(01/07/1981). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL RACEMATO O DE LOS ENANTIOMEROS, ASI COMO DE SALES DE ADICION DE ACIDO DE FINILQUINOLICIDINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, Y X, Y, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO OXO DE FORMULA (II) EN LA QUE X, Y, R4, R5 Y R6 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON PENTASULFURO DE FOSFORO EN PIRIDINA A UNOS 150 GC. EL PRODUCTO FORMADO, DESPUES DE EVAPORADO EL DISOLVENTE, SE TRATA CON HIDROXIDO SODICO Y SE EXTRAE CON LA MEZCLA CLOROFORMO/ISOPROPANOL. EL EXTRACTO, DESPUES DE LAVADO, SECADO Y EVAPORADO, SE PURIFICA POR METODOS CONVENCIONALES, OBTENIENDO EL RACEMATO. ESTE SE PUEDE RESOLVER EN SUS ENANTIOMEROS O TRANSFORMARLO EN UNA SAL POR METODOS CONOCIDOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD NEUROLEPTICA, DEPRESIVA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, TRANQUILIZANTE Y ANALGESICA. *FORMULA*.

(01/07/1981). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL RACEMATO O DE LOS ENANTIOMEROS, ASI COMO DE SALES DE ADICION DE ACIDO DE FENILQUINOLICIDINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA ADICION DE AGUA AL DOBLE ENLACE DELTA ELEVADO A 1 Y DELTA ELEVADO A 2 DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X, Y Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y LA LINEA DISCONTINUA INDICA UN DOBLE ENLACE EN LA POSICION 1, 2 1, 3. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN AGENTE HIDRATANTE TAL COMO EL ACIDO SULFURICO. A PARTIR DE LA MEZCLA DIASTEREOMERICA OBTENIDA SE PUEDEN SEPARAR LOS CORRESPONDIENTES DIASTEREOMEROS Y OBTENER LAS SALES POR METODOS CONOCIDOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD NEUROLEPTICA, DEPRESEIVA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, TRANQUILIZANTE Y ANALGESICA. *FORMULA*.

(01/07/1981). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL RACEMATO O DE LOS ENANTIOMEROS, ASI COMO DE SALES DE ADICION DE ACIDO DE FENILQUINOLICIDINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILICO INFERIOR, Y X, Y, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA FENILENDIAMINA DE FORMULA (II), EN LA QUE X, Y, R5 Y R6 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON TIOFOSGENO, TIOCARBONILDIMIDAZOL O DISULFURO DE CARBONO POR METODOS CONVENCIONALES. SE PUEDE N-ALQUILAR EL COMPUESTO OBTENIDO UTILIZANDO COMO AGENTE N-ALQUILANTE UN HALOGENURO DE ALQUILO INFERIOR. LA MEZCLA RACEMICA SE PUEDE RESOLVER EN SUS ENANTIOMEROS Y FORMAR LA SAL DE ADICION DE ACIDO CORRESPONDIENTE TAMBIEN POR METODOS CONOCIDOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD NEUROLEPTICA, DEPRESIVA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, TRANQUILIZANTE Y ANALGESICA. *FORMULA*.

(16/06/1981). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE FENIL-QUINOLICIDINAS DE FORMULA (I), DONDE X E Y SON HIDROGENO, FLUOR, CLORO, ALCOXILO O ALQUILO INFERIOR, PUDIENDO SER X ADEMAS TRIFLUOROMETILO; A ES UN GRUPO DE FORMULA (II) O (III), DONDE R3 ES OXIGENO O AZUFRE; R4, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R5 Y R6, HIDROGENO, METILO, FLUOR, CLORO, ETC. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), DONDE Z ES UN GRUPO DISOCIABLE COMO MESILOXILO O TOXILOXILO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V) EN FORMA DE SAL DE METAL ALCALINO. SE AISLAN LOS ENANTIOMEROS MEDIANTE DISOCIACION DE LOS RACEMATOS CORRESPONDIENTES. OPCIONALMENTE SE OBTIENE UNA SAL DE ADICION DE ACIDO, HACIENDO REACCIONAR UNA BASE DEL COMPUESTO OBTENIDO, CON UN ACIDO MINERAL U ORGANICO. DE APLICACION COMO ANTIPSICOTICOS, ANTIEMETICOS Y ANALGESICOS EN EL CONTROL DE PSICOSIS, NEUROSIS, NAUSEAS Y DOLOR. *FORMULA* A.

(16/12/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: HOKURIKU PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Procedimiento para la preparación de derivados de quinilizidin-metanol e indolizidin-metanol alfa, alfa disustituidos de la fórmula (I) **fórmula** donde A significa el grupo fenilo ó 2-tienilo y n un número entero de 3 o 4 , estando el radical, alfa, alfa difenilhidroximetilo ligado en la posición 2 o 3 de la quinolizidina, cuando A es el grupo fenilo y n el número 4., así como sus sales por adición de ácido y sales cuaternarias.

(01/07/1977). Solicitante/s: MORTON-NORWICH PRODUCTS, INC.

Resumen no disponible.

(16/01/1977). Solicitante/s: MORTON-NORWICH PRODUCTS, INC.

Resumen no disponible.