CIP 2015 : C07D 413/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2015CC07C07DC07D 413/00C07D 413/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de GSK-3.

(13/12/2018) Un compuesto de formula I**Fórmula** donde: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo alquilcicloalquilo, dialquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo o cetocicloalquilo; R2 es hidrogeno o alquilo; R3 es hidrogeno o alquilo; o N(R2)(R3) tomado conjuntamente es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo o azabicicloheptano, y esta sustituido con 0-4 sustituyentes halo o alquilo; Ar1 es 3-piridinilo y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (hidroxil)haloalquilo, alcoxialquilo, alquilo (N(R2)(R3)), bencilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi,…

Método para la producción compuestos heterocíclicos condensados.

(11/12/2018). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MIYAMOTO, TAKASHI, SASAYAMA,Daisuke.

Un método para producir un compuesto representado por la fórmula , que comprende una etapa A de hacer reaccionar un compuesto representado por la fórmula :**Fórmula** en la que R1 representa un grupo hidrocarburo de cadena que tiene de 1 a 6 átomos de carbono que está opcionalmente halogenado o un grupo hidrocarburo alicíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono que está opcionalmente halogenado, Cada R representa independientemente un grupo hidrocarburo de cadena que tiene de 1 a 6 átomos de carbono que está opcionalmente halogenado, o un átomo de halógeno, n representa 0, 1, 2 o 3, y M representa sodio, potasio o litio, con cloruro de tionilo para obtener el compuesto representado por la fórmula :**Fórmula** en la que R1, R y n tienen los mismos significados que se han definido anteriormente.

PDF original: ES-2693320_T3.pdf

Derivados de triazol oxadiazoles.

(07/12/2018) Un compuesto según la fórmula I:**Fórmula** donde X es O o S; R1 indica H, Hal, CF3, OCF3, CN o NO2; R2 es H, A o Hal; Ra es H, A, Ar o Het, siempre que Ra no sea un grupo benzo[1,3]dioxilo, o un grupo fenilo que no esté sustituido o esté sustituido por al menos un metilo, F, Cl, OMe y/u OEt, si Rb es un grupo metilo; Rb es A, Ar, Het, OA, NHA o NA2, Ar-alquilo o Het-alquilo; Hal es F, CI, Br o I; A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por Hal, OR3, CN, CO2R3, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono en el anillo, o N(R3)2, y donde uno o más grupos de CH2 no adyacentes, preferiblemente de 1 a 7,…

Moduladores del receptor X hepático (LXR) para el tratamiento de enfermedades, trastornos y afecciones dérmicas.

(23/11/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (E): **Fórmula** en la que: A y B son cada uno nitrógeno, en la que A y B están unidos entre sí para formar un anillo heteroarilo de cinco miembros; L1 es un enlace, alquilo de C1-C6, o heteroalquilo de C1-C6; L2 es alquilo de C1-C6, o heteroalquilo de C1-C6; R1 es hidrógeno, halógeno, -CF3, -OR8, -N(R8)2, -C(≥O)R8, -C(≥O)OR8, -C(≥O)N(R8)2, -C(≥N-OH)R8, -C(≥S)N(R8)2, - C(≥CH2)CH3, o -C(≥O)OCH2SCH3; R2 es -C(≥O)OR9, -C(≥O)N(R9)2, -NR10C(≥O)R9, -C(≥N-OH)R9, -C(≥S)N(R9)2, o -C(≥O)OCH2SCH3; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, o haloalquilo de C1-C6; R4 es arilo o heteroarilo; en el que el arilo o heteroarilo está sustituido con por lo menos un R11; cada R8, y cada R10 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de…

Compuestos de indol e indazol como inhibidores de la necrosis celular.

(23/11/2018) Compuestos de indol de la siguiente Fórmula : **Fórmula** en la que n denota un número de 1 a 3, m es 1, A representa fenilo, X representa C, R1 representa hidrógeno, alquilo, -(CH2)rNR7R8, o -(CH2)rCO2H, en donde r denota un número de 1 a 5, y R7 y R8independientemente uno del otro representan hidrógeno, alquilo o alquilcarbonilo, o pueden formar juntos un cadena de alquileno opcionalmente sustituida con alquilo en donde opcionalmente un metileno se sustituye por un átomo de N, R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, alcoxi o trialquilsililo, representa -(CH2)pCO2R7, - (CH2)pOR7, -(CH2)pNR7R8, -NHR10, -N(H)S(O)2R7,-NHC(O)R10, -(CH2)pS(O)2R7 o (CH2)p-heterociclo-R10, en donde p denota un número de 0 a 3, el heterociclo es de 3-10 miembros y tiene 1-3…

Derivados de bencimidazol novedosos como inhibidores de cinasa.

(02/11/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que X1 se selecciona del grupo que consiste en nitro, ciano, trifluorometilo y -C(≥O)OT4; Z y X2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br y I; X3 es isopropilo o etilo; X4 o bien está ausente o bien se selecciona de -NR4- y -N(R4)(CH2)-; R4 se selecciona de H y -alquilo C1-6; Y1 se selecciona del grupo que consiste en H, -alquilo C1-6 y un carbociclo o heterociclo aromático, saturado o insaturado, de 4 a 7 miembros, con la condición de que el punto de unión en dicho heterociclo sea carbono si X4 es -NR4- o -N(R4)(CH2)-, en el que dicho -alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, - OT1, -N(T2)(T3), -C(≥O)N(T2)(T3), -C(≥O)OT1, -ST1, -S(≥O)2T1, -S(≥O)2N(T2)(T3) y un heterociclo…

Inhibidores bicíclicos de plasma calicreína.

(31/10/2018) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en donde W se selecciona de CH y N; X se selecciona entre CH, CH2-CH2, CH ≥ CH, N y NH; Y se selecciona de CH2, CH, N, NH y O; en el que el enlace entre X e Y ("---") es saturado, insaturado o aromático; B se selecciona de i) un radical de fórmula II**Fórmula** y ii) un anillo bicíclico condensado 6,5- o 6,6-heteroaromático, que contiene N y, opcionalmente, uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, que es opcionalmente mono, di o trisustituido con un sustituyente seleccionado entre alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; P es H y Q es -C(R20)(R21)NH2, o P es -C(R20)(R21)NH2 y Q es H; U y…

Compuesto de triazinona e inhibidor de canales de calcio de tipo T.

(31/10/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxilo C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo mono-alquilamino C1-6, un grupo di-alquilamino C1-6 (el grupo alquilo C1-6, el grupo alcoxilo C1-6, el grupo alquiltio C1-6, el grupo mono-alquilamino C1-6 y el grupo di-alquilamino C1-6 no están sustituidos o están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V8), o un grupo cicloalquilo C3-11 (el grupo cicloalquilo C3-11 no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V6); cada uno de L1 y L2 es independientemente…

Derivados bicíclicos heterocíclicos como inhibidores de bromodominio.

(25/10/2018) Un compuesto que es de fórmula (I):**Fórmula** o es una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que, la línea de puntos [---] representa un enlace simple o doble; X se selecciona entre C, C(O), N u O; en el que C y N están sustituidos con uno o más R5 para cumplir los requisitos de valencia deseados; L1 es un enlace directo o un enlazador seleccionado entre -NH-, -NHC(O)- o -NHS(O)2-; L2 es un enlazador seleccionado entre -(CHR6)n-, -C(O)- o -S(O)2-; Ci1 es un anillo monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1-4 heteroátomos/heterogrupos…

Derivados del ácido hidroxámico de isoxazolina como inhibidores de LpxC.

(25/10/2018) Un compueto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z es N o CR1, donde R1 se selecciona de H, halo, C1-4 alquilo y C1-4 haloalquilo; R2 y R3 se seleccionan independientemente de C1-4 alquilo y C1-4haloalquilo, R4 es H o C1-4 alquilo; X se selecciona de H, halo, C1-4 alquilo, C1-4 haloalquilo, y CN; L se selecciona de -C≡C-, -CR5≥CR6-, -O-, -S-, y un enlace directo entre A y el anillo que contiene Z; R5 y R6 se seleccionan independientemente de H, halo, C1-4 alquilo, y C1-4 haloalquilo; y A es halo, CN, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-4 alquilo, C3-6 cicloalquilo, fenilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, heteroarilo…

Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas.

(18/10/2018) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula** A es X es N o C-R7; R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O-R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)-R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 ; R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene…

Derivados de lactama útiles como inhibidores de IDH1 mutante.

(11/10/2018) Un compuesto de fórmula I o su sal farmacéuticamente aceptable, tautómero, isotopólogo o hidrato farmacéuticamente aceptable, en donde: R1 es carbociclilo C4-C6 opcionalmente sustituido; cada R2 y R3 se selecciona en forma independiente entre arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es alquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; el anillo A es un anillo no aromático de 4-6 miembros que tiene 0-1 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o dos…

Inhibidores de RORC2 heterobicicloarilo y procedimientos de uso de los mismos.

(11/10/2018) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, Y es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-5 C3), alquenilo (C1-C5), haloalquilo (C1-C3), hidroxi (C1-C3)-haloalquilo, cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3) o haloalcoxi (C1-C3); R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6); X es**Fórmula** W es**Fórmula** opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y haloalquilo (C1-C6); R3 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8),…

Pirimidincarboxamidas como bloqueantes de canal de sodio.

(05/09/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula V:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, A1 se selecciona de entre el grupo consistente en:**Fórmula** R28a se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; R28b se selecciona de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, halogenoalquilo C1-4, halogenoalcoxi C1-4, (halogenoalcoxi C1-C4)alquilo, alcoxi C1-4, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C1-C6; o R28a y R28b tomados junto con los dos átomos de carbono adyacentes forman un cicloalquilo o heterociclo de 5 o 6 miembros; R28c…

6-Amino-nicotinamidas sustituidas como moduladores de KCNQ2/3.

(20/08/2018) Compuesto sustituido de fórmula general (I-c) **(Ver fórmula)** donde R1 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido; un grupo cicloalifático(C3-10) o un grupo heterocicloalifático de 3 a 10 miembros, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono- o polisustituido y en cada caso opcionalmente unido mediante un grupo alifático(C1-8), el cual a su vez puede ser no sustituido o mono- o polisustituido; R2 representa CH3, C2H5, CH2-O-CH3 o OCH3; R4 representa un grupo alifático(C1-10) no sustituido o mono- o polisustituido;…

Compuestos de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades.

(13/06/2018). Solicitante/s: PTC THERAPEUTICS, INC. . Inventor/es: MOON, YOUNG-CHOON, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, HWANG,SEONGWOO, KARP,GARY MITCHELL, CHEN,GUANGMING.

Un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto para su uso en un método de tratamiento de una distrofia muscular que es resultado de un codón de parada prematuro en un paciente.

PDF original: ES-2679108_T3.pdf

Antagonistas de TRPM8.

(18/04/2018) Compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X se selecciona de S u O; R1 se selecciona del grupo que consiste en: -OR5 en la que R5 se selecciona de H; alquilo C1-C4, trifluorometanosulfonilo, bencilo, (trifluorometil)bencilo, (halo)bencilo, (trifluorometil)benzoílo, N-bencilcarbamoílo, ciclohexiloxiacetoílo sustituido con al menos un grupo alquilo C1-C3, (alcoxi C1-C3)metilo, alcanoílo C1-C3 y CH2CH2NHR6, en la que R6 se selecciona de H y (furan-2-il)metilo; -NHR7 en la que R7 se selecciona de H, terc-butoxicarbonilo, alcanoílo C1-C3, (4-trifluorometil)benzoílo, Nfenilaminoacarbonilo, CH2R8, en la que R8 se selecciona…

Compuestos terapéuticamente activos y métodos de uso de los mismos.

(04/04/2018) Un compuesto que presenta la Fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde: el anillo A es un heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente seleccionado entre oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo -C1-C4, haloalquilo -C1-C4, hidroxialquilo-C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1-C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4), -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, -CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1- C4)2, y ciclopropilo sustituido opcionalmente con OH; el anillo…

Derivados de 2-quinolinil-ácido acético como compuestos antivirales del VIH.

(04/04/2018) Un Compuesto de fórmula Ih: donde: R1 es R1a o R1b; R4 es R4a o R4b; R5 es R5a o R5b; R6 es R6a o R6b; R7 es R7a o R7b; R1a se selecciona de: a) H, halo, alquilo (C1-C6) alquilo y (C1-C6) haloalquilo; b) (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C3-C7) cicloalquilo, nitro, ciano, arilo, heterociclo y heteroarilo; c) -C(≥O)-R11, -C(≥O)-OR11, -OR11, -SR11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -(C1-C6) alquilo-R11, -(C1-C6) alquilo C(≥O)- R11, -(C1-C6) alquilo-C(≥O)-OR11, -(C1-C6) alquilo-OR11, -(C1-C6) alquilo-SR11, -(C1-C6) alquilo-S(O)-R11 y -(C1- C6) alquilo-SO2-R11, en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)…

Compuestos de carbazol útiles como inhibidores del bromodominio.

(28/03/2018) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que: A es**Fórmula** R es alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil(C3-C8) alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilalquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)-SO2- opcionalmente sustituido o alquilo (C1-C6)-OCOopcionalmente**Fórmula** sustituido; o Ris**Fórmula** en donde X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; Z es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), -NR3R4, -CONR3R4, -OCONR3R4, -NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4 5 o -NR6SO2R4; …

Derivados de benzotiofeno y composiciones de los mismos como degradantes selectivos de los receptores de estrógeno.

(28/02/2018) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en donde: n se selecciona a partir de 0, 1 y 2; m se selecciona a partir de 0, 1 y 2; X se selecciona a partir de O y NR6; en donde R6 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; Y1 se selecciona a partir de N y CR7; en donde R7 se selecciona a partir de hidrógeno y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R1 es hidrógeno; R2 se selecciona a partir de hidrógeno y halógeno; R3 se selecciona a partir de -CH2CH2R8b y -CR8a≥ CR8aR8b; en donde cada R8a se selecciona independientemente a partir de hidrógeno, flúor y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; y R8b se selecciona a partir de -C(O)OR9a, - C(O)NR9aR9b, -C(O)NHOR9a, -C(O)X2R9a y un heteroarilo de 5 a 6 miembros seleccionado a partir…

1,2,5-Oxadiazoles como inhibidores de la indoleamina 2,3-dioxigenasa.

(21/02/2018). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LIU, PINGLI, ZHOU,JIACHENG, COMBS,ANDREW P, YUE,EDDY W, SPARKS,RICHARD B, ZHU,WENYU, LIN,QIYAN, WENG,LINGKAI, YUE,TAI-YUEN.

Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación con un anticuerpo anti-PD-1 para su uso en el tratamiento de un cáncer; en donde R1 es NH2 o CH3; R2 es Cl, Br, CF3, CH3 o CN; R3 es H o F; y n es 1 ó 2.

PDF original: ES-2665419_T3.pdf

Derivados de quinolona.

(07/02/2018) Un compuesto de fórmula general (I),**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, grupos alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C5-C8), arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, cicloalcanilalquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo opcionalmente sustituidos; R2 representa hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y acilo opcionalmente sustituidos; R3 y R4 cada uno representa independientemente hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo opcionalmente sustituidos; o R3 y R4 junto…

Antagonistas del v1a de vasopresina beta-lactámicos.

(17/01/2018) Compuesto que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** donde: n es un número entero de 0 a 2; A es XNH- o R5XN-, donde R5 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C4 y bencilo y donde X es aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido; A' es R5'X'N-, donde R5' y X' se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un piperidinilo opcionalmente sustituido en la posición 4 por hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1- C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo, hidroxi(alcoxi C1-C4)(alquilo C1-C4), R7R8N-, R7R8N-(alquilo C1-C4), fenilo, fenil(alquilo C1-C4), fenil(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, furil(alquilo C1-C4), piridinil(alquilo C1-C4), tienil(alquilo C1-C4) o piperidin-1-il(alquilo C1-C4); …

3-Pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.

(10/01/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde: R1 es hidrógeno, metilo o etilo; R2a es hidrógeno, metilo o haloalquilo C1-3; R2b es OH, halo, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-3, NH2, NH(CH3) o N(CH3)2; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, metilo o etilo o R3 y R4 se unen entre sí formando ciclopropilo, ciclobutilo u oxetanilo; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, -C(O)OCH3, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3; R7 es **(Ver fórmula)** donde el anillo A es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene de uno…

Derivados de piridina novedosos.

(03/01/2018) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que A es A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 o A8 **(Ver fórmula)** R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, 6-oxa-1-aza-espiro[3.3]heptilo o alquilsulfonilo; R3 es -OR8, pirrolidinilo, halopirrolidinilo, hidroxipirrolidinilo, morfolinilo, cicloalquilsulfonilo, alcoxiazetidinilo, 2- oxa-6-aza-espiro[3.3]heptilo o 2-oxa-7-azaespiro[3.4]heptilo; R4 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cicloalquilo, hidroxicicloalquilo, alquilcicloalquilo, aminocarbonilcicloalquilo, fenilo, fenilalquilo, alquiloxetanilo, azetidinilo o aminooxetanilo; R5 es hidrógeno, alquilo o alquiloxadiazolilo; …

Procedimientos para el tratamiento del trastorno por estrés postraumático.

(13/12/2017) Una o más compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A y A' son cada uno independientemente un heterociclilamido que contiene hidrógeno opcionalmente sustituido; o C(O)NHX-, donde X es un arilalquilo opcionalmente sustituido; o C(O)NR14X-, donde R14 se selecciona de entre hidroxi, alquilo, alcoxicarbonilo y bencilo; y X es arilalquilo opcionalmente sustituido; n es un número entero seleccionado de entre 0 y 3; R1 es hidrógeno; R2 es hidrógeno; R3 es un grupo heterociclilo que contiene nitrógeno de la fórmula **(Ver fórmula)** donde R10…

Derivados de pirazina útiles como inhibidores de la quinasa ATR.

(06/12/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: KNEGTEL, RONALD, KAY, DAVID, CHARRIER, JEAN-DAMIEN, MORTIMORE, MICHAEL, YOUNG, STEPHEN, DURRANT,Steven, PINDER,Joanne, RUTHERFORD,ALISTAIR, O\'DONNELL,MICHAEL, REAPER,PHILIP MICHAEL, MACCORMICK,SOMHAIRLE, VIRANI,ANISA NIZARALI.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2663222_T3.pdf

Composiciones y procedimientos de control de nemátodos.

(22/11/2017). Solicitante/s: MONSANTO TECHNOLOGY, LLC. Inventor/es: WILLIAMS,DERYCK J, DIMMIC,MATT W, WIDEMAN,AL, HAAKENSON,WILLIAM P. JR, SHORTT,BARRY J, CHEESERIGHT,TIM, CRAWFORD,MICHAEL J.

Un compuesto de fórmula (VI), fórmula (VII), o una sal del mismo,**Fórmula** en las que A es un arilo opcionalmente sustituido o arilalquilo opcionalmente sustituido, en el que dichos sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en halo, haloalquilo C1-C6, arilo C6-C10, cicloalquilo C4-C7, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo C6-C10alquilo (C1-C6), arilo C6-C10alquenilo (C2-C6), arilo C6- C10alquinilo (C2-C6), hidroxialquilo C1-C6, amino, ureido, ciano, acilamino C1-C6, hidroxi, tiol, aciloxi C1-C6, azido, alcoxi C1-C6 y carboxi, y C(H)O; y C es tienilo o furanilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, cloro, CH3, y OCF3.

PDF original: ES-2656100_T3.pdf

COMPLEJOS DE IRIDIO(III) DE FÓRMULA GENERAL [Ir(C^N)2(N^O)] o [Ir(C^N)2(N^N')]A.

(15/11/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CASTILLA-LA MANCHA. Inventor/es: ESPINO ORDÓÑEZ,Gustavo, CARBAYO MARTÍN,Arancha, MARTÍNEZ ALONSO,Marta, AGUIRRE MÉNDEZ,Larry Danilo, BERLANGA SANZ,Leticia, GALERÓN RODRÍGUEZ,Natalia, FIDALGO ZORRILLA,Jairo, JALÓN SOTÉS,Félix Ángel, MANZANO MANRIQUE,Blanca Rosa, CARRIÓN NUÑEZ DE ARENAS,Mª Del Carmen, GARCÍA RUIZ,Begoña, TORRES HERNÁNDEZ,Javier.

La presente invención describe un complejo de Ir(III) de fórmula general [Ir(C^N)2(N^O)] o [Ir(C^N)2(N^N')]A, donde A es un anión, cada (C^N) es un ligando ciclometalado independiente y (N^O) o (N^N') es un ligando arilazol. La gran diversidad de ligandos que comprenden estos complejos son capaces de modular la energía de la luminiscencia en un rango muy amplio, cubriendo gran parte del espectro visible.

PDF original: ES-2642114_B1.pdf

PDF original: ES-2642114_A1.pdf

Composiciones y procedimientos de control de nematodos.

(15/11/2017). Solicitante/s: MONSANTO TECHNOLOGY, LLC. Inventor/es: WILLIAMS,DERYCK J, DIMMIC,MATT W, WIDEMAN,AL, HAAKENSON,WILLIAM P. JR, CHEESERIGHT,TIM, CRAWFORD,MICHAEL J, SHORT,BARRY J.

Un procedimiento de control de nematodos parásitos de plantas, comprendiendo el procedimiento administrar a una planta, una semilla o suelo una composición que comprende una cantidad eficaz de un compuesto de Fórmula III o una sal del mismo,**Fórmula** en la que, A es fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CF3, CH3, OCF3, OCH3, CN y C(H)O; y C es tienilo o furanilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, cloro, CH3 y OCF3.

PDF original: ES-2656163_T3.pdf

Inhibición de IL17 e IFN-gamma para el tratamiento de una inflamación autoinmunitaria.

(01/11/2017) Compuesto de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo o alquilo, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R' Ar es arilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R'; Z es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R'; Y es H, halógeno, haloalquilo, alquilo o un éster alquílico, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R'; R' representa independientemente H, -CO2R", -CONHR", -CR"O, -SO2N(R")2,-SO2NHR",…

1 · · 3 · 6 · 11 · ››