(18/09/2019) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:
[Fórm. quím. 18]**Fórmula**
R1 es H, alquilo C1-6 que puede sustituirse con OH, cicloalquilo C3-8 que puede sustituirse con R00, heterocicloalquilo que puede sustituirse con R00, fenilo que puede sustituirse con R00, heteroarilo que puede sustituirse con R00, -CO-alquilo C1-6, o -CO-cicloalquilo C3-8, en el que R00 representa sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6 y halógeno,
R2a es alquilo C1-6 que puede sustituirse con R01, en el que R01 representa sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en cicloalquilo C3-8, -O-(alquil C1-6), -N(alquil C1-6)2, -NH(alquil C1-6) y -NH2, R2b es H o…
Derivados de amida sustituida que tienen actividad multimodal contra el dolor.
(11/09/2019) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
donde
m es 1 o 2;
n es 0, 1 o 2;
p es 0, 1 o 2;
W es nitrógeno o carbono;
X es un enlace, -C(RxRx')-, C=O, -C(O)O- u -O-;
en donde Rx se selecciona de halógeno, -OR15, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;
Rx' se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2- 6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;
R15 se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;
R1 se selecciona de alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo…
Cristales de solvato novedosos.
(04/09/2019). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: ISHIKAWA,HIDEAKI, KIYOTA,HIROSHI.
Cristales de solvato de acetona de tritilo olmesartán medoxomilo que comprenden 1 mol de acetona por 1 mol de tritilo olmesartán medoxomilo.
PDF original: ES-2753874_T3.pdf
3-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-carboxamidas.
(04/09/2019) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R es:
o bien un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado,
sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de NR3R4, O-alquilo C1-C6 y CO2-alquilo C1-C6; o sustituido con piperidinilo, que se sustituye además con un grupo R9-alquilo C1-C6;
o bien un grupo piperidinilo,
adicionalmente sustituido con un grupo cicloalquilo C5-C6,
adicionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de átomo de halógeno, NR3R4, oxo (=O), OR5, y un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido; cuando están presentes simultáneamente, dos sustituyentes tales como NR3R4 y OR5 pueden formar, tomados conjuntamente, un grupo heterociclilo opcionalmente…
Método para producir un compuesto de indol.
(04/09/2019). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: INOUE, TERUHIKO, KIKUCHI, SHINICHI, MATSUMURA,KOJI.
Un método para producir un compuesto de la fórmula [I] **Fórmula**
que comprende una etapa de eliminar el grupo protector de un compuesto de la fórmula [III]**Fórmula**
para dar un compuesto de la fórmula [I].
PDF original: ES-2748324_T3.pdf
(04/09/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, TAYLOR, JAMES, JIN, HAOLUN, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, YANG,ZHENG-YU, MISH,MICHAEL,R, TSE,WINSTON,C, CHO,Aesop, SUN,Jianyu, WATKINS,William J, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, LIU,QI, METOBO,SAMUEL E, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, PARRISH,JAY P, GUO,HONGYAN, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, VIVIAN,RANDALL W, KIRSCHBERG,THORSTENS A, LIU,HONGTAE, SQUIRES,NEIL, SAUGIER; JOSEPH H, TRENKLE,JAMES D, SCHROEDER; SCOTT D, KELLAR,TERRY, SHENG,XIAONING, CHOU,CHIEN-HUNG, MCFADDEN,RYAN, PHILLIPS,BARTON W, KIM,CHUONG U.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2758726_T3.pdf
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S;
X es -CH2- o -CH2-CH2-;
X es -CH2- o -CH2-CH2-;
en donde cada R2 está sustituido en cualquier átomo de carbono que forma el anillo del anillo en la Fórmula II que contiene X e Y excepto el átomo de carbono que forma el anillo al que está unido RZ;
el anillo C es heterocicloalquilo de 4-7 miembros monocíclico que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados…
2-Tioimidazolil-carboxamidas sustituidas como pesticidas.
(21/08/2019) Compuestos de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
Q representa oxígeno o azufre,
V representa un radical de la serie hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y ciano, W representa un radical de la serie hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y ciano, X representa un radical de la serie alquilo, alquenilo, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido que está saturado o insaturado y opcionalmente interrumpido por heteroátomos, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido que está saturado o insaturado y opcionalmente interrumpido por heteroátomos, arilo opcionalmente sustituido, hetarilo, arilalquilo opcionalmente sustituido, hetarilalquilo y ciano, Y representa un radical de la serie hidrógeno, alquilo,…
Compuesto heterocíclico aromático que contiene nitrógeno.
(21/08/2019). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: SUZUKI, ATSUSHI, TOMIYAMA,HIROSHI, NODA,ATSUSHI, HISAMICHI,HIROYUKI, MORITOMO,Hiroyuki, TOKUZAKI,Kazuo, IWAI,Yoshinori, IIKUBO,KAZUHIKO, KAMEDA,MINORU, KURIWAKI,IKUMI, KAWAMOTO,YUICHIRO, SUZUKI,TOMOYUKI, FUTAMI,TAKASHI, TSUNOYAMA,KAZUHISA, ASAUMI,MAKOTO, OKADA,HARUKI, MIYASAKA,KOZO.
Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:**Fórmula**
en la que
X es N;
Y es CH;
L1 es etileno o -metilen-O-;
Z es CH;
R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-alquilo C1-8 o halógeno;
p es 4;
el anillo W es un pirazol opcionalmente sustituido;
Q es R3;
R0 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con -OH; y
R3 es alquilo C1-8 sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en -C(O)OH, carbamoílo opcionalmente sustituido con uno o dos R0, -OH, un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido, y -C(O)-(un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido);
o en la que
X es N;
Y es CH;
L1 es -metilen-O-;
Z es CH;
R1, iguales o diferentes entre sí, son -O-metilo o F;
p es 4;
el anillo W es un anillo de benceno opcionalmente sustituido con -O-metilo;
Q es -L2-R2;
L2 es piperidina o 4-metilpiperazina; y
R2 es 4-metilpiperazina o 2-hidroxietilamino.
PDF original: ES-2746288_T3.pdf
Derivados de 2H-1,2,3-triazol como inhibidores de fibrosis.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (II), o una sal, solvato, polimorfo, N-óxido o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en el que:
A1 es**Fórmula**
A2 es**Fórmula**
piridina, pirazina, pirimidina, piridazina o triazina;**Fórmula**
B es**Fórmula**
C es**Fórmula**
D es**Fórmula**
E es arilo, heteroarilo, carbociclilo, heterociclilo o alquilo;
cada R1, R2, R3
y R4 se selecciona independientemente de H, alquilo, haloalquilo o alcoxi; R7 es alquilo,
haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquileno (NR13R14), cicloalquilo, heterociclilo, -
alquileno(cicloalquilo), o -alquileno(heterociclilo);
…
Derivados de pirimidina y triazina y su uso como inhibidores de AXL.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
cada uno de X es N o CR6, en el que al menos uno de X es N, en el que cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C3), alquinilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), -alquilen (C1-C4)-R7, -OR7, -CN, -NO2 y -NR7R7, en el que cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C8) y en el que cada uno de dicho alquilo (C1-C8) en R6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxilo y alcoxi (C1-C8);
Y es Y1-Y2 o Y2-Y1, en…
Ligandos opioides kappa novedosos.
(17/07/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
el anillo designado A puede comprender además un átomo de nitrógeno adicional en cualquier posición que lleve cualquiera de W, X, Y, o Z, siempre que el grupo respectivo W, X, Y, o Z esté ausente de esa posición;
W es H, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C9), o halo;
X es H, halo, nitro, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C9), NRaRb, N(Ra)C(=O)alquilo (C1-C6), CO2R, o heteroarilo;
Y es H, halo, alquilo (C1-C6), o cicloalquilo (C3-C9);
Z es halo, hidroxi, CO2R, C(=O)NR2, CN, hetaroarilalquilo…
Derivados de pirazol aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(10/07/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es: -NRa-; u -O- en donde Ra es hidrógeno;
R1 es: cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido uno o más veces con alquilo C1-6;
R2 es: halo; ciano; o halo-alquilo C1-6;
R3 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con R6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente…
Derivados de N-piridinil acetamida como inhibidores de la vía de señalización Wnt.
(10/07/2019) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
het1 representa un sistema de anillos heterocíclicos de miembros seleccionados de no sustituidos o sustituidos:
pirazol, imidazol, oxazol, isoxazol, isotiazol, tiofeno, furano, triazol, oxadiazol y tiadiazol, y cuando está sustituido, el sistema de anillos está sustituido con 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionado en cada aparición de:
halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -ORA2, -NRA2RB2, -CN, -SO2RA2 y cicloalquilo C3-6;
het1 está unido a het2 y a -(CR1R2)mC(O)NR3-, en donde het2 y -(CR1R2)mC(O)NR3- están unidos a átomos no adyacentes de het1;
het2 es un anillo heterocíclico de 5…
1-((3S,4R)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoxietil)pirrolidín-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidín-5-il)-1-fenil-1H-pirazol-5- il)urea como un inhibidor de TrkA cinasa.
(10/07/2019). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: ANDREWS, STEVEN W., LIU,WEIDONG, ALLEN,Shelley, BAER,BRIAN, CRANE,ZACKARY, WATSON,DANIEL JOHN.
Compuesto**Fórmula**
1-((3S,4R)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoxietil)pirrolidín-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidín-5-il)-1-fenil-1H-pirazol-5- il)urea, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2746530_T3.pdf
Inhibidores de neprilisina.
(28/06/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en donde,
R1, es H, -alquilo-C1-8, -CH(CH3)OC(O)-O-ciclohexilo, -(CH2)2-morfolinilo, ó -CH2-5-metil-[1,3]dioxol-2-ona;
R2 es -CH2-O-R20, en donde, R20 es -alquilo-C1-6, -CH2NR27CHR28-, -alquileno-C2-3-OH, ó -alquileno-C2-3-NR29R30; R27 es H, -alquilo-C1-6, -alquilo-C1-6 sustituido por 1 a 6 átomos de flúor ,-(CH2)2OH,ó -(CH2)2OC-alquilo-1-6; R28 es H, -alquilo-C1-6, -alquileno-C1-2-OH, ó -alquileno-C1-2-O-alquilo-C1-6; R29 y R30 son, de una forma independiente, H, -alquilo-C1-6, -alquilo-C1-6 sustituido por 1 a 6 átomos de flúor, (CH2)2OH, ó -(CH2)2O-alquilo C1-6; ó R29 y R30, se toman conjuntamente, para formar -CH2-CH2-CH2-;
R3, R4 y R5, son, de una forma…
Derivados de piperazina-imidazol y métodos de uso de los mismos para mejorar la farmacocinética de un fármaco.
(26/06/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,
en donde:
R3 se selecciona entre Y, -O-Y, -C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)- O-Y y -(alquileno C1-C6)-O-Y, en donde cada Y se selecciona independientemente entre:
alquilo C1-C6,
haloalquilo C1-C6,
hidroxialquilo C1-C6,
ciclohaloalquilo C3-C6,
cicloalquilo C3-C6,
fenilo, en donde dicho grupo fenilo puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, y
heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros o heterocicloalquilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo…
Potenciador de inhibidores del homólogo de Zeste 2.
(24/06/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X es S e Y es CR6; o
Y es S y X es CR6;
Z es CR5;
R es hidrógeno o alquilo (C1-C4);
R1 y R2 son cada uno independientemente alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4) o halo-alquilo (C1-C4);
R3 es hidrógeno;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C3), hidroxilo, halógeno, halo-alquilo (C1- C3) e hidroxi-alquilo (C1-C3);
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C4-C8), alquenilo (C2-C8), alcoxi (C3-C8), cicloalquilo (C4- C8), cicloalquil (C3-C8)-alquil (C1-C2)-, cicloalquil (C3-Cs)oxi-,…
Derivados de piperazina como moduladores de ROR-gamma.
(18/06/2019) Un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que:
R1 es:
- heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido con i) alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con CF3 o CN, ii) CH2F; o iii) uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, metilo, metoxi y CN; en donde dicho heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros se selecciona del grupo que consiste en pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, furanilo, furazanilo, tienilo, triazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, triazinilo, tetrazinilo, y tetrazolilo, o Nóxidos de los mismos; o
- fenilo sustituido…
Compuestos de 1-arilcarbonil-4-oxi-piperidina útiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(13/06/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo ciano, y
(c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno;
un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
(a) un átomo de halógeno,
(b) un grupo ciano, y
(c) un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y
un grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
…
Derivados de isoindolina 4''-O-sustituidos y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
(12/06/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, SHEN-CHU CHEN,ROGER.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una de sus sales, solvatos, clatratos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, en donde:
Y es CH2; y
R1 es arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilaminocarbonilo, cicloalquilcarbonilo, heteroarilcarbonilo o heterociclilcarbonilo;
y donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alcoxi, halógeno, alquilo, carboxi, alquilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, nitro, amina, nitrilo, halogenoalquilo, hidroxi y alquilsulfonilo.
PDF original: ES-2734253_T3.pdf
(04/06/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal agronómicamente aceptable del mismo,
en donde:-
A1a y A1b se seleccionan independientemente de CH y N, en donde A1a y A1b no son ambos CH;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquiloC1-C6-, alcoxiC1-C6alquiloC1-C3-, haloalcoxiC1-C6alquiloC1-C3-, haloalquiloC1-C6-, alqueniloC2-C6-, haloalqueniloC2-C6-, alquiniloC2-C6-, haloalquiniloC2-C6-, heteroarilo-, cicloalquilo(C3-C7)-, heterociclilo- y fenilo-, en donde el heteroarilo-, cicloalquilo(C3-C7)-, heterociclilo- y fenilo- están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes que se seleccionan…
Compuestos de heteroarilo para la inhibición de la quinasa.
(04/06/2019). Solicitante/s: ARIAD PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: ZHANG, YUN, ZHU,XIAOTIAN, LI,FENG, KOHLMANN,ANNA, HUANG,WEI-SHENG, SHAKESPEARE,WILLIAM C, DALGARNO,DAVID C, GONG,YONGJIN, BENCIVENGA,NICHOLAS E, THOMAS,RANNY M, WEST,ANGELA V, YOUNGSAYE,WILLMEN, ZHOU,TIANJUN.
Un compuesto seleccionado de: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2715500_T3.pdf
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que
n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en donde cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-alquilo C1-6, - S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con…
Mezclas fungicidas sinérgicas de epoxiconazol para reprimir hongos en cereales.
(22/05/2019). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: YAO,CHENGLIN, OWEN,JOHN W.
Una mezcla fungicida sinérgica que comprende una cantidad eficaz fungicidamente de un compuesto de fórmula I, IV o V y epoxiconazol**Fórmula**.
PDF original: ES-2735798_T3.pdf
Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t.
(15/05/2019) Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula**
R1 es imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3;
R3 es OH;
R4 es H;
R6 es C alquil-Q, O C alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo…
Derivados de benzimidazol como inhibidores del bromodominio.
(15/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo con la condición de que al menos uno de R1 y R2 sea metilo;
R3 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, o -CHR5(CH2)aR6;
R4 está unido en la posición 5 o 6 del benzimidazol y representa**Fórmula**
R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 o -(CH2)dOR9;
R6 es hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -(CH2)eOR10, hidroxilo, -NR11R12, halo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en el que dicho alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -(CH2)eOR10, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…
Composiciones farmacéuticas de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo) ciclopropano carboxamido)-3metilpiridin-2-ilo)benzoico y su administración.
(15/05/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: VERWIJIS,MARINUS JACOBUS.
Un proceso continuo para preparar una tableta que comprende el Compuesto 1 que comprende los pasos de:
a) mezclar el Compuesto 1, un relleno y un desintegrante en una licuadora para formar una mezcla;
b) preparar una solución de granulación con agua, un aglutinante y un surfactante;
c) alimentar la mezcla del paso a) en un granulador continuo de doble tornillo mientras se agrega la solución de granulación del paso b) para producir gránulos;
d) secar los gránulos de la etapa c) y fresarlos;
e) mezclar los gránulos molidos de la etapa d) con un relleno, desintegrante y lubricante para formar una mezcla; y
f) comprimir la mezcla de la etapa e) en una tableta;
en donde el Compuesto 1 es ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo)ciclopropanocarboxamido)-3- metilpiridin-2-il)benzoico.
PDF original: ES-2742277_T3.pdf
Tetrahidroisoquinolinas que contienen azoles sustituidos como inhibidores del factor XIa.
(14/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde:
el anillo A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que contiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el 10 grupo que consiste en N, O y S(O)p, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1 según lo permita la valencia;
el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, y opcionalmente sustituido con uno o más R2 según lo permita la valencia;
el anillo C se selecciona independientemente…
Mezclas fungicidas sinérgicas para reprimir hongos en cereales.
(13/05/2019). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: YAO,CHENGLIN, OWEN,JOHN W.
Una mezcla fungicida sinérgica que comprende una cantidad fungicidamente eficaz de un compuesto de fórmula I-V y al menos un fungicida seleccionado entre el grupo que consiste en pentiopirad, y boscalida, o un compuesto de fórmula I y al menos un fungicida seleccionado de un grupo que consiste en isopirazam y bixafeno,**Fórmula**.
PDF original: ES-2712448_T3.pdf
Mezclas fungicidas sinérgicas para reprimir hongos en cereales.
(09/05/2019). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: YAO,CHENGLIN, OWEN,JOHN W.
Una mezcla fungicida sinérgica que comprende una cantidad eficaz fungicidamente de un compuesto de fórmula I-V y clorotalonil.**Fórmula**.
PDF original: ES-2712081_T3.pdf
Composición para prevenir o tratar enfermedad renal que comprende derivado de pirazol.
(08/05/2019) Una composición para su uso en la prevención o el tratamiento de enfermedad renal;
en la que la enfermedad renal se selecciona entre el grupo que consiste en enfermedad renal diabética, nefropatía hipertensiva, glomerulonefritis, pielonefritis, nefritis intersticial, nefritis lúpica, enfermedad renal poliquística e insuficiencia renal;
y la enfermedad renal está relacionada con proteinuria, esclerosis glomerular, o fibrosis intersticial renal; que comprende un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
1-(piridin-2-il)-3-fenil-4-propil-1H-pirazol-5-ol;
1-(piridin-2-il)-3-fenil-4-propil-1H-pirazol-5-ol·HCl;
3-(3-metoxifenil)-1-(piridin-2-il)-1H-pirazol-5(4H)-ona;
3-(4-bromofenil)-1-(piridin-2-il)-1H-pirazol-5-ol;
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