CIP-2021 : C07D 405/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 405/00C07D 405/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

NUEVAS IMIDAZOLONAS SUSTITUIDAS CON ACCION HERBICIDA.

(16/07/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: DINGWALL, JOHN GREY, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEOS COMPUESTOS DE ACCION HERBICIDA DE LA FORMULA (I) DONDE B ES UNA IMIDAZOLONA DE FORMULA (II) O A Y B SONUNA IMIDAZOLONA ANILLADA DE FORMULA (III) Y LOS RESTOS X, R1 Y R2 Y A TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN EL TEXTO Y R3 ES C1-C4 ALQUILO Y R4 ES UN GRUPO METILO O ETILO SUSTIUIDO, 1 A 5 FLUOROATOMOS. PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION, COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE CONTIENEN EL AGENTE, PROCEDIMIENTO PARA LUCHA CONTRA LAS MALAS HIERBAS ASI COMO NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I).

COMPUESTOS DE PIRIDINA 2,6-SUSTITUIDA.

(16/07/1994) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE PIRIDINA HERBICIDAS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3 Y/O 5 CON UNA PARTE HETEROCICLICA DERIVADA DE ACIDO CARBOXILICO, ASI COMO COMPOSICIONES HERBICIDAS Y USO DE ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA: (FIG. A), DONDE R3 SE ELIGE DEL GRUPO QUE CONSTA DE 4,5-DIHIDRO-2-OXAZOLILO; 2-OXAZOLILO; 2-TIAZOLILO; 4,5-DIHIDRO-2-TIAZOLILO; 5,6-DIHIDRO-4H-1,3-OXAZIN-2-ILO; 5,6-DIHIDRO-4H-1,3-TIAZIN-2-ILO; 4,5-DIHIDRO-1H-IMIDAZOL-2-ILO; 2-OXAZOLIDINILO; 1,3,4-OXADIAZOL-2-ILO; 4,5-DIHIDRO-1,3,4-OXADIAZOL-2-ILO; 1,3-DITIOLAN-2-ILO; 1,3-DITIAN-2-ILO; 2-TIAZOLIDINILO; 1,3-DIOXALAN-2-ILO; 1,3-DIOXAN-2-ILO; 1,3-OXATIOLAN-2-ILO; 5-TETRAZOLILO; 5-OXAZOLILO; Y LOS HETEROCICLOS ANTES MENCIONADOS SUSTITUIDOS CON UNO O MAS SUSTITUYENTES ELEGIDOS DE ALQUILO INFERIOR,…

PROCEDIMIENTO PARA LA SEPARACION ENANTIOMERICA DE UNOS DERIVADOS DENSAZOPIRANOS.

(16/03/1994). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: DEVANT, RALF, M.

EL INVENTO SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA SEPARACION ENANTIOMERICA DE TRANS-3-HIDROXI-3,4-DIHIDRO-2 ,2-DIMETIL-4-(2-OXO-1 ,2-DIHIDROPIRIDINA-1-ILO)2H-1-BENZOPIRANO-6-CARBONITRILO DE FORMULA (I). DICHO PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE SE DILUYE UN RACEMICO (I) CON UNA CANTIDAD PEQUEÑA DE [ -I] O [(+)-I] EN UN DISOLVENTE INERTE O MEZCLA DE DISOLVENTES; SE EXTRAE LA SOLUCION CON [ I] O [(+)I]; SE AISLA LA [ I] O [(+)I] PRECIPITADA; SE DILUYE EL FILTRADO CON MAS CANTIDAD DE RACEMICO (I); SE EXTRAE EL FILTRADO CON [(+)I] O [ I]; SE AISLA EL [(+)I] O [ I] PRECIPITADA Y SE REALIZA EL CICLO DE CRISTALIZACION VARIAS VECES.

AMINOCETALES, SU PREPARACION Y SU USO COMO FUNGICIDAS.

(16/01/1994) SE DESCRIBEN AMINOCETALES QUE TIENEN LA FORMULA (I), DONDE X E Y, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SON O O -CH2-; (R1) REPRESENTA HASTA 4 SUSTITUYENTES, QUE SON IGUALES O DIFERENTES Y ELEGIDOS DE ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA QUE TIENE HASTA 10 ATOMOS DE CARBONO, CICLOALQUILO QUE TIENE HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO, ARILO, ARILOXI, ALCOXI, ARILALQUILO Y ALQUILTIO, DONDE 2 SUSTITUYENTES R1 ADYACENTES TAMBIEN PUEDEN FORMAR JUNTOS UN ANILLO SATURADO O NO SATURADO; Y N ES 1-4; M ES 0-4; R2 Y R3, INDEPENDIENTEMENTE, SON HIDROGENO, ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA QUE TIENE HASTA 10 ATOMOS DE CARBONO, CICLOALQUILO SIN SUSTITUIR O ALQUILSUSTITUIDO, ALQUENILO, ALQUINILO O ARALQUILO NO SUSTITUIDO O ALQUILSUSTITUIDO; O R2 Y R3, JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS,…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA, SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS.

(01/11/1993). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MARTIN, JOSEPH, ARMSTRONG, THOMAS, GARETH, JOHN, LAMBERT, ROBERT WILSON.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS TAUTOMEROS TIENEN PROPIEDADES ANTIVIRIASICAS. EN LA FORMULA (I) R1 REPRESENTA UN HALOGENO, UN ALQUILO C1-C4, HALO-(ALQUILO C1-C4) O ALCANOILO- C2-4, R2 HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI C1-4, TIOALQUILOC1-4 O FENIL-(ALCOXI C1-4), O EN EL CASO DE QUE X SEA OXIGENO TAMBIEN PUEDE SER ACILOXI, R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4, R4 ES UN GRUPO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO, R5 ES HIDROGENO O FLUOR, M = 0,1 O 2, X OXIGENO O NH, Y UNA UNION DIRECTA -CH=CH-, -C=C O UN GRUPO DE FORMULA (Z)N-A- (A) EN LA QUE A ES UN GRUPO ALQUILENO C1-8, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UNO O DOS GRUPOS FENILO, Z SIGNIFICA OXIGENO, AZUFRE, SO O SO2 Y N SIGNIFICA 0 O 1, CON LA CONDICION DE QUE R1 SEA DIFERENTE DE (I), CUANDO R2 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI O BENZOILOXI, R3 HIDROGENO, R4 FENILO NO SUSTITUIDO, R5 HIDROGENO, M, O, X, AZUFRE E Y UN ENLACE DIRECTO. SE PREPARAN POR METODOS CONOCIDOS Y USUALES.

3H-1,2,4-TRIAZOL-3-TIONAS QUE CONTIENEN 5 HETEROCICLOS Y SU USO COMO ANTIDEPRESIVOS.

(16/10/1993). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: KANE, JOHN, M., MILLER, FRANCIS P..

ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS 5-RN-(-HET-)-2,4-DIALQUIL3H-1 ,2,4-TRIAZOL-3-TIONAS , A LOS INTERMEDIOS Y A LOS PROCESOS PARA SU PREPARACION Y A SU USO COMO ANTIDEPRESORES.

MONOARIL-5 AS TRIAZINONAS-3 SUSTITUIDAS EN POSICION 2, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/10/1993). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: PITET, GUY, COUSSE, HENRY, STENGER,, ANTOINE, BRILEY, MICHEL, CHOPIN, PHILIPPE.

COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE EL ENLACE REPRESENTADO POR LINEA DE PUNTOS INDICA LA PRESENCIA DE UN DOBLE ENLACE FACULTATIVO; A REPRESENTA UN ENLACE DIRECTO N-C, UN ALQUILENO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, DE 1 A 5 CARBONOS, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO UNO O VARIAS VECES CON -COOR' O CON AR; R Y R' REPRESENTAN LO QUE SE INDICA EN LAS REIVINDICACIONES Y EN LA MEMORIA, AR REPRESENTA UN GRUPO AROMATICO DE 5 O 6 ANILLOS, QUE CONTIENE EVENTUALMENTE UN HETEROATOMO TAL COMO O,N,S Y EVENTUALMENTE SUSTITUIDO UNA O VARIAS VECES CON UN RADICAL COMO SE INDICA EN LAS REIVINDICACIONES Y EN LA MEMORIA, ASI COMO SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

ACIDOS Y ESTERES 1,2,3,4-TETRAHIDRO- 6-SUSTITUIDOS-4-ARIL(O HETERICICLO)- 3-[(AMINO-SUSTITUIDOS) CARBONIL]- 2- TIOXO(U OXO)-5-PIRIMIDINA-CARBOXILICOS.

(16/09/1993) LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I MUESTRAN ACTIVIDAD CARDIOVASCULAR Y SUS SALES SON FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE X ES OXIGENO O AZUFRE; R ES HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO O ARILALQUILO Y R1 ES HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO, HETEROCICLO II O HALO ALQUIL SUSTITUIDO, R Y R1 TOMADOS JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS SON 1-PIRROLIDINILO, 1-PIPERIDINILO, 1-AZEPINILO, 4-MORFOLINILO, 4-TIAMORFILINILO, 1-PIPERAZINILO, 4-ALQUIL- 1-PIPERAZINILO, 4-ARILALQUIL-1-PIPERAZINILO , 4-DIARILALQUIL-1-PIPERAZINILO O 1-PIRROLIDINILO, 1-PIPERIDINILO, O 1-AZEIPINILO SUSTITUIDOS CON ALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO, HALO, TRIFLUOROMETILO O…

BENZOPIRANOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS.

(01/08/1993) COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS: EN DONDE: Y ES N O (CUANDO R3 ES HIDROXI, ALCOXI C1-6 O ACILOXI C1-7) CH; UNO DE R1 Y R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4 Y EL OTRO ES ALQUILO C1-4 O R1 Y R2 JUNTOS SON POLIMETILENO C2-5; R3 ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI C1-6 O ACILOXI C1-7; R4 ES UN GRUPO CICLOALQUILO C3-8 O UN GRUPO ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO R7 QUE ES HIDROXI, ALCOXI C1-6, AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS ALQUILO C1-6; ALCANOILAMINO C1-7, CICLOALQUILOXI C3-8, CICLOALQUILAMINO C3-8 O 1,3-DIOXO-2-ISOINDOLINA; CUANDO Y ES N, R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO, HIDROXI, ALCOXI C1-6, ALCOXICARBONILO C1-6, CARBOXI O AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS GRUPOS ALQUILO C1-6 INDEPENDIENTES…

DERIVADOS DE ACIDO 1H-IMIDAZOL-5-CARBOXILICO.

(01/05/1993). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VAN LOMMEN, GUY, ROSALIA, EUGENE, LUTZ, WILLIAM R., VAN GESTEL, JOZEF FRANZ ELISABETHA.

NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO 1H-IMIDAZOL-5CARBOXILICO DE FORMULA I, EN LA QUE Y ES UN GRUPO -CH2-S(O)M-, -CH2-N(E)-, O -CH=N-, EN EL QUE EL HETEROATOMO ESTA UNIDO AL ATOMO DE CARBONO DEL ANILLO BENCENICO Y EN EL QUE M ES CERO, UNO O DOS, E ES HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 5 CARBONOS, ALCANOILO DE 1 A 5 CARBONOS O 4-METIL-FENILSULFONILO; LAS SALES, FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS, LOS N-OXIDOS Y LAS FORMAS CUATERNIZADAS DE LOS MISMOS, LOS CUALES COMPUESTOS SON AGENTES HERBICIDAS; COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO; PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS; Y METODO PARA COMBATIR LAS MALAS HIERBAS.

ACETILENOS DISUSTITUIDOS QUE LLEVAN GRUPOS HETEROAROMATICOS Y HETEROBICICLICOS CON ACTIVIDAD SEMEJANTE ALA RETINOIDE.

(01/04/1993). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: CHANDRARATNA, ROSHANTHA, A., S..

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) MUESTRAN ACTIVIDAD SIMILAR A LA RETINOIDE DONDE X ES S, O O NR1 DONDE R1 ES HIDROGENO OALQUILO INFERIOR; R ES HIDROGENO A ALQUILO INFERIOR; A ES PIRIDILO, FENILO, FURILO, PIRIDACINILO, PIRIMIDINILO O PIRACINILO; N ES 0-5; Y B ES H, -COOH O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, UN DERIVADO DE ESTER O ETER O -CHO O UN DERIVADO DEL ACETATO O -COR, O UN DERIVADO CETAL DONDE R ES -(CH2)MCH3 DONDE M ES 0-4 O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.

NUEVOS HETEROCICLOS DE 5 MIEMBROS, FENIL, 2-PIRROLIDINIL, SUSTITUIDOS QUE TIENEN PROPIEDADES ANTIPSICOTICAS.

(16/03/1993). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., VAN HES, ROELOF, VAN WIJNGAARDEN, INEKE, VAN DER HEYDEN, JOHANNES A. M.

LA INVENCION SE REFIERE A UN GRUPO DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE 5 MIEMBROS, FENIL, 2-PIRROLIDINILSUSTITUIDOS DE FORMULA (I); EN LA QUE A ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 ESLABONES QUE TIENE AL MENOS UN ATOMO DE NITROGENO O DE OXIGENO EN EL ANILLO, CON LA CONDICION DE QUE EL SUSTITUYENTE FENILO ESTA EN UNA POSICION META CON RESPECTO AL SUSTITUYENTE 2-PIRROLIDINILO. LOS COMPUESTOS TIENEN INTERESANTES PROPIEDADES FARMACOLOGICAS, EN ESPECIAL ANTIPSICOTICAS.

DERIVADOS DE N - IMIDAZOLIL - Y N - IMIDAZOLIL - METIL O COMPUESTOS BICICLICOS SUSTITUIDOS.

(01/03/1993) EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE N - IMIDAZOLIL Y N IMIDAZONIL METIL DE COMPUESTOS BICICLICOS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE A ES UN GRUPO (EQUIVALE) CR3 O = CHR3, EN DONDE R3 ES HIDROGENO O ALKIL C1 - C6, O UN GRUPO =C = CR4R5, EN DONDE CADA R4 Y R5 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALKIL C1 - C5; Z ES - CH2 -, - O - O - S -; N ES CERO O 1 CADA R Y R1 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALKIL C1 - C6; R2 ES -COCH2OH, -CH2OR', -COOR ', -CONR'R" O -CH=CH-COOR', EN DONDE CADA R'Y R" INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO O ALKIL C1 - C6, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS; Y DONDE: A)CUANDO N ES CERO, ENTONCES Z ES - CH2 - O -O-; Y POR LO TANTO CUANDO N ES 1 ENTONCES Z ES -CH2-, -O- O -S-; B)CUANDO A ES (EQUIVALE) CR3 O =CHR3 EN DONDE CADA R3 ES HIDROGENO,…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE HIDROXIALQUIL - 1 - NITRO - 5 IMIDAZOLES.

(01/07/1992). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE. Inventor/es: BUFORN, ALBERT, MULHAUSER, MICHEL, MASSONNEAU, VIVIANE, MANDARD-CAZIN, BERNADETTE.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE HIDROXIALQUIL - 1 - NITROIMIDAZOLES DE FORMULA(I) POR ACCION DE UN SULFATO DE ALQUILENO DE FORMULA(II) SOBRE UN DERIVADO DE IMIDAZOLES DE FORMULA(III) SEGUIDO DE LA HIDROLISIS O ALCOHOLISIS DEL PRODUCTO OBTENIDO. EN LAS FORMULA Y , N ES IGUAL A 2 O 3. EN LAS FORMULAS (I) Y (III), R REPRESENTA UN ATOMO DE H O UN RADICAL HIDROCARBONAFO. Y EN LA FORMULA(III), X REPRESENTA UN ATOMO DE H O UN RADICAL POR HIDROLISIS O ALCOLEUTIOSIS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS.

(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DELAGRANGE. Inventor/es: GALIANO RAMOS, JOAQUIN ALVARO, FERNANDEZ TORIJA, CARLOS.

SE PREPARAN NUEVAS 1,4-DIHIDROPIRIDINAS DE FORMULA GENERAL (III)EN LA QUE: R1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO C1-C4, LINEAL O RAMIFICADO, SUSTITUIDO O NO, TAL COMO METILO, ETILO, PROPILO, ISOPROPILO, BUTILO, ISOBUTILO Y METOXIETILO; R2 REPRESENTA UN RADICAL C1-C2 TAL COMO METILO, FORMILO Y ETILO; R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN NUCLEO AROMATICO, SUSTITUIDO O NO, TAL COMO 2-, 3- O 4-PICOLILO, TIENILO Y 4-FLUOROBENCILO, HACIENDO REACCIONAR 2,3-METILENDIOXIBENZALDEHIDO CON UN ESTER DE ACIDO ACETOACETICO, Y EL PRODUCTO RESULTANTE CON UN ESTER DE ACIDO AMINOCROTONICO. ESTOS COMPUESTOS ESTAN DOTADOS DE PROPIEDADES ANTAGONISTAS DEL CALCIO Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES CARDIOVASCULARES.

PROCEWDIMIENTO DE OBTENCIOON DE CITIDINA-DIFOSFO-DIMETILETANOLAMINA.

(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: VECCHI & C. PIAM DI G. ASSERETO - E. MARAGLIANO & C.S.A.P.A. Inventor/es: ORDANINI, GIANCARLO, MARAGLIANO, EDOARDO.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE CITIDINA-DIFOSFO-DIMETILETANOLAMINA , DE FORMULA (I)CARACTERIZADO PORQUE SE HACE REACCIONAR UNA SAL DE TRIALQUILAMONIO DE ACIDO CITIDINA-5'-MONOFOSFORICO CON FOSFORIL-DIMETIL-AMINOETANOL , EN PRESENCIA DE UNA CARBODIIMIDA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE AMINO 5,6,7,8-TETRAHIDRO-(2 ,3B)-NAFTO-FURANO.

(01/05/1989) PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE AMINO-5,6,7,8-TETRAHIDRO-(2 ,3B)-NAFTO-FURANO. PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I, EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN DIVERSOS RESTOS ALQUILICOS, CICLOALQUILICOS O AROMATICOS, EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, CARACTERIZADO PORQUE BIEN PARTIENDO DE 2,3-DIHIDROBENZOFURANO , SE OBTIENE 5,6,7,8-TETRAHIDRO-(2 ,3B)-NAFTO-2,3-DIHIDRO-8-FURANONA , POR CONDENSACION CON ANHIDRIDO SUCCINICO, SEGUIDA DE HIDROGENACION Y CICLACION, QUE OPTATIVAMENTE SE TRATA CON HIDROXILAMINA, BROMACION O REDUCCION, EN FUNCION DE LA POSICION DESEADA DEL RADICAL AMINO Y FINALMENTE SE ALCOHOLIZAN,…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-(7'-BENZOFURIL) 2,6 DIMETIL 1,4-DIHIDROPIRIDINAS CON DOS RADICALES AL MENOS UNO DE LOS CUALES ES QUIRAL.

(16/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Inventor/es: GONZALEZ BOSCH,JOSEP MARIA, GRIS SEOANE, PEDRO JACINTO, BOGET ALEMANY, JOAN.

, QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN EQUIVALENTE DE 2-(7'-BENZOFURINILIDEN)ACETOACETATO DE FORMULA GENERAL , DEL PRIMER GRUPO R, CON UN EQUIVALENTE DEL A-AMINOCROTONATO DEL SEGUNDO RADICAL DE FORMULA GENERAL A REFLUJO DE UN DISOLVENTE CON UN PUNTO DE EBULLICION ENTRE 65 Y 130GC, QUE LUEGO ES ELIMINADO POR EVAPORACION ROTATIVA Y RECRISTALIZADO EL PRODUCTO CON UN DISOLVENTE, TRAS LO CUAL LOS DIASTEREOMEROS OBTENIDOS SON SEPARADOS POR CROMATOGRAFIA, OBTENIENDOSE FINALMENTE EL 4-(7'-BENZOFURIL)-2,6-DIMETIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDINAS 3,5 DIESTERIFICADAS CON DOS RADICALES AL MENOS UNO DE LOS CUALES ES QUIRAL, QUE TIENEN INTERES FARMACOLOGICO POR SUS CUALIDADES ANTIARRITMICAS DEL CALCIO, DE FORMULA GENERAL EN LA QUE R' O RY CONTIENEN AL MENOS UN CARBONO QUIRAL.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-(7'-BENZOFURIL-2,6 DIMETIL-1,4-DIHIDROPIRIDINAS-3 ,5-DIESTERIFICADAS CON RADICALES ALQUILAMINOARILO.

(16/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Inventor/es: GONZALEZ BOSCH,JOSEP MARIA, GRIS SEOANE, PEDRO JACINTO, ROGET ALEMANY, JOAN.

, QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN EQUIVALENTE DE 2-(7'-BENZODURANILIDEN)-ACETATO DE FORMULA GENERAL , CON UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DEL A-AMINOCROTONATO DE ARILAMINO ALQUILO DE FORMULA GENERAL EN DONDE R=(CH2)N AR, A REFLUJO DE UN DISOLVENTE DE PUNTO DE EBULLICION ENTRE 65 Y 130GC POR UN PERIODO DE 20 A 48 HORAS, ELIMINANDO EL DISOLVENTE POR EVAPORACION ROTATIVA Y RECRISTALIZANDO EL PRODUCTO O BIEN UNA SAL DEL MISMO, CON UN DISOLVENTE, PARA OBTENER FINALMENTE EL 4-(7'-BENZOFURIL)-2,6-DIMETIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDINAS-3 ,5-DIESTERIFICADAS CON RADIALES ALQUILAMINOARILO, CUYA APLICACION FARMACOLOGICA ES COMO VASODILATADOR, ANTIARRITMICO Y ANTAGONITA DEL CALCIO, DE ACUERDO CON LA FORMULA GENERAL EN DONDE R' Y/O RY=(CH2)N NR(CH2)N AR.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE ARIL-DIOXOLAN-PRIMIDINA Y NUEVOS DERIVADOS DE ARIL-DIOXAN-PIRIMIDINA.

(16/05/1988) PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE ARIL-DIOXOLAN-PIRIMIDINA Y NUEVOS DERIVADOS DE ARIL-DIOXAN-PIRIMIDINA , DE FORMULA (I), EN DONDE A SIGNIFICA FENILO, FENOXIFENILO, FENILTIOFENILO, BIFENILO O NAFTILO; RA, RB Y RC INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, SIGNIFICAN HIDROGENO, HALOGENO, CIANO, NITRO, ALQUILO CON 1-4 CARBONOS, ALCOXILO DE 1-4 CARBONOS, HALOALQUILO O HALOALCOXILO DE 1-4 CARBONOS; X SIGNIFICA UNO DE ESTOS ELEMENTOS DE PUENTE EN DONDE R1 Y R2 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI SIGNIFICAN HIDROGENO, ALQUILO O HALOALQUILO DE 1-4 CARBONOS, O CH2O-ALQUILO DE 1-4 CARBONOS; R4 SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO DE 1-4 CARBONOS O (CH2OH), Y R3, R5 Y R6 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI SIGNIFICAN HIDROGENO…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL 3-FENIL-4-CIANOPIRROL.

(16/12/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

METODO DE OBTENER DERIVADOS DEL 3-FENIL-4-CIANOPIRROL. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ISOCIANURO DE P-TOLUENSULFONILMETILO , EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, EN AUSENCIA DE AGUA Y EN PRESENCIA DE HIDRURO O ALCOHOLATOS DE METALES ALCALINOS O ALCALINOTERREOS, A TEMPERATURA ENTRE C25 Y 50JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y B) ACILAR EL COMPUESTO ANTERIOR EN PRESENCIA DE UNA TRIALQUILAMINA Y DE UN CATALIZADOR, UTILIZANDO TETRAHIDROFURANO O DIOXANO COMO DISOLVENTE, Y A TEMPERATURA ENTRE C25 Y 100JC PARA OBTENER DERIVADOS DEL 3-FENIL-4-CIANOPIRROL DE FORMULA (I), DONDE X ES H O CO-R1. ES UTIL EN LA LUCHA CONTRA MICROORGANISMOS TALES COMO HONGOS EN LAS PLANTAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMULACION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UN 2'3'-DIDESOXI-NUCLEOSIDO.

(16/12/1987). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN 2',3'-DIDESOXI-NUCLEOXIDO , DE FORMULA (I), Y DE SUS DERIVADOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UNA BASE DE PURINA O CITOSINA, DE FORMULA B-H, O UN DERIVADO FUNCIONAL DE LA MISMA CON UN COMPUESTO QUE PERMITE INTRODUCIR EL ANILLO DE RIBOFURANOSILO EN LA POSICION 9 O 1 DE LA BASE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE B ES UNA BASE DE PURINA O CITOSINA. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE ENZIMAS, A UN PH DE 6 A 9, Y A TEMPERATURA AMBIENTE. ESTAS COMPOSICIONES TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE INFECCIONES VIRICAS.

METODO DE PREPARACION DE DERIVADOS FLUOURACILICOS.

(16/11/1987). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS 5-FLUORACICLICOS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA POSICION 3, 3' O 5', PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE UNO DE R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 2 REPRESENTAN HIDROGENO O ACILO Y EL OTRO PUEDE SER VARIOS RADICALES, UNO DE R ELEVADO A 1' Y R ELEVADO A 2' ES HIDROGENO Y EL OTRO Y R ELEVADO A 3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA ACILACION SE LLEVA A CABO CON UN HALURO DE ACIDO, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -30GC Y 100GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL. *FORMULA* C.

METODO PERFECCIONADO DE PREPARAR DERIVADOS 5-FLUOURACILICOS.

(16/11/1987). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS 5-FLUORACILICOS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE UNO DE R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 2 ES HIDROGENO Y EL OTRO PUEDE SER UNO DE VARIOS FENILO-ALQUILO INFERIOR, R ELEVADO A 3 ES HIDROGENO, ACILO O TETRAHIDROFURANILO, UNO DE R ELEVADO A 4 Y R ELEVADO A 5 ES HIDROGENO Y EL OTRO ES HIDROGENO, ACILO O PROTECTOR Y R ES FENILO-ALQUILO INFERIOR. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FAMRACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS BENZO(TIO)AMIDAS (FUSIONADAS).

(16/10/1987). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZO(TIO) AMIDAS(FUSIONADAS), DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AZIDA, TAL COMO AZIDA DE SODIO, POTASIO O LITIO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE T REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y A, B, R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 2, R ELEVADO A 3 Y R ELEVADO A 20 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN ESTADO ANHIDRO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DEBIL. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TRAQUEALES, BRONQUIALES O DE PULMON Y ALERGICAS. *FORMULA*.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4,5-DIHIDROIMIDAZOLES DE INTERES TERAPEUTICO.

(16/07/1987). Solicitante/s: S.A. LASA LABORATORIOS.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 4,5-DIHIDROIMIDAZOLES. COMPRENDE: A) CICLIZAR UNA N-(2-AMINOETIL)-CARBOXAMIDA DE FORMULA (II) CON PENTACLORURO DE FOSFORO, EN BENCENO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES; Y B) SEPARAR EL COMPUESTO (I) DEL MEDIO DE REACCION MEDIANTE FILTRACION. SIENDO: R, H O ALQUILO. SE UTILIZAN COMO ANTIADRENERGICOS EN FARMACOS.

UN PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA OBTENCION DE 4,5-DIHIDROIMIDAZOLES.

(16/07/1987). Solicitante/s: S.A. LASA LABORATORIOS.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 4,5-DIHIDROIMIDAZOLES. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL BENZO-1,4-DIOXANO-2-CARBONITRILO CON ETANOL, EN PRESENCIA DE ACIDO CLORHIDRICO DURANTE 5 A 45 MINUTOS; B) NEUTRALIZAR EL EXCESO DE ACIDO CLORHIDRICO DE LA MASA DE REACCION CON UN ALCOXIDO ALCALINO; Y C) HACER REACCIONAR A LA MASA DE REACCION CON DIETILAMINA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. SIENDO: R, H O METILO. SE UTILIZA COMO ANTAGONISTAS A-ADRENERGIAS EN FARMACOS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-(7 BENZOFURIL)-2,6-DIMENTIL1 ,4-DIHIDROPIRIDINAS-3 ,5-DIESTERIFICADAS SIMETRICAS.

(16/05/1987). Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A..

METODO DE OBTENER 4-(7K-BENZOFURIL)-2,6-DIMETIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDINAS-3 ,5-DIESTERIFICADAS SIMETRICAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE ETEREO ANHIDRO, CON HIDROLISIS ACIDA A UN PH ENTRE 9 Y 11 Y PURIFICACION FINAL DEL ALDEHIDO POR EXTRACCION CON BISULFITO SODICO A TEMPERATURA INFERIOR A 15JC, ROMPIENDO EL COMPLEJO FORMADO EN MEDIO BASICO Y EXTRAYENDO DE LA SOLUCION ACUOSA, TRAS LO CUAL SE TRATA EL PRODUCTO CON EL DOBLE DE LA CANTIDAD EQUIMOLAR DEL ACETOACETATO, EMPLEANDO COMO DISOLVENTE ALCOHOL DE ACETATO Y DURANTE UN TIEMPO DE 15 A 25 HORAS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS EFECTOS HIPOTENSORES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIVERSOS 4-(7-BENZOFURIL)-2,6-DIMETIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDINAS-3 ,5-DIESTERIFICADAS.

(16/05/1987). Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A..

METODO DE OBTENER DIVERSAS 4-(7K-BENZOFURIL)-2,6-DIMETIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDINAS=3 ,5-DIESTERIFICADAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN UN MEDIO NO ALCOHOLICO, EN CONDICIONES DE REFLUJO Y DURANTE UN TIEMPO DE 12 A 24 HORAS UN EQUIVALENTE DE 7K-BENZOFURIL-CLOROMETIL ACETATO DE R1 CON UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DEL B-AMINOCROTONATO DE R2, TRAS LO CUAL EL DISOLVENTE NO ALCOHOLICO SE ELIMINA POR EVAPORACION ROTATORIA; Y RECRISTALIZAR A CONTINUACION EL ETER ETILICO U OTRO DISOLVENTE DE SIMILAR POLARIDAD, PARA OBTENER EL PRODUCTO DESEADO DE FORMULA (I). TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS EFECTOS HIPOTENSORES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZO-FURANOS 7-SUSTITUIDOS CON ESTRUCTURAS 1,4-DIHIDROPIRIDINICAS.

(16/05/1987). Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A..

METODO DE OBTENER BENZOFURANOS 7-SUSTITUIDOS CON ESTRUCTURAS 1,4-DIHIDROPIRIDINICAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN EQUIVALENTE DE 7-BENZOFURANCARBALDEHIDO CON UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DEL ACETOACETATO CORRESPONDIENTE EMPLEANDO CANTIDADES CATALITICAS DE PIPERIDINA Y ACIDO ACETICO GLACIAL A REFLUJO DE UN DISOLVENTE AROMATICO, TRAS LO CUAL SE HACE REACCIONAR CON UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DEL B-AMINOCROTONATO PERTINENTE, A REFLUJO DE UN DISOLVENTE NO ALCOHOLICO DURANTE UN TIEMPO DE 10 A 30 HORAS PARA OBTENER BENZOFURANOS 7-SUSTITUIDOS CON ESTRUCTURAS 1,4-DIHIDROPIRIDINICAS DE FORMULA (I). TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS EFECTOS HIPOTENSORES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS.

(01/05/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINA, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE ALDEHIDOS, DE FORMULA (II), CON CETONAS DE FORMULA (III) Y ENAMINAS DE FORMULA (IV) PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y A, Y, R1-R8 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS SOBRE LA CIRCULACION SANGUINEA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS.

(01/05/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMOIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE BENCILIDENCOMPUESTOS , DE FORMULA (II), CON ENAMINAS, DE FORMULA (III), PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y A, Y, R1-R8 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 150JC.NESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS SOBRE LA CIRCULACION SANGUINEA.

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