CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE FENILPIPERIDINO COMO ANTAGONISTAS DE LAS NEUROQUININAS.
(16/04/2004). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: BERNSTEIN, PETER ROBERT, ZENECA INC, MILLER, SCOTT CARSON, ZENECA INC.
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I EN LA QUE Q 1 , Q 2}, Q{SUP,3} Y Q{SUP,4}, Q{SUP,5} TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA ESPECIFICACION, SUS N-OXIDOS, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON ANTAGONISTAS NO PEPTIDICOS DE SP Y NKA Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA, ETC. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I E INTERMEDIOS.
PROCEDIMIENTO DE CRISTALIZACION DEL OSANETANT.
(01/03/2004). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: ANNE-ARCHARD, GILLES, ALCADE, ALAIN, MONNIER, OLIVIER, GROSCLAUDE, PATRICK, ROCHE, JEREME.
Procedimiento de cristalización del osanetant, caracterizado porque i) se cristaliza el osanetant conteniendo menos de un 20% de impurezas en una mezcla etanol/agua o de isopropanol para dar la Forma cristalina I; ii) se cristaliza el osanetant conteniendo menos de un 20% de impurezas en una mezcla etanol/éter isopropílico/agua para dar la Forma cristalina II.
DERIVADOS DE SULFONAMIDA.
(16/02/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ORNSTEIN, PAUL, LESLIE, TROMICZAK, ERIC, GEORGE, ZARRINMAYEH, HAMIDEH, ZIMMERMAN, DENNIS, MICHAEL, ARNOLD, MACKLIN BRIAN, CANTRELL, BUDDY EUGENE, SIMON, RICHARD LEE, SMITH, EDWARD C.R., BENDER, DAVID MICHAEL, JONES, WINTON DENNIS.
La presente invención se refiere a la potenciación de la función del receptor de glutamato usando ciertos derivados de sulfonamidas. También se refiere a nuevos derivados de sulfonamidas, a procedimientos para su preparación y a composiciones farmacéuticas que los contienen.
ANALOGOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS EN POSICION 4 Y UTILIZACION DE ESTOS ULTIMOS COMO ANTAGONISTAS SELECTIVAMENTE ACTIVOS CONTRA LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE NMDA.
(16/12/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY COCENSYS, INC. Inventor/es: LAN, NANCY, C., CAI, SUI, XIONG, BIGGE, CHRISTOPHER, F., WEBER, ECKARD, WOODWARD, RICHARD, KEANA, JOHN, F., W., ZHOU, ZHANG-LIN, WRIGHT, JONATHAN.
SE DESCRIBEN NUEVOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y EL PROCEDIMIENTO PARA UTILIZAR LOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA COMO ANTAGONISTAS SELECTIVAMENTE ACTIVOS DE SUBTIPOS DEL RECEPTOR DE N - METIL - D - ASPARTATO (NMDA) PARA TRATAR TRASTORNOS TALES COMO ACCIDENTES CEREBROVASCULARES, ISQUEMIA CEREBRAL, TRAUMATISMOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, HIPOGLUCEMIA, ANSIEDAD, CONVULSIONES, PERDIDA DE AUDICION INDUCIDA POR ANTIBIOTICOS DE AMINOGLUCOSIDOS, MIGRAÑAS, GLAUCOMA, RETINITIS POR CMV, DOLOR CRONICO, TOLERANCIA O SINDROME DE ABSTINENCIA DE OPIOIDES, O TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS, TALES COMO LATIRISMO, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ENFERMEDAD DE PARKINSON Y DE HUNTINGTON. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA Y NUEVOS INTERMEDIOS DE LOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA.
(01/12/2003) Se presentan derivados de la hidracina de la fórmula (I) en la que Y representa CO o SO{sub,2}; R{sub,1} representa alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo inferior, cicloalquilalquilo inferior, arilo o arilalquilo inferior; R{sub,2} representa alquilo inferior, haloalquilo inferior, arilalquilo inferior, arilalquenilo inferior o arilo cuando Y representa SO{sub,2} alquilo inferior, haloalquilo inferior, alcóxido inferior, alcoxicarbonilo inferior, acilo, cicloalquilo inferior, arilo, arilalquilo inferior, arilalcóxido inferior o NR{sub,5}R{sub,6} cuando Y representa CO; y R{sub,3}, representa hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido…
DERIVADOS DE PIPERIDINO 4-CARBOXAMIDA Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: MILLER, SCOTT CARSON.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA CARBOXAMIDA DE FORMULA I, QUE SE EXPONE A CONTINUACION, QUE ANTAGONIZAN LAS ACCIONES FARMACOLOGICAS DE UNA DE LAS TAQUIQUININAS NEUROPEPTIDICAS ENDOGENOS EN EL RECEPTOR DE LA NEUROQUININA 2 (NK2), HACIENDOLOS UTILES SIEMPRE QUE SE DESEA DICHO ANTAGONISMO, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y CUADROS SIMILARES. LA INVENCION PROPORCIONA ASI MISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS NUEVOS DERIVADOS DE CARBOXAMIDA PARA USO EN DICHO TRATAMIENTO, LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU USO Y LOS PROCESOS E INTERMEDIOS PARA LA FABRICACION DE LOS NUEVOS DERIVADOS DE LA CARBOXAMIDA.
PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE 1-CLOROCARBONIL-4-PIPERIDINOPIPERIDINA O DE HIDROCLORURO DE ESTA.
(16/10/2003). Solicitante/s: KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA. Inventor/es: HIROTA, HIROSHI.
La invención se refiere a un procedimiento para fabricar de forma fácil y segura el 1-clorocarbonil-4-piperidinopiperidin o el derivado hidroclorado del mismo con alto rendimiento. La invención describe específicamente el procedimiento para la fabricación del 1-clorocarbonil-4-piperidinopiperidin o el clorhidrato del mismo, que comprende la reacción del 4-piperidinopiperidin con un haluro de trialquilsilil para obtener el 4- piperidino piperidinil trialquilsilil, reaccionando este con gas dióxido de carbono para obtener el derivado carbamato de 4-piperidino piperidinil trialquilsislil ; y haciendo reaccionar el derivado con cloruro de tionilo o similar para obtener el 1-clorocarbonil-4-piperidinopiperidin hidroclorado y opcionalmente tratándolo con una base fuerte.
DERIVADOS DE BENCILAMINODIACETAMIDAS , COMPOSICIONES, COMPOSICIONES QUE LOS INCLUYEN, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y UTILIZACIONES.
(01/09/2003) Composición que comprende, en un medio fisiológicamente aceptable, al menos un compuesto que responde a la fórmula (I) siguiente: **(Fórmula)** en la que: -R1 y R2, idénticos o diferentes están elegidos entre el hidrógeno o los radicales CH3, CF3, OCH3 y OH, -Z1 está elegido entre los radicales NX1X2 y OX1, y Z2 se elige entre los radicales NX3X4 y OX3, en los que: -X1 y X3, idénticos o diferentes, representan: -un radical alquilo de C1-C12, eventualmente substituido por uno o varios grupos OH, NH2, SH, CN, CF3, halógeno, COOH, CONHR, COOR, OR, SR con R que representa un alquilo de C1-C4; o eventualmente substituido por uno o varios ciclos de C3-C7 alifáticos o aromáticos, eventualmente heterocíclicos;…
DERIVADOS DE LA BENZAMIDA Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/07/2003). Solicitante/s: HOKURIKU SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: KATO, HIDEO, KADO, NORIYUKI, SAKAGUCHI, JUN.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula general: **(Fórmula)** en la que R representa un grupo alquilo de 3 a 6 átomos de carbono, o una de sus sales.
DERIVADOS DE PIPERIDINA 1,4-DISUSTITUIDOS FLUORADOS.
(01/07/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS FLUORADOS DE PIPERIDINA DISUSTITUIDOS EN POSICIONES 1,4, REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA GENERAL [I]: Y A SALES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS, DONDE: AR REPRESENTA UN GRUPO ARILO O HETEROARILO, CON 1 A 2 HETEROATOMOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE (ENTRE 1 Y 3 ATOMOS DE HIDROGENO DEL ANILLO DE DICHO GRUPO ARILO O HETEROARILO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR ARILO INFERIOR, ETC.); R 1 REPRESENTA CICLOALQUILO C 3 - C 6 , CUYOS 1-4 ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR UN ATOMO O VARIOS DE FLUOR; R SUP,2 REPRESENTA GRUPOS HIDROCARBONADOS C 5 - C 15 AL IFATICOS, SATURADOS O INSATURADOS, CUYOS 1 A 6 ATOMOS…
COMPUESTOS 2-SUSTITUIDOS-1-PIPERIDIL BENCIMIDAZOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR ORL1.
(16/04/2003) Un compuesto de la siguiente fórmula: o una sal del mismo, en la que R se selecciona entre el grupo formado por: cicloalquilo(C3-C11) , bicicloalquilo(C6-C16) , tricicloalquilo(C6-C16) y tetracicloalquilo(C8-C16) en los que dichos grupos son parcialmente saturados, totalmente saturados o totalmente insaturados y son opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes escogidos independientemente entre el grupo formado por: halo, hidroxi, alquilo(C1-C5) y cicloalquilo(C3-C7); A está unido al átomo de carbono de R con el que R se une al átomo de nitrógeno del anillo de piperidina, y se selecciona entre el grupo formado por: alquilo(C1-C7), mono-,…
INHIBIDORES DE SULFAMIDA-METALOPROTEASA.
(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: CAMPBELL, JEFFREY, ALLEN, WALKER, KEITH, ADRIAN, MURRAY, CHEN, JIAN, JEFFREY, BROKA, CHRIS, ALLEN, CASTELHANO, ARLINDO, LUCAS, HENDRICKS, ROBERT, THAN, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH.
LA INVENCION SE REFIERE A SULFAMIDAS DE FORMULA (I), DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 10 , R 20 , R 21 SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION Y LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS. SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE LOS MISMOS.
PIPERIDINAS 1,4-DISUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(01/03/2003) SE PRESENTAN ANTAGONISTAS MUSCARINICOS DE PIPERIDINAS 1,4 DISUSTITUIDAS DE FORMULA (I) O UNA SAL, ESTER O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LAS MISMAS, EN LA QUE X ES UN ENLACE, - O -, - S -, - SO 2 -, - CO -, - C(OR 7 ) 2 -, - CH 2 - O -, - O - CH 2 -, - CH=CH -, - CH 2 -, - CH(ALQUILO C 1 - C 6 ), - C(ALQUILO C 1 C SUB,6 ) 2 -, - CONR 17 -, - NR 17 CO -, SO 2 NR 17 - O - NR 17 SO 2 -; R ES CICLOALQUILO C 3 - C 6 , (A), (B), (C), (D), , FENILO OPCIONALMENTE S USTITUIDO O PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 1 ES H, CN, - CF 3 , ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, ALQUENILO, - COR 15 , - COO(ALQUILO, ARILO, HETEROARILO, ALQUILA RILO O ALQUILHETEROARILO), ALQUILARILO, ALQUILHETEROARILO O CON(R 13 ) 2 ; R 2 ES CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO,…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO INTERMEDIO UTIL EN LA SINTESIS DE CISAPRIDA.
(01/02/2003) LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CISAPRIDA, Y DE LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LA MISMA, MEDIANTE UNA AMINACION REDUCTIVA DE 1 - [3 - (4 - FLUOROFENOXI) - PROPIL] - 3 - METOXI - 4 - PIPERIDINONA, EN PRESENCIA DE BENCILAMINA, CON HIDROGENO Y EN UN DISOLVENTE INERTE, PARA PRODUCIR 1 - [3 - (4 FLUOROFENOXI) - PROPIL] - 3 - METOXI - 4 - PIPERIDINAMINA, CON UNA RELACION CIS/TRANS DE APROX. 93/7. DICHA PIPERIDINAMINA SE ENRIQUECE EN CIS - ESTEREOISOMERO MEDIANTE CONVERSION EN SU SAL DE ADICION ACIDA, POR TRATAMIENTO CON UN ACIDO INORGANICO ADECUADO, EN UN DISOLVENTE APROPIADO; POSTERIOR CRISTALIZACION; Y CONVERSION EN SU FORMA DE BASE LIBRE POR TRATAMIENTO CON UNA BASE APROPIADA, PRODUCIENDO 1 - [3 - (4 - FLUOROFENOXI) PROPIL] - 3 - METOXI -4 - PIPERIDINAMINA, CON UNA RELACION…
AGENTES VASODILATADORES PERIFERICOS QUE COMPRENDEN COMO PRINCIPIO ACTIVO DERIVADOS DE LA PIPERIDINA 4-AMINO N-ACILADA.
(16/01/2003). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, SHIMIZU, HIROSHI, TABUSA, FUJIO, FUJIOKA, TAKAFUMI, TERAMOTO, SHUJI, TANAKA, MICHINORI.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS AGENTES VASODILATADORES PERIFERICOS CARACTERIZADOS PORQUE CADA UNO CONTIENE COMO UN INGREDIENTE ACTIVO, UN DERIVADO DE LA PIPERIDINA O SAL DE LA MISMA ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE QUE TIENE EXCELENTE ACTIVIDAD VASODILATADORA PERIFERICA. DICHO DERIVADO DE LA PIPERIDINA O SAL DE LA MISMA ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 SON LOS MISMOS QUE LOS DEFINIDOS ARRIBA.
PROCEDIMIENTO CONTINUO PARA LA OBTENCION DE 4-AMINOPIPERIDINAS.
(16/10/2002). Solicitante/s: DEGUSSA-HULS AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: JEGELKA, UDO, KREILKAMP, GUNTER.
LA INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 4 AMINOPIPERIDINAS N MONOSUSTITUIDAS MEDIANTE REACCION CONTINUA Y EN UN SOLO PASO DE UNA 4 OXOPIPERIDINA CON UNA AMINA PRIMARIA E HIDROGENO, BAJO CONDICIONES DE HIDROGENACION CON O SIN DISOLVENTE. LOS EDUCTOS PUEDEN SER CONDUCIDOS A TRAVES DE UN CATALIZADOR PORTADOR, DISPUESTO DE FORMA FIJA, QUE PUEDE CONTENER, DE FORMA VENTAJOSA, UNO O VARIOS METALES DEL SUBGRUPO VIII DEL SISTEMA PERIODICO. POR REGLA GENERAL, LA REACCION SE LLEVA A CABO A 80 200 (GRADOS) C. LOS PRODUCTOS SON SUSTANCIAS DE PARTIDA PARA LA PRODUCCION DE AMINAS ESTERICAMENTE IMPEDIDAS.
COMPUESTOS DE 1-ACIL-4-ALIFATILAMINOPIPERIDINA.
(01/10/2002) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE 1-ACIL-4ALIFATILAMINOPIPERIDINA , DE FORMULA (I), EN LA QUE R{SUB,1} ES UN RADICAL BENZOILO, NAFTOILO, O CICLOALCANOILO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR CON ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO Y/O TRIFLUOROMETILO; R{SUB,2} ES CICLOALQUILO O UN RADICAL FENILO O NAFTILO, QUE ESTA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO, NITRO, CIANO Y/O TRIFLUOROMETILO; R{SUB,3} Y R{SUB,4} UNIDOS, SON ALQUILENO INFERIOR O AZA-, OXA-, O TIA-ALQUILENO INFERIOR; O R{SUB,3} ES ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR-ALQUILO INFERIOR, DIALQUILAMINO INFERIOR-ALQUILO INFERIOR, O UN RADICAL DE FORMULA -(CH{SUB,2}){SUB,N}-C(=O)-R{SUB ,5} (IA); Y R{SUB,4} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, O UN RADICAL DE FORMULA -(CH{SUB,2}){SUB,N}C(=O)-R{SUB ,5} (IA); R{SUB,5} ES (I)…
PROCEDIMIENTO PARA LA ACETILACION DE DIAMINAS ESTERICAMENTE IMPEDIDAS.
(01/08/2002). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: JULIUS, MANFRED, DR..
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA ACETILACION DE DIAMINAS CON UNA FUNCION AMINA IMPEDIDA ESTERICAMENTE Y OTRA FUNCION AMINA NO IMPEDIDA ESTERICAMENTE, REALIZANDOSE LA ACETILACION EN LA FUNCION AMINA NO IMPEDIDA ESTERICAMENTE Y HACIENDO QUE LA DIAMINA REACCIONE CON CETONA. UNA DIAMINA PREFERENTE ES 4 - AMINO 2,2,6,6 - TETRAMETIL - PIPERIDINA (TAD).
PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE 4-AMINO-PIPERIDINAS CON IMPEDIMENTO ESTERICO.
(01/07/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SIEGEL, WOLFGANG, RUST, HARALD, SIEGEL, HARDO, DR., WITZEL, TOM, DR., JULIUS, MANFRED, DR., KRAUSE, ALFRED, DR..
PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE PIPERIDINAS BRUTAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 HASTA R 4 ES ALQUILO DE C 1 HASTA C 6 , R 1 Y R 2 Y/O R 3 Y R4 FORMAN JUNTO A UN CH 2 UNA CADENA DE 2 A 5 ATOMOS DE C, CARACTERIZADO PORQUE EN UNA PRIMERA ETAPA SE SEPARAN POR DESTILACION SUSTANCIAS DE ELEVADO PUNTO DE EBULLICION Y OPCIONALMENTE AGUA DE LAS PIPERIDINAS BRUTAS, EN UNA SEGUNDA ETAPA SE AÑADE DE 0,01 A 5 % EN PESO, CON RELACION AL PRODUCTO DE LA PRIMERA ETAPA, DE UN REDUCTOR, Y EN UNA TERCERA ETAPA LA PIPERIDINA SE AISLA POR DESTILACION.
COMPUESTOS AMINICOS ESTERICAMENTE IMPEDIDOS.
(01/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: ANDREWS, STEPHEN, MARK, LAZZARI, DARIO, ZAGNONI, GRAZIANO.
Compuestos amínicos estéricamente impedidos. Se describen productos que contienen 5-85% de un grupo (a-1-a) y/o (A-1-b) y 15-95% de un grupo (A-2), siendo la suma total de los grupos (a- 1-a), (A-1-b) y (A-2), el 100%. La invención se refiere también a composiciones que contienen un material orgánico susceptible de degradación por la luz, el calor o por oxidación, y un producto de la invención. Estos productos son útiles como estabilizadores de la luz, estabilizadores térmicos y estabilizadores de oxidación para materiales orgánicos, particularmente polímeros sintéticos.
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE VINILUREA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE ACAT.
(16/04/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: SS PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KANAMARU, YOSHIHIKO, HIROTA, HIROYUKI, SHIBATA, AKIHIRO, KOMOTO, TERUO, NAITO, HIROYUKI, TACHIBANA, KOICHI, OHTSUKA, MARI.
SE DESCUBREN AQUI DERIVADOS DE VINILUREA SUSTITUIDOS REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL : EN LA QUE R SUP,1} Y R SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, R SUP,2} ES UN GRUPO FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, O UN GRUPO CICLOALQUILO, Y LAS LINEAS ONDULADAS SIGNIFICAN QUE EL ESTADO DEL ENLACE PUEDE SER E O Z, CON LA CONDICION DE QUE SE EXCLUYEN LOS CASOS EN LOS QUE R SUP,1}, R SUP,2} Y R SUP,3} SON GRUPOS FENILO NO SUSTITUIDOS, Y R SUP,1} Y R SUP,2} SON GRUPOS FENILO NO SUSTITUIDOS Y R SUP,3} ES UN GRUPO 4 ETOXIFENILO, O SALES DE LOS MISMOS, Y MEDICAMENTOS QUE COMPRENDEN DICHOS DERIVADOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, ASI COMO UN METODO PARA PREVENIR Y TRATAR LA ARTERIOSCLEROSIS CON DICHO MEDICAMENTO. LOS DERIVADOS O SALES DE LOS MISMOS INHIBEN SELECTIVAMENTE Y DE FORMA INTENSA LA ACAT EN MACROFAGOS, Y SON EN CONSECUENCIA UTILES COMO AGENTES PROFILACTICOS Y TERAPEUTICOS PARA LA ARTERIOSCLEROSIS.
DERIVADOS DE 1-(1,2-PIPERIDINIL DISUSTITUIDO)-4-PIPERIDINA SUSTITUIDA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE TAQUICININA.
(01/03/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LA QUE N ES 0, 1 O 2; M ES 1 O 2, CON LA CONDICION DE QUE SI M ES 2, ENTONCES N ES 1; P ES 0, 1 O 2; -Q ES - O O NR 3 ; X ES UN ENLACE COVALENTE O UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA - O -, -S-, -NR 3 -; R 1 ES AR 1 ; AR 1 - ALQUILO C 1-6 O DI(AR 1 )ALQUILO C SUB,1-6 , EN EL QUE CADA GRUPO ALQUILO C 1-6 ESTA OPCIONALM ENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, OXIALQUILO C 1-4 O CON OXO O UN SUSTITUYENTE OXO CETALIZADO DE FORMULA - O - CH 2 CH SUB,2 - O O - O - CH 2…
NUEVOS DERIVADOS DE LA N-(3,4-DICLOROFENIL-PROPIL)-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR NK3 HUMANO.
(01/03/2002). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: EMONDS-ALT, XAVIER, GUEULE, PATRICK, PROIETTO, VINCENZO, VAN BROECK, DIDIER, BICHON, DANIEL.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA EN LA QUE: -AR REPRESENTA UN PIRID-2-ILO O UN FENILO NO SUSTITUIDO POR UN HALOGENO, UN METILO O UN (C1-C4)ALCOXI; - R1 REPRESENTA EL GRUPO METILO; -R11 REPRESENTA EL HIDROGENO; - O R1 Y R11 JUNTOS REPRESENTAN UN GRUPO -(CH2)3-; - R2 REPRESENTA UN HIDROXI; UN (C1-C7)ALCOXI; UN (C1-C7)ACILOXI; UN CIANO; UN GRUPO -NR6R7; UN GRUPO -NR3COR4, UN GRUPO -NR3COOR8; UN GRUPO -CONR10R12; UN GRUPO -CH2OH, UN GRUPO (C1-C7)ACILO; UN (C1-C7)ALCOXICARBONILO , UN GRUPO -CONR10R12; UN GRUPO CH2OH, UN (C1-C7)ALCOXIMETILO; UN (C1-C7)ACILOXIMETILO; UN (C1-C7)ALKILAMINOCARBONILO OXIMETILO; UN GRUPO -CH2NR13R14; UN GRUPO -CH2 NR3COR4; UN GRUPO CH2NR3COOR8; UN GRUPO -CH2NR3SO2R9; UN GRUPO -CH2NR3CONR10R12; O R2 CONSTITUYE UN DOBLE ENLACE ENTRE EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTA UNIDO Y EL ATOMO DE CARBONO CERCANO DEL CICLO PIPERIDINO; - O AR Y R2 JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS CONSTITUYEN UN GRUPO DE FORMULA: APLICACION: ANTAGONISTAS NK3.
(01/02/2002). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: HOSHINO, YORIHISA, SHIBATA, HISASHI, MIYAZAWA, SHUHEI, HIROTA, KAZUO, KAMEYAMA, TAKAAKI, ABE, SHINYA, YAMANAKA, TAKASHI.
PARA PROPORCIONAR UN COMPUESTO QUE EXHIBE UN ANTAGONISMO PARA SEROTONINA Y UNA LIBERACION DE ACETILCOLINA QUE ACELERA LA ACTIVIDAD EN UNA PROPORCION DE ACTIVIDAD BIEN EQUILIBRADA. UN DERIVADO DE ACIDO AMINOBENZOICO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) O (II) O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE EL: [EN DONDE R1 REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR FORMULA: ETC., {EN DONDE A REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR FORMULA -CH2-X-CH2 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR Y R7 REPRESENTA HIDROGENO O ALCOXI INFERIOR)), ETC.; D Y E CADA UNO REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR FORMULA -(CH2)3-, ETC., Y R2 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, ETC.}; R9 REPRESENTA ALQUINILO; R10 REPRESENTA AMINO, ETC.; R11 REPRESENTA HALOGENO; R12 Y R13 REPRESENTAN CADA UNO ALQUILO INFERIOR; A ES UN ENTERO DE 1 A 5; Y B ES UN ENTERO DE 0 A 5].
DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.
(16/12/2001). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: CARRUTHERS, NICHOLAS, I., ALAIMO, CHERYL, A.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE X, I, J, N, N', A, A', R{SUB,2}, R{SUB,3}, Y U SON COMO SE DESCRIBE AQUI. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK{SUB,1} O NK{SUB,2} O NK{SUB,3} Y COMO TAL SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES COMO ASMA.
4-AMINO-1-PIPERIDILBENZOILGUANIDINAS.
(16/12/2001). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BEIER, NORBERT, DORSCH, DIETER, GERICKE, ROLF, BAUMGARTH, MANFRED, MINCK, KLAUS-OTTO, DR., LUES, INGEBORG, DR..
4 - AMINO - 1 - PIPERIDILBENZOIL GUANIDINA DE LA FORMULA I DONDE R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO ASI COMO SUS SALES INOFENSIVAS FISIOLOGICAMENTE, MOSTRANDO PROPIEDADES ANTIARRITMICAS Y ACTUANDO COMO INHIBIDORES DE LOS ANTIPORTADORES NA +/H + - CELULARES.
AMINAS TERCIARIAS CON ACTIVIDAD ANTIMICOTICA E HIPOCOLESTEROLEMICA.
(01/12/2001) AMINAS TERCIARIAS DE FORMULA EN DONDE A 1 ES ALQUILO O ALQUENILO, Y A{SUP,2} ES CICLOALQUILO, CICLOALQUIL-ALQUILO O UN GRUPO ALQUILO O ALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y EN EL CASO DE QUE A{SUP,1} SEA ALQUILO, A{SUP,2} PUEDE SER TAMBIEN OH, A{SUP,3} Y A{SUP,4} SON HIDROGENO O ALQUILO, O A{SUP,1} JUNTO CON A{SUP,2} O A{SUP,3} FORMA UN GRUPO ALQUILENO, ALQUENILENO O ALCADIENILENO A{SUP,1}-A{SUP,2} O A{SUP,1}-A{SUP,3} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, PUDIENDO ESTAR SUSTITUIDOS EN EL GRUPO A{SUP,1}A{SUP,2} O A{SUP,1}-A{SUP,3} HASTA 2 ATOMOS DE C POR UNO (O DOS) ATOMOS DE N Y/O POR UN GRUPO N-ALQUILO, P = 1 Y L ES FENILENO, O ALQUILENO O ALQUENILENO DIRECTAMENTE UNIDOS AL M MEDIANTE O, NH O N(ALQUILO O ALCANOILO) CON 11 ATOMOS DE C EN TOTAL Y AL MENOS 4 O 3 ATOMOS DE C ENTRE LAS DOS VALENCIAS LIBRES…
DERIVADOS DE BENZAMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE VASOPRESINA.
(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SAWADA, HITOSHI, SATO, KENTARO, SETOI, HIROYUKI, TANAKA, HIROKAZU, OHKAWA, TAKEHIKO, ZENKOH, TATSUYA.
ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE BENZAMIDA QUE POSEEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE VASOPRESINA, ETC. Y QUE ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R SUP,1} ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALCOXI INFERIOR, ETC., R SUP,2} ES ALQUILO INFERIOR, ETC., R SUP,3} ES HIDROGENO, ETC., R SUP,4} ES ALCOXI INFERIOR, ETC., R SUP,5} ES HIDROGENO, ETC., A ES NH, ETC., E ES (A), ETC., X ES S Y Y ES CH O N, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
DERIVADOS DE ACIDO 5-(PIPERIDINIL-1 SUSTITUIDO EN POSICION 4)-3-ARIL-PENTANOICO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE TAQUIQUININA.
(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: JACOBS, ROBERT, TOMS, BERNSTEIN, PETER, ROBERT, DEMBOFSKY, BRUCE, THOMAS.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE Q{SUP,1}, Q{SUP,2}, Q{SUP,3} Y Q{SUP,4} TIENEN CUALQUIERA DE LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA ESPECIFICACION, SU N-OXIDADO Y SU SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON ANTAGONISTAS NO PEPTIDICOS DE SP Y NKA, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA, ETC. TAMBIEN SE REVELAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCESOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) E INTERMEDIOS.
OXIMAS, HIDRAZONAS Y OLEFINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.
(01/09/2001) SE DESCUBREN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LOS QUE: A ES 0, 1, 2 O 3; B, D Y E SON INDEPENDIENTEMENTE 0, 1 O 2; R ES H, ALQUILO C SUB,1-6}, SUB,2} LMENTE SUSTITUIDA; X ES UN ENLACE, -, (O)NR SUP,6}, SUP,1}) -, 2} -, N(R SUP,6})C(O)O, O O, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILO CON PUENTE; Q ES ,6}, FENILO, NAFTILO O HETEROARILO; R SUP,6A}, R SUP,7A}, R SUP,8A}, R SUP,9A}, R SUP,6} Y R SUP,7} SON H, ALQUILO C SUB,1-6}, HIDROXIALQUILO C SUB,2} C SUB,6}, ALCOXI C SUB,1} SUP,7}, JUNTO CON EL NITROGENO CON EL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ENLACE; R SUP,9A} ES R SUP,6} O LO, PIPERAZINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN N, (A) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O (B) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; G ES 0 ES 1 OALQUILO Y CICLOALQUILO CON PUENTE ESTAN OPCIONALMENTE…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE BIS-TETRAMETILPIPERIDINIL N,N'-PUENTEADOS.
(16/08/2001). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: AUMULLER, ALEXANDER DR..
OBTENCION DE COMPUESTOS BIS-TETRAMETIL-PIPERIDINILO N,N SUP,'} PUENTEADOS (I), EN DONDE LA VARIABLE M ES 2 O 3 PARTIENDO DE COMPUESTOS DE TETRAMETIL-PIPERIDINILO (II), HACIENDO REACCIONAR LOS COMPUESTOS (II) CON UN CARBONATO CICLICO (III).
INHIBIDORES DE SULFAMIDA-METALOPROTEASA.
(16/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: CHEN, JIAN, JEFFREY, BROKA, CHRIS, ALLEN, HENDRICKS, ROBERT, THAN, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH, CAMBELL,JEFFREY ALLEN, CASTELHANDO,ARLINDO LUCAS, WALKER,KEITH ADRIAN.
Inhibidores de sulfamida-metaloproteasa. Están constituidos por sulfamidas de fórmula (I), en donde R1, R2, R3, R10, R20, R21, están definidos en la memoria y en las reivindicaciones. Estos productos son inhibidores de metaloproteasas. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que contienen a estos productos, métodos para su empleo, y métodos para la preparación de los compuestos. Los productos de la invención se usan para el tratamiento de mamíferos que tengan estadios de enfermedad que se alivian mediante la inhibición de las mencionadas metaloproteasas.
