CIP-2021 : C07D 239/69 : Bencenosulfonamido-pirimidinas.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.

C07D 239/69 · · · · Bencenosulfonamido-pirimidinas.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Proceso para preparar monohidrato de bosentán y sus productos intermedios.

(29/05/2019). Solicitante/s: ZACH SYSTEM S.P.A.. Inventor/es: COTARCA, LIVIUS, MICHIELETTO, IVAN, VERZINI, MASSIMO, MARAGNI,PAOLO, MELOTTO,ELISA, VOLPICELLI,RAFFAELLA, ANDRETTO,MAURO, MELLONI,ALFONSO, COLLI,CORRADO.

Forma cristalina de sal sódica de bosentán de fórmula (IV)**Fórmula** caracterizada por que la forma de cristal incluye, como parte de su estructura cristalina, una cantidad estequiométrica o no estequiométrica de etilenglicol.

PDF original: ES-2714754_T3.pdf

Procedimiento de preparación del bosentán.

(30/08/2017). Solicitante/s: GENERICS UK LIMITED . Inventor/es: GAITONDE,ABHAY, MANOJKUMAR,BINDU, MEKDE,SANDEEP, PADALKAR,VIKAS, MANDE,HEMANT.

Un procedimiento de preparación del bosentán usando un compuesto de fórmula (2a):**Fórmula** en la que R es una unidad estructural de protección de hidroxilo.

PDF original: ES-2650247_T3.pdf

Síntesis de compuestos de triazolopirimidina.

(02/11/2016). Solicitante/s: LEK PHARMACEUTICALS D.D.. Inventor/es: MARAS,NENED, ZUPANCIC,BORUT.

Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula Va o Vb**Fórmula** en la que Pg es un grupo protector de amino y Z es hidrógeno, hidroxietilo o un grupo convertible en hidroxietilo, comprendiendo el proceso las etapas de: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula II':**Fórmula** en la que Pg se define como anteriormente, con un compuesto de la fórmula VI o VII**Fórmula** 10 en la que Z se define como anteriormente, para obtener un compuesto de fórmula IIIa' o IIIb', respectivamente**Fórmula** en la que Pg y Z son como se definen anteriormente, (ii) reducir el grupo nitro en el compuesto de fórmula IIIa' o IIIb' a un grupo amino para obtener un compuesto de fórmula IVa' o IVb', respectivamente,**Fórmula** y (iii) nitrosar el compuesto de fórmula IVa' o IVb' para obtener el compuesto de fórmula Va o Vb, respectivamente.

PDF original: ES-2620970_T3.pdf

Derivados de pirazolilo.

(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en donde: n es 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6; el anillo B es un grupo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en donde cada carbono o heteroátomo sustituible en el anillo B está opcional e independientemente sustituido por uno o más R3; W es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11, un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido y un carbociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de grupos halógeno, ciano, amino, hidroxi, C1-6 alquilo y C1-6 alcoxi; X es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11 y un carbociclilo opcionalmente…

Procedimiento para la preparación de Bosentán.

(15/07/2015) Procedimiento para la preparación de Bosentán o una sal farmacéutica del mismo que comprende una reacción de acoplamiento entre un compuesto pirimidina de fórmula I:**Fórmula** en donde R es un alquilo C1-C5 lineal o ramificado y un compuesto sulfonamida de fórmula II:**Fórmula** en donde R' es un grupo alquil o aril sulfoniloxi sustituido o no sustituido y R" se selecciona entre hidrógeno, un grupo alquil o aril sulfonilo sustituido o no sustituido y un grupo protector de alcoholes, en presencia de un catalizador de paladio y en un medio disolvente y, si se requiere, la eliminación del grupo alquil o aril sulfonilo sustituido o no sustituido o del grupo protector de alcoholes.

Inhibidores de N-miristoil transferasa.

(24/06/2015) Uso de un compuesto de fórmula (I) o fórmula (II), en la manufactura de un medicamento para el tratamiento o prevención de una enfermedad o trastorno relacionados con N-miristoiltransferasa (NMT):**Fórmula** en donde: n es 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6; el anillo A, denominado aquí como grupo "cabeza", es un grupo arilo que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido en donde cada carbono o nitrógeno sustituible en el anillo A es opcional e independientemente sustituido por uno o más R5 y en donde si el anillo A contiene una unidad estructural -NH ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido por C1-6 alquilo (e.g. metilo); y en donde R4 y el anillo A junto con los átomos a los cuales están unidos pueden formar un…

Derivados de pirimidilsulfonamida como moduladores del receptor de quimiocina.

(12/09/2012). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BONNERT, ROGER VICTOR, MEGHANI, PREMJI, EBDEN,MARK RICHARD, BENNION,COLIN, COOK,ANTONY RONALD.

Un compuesto de fórmula , una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: **Fórmuña** en la que R1 es un grupo seleccionado de carbociclilo de C3-7 [en el que un grupo -CH2- puede opcionalmente estarsustituido por un -C(O)-], alquilo de C1-8, aquenilo de C2-6 y alquinilo de C2-6; en el que el grupo está opcionalmentesustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, nitrilo, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6,-COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, fenilo o heteroarilo; en el que fenilo y heteroariloestán opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ciano, nitro,-OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, alquilo de C1-6 ytrifluorometilo.

PDF original: ES-2392965_T3.pdf

DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE 11BETA-HSD1.

(14/07/2011) Compuestos de la fórmula I en la que R1 es metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, isopropilo, tert.butilo, metoximetilo, ciclopropilmetoximetilo, 2-metil-tiazolilo, morfolinilmetilo o fenilo; R2 es hidrógeno, alquilo o arilo; R3 es hidrógeno, alquilo o arilo; R4 es fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo o tiomorfolilo, en los que fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo y tiomorfolilo están opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, alcoxi, ciano, trifluormetilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, oxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazolilo, imidazolilo…

PREPARACION DE SULFONAMIDAS.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: DEHOFF, BRADLEY, S., HARRINGTON, PETER, J., KHATRI, HIRALAL, N..

Un proceso para preparar una sulfonamida de 1, 2- diheteroetileno de la **fórmula** caracterizado porque comprende: (a) poner en contacto un monohaluro de pirimidina con un anión de 1, 2-diheteroetileno mono-protegido de la fórmula M1XCH2CH2RY5 en un solvente no polar aprótico, para producir una sulfonamida de 1, 2-diheteroetileno mono- protegida (b) separar el grupo R5 para producir la sulfonamida de 1, 2-diheteroetileno. R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquiltio inferior, halógeno o trifluorometilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior o tri- fluorometilo y R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alquiltio inferior, trifluorometilo, cicloalquilo, alcoxi inferior, trifluorometoxi.

DERIVADOS DE LA PIRIMIDINA.

(01/07/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE PIRIMIDINA CON LA SIGUIENTE FORMULA O A UNA SAL DE DICHO DERIVADO: [DONDE R 1 REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR, UN GRUPO FENILOXI QUE PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE, UN GRUPO ARALQUILOXI QUE PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE, O NR SUP,2 R 3 ; X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O N R 4 ; M ES 2 O 3; Y N ES 1 O 2 (EN DONDE CADA R 2 Y R 3 , QUE SON IDENTICOS O DIFERENTES ENTRE SI, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ALQUIL INFERIOR QUE PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE, UN GRUPO FENIL QUE PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE, UN GRUPO ARALQUIL QUE PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE, O UN GRUPO HETEROCICLICO QUE PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE; R SUP,4 REPRESENTA…

SULFONAMIDAS.

(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CLOZEL, MARTINE, BREU, VOLKER, NEIDHART, WERNER, BURRI, KASPAR, HIRTH, GEORGES, CASSAL, JEAN-MARIE, LOFFLER, BERND-MICHAEL, MULLER, MARCEL, RAMUZ, HENRI.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R 1 - R 8 , A Y B TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, SON INHIBIDORES DE ENDOTELINA Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES ASOCIADAS CON ACCIONES DE ENDOTELINA, COMO PRESION ARTERIAL ELEVADA.

DERIVADOS DE SULFONAMIDA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(01/04/2003) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE SULFONAMIDA DE FORMULA [I]: DONDE EL ANILLO A Y EL ANILLO B SON HIDROCARBURO MONOCICLICO, BICICLICO O TRICICLICO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, O UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; Q ES UN ENLACE SENCILLO, - O -, - S -, - SO -, - SO 2 - O - CH 2 -; Y ES - O -, - S - O - NH -; ALK ES ALQUILENO O ALQ UENILENO INFERIOR; Z ES - O - O - NH -; R ES ARILO O GRUPO HETEROCICLOCO AROMATICO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; R 1 ES H, TRIFLUOROMETILO, AMINO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, ALQUENILO, ALQUINILO, ALQUILTIO INFERIOR SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, ALCOXI, ARILO O UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR,…

DERIVADOS DE SULFONAMIDA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(01/02/2002). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: YAMADA, KOICHIRO, YASUDA, KOSUKE, KIKKAWA, KOHEI, KOHNO,RIKAKO, 401 TOUWACITY CO-OP OMIYASAKURAGICHO.

NUEVOS DERIVADOS DE SULFAMIDA DE LA FORMULA [I]: EN DONDE EL ANILLO A Y EL ANILLO B SON HIDROCARBUROS MONOCICLICOS, BICICLICOS O TRICICLICOS SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS, O UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, Q ES UN ENLACE SIMPLE, -O-, -S-, -SO-, -SO{SUB,2}- O -CH{SUB,2}-, Y ES -O-, -S- O -NH-, ALK ES ALQUILENO DE CADENA CORTA O ALQUENILENO, Z ES -OO -NH-, R ES UN HETEROCICLICO AROMATICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO O ARILO, R{SUP,1} ES H, TRIFLUOMETILO, AMINO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, ALQUILO DE CADENA CORTA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALQUILTIO DE CADENA CORTA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, O ALCOXI, O UN HETEROCICLICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO O ARILO, O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES EN LA PROFILAXIS O EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS ASOCIADOS CON ACTIVIDADES ENDOTELINAS COMO HIPERTENSION, HIPERTENSION PULMONAR, HIPERTENSION RENAL, ENFERMEDAD DE RAYNAUD, ASMA BRONQUIAL, ULCERA GASTRICA, INSUFICIENCIA CARDIACA CRONICA, ETC.

COLORANTES AZOICOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS, SU PRODUCCION Y SU USO.

(16/07/1997). Ver ilustración. Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: BERENGUER BARRA, JORDI, ROCAS SOROLLA, JOSE.

COLORANTES AZOICOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS, SU PRODUCCION Y USO. LOS COLORANTES SE OBTIENEN POR REACCIONES DE DIAZOTACION Y COPULACION Y OPCIONALMENTE MEDIANTE OTRAS REACCIONES DE MODIFICACION, EN DONDE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE E SIGNIFICA UN RADICAL AROMATICO BIVALENTE; X1 SIGNIFICA HIDROXI O UN GRUPO AMINO PRIMARIO; Y1 SIGNIFICA HIDROXI O UN GRUPO AMINO PRIMARIO; Y EN DONDE EL GRUPO AMINO CONECTADO AL RADICAL FENILO ENLAZADO A -SO2- PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE ACILADO; O UNA MEZCLA DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), SE EMPLEA COMO COMPONENTE DE COPULACION O/Y -EN LA FORMA NO ACILADA- COMO COMPONENTE DIAZOICO.

DERIVADO DE BENCENOSULFONAMIDA.

(01/07/1997). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: NAITO, TOSHIHIKO, OINUMA, HITOSHI, HASEGAWA, TAKASHI, TAKAMURA, TADANOBU, NOMOTO, KENICHI, DAIKU, YOSHIHARU, HAMANO, SACHIYUKI.

UN NUEVO DERIVADO DE BENCENOSULFONAMIDA DE FORMULA (I) QUE TIENE UNA CAPACIDAD DE INHIBIR FOSFOLIPASA A SUB 2 Y POR LO TANTO ES EFECTIVO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PARA LAS QUE ESTA CAPACIDAD SE UTILIZA CON EL PROPOSITO DE OBTENER ESTA VENTAJA.

COMPOSICIONES HERBICIDAS QUE CONTIENEN UN INGREDIENTE HERBICIDAMENTE ACTIVO TIPO SULFONILUREA Y UN ANTIDOTO TIPO GLICINAMIDA.

(01/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: ESZAKMAGYARORSZAGI VEGYMUVEK. Inventor/es: TOTH, ISTVAN, NAGY, JOZSEF, BALOGH, KAROLY, DOMBAY, ZSOLT, PAVLISCSAK, CSABA, BARTFAI NEE HARSANYI, ANGELA, MILE, ERZSEBET, NAGY, ISTVAN, TARPAI, GYULA, DR., GREGA NEE TOTH, ERZSEBET, LORIK, ERNO, SZABO NEE KARLOVITS, AGNES, URSZIN NEE SIMON, ESZTER.

COMPOSICIONES HERBICIDAS QUE CONTIENEN UN INGREDIENTE HERBICIDAMENTE ACTIVO TIPO SULFONILUREA Y UN ANTIDOTO TIPO GLICINAMIDA, SIENDO UN DERIVADO DE SULFONILUREA DE LA FORMULA (I), EL INGREDIENTE HERBICIDAMENTE ACTIVO Y UN DERIVADO DE N-DICLOROACETIL-N-SUSTITUIDA-N' ,N'-DISUSTITUIDA GLICINAMIDA DE FORMULA (II), EL ANTIDOTO, CONJUNTAMENTE CON LOS VEHICULOS Y LOS DILUYENTES Y ADITIVOS UTILIZADOS CORRIENTEMENTE EN LA FORMULACION DE COMPOSICIONES PROTECTORAS DE PLANTAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DEL ACIDO SULFAMICO.

(16/12/1980). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO SULFAMICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), CON UN COMPUESTO (II), OBTENIENDOSE EL DERIVADO DEL ACIDO SULFAMICO CORRESPONDIENTE (III), SIENDO R1: H, OCH3 O ALQUILO; R2: H, CL, F, BR, NO2, ALQUILO O ALCOXI; R3 ES: H, CL, F, BR, CH3 O ALCOXI; H4: H, CL, F, BR, NO2, ALQUILO, ALCOXI O CN; R5 ES: H, CL, F, BR, CH3, NO2 O CF3; R6 ES: H, CL, F, BR, ALQUILO O ALCOXI; R7 ES: NAO, OH O ALCOXI; X ES CH3, CH2CH2, ALCOXI, CH3OCH2, CH3OCH2CH2O, CH3S, CH3CH2S, CF3 O CL; Y ES: CH3, CH3, CH3DH2 ALCOXI, CH3OCH2, CH3OCH2CH2CH2O, CH3S O CH3CH2S; Z ES: CA O N. SOLAMENTE UNO DE LOS RADICALES R2, R3 O R4 ES ALCOXI. CUANDO R5 ES NO2, R4 ES DISTINTO DE NO2. AUXILIARES TEXTILES, PRODUCTOS FARMACEUTICOS Y PESTICIDAS. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPOSICIONES HERBICIDAS.

(01/03/1980). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED.

Procedimiento para preparar composiciones herbicidas, caracterizado porque comprende mezclar, con un vehículo a base de un diluyente sólido o líquido y, opcionalmente, en presencia de un agente de superficie activa, un compuesto herbicida de sulfonamida de fórmula (I): **(Fórmula)** o un tautómero del mismo y sales del mismo.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE SALES DE SULFAMIDAS SOLUBLES EN EL AGUA.

(01/01/1976). Solicitante/s: FARMHISPANIA, S.A..

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENCENOSULFONAMIDO PIRIMIDINAS.

(16/06/1975). Solicitante/s: FARBWERKE HOECHST A. G. VORMALS MEISTER LUCIOUS.

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE UN NUEVO DERIVADO DE LA SULFANILAMIDA.

(16/05/1964). Solicitante/s: J. R. GEIGY, A. G..

Resumen no disponible.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACIÓN DE SULFAMIDAS DEL GRUPO PIRIMIDÍNICO.

(01/08/1961). Solicitante/s: F. HOFFMANN - LA ROCHE & COMPANY, A. G.

Procedimiento para la fabricación de sulfamidas del grupo pirimidínico, el cual procedimiento comprende, o bien el condensar una pirimidina de la fórmula general (**formula**) en que el símbolo hal representa halógeno , y el símbolo R representa halógeno o alcoxi bajo, con una sal alcalina de sulfanilamida o un derivado N4-acilo de la misma, el reemplazar el substituyente 6-halo (si está presente en el producto de condensación) por alcoxi bajo y el disociar el grupo N4-acilo (si está presente en el producto de condensación), o bien el condensar una 4-amino-6-alcoxi bajo-pirimidina con un haluro de bencensulfonilo substituido en 4, en que el substituyente 4 es convertible al grupo amino, el convertir dicho substituyente 4 a un grupo amino y el convertir, si se desea, la 4-sulfanilamido-6-alcoxi bajo-pirimidina así obtenida en una sal farmacéuticamente aceptable.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCIÓN DE 4-SULFANILAMIDO-2,6-DIMETOXI-PIRIMIDINA.

(01/03/1961). Solicitante/s: F. HOFFMANN - LA ROCHE & COMPANY, S.A.

Procedimiento para la producción de 4-sultanilamido-2-6-dimetoxipirimidina que comprende el hacer reaccionar un compuesto pirimidínico de la fórmula general en que R representa un grupo alkilo, aralkilo, arilo, acilaminoarilo o hidroxi o el grupo 0-Me en que Me representa un átomo de metal, con una sal alcalina de sulfanilamida.

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