(16/10/1991). Solicitante/s: SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA TRADING UNDER THE NAME OF SHIONOGI & CO. LTD.. Inventor/es: MATSUMURA, HIROMU, ADACHI, MAKOTO, SUGASAWA, TSUTOMU.

UN PROCESO PATA INTRODUCIR ESTER TIOCARBOXILICO EN LA POSICION ORTO DE FENOLES O FENILAMINAS QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO FENILO QUE CONTIENE UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO AMINO O AMINO CICLICO OPCIONALMENTE SUSTIUIDO, DEL QUE AL MENOPS UNA POSICION ORTO ESTA VACANTE, CON C1-C5 ALQUIL TIOCIANATO, C7-C13 ARALQUILTIOCIANATO O C6-C12 ARILTIOCIANATO EN PRESENCIA DE UN TIOHALURO DE BORO, E HIDROLISIS DEL PRODUCTO RESULTANTE BAJO CONDICIONES ACIDAS, Y DICHO PROCESO ES UTIL EN LA SINTESIS DE PRODUCTOS MEDICINALES,PLAGUICIDAS Y COLORANTES.

(16/07/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Inventor/es: HUGUET CLOTET,JUAN, CALDERO GES, JOSE MARIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]BENZAMIDA. CONSISTE EN SOMETER EL YODURO DE 4-[(4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI)-BENZAMIDO]-1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXIPIRIDINIO (FORMULA II) A UN PROCESO DE HIDROGENACION CATALITICA EN UN DISOLVENTE ORGANICO, UTILIZANDO UN CATALIZADOR DE OXIDO DE PLATINO O RODIO SOBRE OXIDO DE ALUMINIO, ENTRE UN 1 A 10% RESPECTO A LA SAL DE PIRIDINIO, A PRESIONES COMPRENDIDAS ENTRE 1 Y 100 ATMOSFERAS Y TEMPERATURAS ENTRE 10GC Y 100GC. EL PRODUCTO OBTENIDO CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]BENZAMIDA (FORMULA I) TIENE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE PROCINETICO GASTROINTESTINAL PARA EL TRATAMIENTO DEL REFLUJO GASTROESOFAGICO, VACIADO GASTRICO RETARDADO Y PSEUDO-OBSTRUCCION INTESTINAL.

(01/06/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Inventor/es: HUGUET CLOTET,JUAN, CALDERO GES, JOSE MARIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIZIL]BENZAMIDA. CONSISTE EN SOMETER LA 4-[4(AMINO-5-CLORO-2-METOXI)-BENZAMIDO]1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-1,2 ,5,6-TETRAHIDROPIRIDINA (FORMULA II) A UN PROCESO DE HIDROGENACION CATALICITA EN UN DISOLVENTE ORGANICO, UTILIZANDO UN CATALIZADOR DE OXIDO DE PLATINO, PLATINO SOBRE CARBON ACTIVADO O RODIO SOBRE OXIDO DE ALUMINIO, EN UN 1 A 10% RESPECTO A LA TETRAHIDROPIRIDINA, A PRESIONES COMPRENDIDAS ENTRE 1 Y 100 ATMOSFERAS Y TEMPERATURAS ENTRE 10GC Y 100GC. EL PRODUCTO OBTENIDO CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIZIL]BENZAMIDA (FORMULA I) TIENE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE PROCINETICO GASTROINTESTINAL PARA EL TRATAMIENTO DEL REFLUJO GASTROESOFAGICO, VACIADO GASTRICO RETARDADO Y PSEUDO-OBSTRUCCION INTESTINAL.

(01/06/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Inventor/es: HUGUET CLOTET,JUAN, CALDERO GES, JOSE MARIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL] BENZAMIDA. CONSISTE EN SOMETER EL YODURO DE 4-[(4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI)-BENZAMIDO]-1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXIPIRIDINIO (FORMULA II) A UN PROCESO DE REDUCCION EN UN DISOLVENTE ORGANICO UTILIZANDO COMO AGENTE REDUCTOR BOROHIDRURO DE SODIO EN PRESENCIA DE CIERTAS SALES DE RODIO, NIQUEL O COBALTO. EL PRODUCTO OBTENIDO CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL] BENZAMIDA (FORMULA I) TIENE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE PROCINETICO GASTROINTESTINAL PARA EL TRATAMIENTO DEL REFLUJO GASTROESOFAGICO, VACIADO GASTRICO RETARDADO Y PSEUDO-OBSTRUCCION INTESTINAL.

(16/05/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: SUEROS, ANTIBIOTICOS Y LABORATORIO DE VACUNOTERAPIA, S. L. Inventor/es: MONSERRAT VIDAL, CARLOS, SERRA I MASIA, JAVIER.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIS-4-AMINO-5-CLORO-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]-2-METOXIBENZAMIDA. EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION ES UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CIS-4-AMINO-5-CLORO-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]-2-METOXIBENZAMIDA (I) CARACTERIZADO PORQUE SE PARTE COMO USTANCIA DE PARTIDA DE CIS-4-ACETILAMINO-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]-2-METOXIBENZAMIDA , LA CUAL SE SOMETE A UNA CLORACION Y UNA HIDROLISIS SELECTIVAS, SUCESIVAMENTE Y EN CUALQUIER ORDEN, PARA TRANSFORMARSE ASI EN (I). LA CLORACION SE REALIZA MEDIANTE N-CLOROSUCCIONIMIDA EN MEDIO ACIDO ACETICO, Y AL HIDROLISIS DEL GRUPO ACETILAMINO MEDIANTE CATALISIS ACIDA O BASICA. EL PRODUCTO (I) TIENE APLICABILIDAD INDUSTRIAL EN EL CAMPO TERAPEUTICO COMO REGULADOR DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL.

(16/05/1991). Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Inventor/es: GUTIERREZ FUENTES, LUIS G.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZAMIDAS. SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CISAPRIDA A PARTIR DE ACIDO 4-BENCILAMINO-5-CLORO-METOXIBENZOICO Y SUCESIVAS REACCIONES DE CONDENSACION, DESBENCILACION Y/O HIDROGENACION.

(16/08/1989). Solicitante/s: BOC, INC. Inventor/es: KUDZMA, LINAS V., SPENCER, H. KENNETH, SEVERNAK, SHERRY A.

METODO DE PREPARACION ESTEREOSELECTIVA DE COMPUESTOS DE 3-SUSTITUIDA-4-(ANILINO)PIPERIDINA Y SUS DERIVADOS QUE COMPRENDE UNA SUSTITUCION Y REDUCCION EN SERIE ESTEREOSELECTIVAS MEJORADAS DE UN PRECURSOR DE IMINA PARA OBTENER LA FORMA CIS DE COMPUESTOS DE 3-SUSTITUIDA-4-(ANILINO)-PIPERIDINA O SUS DERIVADOS SUSTITUIDOS.

(01/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VAN DAELE, GEORGES H.P.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CIS-4-AMINO-5-CLORO-N-[1-[3-(4-FLUORFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]-2-METOXIBENZAMIDA. EL COMPUESTO DE FORMULA (I) SE OBTIENE POR REDUCCION DE LA SAL DE PIRIDINIO CUATERNARIO DE FORMULA (II) EN LA QUE W- REPRESENTA UN ANION INORGANICO U ORGANICO CON UN CATALIZADOR METALICO, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE HIDROGENO, OPCIONALMENTE A TEMPERATURA Y PRESION ELEVADA Y, OPCIONALMENTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE; Y SI SE DESEA, PREPARAR SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O TRANSFORMAR LAS SALES EN LA BASE LIBRE. EL COMPUESTO (I) TIENE UTILIDAD POR SUS BUENAS PROPIEDADES ESTIMULANTES EN LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL.

(16/01/1989). Solicitante/s: SEPTA,S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE METOXIPIPERIDILBENZAMIDAS , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE CONDENSACION DE UNA 4-AMINO-3-METOXIPIPERIDINA , DE FORMULA (II), CON UN ESTER DE ACIDO AMINOHALOALCOXIBENZOICO , DE FORMULA (III), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, R2 REPRESENTA HIDROGENO O METILO, R3 ES HALOGENO, R4 ES AMINO Y R5 ES METOXI O ETOXI. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -5GC Y 10GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIOENS FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES COMO PROMOTORES DE LA MOTILIDAD GASTRICA E INTESTINAL. *FORMULA*.

(01/09/1988). Solicitante/s: LABORATORIOS ALONGA, S.A.. Inventor/es: IZQUIERDO SANJOSE, MIGUEL, MARTIN ESCUDERO, ULPIANO.

CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N- 1-3-4-FLUOROFENOXI-PROPIL- 3-METOXI-4-PIPERIDIL-BENZAMIDA ES UN FARMACO PROQUINETICO GASTROINTESTINAL CUYA CARACTERISTICA DISTINTIVA RADICA EN LA CARENCIA DE EFECTOS ESPECIFICOS ANTIDOPAMINERGICOS Y COLINERGICOS DIRECTOS. PROMUEVE LA MOTILIDAD DIGESTIVA Y ACELERA EL VACIADO GASTRICO DE COMIDAS SOLIDAS Y SEMISOLIDAS, NO AFECTANDO LA SECRECION GASTRICA. EL PROCESO DE OBTENCION SE BASA EN LA CONDENSACION DEL ACIDO 4-AMINO-5-CLORO-2-METOXIBENZOICO Y 4-AMINO-1-3-4- FLUOROFENOXI-PROPIL- 3-METOXIPIPERIDINA UTILIZANDO UN AGENTE CONDENSANTE TAL COMO DICICLOHEXILCARBODIIMIDA.

(16/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: FORDONAL S.A.. Inventor/es: PUJOL NOGUERA,FERRAN, VEGA NOVEROLA, ARMANDO, PRIETO SOTO,JOSE, MORAGUES MAURI,JACINTO, SPICKETT, ROBERTO G W.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS BENZAMIDAS Y SUS SALES DE FORMULA I: EN DONDE: R ES UN GRUPO ALCOXI, ALQUENILOXI O ALQUINILOXI. R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO NR4R5 O NR6COR7, EN DONDE R4, R5 Y R6 QUE OPCIONALMENTE SON IGUALES O DISTINTOS ENTRE SI, SON HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO Y R7 ES UN GRUPO ALQUILO O TRIFLUOROMETILO. R2 ES HIDROGENO, HALOGENO O UN GRUPO SULFAMOILO. R3 ES HIDROGENO O UN GRUPO METILO. X ES UNA CADENA HIDROCARBONADA, CONTENIENDO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, UNO DE LOS CUALES ESTA OPCIONALMENTE REEMPLAZADO POR UN ATOMO DE OXIGENO. Y ES UN GRUPO ETER CICLICO NO AROMATICO O UN GRUPO TIOETER CICLICO NO AROMATICO.

(16/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: FORDONAL S.A.. Inventor/es: VEGA NOVEROLA, ARMANDO, PRIETO SOTO,JOSE, SPICKETT, ROBERT G. W., UJOL NOGUERA, FERRAN, AGUES MAURI, JACINTO.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS BENZAMIDAS Y SUS SALES DE FORMULA I: EN DONDE: R REPRESENTA UN GRUPO ALCOXI, ALQUENOXI O ALQUINILOXI. R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO NR4R5 O NR6COR7 EN DONDE R4, R5 Y R6 QUE OPCIONALMENTE SON IGUALES O DISTINTOS ENTRE SI, SON HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, Y R7 ES UN GRUPO ALQUILO O TRIFLUOROMETILO. R2 ES HIDROGENO, HALOGENO O UN GRUPO NITRO O SULFAMOILO. R3 ES HIDROGENO O UN GRUPO METILO. X ES UNA CADENA HIDROCARBONADA CONTENIENDO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, UNO DE LOS CUALES ESTA OPCIONALMENTE REEMPLAZADO POR UN ATOMO DE OXIGENO. Y ES UN GRUPO ETER CICLICO NO AROMATICO O UN GRUPO TIOETER CICLICO NO AROMATICO.

(16/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIROYAL CHEMICAL COMPANY, INC.. Inventor/es: MALZ, RUSSELL E, GRRENFIEDL, HAROLD.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,2,6,6,-TETRAALQUIL-PIPERIDILAMINAS , DE FORMULA: EN DONDE R, R', R2, R3, R4, A Y N TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, CARACTERIZADO PORQUE REACCIONA UNA AMINA DE FORMULA R(NH2)N CON AL MENOS UNA PIPERIDONA DE FORMULA II EN DONDE A, R1, R2, R3 Y R4 SE DEFINEN COMO ANTERIORMENTE.

(16/08/1987). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

METODO DE OBTENER ISOTIOCIANATOS PIPERIDINICOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA (II) CON DISULFURO DE CARBONO, EN MEDIO BASICO Y EN PRESENCIA DE CLOROFORMIATO DE ETILO, PARA DAR UN ISOCIANATO PIPERIDINO DE FORMULA (III); Y B) TRATAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN CLOROFORMO Y CON CORRIENTE DE NITROGENO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO R1, H, NITRO Y HALOGENO Y R2, FENIL O FENILALQUILO. SE UTILIZAN COMO ANTIHISTAMINICOS.

(01/05/1987). Solicitante/s: BOC, INC.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1COX O (R1CO)2O, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X ES UN GRUPO REACTIVO CON EL HIDROGENO O METILO Y R Y R1-R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANALGESICAS.

(01/12/1986). Solicitante/s: UNIROYAL CHEMICAL COMPANY, INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,2,6,6-TETRAALQUIL-4-PIPERIDILAMINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO DE 1 A 18C, CICLOALQUILO DE 5 A 6 C O ARALQUILO DE 7 A 9C; R1, R2, R3 Y R4 IGUALES O DIFERENTES SON ALQUILO DE 1 A 8C; ES HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO DE 1 A 8C, ALCOXI DE 1 A 8C, ALQUILCARBONILO DE 2 A 10C O ARILCARBONILO Y N ES 1, 2, 3 O 4. COMPRENDE REACCIONAR UNA AMINA R(NH2)N DONDE R Y N SE DEFINEN COMO ANTERIORMENTE CON AL MENOS UNA 2,2,6,6-TETRAALQUILPIPERIDONA DE FORMULA (II), EN DONDE A, R1, R2, R3 Y R4 SON LOS ANTES DEFINIDOS, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADIO EN UN MEDIO DE REACCION QUE PUEDE SER AGUA, ALCOHOLES ALIFATICOS DE 1 A 10C, GLICOLES ALIFATICOS DE 2 A 6C O SUS MEZCLAS, A PRESION DE 1 A 140 KG/CM Y TEMPERATURA ENTRE 15 Y 100JC. DE APLICACION COMO ESTABILIZADORES DE ULTRAVIOLETA PARA POLIMEROS.

(01/09/1986). Solicitante/s: BOC, INC.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ALCOXIALQUILAMIDAS, FUROILAMIDAS O TIOFENOCARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON N-ARIL-N-(4-PIPERIDINILO). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA R2X CON OTRO DE FORMULA (I), EN LOS QUE LOS GRUPOS R, R1, R2, R3 Y R4 ESTAN SELECCIONADOS ENTRE VARIAS OPCIONES POSIBLES, PARA DAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II) O ALGUNAS DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. ALGUNOS DE LOS COMPUESTOS DE ESTE TIPO ENCUENTRAN APLICACION COMO ANALGESICOS COMO AGENTES ANTIARRITMICOS Y COMO ESTABILIZADORES ORGANICOS.

(01/04/1986). Solicitante/s: ADIR, SOCIETE A RESPONSABILITE LIMITEE.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA XANTINA Y DE SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS APROPIADOS. CONSISTE EN CONDENSAR A UN DERIVADO HALOGENADO D.F. (II) CON UN DERIVADO D.F. (III), EN ETANOL O BUTANOL EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA (TRIELAMINA), A UNA TEMPERATURA ENTRE 80 Y 110JC, PARA OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE LA XANTINA D.F. (I) Y SUS SALES DE ADICION. SIENDO: R, INDEPENDIENTEMENTE, UN RADICAL ALCOHILO DE C 1 A 5 O CONJUNTAMENTE UNA CADENA POLIMETILENICA DE C 4 A 6 QUE INCLUYE UN O O S QUE FORMAN CON EL N UN RADICAL HETEROCICLICO CON DOS HETERO-ATOMOS; R1, H O ALCOHILO DE C 1 A 5 DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA; R2, R1, CUYO ALCOHILO TIENE UN DOBLE ENLACE O RADICAL BENCILO; R3, H O -CH3; A, UNA CADENA POLIMETILENICA -(CH2)N-; X, H O UN RADICAL FCH-NH-; HAL, HALOGENO; D.F., DERIVADO DE FORMULA; Y N, 0, 1, 2, 3 O 4. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA Y DE LA ASTENIA POR SU ACTIVIDAD PSICOTONICA CENTRAL.

(16/12/1985). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-Y-3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL-3-METOXI-4-PIPERIDILZ-BENZAMIDA. CONSISTE EN LA REACCION DE 4-AMINO-5-CLORO-2-METOXIBENZAMIDA CON LA 1-3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL-3-METOXI-4-PIPERIDONA EN CONDICIONES DE N-ALQUILACION REDUCTIVA. LA REACCION SE LLEVA A CABO SEGUN LA RELACION MOLAR 1:1 DE LA REACCION ESTEQUIOMETRICA, REDUCIENDO CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR TAL COMO PALADIO O PLATINO SOBRE CARBON, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 100JC. EL PRODUCTO FORMADO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE PRODUCTOS CON INTERESANTES PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

(01/11/1985). Solicitante/s: FORDONAL S.A..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 4-AMINOPIPERIDINA DE FORMULA (I). CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN SULFONATO DE FORMULA (II) CON UN FENOL DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE (NN-DIMETILFORMAMIDA METILISOBUTILCETONA ETC.) Y DE UNA BASE (AMIDURO SODICO O HIDRURO SODICO) A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 150JC. TERMINADA LA REACCION SE SEPARA EL DISOLVENTE POR DESTILACION A VACIO O POR PRECIPITACION SOBRE AGUA Y POSTERIOR FILTRACION O EXTRACCION. FINALMENTE SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION. R1 ES UN ATOMO DE HALOGENO R2 UN ATOMO DE HIDROGENO O FLUOR Y R3 METILO FENILO O P-METILFENILO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE LA MOTILIDAD GASTRO-INTESTINAL.

(16/10/1985). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 4-AMINOPIPERIDINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO QUE TIENE UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINO, TAL COMO T-BUTOXICARBONILAZIDA O PIROCARBONATO DI-T-BUTILO; SEGUIDA DE LA DESBENCILACION CATALITICA DEL COMPUESTO FORMADO, N-ALQUILACION CON UN HALURO DE FENILALQUILO; Y, FINALMENTE, SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR, POR TRATAMIENTO CON F3CCO2H.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES DIURETICAS Y ANTIHIPERTENSIVAS.

(16/10/1985). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ISOINDOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HALOGENO O TRIFLUORMETILO; Y ES UN ENLACE SENCILLO O ALQUILENO DIVALENTE C1-4; Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DEL CORRESPONDIENTE 1,3-DIOXOISOINDOL, DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REDUCCION SE LLEVA A CABO CON UN EXCESO DE ZINC EN ACIDO ACETICO, A UNA TEMPERATURA INFERIOR A 100JC, PREFERIBLEMENTE A TEMPERATURA PROXIMA A LA AMBIENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES DIURETICAS Y ANTIHIPERTENSIVAS.

(16/10/1985). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ISOINDOL Y DE SUS SALES DE ADICIPN DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HALOGENO O TRIFLUORMETILO; Y ES UN ENLACE SENCILLO O UN ALQUILENO DIVALENTE C1-4; Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTOS PIPERIDINILICO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO FENIALQUILICO DE FORMULA (III), EN LAS QUE Z ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION BASICO O DE UNA AMINA TERCIARIA, A TEMPERATURA ENTRE 50JC Y 200JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES DIURETICAS Y ANTIHIPERTENSIVAS.-.

(16/10/1985). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ISOINDOL Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HALOGENO O TRIFLUORMETILO; Y ES UN ENLACE SENCILLO O ALQUILENO DIVALENTE C1-4; Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE 4-AMINOPIPERIDINA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO SULFANOILICO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES DIURETICAS Y ANTIHIPERTENSIVAS.

(16/04/1985). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ISOINDOL.CONSISTE EN REDUCIR A UN COMPUESTO DE 1,3-DIOXOISOINDOL DE FORMULA (II) O A UN COMPUESTO DE 1-HIDROXI-3-OXOISOINDOL DE FORMULA (III), CON ZN Y ACIDO ACETICO O SN Y ACIDO CLORHIDRICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 60 Y 150JC, DURANTE 6 A 48 HORAS Y EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE ISOINDOL DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: X, HAL O TRIFLUOROMETILO; R1 Y R2 INDEPENDIENTES ENTRE SI, H, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR Y OTROS; E Y, UN ENLACE SENCILLO O UN RADICAL ALQUILENO DIVALENTE DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA DE C 1 A 4.SE UTILIZAN COMO DIURETICOS Y ANTIHIPERTENSI.

(01/03/1985). Solicitante/s: CHEMISCHE WERKE HULS AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE POLIALQUILPIPERIDILAMINAS.CONSISTE EN ALCOHOLIZAR CON CARACTER REDUCTIVO UNA AMINOPIPERIDINA ALCOHILADA DE FORMULA (II) CON UN ALCOHOL DIFUNCIONAL DE FORMULA (III) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA REACCION SE REALIZA CON UNA PRESION DE HIDROGENO ENTRE 1 Y 300 BAR, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO CROMATO DE COBRE, CON UNA RELACION II/III EN PROPORCION MOLAR ENTRE 4:1 A 2:1 Y A UNA TEMPERATURA DE 120 A 250JC. SIENDO: R1, H O UN RESTO ALQUILO DE C 1 A 12; R3 UN RESTO ALQUILO DE C 1 A 5 O R2BR3, -(CH2)A Y OTROS; R4 UN RESTO ALQUILO DE C 2 A 18 QUE PUEDE SER ALQUILOSUSTITUIDO C 1 A 3 Y OTROS; Y A ES 4 O 5.SE UTILIZAN COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SINTESIS DE ADITIVOS DE PLASTICOS.

(01/02/1983). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERIDINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y AMONIO CUATERNARIAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y ES O O UN ENLACE DIRECTO, R , R , R Y R SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, X ES =O, =S O =NH; AR Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES; Z ES O O CH ; Y N VALE 0 O 1. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA RZM, EN LAS QUE M PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA O AUSENCIA DE DISOLVENTES, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIDEPRESIVOS.

(01/02/1983). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERIDINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y AMONIO CUATERNARIAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y ES O O UN ENLACE DIRECTO; R , R , R Y R SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X ES =O, =S O =NH; AR Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES; N VALE 0 O 1; Y LA LINEA DE TRAZOS REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), POR REACCION CON UN AGENTE ACILANTE QUE CONTIENE EL GRUPO DE FORMULA COR, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTI-DEPRESIVOS.

(01/02/1983). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERIDINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y AMONIO CUATERNARIAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y ES O O UN ENLACE DIRECTO; R , R , R Y R SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X ES =O, =S O =NH; AR Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES, Z ES O O CH ; N VALE 0 O 1; Y LA LINEA DE TRAZOS REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III), EN LAS QUE B ES UN ANION Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION DE REDUCCION SE LLEVA A CABO MEDIANTE HIDROGENACION CATALITICA, EN PRESENCIA DE NIQUEL RANEY O DE PLATINO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIDEPRESIVOS.

(01/05/1982). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERIDINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y DE AMONIO CUATERNARIAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R9 SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X ES = O, = S O = NH; Y ES - O- O UN ENLACE DIRECTO; Z ES -CO- O -CH2-; N VALE 0 O 1; RR Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y LA LINEA DE TRAZOS REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA ARR12, EN LAS QUE R11 ES HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA HAL-CHR9-(CHR2)N-, SIENDO HAL UN ATOMO DE HALOGENO, R12 PUEDE SER OH O UN RADICAL DE FORMULA -Y-CHR9-(CHR2)N-W1, SIENDO W1 UN GRUPO PARTIENTE, Y TODOS LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). CUANDO W1 ES OH, LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE NIQUEL.

(01/04/1982). Solicitante/s: THE B.F. GOODRICH COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN QUE X REPRESENTA -NH2 O -N.CO, EN EL COMPUESTO (II), EN QUE Y ES -N=CO, -NA-COOR O -NA2. SE OBTIENE EL COMPUESTO (III), EN QUE R1 ES FLUOR, CLORO, BROMO O METILO Y R2 ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO O BROMO. ACTIVIDAD ANTIPARASITARIA (EN ESPECIAL INSECTOS EN ESTADO LARVAL).

(16/11/1981). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 10-(4-PIPERIDINIL)-10 ,11-DIHIDRO-DIBENZO (B,F) OXACEPINAS; -TIAZEPINAS Y DIAZEPINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADIALES Y Z ES -O-, -S- O -NR-, SIENDO R UNO DE VARIOS TIPOS DE RADIALES. CONSISTE EN LA REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2, R3 Y Z TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), POR CUALQUIER METODO CONVENCIONAL, CON UN AGENTE REDUCTOR ADECUADO, EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DE LA DISOLUCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES NEUROLEPTICA, ANTIDEPRESIVA E INDUCTORA DEL SUEÑO.