CIP-2021 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/437[5] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevas clases de ligandos de GABAA/BzR.

(01/07/2015) Ligando de GABAA/BzR novedoso de fórmulas generales (I), (II) o (III) **Fórmula** en las que R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, haloalquilo que tiene 1-2 átomos de carbono, alcoxilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono en la cadena de alquilo, alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono y nitro, y R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo que tiene de 1 a 2 átomos de carbono.

5-Anilinoimidazopiridinas y métodos de uso.

(24/06/2015) Un compuesto para su uso en un método para el tratamiento del cáncer que se selecciona entre: (2-hidroxietoxi)-amida del ácido 5-(2-fluoro-4-yodofenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((R)-2,3-dihidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((S)-2-hidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; (2-hidroxietoxi)-amida del ácido 5-(4-bromo-2-fluorofenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((S)-2-hidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(4-bromo-2-fluoro-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((S)-2-hidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(4-bromo-2-fluoro-fenilamino)-8-fluoro-imidazo[1,5-a]piridin-6- carboxílico; (2-hidroxi-etoxi)-amida del ácido 8-fluoro-5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((R)-2,3-dihidroxi-propoxi)-amida…

Compuesto de fenantroindolizidina e inhibidor de NFkB que contiene el mismo como principio activo.

(24/06/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo: donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo con un número de átomos de carbono de 1 a 6, un grupo alquiloxi con un número de átomos de carbono de 1 a 6, o un átomo de halógeno; R2 representa un grupo hidroxilo, o un grupo alquiloxi con un número de átomos de carbono de 1 a 6; R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo con un número de átomos de carbono de 1 a 6, o un átomo de halógeno; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquiloxi con un número de átomos de carbono de 1 a 6; R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquiloxi con un número de átomos de carbono de 1 a 6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo,…

El uso de estimuladores de la sGC, activadores de la sGC, solos y en combinaciones con inhibidores de la PDE5 para el tratamiento de esclerosis sistémica (EcS).

(24/06/2015) Compuestos de acuerdo con las fórmulas a **Fórmula** para su uso en la prevención y/o el tratamiento de la esclerosis sistémica (EcS).

Inhibidores de autotaxina.

(24/06/2015) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** donde: W1, W2 juntos forman independientemente "-N≥N-, -C(O)-O--; Y1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(O)-, -C(S)-, -N(R10)-C(O)-, -C(O)-N(R11)-, -C(R12)(R13)- y enlace sencillo-; Y2 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(R14)(R15)-, -O-, -N(R16)-, -C(O)-NH- y enlace sencillo-; Z1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "O, S y N(R17)"; L se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por:**Fórmula** B se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "arilo", en donde el "arilo" pueden estar sustituidos independientemente…

Compuestos de tiazolopiridina moduladores de sirtuina.

(17/06/2015) Un compuesto representado por la Fórmula Estructural (III):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R3 se selecciona de hidrógeno, metoxipropilo, metoxiprop-1-inilo,**Fórmula**

Derivado de ciclopentilacrilamida.

(10/06/2015) Un compuesto representado por la fórmula general , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** donde R1 y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo amino, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxilamino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo sulfamoilo, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo alquilsulfanilo C1 a C6, un grupo alquilsulfinilo C1 a C6, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6, o un grupo alcoxi C1 a C6-alquilsulfonilo C1 a C6, y A es un grupo heteroarilo sustituido o sin sustituir.

Derivados de 5-([1,2,3]triazol-4-il)-7H-pirrolo[2,3-D]pirimidina.

(03/06/2015) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa A, -C(R3)(R4)-Ar, -C(R3)(R4)-Het o -C(R3)(R4)-Cyc, R2, R2a, respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, A, Hal, CN, -[C(R3)2]n-Ar', -[C(R3)2]n- Het', -[C(R3)2]n-Cyc, OR3 o N(R3)2, R3 representa H o A, R4 representa H, A, -[C(R3)2]mOR3, -[C(R3)2]mN(R3)2 o -[C(R3)2]mHet1, A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 no contiguos pueden ser reemplazados por átomos de O, N y/o S y/o por grupos -CH≥CH-, y/o también 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por F, Cyc representa cicloalquilo con 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de C, Ar…

Pirrolidinonas heteroaromáticas condensadas como inhibidores de SYK.

(27/05/2015) Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: G es C(R5); L1 y L2 están cada uno seleccionados independientemente de entre -NH- y un enlace; R1 y R2 están cada uno seleccionados independientemente de entre hidrógeno, halo, alquilo C1-3, y haloalquilo C1-3, o R1 y R2, junto con el átomo al que estos están unidos, forman un cicloalquilo C3-6; R3 está seleccionado de entre alquilo C2-6, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C2-5, y heteroarilo C1-9, cada uno opcionalmente sustituido con de uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, oxo, -NO2, -CN, R6 y R7; R4 está seleccionado de entre cicloalquilo C3-8, heterociclilo…

Comprimido farmacéutico orodispersable a base de zolpidem.

(27/05/2015) Comprimido farmacéutico orodispersable, caracterizado por que comprende zolpidem o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, al menos un agente disgregante, al menos un agente soluble de tipo poliol, y componentes que, si el comprimido se introduce en una bebida acuosa que comprende opcionalmente alcohol, generan un medio visual que corresponde a la opacificación de la bebida y a al menos algún otro medio visual escogido de efervescencia, la formación de partículas insolubles, la flotación del comprimido y una combinación de estos medios visuales, comprendiendo los componentes que generan la mencionada opacificación de la bebida partículas de dióxido de titanio.

Imidazopiridinas sustituidas y compuestos intermedios de las mismas.

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula general I :**Fórmula** en la que: A representa un grupo**Fórmula** en el que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; Z representa un grupo -C(≥O)N(H)R1 o un grupo -C(≥S)N(H)R1; R1 representa un grupo alquil-C1-C3- o un grupo ciclopropilo; en el que dicho grupo ciclopropil- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de: halógeno, -OH, -CN, alquil-C1-C3- ; en el que dicho grupo alquil-C1-C3- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de: halógeno, -OH, -CN, alcoxi-C1-C3-; R3 representa un átomo de hidrógeno o grupo un grupo -CN, alquil-C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo C2-C6, -(CH2)m alquinilo C2-C6, aril-, heteroaril-,…

Derivados de imidazo[1,2-a]piridina como inhibidores del FGFR quinasa para uso en terapia.

(13/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde R1 representa -NHCONR4R5 o -NHCSNR4R5 o -NH-heterociclilo donde heterociclilo representa tiadiazolilo o oxadiazolilo, y donde el grupo heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) halógeno, alquilo C1- 6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, -ORd, -(CH2)n-O-alquilo C1-6, -O-(CH2)n-ORd, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, ≥O, ≥S, nitro, Si(Rd)4, -(CH2)s-CN, -S-Rd, -SO-Rd,-SO2-Rd, -CORd, -(CRdRe)s-COORf, - (CH2)s-CONRdRe, -(CH2)s-NRdRe, -(CH2)s-NRdCORe, -(CH2)s-NRdSO2-Re, -(CH2)s-NHSO2-NRdRe, -OCONRdRe,…

Antagonistas ciclohexil-azetidinílicos de CCR2.

(06/05/2015) Compuesto de Fórmula (I) en el que: X es O o NR3; en el que R3 es: H, alquilo C , CH2CF3, alquilo C OH, alquenilo C , CH2Oalquenilo C , CH2Oalquilo C , C(O)alquilo C , CONH2, CONHalquilo C , SONH2, CH2Ph, CH2heteroarilo, CH2heterociclilo, CH2cicloalquilo, cicloalquilo C , o SO2alquilo C ; en el que dicho heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F, OCH3, CH3 y OH; Y1 e Y2 son CH o N, siempre que ni Y1 ni Y2 sea N; Z es O, CH2, S, S(O),**Fórmula** SO2, o un enlace directo; en el que Ra y Rb están seleccionados independientemente del grupo que consiste en: H, OH, F, CH3, CF3, OCF3…

Antagonistas de CCR2 de ciclohexano unido a 4-azetidinilo-1-heteroátomo.

(15/04/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** X es H, F, OH o NH2; R1 es**Fórmula** -O-benzoisotiazol-3-ilo, -O-benzoisoxazolilo, -O-benzotiazolilo, -O-benzoxazolilo, -O-benzofurilo, -O-indolilo, -O-benzoimidazolilo, -O-indazolilo, -O-furilo, -O-imidazolilo, -O-oxazolilo, -O-isoxazolilo, -O-tiofenilo, -O-benzotiofenilo, -O-tiazolilo, -O-isotiazolilo, -O-piridazilo, -O-pirazolilo, -O-pirrolilo, -O-benzo[1,3]dioxolilo, -O-pirimidilo, indazol-1-ilo, -O-piridilo, imidazol-1-ilo, piridon-1-ilo, pirimidon-1-ilo, pirazol-1-ilo, indol-1-ilo, piridaz-1-ilo o pirrol-1-ilo; como alternativa, R1 y X pueden formar, junto…

Derivados de pirrolopiridinil-pirimidin-2-il-amina.

(15/04/2015) Compuestos seleccionados del grupo 1-{2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3- il]-pirimidin-4-il}-1-(3-fluor-piridin-4-il)-propan-1-ol ("A1"), 1-(2-amino-6-{5-[1-(2-fluoretil)-1H-pirazol-4-il]-1Hpirrolo[ 2,3-b]piridin-3-il}-pirimidin-4-il)-1-piridin-4-il-propan-1-ol ("A2"), 1-{2-amino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol- 4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-3-dimetilamino-1-fenil-propan-1-ol ("A3"), 1-{2-amino- 6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-3-dimetilamino-1-piridin-4-il propan- 1-ol ("A4"), 1-{2-metilamino-6-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-pirimidin-4-il}-1- piridin-4-il-propan-1-ol ("A5"), 1-(2-amino-6-{5-[1-(2-pirrolidin-1-il-etil)-1H-pirazol-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin- 3-il}-pirimidin-4-il)-1-piridin-4-il-propan-…

Compuestos de N-(1H-indazol-4-il)imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida sustituidos como inhibidores de tirosina cinasa del receptor de tipo III.

(08/04/2015) Un compuesto con la fórmula I general: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es hetAr1(CH2)m-, hetAr2CH2-, hetAr3CH2-, (cicloalquil C3-6)-CH2-, hetCyc1CH2-, Ar1(CH2)n- o (N-alquil C1-3)piridinonil-CH2-; hetAr1 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-2 átomos N del anillo y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de: alquilo (C1-6), alcoxi (C1-4), halógeno, CF3 o cicloalquilo (C3-6); m es 0, 1 ó 2; hetAr2 es un anillo heteroarílico de 5 miembros que tiene 2-3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y S donde al menos uno de dichos heteroátomos es N, en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados…

Derivados de azaindoles como inhibidores de las proteína cinasas Abl y Src.

(01/04/2015) Compuestos de fórmula general I:**Fórmula** en la que R representa: - un grupo NHCOR1, o - un grupo NR3R4 en los que R1 representa: - un grupo arilo opcionalmente mono- o polisustituido con: - un átomo de halógeno, - un grupo nitro, - un grupo ciano, - un grupo metiltiazilo, - un grupo alcoxi, - un grupo trifluoroalcoxi, - un grupo ariloxi, - un grupo trifluoroalquilo, - un grupo sulfonamida sustituido o no sustituido, - un heteroarilo, opcionalmente mono- o polisustituido con un átomo de halógeno, - un grupo alquilo de C1-C6 lineal o ramificado, - o un grupo seleccionado de entre los grupos A, B, C, D o E como se definen a continuación:**Fórmula** - un grupo heteroarilo, - un grupo cicloalquilo, -…

4-Aril-1,4-dihidro-1,6-naftiridinamidas sustituidas y su uso.

(01/04/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que D representa C-R4, en la que R4 significa hidrógeno o metilo Ar representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * significa el punto de unión, y R9 significa etilo, metoxi o trifluorometoxi, R1 representa metilo o trifluorometilo, R2 representa metilo, etilo, n-propilo o isopropilo y R3 representa hidrógeno o metilo, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

Compuestos heterocíclicos bicíclicos como inhibidores de los FGFR.

(25/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que X1 es carbono; X2 y X3 se seleccionan cada uno independientemente entre carbono o nitrógeno, de manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno; X4 representa CR3 o nitrógeno; X5 representa CR6, nitrógeno o C≥O; con la condición de que no más de tres de X1-X5 representen nitrógeno; representa un enlace sencillo o doble, de manera que al menos un enlace dentro del sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace; R3 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, ciano, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 u ≥O; A representa un grupo carbocíclico o heterocíclico, aromático o no aromático que puede estar opcionalmente sustituido con…

Triazolopiridinas.

(25/03/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo fenilo o piridilo - el cual está sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: R6-(alcoxi de C1-C6)-, R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)2R6, -S(≥O)2N(H)R6; y - el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxi-, nitro-, alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6-, -N(H)C(≥O)R8, -N(H)C(≥O)NR8R7,…

Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril-ciclohexano de CCR2.

(25/03/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: X es F, NH2 o H; R1 es**Fórmula** piridilo, piridil-N-óxido, piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzooxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Oalquilo C , Ocicloalquilo C , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, Cl, OCF3, CF3, CH2CN, alquilo C , CH2CF3, N(alquilo C )2, alquilo C OH, Si(CH3)3, -C≡CH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquilo…

Nuevos compuestos hexahidrociclopentapirrolona, hexahidropirrolopirrolona, octahidropirrolopiridinona y octahidropiridinona.

(18/03/2015) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** R1 es alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, hidroxialquilo, fenilo, fenilo sustituido, fenilalquilo, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroariloalquilo o heteroarilalquilo sustituido, en el que fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo sustituido y heteroarilalquilo sustituido se sustituyen con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquiloalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, hidroxihaloalquilo y alcoxihaloalquilo, R2 es fenilo, fenilo sustituido,…

Composiciones para el tratamiento de cáncer.

(18/03/2015) Un producto farmacéutico que comprende: (A) un primer componente que comprende, a modo de agente activo, {3-[5-(4-clorofenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridín-3-carbonil]-2,4-difluorofenil}-amida de ácido propán-1-sulfónico (compuesto I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y (B) un segundo componente que comprende, a modo de agente activo, un inhibidor de EGFR, en forma de una preparación combinada para la utilización simultánea o secuencial en el tratamiento de cáncer que comprende b-Raf que presenta una mutación V600, en donde el inhibidor de EGFR se elige entre erlotinib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o cetuximab

Derivados de rifamicina.

(11/03/2015) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** en donde: R es acetilo, R1 es hidrógeno, R2 es p-metilo y R3 es hidroximetilo, y que es 6-oleato de (16Z,18E,28E)-25-(acetiloxi)- 5,21,23-trihidroxi-16-(hidroximetil)-27-metoxi-2,4,11,20,22,24,26-heptametil-1,15-dioxo-1,13-dihidro-2H-2,7- (epoxipentadeca[1,11,13]trienoimino)furo[2",3":7',8']nafto[1',2':4,5]imidazo[1,2-a]piridin-8-inio-6-olate.

Imidazoles 2-piridil sustituidos como inhibidores terapéuticos de ALK5 y/o ALK4.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el cual: cada Ra es independientemente H, halo, alquiloC1-6, haloalquiloC1-6, cicloalquiloC3- OH, -O-alquiloC1-6, -O-haloalquiloC1-6, -O-cicloalquiloC3-6, NH2, -NH-alquiloC1-6, -NH-haloalquiloC1-6, -NH-cicloalquiloC3-6, -S-alquiloC1-6, -S-haloalquiloC1-6, -S-cicloalquiloC3-6, CN, o NO2; m es 0, 1, 2, 3, o 4; uno de A1 y A2 es N y el otro es NR1, donde R1 es H, OH, alquiloC1-6, haloalquiloC1-6, o cicloalquiloC3-6; X es un enlace, -(CH2) p -, -NR2- , -O-, o -S-, donde p es 0 o 1, y R2 es H o alquiloC1-3; cada Rb es independientemente H, halo, alquiloC1-6, haloalquiloC1-6, cicloalquiloC3-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, -(CH2) q-OR3, -(CH2) q -NR3R4, -(CH2) q-SR3, -(CH2) q -NO2, -(CH2) q -CONHOH, -(CH2) q -CN, -(CH2)…

Derivados de 7-([1,2,3]triazol-4-il)-pirrolo[2,3-B]pirazina.

(25/02/2015) Compuestos seleccionados del grupo Nº del compuesto Nombre y/o estructura "A2" 7-(1-bencil-1H-[1,2,3]triazol-4-il)-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3-b]pirazina "A3" 7-[(1-(3-fluor-bencil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3- b]pirazina "A4" 7-[(1-(2-ciano-bencil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1 H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3- b]pirazina "A5" 7-[(1-(2-cloro-bencil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1 H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3- b]pirazina "A6" dimetil-(3-{4-[2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3-b]pirazin-7-il]-[1,2,3]triazol-1-il}-3- fenilpropil)- amina "A7" 7-[(1-(2,3-difluor-bencil)-1 H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3-…

Derivados de 6-(pirrolopiridinil)-pirimidin-2-il-amina y su utilización para el tratamiento del cáncer y del SIDA.

(28/01/2015) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa H, A o -[C(R5)2]nAr, R2 representa A, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet, -[C(R5)2]ncicloalquilo, -[C(R5)2]nOR5, -[C(R5)2]nN(R5)2 o -[C(R5)2]nCOOR5, R3 representa H, A, Hal, CN, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet o -[C(R5)2]ncicloalquilo o -[C(R5)2]nN(R5)2, R4 representa H, A, -[C(R5)2]nAr, -[C(R5)2]nHet o -[C(R5)2]ncicloalquilo, R5 representa H o alquilo con 1-6 átomos de C, A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por átomos de O o de S y/o por grupos -CH≥CH-, y/o también…

Compuesto de azabiciclo y sal del mismo.

(21/01/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde X1 representa CH o N; uno cualquiera de X2, X3 y X4 representa N, y los otros representan CH; uno o dos cualesquiera de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan C-R4, y los otros son iguales o diferentes y representan CH o N; R1 representa un grupo heterocíclico, insaturado, de 5 a 6 miembros, monocíclico, opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de entre N, S y O, o un grupo heterocíclico, insaturado, de 9 a 10 miembros, bicíclico, opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de entre N, S y O; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido que tiene…

Inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis.

(14/01/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo de 1-10 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, alquenilo de hasta 10 átomos de carbono, alquinilo de hasta 10 átomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, y fenoxi están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6…

Derivados de 7-azaindol y su uso en la inhibición de c-Jun N-terminal cinasa.

(07/01/2015) Un compuesto de fórmula (I);**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 representa un grupo cíclico hidrocarbonado no aromático de 5-7 miembros opcional e independientemente sustituido con 1 a 4 sustituyente(s) seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, un grupo oxo, un grupo etilendioxi, un grupo alquilo de C1-6, un grupo alcoxi de C1-6, un grupo hidroxialquilo de C1-6, -C(O)OH, -CONH2, un grupo NHR5, un grupo NR5R6 y -Ra-Rb; en el que Ra representa un enlace sencillo o -CH2-; en el que Rb representa un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 8 miembros, un grupo arilo de C6-10 o un grupo heteroarilo de 5 a…

Compuestos antibióticos de oxazolidinona tricíclicos.

(31/12/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que "-----" es un enlace o está ausente; R0 representa H o, en caso de que "-----" sea un enlace, también puede representar alcoxi (C1-C3), R1 representa H, halógeno, ciano, alquilo (C1-C3) o etinilo; U representa CH o N cuando "----" es un enlace, o, en caso de que "---" esté ausente, U representa CH2, NH o NR9; V representa CH, CR6 o N; R2 representa H, alquilcarbonilo (C1-C3) o un grupo de la fórmula -CH2-R3; R3 representa H, alquilo (C1-C3) o hidroxialquilo (C1-C3); R4 representa H o, en los casos en los que n no es 0 y R5 es H, también puede representar OH; R5 representa H, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-C3), aminoalquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3)-alquilo (C1-C3), carboxi o alcoxicarbonilo (C1-C3); R6 representa hidroxialquilo (C1-C3), carboxi, alcoxicarbonilo…

Derivados de imidazopiridina o imidazopirimidina como inhibidores de fosfodiesterasa 10A.

(31/12/2014) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en los que A es N o C(R6); R1 es hidrógeno, alquilo inferior o fluoroalquilo inferior; R2 es halógeno, C(O)NR7R8 o C(O)OR9; R3 es hidrógeno, NR10R11, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoro-alquilo C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fluoroalquilo C1-7, alcoxi C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R5 es arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoroalquilo C1-7, fluoro-alcoxi C1-7 e hidroxi; R6 es hidrógeno, halógeno, CN, cicloalquilo, alquilo C1-7, cicloalquil-alquilo…

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