CIP-2021 : C07D 405/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 405/00C07D 405/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE AMINOFENIL COMO NUEVOS INHIBIDORES DE HISTONA DEACETILASA.

(05/11/2009) Un compuesto de fórmula (I), ** ver fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y sus formas isoméricas estereoquímicas, en el que n es un número entero con valor 0, 1 ó 2 y cuando n es 0, entonces se espera que sea un enlace directo; m es un número entero con valor 1 ó 2; X es N o CH; Y es O, S o NR 8 ; donde R 8 es hidrógeno, alquilo C 1-6, alquil C 1-6-oxi-alquilo C 1-6, cicloalquilo C 3-6, cicloalquil C 3-6-metilo, fenil- alquilo C1-6, -C(=O)-CHR 9 R 10 o -S(=O)2-N(CH3)2; donde cada R 9 y R 10 es independientemente hidrógeno, amino, alquilo C 1-6 o amino-alquilo C 1-6; y cuando Y es…

QUINAZOLINAS UTILES COMO MODULADORES DE LOS CANALES IONICOS.

(05/11/2009) Un compuesto de la fórmula I:** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno, forman un anillo sustituido seleccionado de: en las que, en el anillo (A):** ver fórmula** cada uno de m1 y n1 es independientemente 0-3, con la condición de que m1+n1 sea 2-6; z1 es 0-4; Sp1 es -O-, -S-, -NR''-, o un conector de alquilideno C1-C6, en el que hasta dos unidades metileno están opcionalmente e independientemente reemplazadas por -O-, -S-, -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR''-, -CONR''NR''-, -CO2-, -OCO-, -NR''CO2-, -NR''CONR''-, -OCONR''-, -NR''NR'', -NR''NR''CO-, -NR''CO-, -SO, -SO2-, -NR''-, -SO2NR''-, NR''SO2-, o -NR''SO2NR''-, con la condición de que Sp1 esté unido al grupo carbonilo a través de un átomo diferente de carbono; el anillo B1 es un anillo monocíclico heterocíclico,…

INHIBIDORES DE GIRASA Y SUS USOS.

(02/11/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: W se selecciona de nitrógeno, CH o CF; X se selecciona de CH o CF; Z es O o NH; R1 es fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre, en el que: R1 está sustituido con 0-3 grupos seleccionados independientemente de -(T)y-Ar, R'', oxo, C(O)R'', CO2R'', OR'', N(R'')2, SR'', NO2, halógeno, CN, C(O)N(R'')2, NR''C(O)R'', SO2R'', SO2N(R'')2 o NR''SO2R''; y es 0 ó 1; T es una cadena alquilideno C1-4 lineal o ramificada, en la que una unidad metileno de T está opcionalmente reemplazada por -O-, -NH- o -S-; cada R'' se selecciona independientemente…

DERIVADO DE 4,4-DIFLUORO-1,2,3,4-TETRAHIDRO-5H-1-BENZACEPINA O SALES DEL MISMO.

(02/11/2009) Derivado de 4,4-difluoro-1,2,3,4-tetrahidro-5H-1-benzacepina representado por la Fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: ** ver fórmula** en la que los símbolos tienen los significados siguientes: R 2 : alquilo inferior que puede estar sustituido con uno o más halógenos, o halógeno; R 3 y R 4 : uno es -H, alquilo inferior, o halógeno, y el otro es un amino cíclico no aromático opcionalmente sustituido o un amino cíclico aromático opcionalmente sustituido; y R 5 : -H, alquilo inferior, o halógeno, y en el que R 1 es un grupo representado por la siguiente Fórmula general (II), o un grupo representado por la siguiente Fórmula general (III): ** ver fórmulas**…

SISTEMA AUDIOVISUAL PARA EL ESTABLECIMIENTO DE UNA COMUNICACION BIDIRECCIONAL ENTRE UNA PRIMERA ESCENA Y UNA SEGUNDA ESCENA.

(16/06/2007) Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) donde • R1, R2, R3, R4, R6, R8, R9 y R10, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo seleccionado entre hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilalcoxi en el cual el grupo alcoxi es (C1-C6) lineal o ramificado, alcoxicarbonilalcoxi en el cual cada uno de los grupos alcoxi es (C1-C6) lineal o ramificado, y OR’ en el cual R’ representa un grupo ionizado o ionizable, • R5 representa un grupo seleccionado entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo y heteroarilo, • R7 representa un grupo seleccionado entre hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado y cicloalquilo(C3-C7), o bien R7 representa un heterociclo nitrogenado u oxigenado, sus isómeros ópticos cuando existan,…

ESTABILIZADORES PARA RESINAS HALOGENADAS EN FORMULACIONES PLASTIFICADAS.

(01/05/2007). Solicitante/s: REAGENS S.P.A. Inventor/es: BERNA, MARIO.

Una composición que comprende: a) una amina con impedimentos de tipo polialquilpiperidina , que contiene al menos una unidad estructural de fórmula : en la que R es hidrógeno o metilo; estando dichos grupos polialquilpiperidinilo de fórmula preferiblemente sustituidos en posición 4 con uno o dos sustituyentes polares; b) un perclorato de fórmula M(ClO4)n donde M+ es H+, NH4+, Na+, K+, Mg2+, Ca2+, Ba2+, Zn2+ o Al3+, y el índice n es 1, 2, 3 de acuerdo con la valencia de M; y c) un compuesto epóxido terminal.

AGENTES ANTIMALARIA A BASE DE 1,2,4-TRIOXOLANO.

(16/04/2007). Solicitante/s: MEDICINES FOR MALARIA VENTURE. Inventor/es: VENNERSTROM, J., UNIVERSITY OF NEBRASKA MED. CTR., CHOLLET, JACQUES, PHARMA RESEARCH DEPARTMENT, DONG, Y., UNIVERSITY OF NEBRASKA MEDICAL CENTER, MATILE, HUGUES, PHARMA RESEARCH DEPARTMENT, PADMANILAYAM, M., UNIVERSITY OF NEBRASKA MED. CTR., TANG, Y., UNIVERSITY OF NEBRASKA MEDICAL CENTER, CHARMAN, WILLIAM N., VICTORIAN COLLEGE OF PHARMACY.

Un diespiro-1, 2, 4-trioxolano, que tiene la siguien- te estructura: en la que R1 y R2 tomados conjuntamente son espiroadamanta- no y R3 y R4 tomados conjuntamente son un anillo de espiro- ciclohexilo que está sustituido en la posición 4.

DERIVADOS DE BENZOFURANO Y BENZOTIOFENO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS HIPERPROLIFERATIVOS.

(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que X se selecciona de O y S; R1 se selecciona de H, alquilo (C1-C6), C(O)-alquilo(C1-C6), y benzoílo; R2 se selecciona de fenilo y naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de OH, CN, NO2, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, halógeno-alquilo (C1-C6), halógeno-alcoxi (C1-C6), C(O)RA, C(O)NRBRB, NRBRB, NH[alquil(C1- C6)]0-1S(O)2RB, NH[alquil(C1-C6)]0-1C(O)RA , y NH[alquil(C1-C6)]0-1C(O)ORB , un heterociclo seleccionado de un heterociclo de 6 miembros, un heterociclo de 5 miembros y un heterocíclico bicíclico condensado, estando cada heterociclo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de OH, CN, NO2, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, halógeno-alquilo…

DERIVADOS DE FLAVONAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/04/2007) Productos de **fórmula**, en la cual R2 y R3 son tales que uno representa un átomo de hidrógeno y el otro representa un radical piperidinilo opcionalmente sustituido con uno o varios radicales hidroxilo y alquilo, pudiendo adoptar alternativamente R2 y R3 los mismos valores para proporcionar los isómeros correspondientes; R4 representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo o fenilo opcionalmente sustituidos con uno o varios átomos de halógeno, R1 representa un radical fenilo, opcionalmente sustituido con uno o varios radicales elegidos entre los átomos de halógeno; radical ciclohexilo, ciano; nitro; hidroxilo, carboxi libre, salificado o…

COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.

(16/04/2007) LA INVENCION SE REFIERE A UN GRUPO DE NUEVOS COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA QUE TIENEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS INTERESANTES. SE HA DESCUBIERTO QUE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (A), DONDE A REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5-7 ATOMOS CICLICOS, DONDE 1-3 ATOMOS PROCEDENTES DEL GRUPO FORMADO POR O, N Y S ESTAN PRESENTES; R 1 ES HIDROGENO O FLUOR; R 2 ES ALQUILO C 1-4 , ALCOXI C 1-4 O UN GRUPO OXO, Y P ES 0, 1 O 2; Z REPRESENTA CARBONO O NITROGENO Y LA LINEA DISCONTINUA ES UN ENLACE SIMPLE, CUANDO Z ES NITROGENO, Y UN ENLACE SENCILLO O DOBLE, CUANDO Z ES CARBONO; R 3 Y R 4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C 1-4 ; N TIENE EL VALOR 1 O 2; R 5 ES HALOGENO, HIDROXILO, ALCOXI C 1-4 O ALQUILO C 1-4 ; Y Q ES 0, 1, 2 O 3; Y ES…

DERIVADOS (DE BENZODIOXANO, BENZOFURANO O BENZOPIRANO) QUE TIENEN PROPIEDADES DE RELAJACION FUNDICA.

(01/04/2007) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) forma estereoquímicamente isomérica del mismo, forma N-óxido del mismo o sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: Alk1 es alquil(C1_4)carbonilo , alquil(C1_4)carbonilalquilo(C1_4) , carbonilo, carbonilalquilo(C1_4) , o alcano(C1_6) diilo sustituido opcionalmente con hidroxilo, alquil(C1_4)oxilo, alquil(C1_4)carboniloxilo , alquil(C1_4)carboniloxialquil(C1_4)oxicarboniloxilo o cicloalquil(C3_6)carboniloxialquil(C1_4)oxicarboniloxilo; -Z1-Z2 es un radical bivalente de fórmula -CH2- (e-1), -CH= (e-6), -O-CH2- (e-2), -CH2-CH= (e-7), -S-CH2- …

IMIDAZOLIL-ACETALES CICLICOS.

(01/04/2007) La invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) en la que R{sup,1} es un heteroarilo opcionalmente sustituido; R{sup,2} es un arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R{sub,3} es un grupo -L{sup,1}-R{sub,7} o -L{sup,2}-R{sub,8} [en los que L{sup,1} es una unión alquileno opcionalmente sustituido; R{sub,7} es H, arilo, ciano, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquenilo , nitro, -S(O){sub,n}R{sub,9} , -NHSO{sub,2}R{sub,9} , -C(=Z)OR{sup,10}, -C(=Z)R{sup,10}, -N(R{sup,11})-C(=Z)R{sub ,9}, -Y{sup,1}Y{sup,2}, -SO{sub,2}-NY{sup,1}Y{sup ,2}, -C(=Z)-NY{sup,1}Y{sup ,2}, -N(R{sup,11})-C(=Z)_NY{sup ,1}Y{sup,2}, -N(OR{sup,10})-C(=Z)-Y{sup ,1}Y{sup,2}, -N(OR{sup,10})-C(=Z)R{sup ,10}, -C(=NOR{sup,10})R{sup ,10}, -C(=Z)NR{sup,10}OR{sup ,12}, -N(R{sup,11})-C(=NR{sup…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE MESILATO DE DOXAZOSINA EN UNA FORMA CRISTALINA DESIGNADA FORMA A Y PRODUCTO INTERMEDIO PARA LA PRODUCCION DE LA MISMA.

(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: KNOLL AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLEIN, PETER, THYES, MARCO, HLIX, DIETER.

Procedimiento para la producción de mesilato de doxazosina bajo la modificación A, que se caracteriza por unas líneas principales en el difractograma rayos X de Debye-Scherrer según la Figura 4, caracterizado porque se disuelve doxazosina con ácido metanosulfónico en metanol, si es el caso se elimina un posible enturbiamiento de la solución así obtenida, y la solución transparente así formada se agita hasta que ya no se deposite más precipitado, se separa, se lava con metanol, el precipitado húmedo se calienta en etanol y, después de enfriarlo, el producto formado se aísla.

DERIVADOS 4-(FENIL-PIPERIDIN-4-ILIDEN-METIL)-BENZAMIDA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, DE LA ANSIEDAD O DE TRASTORNOS GASTROINTESTINNALES.

(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, WILLIAM ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL, WEI, ZHONGYONG ASTRAZENECA R & D MONTREAL.

Un compuesto de la fórmula I en la que R1 se selecciona de uno cualquiera de (i) fenilo; (ii) piridinilo (iii) tienilo (iv) furanilo (v) imidazolilo (vi) triazolilo (vii) pirrolilo (viii) tiazolilo (ix) N-óxido de piridilo en las que cada anillo fenilo R1 y cada anillo heteroaro- mático R1, independientemente, pueden estar sustituidos además con 1, 2 ó 3 sustituyentes que se seleccionan in- dependientemente de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo y yodo. así como también sus sales.

COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASAS.

(01/03/2007) Compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; el anillo C se selecciona de un anillo fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto que puede sustituirse en el anillo C está independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, estando dicho anillo condensado opcionalmente sustituido por halógeno, oxo, o -R8; R1 se selecciona de halógeno, -CN, -NO2, T-V-R6, fenilo, anillo…

COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.

(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Rx y Ry se toman junto con sus átomos intermedios para formar un anillo de 5-7 miembros insaturado o parcialmente insaturado condensado que tiene 0- 3 heteroátomos de anillo seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, en donde cualquier carbono de anillo substituible en dicho anillo condensado formado por Rx y Ry está substituido por oxo, T-R3 o L-Z-R3, y cualquier nitrógeno substituible en dicho anillo formado por Rx y Ry está substituido por R4; R1 es T-(Anillo D); el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicílico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos…

COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.

(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx se seleccionan independientemente entre T-R3, o L-Z-R3; Ry se seleccionan independientemente entre T-R8 o L-Z- R3, en donde R8 se escoge dentro de un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-6, arilo C6-10, un anillo heteroarilo que tiene 5- 10 átomos en el anillo o un anillo heterociclilo que tiene 5-10 átomos en el anillo, -halo, -OR, -C(=O)R, -CO2R, -COCOR, -COCH2COR, -NO2, -CN, -S(O)R, -S(O)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, -SO2N(R7)2, -OC(=O)R, - N(R7)COR, -N(R7)CO2 (alifático C1-6), -N(R4)N(R4)2, - C=NN(R4)2, -C=N-OR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)SO2N(R7)2, -N(R4)SO2R, o -OC(=O)N(R7)2; R1 es T-(Anillo D); Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo…

INHIBIDORES DE QUINASA RHO.

(01/01/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Inventor/es: KHIRE, UDAY, NAGARATHNAM, DHANAPALAN, ASGARI, DAVOUD, SHAO, JIANXING, LIU, XIAO-GAO, WANG, CHUNGUANG, HART, BARRY, BOYER, STEPHEN, WEBER, OLAF, LYNCH, MARK, BANKSTON, DONALD.

Un compuesto de **Fórmula** donde Y es =N- o =CR17, X es –(CH2)x- -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n-, -NR7-CO-(CH2)n-, -NR7-SO2-(CH2)n-, -NR7-(CH2)n-, o –(O)C-NR7-, cada n es un entero que es independientemente 0, 1, 2 o 3, x es 0-3 p es 0-3 a y c son cada uno independientemente -CR5=, -N=, o -NR6-, donde uno de a o c es -NR6-, y b es -CR5= o -N=; A es -CO-OR8, -CO-R8, ciano, -NR8R9, -CO-NR8R9, -NR8-CO- R9, -NR8-CO-OR9, -NR8-SO2-R9, -SR8, -SO2-R8, -SO2-NR8R9, NR8-CO-NHR9, o A es un radical cíclico o policíclico de 3-20 átomos, que contiene 1-4 anillos, que contiene opcionalmente 1-3 átomos de N, O o S por anillo, y puede ser opcionalmente arilo o heteroarilo, cuyo radical cíclico o policíclico puede estar sustituido opcionalmente hasta 3 veces con (i) alquilo C1-C10 o alquenilo C2-C10, cada uno sustituido opcionalmente con halógeno hasta perhalo; (ii) cicloalquilo C3-C10; (iii) arilo; (iv) heteroarilo; estando seleccionado dicho (iii) arilo o dicho (iv) heteroarilo del grupo.

DERIVADOS HEXAHIDROXIBIFENILO BROMADOS.

(16/12/2006). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL BIOTECH RESEARCH LABORATORIES. Inventor/es: CHENG, YUNG-CHI, LEE, KUO-HSIUNG, KASHIWADA, YOSHIKI, XIE, LAN, COSENTINO, LOUIS, MARK, MANAK, MARK, XIE, JING-XI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA CHINESE, KILKUSKIE, ROBERT, E.

SE HAN SINTETIZADO UNOS DERIVADOS DE 4,4 - DIMETOXI - 5,6,5 , 6 - BIMETILENDIOXI - 2,2 -DIMETOXICARBONIL BIFENILO (DDB) Y SE HA ENCONTRADO QUE POSEEN ACTIVIDAD ANTI-VIH. DE LOS COMPUESTOS ESTUDIADOS, EL 3,3 - DIBROMO - DDB Y EL 3 - BROMO - DDB EXHIBIERON INICIALMENTE LA MAYOR ACTIVIDAD ANTI-VIH.

DERIVADOS DE PIRROLIDINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE BAX.

(01/12/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diasterómeros y sus formas de racemato, así como también sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual X se selecciona del grupo que consiste en O, S, CR6R7; A se selecciona del grupo que consiste en -(C=O)-, -(C=O)-O-, -(C=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-; B es o bien un grupo amido de la fórmula -(C=O)-NR8R9 o bien representa un residuo heterocíclico que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la cual Q es NR10, O o S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3; Y, Z y E forman conjuntamente con los 2 carbonos…

INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.

Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.

DERIVADOS DE PIRROLIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE BAX.

(16/11/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la **fórmula** así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereoisómeros y sus formas racemato, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X se selecciona del grupo consistente en NOR6, NNR6R7; A se selecciona del grupo consistente en -(C=O)-, - (C=O)-O-, -C(=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH, -SO2-, -SO2NH-, - CH2-, B es bien un grupo -(C=O)-NR8R9 o representa un resto heterocíclico que tiene la fórmula en la que Q es NR10, O u S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3, Y, Z y E…

PIRIDIL-ALCANO, -ALQUENO Y -ALQUINO SUSTITUIDO CON PIRERIDINILO-CARBOXAMIDAS COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.

(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, trifluorometilo, cicloalquilo C3 - 8, hidroxialquilo C1 - 6, hidroxi, alcoxi C1 - 6, alquenil C3 - 6 oxi, alquinil C3 - 6 oxi, benciloxi, alcanoil C1 - 7 oxi, alcoxi C2 - 7 carboniloxi, alquil C3 - 6 tio, alquenil C3 - 6 tio, alquinil C1 - 6 tio, cicloalquil C3 - 8 oxi, cicloalquil C3 - 8 tio, alcoxi C2 - 7 carbonilo, aminocarbonilo, alquil C2 - 7 aminocarbonilo, dialquil C3 - 13 aminocarbonilo, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio y NR 5 R 6 , en los que R 5 y R 6 se seleccionan, independientemente entre sí, entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, bencilo y fenilo; R 2 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1 - 6, trifluorometilo,…

DERIVADOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA FARNESIL-TRANFERASA COMO INHIBIDORES DE FARNESIL-TRANFERASA.

(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde r y s son cada uno independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; t es 0, 1, 2 ó 3; >Y1-Y2 - es un radical trivalente de fórmula >C=N- (y-1) >C=CR9- (y-2) en donde R es hidrógeno, halo, ciano, alquiloC1 - 6, hidroxi-alquiloC1 - 6, alquiloxiC1 - 6-alquiloC1 - 6, -(CR R 21 )p-cicloalquiloC3 - 10, alqueniloC2 - 6, alquiniloC2 - 6, alquiloxiC1 - 6, halocarbonilo, hidroxicarbonilo, alquiloxi C1 - 6carbonilo, arilo o un grupo de fórmula -NR 22 R 23 , -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 , -alqueniloC2 - 6-NR 22 R 23 , -CONR 22 R 23 o -NR 22 -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 ; p es 0 a 5; R 20 y R 21 son independientemente…

DERIVADOS DE PROPANO-1,3-DIONA.

(16/11/2006) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de propano-1, 3-diona representado por a la fórmula general (I): (Ver fórmula) (R1, R2, R3 y R4: son iguales o diferentes, H, NO2, CN, Halo, un grupo hidrocarbonado C1-C15 que puede estar sustituido con un “grupo a”, un heterociclo que puede estar sustituido con un “grupo b”, un hidroxi que puede estar sustituido con un “grupo b”, un carboxi que puede estar sustituido con un “grupo b”, un acil-O- que puede estar sustituido con un “grupo b”, un acilo que puede estar sustituido con un “grupo b”, un sustituyente del “grupo b” -S(O)n101- (n101: un entero de 0 a 2, lo mismo se aplicará más adelante), H-S(O)n101-, un carbamoilo que puede estar sustituido con un “grupo b”, un sulfamoilo que puede estar sustituido con un “grupo b”, o un amino que puede estar sustituido con un “grupo c”, y dos grupos adyacentes…

4-AMINOPIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ADENOSINA.

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: PRAT QUIONES,MARIA, CRESPO CRESPO,MARIA ISABEL, GUAL ROIG,SILVIA, CASTRO PALOMINO LARIA,JULIO CESAR.

4-aminopiridinas como antagonistas de adenosina de la fórmula, **FIGURA** en I a que R{sup,1}, R{sup,2}, y R{sup,3} tienen el significado indicado en la parte descriptiva. Dichos compuestos son útiles en el tratamiento de enfermedades y trastornos susceptibles de mejorar por antagonismo de los receptores de adenosina.

DERIVADOS DE FENOL SUSTITUIDOS O SALES DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE COAGULACION X.

(01/11/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo (cada uno de los símbolos de la fórmula anterior tiene el significado siguiente. X1: -C(=O)-NR5-, -NR5-C(=O)-, -CH2-NR5- o -NR5-CH2-; X2: -C(=O)-NR6-, -NR6-C(=O)-, -CH2-NR6- o -NR6-CH2-; R1: átomo de halógeno, un alquilo inferior que puede sustituirse por un átomo de halógeno o un alcoxi inferior que puede sustituirse por un átomo de halógeno; R2 y R3: iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, CN, -NH-SO2-(alquilo inferior), -NH-CO-(alquilo inferior), -CO-(alquilo inferior), -CO-(alcoxi inferior), -CO-NH2,…

DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLINA.

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: VAN STRATEN, NICOLE, CORINE, RENEE, VAN SOMEREN, RUDOLF, GIJSBERTUS, SCHULZ, JURGEN.

Un compuesto derivado de tetrahidroquinolina según la **fórmula** O una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es formilo, alquil(C1-C6)carbonilo o alquil(C1-C6)- sulfonilo; R2 y R3 son H o alquilo C1-C4; R4 es fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo hidroxi, amino, halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4, (di)alquil(C1-C4)amino; R5 es alquilo C1-C4; Y-X es C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, enlace-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)- NH, enlace-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2, u O-S(O)2 o X-Y es un enlace; R6 es H, excepto para Y-X es un enlace, trifluorometilo, alquilo C1-C6, 1- o 2-adamantilalquilo C1-C4, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, heteroarilo C3-C9, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo C2-C6, alquil(C1-C4)tioalquilo C1-C4, aril(C6-C10)alquilo C1-C4, heteroaril(C3- C9)alquilo C1-C4.

DERIVADOS DE PIRROL Y COMPOSICION MEDICINAL.

(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED. Inventor/es: TSUDA, MASAMI, TANAKA MITSUSHI, NAKAMURA, AYATSUGU.

LA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN DERIVADO PIRROLICO DE LA FORMULA SIGUIENTE [1] O UNA SAL DE ESTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, O UN SOLVATO DE CUALQUIERA DE ELLOS, COMO UN INGREDIENTE ACTIVO. (DONDE R SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO O ALKOXICARBONILAMINO, R SUP,2} REPRESENTA ALQUIL, ARIL QUE PUEDE SUSTITUIRSE, HETEROCICLICO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE, AMINO NO SUSTITUIDO, MONOALQUILAMINO, DIALQUILAMINO O AMINO CICLICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO; R SUP,3} REPRESENTA CIANO O CARBAMOIL; R SUP,4} REPRESENTA HIDROGENO O ALQUIL; E REPRESENTA ALQUILENO; Q ES IGUAL A 0 O 1, A REPRESENTA METIL, ARIL QUE PUEDE SUSTITUIRSE, O HETEROCICLICO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE). LA COMPOSICION FARMACEUTICA DE LA INVENCION ES EFICAZ PARA EL TRATAMIENTO DE LA POLAQUIURIA O LA INCONTINENCIA URINARIA.

NUEVOS DERIVADOS DE PIRROLIDINA SUSTITUIDOS CON BENZO-1,3-DIOXOLILO Y BENZOFURANILO COMO ANTAGONISTAS DE ENDOSTELINA.

(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: LIU, GANG, WINN, MARTIN, BOYD, STEVEN, A., HUTCHINS, CHARLES, W., JAE, HWAN-SOO, TASKER, ANDREW, S., VON GELDERN, THOMAS, W., KESTER, JEFFREY, A., SORENSEN, BRYAN, K., SZCZEPANKIEWICZ, BRUCE, G., HENRY, KENNETH, J., JR., WITTENBERGER, STEVEN, J., KING, STEVEN, A..

SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, ASI COMO PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DEL MISMO Y UN METODO PARA ANTAGONIZAR LA ENDOTELINA.

DERIVADOS DE INDOLIPIPERIDINA COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.

(16/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: FONQUERNA POU, SILVIA, PAGES SANTACANA, LLUIS, PUIG DURAN, CARLES, SOCA PUEYO, LIDIA.

La presente invención se refiere a nuevos compuestos de indolilpiperidina y sus sales farmacológicamente aceptables que tienen actividad antihistamínica y antialérgica y son útiles como medicamentos para el tratamiento del asma bronquial, rinitis alérgica, conjuntivitis, dermatosis, urticaria y similares. También se refiere a un método para preparar los compuestos de indolilpiperidina y a composiciones farmacéuticas útiles para el tratamiento de enfermedades alérgicas y asma bronquial, que comprenden una cantidad eficaz del compuesto de indolilpiperidina.

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