CIP-2021 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/437[5] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Antagonistas del receptor de piperidinona carboxamida azaindano CGRP.

(24/09/2014) compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del 5 mismo, en la que: X se selecciona entre -C(R8)≥ o -N≥, en la que R8 es hidrógeno, F o CN; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C1-4, ciclopropilmetilo, ciclobutilmetilo y [1-(trifluorometil)ciclopropil]metilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes según lo permitido por la valencia, seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en: F e hidroxilo; R2 se selecciona entre hidrógeno y metilo; cuando R2 es hidrógeno entonces R3 se selecciona entre hidrógeno, F o Cl; R4 se selecciona entre hidrógeno, F o Cl; R5 es hidrógeno; R6 se selecciona entre hidrógeno…

Acrilamidas azaheterocíclicas y su uso como bactericidas.

(17/09/2014) Un compuesto que es un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: W y X independientemente representan un enlace o un grupo -(CH2)1-4 , de forma tal que W y X juntos contienen 1-5 átomos de carbono; R1 representa un H, F, CN, alquilo (C1-C6) alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), CO2Rd, CORd, CONRaRb, OCORd, ORd, NRaRb, ON≥CRdRe, NRcCORd, NRcCOORd, OCONRaRb, NRcCONRaRb, NRcSO2Ra, S(O)nRa, SO2NRaRb, - C(Ra)≥N-O-Rf, Y-Ar o un grupo Z-Het, en donde Ar representa fenilo o naftilo, Het representa un heterociclo monocíclico o bicíclico de 4-10 miembros saturado o insaturado, que contiene 1-5 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, y Y y Z independientemente representan un enlace o un enlazador seleccionado entre O, S, CO, alquileno (C1-C6), -O-alquileno (C1-C6)…

Compuestos de triazolopiridina.

(17/09/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es halógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -C(O)- NR9R10, arilo, heteroarilo o NR7R8, dichos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7,, alcoxi C1-7,, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7,, haloalquilo C1-7, y haloalcoxi C1-7,; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7,, haloalquilo C1-7,, hidroxialquilo C1-7,, alcoxi C1-7, o (alcoxi C1-7,)-alquilo C1-7; R3 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo…

Procedimiento para la preparación de compuestos farmacéuticamente activos.

(17/09/2014) Procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula ,**Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula :**Fórmula** se hace reaccionar en presencia de ácido 4-clorofenilborónico y un catalizador de paladio, proporcionando el compuesto de fórmula :**Fórmula** y el grupo 2,6-diclorobenzamida en dicho compuesto de fórmula se corta, proporcionando el compuesto de fórmula .**Fórmula**

Derivados de 1H-pirrolo[2,3-B]piridina.

(10/09/2014) Compuestos seleccionados del grupo**Fórmulas** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción

Compuestos de 6-(piridinilmetoxi)-pirrolopiridina 3-sustituidos.

(03/09/2014) Compuesto de fórmula, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es piridinilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre flúor, metilo o metoxi; R2 es alquilo C1-C3 o ciclopropilo; R3 es alquilo C1-C3, 2-fluoroetilo, 2-metoxietilo, o ciclobutilo; y R4 es hidrógeno, flúor, cloro o metilo.

Nuevo compuesto imidazopiridina.

(03/09/2014) Compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en la que representa un anillo de benceno o un anillo de naftaleno o un heterociclo aromático monocíclico o bicíclico de 6 a 10 miembros; R1 representa un átomo de hidrógeno, grupo metilo, grupo trifluorometilo, grupo difluorometilo, átomo de flúor o átomo de cloro; R2 representa un átomo de hidrógeno, grupo alquilo C1-10 sustituido opcionalmente con 1 a 6 de R11, alquenilo C2-10 sustituido opcionalmente con 1 a 6 de R11, o alquinilo C2-10 sustituido opcionalmente con 1 a 6 de R11; R11 representa: (i) un átomo de halógeno, (ii) OR8, en la que R8 es un átomo de hidrógeno, grupo alquilo C1-3, grupo haloalquilo C1-3, un…

Piridoindoles substituidos con (1-Azinona).

(27/08/2014) Un compuesto de fórmula I: en donde R1 es H alquilo opcionalmente sustituido; R2, R3, R4 son seleccionados cada uno independientemente entre H, -O-alquilo, -S-alquilo, alquilo, halo, -CF3, y -CN; G es -CR12R13-NR5- o -NR5-CR12R13; R5 es H, alquilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -C(≥O)-R6, -C(≥O)-O-R7, o -C(≥O)-NR19R20; R6 y R7 son cada uno alquilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; R8, R9, R10, R11, R12, R13, R19 y R20 son seleccionados cada uno independientemente entre H alquilo opcionalmente sustituido; R14 y R15 son cada uno independientemente H o halógeno; Y es CH o N; L es -CH2-O-, -CH2CH2-, -CH≥CH- o un enlace; y B es arilo o heteroarilo o cicloalquilo; con la condición de que, cuando L es un enlace directo,…

Compuesto de alquinilbenceno 3,5-disustituido y sal del mismo.

(27/08/2014) Compuesto representado por la Fórmula (I) o una sal del mismo, en la que R1 son iguales o diferentes, y representan cada uno alquilo C1-C6; X1 y X2 representan independientemente N o CH; Y es un grupo representado por la Fórmula (A) en la que el resto divalente representado por es un grupo heterocicloalquileno C3-C10 que contiene nitrógeno, un grupo representado por la Fórmula (B) en la que el resto divalente representado por es un grupo cicloalquileno C3-C10, o un grupo representado por la Fórmula (C) en la que el resto divalente representado por es un grupo arileno C6-C12; R2 es hidrógeno, alquinilo C2-C6, -C(≥O)ORx, -C(≥O)N(Rx)(Ry), hidroxi-alquilo C1-C6, di(alquil C1-C6)amino-alquilo C1-C6, o heteroarilo C2-C9 que presenta opcionalmente…

Polvo de rifaximina, proceso para preparación del mismo y composiciones de liberación controlada que contienen dicha rifaximina útiles para obtener un efecto de larga duración.

(20/08/2014) Un proceso para la preparación de polvo de rifaximina que tiene un espectro de difracción de rayos X correspondiente a una forma amorfa, que tiene un tamaño de partícula entre 40 y 120 micrómetros en un porcentaje de 90% de las partículas totales como se determina utilizando un analizador de tamaño de partícula Beckman- Coulter LS100 Q equipado con una celdilla de micro-volumen, y una densidad a granel entre 0,1 y 0,5 g/ml como se determina utilizando un matraz aforado de 10 ml, caracterizado por los pasos de: a) solubilización de rifaximina cristalina o amorfa, o sus mezclas, en disolventes orgánicos o sus mezclas; b) pulverización de dicha solución en un aparato de lecho fluido a una presión comprendida entre 0,5 y 2,5 bar en una corriente…

Derivados de 5-fenil-pirazolopiridina, su preparación y su aplicación en terapéutica.

(20/08/2014) Compuestos de fórmula (I): en la que: R1 representa: un grupo fenilo o un grupo naftilo, pudiendo estar estos dos grupos opcionalmente sustituidos con uno o varios átomos o grupos elegidos independientemente unos de otros entre los átomos o grupos siguientes: halógeno, alquilo(C1-C6), halo-alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), halo-alcoxi(C1-C6), tioalquilo(C1-C6), -S(O)alquilo(C1-C6), -S(O)2(alquilo C1-C6), hidroxilo, hidroxi-alquileno(C1-C6), CHO, COOH, alcoxi(C1-C6)alquileno(C1-C6)-oxi, NRaRb, CONRaRb, SO2NRaRb, NRcCORd, OC(O)NRaRb, OCO-alquilo(C1-C6), NRcC(O)ORe, NRcSO2Re, X representa de 1 a 4 sustituyentes idénticos o diferentes uno de otro, elegidos entre hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), pudiendo estar el alquilo(C1-C6) opcionalmente…

Nuevo compuesto útil para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y degenerativas.

(13/08/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Aminopirazolopiridinas sustituidas y sus sales, sus preparaciones y composiciones farmacéuticas que las comprenden.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa H o -C(O)Rb o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, en el que dichos restos están no sustituidos o sustituidos una o más veces, independientemente entre sí, con R6; R2 representa hidrógeno, -NRd1Rd2, -C(O)Rb, o se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de C3-C10, arilo, heteroarilo, en el que dichos restos están no sustituidos o individual…

Derivados de la piridina pirazolo como inhibidores de la NADPH oxidasa.

(06/08/2014) Un derivado de la piridina pirazolo de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** donde G1 es H; G2 es opcionalmente sustituido fenilo; G3 se selecciona de H, opcionalmente sustituido C1- C6 alquilo, opcionalmente sustituido C2-C6 alquenilo, opcionalmente sustituido C2-C6 alquinil, opcionalmente sustituido arilo, opcionalmente sustituido C1-C6 alquil arilo, opcionalmente sustituido alquil arilo, opcionalmente sustituido heteroarilo, opcionalmente sustituido C1-C6 alquil heteroarilo, opcionalmente sustituido heteroaril alquilo, opcionalmente sustituido C2-C6 alquenil arilo, opcionalmente sustituido aril alquenilo, opcionalmente sustituido…

Piridina imidazoles y aza-indoles como moduladores de los receptores de progesterona.

(30/07/2014) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** para su uso en el tratamiento de un trastorno mediado por un receptor de progesterona, en el que R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo o heteroaril-alquilo; en el que el grupo cicloalquilo, aralquilo o heteroaril-alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, -SH, -S(alquilo), SO2(alquilo), NO2, CN, CO2H, -ORC, -SO2-NRDRE, -NRDRE, NRD-SO2-RF, -(alquilo)0-4-C(O)NRDRE, (alquilo)0-4-NRD-C (O)-RF, -(alquilo)0-4-(Q)0-1-(alquilo)0-4-NRDRE;…

Tratamiento de distrofia muscular de Duchenne.

(30/07/2014) Compuesto de fórmula , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento o la profilaxis de distrofia muscular de Duchenne o distrofia muscular de Becker, en la que X es O; Y es N; R9 es -L-R3; L es (i) un enlace sencillo; o (ii) un grupo ligador seleccionado de: (a) -O-, -S- y -(CO)nNR18-; (b) alquileno, alquenileno y alquinileno, cada uno de los cuales está interrumpido opcionalmente por uno o más de -O-, -S- o -NR18-, o uno o más de enlace C-C sencillo, doble o triple; y (c) un enlace -N-N- sencillo o doble; en el que n es un número entero de desde 0 hasta 2; y R18 es hidrógeno, alquilo o C(O)R16; R3 es alquilo, alcoxilo o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de uno a tres R2, que pueden…

Inhibidores de JAK2 y su uso para el tratamiento de enfermedades mieloproliferativas y cáncer.

(23/07/2014) Un compuesto de fórmula o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es alquilo C1-4; Y es alquilo C1-4; R es cualquiera de los cuales está opcionalmente condensado con un carbociclo o heterociclo de 5 o 6 miembros, teniendo dicho heterociclo un heteroátomo seleccionado entre NR3 o S, estando dicho carbociclo o heterociclo condensado opcionalmente sustituido con 0-3 R1, R1 es H, halo, CN, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rc, CF3, CONRaRa, NRaRa, COORb, SO2-alquilo C1-4, C(O)Rd, cicloalquilo sustituido con 0-3 Re, furanilo, tetrahidropiranilo o piridinilo; R2 es H, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rc, C(O)O-alquilo C1-4, SO2-alquilo…

Compuestos de pirrol[4,3,2-de]quinolin-8-amina y procedimientos de preparación y uso de los mismos.

(16/07/2014) El compuesto (E)-N-(8-amino-4-(3-metoxiacriloil)pirrol[4,3,2-de]quinolin-6-il)isobutiramida; o un tautómero del mismo; o un estereoisómero del mismo; o una sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto, estereoisómero o tautómero

Compuestos de 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo.

(18/06/2014) Compuestos de la fórmula general en la que A es C-R1b o N; uno de R1c o R1d es -X-R6, en el que X se elige entre el grupo formado por un enlace, -CH2-CH2-, -CH≥CH-, -O-, -O-CH2-, -CH2-O-, -O-CH2-CH2- -O-, -C(≥O)-, -S(≥O)2-O-, -C(≥O)-NR7-, -NR7-C(≥O)-, -S(≥O)2-NR7-, -NR7-S(≥O)2- y -NR8-, en los que R7 es hidrógeno o alquilo C1-7 y R8 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y piridilo, dicho anillo piridilo está sustituido por carboxilo; R6 se elige entre el grupo formado por fenilo, dicho fenilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7,…

Derivados de pirrolina contra la liberación en las células del factor de necrosis tumoral, sus métodos de preparación y sus usos.

(04/06/2014) Un compuesto de Fórmula (I) o su sal o hidrato farmacéuticamente aceptable,**Fórmula** en donde uno de A y B representa CO, y el otro de A y B representa CO o CH2; D representa S; R1 representa H, o uno o dos casos iguales o diferentes de F, Br, alquilhidrocarbilo C1-4, OH, O-alquilhidrocarbilo C1- 4, NO2, NHC(O)-alquilhidrocarbilo C14, NH2, NH(alquilhidrocarbilo C1-4) o N(alquilhidrocarbilo C14)2; R2 en cada caso representa F, CF3, H o alquilhidrocarbilo C14; R3 en cada caso representa F, Cl, OH, CH(OH)-alquilhidrocarbilo C14, O-alquilhidrocarbilo C1-4, NHC(O)- alquilhidrocarbilo C1-4, NH2, NH(alquilhidrocarbilo C1-4), N(alquilhidrocarbilo C1-4)2, C(O)O-alquilhidrocarbilo C14, C(O)NH2, C(O)NH(alquilhidrocarbilo C1-4), C(O)N(alquilhidrocarbilo…

Compuesto de triazolopiridina, y acción del mismo como inhibidor de prolil-hidroxilasa e inductor de la producción de eritropoyetina.

(28/05/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I], o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo:**fórmula** en la que la fórmula estructural parcial:**Fórmula** es un grupo representado por cualquiera de las siguientes fórmulas:**Fórmula** R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo C6-14, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo aril C6-14-alquilo C1-6, o un grupo cicloalquil C3-8-alquilo C1-6; R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-10, un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con el mismo sustituyente o 1 a 5 sustituyentes diferentes seleccionados del siguiente grupo B, un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con el mismo sustituyente o 1 a 5 sustituyentes diferentes…

Inhibidores de la P70 S6 quinasa.

(28/05/2014) Un compuesto de fórmula: en la que: Y es CR6; Z1 y Z2 son independientemente CR3 o N, con la condición de que Z1 y Z2 no sean ambos N; R1 es H o CH3; R2 es fenilo sustituido con un primer sustituyente seleccionado entre halo y trifluorometilo, y además opcionalmente sustituido con un segundo sustituyente en el que dicho segundo sustituyente es halo; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, o alquinilo C2-C6, en el que alquinilo C2-C6 está opcionalmente sustituido con hidroxi; R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; R6 es hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Compuestos de N-(1H-Indazol-4-il)imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida sustituida como inhibidores de cFMS.

(21/05/2014) Compuesto que tiene la fórmula general I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es hetAr1CH2-, hetAr2CH2-, (cicloalquilo C3-6)-CH2-, tetrahidropiranilCH2-, bencilo que está opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-4), o (N-alquilo C1-3)piridinonil-CH2- que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo(C1-6); hetAr1 es piridilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo(1-6C), alcoxi(C1-4), halógeno, hetCyc1, hetCyc1-CH2-, aminoalcoxi(C2-4), [di(alquil C1- 3)amino]alcoxi(C2-4), dihidroxialcoxi(C3-4), hetCyc2O-, hetCyc2a15 alcoxi(C1-2) y OH; hetCyc1 es un heterociclo de 6 miembros que tiene 1-2 átomos de N…

Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos para el tratamiento del dolor.

(14/05/2014) Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos de fórmula general I, donde R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, metilo o H, o los grupos R1 y R2, junto con el átomo de N, forman un anillo y significan conjuntamente (CH2)3; R3 significa fenilo, en cada caso no sustituido o monosustituido con F, Cl, CN, CH3; tienilo; o nbutilo, no sustituido o mono o poli sustituido con OCH3, OH, OC2H5, en particular con OCH3; R4 es donde A es N o CR7-10, donde A es N al menos una vez; R5, R7, R8, R9 y R10 representan, independientemente, H, F, Cl, Br, CN, CH3, C2H5, NH2, tert-butilo, Si(etilo)3, Si(metil)2(tert-butil), SO2CH3, C(O)CH3, NO2, SH, CF3, OH, OCH3, OC2H5 o N(CH3)2, preferentemente Si(etilo)3, Si(metil)2(tert-butil), CN, CF3, F, C(O)CH3, SO2CH3 o CH3; y R6 representa H, CH3 o C(O)CH3. en forma de…

Asociación de inhibidores de la HMG-CoA reductasa atorvastatina o simvastatina con un inhibidor de la fosfodiesterasa 4, tal como roflumilast para el tratamiento de enfermedades pulmonares inflamatorias.

(07/05/2014) Composición farmacéutica que comprende una formulación farmacéutica que incluye una cantidad de un inhibidor de PDE4, una cantidad de un inhibidor de la HMG-CoA reductasa y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable, en la que el inhibidor de PDE4 se selecciona del grupo que consiste en: ROFLUMILAST, una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST, ROFLUMILAST-N-óxido y una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST-N-óxido, el inhibidor de la HMG-CoA reductasa es SIMVASTATINA o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y en la que la primera cantidad y la segunda cantidad juntas comprenden una cantidad eficaz para el…

Inhibidores de la proteasa peptidomiméticos y compuestos intermedios para su preparación como tratamiento para infección por VHC.

(07/05/2014) Un compuesto de la fórmula 1, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de dicho compuesto, o su sal, en la que: R0 es un enlace o difluorometileno; R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido; cada uno de R2 y R9 es independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido; R3, R5 y R7 10 son cada uno independientemente: un (1,1- o 1,2-)cicloalquilo opcionalmente sustituido, un (1,1- o 1,2-)heterociclileno opcionalmente sustituido,…

Derivados de sulfonamida heterocíclica útiles como inhibidores de MEK.

(30/04/2014) Compuesto de fórmula (IA)**Fórmula** en la que X es -N(R6)-, donde R6 es H o alquilo (C1-C6); R1a y R1b se seleccionan cada uno independientemente de hidroxilo, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxilo (C1-C6), alqueniloxilo (C2-C6), alquiniloxilo (C2-C6), halógeno, alquil (C1-C6)-C(O)-, -C(O)OH, -C(O)-O-alquilo (C1-C6), amino, alquil (C1-C6)-NH-, di(alquil (C1-C6))N-, alquil (C1-C6)-NH-C(O)-, di(alquil (C1-C6))NC(O)-, alquil (C1-C6)-C(O)-NH-, alquil (C1-C6)-C(O)-N(alquil (C1-C6))-, alquil (C1-C6)-SO2-NH-, alquil (C1-C6)-SO2-N(alquil (C1-C6))-, alquil (C1-C6)-S-, alquil (15 C1-C6)-S(O)-,…

Compuestos novedosos útiles para el tratamiento de enfermedades degenerativas e inflamatorias.

(30/04/2014) Compuesto según la fórmula III: en la que L1 se selecciona de un enlace sencillo, -O-, -N(R4a)-, -C(O)-, C[≥N(R4a)]-, -CON(R4a)-, -SO2N(R4a)-, -S(O)2-, - N(R4a)SO2- y -N(R4a)CO-; n1 es 0, 1, 2, 3 ó 4; y R3b es arilo C6-10 sustituido o no sustituido, heteroarilo de 5-10 miembros sustituido o no sustituido que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, cicloalquilo C3-C7 sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo de 4-7 miembros sustituido o no sustituido que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O o S; R4a es H, alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido, alcoxilo C1-C4 sustituido o no sustituido; en los que los sustituyentes…

Pirrolopiridina y pirrolopirimidina inhibidores de quinasas.

(23/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula I**Fórmula**@ donde A es heteroarilo, B es arilo, heteroarilo, heterocicloalquenilo, o -CH≥CH-; X es -CH2-, -NR8-, -O-, -S-, -S(O)-, o -SO2-; Z es C-R4b o N; m es 0, 1, o 2; n es 1 o 2; p es 0, 1, 2, 3, o 4; R1 es halógeno, -OR9, o -NR10R11; R2 y R3 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-8, donde el alquilo C1-8 está opcionalmente sustituido con arilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-8, halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-4, -NH2, -NH(alquilo C1-4), y -N(alquilo C1-4)2; R4a y R4b son independientemente hidrógeno, nitro, halógeno, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -ORa, -NRbRc; -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rc,…

Derivados de azaindol como moduladores de CFTR.

(23/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: Ar1 es:**Fórmula** en la que: cada uno de G1, G2, G3 y G4 se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en CH y nitrógeno, en la que uno de G1, G2, G3 y G4 es nitrógeno y el resto de G1, G2, G3 y G4 es, cada uno, CH. Ar1 está unido a N(RN) a través de G2 o G3; Ar1 está opcionalmente sustituido con w apariciones de -WRW; y RN es H, R2 o R3; el anillo A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente…

1-(5-Terc-butil-2-fenil-2H-pirazol-3-il)-3-[2-fluoro-4-(1-metil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]piridin-7-iloxi)-fenil]-urea y compuestos relacionados y su uso en terapia.

(02/04/2014) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** en la que -J- es independientemente: o**Fórmula** y en la que -R es independientemente: -H, -Me, -F, -Cl, -Br o -I; y en la que -R se sitúa en posiciones meta- o para- en el anillo fenilo.

Nuevos derivados de pirrolopiridina benzoico y su uso para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

(19/03/2014) Compuesto de fórmula : en la cual: uno de los grupos A representa un átomo de nitrógeno y los otros grupos A representan un átomo de carbono; Cy representa un fenilo o un núcleo heteroaromático de 5 Ó 6 eslabones; R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C4), eventualmente, total o parcialmente halogenado, o un grupo alcoxi(C1-C4); R2 y R3 representan, cada uno, independientemente del otro, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C4), un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi(C1-C4); R4 y R5 representan, cada uno, independientemente del otro, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C4) o un grupo hidroxi; o R4 y R5 forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un grupo etileno (C≥CH2) o un grupo…

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