CIP-2021 : C07D 405/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 405/00C07D 405/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

2,4-dihidroxi-nicotinamidas como agonistas de APJ.

(29/01/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: alq es alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re; el anillo B se selecciona independientemente entre: cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, arilo, carbociclilo bicíclico y heteroarilo de 6 miembros; R1 se selecciona independientemente entre: halógeno, NO2, -(CH2)nORb, (CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, - (CH2)nNRaC(=O)NRaR, -(CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)n OC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pN-RaRa,…

Derivados nuevos de indol para el tratamiento del cáncer, infecciones virales y enfermedades pulmonares.

(15/01/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: - X representa un átomo de nitrógeno, una unidad C-CN o una unidad N+-O-; - R1 y R1' son tales que uno es H y el otro representa un halógeno; - R2 representa: • un radical alcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), ariloxi, heteroariloxi, alquil (C1-C6)-ariloxi, alquil (C1-C6)- heteroariloxi, y dichos radicales están sustituidos opcionalmente con al menos un halógeno, o un radical tio-alquilo (C1-C6), tio-arilo, tio-heteroarilo, tio-alquil (C1-C6)-arilo o tio-alquil (C1-C6)- heteroarilo, y dichos radicales están sustituidos opcionalmente con al menos un halógeno o con un grupo alcoxi (C1-C6), …

Reactivos de merilformilo sustituido y procedimiento de uso de los mismos para modificar propiedades fisicoquímicas y/o farmacocinéticas de compuestos.

(15/01/2020) Un compuesto farmacéutico modificado, que se selecciona entre el grupo que consiste en: - Compuesto n.º 295: yoduro de 1-(acetoximetil)-4-((4-etoxi-3-(1-metil-7-oxo-3-propil-4,7-dihidro-1H-pirazolo[4,3- d]pirimidin-5-il)fenil)sulfonil)-1-metilpiperazin-1-io; - Compuesto n.º 9500: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 9505: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 9510: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 8530: (R)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8520: (S)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8509: 1-(((isopropilcarbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8508: 1-(((isopropoxicarbonil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; …

Derivado de sulfonamida y su uso medicinal.

(08/01/2020) Un derivado de sulfonamida representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Ver fórmula)** en donde A representa un grupo representado por la siguiente fórmula general , , o : **(Ver fórmula)** en donde Arm es un grupo alquilo cíclico o un anillo aromático que contiene 0, 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno, R1, R11, R21, R51 y R52 representa cada uno independientemente uno cualquiera de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquinilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo alquiltio inferior, un grupo hidroxialquilo inferior, un grupo hidroxialquenilo inferior, un grupo hidroxialcoxi…

Moduladores heterocíclicos de transportadores de casete de unión a ATP.

(08/01/2020) Un compuesto de Fórmula V-A: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: T es una cadena alifática C1-C2 opcionalmente sustituida , en donde cada una de las unidades de carbono se reemplaza opcional e independientemente por -CO-, -CS-, -COCO-, -SO2-, -B(OH)-, o -B(O(alquilo C1-C6)) -; R1' es independientemente un alifático C1-C6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un cicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido , carboxi, amido, amino, halo o hidroxi; R1" se selecciona del grupo que consiste de H, alifático C1-6 , halo, CF3 , CHF2 y -O(alifático C1-6 ); RD1 está unido al carbono 3 "o 4"; cada RD1 y RD2 es…

Sales de derivado de quinazolina y método de preparación de las mismas.

(25/12/2019). Solicitante/s: Chai Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Inventor/es: TIAN,Xin, LIU,FEI, ZHANG,XIQUAN, TANG,SONG, FENG,WEIWEI, CHEN,ZHILIN, GU,HONGMEI, XU,HONGJIANG.

Un maleato de un compuesto de Fórmula I, **(Ver fórmula)** El maleato del compuesto de Fórmula I de acuerdo con la reivindicación 1, en donde una proporción molar del compuesto de Fórmula I con respecto al ácido maleico es de 1:0,5-4.

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Compuestos de biarilamida como inhibidores de cinasas.

(25/12/2019) Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde: Z1 es O, S, S(=O) o SO2; Z2 es N, S o CRa, donde Ra es H, halo, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; R1 es CN, halo, OH, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 que esta sustituido opcionalmente con de uno a tres grupos seleccionados de halo, alcoxi C1-4, CN e hidroxilo; el Anillo B se selecciona de fenilo, piridina, pirimidina, pirazina, piridazina, piridona, pirimidona, pirazinona, piridazinona y tiazol, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con hasta dos grupos seleccionados de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, -O-(alquilo C1-4), NH2, NH-(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -SO2R2,…

Novedosos compuestos de metil-piperidina útiles para inhibir la prostaglandina E2 sintasa-1 microsomal.

(11/12/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, KUKLISH, STEVEN, LEE, WARSHAWSKY, ALAN, M., YORK, JEREMY SCHULENBURG, MANNINEN,PETER,RUDOLPH, SCHIFFLER,MATTHEW ALLEN, PARTRIDGE,KATHERINE MARIE.

Un compuesto de Fórmula 1: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es H o -CH3; R se selecciona a partir de: **(Ver fórmula)** G se selecciona a partir de: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Moduladores Cot y métodos de utilización de los mismos.

(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, -O-R7, -N(R8)(R9), -C(O)-R7, -S(O)2-R7, -C1-9 alquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3- 15, heterociclilo, arilo o heteroarilo; en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1; R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo o heteroarilo; en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z2; o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos…

Derivados de 1,3-benzodioxol como inhibidores de EZH1 y/o EZH2.

(04/12/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo alquilcarbonilo C1-C6, un grupo alquelino C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquenilo C3-C6, un grupo fenilo, un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros que tiene, en el anillo, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, 10 un átomo…

Nuevos derivados de cianoindolina con sustituyente heteroaromático de 6 miembros como inhibidores de NIK.

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en donde R1 representa alquilo C1-4; R2 representa alquilo C1-6, o alquilo C1-6 sustituido con un R5; Y representa CR4 o N; R4 representa hidrógeno o halógeno; R5 representa halógeno, Het3a, -NR6aR6b o -OR7; R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4; R7 representa hidrógeno,…

Nuevos derivados de cianoindolina sustituida como inhibidores de nik.

(04/12/2019) Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** tautómero o forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 representa alquilo C1-4; R2 representa alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con un R5; Y representa CR4 o N; R4 representa hidrógeno o halo; R5 representa halo, Het3a, -NR6aR6b u -OR7; R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)-alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4; R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-NR8aR8b, -C(=O)-R9, -S(=O)2-OH, -P(=O)2-OH,…

Derivados de piperidina como inhibidor de señalización wnt.

(04/12/2019). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: TAKAHASHI, YUICHI, ISHIDA,HIROSHI, NAKAI,RYUICHIRO, MIURA,YUSUKE, MOTOSAWA,KEIICHI, OKADA,RYOKO.

Un compuesto heterocíclico de anillo condensado representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** [en donde n1 representa 0 o 1; cada uno de n2 y n3 es 2; R1 representa opcionalmente arilo sustituido, un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico alifático opcionalmente sustituido; R2 representa un átomo de hidrógeno o hidroxi; R3 representa un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido; X1, X2, X3, y X4 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa N o CR4 (en donde R4 representa un átomo de hidrógeno, alquilo inferior, ciano, halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, alcanoílo inferior o alquilsulfonilo inferior); Y1 representa CH2 o C(=O); Y2 representa CH o N y L representa CH2 o NH].

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Moduladores del receptor nuclear (ROR) para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunes.

(27/11/2019) Un compuesto de Formula (I-a): **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que: G y J son independientemente CH o N; W es C o CRa, L1 esta conectado a W o Y; y A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N; V es CR3 o N; X es CRa, NRa, N u O; Y es C, CRa, NRa, N, O o S; Z es CR3 o N; o W es N o NRa, L1 esta conectado a W o Y; y A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N; V es CR3 o N; X es CRa, NRa o N; Y es C, CRa o N; Z es CR3 o N; o L1 es -CH2- o -C(O)-; L2 es -C(O)-; R1 y R2 son independientemente halogeno, -O-(C1-C3)alquilo, ciclopropilo, o (C1-C3)alquilo; cada R3 es independientemente…

Moduladores de quinolina enlazados a metileno de ROR-gamma-T.

(20/11/2019) Un compuesto de Fórmula I en donde: **(Ver fórmula)** R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, N-óxido de piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridacilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo o quinolinilo; en donde dicho piperidinilo, piridilo, N-óxido de piridilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2, - (CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo,…

Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de utilización.

(20/11/2019) Compuesto que presenta la fórmula Ia o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: **(Ver fórmula)** el anillo A se selecciona de fenilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en el que el anillo A se sustituye opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1- C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4, -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, - CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1-C4)2…

Combinaciones que comprenden derivados de 5-fenoxi-3H-pirimidin-4-ona y sus usos para la profilaxis o el tratamiento de la infección por VIH.

(20/11/2019) Una combinación que comprende (i) un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, y (ii) uno o más agentes anti-VIH seleccionados entre agentes antivirales para VIH, inmunomoduladores y agentes antiinfecciosos en la que: M es CH2, CH 10 2CH2, CH2CH2CH2, CH(CH3), C(CH3)2 o C(O)N(RA); Z se selecciona entre el grupo que consiste en: piridazina, piridazinona, pirimidina, pirimidinona, pirazina, pirazinona, triazina y triazinona, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, hasta el número máximo permitido por la valencia, seleccionados entre R4 y R5; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo…

Compuestos heteroarilo como inhibidores de IRAK y sus usos.

(13/11/2019) Un compuesto de formula I, **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, donde: X es CR o N; A es O, S, SO2, SO, -NRC(O), -NRSO2 o N(R); o A esta ausente; R3 es H, C1-6 alifatico, arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, o un anillo heterociclico de 3-7 atomos con 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido; o R3 es halogeno, - haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, - NRSO2R o -N(R)2; o donde A es -NRC(O), -NRSO2 o N(R); entonces R y R3, junto con los atomos a los que cada uno esta unido, pueden formar un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos…

Compuestos como moduladores de tirosina cinasa.

(08/11/2019) Compuesto representado por la fórmula I:**Fórmula** en la que X es NH o S; R1 se selecciona del grupo que consiste en C(O)(CR5R6)dN(R4)2, C(O)N=S(O)R5R6, (CR5R6)dC(O)(CR5R6)dR4, (CR5R6)dC(O)(CR5R6)dOR4 y (CR5R6)dC(O)(CR5R6)dN(R4)2, en los que cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8, (CR5R6)d y N(R4)2 puede formar un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, incluyendo aziridina, azetidina, pirrolidina, 5-fluoropirrolidina, piperidina, 6-fluoropiperidina, N-metilpiperazina, morfolina, 2,6- dimetilmorfolina, tiomorfolina, y en la que dicho anillo heterocíclico puede estar sustituido opcionalmente con hasta tres de R5; en los que R5 y R6 se seleccionan independientemente…

Fenilpirrolcarboxamidas sustituidas con actividad terapéutica en VIH.

(06/11/2019) Un compuesto representado por una fórmula A: **(Ver fórmula)** en donde Ph es fenilo opcionalmente sustituido; **(Ver fórmula)** Py es R1 es H o hidrocarbilo C1-6; A es imidazolilo opcionalmente sustituido, tiazolilo opcionalmente sustituido, pirrolilo opcionalmente sustituido, morfolina-4-carbonilo, piperazin-1-ilcarbamoílo opcionalmente sustituido, o morfolinocarbamoílo opcionalmente sustituido; y B es amino(alquilo C1-3) opcionalmente sustituido, alquilamino(C1-3)alquilo opcionalmente sustituido, acetaminometilo, guanidino opcionalmente sustituido, guanidino(alquilo C1-3) opcionalmente sustituido, o guanidinopropilo opcionalmente sustituido, o **(Ver fórmula)** es pirimidinilo opcionalmente sustituido, en donde alquilo es uno seleccionado entre: alquilo lineal, alquilo ramificado,…

Moduladores de receptores de glucocorticoides no esteroideos para la administración local de fármacos.

(06/11/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en heteroarilo de 5 y 6 miembros, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 y 6 miembros y fenilo, en donde dicho heteroarilo de 5 y 6 miembros, (C1-C6) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4 y 6 miembros y fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre (C1-C4) alquilo, (C1-C4) alcoxi, halógeno, hidroxilo y ciano; R2 se selecciona de (C1-C3) alquilo y halo (C1-C3) alquilo; R3 se selecciona de fenilo, heteroarilo de 5 miembros y heteroarilo de 6 miembros, en donde dicho fenilo, heteroarilo de 5 miembros y heteroarilo de 6 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…

Carboxamidas azaheterocíclicas de aminas cíclicas.

(06/11/2019) Un compuesto de Fórmula (II) o (III)**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos o solvatos de sales del mismo, en donde: Y' es independientemente CH2 o NH, de modo que cuando Y' es NH, Z es CH2 o está ausente, y cuando Y' es CH2, Z es NH, Z es independientemente CH2, NH o está ausente, de modo que cuando Z es CH2 o ausente, Y es NH y cuando Z es NH, Y es CH2 y Z' es independientemente Ar, alquilo, halógeno, OR, NRR, CF3, CN, OCF3, SR o H, en donde el compuesto de fórmula (II) o (III) está mono, di o tri-sustituido con cualquier combinación anterior de Grupos Z', X es N, R2 es A o H, …

Compuestos de arilo, heteroarilo y heterocíclicos para el tratamiento de trastornos mediados por el complemento.

(06/11/2019) Un compuesto de Fórmula **(Ver fórmula)** y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1, R1', R2, R2', R3 y R3' se eligen independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alquinilo C2-C6, alcanoílo C2-C6, tioalquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, amino-alquilo C1-C6, -alquil C0-C4NR9R10, -C(O)OR9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)NR9R10, -OC(O)NR9R10, -NR9C(O)OR10, haloalquilo C1-C2 y haloalcoxi C1-C2, donde R9 y R10 se eligen independientemente en cada aparición entre hidrógeno, alquilo C1-C6, (cicloalquil C3-C7)alquilo C0-C4, -alquil C0-C4(cicloalquilo C3-C7) y -O-alquil C0-C4(cicloalquilo C3-C7); o R1 y R2 pueden tomarse juntos para formar un anillo carbocíclico de 3 miembros, o un anillo de arilo o carbocíclico…

Composiciones de quinolinona pirimidinas como inhibidores de isocitrato dehidrogenasa mutante.

(06/11/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N-(2,2-dimetilpropilo)metanosulfonamida; N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N- (ciclopropilmetilo)metanosulfonamida; N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N-(oxan-3- ilo)metanosulfonamida; N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N-(propano-2-ilo)piridina- 3-sulfonamida; N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-2-metilo-N-(propano-2-…

Derivado de benzofurano, método de preparación del mismo y uso del mismo en medicina.

(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un tautómero, mesómero, racemato, enantiómero, diastereómero, o mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde: el anillo A se selecciona entre el grupo que consiste en heterociclilo y cicloalquilo; cada R1 es idéntico o diferente y se selecciona cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, amino, nitro, hidroxi, ciano, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -OR6, -C(O)R6, -C(O)OR6, - S(O)mR6, -S(O)mNR7R8 y -(CH2)xRa, en donde el alquilo, haloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo está cada uno independiente y opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, halógeno, amino, nitro,…

Derivados de pirimidin pirazolilo y su uso como inhibidores de IRAK.

(24/10/2019) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en donde R" es H, alifático C1-6, arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros, un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, anillo de heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; R1 está ausente o R1 es A o Q-R; Ra está ausente o Ra es OR3, CF3, Hal, NO2; Rb está ausente o Rb es A o COR; R2 es**Fórmula** cada Q es independientemente un alquileno lineal o ramificado, con 1 a 6 átomos de carbono, en donde 1-5 átomos de H pueden ser reemplazados por un grupo…

Inhibidores de quinasa ALK.

(21/10/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada R1 se selecciona independientemente de: hidrógeno, halógeno hidroxilo, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquil-alquilo C3-10, heterociclilo heterociclilalquilo arilo, arilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo, en los que alquilo, cicloalquilo y heterociclilo están cada uno no sustituidos o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de R6a, y en los que arilo y heteroarilo están sustituidos o no sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, independientemente seleccionados de R6b; cada R2 se selecciona independientemente de: alquilo C1-10 y piperidinilo,…

Inhibidores de kinurenina-3-monoxigenasa, composiciones farmacéuticas y métodos de uso de los mismos.

(16/10/2019) Una entidad química que es un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad o afección, en donde la enfermedad o afección se selecciona de: ataxias espinocerebelosas, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades o trastornos psiquiátricos o neurológicos, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, esclerosis lateral amiotrópica, enfermedad de Creutzfeld-Jacob, neurodegeneración inducida por traumas, síndrome neurológico de alta presión, distonía, atrofia olivopontocerebelosa, esclerosis lateral amiotrófica, esclerosis…

Nuevos inhibidores de FXIa derivados de glicina sustituidos.

(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona independientemente entre**Fórmula** y Hal es halógeno; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, CN, NRaRa, alquilo C1-6 sustituido con 1-5 R10, - ORb, -C(=O)Rb, -C(=O)ORb, -(CH2)n-arilo sustituido con 1-5 R10, -(CH2)n-cicloalquilo C3-6 sustituido con 1-5 R10 y - (CH2)n-heterociclilo de 4-6 miembros sustituido con 1-5 R10; R3 se selecciona independientemente entre alquilo C1-4 sustituido con 1-5 R5, -(CH2)n-carbociclilo C3-10 sustituido con 1-5 R5 y -(CH2)n-heterociclilo 4 a 10 miembros sustituido con 1-5 R5; R4 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 sustituido…

Compuestos de carboximidamida de benzimidazol y imidazopiridina que tienen actividad como inhibidores de indoleamina 2,3-dioxigenasa.

(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en donde R1 es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionado de hidroxilo, halo, -CN, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo, en donde dos de los sustituyentes opcionales pueden unirse para formar un anillo heterocíclico parcialmente saturado adicional; y en donde cada C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -CN, - N(R20)(R22) y C3-6 cicloalquilo; X es N o CR2c; R2a, R2b, y R2c son independientemente hidrógeno, hidroxilo,…

Métodos para tratar el cáncer.

(25/09/2019). Solicitante/s: Epizyme, Inc. Inventor/es: KEILHACK,HEIKE, WARHOLIC,NATALIE, KNUTSON,SARAH K.

Un inhibidor de EZH2 para usar en el tratamiento del sarcoma epitelioide, en donde el inhibidor de EZH2 es:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.

PDF original: ES-2750199_T3.pdf

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