Fenil-3-aza-biciclo[3.1.0]hex-3-il-metanonas y uso de las mismas como un medicamento.
(15/03/2017) Un compuesto de fórmula general (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en el que
R1 se selecciona entre el grupo de
a) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r,
b) heterocicloalquilo monocíclico parcialmente saturado de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r, y
c) heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r,
en los que r es 0, 1 o 2;
en los que cada uno de dichos grupos a), b) y c) está opcionalmente sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados…
Nuevos compuestos de piridina condensada como inhibidores de la cinasa de caseína.
(08/03/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
X es NR1 y dicho R1 de N es alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-4;
Y es CR1 y dicho R1 de C es H o CH3;
El anillo A es**Fórmula**
Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, bicicloalquilo C4-10, -(CH2)t-CN, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, -alquilo C1-6-C(O)O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6-C(O)O-alquilo C1-6, - C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6-O-alquilo C1-6, -C(O)-(O)u-(CH2)t-(arilo C6-10), -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)- (O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo…
Derivados de pirazina como inhibidores de fosfatidil-inositol-3-quinasa.
(01/03/2017) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
E se selecciona a partir de N y CRE;
R1, R2 y RE se seleccionan independientemente a partir de H, halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, y cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono;
R3 se selecciona a partir de:
(i) alquilo de 1 a 4 átomos de carbono que está insustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de hidroxilo, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, halo-alquilo de…
Compuestos de piperazina-piperidina como inhibidores del virus de la hepatitis C.
(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, cicloalquilo C3-6, heterociclo y heteroarilo, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, amino -SRe, heterociclo o heteroarilo, alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, y heterociclo está opcionalmente sustituido con -ORa, amino o -C(O)Oalquilo C1-6, o con uno o dos alquilo C1-3;
R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6;
R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)NRmRn, -C(O)cicloalquilo C3-6 y - S(O)2alquilo C1-3;
R4, R5, y R6 son cada uno hidrógeno;
…
Nuevos compuestos de piridazinona y piridona.
(01/02/2017) Un compuesto de piridazinona o piridona de fórmula general (I'), o sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o solvato del mismo,**Fórmula**
en donde
X es CH o N;
R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con R11,
en donde R11 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, halo-alquilo C1-3, y alcoxi C1-6;
R2 es H o triazolilo;
(i) X3 es O o S, y
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y fenilo, estando dicho fenilo opcionalmente sustituido una o más veces con R31, cada R31 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, halo-alquilo…
Derivados de pirazina como agonistas receptores de CB2.
(18/01/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GRETHER, UWE, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, DHURWASULU,BALEDI.
Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es cicloalquilalcoxi o haloalcoxi;
R2 es cicloalquilo o haloazetidinilo;
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre alquilo, alcoxi, alcoxialquilo y alcoxicarbonilalquilo;
o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclilo o heterociclilo sustituido, en el que el heterociclilo es el pirrolidinilo, morfolinilo, oxomorfolinilo, 2-oxo-5-aza-biciclo[2.2.1]heptilo, 7-oxa-4- azaespiro-[2.5]octilo, piperazinilo, 2-oxa-6-aza-espiro[3.4]octilo, piperidinilo, tiomorfolinilo o 5- azaespiro[2.4]heptilo, y en el que el heterociclilo sustituido es un heterociclilo sustituido de una a cuatro veces con sustituyentes seleccionados con independencia entre alquilo, halógeno, aminocarbonilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, alquiltiocarbamoílo, alquilcarboniloxi e hidroxilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2621958_T3.pdf
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1-6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-…
Cicloalquenopirazoles sustituidos como inhibidores de BUB1 para el tratamiento del cáncer.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I).**Fórmula**
en la que
R1/R2 son, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3,
R3 es, independientemente entre sí, hidrógeno, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalcoxi C1-6, ciano, C(O)NR16R17,
n es 1, 2, 3,
R4 es
(a) hidrógeno,
(b) hidroxi,
(c) alcoxi C1-6 que está opcionalmente sustituido con
(c1) 1-2 OH,
(c2) NR11R12,
(c3) -S-(alquilo C1-6),
(c4) -S(O)-(alquilo C1-6),
(c5) -S(O)2-(alquilo C1-6),**Fórmula**
en la que el * es el punto de unión,
(e) NR13R14,
(f) NHC(O)-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3,
(g) NHC(O)NH-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3, (h)**Fórmula**
…
Derivado de triazol o sal del mismo.
(28/12/2016) Un derivado de triazol representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que los simbolos tienen los siguientes significados:
R1 se representa por la formula (II):**Fórmula**
X1 y X2: iguales o diferentes entre si, C(H), C(halogeno) o N; y
R11: halogeno;
R2: metilo;
R3: -H o metilo;
R4: alquilo C1.3 o ciclopropilo; y
anillo A: fenilo que esta sustituido con grupo(s) seleccionado(s) de -CONH2l -O-alquileno inferior-OH y -Oalquileno inferior-C NH2 y puede estar sustituido adicionalmente con grupo(s) seleccionado(s) de halogeno y halogeno-alquilo inferior; fenilo que esta sustituido con halogeno-alquilo inferior…
Forma cristalina 1 de 2-((R)-2-metilpirrolidin-2-il)-1H-bencimidazol-4-carboxamida.
(21/12/2016). Solicitante/s: AbbVie Ireland Unlimited Company. Inventor/es: KOLACZKOWSKI, LAWRENCE.
Forma Cristalina 1 de 2-((R)-2-metilpirrolidin-2-il)-1H-bencimidazol-4-carboxamida que, cuando se mide a -100°C ± 2°C en el sistema cristalino tetragonal y grupo espacial P43212 con radiación a 0,7107 Å, se caracteriza por unos valores de parámetros reticulares a, b y c respectivos de 8,218 Å ± 0,002 Å, 8,218 Å ± 0,002 Å y 36,06 Å ± 0,01 Å y valores α, β y γ de 90°.
PDF original: ES-2620299_T3.pdf
Pirimidil pirroles sustituidos activos como inhibidores de quinasas.
(14/12/2016) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que se selecciona del grupo que consiste en:
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2-cloro-5-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(2,5-diclorofenil)-1H-pirrole-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(2-cloro-5-etilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-etilfenil)-1H-pirrole-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2-cloro-5-(hidroximetil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[5-cloro-2-(propan-2-il)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida,
5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2,5-bis(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida,
…
Derivados de 3-Oxo-2,3-dihidro-1H-indazol-4-carboxamida como inhibidores de PARP-1.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde
R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R2 es hidrógeno, COR4 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, SR7, SOR10, SO2R10, NHSOR10, NHSO2R10, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilo R8R9NC1- C6 y alquilo R8O-C1-C6;
R4 es hidrógeno, NR5R7, OR7, SR7, o un grupo…
Derivados de bencimidazol-prolina.
(07/12/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar1 representa
• fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente mono-, di- o tri-sustituido; en el que
• uno de dichos sustituyentes está unido en una posición orto al punto de unión de Ar1 al resto de la molécula; en la que dicho sustituyente es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho sustituyente fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir, mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan de manera independiente…
Derivados de pirrolidinilsulfona y su uso como moduladores de ROR gamma.
(16/11/2016) Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene la siguiente fórmula **Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es halo, fenilo sustituido con 0-3 R1a o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a; R1a es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, CF3, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-ORb y -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Ra R2 es hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, CO2R2b, -C(O)R2d, -C(O)NR11R11; o un heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra (Me, Et, tBu), cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-heterociclo…
Nuevos derivados de pirazina.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde:
R1 es halofenilo o cicloalquilalcoxi;
R2 es cicloalquilo, azetidinilo o difluorazetidinilo;
uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es -(CR5R6)-R7 o -A-R7;
o R2 es cicloalquilo y R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman piperidinilo o piperidinilamina;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, fenilalquilo y halofenilo;
o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman cicloalquilo u oxetanilo;
R7 es ciano, carboxi, 5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-amino-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, 5-alcoxi-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo, tiazolilo, alquiltiazolilo, piridinilo,…
Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.
(16/11/2016) Un compuesto seleccionado de entre lo siguiente:
4-(6-(4-(trifluorometoxi)fenilamino)-5-metilpirimidin-4-il)-N-(2-morfolinoetil)benzamida;
6-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-1-il)-N-(4-(trifluorometoxi)fenil)pirimidin-4-amina;
N-(4-(trifluorometoxi)fenil)-6-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-4-amina;
4-[5-Metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-Metil-4-[5-metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-Etil-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-(2-Hidroxi-etil)-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
[6-(4-Metanosulfonil-fenil)-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxi-fenil)-amina;
[6-(4-Metanosulfonil-fenil)-5-metil-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxifenil)-amina;
…
Derivados de bencimidazol.
(02/11/2016). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MUNCHHOF, MICHAEL, JOHN, REITER, LAWRENCE ALAN, JONES,CHRISTOPHER SCOTT, LA GRECA,SUSAN, LI,QIFANG.
Un compuesto de Fórmula II(a),**Fórmula**
en la que:
cada R1 es independientemente halo, alquilo(C1-5 C6), alcoxi(C1-C6), -CF3, -CN, o -NR16R17;
R2 es hidrógeno o alquilo(C1-C6);
R3B es hidrógeno, alquilo(C1-C6), -(CH2)tarilo(C6-C12), o -(CH2)tcarbociclilo(C3-C12);
R4 es hidrógeno o alquilo(C1-C6);
R10 es -(CH2)tarilo(C6-C12) o -(CH2)t(heterociclilo de 4 a 14 miembros), en los que cada uno de dichos arilo(C6- C12) y (heterociclilo de 4 a 14 miembros) está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes cada uno de los cuales está independientemente seleccionado de -alquilo(C1-C6), -CN, halo, -CF3, -OCF3, -NR16R17, alcoxi(C1- C6), -NO2, -(CH2)tarilo(C6-C12), -C(O)alquilo(C1-C6), -C(O)CF3, azido, (heterociclilo de 4 a 12 miembros) y - S(alquilo(C1-C6));
cada R16 y R17 está independientemente seleccionado de hidrógeno y alquilo(C1-C6);
n es 0, 1, 2, 3, o 4; y
cada t es independientemente 0, 1, o 2; o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2609258_T3.pdf
Carboxamidas heterocíclicas novedosas como moduladores de la actividad cinasa.
(02/11/2016) Compuesto según la siguiente fórmula (I),**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones, en la que:
X es N,
Y es N-R5, O o está ausente;
R1 es L1-R6, L1-R6-L2-R7;
R2 es H, Hal, OH, OA, CN, NH2 o NHA;
R3 es H, CH3 o C(Hal)3;
R4 es H, Hal, OH, COOH, NH2 o CN;
R5 es H, LA o alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de anillo, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un grupo -NH- o
R5, R1 forman juntos alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos…
Compuestos bicíclicos de urea, tiourea, guanidina y cianoguanidina útiles para el tratamiento del dolor.
(02/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula**
o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N-CN;
el Anillo A es de fórmula A-1 o A-2 **Fórmula**
Y es H, halógeno, (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), alquilo(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], cianoalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), alcoxi(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], CN, aminocarbonilo o (alcoxi 1-4C)carbonilo;
Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo(1-3C), alcoxi(1-3C) y CN;
B es NR1, O, un enlace, CRdRe, S o SO2;
D es NR1, O, un enlace,…
(Aralquilamino sustituido en alfa y heteroarilalquilamino)pirimidinil y 1,3,5-triazinil benzimidazoles, composiciones farmacéuticas que los contienen, y estos compuestos para usar en el tratamiento de enfermedades proliferativas.
(26/10/2016) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, o una varianteisotópica del mismo;
o una sal, solvato o hidrato del mismo farmacéuticamente aceptable; en el que:
X, Y, y Z son cada uno de modo independiente N o CRx, con la condición de que al menos dos de X, Y, y Z son átomos de nitrógeno; donde Rx es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 y R2 son cada uno de modo independiente (a) hidrógeno, ciano, halo, o nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, o heterociclilo; o (c) -C(O)R1a, - C(O)OR1a, -(O)NR1bR1c, -C(NR1a)NR1bR1c,…
Quinazolinas como inhibidores de los canales iónicos de potasio.
(26/10/2016) Un compuesto de fórmula (Ib) o (Ic) **Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal del mismo, en las que: X es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Y es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Z es H, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros o -NR11R12; R11 y R12, en cada aparición, se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros y un heterociclilo de 4 a 12 miembros, en donde el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos…
Derivados de bencimidazol como ligandos de EP4.
(26/10/2016) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula**
en la que
A representa hidrógeno, bromo, ciano, formilo, alquilo C1-C3, heterociclilo de 4-6 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, R11O-C(≥O)-(CH2)p-, R5R5'N-C(≥O)-(CH2)p-, R11O-S(≥O)2-(CH2)p-, R5R5'N-S(≥O)2-(CH2)p-, (alquil C1-C6)-S(≥O)2-, (alquil C1-C6)-S(≥O)(≥NH)- o (cicloalquil C3-C6)-S(≥O)(≥NH)-,
en donde el heteroarilo se selecciona preferentemente del grupo compuesto por pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y oxadiazolilo, y
en donde los radicales alquilo pueden estar dado el caso mono- o polisustituidos, igual o diferente, con halógeno o hidroxi, y
en donde los radicales heterociclilo pueden estar dado el caso mono- o polisustituidos, igual o diferente, con alquilo…
Nuevos derivados de piridiminas, su preparación y su utilización farmacéutica como inhibidores de fosforilación de AKT (PKB).
(26/10/2016) Compuestos de la fórmula (la): **Fórmula**
en la que:
Ra representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo;
R1 a representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo;
R2a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor;
R3a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
R4a representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un radical hidroxilo, alquilo o alcoxi, estando los radicales alquilo eventualmente sustituidos por uno o varios radicales idénticos o diferentes seleccionados entre los átomos de halógeno y el radical hidroxilo, estando los radicales alcoxi eventualmente sustituidos por uno o varios átomos de halógeno;
R5a y R5'a, idénticos o diferentes, representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo;
R6a representa…
Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa.
(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
en la que:
Y se selecciona entre N y CR6;
R1 es -CH2CHMeNH(CO)OMe;
R2, R3, R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, alcoxi C1-4 y alcoxi C1-4 halo-sustituido; con la salvedad de que cuando R5 es flúor, R3 y R6 no son ambos hidrógeno;
R4 se selecciona entre -R9 y -NR10R11; en donde R9 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, arilo y heteroarilo; en donde dichos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo de R9 están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre…
Análogos de triazina y su uso como agentes terapéuticos y sondas de diagnóstico.
(05/10/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula**
y sus estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables, en donde
R2 es
un grupo monocíclico de estructura**Fórmula**
en donde la línea ondulada indica la unión del anillo de triazina,
en donde el grupo heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de F, Cl, Br, I, -NR10R11, -OR10, -C(O)R10, -NR10C(O)R11, -N(C(O)R11)2, -NR10C(O)NR10R11, -C(≥O)OR10, -C(≥O)NR10R11, y alquilo C1-C12.
o un grupo monocíclico de estructura**Fórmula**
en donde la línea ondulada indica la unión del anillo de triazina, y
en donde el grupo heteroarilo monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de F, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2,…
Antagonistas de receptores al frío de mentol.
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A es fenilo, tienilo o ciclohexilo; o, cuando A es fenilo, L es -(CH2)mN(R4)(CH2)n-, y R1 y L están unidos a átomos de carbono adyacentes de fenilo, R1 y R4 se toman opcionalmente con los átomos a los que están unidos para formar dihidroindolilo o 3,4-dihidro-2H-quinolin-1-ilo;
R1 es uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo (C1-4), metoxicarbonilo, flúor, cloro y ciano;
B está seleccionado del grupo que consiste en arilo C6-10, benzotiofenilo, azabenzotiofenilo, benzotiazolilo, quinolinilo, dihidrobenzofuranilo y piridinilo;
R2 es uno a dos sustituyentes independientemente…
Derivados de 1-(piridazin-3-il)-imidazolidin-2-ona como herbicidas.
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
X se selecciona entre S y O;
Rb se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, alqueniloxi C2-C4, alquiniloxi C2-C4, (alcoxi C1-C4)-(alquilo C1-C4), haloalcoxi C1-C4, (alcoxi C1-C3)-(alcoxi C1-C3), alquiltio C1-C4, alquilsulfinilo C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4, un grupo R5R6N-, un grupo R5C(O)N(R6)-, un grupo R5S(O2)N(R6)-, un grupo R5R6NSO2-, un grupo R5R6NC(O)-, arilo sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, haloalquilo C1-C3 y haloalcoxi C1-C3, ariloxi sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, nitro, ciano,…
Pirimidinas de ariletinilo.
(21/09/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, STADLER, HEINZ, LINDEMANN,LOTHAR.
Derivados de etinilo de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es alquilo-C1-3 o -(CH2)n-O-CH3;
n es 2 o 3;
m es 1 o 2;
o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su correspondiente enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero del mismo.
PDF original: ES-2601511_T3.pdf
Derivados heterocíclicos que tienen actividad antagonista del receptor de PGD2.
(31/08/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que el anillo A es
el anillo B es un carbociclo aromático, un carbociclo no aromático, un heterociclo aromático o un heterociclo no aromático;
-X1≥ es -N≥ o -C(R1)≥;
-X2≥ es -N≥ o -C(R2)≥;
-X3≥ es -N≥ o -C(R3)≥;
-X4≥ es -N≥ o -C(R4)≥;
-X5≥ es -N≥ o -C(R12)≥;
en los que el número de "-N≥" en el anillo en -X1≥, -X2≥, -X3≥ y -X4≥ es 0, 1 o 2;
R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido…
Nuevos derivados de pirimidina como inhibidores de la fosfodiesterasa 10 (PDE-10).
(31/08/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
- R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, cicloalquilo y alquilo de tres o cuatro átomos de carbono, lineal o ramificado
- Y se selecciona del grupo que consiste en C-R2 y un átomo de nitrógeno;
- R2 se selecciona del grupo que consiste en:
a) un grupo arilo o heteroarilo que está sustituido opcionalmente por uno o más átomos de halógeno o por uno o más grupos cicloalquilo, hidroxi, alcoxi (C1-C8), alquiltio (C1-C8), amino, mono- o dialquilamino, alcoxialquilo, hidroxicarbonilo y alcoxicarbonilo.
b) un grupo alcoxicarbonil de fórmula (-CO(R7), donde R7 representa un grupo hidroxilo o un grupo [-N(R8)(R9)];
R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en átomo de hidrógeno, cicloalquilo, y alquilo de tres o cuatro átomos de carbono, lineal…
Compuestos de tetrazolo[1,5-a]pirazina como inhibidores de receptores de histamina.
(24/08/2016). Solicitante/s: KALYPSYS, INC. Inventor/es: NOBLE, STEWART, A., DAVIS, ROBERT, BORCHARDT,ALLEN.
Un compuesto de fórmulas estructural (IX):**Fórmula**
o una de sus sales, en la que:
R1 es un heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido; y
R2 se elige de heterocicloalquilo monocíclico de 5 a 7 miembros, fenilo, y heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes elegidos de halógeno, alquilo inferior, haloalquilo inferior, alcoxi inferior, haloalcoxi inferior, ciano, amino inferior, hidroxi, y nitro.
PDF original: ES-2607125_T3.pdf
Pirrolidinas sustituidas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas.
(17/08/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que Cyc A representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros;
Cyc B representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros;
Cyc C representa heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros;
cada R1 puede ser igual o diferente y representa -C(≥NH)NH2, heteroarilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido con de 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -alquileno C1-4-alcoxi C1-4, CN, -COOH,…