CIP-2021 : C07D 405/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 405/00C07D 405/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

INHIBIDORES DE PROTEINAS DE TIPO TIROSINA QUINASAS A BASE DE 3-CIANOQUINOLINAS SUSTITUIDAS.

(01/07/2004) Compuesto de fórmula 1, que tiene la estructura: **FORMULA** en la que: X es (A) un sistema de anillos arílicos bicíclicos o heteroarílicos bicíclicos de 8 a 12 átomos, en el que el anillo heteroarílico bicíclico contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de N, O y S, con la salvedad de que el anillo heteroarílico bicíclico no contiene enlaces O-O, S-S o S-O, y en el que el anillo arílico bicíclico o heteroarílico bicíclico puede estar opcionalmente monosustituido, disustituido, trisustituido o tetrasustituido con un sustituyente seleccionado a partir del grupo formado por halógeno, oxo, tio, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono, azido, hidroxialquilo de 1-6 átomos de carbono, halometilo, alcoximetilo de 2-7 átomos…

TETRAHIDRO-BENZO(D)AZEPINAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, BINGGELI, ALFRED, MAERKI, HANS-PETER, ADAM, GEO, WOSTL, WOLFGANG, WILHELM, MAURICE.

Compuestos de la **fórmula** en donde R1 significa hidrógeno, alquilo C1-7, oxígeno, halógeno, ó -OR, -O(C3-C6)cicloalquilo , -O(CHR)n-(C3- C6)cicloalquilo, -O(CHR)nCN, -O(CHR)nCF3, -O(CHR)- (CHR)nNR2, -O(CHR)(CHR)nOR, -O(CHR)n-alquenilo C2-7, -OCF3, -OCF2-R, -OCF2-alquenilo C2-7, -OCHRF, -OCHF-alquenilo C2-7, -OCF2CRF2, -OCF2Br, -O(CHR)nCF2Br, -O(CHR)n-fenilo, en donde el grupo fenilo opcionalmente se puede substituir independientemente uno de otro por entre uno y tres grupos alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, nitro o ciano, así como con sus sales farmacéuticamente aceptables en su forma racémica y ópticamente activa.

DERIVADOS DE ACIDO N-(2-OXOACETIL O SULFONIL)PIRROLIDIN/PIPERIDIN-2-CARBOXILICO CON ACTIVIDAD DE RESISTENCIA MULTIFARMACO MEJORADA.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ARMISTEAD, DAVID, M., SAUNDERS, JEFFREY, O..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y (II), QUE PUEDEN MANTENER, INCREMENTAR O RESTAURAR LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS FRENTE A AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS RESISTENTES A MULTIPLES MEDICAMENTOS, PARA EVITAR EL DESARROLLO DE RESISTENCIA A MULTIPLES MEDICAMENTOS, Y PARA LA UTILIZACION EN TERAPIA DEL CANCER RESISTENTE A MULTIPLES MEDICAMENTOS.

COMPUESTOS 5-CICLO-INDOLICOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT1D.

(16/06/2004) SE DESCRIBEN COMPUESTOS SELECTIVOS PARA UN RECEPTOR SIMILAR AL 5 - HT 1D , QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SE SELECCIONA ENTRE UN CARBOCICLO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO DE 6 MIEMBROS, NO AROMATICO, Y UN HETEROCICLO DE SEIS MIEMBROS, OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO Y NO AROMATICO, QUE TIENE UNO O DOS HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE O, S, SO, SO 2 Y NR SUP,4 ; R 1 SE SELECCIONA ENTRE H Y OH; N ES 0 O 1, SEGUN PERMITA LA ESTRUCTURA QUIMICA; R 2 SE SELECCIONA ENTRE CR5 R 6 CH 2 NR 7 R 8 O UN GRUPO DE FORMUL AS (II), (III) O (IV); R 3 SE SELECCIONA ENTRE H Y BENZOILO; R 4 SE SELECCIONA ENTRE H, ALQUILO INFERIOR, BENCILO, CARBONIL - ALQUILO INFERIOR, AMINOCARBONIL - ALQUILO INFERIOR; ALQUILAMINOTIOCARBONIL - ALQUILO INFERIOR, ALCANOILO INFERIOR, AMINOIMIDA…

DERIVADOS N-HETEROCICLICOS UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA.

(16/06/2004) Un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en las fórmulas siguientes. donde: cada Z1 es independientemente -(CH2)m-O- (donde m es 0 a 2), -(CH2)m-S- (donde m es 0 a 2) o -(CH2)m-N(R7)(donde m es 0 a 2); cada Z2 es independientemente -O-(CH2)m- (donde m es 0 a 2), -S-(CH2)m- (donde m es 0 a 2) o -N(R7)-(CH2)m(donde m es 0 a 2); Z3 es -(CH2)n- (donde n es 1 a 4), -O-(CH2)m- (donde m es 0 a 2), -S-(CH2)m- (donde m es 0 a 2) o -N(R7)-(CH2)m(donde m es 0 a 2); cada R1 y R2 son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, nitro, aralcoxi, -OR8, -R11-OR8, -N(R8)R9, -C(O)OR8, R11C(O)0R8, -(O)N(R 8)R9 R…

AGONISTAS DE 5-HT1F.

(16/06/2004) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales de adición de ácido farmacéutica; en la que A es nitrógeno; D es NH; E es carbono; G-J es CH2-CH o CH=C; R es fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno o R2 y R3 se combinan junto con el anillo de 6 miembros al que están unidos, para formar un anillo bicíclico condensado 6:5, 6:6 ó 6:7; en el que fenilo sustituido y naftilo sustituido significa que el grupo fenilo o naftilo está sustituido una vez con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, alquiltio…

COMPUESTOS DE HETEROARILFENILPIRAZOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.

(16/06/2004) Un compuesto de la siguiente **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en la que A se selecciona del grupo constituido por: heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos de anillo seleccionados independientemente de -N=, -NR'-, -O-, o -S-, estando el citado heteroarilo opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halo, hidroxi, ciano, mercapto, carboxi, nitro, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), alcoxi (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4), amino, alquilamino (C1-C4), di[alquil (C1-C4)]amino, amido, alquilamido (C1-C4), di[alquil (C1- C4)]amido, alquil (C1-C4)-(C=O)-O-, alquil (C1-C4)- (C=O)-N(R')-, formilo, alquil (C1-C4)-(C=O)- y alcoxi (C1-C4)-(C=O)-; siendo R' hidrógeno o alquilo (C1-C4); pudiendo estar cada uno…

DERIVADOS DE POLIHIDROXIALQUILPIRAZINAS , SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/06/2004) La invención se refiere a medicamentos que contienen, como principio activo, al menos un compuesto de fórmula general (I) o uno de sus estereoisómeros o sus sales con un ácido mineral u orgánico, los nuevos derivados de fórmula (I) sus estereoisómeros, sus sales con ácido orgánico o mineral y su preparación. En la fórmula general (I) Rc{sub,1} representa la cadena (II) -CH{(}OR{sub,4}{)}CH{(}OR{sub ,3}{)}CH{(}OR{sub,2}{)}CH{sub ,2}OR{sub,1} y cualquier Rc{sub,2} representa un átomo de hidrógeno y cualquier Rc{sub,3} representa la cadena (III) -CH{sub,2}CH {(}OR{sub,6}{)}CH{(}OR{sub ,7}{)} CH{sub,2}OR{sub,8} y o Rc{sub,2} representa la cadena (IV) -CH{(}OR{sub,5}{)}CH{(}OR{sub ,6}{)}CH{(}OR{sub,7}{)} CH{sub,2}OR{sub,8} o (III) -CH{sub,2}CH {(}OR{sub,6}{)}CH{(}OR{sub ,7}{)}CH{sub,2}OR{sub ,8} y Rc{sub,3} representa…

DERIVADOS DE INDOL Y DE 2,3-DIHIDROINDOL, SU PREPARACION Y USO.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ROCHE DIAGNOSTICS GMBH. Inventor/es: PERREGAARD, JENS, KRISTIAN, MOLTZEN, EJNER, KNUD, MIKKELSEN, IVAN, SMITH, GARRICK, PAUL.

Un derivado del indol o del 2, 3-dihidro-indol, que tiene la **fórmula** cualquiera de sus enantiómeros o de sus mezclas, o una de sus sales de adición de ácidos, en la que X es un grupo -O-, -S-, o -CR4R5-; e Y es un grupo -CR6R7-, -CR6R7-CR8R9-, o -CR6=CR7-; o X e Y forman conjuntamente un grupo -CR4=CR5-, o -CR4=CR5-CR6R7-; Z es un grupo -O- o -S-; W es un átomo N, C, o un grupo CH; A es un grupo seleccionado de un grupo de fórmula (II), (III), y (IV) en las que las líneas a trazos quieren decir un enlace opcional; R1, R2, R3, R12, R13, R14, R15, R16 y R17 se seleccionan cada uno independientemente de los restos hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo de C1-4, alquenilo de C2- 4, alquinilo de C2-4, cicloalquilo de C3-7, alcoxi de C1-4, hidroxi, formilo, CO-alquilo de C1-4, amino, alquilo de C1- 4-amino, dialquilo de C1-4-amino, CO-alquilo de C1-4-amino, alcoxicarbonilamino, aminocarbonilamino, alquilaminocarbonilamino , dialquilaminocarbonilamino , nitro y ciano.

PARTICULAS DE VELOCIDAD CONTROLADA.

(16/05/2004) Partículas de liberación de velocidad controlada, que comprenden un compuesto de fórmula I un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que Y es CR5 o N; A es CH, CR4 o N; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; Q es -NR1R2 o cuando Y es CR5 entonces Q también puede ser hidrógeno; cada uno de R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, hidroxi, alquilo con 1 a 12 átomos de carbono, alquiloxi con 1 a 12 átomos de carbono, alquilcarbonilo con 1 a 12 átomos de carbono, alquiloxicarbonilo con 1 a 12 átomos de carbono, arilo, amino, mono- o di(alquil con 1 a 12 átomos de carbono)-amino, mono- o di (alquil con 1 a 12 átomos de carbono)-aminocarbonilo…

DERIVADOS DE 6-FENILPIRIDIL-2-AMINA UTILES COMO INHIBIDORES DE NOS.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: LOWE, JOHN, ADAMS, III.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS DERIVADOS DE 6 FENIL PIRIDINA - 2 - ILAMINA DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL G, R 1 Y R 2 SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, Y ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA SINTASA DEL OXIDO NITRICO (NOS), A UNAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE LAS ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y DE OTROS TRASTORNOS.

1-ARILPIRAZOLES PLAGUICIDAS.

(16/05/2004). Solicitante/s: RHONE POULENC AGRO. Inventor/es: WU, TAI-TEH, MANNING, DAVID, TREADWAY.

La invención se refiere a 1-arilpirazoles de fórmula (I) en la que R{sub,31}, R{sub,32}, R{sub,33}, R{sub,4}, R{sub,5}, R{sub,12}, R{sub,13}, R{sub,14}, R{sub,15} y Z son tal y como se definen en la descripción. Son útiles como pesticidas o como intermedios de otros pesticidas. Se describen composiciones que comprenden compuestos de fórmula (I) y procedimientos para su utilización, particularmente en agricultura y para protección animal , como pesticidas, especialmente para controlar artrópodos.

COMPOSICIONES RETICULANTE PARA POLIMEROS QUE CONTIENEN CARBOXILO, EN SISTEMAS CURABLES POR CALOR.

(01/05/2004). Solicitante/s: VANTICO AG. Inventor/es: RICKERT, CHRISTOPH, FRANCOIS, JACQUES, PICOT, JEAN-BERNARD.

Una composición reticulante para polímeros que contienen carboxilo, curables por calor, de una forma particular, para sistemas que contienen poliésteres con grupos terminales carboxilo, polímeros de acrilato y / o polímeros de metacrilato, que contienen carboxilo, que comprenden un agente reticulante, el cual consiste en por lo menos un compuesto de isocianato que contiene grupos ciclocarbonato, y por lo menos un catalizador disuelto o dispersado en éste, el cual se ha incorporado separadamente en el compuesto de isocianurato, previamente a la reacción de reticulación.

MODULADORES DE PIRIDINA DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA.

(01/05/2004) DE ACUERDO CON LA INVENCION, SE SUMINISTRA UNA CLASE DE COMPUESTOS DE PIRIDINA DE LA FORMULA (I) QUE SON MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE LA ACETILCOLINA. ESTOS COMPUESTOS DE LA INVENCION DESPLAZAN LOS LIGANTES DE LOS RECEPTORES DE LA ACETILCOLINA DE SUS ZONAS DE UNION. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PUEDEN ACTUAR COMO AGONISTAS, AGONISTAS PARCIALES, ANTAGONISTAS O MODULADORES ALOSTERICOS DE LOS RECEPTORES DE LA ACETILCOLINA, Y SON UTILES PARA UNA VARIEDAD DE APLICACIONES TERAPEUTICAS, TALES COMO EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y OTROS TRASTORNOS QUE COMPRENDEN PERDIDA DE MEMORIA Y/O DEMENCIA (INCLUYENDO LA DEMENCIA DEL SIDA); TRASTORNOS DE LA ATENCION Y DEL FOCO (TALES COMO EL DEFICIT DE LA ATENCION), TRASTORNOS…

2-AMINOPIRIDINAS QUE CONTIENEN SUSTITUYENTES DE ANILLOS CONDENSADOS.

(16/04/2004) Un compuesto de fórmula, en la que el anillo A es un anillo condensado de 5-7 eslabones, saturado o insaturado, en el que de cero a dos de los eslabones del anillo son heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, con la condición de que dos miembros adyacentes del anillo no pueden ser heteroátomos; X es oxígeno o un enlace; n es un número entero de dos a seis; y R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C6), arilo, tetrahidronaftaleno y aralquilo, en los que el citado arilo y el radical arilo del citado aralquilo es fenilo o naftilo, y el resto alquilo es lineal o ramificado y contiene de 1 a 6 átomos de carbono, y en los que el citado alquilo (C1-C6), el citado arilo, el citado tetrahidronaftaleno y el resto arilo del citado aralquilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno a tres sustituyentes, seleccionados…

DERIVADOS DE 4-TETRAHIDROPIRIDILPIRIMIDINA.

(16/04/2004) La invención se refiere a derivados de 4-tetrahidropiridilpirimidina de fórmula (I) en la que R representa un grupo fenil sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de uno a 5 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de uno a 5 átomos de carbono, y un grupo trifluormetilo, un grupo fenilo, un grupo tienilo o un grupo furanilo; R{sup,1} representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de uno a 5 átomos de carbono, y un grupo mino o un grupo amino sustituido con uno o dos grupos alquilo que tiene de uno a 5 átomos de carbono; R{sup,2} representa un grupo alquilo…

ANTIFUNGICOS DE TETRAHIDROFURANO.

(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., LOVEY, RAYMOND, G., SAKSENA, ANIL, K., PIKE, RUSSELL, E., BENNET, FRANK.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR UNA FORMULA SELECCIONADA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR (IA) Y (IB), EN LAS CUALES X SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO FORMADO POR F Y CL; A ES CH O N; R SUB,1} ES UNA GRUPO ALQUILO (C SUB,3} A C SUB,8}) DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA SUSTITUIDO CON UNO O DOS RADICALES HIDROXI, UN ETER O UN ESTER DEL MISMO (POR EJEMPLO, UN POLIETIL ESTER, UN ESTER HETEROCICLICO, UN ESTER DE AMINOACIDO O UN ESTER DE FOSFATO DEL MISMO) O UN SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DEL MISMO QUE RESULTAN UTILES PARA TRATAR Y/O PREVENIR INFECCIONES FUNGICAS.

DERIVADOS DE LA PIRIDINA-2-IL-METILAMINA , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: VACHER, BERNARD, KOEK, WOUTER, BONNAUD, BERNARD.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA PIRIDIN- 2 - IL - METILAMINA DE FORMULA (I) EN LA QUE: U REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL METILO; V REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE CLORO O UN RADICAL METILO; W REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN RADICAL METILO; X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR Y REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO O UN RADICAL METILO; Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN ATOMO DE CLORO O UN RADICAL METILO; A REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR O UN ATOMO DE CLORO; UN RADICAL ALQUILO EN C 1 - C 5 ; UN RADICAL FLUOROALQUILO; UN RADICAL CICLOPROPILO; UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO CON 5 ESLABONES; UN GRUPO ALCOXI O ALQUITIO; UN GRUPO AMINO; UN GRUPO AMINO CICLICO; UN GRUPO ALCOXICARBONILO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO MEDICAMENTOS PARTICULARMENTE COMO ANTIDEPRESIVOS O ANALGESICOS.

AZOLES SUBSTITUIDOS.

(01/04/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: REVESZ, L SZLO, SCHLAPBACH, ACHIM.

Un compuesto de **fórmula** en la que a es N o C; b es CH cuando a es N u O cuando a es C; indica un enlace sencillo o doble dependiendo de si el anillo de azol es un imidazol o un anillo de oxazol; Z es N o CH; W es -NR6-Y-, -O- o -S-, donde R6 es H, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquil(de 3 a 8 átomos de carbono)-alquilo(de 1 a 3 átomos de carbono), arilo de 6 a 18 átomos de carbono, heteroarilo de 3 a 18 átomos de carbono, aralquilo de 7 a 19 átomos de carbono o heteroaralquilo de 4 a 19 átomos de carbono, e -Y- es alquileno de 1 a 4 átomos de carbono o un enlace directo.

NUEVOS DERIVADOS DE PIRROL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/04/2004). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: DE NANTEUIL, GUILLAUME, PORTEVIN, BERNARD, BONNET, JACQUELINE, TORDJMAN, CHARLES.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE: R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO ACILO (C 1 - C 6 ) LINEAL O RAMIFICADO, R 1 ,R 2 IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE EL UNO DEL OTRO UN GRUPO ARILO, HETEROARILO O CICLOALQUILO (C 5 - C 7 ), PUDIENDO CADA UNO DE ESTOS GRUPOS ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, A, CON LOS ATOMOS COMUNES DEL PIRROL, REPRESENTA UN CICLOALQUILO (C 3 - C 12 ) MONOCICLICO O BICICLICO, SATURADO O INSATURADO, UN HETEROCICLO SATURADO DE 5 A 7 ESLABONES QUE CONTIENEN UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO O UN OXA- 7 BICICLO [ 2.2.1 ] HEPTANO, PUDIENDO CADA UNO DE ESTOS CICLOS ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS., SUS ISOMEROS ASI COMO SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO O A UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. MEDICAMENTOS.

PIPERIDONAS COMO ANTAGONISTAS DE TAQUICININAS.

(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: TOMMASINI, IVAN, MATHIAS, JOHN PAUL, FOX, DAVID NATHAN ABRAHAM.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA: O A UNA SAL DE ADICION O SOLVATO DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE: R ES CICLOALQUILO C 3 - C 7 , (CICLOALQUIL C 3 C 7 )ALQUILENO C 1 - C 4 O BEN CILO; R 1 ES FENILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O DOS SUSTITUYENTES, CADA UNO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE FLUOR Y CLORO; X ES O O NSO 2 R 2 ; Y R 2 ES ALQUILO C 1 - C 4 O HALOALQUILO C 1 C 4 . SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN LA PREPARACION DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y UTILIZACIONES DE DICHOS COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE TAQUIQUININA.

DERIVADOS DE QUINOLINA CON PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: COATES, WILLIAM, JOHN SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., GWYNN, MICHAEL, NORMAN SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., HATTON, IAN, KEITH SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., MASTERS, PHILIP, JOHN SMITHKLINE BEECHAM PHARMACE., PEARSON, NEIL, DAVID SMITHKLINE BEECHAM PHARMACE., RAHMAN, SHAHZAD, SHAROOQ SMITHKLINE BEECHAM PHARMA, SLOCOMBE, BRIAN SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, WARRACK, JULIE, DOROTHY SMITHKLINE BEECHAM PHARMA.

Esta invención se refiere a nuevos medicamentos, que son nuevas composiciones antibacterianas basadas en un nuevo uso de compuestos conocidos de quinolina, así como a nuevos compuestos de quinolina. Los autores de la presente invención han descubierto que ciertos compuestos de quinolina tienen un efecto antibacteriano inesperado, lo que ha conducido al desarrollo de nuevas formulaciones en las que se incorporan dichas quinolinas. Por consiguiente, esta invención proporciona el uso de una quinolina de fórmula (I) en forma de base libre o una sal de adición de ácido o sal de amonio cuaternario o N-óxido de la misma para la preparación de un medicamento para el tratamiento de infecciones bacterianas en mamíferos, especialmente el hombre.

4-((4'-AMINOBENZOIL)-OXIMETIL)-PIPERIDINAS N-SUSTITUIDAS QUE TIENEN PROPIEDADES GASTRICO-PROCINETICAS.

(16/02/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LAS MISMAS, EN LA QUE R 1 ES ALCOXI C 1-6 , OXIALQUENILO C 2-6 O OXIALQUINILO C 2-6 ; R 2 ES HIDRO GENO O OXIALQUILO C 1-6 O CUANDO SE UNEN R 1 Y R SUP,2 PUEDEN FORMAR UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA EN LA QUE EN DICHOS RADICALES BIVALENTES UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS CON ALQUILO C 1-6 , R 3 ES HIDRO GENO O HALOGENO; L ES CICLOALQUILO C 3-6 , CICLOALCANONA C5-6 , ALQUENILO C 2-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON A RILO O L ES UN RADICAL DE FORMULA -ALC-R 4 , -ALCNR 5 R 6 , I-R 6 -4-PIPERIDINILO, ALQ-X-R 7 , ALQ-Y-C(= O)-R 9 O -ALC-Y-C(=O)-NR 11 R 12 , EN LA QUE CADA ALC ES ALCANODIILO C 1-12 , R 4 ES HIDROGENO, SULFONILALQUILAMINO C 1-6 , CICLOALQUILO…

ANTIFUNGICOS DE TETRAHIDROFURANO.

(16/02/2004). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., LIU, YI-TSUNG, GANGULY, ASHIT, K., LOVEY, RAYMOND, G., BENNETT, FRANK, SAKSENA, ANIL, K., PIKE, RUSSELL, E., WANG, HAIYAN.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I), EN DONDE X ES INDEPENDIENTEMENTE TANTO F O CL O UNA X ES INDEPENDIENTEMENTE F Y LA OTRA ES INDEPENDIENTEMENTE CL; R{SUB,1} ES UN GRUPO ALQUILO (C{SUB,4} A C{SUB,5}) DE CADENA RECTA O RAMIFICADA SUSTITUIDO POR UNO O DOS GRUPOS DE ESTER DE AMINOACIDO CONVERTIBLES IN VIVO EN UN GRUPO HIDROXIDO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DEL MISMO UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE INFECCIONES FUNGICAS.

2,4-DIAMINOPIRIDINAS SUSTITUIDAS.

(01/02/2004) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R 1 A REPRESENTA ALCOXI INFERIOR, R 2 A R EPRESENTA HIDROXI O ALCOXI INFERIOR, R 3 A REPRESENTA HIDROGENO, CIANO, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, ARILO, HETEROCICILO, ARALQUILO, ARIL - Q - ALQUILO, HETEROCICLALQUILO O UN GRUPO DE LA FORMULA (CH 2 ) N -, Q REPRESENTA - SO -, R 4 A, R 4 A REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ARILO O HETEROCICLALQUILO, R 5 A REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, ARILO O HETEROCICILO, O R SUP,4 A Y R 5 A PUEDEN FORMAR JUNTOS UN GRUPO - (CH 2 ) SUB,N -, Y N ES UN NUMERO ENTERO DE 2 A 5, ASI COMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE UTILES DE LOS MISMOS; AL USO DE ESTOS…

AZOLES SOLUBLES EN AGUA COMO ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO.

(01/02/2004) Azoles solubles en agua como antifúngicos de amplio espectro y su preparación; adicionalmente, se refiere a composiciones que los contienen, así como a su uso como medicamento. Las infecciones sistémicas fúngicas en el hombre son relativamente raras en los países templados, y muchos de los hongos que pueden llegar a ser patógenos viven normalmente en comensalismo en el cuerpo o son comunes en el ambiente. Las últimas décadas han sido testigo de una incidencia creciente de numerosas infecciones sistémicasfúngicas amenazadoras para la vida en todo el mundo, y éstas representan ahora una amenaza importante para muchos pacientes sensibles, particularmente los ya hospitalizados. La mayor parte del aumento puede atribuirse a la supervivencia mejorada de pacientes inmunodeficientes y al uso crónico de agentes antimicrobianos.…

COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA HIPOGLUCEMICOS.

(16/01/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DETERMINADOS COMPUESTOS NUEVOS DE IMIDAZOLINA Y SUS ANALOGOS, A SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES, LAS COMPLICACIONES DIABETICAS, LOS TRASTORNOS METABOLICOS O ENFERMEDADES RELACIONADAS EN LAS QUE EXISTE UNA ALTERACION EN LA EVACUACION DE LA GLUCOSA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y A LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA SIGUIENTE: EN LA QUE: X ES -O-, -S-, O -NR5 -, R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-8 , O UN GRUPO PROTECTOR AMINO; R1, R2 , R3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-8 ; R 1 Y R 2 FORMAN OPTATIVAMENTE Y EN CONJUNTO UN ENLACE Y R 1' Y R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-8 ; R1 Y R2 SE COMBINAN O PTATIVAMENTE JUNTOS CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE VAN ACOPLADOS PARA FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO…

DERIVADOS DE INDOLILPIPERIDINA COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.

(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: FONQUERNA POU, SILVIA, PAGES SANTACANA, LLUIS, PUIG DURAN, CARLES, SOCA PUEYO, LIDIA.

Derivados de indolilpiperidina como agentes antihistamínicos y antialérgicos de fórmula (I): **Figura01** en donde A{sup,1} y A{sup,2} son grupos orgánicos insaturados: W{sup,1} es un grupo cíclico insaturado; W{sup,2} es un grupo monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros; R{sup,1} es H o Hal o un grupo alquilo, alcoxi o metilamino; y R{sup,2} es -COOH o un grupo tetrazolilo, y sus correspondientes sales farmacéuticamente aceptables; procedimientos para su preparación; composiciones farmacéuticas que los contengan; y su uso médico como agentes antihistamínicos y antialérgicos.

DERIVADOS DE CARBOXIMIDAS DIMERICOS SUSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

(01/01/2004) 1. Compuestos de fórmula (I): en la cual: • A representa un grupo de fórmula A -G1 -Cy -G2 -Cy, -G3 -B (I) **FORMULA** en las cuales: - Q representa un átomo de azufre o de oxígeno - R1, R2, R3, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo Ra (donde Ra representa un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado no sustituido o sustituido, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado no sustituido o sustituido, alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado no sustituido o sustituido, cicloalquilo (C3-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquilalquilo (C3-C8) lineal o ramificado no sustituido o sustituido,…

DERIVADOS HETEROCICLICOS DE CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE OXIDO NITRICO.

(16/12/2003) Un compuesto de la fórmula (I) **(Fórmula)** en la que R1 es (a) indolilo, (b) benzotienilo que tiene un sustituyente o sustituyentes adecuados seleccionados del grupo constituido por nitro y halógeno, (c) benzotiazolilo que tiene halógeno, (d) furopiridilo que puede tener nitro o (e) benzofuranilo que puede tener un sustituyente o sustituyentes adecuados seleccionados del grupo constituido por halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), nitro, ciano, acilo y trihalo-alquilo (C1-C6), R2 es alquilo (C1-C6), R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C6), y R4 es tienilo o un grupo de la fórmula: en la que R5 es hidrógeno o halógeno, y R6 es (a) imidazolilo que puede tener alquilo (C1-C6), (b) bencimidazolilo,…

POLIHIDROXIBUTILPIRAZINAS , SU PREPARACION Y MEDICANTES QUE LOS CONTIENEN.

(16/12/2003) La invención se refiere a medicamentos que contienen, como principio activo, al menos un compuesto de fórmula (I) en el que: tanto (A) R{sub,9} y R{sub,10} representan cada uno un radical -CH{sub,2}OH y cada R{sub,3} representa un radical metileno, R{sub,4} representa un radical -CHOH- y uno de los radicales R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,5} y R{sub,6} representan un radical carbonilo, metileno, -CHF-, -CH{(}NHR{sub,7}{)}- o -CH{(}OR{sub,8}{)} y los otros representan cada uno un radical -CHOH- o R{sub,2} y R{sub,5} representan cada uno un radical -CHOH-, R{sub,3} representa un radical metileno y R{sub,1}, R{sub,4} y R{sub,6} son idénticos y representan cada uno carbonilo, metileno, -CHF-, -CH{(}NHR{sub,7}{)}- o -CH{(}OR{sub,8}{)}, o R{sub,1} y R{sub,6} representan cada uno un radical…

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