INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C.
(20/04/2010) Un compuesto de la Fórmula:
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 405/00 › C07D 405/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
C07D 405/14 · que contienen tres o más heterociclos.
(20/04/2010) Un compuesto de la Fórmula:
(19/04/2010) Un derivado de benzofurano de la fórmula [1]:
(14/04/2010) Un compuesto que tiene la fórmula:
(13/04/2010) Un compuesto de fórmula (I)
(07/04/2010) Un compuesto de la fórmula VI:
(29/03/2010) Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es O, C(=O), S, SO o SO2; G es N o C-CN; B representa un anillo arilo fusionado de 6 miembros o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros; E es **(Ver fórmula)** X es N o CH; D1, D2 y D3 son de forma independiente N o CR19; D4 y D5 son de forma independiente N o CR19 y D6 es O, S o NR20, no siendo igual a CR19 como mínimo uno de D4 y D5; D7, D8, D9 y D10 son de forma independiente N o CR19, siendo igual a N como mínimo uno de D7, D8, D9 y D10; R1 es H o alquilo; cada R2 es de forma independiente halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR18, -OR15-C(O)R15, -C(O)OR15, -NR14C(O)OR18, -OC(O) R15, -NR14SO2R18, -SO2NR15R14, -NR14C(O)R15, -C(O)NR15R14, -NR15C(O)NR15R14,…
(26/03/2010) Un compuesto de fórmula I
(24/03/2010) Un compuesto de fórmula I, o una sal del mismo,
(22/03/2010) Un compuesto de fórmula (Ia):
(18/03/2010). Solicitante/s: PHARMACIA CORPORATION. Inventor/es: DURLEY, RICHARD C., HICKORY, BRIAN S., DEVADAS, BALEKUDRU, LIU, SHUANG, PROMO, MICHELE, A., SCOTT, IAN, L., DEVRAJ, RAJESH, BOEHM, TERRI, L., WALKER, JOHN, JEROME,KEVIN D, NAING,WIN, SELNESS,SHAUN,R, RUCKER,PAUL,V, MADSEN,HEATHER,M, ALVIRA,EDGARDO, BLEVIS-BAL,RADHIKA,M, MARRUFO,LAURA,D, HITCHCOCK,JEFF, OWEN,THOMAS, XING,LI, SHIEH,HUEY,S, SAMBANDAM,ARUNA, MCGEE,KEVIN F.
Un compuesto de la fórmula: .
(16/03/2010) Un compuesto que tiene la Fórmula (VI):
(09/03/2010) Uso de un compuesto representado por la fórmula general (I) siguiente, una sal farmacológicamente aceptable del mismo o un éster farmacológicamente aceptable del mismo:
(01/03/2010) Composición que comprende: (a) un inhibidor de dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV); y (b) un compuesto seleccionado de los compuestos de Fórmula (Ia) y las sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo: **(Ver fórmula)** en donde, X es N o CR8, en donde R8 es H o halógeno; Y es NH u O; Z es CH o N; R1 es carbo-C1-8 alcoxi, oxadiazolil o pirimidinil, en donde dicho carbo-C1-6 alcoxi, oxadiazolil y pirimidinil se sustituyen opcionalmente cada uno con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre: C1-4 alquil, C1-4 alcoxi y C3-5 cicloalquil; R2 es H o C1-4 alquil; R3 es C1-4 alcoxi, O-C2-4-alquinil, o hidroxil; R4 se selecciona entre: H, C1-4 alcoxi, C1-4 alquil, C2-4 alquinil y halógeno; R5…
(26/02/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (Ia) o la fórmula general (Ib) **(Ver fórmula)** las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables de los mismos, las aminas cuaternarias de los mismos, las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, las formas tautómeras de los mismos y las formas de N-óxido de los mismos, en donde: R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2 ó 3; R2 es hidrógeno; alquilo; hidroxi; tio; alquiloxi opcionalmente sustituido con amino o mono- o di(alquil)amino o un radical de fórmula **(Ver fórmula)** en donde Z es CH2, CH-R10, O, S, N-R10 y t es un número entero igual…
(22/02/2010) Un compuesto seleccionado entre: ** ver fórmula** R11 es -W-U-X-Y-Z-Uª-Xª-Yª-Zª, W es (CH2)m, Y está ausente U está ausente o se selecciona entre O, NR a1 , C(O), C(O)NR a1 , NR a1 C(o), S(O)p, S(O)pNR a1 y NR a1 (O)p, X está ausente o es metileno Z es fenilo sustituido con 0-1 R b ; Uª está ausente o es O; Xª está ausente o se selecciona entre alquileno C1-4, alquileno C2-4 y alquileno C2-4; Yª está ausente o es O Zª se selecciona entre: fenilo sustituido con 0-3 R c ; naftilo sustituido con 0-3 R c ; y un heterociclo sustituido con 0-3 R c y seleccionado entre el grupo: piridilo, quinolidilo, imidazolilo, benzimidazolilo, indolilo, 2,3-dihidro-4H-1,4-benzotiazin-4-ilo, 1,1-dióxido-3,4-dihidro-2H-1-benzotiopirano-4-ilo, 3,4dihidro-2H-cromen-4-ilo,…
(18/02/2010) Utilización de un compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide, o de una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un antiprurítico, en la que el compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide es un compuesto seleccionado de entre compuestos representados por la fórmula (I): ** ver fórmula** en la que R 1 es alquileno opcionalmente sustituido; R 2 es alquilo; un grupo que presenta la fórmula -C(=R 3 )-R 4 , en la que R 3 es O o S, R 4 es alquilo, alcoxi, alquiltio, alqueniltio, amino opcionalmente sustituido, aralquiloxi opcionalmente sustituido, aralquiltio opcionalmente sustituido, aralquilamino opcionalmente sustituido, alcoxialquilo, alquiltioalquilo o aminoalquilo opcionalmente sustituido; o un grupo que presenta la fórmula -SO 2R 5 , en la que…
(18/02/2010) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por: (±)-1-{2-[5-(tetrahidro-furan-3-iloxi)-benzoimidazol-1-il]-quinolin-8-il}-piperidin-4-ilamina; 1-{2-[5-(3-metil-oxetan-3-ilmetoxi)-benzoimidazol-1-il]-quinolin-8-il}-piperidin-4-ilamina; 1-{2-[5-(tetrahidro-piran-4-iloxi)-benzoimidazol-1-il]-quinolin-8-il}-piperidin-4-ilamina; y las sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los compuestos anteriores
(17/02/2010) Un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** en donde R1 es arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido; R2 es arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; y cada uno de n y m, independientemente del otro, es 0, 1 o 2; o una sal de los mismos; en donde cuando R1 y/o R2 es arilo sustituido, los sustituyentes son uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo-alcoxi C1-C7, nitro, ciano, halo; alcoxi C1- C7 no sustituido-fenilo sustituido o halosustituido -alquilo C1-C7; hidroxi; hidroxi-alquilo C1-C7;…
(16/02/2010) Un compuesto que es: metil-amida de ácido 5-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-pirazina-2-carboxílico ** ver fórmula** o 1-{6-[(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepin-7-il)oxi]-3-piridinil}-2-pirrolidinona ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
(10/02/2010) Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que W es CO, CS o CH2; X es N, NO o CR10; Y es N, NO o CR11; Z es N, NO o CR19 con la condición de que no más de dos de X, Y o Z pueden ser N o NO; R1 y R2 son cada uno independientemente H, COR20, CO2R21 o un grupo alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; R3 es H, OR12 o un grupo alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8 o aril-alquilo (C1-C6), cada uno opcionalmente sustituido; R4 y R5 son cada uno independientemente H, halógeno, NO2, CN, OR13, NR14R15 o un grupo alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo…
(08/02/2010) Un compuesto que es un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde -A-B- es -O-CH2-, -S-CH2-, -CH2-O- o -CH2-S-; X es O o NH; R1 y R2 son independientemente alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi y alcoxi C1-4; R3, R4 son independientemente H, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, cada uno opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi, alcoxi C1-4 y cicloalquilo C3-7; o R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros sustituido opcionalmente con…
(18/01/2010) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es H, alquilo (C1-C6); R'', NH-alquilo(C1-C6), NHR'', o N[alquilo(C1-C6)]2; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo(C1-C6); R3 es H, halógeno, alquilo (C1-C6); alquileno (C1-C6)-R'', OH, O-R" NH2, NHR", NR"R" o NH-C(O)-R", R4 es H, halógeno, hidroxi, CN, alquilo (C1-C6); R'', alquileno (C1-C6)-R''; R5 es H, halógeno, CN, NO2, alquilo (C1-C6); alquenilo (C2-C6), R'' alquilen(C1-C6)-arilo(C6-C10), alquenileno (C2-C6)-arilo (C6-C10), alquilen(C1-C6)-heterociclilo(C5-C10), CH(OH)-alquilo(C1-C8), NH2, NH-R'', NH-SO2H, NH-SO2-alquilo(C1-C6), NH-SO2-R'', NH-C(O)-alquilo…
(07/01/2010) Un compuesto de epotilona de fórmula I, **(Ver fórmula)** en la que R1a, R1b son iguales o diferentes, y significan hidrógeno; alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupo hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, o grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi o aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo,…
(29/12/2009). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: PATEL, VINOD, F., LI, AIWEN, YANG, KEVIN, HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, HUANG,QI, YUAN,CHESTER CHENGUANG, NOMAK,RANA, RIAHI,BABAK, ASKEW JR,BENNY,C, VANDERPLAS,SIMON, POTASHMAN,MICHELE.
Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde el compuesto es **(Ver fórmula)** 2-(7-isoquinolinilamino)-N-(3-metil-4-(1-metiletil)fenil)-3-piridinocarboxamida.
(28/12/2009). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: CHARIFSON, PAUL, STAMOS, DEAN, GRILLOT, ANNE-LAURE, TRUDEAU, MARTIN, LIAO,YUSHENG.
Un procedimiento ex vivo para disminuir la cantidad de bacterias en una muestra biológica ex vivo que comprende el paso de poner en contacto dicha muestra biológica con un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z es N-R4 u O W es CRa Ra es hidrógeno R4 es hidrógeno R2 es hidrógeno, en la que, cuando Z es O, R1 es fenilo, R3 es hidrógeno y R5 es CO2CH2CH3, cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es un grupo seleccionado entre fenilo y 2-, 3- o 4-piridina, **(Ver fórmula)** cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro o C3H7, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es fenilo; cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es 3-piridina; cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R1 es fenilo, R5 es CO2CH3 o CO2CH2-CCH.
(15/12/2009) El compuesto de la fórmula: ** ver fórmula** en el que Y es -NH-, -O-, o -(CH2)1-5-; Y2 es -C(=O)-NH- o -NH-C(=O)-; Y3 es un enlace sencillo o alquileno C1-C12 opcionalmente sustituido; Ra es arilo C6-C14 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado de entre furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, furazanilo, pirazinilo, oxadiazolilo, benzofurilo, benzotienilo,…
(09/12/2009) Un compuesto de fórmula I** ver fórmula** en donde X y Y son independientemente entre sí O o H, H, R1 es un grupo de fórmula ** ver fórmula** en donde los Ra son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-4 o un grupo CH3COO-CH(CH3)-OCO- y Z es una cadena hidrocarbonada alifática C2-6 saturada o insaturada que está (a) opcionalmente interrumpida por -O- o -S- y (b) opcionalmente sustituida por grupos alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R2 es un grupo de fórmula -SO2-Ar o -CH2-Ar en donde Ar es fenilo o naftilo opcionalmente mono o di-sustituido por hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, trifluorometilo, aminometilo, dimetilaminocarbonilo, bencimidazoliloxi o morfolinocarbonilo, o por un grupo de fórmula ** ver fórmula** en donde Q es CH2, O, S o CO, los Rb son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4,…
(09/12/2009). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BEIER, NORBERT, LANG, FLORIAN, MEDERSKI, WERNER, GERICKE, ROLF, KLEIN,MARKUS.
Compuestos seleccionados del grupo ** ver tablas** así como sus solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente empleables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
(24/11/2009) Compuesto de la fórmula (III): **(Ver fórmula)** en la que R es hidrógeno, alquiloC1-10, cicloalquiloC3-12, cicloalquiloC3-12 alquiloC1-4-, alcoxiloC1-10, cicloalcoxiC3- 12-, alquiloC1-10 sustituido con entre 1 y 3 halógenos, cicloalquiloC3-12 sustituido con entre 1 y 3 halógenos, cicloalquiloC3-12 alquiloC1-4 sustituido con entre 1 y 3 halógeno, alcoxiC1-10 sustituido con entre 1 y 3 halógenos, cicloalcoxiC3-12 sustituido con entre 1 y 3 halógenos, -COOV1, -C1-4COOV1, -CH2OH, -SO2N(V1)2, hidroxi-alquiloC1- 10-, hidroxi-cicloalquiloC3-10-, ciano-alquiloC1-10, ciano-cicloalquiloC3-10, -CON(V1)2, NH2SO2C1-4alquilo-, NH2SOC1-4alquilo-, sulfonilamino-alquiloC1-10-, diaminoalquilo-, -sulfonil-alquiloC1-4,…
(17/11/2009). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: GUNGOR, TIMUR, TUERDI,HUJI, CHAO,HANNGUANG J, QIAO,JENNIFER X, WANG,TAMMY C.
Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que: el anillo A es arilo C6 - 10 sustituido con 0-5 R1 , o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR11 , O y S(O)p, en el que dicho heterociclo está sustituido con 0-5 R1 ; el anillo B es fenilo o naftilo sustituido con 0-4 R7 , o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, NR11 , S(O)p y O, en el que dicho heteroarilo está sustituido con 0-4 R7 ; el anillo D está sustituido con 0-5 R6a y se selecciona entre: **(Ver fórmula)**.
(17/11/2009) Un compuesto que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** un N-óxido, sal de adición, complejo metálico o una forma estereoquímicamente isómera del mismo; en donde G es un enlace directo o alcanodiílo C1 - 10 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes constituidos por hidroxi, alquiloxiC1 - 6, Ar 1 alquiloxiC1 - 6, al-quiltio C1 - 6, Ar 1 alquiltio C1 - 6, HO(-CH2-CH2-O)n-, alquiloxiC1 - 6(-CH2-CH2-O)n- o Ar 1 alquiloxiC1 - 6(-CH2-CH2- O)n-; cada n es independientemente 1, 2, 3 ó 4; R1 es Ar 1 o un heterociclo monocíclico o bicíclico seleccionado de piperidinilo, piperazinilo, piridilo, pirazi-nilo, piridazinilo, pirimidinilo, furanilo,…
(16/11/2009) Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que R1 es dibenzofuran-4-ilo, dibenzotiofen-4-ilo, 4-benciloxi-fenilo, 4-fenoxi-fenilo, o tiantren-1-ilo, R2 es hidrógeno, o metilo, R3 es -U-Ar2, -V-Har2, o 2-amino-fenilo, en el que U es un enlace, y Ar2 es 3-(R31)-fenilo, 4-(R31)-fenilo, o 3-(R31)- o 4-(R31)-fluorofenilo, en el que R31 es alcoxi C1-4, alquilo C1-4, ciano, cloro, amidino, -W-R311, pirrolidin-1-ilo, o piperidin-3-ilo, en el que W es un enlace, y R311 es -N(R312)R313, en el que R312 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4-etilo, o tercbutoxicarbonilo, R313 es hidrógeno, o alquilo C1-4, o W es metileno, etileno, o 1,1-dimetil-metileno, R311 es -N(R312)R313, o bromo, en el que R312 es hidrógeno, alquilo C1-4, o tercbutoxicarbonilo, R313 es hidrógeno, o alquilo C1-4, o U es metileno, o etileno, y Ar2 es fenilo, o 3-(R31)- o 4-(R31)-fenilo,…