CIP 2015 : C07D 417/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2015CC07C07DC07D 417/00C07D 417/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.

C07D 417/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Ácidos ftalámicos N-sustituidos-5 sustituidos como inhibidores de la sortilina.

(13/03/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: DAVID, LAURENT, LANGGÅRD,MORTEN, WATSON,STEPHEN, MALTAS,PHILIP JAMES.

Un compuesto de la fórmula A**Fórmula** en donde R1 representa H o F, R2 representa halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquilo C1-C6 halogenado, R3 representa halógeno, H, alquilo C1-C6, o alquilo C1-C6 halogenado, L es un enlace directo o representa CH2, R4 se selecciona del grupo que comprende**Fórmula** opcionalmente sustituido con C≡N, 1 o 2 alquilos C1-C3, 1 o 2 alquilos halogenados, 1 o 2 alcoxi C1-C3 o 1 o 2 halógenos, X representa C o N, en donde N está presente en 1 o 2 posiciones y * indica el punto de unión, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2719790_T3.pdf

Nuevos derivados de 3-[(pirazol-5-il)-heteroaril]-benzamida y su uso como agentes plaguicidas.

(13/03/2019) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en los que R1 representa hidrógeno, representa alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, arilalquilo, heteroarilalquilo dado el caso sustituidos, los grupos químicos A1 representa CR2 o nitrógeno, A2 representa CR3 o nitrógeno, A3 representa CR4 o nitrógeno y A4 representa CR5 o nitrógeno, pero en donde no más que tres de los grupos químicos A1 a A4 representan al mismo tiempo nitrógeno; R2, R3, R4 y R5 representan, de modo independiente entre sí, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, representan alquilo, cicloalquilo, alcoxi, N-alcoxi-imino-alquilo, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, N-alquilamino…

Inhibidores de quinasas dependientes de ciclina 7 (cdk7).

(06/03/2019). Solicitante/s: Syros Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: LEGER, SERGE, RIPKA,AMY, SIDDIQUI,M.,ARSHAD, CIBLAT,STEPHANE, SCHMIDT,DARBY, SPROTT,KEVIN, LEBLANC,MELISSA, MARINEAU,JASON J, KABRO,ANZHELIKA, MILLER,TOM, ROY,STEPHANIE, WINTER,DANA K, BRADLEY,MICHAEL, LI,DANSU.

Un compuesto que tiene fórmula estructural Ic:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero, estereoisómero o derivado marcado isotópicamente de los mismos, donde: el anillo A'' se selecciona de entre**Fórmula** cada uno de R7, R8 y R10 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y metilo; R21a se selecciona de entre -Cl, -CN, -CF3, -CH3, y -CH2CH3; cada R12,si está presente, es independientemente halo; y o es 0, 1, 2 o 3.

PDF original: ES-2702951_T3.pdf

Inhibidores de DNA-PK.

(05/03/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Q es N o CH; R1 es hidrógeno, CH3 o CH2CH3, o R1 y el carbono al cual está unido forman un grupo C= CH2; el anillo A es un sistema de anillo seleccionado entre**Fórmula** RA1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alquil C0-4-cicloalquilo C3-6, alquil C0-4-ORA1a, alquil C0-4-SRA1a, alquil C0-4- C(O)N(RA1a)2, alquil C0-4-CN, alquil C0-4-S(O)-alquilo C1-4, alquil C0-4-S(O)2-alquilo C1-4, alquil C0-4-C(O)ORA1b, alquil C0- 4-C(O)alquilo C1-4, alquil C0-4-N(RA1b)C(O)RA1a, alquil C0-4-N(RA1b)S(O)2RA1a, alquil…

Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.

(13/02/2019) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptable, en la que: indica un enlace simple o doble; x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2- 8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena hidrocarbonada C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…

Inhibidores de IRE-1.

(30/01/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el compuesto inhibe directamente la actividad de IRE-1α in vitro y se representa mediante la fórmula estructural (A-1):**Fórmula** donde R3 y R4 son independientemente hidrógeno; o alcoxilo C1-C6, opcionalmente sustituido con una cadena hidrocarbonada C1-C6 que contiene un átomo de N u O, o un cicloalquilo que puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N y O; R5 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y los sustituyentes opcionales para el alquilo C1-C6 es una cadena hidrocarbonada C1-C6 que contiene un átomo de N u O; R6 es**Fórmula** en donde n es 0, 1 ó 2;**Fórmula** o alquilo C1-C6, que está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo…

Derivados heterocíclicos nitrogenados y su aplicación en fármacos.

(09/01/2019) Un compuesto que tiene la Formula (VII):**Fórmula** o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un hidrato, un solvato, un metabolito, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: en donde R1 es H, F, Cl, Br, I, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, aril C6-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-, o cicloalquil C3-10 -(CH2)p-G-(CH2)m-, en donde cada G es O, S, NR5, C(=O), -C(=O)NH-, -OC(=O)NH-, -OC(=O)- o -NHC(=O)NH-; cada p y m es independientemente 0, 1, 2 o 3; o en donde cada uno de aril C6-10-(CH2)p-G- (CH2)m-, heteroaril C1-9-(CH2)p-G-(CH2)m-, heterociclil C2-10-(CH2)p-G-(CH2)m-,…

Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de GSK-3.

(13/12/2018) Un compuesto de formula I**Fórmula** donde: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo alquilcicloalquilo, dialquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo o cetocicloalquilo; R2 es hidrogeno o alquilo; R3 es hidrogeno o alquilo; o N(R2)(R3) tomado conjuntamente es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo o azabicicloheptano, y esta sustituido con 0-4 sustituyentes halo o alquilo; Ar1 es 3-piridinilo y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (hidroxil)haloalquilo, alcoxialquilo, alquilo (N(R2)(R3)), bencilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi,…

Compuestos de indol e indazol como inhibidores de la necrosis celular.

(23/11/2018) Compuestos de indol de la siguiente Fórmula : **Fórmula** en la que n denota un número de 1 a 3, m es 1, A representa fenilo, X representa C, R1 representa hidrógeno, alquilo, -(CH2)rNR7R8, o -(CH2)rCO2H, en donde r denota un número de 1 a 5, y R7 y R8independientemente uno del otro representan hidrógeno, alquilo o alquilcarbonilo, o pueden formar juntos un cadena de alquileno opcionalmente sustituida con alquilo en donde opcionalmente un metileno se sustituye por un átomo de N, R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, alcoxi o trialquilsililo, representa -(CH2)pCO2R7, - (CH2)pOR7, -(CH2)pNR7R8, -NHR10, -N(H)S(O)2R7,-NHC(O)R10, -(CH2)pS(O)2R7 o (CH2)p-heterociclo-R10, en donde p denota un número de 0 a 3, el heterociclo es de 3-10 miembros y tiene 1-3…

Moduladores del receptor X hepático (LXR) para el tratamiento de enfermedades, trastornos y afecciones dérmicas.

(23/11/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (E): **Fórmula** en la que: A y B son cada uno nitrógeno, en la que A y B están unidos entre sí para formar un anillo heteroarilo de cinco miembros; L1 es un enlace, alquilo de C1-C6, o heteroalquilo de C1-C6; L2 es alquilo de C1-C6, o heteroalquilo de C1-C6; R1 es hidrógeno, halógeno, -CF3, -OR8, -N(R8)2, -C(≥O)R8, -C(≥O)OR8, -C(≥O)N(R8)2, -C(≥N-OH)R8, -C(≥S)N(R8)2, - C(≥CH2)CH3, o -C(≥O)OCH2SCH3; R2 es -C(≥O)OR9, -C(≥O)N(R9)2, -NR10C(≥O)R9, -C(≥N-OH)R9, -C(≥S)N(R9)2, o -C(≥O)OCH2SCH3; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, o haloalquilo de C1-C6; R4 es arilo o heteroarilo; en el que el arilo o heteroarilo está sustituido con por lo menos un R11; cada R8, y cada R10 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de…

Procesos para preparar derivados de dihidropirimidina e intermedios de los mismos.

(05/11/2018) Un proceso para preparar un compuesto de dihidropirimidina que tiene la Fórmula (I), o un tautómero de la misma que tiene la Fórmula (Ia), en la que cada R1 y R2 es independientemente F, Cl o Br; R3 es alquilo C1-4; Z es -O-, -S-, -S(≥O)t-, o -N(R4)-; Y es -O-, -S-, -S(≥O)t-, -(CH2)q- o -N(R5)-; cada t y q es independientemente 0, 1 o 2; cada uno de R4 y R5 es independientemente H o alquilo C1-4; cada R6 es independientemente H, deuterio, halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, amino, alquilamino C1-4, alcoxi C1- 4, nitro, triazolilo, tetrazilo, -(CR7R7a)m-OH, -S(≥O)qOR8a, -(CR7R7a)m-S(≥O)qN(R8a)2, -(CR7R7a)l-N(R8a)2, - (CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-(CR7R7a)m-OC(≥O)O-R8,…

Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas.

(18/10/2018) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula** A es X es N o C-R7; R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O-R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)-R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 ; R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene…

Agonistas de GPR120 para el tratamiento de diabetes de tipo 2.

(17/10/2018). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: SUI, ZHIHUA, ZHANG,XUQING, CAI,Chaozhong.

Una composición seleccionada del grupo que consiste en Cpto 31, ácido 3-(4-{[4-ciclopent-1-en-1-ilo-2-(trifluorometilo)tiofeno-3-ilo]metoxi}-3,5-difluorofenilo)propanoico; o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2690145_T3.pdf

Derivados de lactama útiles como inhibidores de IDH1 mutante.

(11/10/2018) Un compuesto de fórmula I o su sal farmacéuticamente aceptable, tautómero, isotopólogo o hidrato farmacéuticamente aceptable, en donde: R1 es carbociclilo C4-C6 opcionalmente sustituido; cada R2 y R3 se selecciona en forma independiente entre arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es alquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; el anillo A es un anillo no aromático de 4-6 miembros que tiene 0-1 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o dos…

Compuestos de succinato con permeabilidad celular novedosos.

(28/09/2018) Compuesto según la invención que viene dado por la fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el enlace discontinuo entre A y B indica un enlace opcional para formar una estructura cerrada de anillo, y en el que Z se selecciona de -CH2-CH2- o >CH(CH3), A se selecciona de -SR, -OR y NHR, y R es**Fórmula** o B se selecciona de -O-R', -NHR", -SR"' u -OH; y R' se selecciona de las fórmulas (II) a (IX) a continuación: R', R" y R"' son independientemente diferentes o idénticos y se seleccionan de las fórmulas (IV25 VIII) a continuación:**Fórmula** o R1 y R3 son independientemente diferentes o idénticos y se seleccionan…

Compuestos heterocíclicos y métodos de uso.

(30/05/2018) Un compuesto de (a) las fórmulas (Ia) o (Ib):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que: A es o bien: i. un arilo o heteroarilo, teniendo cada uno solo un anillo, sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, CF3, OH, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, hidroxialquilo C1-C6 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3 lineal o ramificado, cicloalquil C3-C6-metilo, -(CH2)mCF3, ≥O, -CH2OCH3, -OBn, -CO2H, -CO2-alquilo, -NR10R11 y -CONR10R11; o ii. un arilo o heteroarilo, teniendo cada uno más de un anillo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, CF3, OH, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6,…

Procedimiento mejorado para preparar un compuesto intermedio del inhibidor de proteasa macrocíclico TMC 435.

(18/04/2018) Un procedimiento para preparar un compuesto de acuerdo con el siguiente esquema**Fórmula** en donde: n es 0-8; Rx representa hidrógeno; G representa -ORx1 o -N(H)SO2Rx2; Rx1 representa hidrógeno o alquilo C1-6; Rx2 representa alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; X representa N o CH; Y representa N o CH; cuando Y representa N, entonces Y1 representa hidrógeno o alquilo C1-6; cuando Y representa CH, entonces Y1 representa -C(O)-Rx3, -S(O)1-2-Rx3, -C(S)-Rx3, -N(Rx3)-Rx4, -N(H)-C(O)-ORx3 o -N(H)-C(O)-Rx4; Rx3 y Rx4 representan, independientemente, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo o heteroarilo (cuyos dos últimos grupos están opcionalmente sustituidos con…

Métodos para tratar el síndrome de fuga vascular.

(18/04/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento del síndrome de fuga vascular, teniendo el compuesto la fórmula I:**Fórmula** en la que R es una unidad de tiazolilo sin sustituir o sustituida que tiene la fórmula:**Fórmula** o**Fórmula** o**Fórmula** R2, R3, y R4 son cada uno independientemente: i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir; iii) alquenilo C2-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir; iv) alquinilo C2-C6 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir; v) arilo C6 o C10 sustituido o sin sustituir; vi) heteroarilo C1-C9 sustituido o sin sustituir; vii) heterocíclico C1-C9 sustituido o sin sustituir; o viii) R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado…

Antagonistas de TRPM8.

(18/04/2018) Compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X se selecciona de S u O; R1 se selecciona del grupo que consiste en: -OR5 en la que R5 se selecciona de H; alquilo C1-C4, trifluorometanosulfonilo, bencilo, (trifluorometil)bencilo, (halo)bencilo, (trifluorometil)benzoílo, N-bencilcarbamoílo, ciclohexiloxiacetoílo sustituido con al menos un grupo alquilo C1-C3, (alcoxi C1-C3)metilo, alcanoílo C1-C3 y CH2CH2NHR6, en la que R6 se selecciona de H y (furan-2-il)metilo; -NHR7 en la que R7 se selecciona de H, terc-butoxicarbonilo, alcanoílo C1-C3, (4-trifluorometil)benzoílo, Nfenilaminoacarbonilo, CH2R8, en la que R8 se selecciona…

Compuestos de tioacetato, composiciones y métodos de uso.

(04/04/2018) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** en donde: Ra y Rb se seleccionan de H, halógeno, C1 a C6 alquilo; o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de 3-, 4-, 5- o 6-miembros, que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de O, N y S; M es H, C1-3 alquilo o un catión farmacéuticamente aceptable; X1 es N, CH, C(halógeno) o C(C1-C4 alquilo); X2 es N o CH; X3 es N, CH, C(halógeno) o C(C1-C4 alquilo); X4 es N o CH; en donde uno de X1, X2, X3 o X4 es N; Y1 es N o CR1; Y2 es N o CR2; R1 es H, CF3, CH3, OCH3, F o Cl; …

Derivados de 2-quinolinil-ácido acético como compuestos antivirales del VIH.

(04/04/2018) Un Compuesto de fórmula Ih: donde: R1 es R1a o R1b; R4 es R4a o R4b; R5 es R5a o R5b; R6 es R6a o R6b; R7 es R7a o R7b; R1a se selecciona de: a) H, halo, alquilo (C1-C6) alquilo y (C1-C6) haloalquilo; b) (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C3-C7) cicloalquilo, nitro, ciano, arilo, heterociclo y heteroarilo; c) -C(≥O)-R11, -C(≥O)-OR11, -OR11, -SR11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -(C1-C6) alquilo-R11, -(C1-C6) alquilo C(≥O)- R11, -(C1-C6) alquilo-C(≥O)-OR11, -(C1-C6) alquilo-OR11, -(C1-C6) alquilo-SR11, -(C1-C6) alquilo-S(O)-R11 y -(C1- C6) alquilo-SO2-R11, en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)…

Compuestos terapéuticamente activos y métodos de uso de los mismos.

(04/04/2018) Un compuesto que presenta la Fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde: el anillo A es un heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente seleccionado entre oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo -C1-C4, haloalquilo -C1-C4, hidroxialquilo-C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1-C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4), -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, -CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1- C4)2, y ciclopropilo sustituido opcionalmente con OH; el anillo…

Cianoguanidinas y su uso como agentes antivirales.

(17/01/2018) Un compuesto para su uso en prevenir y/o tratar infección por VRS, o en prevenir y/o inhibir replicación de un virus de ácido ribonucleico (ARN), teniendo el compuesto la fórmula (I), fórmula (II), fórmula (III) o fórmula (IV), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en las que: Ar1 es fenilo o heteroarilo monocíclico que tiene una estructura correspondiente a una fórmula seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula** en las que R1A está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno; amino; hidroxilo; ciano; halógeno; alquilo C1-C6; alquenilo C1-C6; alquinilo C1-C6; alcoxi C1-C6; haloalquilo; haloalcoxi; oxoalquilo; alquilamino; dialquilamino; alcoxialquilo; aminoalquilo; N-alquilaminoalquilo; N,N-dialquilaminoalquilo; -L1-C(O)-OR1' o -L1- S(O)2R1', en las que L1 es un enlace o alquileno…

Síntesis de derivados de 2-carboxamida-cicloamino-urea.

(27/12/2017) Un proceso para la elaboración de un compuesto de fórmula (V): **(Ver fórmula)** que comprende las siguientes Etapas: Etapa A: poner en contacto un compuesto de fórmula (I) con un disolvente y una base y poner en contacto la mezcla resultante con un compuesto de fórmula (II), de tal manera que se produce un compuesto de fórmula (III): **(Ver fórmula)** Etapa B: poner en contacto un compuesto de fórmula (III) con tiourea, en una mezcla de reacción que comprende un disolvente y un agente oxidante, de tal manera que se produce un compuesto de fórmula (V); en el que R1 es un alquilo C1-C7 cíclico o acíclico, ramificado o lineal, que puede estar opcionalmente sustituido una o más veces con deuterio, halógeno, o cicloalquilo C3-C5; y en el que R2 se selecciona de hidrógeno, fluoro, cloro, metilo opcionalmente sustituido, en el que…

Derivados de pirazina útiles como inhibidores de la quinasa ATR.

(06/12/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: KNEGTEL, RONALD, KAY, DAVID, CHARRIER, JEAN-DAMIEN, MORTIMORE, MICHAEL, YOUNG, STEPHEN, DURRANT,Steven, PINDER,Joanne, RUTHERFORD,ALISTAIR, O\'DONNELL,MICHAEL, REAPER,PHILIP MICHAEL, MACCORMICK,SOMHAIRLE, VIRANI,ANISA NIZARALI.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2663222_T3.pdf

Inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa humana y su uso farmacéutico.

(29/11/2017) Un compuesto para ser usado en el tratamiento de síndromes de fuga vascular, teniendo el compuesto la fórmula: **(Ver fórmula)** en la que R es una unidad elegida entre: i) hidrógeno; ii) fenilo, 4-fluorofenilo, 2-hidroxifenilo, 3-metilfenilo, 2-amino-4-fluorofenilo, 2-(N,N-dietilamino)fenilo , 2- cianofenilo, 2,6-di-terc-butilfenilo y 3-metoxifenilo; y iii) una unidad de heteroarilo seleccionada entre 1,2,3,4-tetrazol-1-ilo, 1,2,3,4-tetrazol-5-ilo, [1,2,3]triazol-4- ilo, [1,2,3]triazol-5-ilo, [1,2,4]triazol-4-ilo, [1,2,4]triazol-5-ilo, imidazol-2-ilo, imidazol-4-ilo, pirrol-2-ilo, pirrol-3-ilo, oxazol-2-ilo, oxazol-4-ilo, oxazol-5-ilo, isoxazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo, [1,2,4]oxadiazol-3-ilo,…

Composiciones y procedimientos de control de nemátodos.

(22/11/2017). Solicitante/s: MONSANTO TECHNOLOGY, LLC. Inventor/es: WILLIAMS,DERYCK J, DIMMIC,MATT W, WIDEMAN,AL, HAAKENSON,WILLIAM P. JR, SHORTT,BARRY J, CHEESERIGHT,TIM, CRAWFORD,MICHAEL J.

Un compuesto de fórmula (VI), fórmula (VII), o una sal del mismo,**Fórmula** en las que A es un arilo opcionalmente sustituido o arilalquilo opcionalmente sustituido, en el que dichos sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en halo, haloalquilo C1-C6, arilo C6-C10, cicloalquilo C4-C7, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo C6-C10alquilo (C1-C6), arilo C6-C10alquenilo (C2-C6), arilo C6- C10alquinilo (C2-C6), hidroxialquilo C1-C6, amino, ureido, ciano, acilamino C1-C6, hidroxi, tiol, aciloxi C1-C6, azido, alcoxi C1-C6 y carboxi, y C(H)O; y C es tienilo o furanilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, cloro, CH3, y OCF3.

PDF original: ES-2656100_T3.pdf

COMPLEJOS DE IRIDIO(III) DE FÓRMULA GENERAL [Ir(C^N)2(N^O)] o [Ir(C^N)2(N^N')]A.

(15/11/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CASTILLA-LA MANCHA. Inventor/es: ESPINO ORDÓÑEZ,Gustavo, CARBAYO MARTÍN,Arancha, MARTÍNEZ ALONSO,Marta, AGUIRRE MÉNDEZ,Larry Danilo, BERLANGA SANZ,Leticia, GALERÓN RODRÍGUEZ,Natalia, FIDALGO ZORRILLA,Jairo, JALÓN SOTÉS,Félix Ángel, MANZANO MANRIQUE,Blanca Rosa, CARRIÓN NUÑEZ DE ARENAS,Mª Del Carmen, GARCÍA RUIZ,Begoña, TORRES HERNÁNDEZ,Javier.

La presente invención describe un complejo de Ir(III) de fórmula general [Ir(C^N)2(N^O)] o [Ir(C^N)2(N^N')]A, donde A es un anión, cada (C^N) es un ligando ciclometalado independiente y (N^O) o (N^N') es un ligando arilazol. La gran diversidad de ligandos que comprenden estos complejos son capaces de modular la energía de la luminiscencia en un rango muy amplio, cubriendo gran parte del espectro visible.

PDF original: ES-2642114_B1.pdf

PDF original: ES-2642114_A1.pdf

Composiciones y procedimientos de control de nematodos.

(15/11/2017). Solicitante/s: MONSANTO TECHNOLOGY, LLC. Inventor/es: WILLIAMS,DERYCK J, DIMMIC,MATT W, WIDEMAN,AL, HAAKENSON,WILLIAM P. JR, CHEESERIGHT,TIM, CRAWFORD,MICHAEL J, SHORT,BARRY J.

Un procedimiento de control de nematodos parásitos de plantas, comprendiendo el procedimiento administrar a una planta, una semilla o suelo una composición que comprende una cantidad eficaz de un compuesto de Fórmula III o una sal del mismo,**Fórmula** en la que, A es fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CF3, CH3, OCF3, OCH3, CN y C(H)O; y C es tienilo o furanilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, cloro, CH3 y OCF3.

PDF original: ES-2656163_T3.pdf

Composiciones y procedimientos de control de nematodos.

(25/10/2017). Solicitante/s: MONSANTO TECHNOLOGY, LLC. Inventor/es: WILLIAMS,DERYCK J, DIMMIC,MATT W, WIDEMAN,AL, HAAKENSON,WILLIAM P. JR, CHEESERIGHT,TIM, CRAWFORD,MICHAEL J, SHORT,BARRY J.

Un procedimiento de control de nematodos parásitos de las plantas, comprendiendo el procedimiento la administración a una planta, una semilla o un suelo de una composición que comprende una cantidad eficaz de un compuesto de Fórmula I, Fórmula II o una sal del mismo. **(Ver fórmula)** en la que, A es fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido de manera independiente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, CF3, CH3, OCF3, OCH3, CN y C(H)O; B es C(H) o C(CH3); y C es furanilo que puede estar opcionalmente sustituido de manera independiente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en flúor, cloro, CH3 y OCF3.

PDF original: ES-2655466_T3.pdf

Triazoles sustituidos útiles como inhibidores de AXL.

(18/10/2017) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (Ia1): **(Ver fórmula)** en el que: R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente del drupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8 y -C(O)N(R6)R7; R2a es -R10a-N(R6a)R7a en donde R6a y R7a, junto con el nitrógeno común al que ambos están unidos, forman un Nheteroarilo opcionalmente sustituido o un N-heterociclilo opcionalmente sustituido, y R10a es una cadena de alquileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida; R2g se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, arilo, aralquilo, -R9g-C(O)R8g y -R9g-C(O)N(R6g)R7g, en donde cada R6g, R7g y R8g se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo,…

Anilinas sustituidas como antagonistas de CCR(4).

(27/09/2017) Un compuesto que es de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o es una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, halógeno, -CN, -SO2Me y -C(O)NH2; cada R2 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, halógeno, -CN y alcoxi C1-8; o dos grupos R2 unidos a átomos de carbono adyacentes se conectan opcionalmente para formar un anillo de 5 o 6 miembros que está opcionalmente sustituido con grupos R2 adicionales; R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, metilo y haloalquilo C1-4; R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8 e hidroxialquilo C1-8; cada…

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