es independientemente alquilo C1-4 alifático saturado o fenilo; en donde: - J1 es independientemente un grupo heterociclilo monocíclico no aromático que tiene de…

Nuevos ligandos de receptor de estrógeno.

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, carbamato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo una sal de tal éster, amida o carbamato, y un solvato de tal éster, amida, carbamato o sal,**Fórmula** en la que R1 es seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, - SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, cicloalquilo C3- 8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros, en el que dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1 a 3 sustituyentes, estando…

Derivados de 2-piridina como moduladores del receptor Smoothened.

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que: A es seleccionado entre N y C-R13; X e Y son seleccionados independientemente entre N y C-R12, con la condición de que al menos uno de X e Y sea N; R1, R2, R3, R4, R6, R12 y R13 son seleccionados independientemente entre hidrógeno, -(CR14R15)nhalo, - (CR14R15)nCN -(CR14R15)nCF3 -(CR14R15)n(alquilo C1-C10), -(CR14R15)n(alquenilo C2-C6), -(CR14R15)n(alquinilo C2- C6), -(CR14R15)nNR16R17, -(CR14R15)nOR16, -(CR14R15)nC(O)R16, -(CR14R15)nC(O)OR16, -(CR14R15)nS(O)R16, - (CR14R15)nS(O)2R16, -(CR14R15)nS(O)2NR16R17, -(CR14R15)nNR15S(O)2R17, -(CR14R15)n(cicloalquilo C3-C10), - (CR14R15)n(heterociclilo de 3-12 miembros), -(CR14R15)-n(arilo C6-C10), y -(CR14R15)n(heteroarilo de 5-12 miembros); R5 es seleccionado…

Procedimiento para la preparación de 4-(bencimidazolilmetilamino)-benzamidinas.

(13/05/2015) Procedimiento para la preparación de una 4-(bencimidazol-2-ilmetilamino)-benzamidina eventualmente sustituida de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo metilo, R2 representa R21NR22, en la que R21 significa un grupo etilo, que está sustituido con un grupo etoxicarbonilo, y R22 significa un grupo piridin-2-ilo, y R3 representa un grupo hexiloxicarbonilo, en el que en la etapa (a), una fenildiamina de la fórmula (II)**Fórmula** en la que R1 y R2 presentan el significado indicado para la fórmula (I), se hace reaccionar con ácido 2-[4-(1,2,4-oxadiazol-5-on-3-il)-fenilamino]-acético; el producto…

Derivados de piridinamida como antagonistas del receptor EP4.

(13/05/2015) Un derivado de piridinamida de la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 y R2 son de modo independiente hidrógeno, alquilo (C1-C3), lineal o ramificado, o, tomados conjuntamente, forman un anillo de ciclopropilo; R se selecciona de modo independiente de entre el grupo que consiste en halógenos y trifluorometilo y p es 1, 2 o 3; A es C o N; E es un grupo de la fórmula (B) o (C), en la que B es C(O)OH, C(O)O-alquilo(C1-C3), y C se selecciona de entre el grupo que consiste en:**Fórmula** m es 1, 2 o 3, n es 0 o 1, W es -O-, -O-alquilo(C1-C3)-; -alquilo(C1-C3)O-; -C(O)-;…

Compuestos 1H-pirazol 3,4-disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclina (CDK) y glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).

(06/05/2015) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste; en el que Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que los grupos carbocíclico o heterocíclico no están sustituidos o están sustituidos con uno o más grupos sustituyentes R10; R2 es hidrógeno o metilo; R3 se selecciona de grupos carbocíclicos y heterocíclicos no aromáticos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, en los que los grupos carbocíclicos o heterocíclicos no están sustituidos…

Antagonistas ciclohexil-azetidinílicos de CCR2.

(06/05/2015) Compuesto de Fórmula (I) en el que: X es O o NR3; en el que R3 es: H, alquilo C , CH2CF3, alquilo C OH, alquenilo C , CH2Oalquenilo C , CH2Oalquilo C , C(O)alquilo C , CONH2, CONHalquilo C , SONH2, CH2Ph, CH2heteroarilo, CH2heterociclilo, CH2cicloalquilo, cicloalquilo C , o SO2alquilo C ; en el que dicho heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F, OCH3, CH3 y OH; Y1 e Y2 son CH o N, siempre que ni Y1 ni Y2 sea N; Z es O, CH2, S, S(O),**Fórmula** SO2, o un enlace directo; en el que Ra y Rb están seleccionados independientemente del grupo que consiste en: H, OH, F, CH3, CF3, OCF3…

Compuestos de dihidroisoxazol parasiticidas.

(29/04/2015) Un compuesto, o una sal del mismo, de fórmula I**Fórmula** en la que A es**Fórmula** n es 0 o 1; R1 es tienilo o fenilo, dicho tienilo o fenilo sustituido con 2 o 3 de los átomos de halo iguales o diferentes; R2 es en cada aparición independientemente hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6, o haloalquilo C1-C5; R3 es**Fórmula** p es en cada aparición independientemente 0 o 1; R4 es alquilo C1-C5, haloalquilo C1-C5, cianoalquilo C1-C5, alquiltio C1-C5, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi, halo, o alquilo C1-C5: cicloheteroalquilo C3-C5 opcionalmente sustituido con alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6, o haloalquilo C1-C5: fenilo, tienilo, piridinilo, o**Fórmula** en la que uno de los carbonos en dichos cicloalquilos, independientemente, o cicloheteroalquilo puede formar un grupo carbonilo,…

4-Oxadiazol-2-il-indazoles como inhibidores de PI3 cinasas.

(29/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7; X es -CH2NR2R3, alquilo C1-6, -CH2fenilo, -(CH2)nOR10, -CH2SO2R11 o -(CH2)pcicloalquilo C3-6; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen para formar un heterociclilo de…

Derivados de isoxazol.

(22/04/2015) Un compuesto de fórmula**Fórmula** incluyendo todos los isómeros geométricos y estereoisómeros, N-óxidos, S-óxidos y sales del mismo, en la que X es S(O)m, O o NR5' y X1 y X2 son cada uno independientemente del otro CR3 o N, m es un número entero de 0 a 2; R5' es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 o alcoxicarbonilo C1-C6; cada R3 es independientemente H, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, amino, N-mono- o N,N-di-alquilamino C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, ciano, nitro o fenilo, piridilo…

Derivados heteroácidos funcionales de oxidiazol.

(22/04/2015) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** donde el grupo**Fórmula** indica uno de los siguientes grupos:**Fórmula** X indica -CH- o -N-, Y indica Het o Ar; Ra es A, Hal, CF3, OR3, OCF3, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nOR3, CN, NO2, N(R3)2, CH2N(H)2-p(A)p, (CH2)nSO2N(R3)2, SO2N(R3)2, (CH2)nNR3SO2A, (CH2)nSO2A, (CH2)nN(SO2A)2, NR 3CON(R3)2, NR3COA o NR3SO2N(R3)2; A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por Hal, OR3, CN, COOR3 o N(R3)2 y donde uno o más grupos CH2 no adyacentes, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por O, NR3 o S y/o por grupos -CH≥CH- o -C≡C-; Ar se selecciona a partir de los siguientes grupos:**Fórmula** donde…

Compuestos de 3-fenil-1,2,4-oxadiazol sustituidos.

(22/04/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que: (i) R1 y R2 son independientemente alquilo C1-C4; o (ii) R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cíclico seleccionado entre adamantanilo, biciclo[2.2.1]heptanilo, biciclo[2.2.2]octanilo, cicloalquilo C3-7 y un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en donde cada uno de dichos anillos de cicloalquilo y heterocicloalquilo están sustituidos con cero a 4 Ra; L1 y L2 son cada uno independientemente: (a) un enlace, (b) -(CRbRb)1-4-, (c) -(CH2)0-3-CRc ≥ CRc-(CH2)0-3 y/o (d) -(CH2)0-3O(CH2)1-3- o -(CH2)0-3S(CH2)1-3-; Q es: (a) H o alquilo C1-6; o (b) fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros sustituidos con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

Derivados de feniloxadiazol como inhibidores de PGDS.

(22/04/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en el que: R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C3 y R3 es hidroxialquilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Acetamidas sustituídas con N-(hetero)aril,2-(hetero)arilo para uso como moduladores de señalización de Wnt.

(22/04/2015) Un compuesto que tiene la fórmula o :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo E es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; A1 y A2 son independientemente un C1-5 heterociclo, quinolinilo, o un heteroarilo seleccionado del grupo**Fórmula** en donde cualquier heterociclo de A1 y A2 puede ser opcionalmente sustituido con -LC(O)R10; B es benzotiazolilo, quinolinilo o isoquinolinilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con 1-3 grupos de R6; X1, X2, X3 y X4 son independientemente CR7 o N; Y es fenilo, tiazolilo, piridinilo, piridazinilo,…

Un derivado novedoso de benzoxazina bencimidazol, una composición farmacéutica que comprende el mismo y su uso.

(15/04/2015) Un compuesto de fórmula o una de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que, R1 es hidrógeno (CRaRa')mRb, siendo cada 5 Ra y Ra' independientemente hidrógeno; alquilo C1-C8; alquenilo C2- C8; halógeno; nitro; hidroxi; ciano; azido; amino; fenilo; bencilo; alcoxi C1-C8; alquilamino C1-C6; o alquilo C1-C6 , fenilo o bencilo sustituidos que tienen uno o más grupos Rc; y siendo Rb hidrógeno; hidroxi; o alquilo C1-C6 , fenilo o bencilo sustituidos que tienen uno o más grupos Rc; en el que Rc es halógeno; ciano; nitro; azido; fenilo; bencilo; C(≥O)Rd; C(≥O)ORd; C(≥O)NRdRd; ORd; OC(≥O)Re; OC(≥O)ORe; OC(≥O)NRdRd; O alquilo C1-C6 ORd; OalquiloC1-C6NRdRd; SRd; S(≥O)Re; S(≥O)2Re; S(≥O)2NRdRd; CRd≥NRd; NRdRd; NRdC(≥O)Re; NRdC(≥O)ORe; NRdC(≥O)NRdRd; NRdC(≥NRd)NRdRd;…

Nuevos derivados de pirazol e imidazol útiles como antagonistas de orexina.

(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que el arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros está independientemente sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido; en el que los sustituyentes son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: • alquilo (C1-4), alcoxi (C1-10 4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3); y • -NR4R5, en el que R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4); o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; y • fenilo o…

Antagonistas del receptor CXCR4.

(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: **Fórmula** en donde: R1 se selecciona de alquilo C1-4, ciano, -COR3, -CONR3R4 y heteroarilo, en donde (a) dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-5, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-6, fluoroalcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), fluoroalcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), arilo C6-10, heteroarilo, -NR5AR5B, -alquil(C1-4)-NR5AR5B, -NR4C(O)O-alquilo(C1-4), -NR4C(O)-alquilo(C1-4), -NR4C(O)O-fluoroalquilo(C1-4), -NR4C(O)-fluoroalquilo(C1-4), -NR4C(O)NR5AR5B, -C(O)NR5AR5B, -C(O)R4, -C(O)OR4, -NR4S(O)2-alquilo(C1-4) y -NR4S(O)2-fluoroalquilo(C1-4),…

Dihidropirazolonas sustituidas como inhibidores de la HIF-prolil-4-hidroxilasa.

(08/04/2015) Compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que X representa N o CH, R1 representa hidrógeno o ciano, R2 representa piperazin-1-ilo, donde piperazin-1-ilo está sustituido con un sustituyente, seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C6, o una de sus sales, solvatos o solvatos de sus sales.

N-hidroxiamidinoheterociclos como moduladores de indolamina 2,3-dioxigenasa.

(25/03/2015) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-20 6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, CN, NO2, ORa, S Ra, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORa, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb y S(O)2NRcRd; RA y RB están seleccionados independientemente de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1- 6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo,…

Derivados de 4-aminopirimidina y su uso como antagonistas del receptor A2A de adenosina.

(11/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que - R1 representa un anillo de heteroarilo de cinco miembros seleccionado de anillos de pirazol, tiazol o triazol opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de halógeno o con uno o dos grupos metilo o trifluorometilo - R2 representa un átomo de hidrógeno - R3 representa un átomo de bromo, un átomo de cloro o un grupo ciano - R4 representa independientemente: a) un grupo heteroarilo de cinco miembros opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o con uno o más grupos alquilo C1-C8, cicloalquilo, alcoxi C1-C8, alquiltio C1-C8, amino, mono- o di-alquilamino C1-C8, b) un grupo -N(R5)(R6) en que R5 y R6 representan independientemente: - un átomo de hidrógeno - un grupo alquilo o cicloalquilo de 3 a 6…

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