CIP-2021 : A61K 31/428 : condensados con carbociclos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/428 · · · · · condensados con carbociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Uso de compuestos orgánicos para la inmunopotenciación.

(24/09/2013) Composición inmunógena que comprende un compuesto SMIP y un antígeno, en la que el compuesto SMIP es un compuesto de benzazol de fórmula (XXI): o un éster o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que, A está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S -, -NH- y -NR8-; W está seleccionado del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -S-, -NH- y -NR8-; R7 está seleccionado del grupo que consiste en carbociclilo, carbociclilcarbociclilo no condensado, arilo sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilo no sustituido, arilheteroarilo condensado sustituido, arilheteroarilo condensado no sustituido, arilarilo no condensado sustituido y arilarilo no condensado no sustituido; R6 está seleccionado del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; y, R8…

Tiazoles bicíclicos como moduladores alostéricos de receptores mGluR5.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una de sus formas estereoisoméricas, en la que: X está seleccionado entre CH2 y NR2; A esta seleccionado entre el grupo que consiste en 1,2-etanodiilo; 1,2-etenodiilo; y 1,2-etinodiilo; R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo, fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes halo; piridinilo; y piridinilo sustituido con 1 o dos sustituyentes halo; o R1-A junto es 3,4-dihidro-2H-1,4-bezoxazin-7-ilo opcionalmente sustituido con metilo; R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno; metilo; metoxietilo; arilo; bencilo; y bencilo en el que la parte de fenilo está sustituida con 1 o 2 sustituyentes halo; en el que arilo es fenilo, opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste…

Uso de pramipexol para tratar la esclerosis lateral amiotrófica.

(18/09/2013) Uso de un tetrahidrobenzotiazol para la preparación de una composición para tratar a los pacientes con ELA, en elque el tetrahidrobenzotiazol tiene la estructura general:**Fórmula** en la que R1, R2, R3 y R4, se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno y alquiloC1C3.

Forma de dosificación de pramipexol una vez al día.

(18/09/2013) Una composición farmacéutica administrable por vía oral, que comprende una cantidad terapéuticamente eficazde pramipexol, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y al menos un excipiente farmacéuticamenteaceptable, presentando dicha composición un perfil de liberación in vitro en la que, como promedio, no más deaproximadamente un 20 % del pramipexol se disuelve en 2 horas y en la que el tiempo para alcanzar una disoluciónde un 50 % es de al menos aproximadamente 4 horas después de la colocación de la composición en un ensayo dedisolución convencional realizado de acuerdo con la USP 24 usando un Aparato 1 con una velocidad de rotación delhusillo de 100 rpm y un medio de disolución de tampón de fosfato 0,05 M y un pH de 6,8 a 37 ºC para su uso en unprocedimiento para tratar la enfermedad de Parkinson o una complicación asociada con la misma, por…

Tiazoles bicíclicos como moduladores alostéricos de receptores mGluR5.

(28/08/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que n es 1 ó 2; A se selecciona del grupo que consiste en -CH2O- y -O-CH2-; R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo y fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cadauno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, trifluorometilo, ciano y halo; y R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-8; (alquiloxi C1-6)alquilo C1-3; cicloalquilo C3-8;(cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada unoindependientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquiloxilo…

Forma de dosificación de una vez al día de pramipexol.

(21/08/2013) Una composición farmacéutica administrable por vía oral que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz depramipexol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y al menos un excipiente farmacéuticamenteaceptable, presentando dicha composición (a) un perfil de liberación in vitro en el que, como promedio, no más deaproximadamente un 20% del pramipexol se disuelve en 2 horas después de la colocación de la composición en unensayo de disolución convencional realizado de acuerdo con la USP 24, que usa un Aparato 1 con una velocidad derotación del husillo de 100 rpm y un medio de disolución de tampón de fosfato 0,05 m y un pH de 6,8 a 37 ºC y en laque la composición adquiere la forma de un comprimido que comprende pramipexol o una sal del mismo, dispersoen una matriz que comprende un polímero hidrofílico y almidón.

Uso de rasagilina con riluzol para tratar la esclerosis lateral amiotrófica.

(14/08/2013) Una composición farmacéutica que comprende R(+)-N-propargil-1-aminoindan o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo, 2-amino-6-trifluorometoxi benzotiazol y un soporte farmacéuticamente aceptable.

Tiazoles condensados antibacterianos.

(30/07/2013) Compuesto de fórmula (I) o una sal o N-óxido del mismo: en la que: m es 1; Q es hidrógeno; Alk es un radical alquileno, alquenileno o alquinileno C1-C6 divalente que puede contener un enlace éter (-O-), tioéter(-S-) o amino (-NR)-, siendo R hidrógeno; X es -C(≥O)NR6- o -C(≥O)O- siendo R6 hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6 opcionalmentesustituido; Z1 es -N≥ o -CH≥ Z2 es -N≥ o -C(R1)≥; R1 es hidrógeno, metilo, etilo, etenilo, etinilo, metoxilo, mercapto, mercaptometilo, halo, alquilo (C1-C2), alcoxilo (C1-C2) o alquiltio (C1-C2) completa o parcialmente fluorado, nitro o nitrilo (-CN); R2 es un grupo Q1-[Alk1]q-Q2-, en el que q…

Moduladores de Pl3 cinasas y métodos de uso.

(22/04/2013) Compuesto de fórmula V un estereoisómero, tautómero, solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es; X es S; A1 es CH, N o C-halo; A4 es CH, N o C-halo; A5 es CR3 o N; A6 es CR3 o N; A7 es CR3 o N; A8 es CR3 o N; siempre que no más de tres de A5, A6, A7 y A8 sean N; cada R3 es independientemente H, alquilo C1-C6, halo, -O-alquilo C1-C6, -O-haloalquilo, -CN o -CF3; R1 es H; R2 es H o C(O)R7a, R7a es alquilo C1-C6, -(CRR)nNRxRy, -(CRR)n-arilo, -(CRR)n-heteroarilo, -(CRR)nOR, -(CRR)nheterocicloalquilo,-(CRR)nO-fenilo, -NR(CRR)nRxRy o -S(O)2R; cada R es independientemente H o alquilo C1-C6; cada Rx y Ry son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o Rx y Ry, junto con el átomo de nitrógenoal que están unidos, forman un anillo de 5 a 8 miembros que contiene…

Suspensiones acuosas de riluzol.

(09/04/2013) Suspensión acuosa que comprende riluzol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, al menos untensioactivo y al menos un agente de suspensión, en la que dicho tensioactivo se selecciona detensioactivos aniónicos, tensioactivos no iónicos o una mezcla de los mismos, y dicho agente desuspensión se selecciona de arcillas de tipo esmectita, celulosa microcristalina, gomas naturales o unamezcla de las mismas.

Composiciones activadoras de la lipoproteína lipasa que comprenden derivados de benceno.

(02/04/2013) Compuesto de benceno representado por la fórmula general (I), para la utilización en la prevención o eltratamiento de la hiperlipemia, 5 la obesidad o la arterioesclerosis:**Fórmula** en la que R1 es alcoxi C1-6; R2, R3 y Z son tal como se define en cualquiera de a : R2 es fenilo, fenilo que presenta uno o dos átomos de halógeno como sustituyentes en el anillo de benceno,grupo fenil-alquilo C1-6, grupo fenil-alquilo C1-6 que presenta en el anillo de benceno uno o dos sustituyentesseleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno y ciano, o R1 y R2 se encuentran unidos para formar-CH≥C(Ph)- (en el que Ph es fenilo); R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6; y Z es un grupo representado por la fórmula acontinuación:**Fórmula**

Agentes terapéuticos.

(15/03/2013) Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 es alquilo C1-6 que no está sustituido o que está sustituido con 1-6 átomos de flúor, en la que R1 y el grupohidroxilo del anillo están unidos al mismo átomo de carbono; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Inhibidores de quinasa de tipo indazol, bencisoxazol y bencisotiazol.

(13/03/2013) El compuesto de fórmula (II) o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en O y S; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alcoxialcoxi,alcoxialquilo, alquilo, ariloxi, ariloxialquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquenilo,heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxi, hidroxialcoxi, hidroxialquilo, (NRaRb)alcoxi,(NRaRb)alquenilo, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)carbonilalquenilo y (NRaRb)carbonilalquilo;R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, halo,haloalcoxi, haloalquilo e hidroxi; L se selecciona entre el grupo que consiste en (CH2)mN(R7)C(O)N(R8)(CH2)n y CH2C(O)NR7,…

Compuestos derivados de BENZOTIAZOL, composiciones y usos.

(02/01/2013) Un compuesto de fórmula I o una sal, hidrato, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptable del MISMO, en donde: R1 es hidrógeno, -OH, -NO2, -CN, -COOR, -OCH2OR, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, C1-C6 alcoxi o halo, en donde uno o más de los átomos de R1 es opcionalmente un átomo radiomarcado; R es C1-C6 alquilo, en donde uno o más de los átomos de carbono es opcionalmente un átomo radiomarcado; R2 es un radiofluoro; R3 es hidrógeno, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo o C2-C6 alquinilo; y R4 es hidrógeno, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo o C2-C6 alquinilo.

Nuevo derivado del ácido antranílico o una sal del mismo.

(14/11/2012) Derivado de ácido antranílico, o la sal del mismo, representado por la fórmula general en la que R1 se refiere a un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo; R2 se refiere a un átomo dehidrógeno o un grupo protector imino; R3 se refiere a un grupo heterocíclico monocíclico que está sustituidocon un grupo fenilo sustituido o sin sustituir; o un grupo fenilo, cicloalquilo o bicíclico heterocíclico quepuede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes ; R4se refiere a un grupo fenilo, tienilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o bicíclico heterocíclico que puede estarsustituido con uno o más grupos…

Compuestos de indol para tratar trastornos respiratorios.

(17/10/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I-a-1-a) **Fórmula** en la que VA representa **Fórmula** en las que R110 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-8,WA representa -O-(alquilen C1-6)-O-, -O-(alquenilen C2-6)-O-, -O-(alquilen C1-6)-C(≥O)-, -CH2- fenilen-CH2-, -O-(alquileno C1-7)- o -(alquilen C1-7)-O-, R5 representa un átomo de hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo, propilo, n-butilo, n-pentilo, n-hexilo, flúor, cloro, bromo,metoxi, etoxi, propoxi, butoxi, acetilo, propanoílo, trifluorometilo o metiltio, m-1 representa 0 o un número entero de 1 a 3, RZ representa metilo, etilo, propilo, butilo, isobutilo, pentilo, trifluorometilo, bencilo, fenetilo, benzoílo, fenilsulfonilo,vinilo, allilo, fenilo, piridilo, furilo, tienilo, hidroxi, metoxi, etoxi, fenoxi, benciloxi, amino, dimetilamino, dietilamino,carboxi, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo,…

Derivados de tioflavina y su uso en diagnosis y terapia de la enfermedad de alzheimer.

(19/09/2012) Un compuesto fijador de amiloide de la fórmula (I) siguiente para uso en la detección de depósitos de amiloide enun individuo o una sal no tóxica soluble en agua del mismo: en donde Z es S, NR', O o CR', en cuyo caso la forma tautómera correcta del anillo heterocíclico resulta ser un indolen el cual R' es H o un grupo C1-C8 alquilo: Y es NR1R2, OR2 o SR2; en donde el nitrógeno de no es una amina cuaternaria; cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, un grupo C1-C8 alquilo,(CH2)nOR' (en donde n ≥ 1, 2, ó 3), CF3, CH2-CH2X, CH2-CH2-CH2X (en donde X ≥ F, Cl, Br o I), (C≥O)-R', Rph,(CH2)nRph (en donde n ≥ 1, 2, 3 ó 4 y Rph representa un grupo fenilo insustituido o sustituido, en donde lossustituyentes de Rph se seleccionan del grupo constituido por F, Cl, Br, I, un grupo C1-C8 alquilo,…

Derivados de diaminociclohexano antitrombóticos.

(12/09/2012) Un compuesto representado mediante la fórmula : Q1-Q2-T0-N (R1) -Q3-N (R2) -T1-Q4 en el que cada uno de R1 y R2 representan de forma independiente un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q1 representa un grupo tienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotienopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridilo que puede estar sustituido, un grupo tiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo tetrahidrotiazolopiridazinilo que puede estar sustituido, un grupo piranotiazolilo…

Amidinas heterocíclicas antiinflamatorias y analgésicas novedosas que inhiben la producción de óxido de nitrógeno (NO).

(12/09/2012) Compuestos representados por la fórmula general (I) indicada a continuación y en la que: Fórmula (I): - uno de G1 y G2 es el sustituyente amidina de fórmula Q y el otro de G1 o G2 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4 y alquilo C1-C4; el sustituyente amidina de fórmula Q está representado por la estructura facilitada a continuación, en la que R es alquilo C1-C4 o cicloalquilo: sustituyente amidina de fórmula Q: - X es un átomo de azufre (-S-) o un átomo de oxígeno (-O-); - R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, alquilo C1-C4 y alquenilo C1-C4.

Derivados de piperidina y piperazina para el tratamiento de tumores.

(22/08/2012) Compuestos seleccionados del grupo "B50" Éster 3, 5-dicloro-bencílico de ácido 4-[3- (1H-enzotriazol-5-sulfinil) -propil]-piperazin-1-carboxílico "B52" 1-{4-[2- (3H-benzotriazol-5-sulfinil) -etil]-piperazin-1-il}-3- (4-trifluorometil-fenil) -propan-1-ona "B53" Éster 3.5-dicloro-bencílico de ácido 4-[2- (1 H-enzotriazol-5-sulfinil) -etil]-piperazin-1-carboxílico así como sus tautómeros, sales y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

Derivados de diamina.

(01/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula general : Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (I) en la que R1 y R2, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxi lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; Q1 representa un grupo heterocíclico condensado bicíclico o tricíclico, saturado o insaturado que se selecciona entre los grupos 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-ciclopropil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-carboximetil-4,5,6,7-10 tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-butil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo,…

Derivados de pirazolilbenzotiazol y su uso como agentes terapéuticos.

(24/07/2012) Un compuesto de fórmula : como un tautómero sencillo, una mezcla de tautómeros, un estereoisómero sencillo, una mezcla de estereoisómeroso una mezcla racémica; o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, donde: R1 en cada caso se selecciona independientemente entre amino, aminosulfinilo, aminosulfonilo, fenilo, azido,halógeno, heteroarilo, heteroalquilo, hidrazinilo, hidrocarbilo C1-15, hidrógeno, hidroxilo, nitro, nitroso, fosfato,fosfinato, fosfonato, fosfonio, fosforotioato, fosforilo, sulfamoílo, sulfato, ácido sulfínico, sulfonamido, sulfonato, ácidosulfónico, sulfonilo, sulfóxido, tiol, tioureido y ureido; R2 es amino; R3 se selecciona entre hidrocarbilo C1-15, -O-hidrocarbilo C1-15, -S-hidrocarbilo…

Agonista del receptor opioide kappa que comprende un derivado de 2-fenilbenzotiazolina.

(20/06/2012) Un compuesto o una sal del mismo representado por la siguiente fórmula general [III], en la que R1 es acilo; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo, en el que el alquilo puede sustituirse por halógeno; R3 es halógeno o alcoxi; R4 es alquilo o cicloalquilo, en el que el alquilo puede sustituirse por cicloalquilo, arilo, hidroxilo o un éster delmismo o alcoxi; R4 y R5 pueden enlazarse entre sí para formar un anillo de pirrolidina sustituido por hidroxilo o un éster delmismo, alcoxi o alcoxialquilo; R5 es hidroxilo o un éster del mismo, alcoxi o -A2-R6; R6 es hidroxilo o un éster del mismo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialcoxi, mercapto…

Derivados de diamina.

(02/05/2012) Un compuesto que tiene una fórmula estructural estereoquímica, que incluye una sal del mismo, que es:

Tioamidas y sus sales e inhibidores de la producción de citoquinas que contienen ambos.

(02/05/2012) Un compuesto tioamida representado por la fórmula (I) o una sal del mismo: donde A es un átomo de nitrógeno, N-óxido, C-NO2 O C-CN; Hal es un átomo de halógeno; M1 es un grupo alquilo que puede estar sustituido, un grupo alquenilo que puede estar sustituido, un grupo alquinilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquenilo que puede estar sustituido, un grupo arilo que puede estar sustituido, un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, SO o SO2; M2 es un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un enlace sencillo; R1 es un átomo de halógeno, un grupo ciano,…

Composiciones de R(+) y S(-) pramipexol y métodos de utilización de las mismas.

(20/04/2012) Una composición farmacéutica de multicomponentes que comprende un primer componente y un segundo componente, donde dicho primer componente comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de R(+) pramipexol y dicho segundo componente comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de S pramipexol, donde dicha cantidad terapéuticamente eficaz de R(+) pramipexol es de 50 mg a 5000 mg y donde dicha cantidad terapéuticamente eficaz de S pramipexol es 1,5 mg más/menos 10 %.

Activadores de la glucocinasa.

(17/04/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula I y sus sales, en el que: L es O, S, S(=O), S(=O)2, NR14, CR14R15 o C(=O); Y es CH; G es CH o CCl; Z es CR3 ; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula o R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo saturado o parcialmente insaturado sustituido opcionalmente con oxo, en el que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo son monocíclicos o bicíclicos y además están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, heterociclilo saturado y parcialmente insaturado, arilo, heteroarilo, F, Cl, Br, I, CF3, CN, OR6, C(=O)R6, C(=O)OR625 , OC(=O)R6, O(CH2)nC(=O)OR6, O(CH2)nC(=O)NR6R7,…

Compuestos de azol basados en cianoguanidina útiles como inhibidores de malonil-coadescarboxilasa.

(12/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) : en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12 sustituido o heterociclilo, arilo, heteroarilo, fenilo, fenilo sustituido de las siguientes estructuras, o forman un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros; R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, fenilo, fenilo sustituido, arilo o heteroarilo; R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C6 sustituido, -OR6, -SO2NR6R7, -S (O) nR6, -COOH, CONR6R7, -COR6, NHCONR6R7, NHSO2NR6R7; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, -COR6, CONR6R7, -S (O) nR6, -SO2NR6R7;…

Derivados de benzo tiazol ciclobutil amina y su uso como ligandos de receptores de Histamina-3.

(09/04/2012) Un compuesto de formula: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o formas radiomarcadas, donde: mes0º1; uno de R1 yR2 es hidrógeno, acilo, aciloxi, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxiimino, alcoxisulfonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquinilo, amido, carboxi, ciano, cicloalquilo, fluoroalcoxi, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, alquiltio, -NRARB, (NRARB) carbonilo, -SO2N (R14a) (R14b), -N (R14a) SO2 (R14b), un grupo de fórmula -L2-R6, o un grupo de fórmula -L3a-R6a-L3b-Rab; el otro de R1 yR2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo, cicloalquilo, fluoroalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, fluoroalcoxi, alquiltio, -SO2N (R14a) (R14b), y -N (R14a) SO2 (R14b); R3a yR3b se seleccionan cada uno independientemente…

Compuestos de ariloxi-N-biciclometil-acetamida sustituidos como antagonistas de VR1.

(04/04/2012) Un compuesto de la fórmula (I) : en la que A=B=D representa NR10-C (O) -NR9, S-C (O) -NR9, NR9-C (O) -S, NR9-C (O) O, CR10-C (O) -NR9, O-C (O) -NR9, NR10-C (O) -CR, NR10-NR9-C (O), C (O) -NR9-NR10, NR10-N=CR9, N=N-CR9, NR10-CR9=N, N=CR9-NR10, NR10-N=N, N=N-NR10, S-CR9=N o N=CR9-S; X1 representa CR1; X2 y X3 representa cada uno independientemente CR8; R1, R6, R8, R9 y R10 representa cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C8), hidroxialcoxilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) -alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) -alcoxilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquiltio (C1-C6), alquilsulfinilo (C1-C6) o alquilsulfonilo (C1-C6); R2, R3, R4, y R5 representa cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, haloalquilo…

Formulación en comprimidos de liberación extendida que contiene pramipexol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(23/03/2012) Una formulación en comprimidos de liberación extendida que comprende pramipexol, o su sal farmacéuticamente aceptable en una matriz, comprendiendo la matriz polímeros que se hinchan en agua, en la que uno de dichos polímeros es almidón pregelatinizado, en la que otro de dichos polímeros es un polímero aniónico, y en la que la formulación en comprimidos de liberación extendida comprende, además, un polímero que se hincha en agua que no es almidón pregelatinizado ni un polímero aniónico.

MODULADORES DE BETA-AMILOIDE.

(07/03/2012) Un compuesto de la fórmula general: R1 es -C(O)O-alquilo inferior, ciano o es hetarilo; hetarilo es un grupo heteroarilo de cinco o seis eslabones, opcionalmente sustituido por R''; R'' es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7, halógeno o ciano; R3 es -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, hidroxi, -O-Si(CH3)2-alquilo C1-C7, -C(O)-N(alquilo C1-C7)2, -O-S(O)2-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-7, S(O)2-arilo, heterociclilo, -C(O)-heterociclilo, o es arilo o hetarilo, cuyos anillos arilo o hetarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más R''; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C7, hidroxi o CH2CN; X es S o -N=C(R5)-; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o hidroxi, Y es un enlace, -O-, -CH2-, -CH2-CH2-, O O…

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