CIP-2021 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/437^[5] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Triazolopiridinas como inhibidores fosfodiesterasa para el tratamiento de enfermedades dérmicas.

(09/03/2016) Un compuesto de la fórmula general I, **Fórmula** en donde R1 es alcoxi C1-6, tal como metoxi, mono-, di- o trifluorometoxi, halógeno, o hidroxi; R2 es alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, o cicloalquilo(C(O)NR7R8), cada uno de los cuáles se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de R4; R3 es hidrógeno, halógeno, arilo, heteroarilo, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alcoxi, oxo, ciano, amino, aminoalquilo, alquilamino o dialquilamino; R4 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, oxo, ciano, carboxi, o trihalometilo, o R4 es NR5R6,-C(O)NR7R8 ,-C(O)R7,-COOR7,-NR5C(O)NR7R8,-OC(O)NR7R8,-OC(O)R3, NC(O)R7,-OR7,-NC(O)OR3,-NSO2R7,-SO2NR7R8, o-SO2R,R8, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalquinilo,…

Derivados de 2-fenil o 2-hetaril-imidazol[1,2-a]piridina.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, S-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, di- alquil C1-7-amino, C(O)O-alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o hidroxi; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, alcoxi C1-7, S-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, O(CH2)2-alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, di-alquil C1-7-amino, alquil C1-7-amino, NH-alquilo C1-7 sustituido con halógeno, N(alquil C1-7)-bencilo, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con halógeno, CH2-alcoxi C1-7, CH2-alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o hidroxi; o R1 y…

4-Aminopirimidinas condensadas y su uso como estimuladores de la guanilatociclasa soluble.

(09/03/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, WUNDER, FRANK, LI, VOLKHART, MIN-JIAN, KNORR, ANDREAS, GRIEBENOW, NILS, FOLLMANN,Markus, REDLICH,GORDEN, ACKERSTAFF,JENS.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa alcanodiílo (C1-C3) o un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * representa el sitio de unión al anillo de pirimidina, representa el sitio de unión al grupo carbonilo, el anillo Q representa un heterociclo de 4 a 6 miembros, y pudiendo estar sustituido alcanodiílo (C1-C3) con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-Ca), hidroxilo y amino, pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C4) con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo e hidroxilo, R1 representa hidrógeno o flúor, R2 representa bencilo, estando sustituido bencilo con 1 a 3 sustituyentes flúor, así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos y sales.

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Derivados de ácido carboxílico con un anillo de oxazolo[5,4-b]piridina.

(08/03/2016) Compuesto de la fórmula I en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier proporción, o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista fisiológico, o un solvato de tal compuesto o de tal sal aceptable desde el punto de vista fisiológico**Fórmula** donde X es seleccionado a partir de (C1-C6)-alcanodiilo, (C2-C6)-alquenodiilo, (C2-C6)-alquinodiilo, (C3-C7)- cicloalcanodiilo, (C1-C6)-alcanodiiloxi y (C3-C7)-cicloalcanodiiloxi, que están substituidos en su totalidad por uno o varios substituyentes iguales o diferentes, que son seleccionados a partir de flúor e hidroxi, estando enlazado el átomo de oxígeno de los grupos (C1-C6)-alcanodiiloxi y (C3-C7)-cicloalcanodiiloxi al grupo Y; Y es seleccionado…

Compuesto de indol y su uso farmacéutico.

(02/03/2016). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: INOUE, TERUHIKO, KIKUCHI, SHINICHI, KAYA,TETSUDO, MATSUMURA,KOJI, MASUO,RITSUKI, SUZUKI,MOTOYA, MAEKAWA,MICHIHIDE.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo(s) arilo C6-10; R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (a) un grupo hidroxi, y (b) un grupo alcoxi C1-6; y R4 es un grupo representado por**Fórmula** que está unido a la posición 5 o la posición 6 del anillo indol, en donde R5 es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6, y R6 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (a) un grupo hidroxi, (b) un grupo alcoxi C1-6, (c) un grupo carboxi, (d) un grupo alcoxi C1-6-carbonilo, (e) un grupo arilo C6-10,.

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Compuestos hidroxamato de imidazo[1,2-a]piridina que son inhibidores de la histona desacetilasa.

(01/03/2016). Solicitante/s: MEI Pharma, Inc. Inventor/es: SUN, ERIC T., LEE,Ken,Chi,Lik, WANG,Haishan.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que: R1 es alquilo; R2 es alquilo; R3 es alquilo; en el que si el número total de átomos de carbono en R2 es X y el número total de átomos de carbono en R3 es Y, entonces R2 y R3 se seleccionan de manera que la suma de X+Y sea un número entero seleccionado de entre el grupo que consiste en 5, 6, 7 y 8; R4 es H; R5 es H; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados de aminopirazol.

(29/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fómula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde R1, R2, R3, y R4 cada uno representa independientemente el grupo enumerado a continuación: R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 alquilo C1-4, -OR5, -NR6R7, -(CR8R9)nZ1, -C(O)NR12R13, -SR14, -SOR15, -SO2R16, - NR17SO2R18, COOH, arilo C6-10 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo P, heteroarilo de 5- a 10- miembros o heterociclilo de 3- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente…

Derivados de piridina pirazolo como inhibidores de la NADPH oxidasa.

(25/02/2016) Un derivado de la piridina pirazolo de acuerdo con la Fórmula (I): **Fórmula** en donde G1 está seleccionado de H; acil sustituido de manera opcional; acil C1-C6 alquil sustituido de manera opcional, alquil C3-C8-cicloalquil alquil sustituido de manera opcional, heterocicloalquil alquil sustituido de manera opcional, aril alquil sustituido de manera opcional, y heteroaril alquil sustituido de manera opcional; G2 es seleccionado de - CHR1R2 y un sistema de anillo saturado sustituido de manera opcional seleccionado de C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional y heterocicloalquil sustituido de manera opcional; R1 y R2 son seleccionados, de manera independiente de H; alcoxi sustituido de manera opcional; alcoxi C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; amino sustituido de manera opcional; amino alquil sustituido…

Compuestos derivados de arilpirrolopiridina como inhibidores de LRRK2.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula A**Fórmula** para usar en el tratamiento de una enfermedad del SNC seleccionada de demencia con cuerpos de Lewy o enfermedad de Parkinson en donde R1 representa H o un grupo NHR2, R2 representa H o un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros con 1 o 2 N, cuyo anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos, cada uno independientemente seleccionado del grupo que comprende CF3, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alquilamina C1-C3 o alcoxiamina C1-C3, R3 representa un anillo aromático de 5 o 6 miembros o un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros con 1 o 2 heteroátomos seleccionados de…

Indoles como agentes antivirales para el virus respiratorio sincitial.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I), un N-óxido, una sal por adición, una amina cuaternaria, un complejo metálico o una forma estereoquímicamente isómera del mismo; **Fórmula** en donde cada X es independientemente C o N; R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alcoxi C1-C6, CF3 y OCF3; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6 y CO(R7); R3 es -(CR8R9)n-R10; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, SO2-R8, CH2CF3, SO2CH3 o un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno; R5 está presente cuando X es C y se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, CO(R7), CF3 y halógeno; …

Aza-heterociclos bicíclicos y su uso.

(24/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo P representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * representa el sitio de unión a R2, representa el sitio de unión a R3, 1 representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno, 2 representa el sitio de unión al átomo de carbono, Y representa CH, R1 representa hidrógeno o flúor, R2 representa 2-fluorobencilo, R3 representa un grupo de fórmulas**Fórmula** en las que representa el sitio de unión al anillo P, L representa N o CH, M representa N o CR4, en donde R4 representa hidrógeno o amino, con la condición de que solo uno de los grupos L y M represente N, A1 representa NR5, en donde R5 representa hidrógeno, A2 representa N, A3 representa…

Compuestos y composición de 1H-benzo[d]imidazol-5-ilo para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

(24/02/2016). Solicitante/s: Neopharm Co., Ltd. Inventor/es: PARK, TAE, KYO, KIM, YONG ZU, LEE,HYANG SOOK, WOO,SUNG HO, GWAK,HYUNG SUB, KIM,UK IL, PARK,BYEONG DEOG, YUN,JOUNG YUL, LEE,DAE YON, JEON,JEONG EUN, JEONG,SE KYOO, CHOI,HYUNG MOOK.

Un compuesto heterocíclico representado por la Fórmula Química 2 siguiente:**Fórmula** en la que en la Fórmula Química 2, A es CH2 o NR31; R31 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo (C1-C7), alquilcarbonilo (C1-C7) y cicloalquilcarbonilo (C3-C6); y R2 es bencilo, y el bencilo de R2 puede estar sustituido adicionalmente con halógeno, alquilo (C1-C7) o heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros.

PDF original: ES-2573148_T3.pdf

Cristal de sal de un compuesto de piridina fusionado.

(24/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KIKUCHI, TAKASHI, MUKOYOSHI,KOICHIRO, GATO,KATSUHIKO, KITAMURA,TSUYOSHI, KAWAKAMI,TAKESHI, YASUDA,HIRONOBU.

Un cristal de hidrobromuro de 4-{[(1R,2s,3S,5s,7s)-5-hidroxi-2-adamantil]amino}-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5- carboxamida.

PDF original: ES-2566671_T3.pdf

Derivados de pirazolo piridina como inhibidores de NADPH oxidasa.

(23/02/2016) Un derivado de pirazolo piridina según la Fórmula (I): **Fórmula** donde G1 es H; G2 se selecciona entre arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; G3 se selecciona entre -(CH2)n-R1 y -(CH2)p-R5; R1 se selecciona entre -NR2R3; -OR4; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; -CHR6R7; acilo opcionalmente sustituido y -C(O)NR2R3; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H; C1-C6 alquilo opcionalmente sustituido; C2-C6 alquenilo opcionalmente sustituido; C2-C6 alquinilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; C1-C6 alquil arilo opcionalmente…

Uso terapéutico de derivados de imidazopiridina.

(22/02/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - R1 representa • un átomo de hidrógeno o de halógeno, • un grupo alquilo opcionalmente sustituido con -COOR5, • un grupo alquenilo opcionalmente sustituido con -COOR5, • un grupo -COOR5 o -CONR5R6, • un grupo -NR5COR6 o -NR5-SO2R6, o • un grupo arilo, en particular fenilo, o un grupo heteroarilo, estando dicho grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de átomos de halógeno o de oxígeno, grupos alquilo, grupos cicloalquilo, -COOR5, -CF3, -OCF3, -CN, -C(NH2)NOH, -OR5, -O-Alk-COOR5, -O Alk-NR5R6, -O-Alk-NR7R8, -Alk-OR5, -Alk-COOR5, -CONR5R6, -CO-NR5-OR6, -CONR5-Alk-fenilo, -CONR5- SO2R7, -CONR5-Alk-NR5R6, -CONR5-Alk-NR7R8, -Alk-NR5R6,-NR5R6, -NC(O)N(CH3)2,…

Derivados de fenil de azetidinilo, carboxamida de piridilo o pirazinilo como inhibidores de JAK.

(22/02/2016) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: X es N o CR4; W es N o CR6; Y es N o CR7; R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, Cicloalquilo C3-6-alquilo C1-3, heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros, heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros-alquilo C1-3; donde dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 -alquilo C1-3, heterocicloalquilo que tienen 4-6 miembros, y heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros-alquilo C1-3 son, cada uno, sustituidos opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados 25 independientemente de flúor, -OH, -O(alquilo C1-3), -CN, -CF3, alquilo C1-3, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1- 3)2,-C(O)N(alquilo C1-3)2, -C(O)NH(alquilo C1-3), -C(O)NH2, -C(O)O(alquilo C1-3), -S(O)2(alquilo C1-3), - S(O)2(cicloalquilo…

4,5,6,7-Tetrahidro-1H-pirazolo[4,3-c]piridinas sustituidas, su uso como medicamento, y preparaciones farmacéuticas que las comprenden.

(12/02/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que A ≥ arilo (C6-C10) o un heteroarilo de cinco o seis miembros, que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 restos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, CN, alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-O- y alquil (C1-C6)-S-, en el que uno o más átomos de hidrógeno de los restos de alquilo pueden estar reemplazados por flúor; X ≥ arilo (C6-C10) o un heteroarilo de cinco o seis miembros, que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 restos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, CN, alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S-, alquil…

Derivados de azaindol.

(12/02/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, KOOLMAN,HANNES.

Compuestos seleccionados del grupo**Tabla** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

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Derivados de aminas tricíclicas como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.

(09/02/2016) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** en donde X1 es carbono; X2 y X3 son cada uno seleccionados independientemente de carbono o nitrógeno, de tal manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno; X4 representa CR3 o nitrógeno; X5 representa CR6, nitrógeno o C≥O; con la condición de que no más de tres de X1-X5 representan nitrógeno; representa un enlace sencillo o doble, de tal manera que al menos un enlace dentro del sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace; R3 representa hidrógeno, halógeno C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 alcoxi, C3-6 cicloalquilo, C3-6 cloalquenilo, ciano, haloC1-6 alquilo, haloC1-6 alcoxi o ≥O; A representa un grupo fenilo o piridinilo que puede ser opcionalmente sustituido por uno o mas grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) Ra; …

Compuestos de heterociclilo como ligandos de receptores de histamina H3.

(05/02/2016) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 es -C(O)-R4, -S(O)2-R4, , cicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido; en el que los sustituyentes pueden ser uno o más y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxilo, haloalquilo o haloalcoxilo; R4 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo o heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; en el que los sustituyentes pueden ser uno o más y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxilo, haloalquilo o haloalcoxilo; R5 es hidrógeno, alquilo…

Derivado de pirazoloquinolina como inhibidores de PDE9.

(03/02/2016) Un compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (I): en la que R1 es un átomo de hidrógeno; R2 es un grupo anular aromático seleccionado del grupo que consiste en un grupo fenilo, un grupo piridinilo, y un grupo pirimidinilo, en el que los dos átomos en el anillo aromático que están adyacentes al átomo de carbono unido al anillo de pirazolo[4,3-c]quinolina tienen cada uno independientemente un sustituyente seleccionado del Grupo A1, y los otros átomos en el anillo aromático tienen opcionalmente, de manera independiente, un sustituyente seleccionado del Grupo B1; R3 es un átomo de hidrógeno, o un átomo de flúor; R4 es…

5-Fluoro-1H-pirazolopiridinas sustituidas y su uso.

(27/01/2016). Solicitante/s: Adverio Pharma GmbH. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, SCHLEMMER, KARL-HEINZ, WUNDER, FRANK, LI, VOLKHART, MIN-JIAN, MITTENDORF, JOACHIM, DR., KNORR, ANDREAS, GRIEBENOW, NILS, JAUTELAT, ROLF, BECKER,EVA-MARIA, HARTMANN,ELKE, BIERER,DONALD, FOLLMANN,Markus, REDLICH,GORDEN, ACKERSTAFF,JENS, KROH,WALTER.

Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo de flúor y trifluorometilo, así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos y sales.

PDF original: ES-2567795_T3.pdf

Derivados de imidazopiridina, procedimiento para la preparación de los mismos y uso terapéutico de los mismos.

(20/01/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - R1 representa • un átomo de hidrógeno o de halógeno, • un grupo alquilo opcionalmente sustituido con -COOR5, • un grupo alquenilo opcionalmente sustituido con -COOR5, • un grupo -COOR5 o -CONR5R6, • un grupo -NR5COR6 o -NR5-SO2R6, o • un grupo arilo, en particular fenilo, o un grupo heteroarilo, estando dicho grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de: átomos de halógeno, grupos alquilo, grupos cicloalquilo, -COOR5, -CF3, -OCF3, -CN, -C(NH2)NOH, -OR5, -O-Alk-COOR5, -O-Alk-NR5R6, -O15 Alk-NR7R8, -Alk-OR5, -Alk-COOR5, -CONR5R6, -CO-NR5-OR6, -CO-NR5-SO2R7,…

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula I en la que: R1 es -CON(R7)(R8), -NHSOR7 o (R7)Ar2; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi alqueniloxi y fenilo; o R3 es cicloalquilo, cicloalquenilo, cromanilo, oxazinilo o dihidropiranoquinolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi alqueniloxi y fenilo; R4 es alquilo o haloalquilo; …

Compuestos y composiciones farmacéuticas de los mismos para el tratamiento de trastornos inflamatorios.

(20/01/2016). Solicitante/s: Galapagos NV. Inventor/es: HECKMANN, BERTRAND, PEIXOTO,CHRISTOPHE, DESROY,NICOLAS, BRYS,REGINALD CHRISTOPHE XAVIER, JONCOUR,AGNÈS, BOCK,XAVIER.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** en donde R1a es H, halo o alquilo C1-4; R1b es: - halo, - alquilo C1-4 (alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados independientemente), o - alcoxi C1-4 (alcoxi que está opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados 10 independientemente); X es -S-, -O-, -N≥CH-, -CH≥N- o -CH≥CH-; W es N o CR3 cuando W es N, R2 es: - H, - -CN, - halo, - alquilo C1-4 (alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o más OH o CN seleccionados independientemente), .

PDF original: ES-2638980_T3.pdf

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula I o fórmula II**Fórmula** en las que: R1 es -CON(R7)(Rs); o R1 es pirrolilo, furanilo, tienilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o fenilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alcoxi, alquenoxi, Ar1, (Ar1)alquilo, y (Ar1)O; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi,…

Inhibidores macrocíclicos de la LRRK2 quinasa.

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato, forma N-óxido, o solvato del mismo, en la que A1 y A2 se seleccionan entre C y N; en la que cuando A1 es C, entonces A2 es N; y en la que cuando A2 es C, entonces A1 es N; R1 y R7 cada uno se selecciona independientemente entre -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, - NR9R10, -(C≥O)-R4, -SO2-R4, -CN, -NR9-SO2-R4, -cicloalquilo C3-6, y -Het6; en la que cada uno de dicho -alquilo C1-6 es opcional e independientemente sustituido con desde 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre -halo, -OH, -NR11R12, -Oalquilo C1-6, y -S-alquilo C1-6; R2 se selecciona entre -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -(C≥O)-alquilo C1-6, -(C≥O)-O-alquilo C1-6,…

Moduladores P2X7.

(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es (a)fenilo, opcionalmente sustituido con cero a cuatro grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, C1-C4 alquilo, alcoxi, perhaloalquilo y perhaloalcoxi; o (b) heteroarilo, selecciona independientemente del grupo que consiste en: **Fórmula** en la que Rk se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C3 alquilo, hidroxilo, perhaloalquilo y alcoxi; Rj se selecciona independientemente de H o C1-C3 alquilo en el que C1-C3 alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes halo, un sustituyente OH o un sustituyente…

N-(4-(azaindazol-6-yl )-fenil)-sulfonamidas y su uso como compuestos farmacéuticos.

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier proporción, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y un grupo heterocíclico aromático, monocíclico, de 5 miembros o 6 miembros, que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes, seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y está unido por un átomo de carbono del anillo, los cuales están todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R5 iguales o diferentes; n se selecciona de la serie que consiste en 0,…

Imidazo [4,5-b] derivados de piridina como los moduladores ALK y JAK para el tratamiento de trastornos proliferativos.

(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula general (I):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: W es H y Z se selecciona de**fórmula** W y Z se toman conjuntamente para formar**Fórmula** R1 se selecciona de arilo, heteroarilo (C6-C10) aminofenilo, (C2-C9) heterocicloalquilo, alquilo (C1-C9) o un grupo de la fórmula**Fórmula** en el que cualquiera de los anteriores puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6; R2 se selecciona de hidrógeno o halógeno; R3 se selecciona del CH2OH o CONR4R5; 65 Q se selecciona entre CH2 u O; "------" está o bien presente a fin de formar un doble enlace o está…

Compuestos farmacéuticos.

(13/01/2016) Un compuesto que es un bencimidazol de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - A es arilo de entre 5 y 12 miembros o heteroarilo de entre 5 y 12 miembros, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido; - Y es un enlace sencillo, -(CH2)p-, -X-, -CH2-X- o -X-CH2-; - X es -O-, -S-, -N(R2)-, >C≥O, >S(≥O), >S(≥O)2, -O-C(≥O)-, -C(≥O)-O-, -N(R2)-C(≥O)- o -C(≥O)-N(R2)-; - cada L es independientemente un enlace sencillo, C1-3alquileno, C2-3 alquenileno o C2-3alquinileno; - R1 es C1-6alquilo, C2-6 alquenilo o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido; …

Aminotriazoles como inhibidores de la PI3K.

(06/01/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es NH2; R1, R2, R3 son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H; halógeno; CN; C(O)OR4; OR4; C(O)R4; C(O)N(R4R4a); S(O)2N(R4R4a); S(O)N(RaR4a); S(O)2R4; S(O)R4; N(R4)S(O)2N(R4aR4b); N(R4)S(O)N(R4aR4b); SR4; N(R4R4a); OC(O)R4; N(R4)C(O)R4a; N(R4)S(O)2R4a; N(R4)S(O)R4a; N(R4)C(O)N(R4aR4b); N(R4)C(O)OR4a; OC(O)N(R4R4a) y alquilo C1-6, en los que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son iguales o diferentes; R4, R4a, R4b son seleccionados…

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