(16/11/1986). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..

METODO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE TIADIAZINA Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) EN UN DISOLVENTE ADECUADO ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO, DURANTE VARIAS HORAS. SE USAN POR SU ACTIVIDAD CARDIOTONICA Y VASODILATADORA CORONARIA ASI COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS.

(16/06/1986). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

METODO PARA PREPARAR NUEVAS 1,2-BENCISOTIAZOL-PIPERIDINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN C.D.F. (II) CON UN ALCOHOL R1OH, EN PRESENCIA DE CIANURO DE POTASIO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION, DURANTE 10 A 20 HORAS, PARA OBTENER NUEVAS 1,2-BENCISOTIAZOL-PIPERIDINAS D.F. (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R, UN RADICAL D.F. (III) O -CO-NH2; R1, ALQUILO INFERIOR ARILO O ARALQUILO Y OTROS; R2, H, ALQUILO INFERIOR O ARILO; X, H, HAL, ALCOXI INFERIOR Y OTROS; D.F., DE FORMULA; Y C.D.F., COMPUESTO D.F. SE UTILIZAN COMO ANTIHIPERTENSIVOS.

(01/04/1986). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOL 2,4-DISUSTITUIDOS. COMPRENDE: A) CONDENSAR A UN C.D.F. (IV) CON BROMOPIRUVATO DE ETILO, ENTRE 40JC Y 120JC, PARA PRODUCIR UN C.D.F. (III); B) HACER REACCIONAR A (III) CON UNA HIDRAZINA ENTRE 40JC Y 120JC, PARA DAR UNA HIDRAZIDA DE ACIDO D.F. (II) Y C) TRATAR A (II) CON UNA TIOAMIDA D.F. (V) ENTRE 50JC Y 150JC, PARA OBTENER DERIVADOS DE TIAZOL 2,4-DISUSTITUIDOS D.F. (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LAS REACCIONES A) B) Y C) SE REALIZAN EN DISOLVENTES COMO ALCANOLES DE C 1 A 4 O ACETONA. SIENDO: R1 ALQUILO DE C 1 A 4; R3H, HAL, CH3 Y OTROS; R4H, ALQUILO DE C 1 A 5 Y OTROS; X NH; Y N Y C.D.F. COMPUESTO D.F. Y D.F. DE FORMULA. SE UTILIZAN PARA TRATAR LAS ULCERAS GASTRICAS Y PEPTICAS EN MAMIFEROS.

(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-(1H)-PIRIDINONAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A LAS SALES DE DIAZONIO DE AMINAS AROMATICAS PRIMARIAS CON EL 1,2-DIHIDRO-6-METIL-2-OXO-NICOTINONITRILO , EN MEDIO ACUOSO, EN PRESENCIA DE CATALIZADORES ALCALINBOS Y ENTRE C5J Y 5J, PARA OBTENER A LOS 1,2-DIHIDRO-6-METIL-2-OXO-NICOTINONITRILOS-5-SUSTITUIDOS , DE FORMULA (I). ESTANDO EL SUSTITUYENTE AR EN POSICION 5 Y PUEDE SER CUALQUIER RADICAL ORGANICO AROMATICO, CARBOCICLO O HETEROCICLICO CON SUSTITUYENTES COMO FENILO, PIRIDILO, TIAZOLILO Y OTROS. LAS SALES DE DIAZONIO DE AMINAS AROMATICAS PRIMARIAS SE ELIGEN ENTRE LA 2-AMINO-PIRIDINA Y LA 2-AMINOPIRIDIMINA Y LOS CATALIZADORES ALCALINOS SE ELIGEN ENTRE KOH Y CH3-COONA. SE UTILIZAN COMO CARDIOTONICOS.

(16/03/1986). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROBROMURO DE 2-GUANIDINI-4-(2-METIL-4-IMIDAZOLIL)TIAZOL. COMPRENDE LA REACCION DE 2-METIL-4-ACETILIMIDAZOL POR TRATAMIENTO CON UN EQUIVALENTE MOLAR DE BROMO, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, TAL COMO ACIDO ACETICO, EN PRESENCIA DE POR LO MENOS UN EQUIVALENTE MOLAR DE BROMURO DE HIDROGENO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 30JC Y 90JC; SEGUIDA DE LA SUSPENSION O DISOLUCION ACIDA RESULTANTE CON UN EQUIVALENTE MOLAR DE N-AMIDINOTIOUREA EN ACIDO ACETICO Y ETANOL, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 35JC Y 100JC; Y, FINALMENTE, SEPARACION DE LA SAL DE DIHIDROBROMURO FORMADA DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERACIDEZ GASTRICA Y DE LAS ULCERAS PEPTICAS.

(16/03/1986). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TIAZOL 2,4-DISUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A LA REACCION COMO TETRAHIDROFURANO, ALCANOL INFERIOR Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y 120JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: R1, ALQUILO DE C 4 A 10 DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA (R3)2C6H3 O (R3)2AR(CH2)N; R2, H O ALQUILO DE C 1 A 4; R3, H, HAL, CH3, NO2 Y OTROS; R4, H, ALQUILO DE C 1 A 5, NH2 Y OTROS; X, S O NH; Y, CH; Y N, 1, 2, 3 O 4. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTRICAS EN MAMIFEROS.

(01/11/1985). Solicitante/s: SERRANO PUNYED,M ANTONIA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO DERIVADO DEL TIAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 4-TIAZOL-CARBOXILATO DE ETILO DE FORMULA (II) CON ISOPROPILAMINA PARA OBTENER LA N-ISOPROPIL-4-TIAZOL-TIAZOLCARBOXAMIDA DE FORMULA (III) LA CUAL SE SOMETE A UNA REACCION DE CONDENSACION CON LA 12-FENILENDIAMINA DE FORMULA (IV) EN PRESENCIA DE ACIDO POLIFOSFORICO EN EXCESO PARA OBTENER EL 4-(2-BENCIMIDAZOLIL)-TIAZOL DE FORMULA (I) DE TOXICIDAD SUMAMENTE BAJA CON UNA DOSIS LETAL 50% QUE OSCILA ENTRE 3.300 A 3.850 MGS/KILO Y SU NIVEL SIN EFECTO SE SITUA EN 40 MG/KILO/DIA. SE EMPLEA EN LOS CAMPOS DE VETERINARIA Y AGRICULTURA POR SU ACTIVIDAD COMO ANTIHELMINTICO Y SUS PROPIEDADES FUNGICIDAS PUDIENDOSE EMPLEAR TAMBIEN EN MEDICINA HUMANA.

(16/10/1985). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE ISOXAZOLAMINA, EL 4-HIDROXI-2-METIL-N-(5-METIL-3-ISOXAZOLIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA 1,1-DIOXIDO.CONSISTE EN LA REACCION DE 2-CARBOXIMETILSACARINA CON 3-AMINO-5-METILISOXAZOL , A TRAVES DEL ANHIDRIDO MIXTO DEL PRIMERO CON UN CLOROFORMIATO, SEGUIDA DE UNA EXPANSION DEL HETEROCICLO DE LA AMIDA FORMADA Y POSTERIORMENTE DE UNA N-METILACION. LA PRIMERA ETAPA DE LA REACCION SE LLEVA A CABO EN TETRAHIDROFURANO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA AMBIENTE. LA METILACION SE EFECTUA CON YODURO DE METILO, EN DISOLUCION ETANOLICA ALCALINIZADA CON HIDROXIDO SODICO A LA TEMPERATURA AMBIENTE. EL PRODUCTO FORMADO SE FILTRA, SE LAVA CON AGUA Y SE SECA.ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDE Y OSTEOARTRITIS.

(01/07/1985). Solicitante/s: LUDWIG HEUMANN & CO. GMBH..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE SULFENAMIDA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1 ES HIDROGENO; R2 ES ALQUILO C1-6 LINEAL O RAMIFICADO, CICLOALQUILO C5-6, ARILO O HETEROARILO, SUSTITUIDO O NO; O R1 Y R2 FORMAN UN ANILLO DE ISOTIAZOLINA O DE ISOTIAZOLINONA.MEDIANTE LA REACCION EN PRESENCIA DE UNA BASE DE UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UN HALOGENURO DE SULFENILO R2-S-HAL DONDE HAL ES CLORO O BROMO; O POR REACCION ENTRE UN CLORURO DE SULFENILO Y UN ACIDO DE FORMULA (III).DE APLICACION POR SU EFECTO SELECTIVO SOBRE RECEPTORES-H2 DE HISTAMINA.

(01/07/1985). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 4-OXO-1,4-DIHIDROQUINOLEINA.COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA TIOAMIDA DE FORMULA (III) PARA FORMAR DERIVADOS DE 4-OXO-1-DIHIDROQUINOLEINA DE FORMULA (I) O SI SE DESEA CONVERTIR EL PRODUCTO EN UNA SAL DEL MISMO DE ADICION DE ACIDO O DE BASE, DON DE X ES CH, CCL, CF Y OTROS; Y ES H, FLUOR, CLORO O BROMO; N ES 0, 1 O 2; R1 ES H, ALQUILO C 1 A 6, O UN CATION; R2 ES ALQUILO C 1 A 4, VINILO U OTROS; R3 ES H, ALQUILO C 1 A 4 O CICLOALQUILO C 3 A 6; R4 ES H, ALQUILO C 1 A 4, HIDROXIALQUILO C 2 A 4 Y OTROS; R5 ES H O ALQUILO C 1 A 3; R6 ES H O ALQUILO C 1 A 3.TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/07/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRIDINAS 3-SUSTITUIDAS.COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON PENTASULFURO DE FOSFORO O UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), PARA OBTENER PIRIDINAS 3-SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), DONDE R1 SIGNIFICA UN COMPUESTO DE FORMULA (V) O DE FORMULA (VI) EN DONDE R2 Y R3 SIGNIFICAN H O ALQUILO C 1 A 4.SE UTILIZAN COMO ACARICIDAS PARA COMBATIR PARASITOS EN ANIMALES.

(16/06/1985). Solicitante/s: KUREHA KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOTIAZOL , DE FORMULA , EN LA QUE R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES.COMPRENDE LA REACCION DE 2-HALOGENO-5,5-DIMETIL-1 ,3-CICLOHEXANODIONA CON UN DERIVADO DE TIOUREA, DE FORMULA H2NCSNHR4, EN LA QUE R4 ES HIDROGENO, METILO O ETILO, EN ETANOL A REFLUJO O EN ACIDO ACETICO A 80-90JC; SEGUIDA DE REACCION CON FENILCLOROFORMIATO, REACCION CON METILAMINOACETALDEHIDO DIMETILACETAL EN DIMETILFORMAMIDA Y TRANSFORMACION DEL PRODUCTO FORMADO EN EL COMPUESTO DE FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO HERBICIDAS.

(01/06/1985). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-OXO-1,4-DIHIDROQUINOLEINA , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO O DE BASE, ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III); A CONTINUACION SE DESPLAZA EL ATOMO DE HALOGENO DEL COMPUESTO RESULTANTE Y POR ULTIMO SE REDUCE EL GRUPO AZIDO RESULTANTE.DE APLICACION EN TERAPEUTICA EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

(16/04/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS CROMANOS Y CROMENOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ANION DE FORMULA (III) PARA OBTENER NUEVOS CROMANOS Y CROMENOS DE FORMULA (I) Y POSTERIORMENTE ALQUILAR O ACILAR, DESHIDRATAR, REDUCIR, SOMETER A TIACION EL GRUPO CARBONILO DEL ANILLO DE LACTAMA DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 O R2 SON H, (ALQUIL C 1 A 6) CARBONILO Y OTROS; R3 O R4 SON H, ALQUILO C 1 A 4 O POLIMETILENO C 2 A 5; R5 ES H, HIDROXI, ALCOXI C 1 A 6; Q ES O O S; R6 ES H; M ES 0 A 2; N ES 0 A 2; X ES O O S O N-R7; R7 ES H, ALQUILO C 1 A 9 Y OTROS.TIENEN APLICACION POR SU ACTIVIDAD ANTI-HIPERTENSIVA.

(16/01/1985). Solicitante/s: KUREHA KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOTIAZOL , DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 2-AMINO-4,5,6,7-TETRAHIDRO-5 ,5-DIMETIL-7-OXO-BENZOTIAZOL , DE FORMULA GENERAL (II), CON METILISOCIANATO EN PRESENCIA DE DIMETILFORMAMIDA COMO DISOLVENTE. EL COMPUESTO OBTENIDO DE FORMULA.GENERAL (III) SE HACE REACCIONAR CON GLIOXAL O CON HALURO DE OXALILO, PARA FORMAR EL DERIVADO DE TETRAHIDROBENZOTIAZOL , DE FORMULA GENERAL (I).DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES HERBICIDAS.

(16/08/1984). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-GUANIDINO-4-IMIDAZOLILTIAZOLES , DE FORMULA GENERAL (I).COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN OXAZOL CON UN EXCESO DE AMINA, PARA OBTENER UN 5-ACETILIMIDAZOL; SEGUNDA, SE BROMA EL 5-ACITILIMIDAZOL EN CONDICIONES ACIDAS, PARA FORMAR UN BROMOACETILIDAZOL DE FORMULA (II); Y POR ULTIMO, SE COPULA EL BROMOACETILIMIDAZOL DE FORMULA (III).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ULCERAS EN LOS MAMIFEROS.

(01/08/1984). Solicitante/s: CASSELLA AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS SUSTITUIDAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE 2 MOLES DE UN COMPUESTO DE FORMULA H3C-CO-CH2-R1 CON UN MOL DE UN COMPUESTO DE FORMULA RCHO, EN LAS QUE R Y R SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), Y UN MOL DE AMONIACO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE.TAMBIEN SE PUEDE PARTIR DE OTROS COMPUESTOS COMO PRODUCTOS DE PARTIDA, EFECTUANDO LA REACCION EN LAS MISMAS CONDICIONES.ESTOS COMPUESTOSTIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES CARDIOVASCULARES.

(16/04/1984). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDAZINONA Y DE SUS SALES DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES OXIGENO O AZUFRE; E Y, A Y HET PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UNA HIDRAZIDA O TIOHIDRACIDA, DE FORMULA HET-A-CX-NH-NH2, CON UN ACIDO, DE FORMULA HAL-CRR-COOH, O UNO DE SUS DERIVADOS REACTIVOS, EN LAS QUE HAL ES UN ATOMO DE HALOGENO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN DISOLUCION ACUOSA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A LA TEMPERATURA AMBIENTE.ESTOS COMPUESTOSTIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES CARDIOTONICAS Y ANTIHIPERTENSIVAS.

(01/11/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2-(3K HYDROXIPIRID-2K-IL)- 2-TIAZOLIN-4-CARBOXILICO.SE PARTE DE LA CEPA STREPTOMYCES ANTIBIOTICUS (WAKMAN ET WOODRUFF) WASKMAN ET HENRICI TUV 1998 (DSM 1865) O BIEN UNA MUTANTE DE LA MISMA; LA CEPA SE CULTIVA EN UNA SOLUCION ACUOSA NUTRIENTE QUE CONTIENE UNA FUENTE DE CARBONO Y DE NITROGENO, ASI COMO SALES INORGANICAS. DE LA SOLUCION NUTRIENTE SE AISLA EL ACIDO 2-(3K-HIDROXI-PIRID-2-IL)-4-METIL-2-TIA ZOLIN-4-CARBOXILICO O UN COMPLEJO DE METAL PESADO ESTABLE DE ESTE ACIDO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) DONDE RK ESHIDROXILIBRE, ETERADO O ESTERIFICADO Y R2 ES HIDROGENO O UN RESTO ALIFATICO-CARBOCICLICO O CARBOCICLICO-ALIFATICO CON 1 A 12 ATOMOS DE CARBONO.

(16/10/1983). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE 3-(O-ACIDO SULFOBENZOICOIMIDO)-PIPERIDIN-2-ONAS.SE EFECTUAR LAS SIGUIENTES ETAPAS:1.O) REACCION DE UNA 3-AMINOPIPERIDIN-2-ONA (II) O UNA SAL DEL MISMO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE, PREFERENTEMENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE A TEMPERATURAS DE C20 A 100JC, CON UN COMPUESTO (III). 2.O) EL COMPUESTO OBTENIDO, SE OXIDA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE NO OXIDABLE. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN EL CUAL R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESTO ALQUILO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO. COMO DISOLVENTE SE EMPLEA UN ACIDO CARBOXILICO ALIFATICOCON 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO.

(01/10/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2-(3 -HIDROXIPIRID-2 -IL)-2-TIAZOLIN-4-CARBOXILICO. CONSISTE EN RETIRAR UN PROTON DE UN COMPUESTO (I) EN QUE R>3 ES HIDROGENO Y EL PRODUCTO INTERMEDIO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON UN AGENTE DE ALQUILACION TRANSMISOR DEL RESTO R>3, EN EL QUE EL ATOMO DE CARBONO ALQUILO, QUE FORMA EL NUEVO ENLACE, ELEVE UNA CARGA PARCIAL POSITIVA. EN EL COMPUESTO OBTENIDO (I), R>1 SIGNIFICA HIDROXI LIBRE ETERADO O ESTERIFICADO; R>2 ES HIDROGENO O UN RESTO ALIFATICO, CARBOCICLICO O CARBOCICLICO-ALIFATICO Y R>3 ES UN RESTO ALIFATICO INSUSTITUIDO CON 1-7 ATOMO DE CARBONO. OPCIONALMENTE SE OBTIENEN LAS SALES O LOS COMPLEJOS DE ION METALICO CORRESPONDIENTES.

(01/10/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2-(3 -HIDROXIPIRID-2 -IL)-2-TIAZOLIN-4-CARBOXILICO. CONSISTE EN DISOCIAR AL MENOS UN GRUPO PROTECTOR EN UN COMPUESTO (I) EN QUE R>1 ES UN GRUPO HIDROXI PROTEGIDO Y/O COOR>2 ES UN GRUPO CARBOXI PORTEGIDO. SI SE DESEA EL GRUPO 3 -HIDROXI SE ESTERIFICA O ETERIZA O BIEN UN GRUPO 3 -HIDROXI ESTERIFICADO ETERADO SE TRANSFORMA EN EL GRUPO LIBRE. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN QUE R>1 ES HIDROXI LIBRE ETERADO O ESTERIFICADO; R>2 ES HIDROGENO O UN RESTO ALIFATICO CARBOCICLICO O CARBOCICLICO-ALIFATICO CON 1 A 12 ATOMOS DE CARBONO Y R>3 ES HIDROGENO O UN RESTO ALIFATICO INSUSTITUIDO CON 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO.

(16/06/1983). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE LACTAMA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN DERIVADO DEL ACIDO VALERICO, DE FORMULA (II), EN LA QUE X TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). Y ES CLORO, BROMO, YODO, HIDROXILO O AMINO Y Z ES AMINO O HIDROXILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE BASES O ACIDO, DEPENDIENDO DE LAS CARACTERISTICAS DEL SUSTITUYENTE Y, A LA TEMPERATURA AMBIENTE O CON CALENTAMIENTO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO CALMANTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/05/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE OXAZOLIDIN-2,4-DIONA 5-HETEROCICLICO-SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES CATIONICAS Y DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); Y R ES HIDROGENO, ALCANOHILO INFERIOR O BENZOILO; SEGUIDA DE LA EVENTUAL RESOLUCION DEL COMPUESTO RACEMICO FORMADO, O DE LA ACILACION CON UN CLORURO DE ACIDO. LA REACCION DE HIDROLISIS SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON AGUA EN CONDICIONES BASICAS FUERTES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

(01/05/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE OXAZOLIDIN-2,4-DIONA 5-HETEROCICLICO-SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES CATIONICAS Y DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN CLOROFORMIATO DE ALQUILO EN PRESENCIA DE UNA BASE DEBIL, O UN CARBONATO DE DIALQUILO EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

(16/04/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OXAZOLIDIN-2,4-DIONA-5-HETEROCICLICO-SUSTITUIDOS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN RADICAL DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES ALQUILO C -C O FENILO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE OXIDACION UN COMPUESTO TIO DE FORMULA (III), DONDE R TIENEN EL SIGNIFICADO YA INDICADO. EL COMPUESTO RACEMICO DE FORMULA (I) OBTENIDO EN LA REACCION ANTERIOR SE PUEDE DESDOBLAR EN SUS ENANTIOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ANIMALES HIPERGLICEMICOS.

(01/02/1983). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE LACTAMA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X REPRESENTA UN RESTO ALQUILO, EVENTUALMENTE RAMIFICADO, CON UNO A CUATRO ATOMOS DE CARBONO. CONSISTE EN PARTIR DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO E Y REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO, BROMO O YODO, O UN GRUPO AMINO, Y TRANSFORMAR EL RESTO Y, MEDIANTE DIVERSAS REACCIONES QUIMICAS, EN UN GRUPO 2,3-DIHIDRO-1,1-DIOXIDO-3-OXO-1 ,2-BENCISOTIAZOL-2-ILO. CUANDO Y REPRESENTA UN ATOMO DE YODO, CLORO O BROMO, EL COMPUESTO DE FORMULA (II) SE HACE REACCIONAR, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE ME SIGNIFICA SODIO O POTASIO. DE APLICACION EN MEDICINA Y VETERINARIA POR SUS EFECTOS CALMANTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/01/1983). Solicitante/s: BESCHRANKTER HAFTUNG GESELLSCHAFT MIT,KARL THOM.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZOLES Y BENZOTIAZOLES, ASI COMO DE SUS ANTIPODAS OPTICAMENTE ACTIVOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS Y DE BASES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES; R Y R SON HIDROGENO O ALCOHILO C Y X ES OXIGENO O AZUFRE. CONSISTE ESENCIALMENTE EN LA REACCION DE ALCOHILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R' U, EN LAS QUE R , R Y X TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); A Y R' PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y U ES UN GRUPO INTERCAMBIABLE DE MODO NUCLEOFILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A TEMPERATURAS HASTA LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS CARDIOTONICOS, HIPOTENSORES Y/O ANTITROMBOTICOS.

(16/01/1983). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZOLES Y BENZOTIAZOLES, ASI COMO DE SUS ANTIPODAS OPTICAMENTE ACTIVOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS Y BASES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES OXIGENO O AZUFRE; R Y R SON HIDROGENO O ALCOHILO C Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDRACINA CON ACIDOS CARBOXILICOS DE FORMULA (II), EN LA QUE X, R , R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O CON SUS ANHIDRIDOS ESTERES, TIOESTERES, IMIDAZOLIDAS O HALOGENUROS. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0C Y 200C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS CARDIOTONICOS, HIPOTENSORES Y/O ANTITROMBOTICOS.

(01/12/1982). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2-(3'-HIDROXI-PIRID-2'-IL)-2-TIAZOLIN-4-CARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO PICOLINICO (II) CON UN DERIVADO DE ACIDO 2-AMINO-3-MERCAPTO-2-R -PROPIONICO (III), O CON UN DERIVADO FUNCIONAL REACTIVO DEL MISMO. OPCIONALMENTE LOS GRUPOS PROTECTORES DEL COMPUESTO OBTENIDO (I), SE DISOCIAN, UN GRUPO 3'-HIDROXI; SE ESTERIFICA O ETERIZA O UN GRUPO 3'-HIDROXI ESTERIFICADO O ETERADO, SE TRANSFORMA EN EL GRUPO LIBRE. R ES HIDROXI LIBRE ETERADO O ESTERIFICADO; R ES HIDROGENO O UN RESTO ALIFATICO, CARBOCICLICO O CARBOCICLICO- ALIFATICO CON 1-12 ATOMOS DE CARBONO; R ES HIDROGENO O UN RESTO ALIFATICO INSUSTITUIDO.

(16/08/1982). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZOLES Y BENZOTIAZOLES, ASI COMO DE SUS ANTIPODAS OPTICAMENTE ACTIVOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS Y BASES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES OXIGENO O AZUFRE, R4 Y R5 SON HIDROGENO O ALCOHILO C1-3 Y R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Y ES HIDROGENO O ACILO, Z ES UN GRUPO INTERCAMBIABLE DE MODO NUCLEOFILO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR CALENTAMIENTO A TEMPERATURAS ENTRE 25 Y 300GC. EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS CARDIOTONICOS, HIPOTENSORES Y ANTITROMBOTICOS. *FORMULA*.

(01/04/1982). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 4 DEL HETERO-ANILLO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR ALDEHIDOS DE FORMULA GENERAL (I) CO AMONIACO Y CON ESTERES DE ACIDO ACETOACETICO (II), O BIEN CON ENAMINO ESTERES, EN UN DISOLVENTE ORGANICO. SE OBTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II) CON GRUPOS DE ESTER SIMETRICOS (R1,R2), OPCIONALMENTE PUEDEN HACERSE REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (IV) CON ENIMINO-ESTERES EN UN DISOLVENTE ORGANICO-INERTE.