CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Fármacos heteroaromáticos que pueden marcarse y sus conjugados.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula I:
I Y-CF2-(CR1R2)n-X-(CR1R2)m-R1
en la que:
Y es un fármaco o un reactivo bioactivo, que comprende un anillo heteroaromático y está unido a través de un átomo de carbono de dicho anillo heteroaromático:
X es carbonilo, o cetal cíclico sustituido con 1 a 4 grupos, siendo cada uno independientemente fenilo o naftilo sustituido en orto con respecto al carbono de la unión con -NO2, y opcionalmente sustituido además en cualquier posición distinta de la posición en orto con respecto al carbono de la unión con uno o más grupos, cada uno seleccionado independientemente de -O-(C1-C8),…
Compuestos de espiroimidazol y su uso como inhibidores de bace.
(29/01/2020). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SWAHN, BRITT-MARIE, SANDBERG, LARS, RAKOS,LASZLO, SODERMAN,PETER, NYLOF,MARTIN, KERS,ANNIKA, KARLSTRÖM,Sofia, VON BERG,STEFAN, CSJERNYIK,GABOR, KOLMODIN,KARIN, ÖHBERG,LISELOTTE, SEHGELMEBLE,FERNANDO.
Un compuesto que es (1r,1'R,4R)-4''-amino-5''-metil-6'-[5-(prop-1-in-1-il)piridin-3-il]-3'H-diespiro- [ciclohexano- 1,2'-indeno-1',2''-imidazol]-4-ol
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2780928_T3.pdf
2,4-dihidroxi-nicotinamidas como agonistas de APJ.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
alq es alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re;
el anillo B se selecciona independientemente entre: cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, arilo, carbociclilo bicíclico y heteroarilo de 6 miembros;
R1 se selecciona independientemente entre: halógeno, NO2, -(CH2)nORb,
(CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, - (CH2)nNRaC(=O)NRaR, -(CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)n OC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pN-RaRa,…
Etinos de amidoheteroaril aroil hidrazida novedosos.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos en la que,
R1 se selecciona entre -cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-NH2, -alquilo C1-6-NH (alquilo C1-6), -alquilo C1-6-N(alquilo C1-6)2, -alquilo C1-6, heterociclilo-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -NH(cicloalquilo C3-6) y heterociclilo en el que heterociclilo es un anillo no aromático de 5-6 miembros que contiene 1 a 2 heteroátomos seleccionados individualmente de N, O o S;
R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de -alquilo C1-4, halógeno, NH(alquilo…
Determinadas amino-pirimidinas, composiciones de las mismas, y métodos para su uso.
(29/01/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, CF3 y metilo;
R2 se selecciona de cicloalquilo C3-8, cicloalqueniloC3-8, heterocicloalquilode 3-8 miembros,
heterocicloalquenilode 3-8 miembros, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros y NRbRc, en donde cada uno de los grupos cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquenilo de 3-8 miembros, arilo C6-10y heteroarilo de 5-10 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionado de halógeno, CN, oxo, (CH2)nORa, (CH2)nOC(O)Ra, (CH2)nOC(O)ORa, (CH2)nOC(O)NRbRc, (CH2)nNRbRc, (CH2)nNRdC(O)Ra, (CH2)nNRdC(O)ORa, (CH2)nNRdC(O)NRbRc, (CH2)nNRdC(O)C(O)NRbRc,…
Reactivos de merilformilo sustituido y procedimiento de uso de los mismos para modificar propiedades fisicoquímicas y/o farmacocinéticas de compuestos.
(15/01/2020) Un compuesto farmacéutico modificado, que se selecciona entre el grupo que consiste en:
- Compuesto n.º 295: yoduro de 1-(acetoximetil)-4-((4-etoxi-3-(1-metil-7-oxo-3-propil-4,7-dihidro-1H-pirazolo[4,3- d]pirimidin-5-il)fenil)sulfonil)-1-metilpiperazin-1-io;
- Compuesto n.º 9500:
**(Ver fórmula)**
- Compuesto n.º 9505:
**(Ver fórmula)**
- Compuesto n.º 9510:
**(Ver fórmula)**
- Compuesto n.º 8530: (R)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io;
- Compuesto n.º 8520: (S)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io;
- Compuesto n.º 8509: 1-(((isopropilcarbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io;
- Compuesto n.º 8508: 1-(((isopropoxicarbonil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io;
…
Moduladores de teramuteína.
(15/01/2020) Un método in vitro para detectar o identificar una sustancia de prueba que es un inhibidor o activador de una proteína endógena que alberga una mutación que hace que dicha proteína (teramuteína) sea resistente a un fármaco que se sabe que inhibe o activa de manera terapéuticamente efectiva su contraparte no mutada (prototeramuteína), que es capaz de provocar una fenorrespuesta detectable, que comprende:
a) incubar una primera célula que expresa la teramuteína a un nivel sustancialmente constante con sustancias de prueba;
b) incubar una segunda célula que expresa la prototeramuteína correspondiente a un nivel sustancialmente…
(15/01/2020) Un compuesto de fórmula (Ia)
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es hidrógeno, CH2 C(O)N(R7)2, CH2-(4-metil-1,3 dioxol-2-ona), alquil C1-3-OH, alquilo C1-3, alquil C1-5-N(R7)2, (CH2)n-morfolinilo, (CH2)n-furilo, CH2-O-C(O)-alquilo C1-5, (CH2)n-imidazolilo, (CH2)n-pirrolidinilo, (CH2)n-piperidilo o 2-oxotetrahidrofura-3-nilo;
En la que el morfolinilo y el piperidilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos grupos alquilo C1-3; y el pirrolidinilo, imidazolilo y furilo está sin sustituir o sustituido por uno o dos seleccionados independientemente entre alquilo C1- 3, halo,] y O-alquilo C1-3;
R2 es fenilo, el cual está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre CN, F, C(O)NH2, C(O)CH3), O-alquilo C1-3, alquilo C1-3, CF3, [] y O-CF3; o
Benzotriazolilo, el cual está sin sustituir o sustituido…
Compuestos heterocíclicos de 3,3-difluoropiperidina carbamato como antagonistas del receptor de NMDA NR2B.
(08/01/2020). Solicitante/s: Rugen Holdings (Cayman) Limited. Inventor/es: SHAPIRO, GIDEON.
Una entidad química, que es un compuesto de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
en donde
**(Ver fórmula)**
Z es ;
R5 es -H, -F, -Cl, -CH3, -CFH2, -CF2H, -CF3, -CH2CH3, -CF2CH3, -CH2CF3, ciclopropilo, -OCF3, -OCF2H, -SCH3, -S(O)2CH3 o -C≡CH;
R6 es -H o -F; y
R7 es -H, -F, -Cl o -CH3.
PDF original: ES-2784398_T3.pdf
Composición para inducir la reprogramación celular.
(08/01/2020). Solicitante/s: Gwangju Institute of Science and Technology. Inventor/es: LEE,JUNG-EUN, KIM,YONG-CHUL, WILLIAMS,DARREN R, JUNG,DA WOON, SEO,SHIN AE, PARK,JI YEON.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula A como un derivado de indazol:**Fórmula**
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es nitro o Y-carbonilo, en donde Y es hidroxilo, alcoxilo C1-30 o heterocicloalquilo C2-30 que contiene nitrógeno como heteroátomo;
R2 es hidroxilo, halógeno, fenilo o alquenilo C2-30;
en donde el fenilo en R2 está no sustituido o sustituido con hidroxilo, halógeno, alcoxilo C1-5, alquilo C1-5, alquenilo C2- 5, o una combinación de los mismos;
R3 es hidrógeno; y
X es amido, sulfonamido, oxima o imidamido,
siempre que cuando R1 es nitro y X es amido, R2 no es fenilo sustituido o no sustituido.
PDF original: ES-2768803_T3.pdf
Procedimiento y productos intermedios para la preparación de compuestos de benzo[b]tiofeno.
(08/01/2020). Solicitante/s: Crystal Pharma, S.A.U. Inventor/es: LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, PÉREZ ENCABO,ALFONSO, TURIEL HERNANDEZ,JOSÉ ANGEL, FERNÁNDEZ SAINZ,YOLANDA.
Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I), o una sal o solvato del mismo
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 se selecciona de hidrógeno, un grupo protector de amino, -(CH2)n-X, -(CH2)n-OR, **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)**
n es un número entero de desde 1 hasta 6;
X es un grupo saliente;
R se selecciona de H y un grupo protector de hidroxilo;
procedimiento que comprende la ciclación de un compuesto de fórmula (II), o una sal o solvato del mismo
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es tal como se definió anteriormente;
R2 se selecciona de -CHO, -CN, -C(O)OR' y -C(O)X';
X' es halógeno;
R' se selecciona de H, alquilo C1-C6, arilo C6-C10 y aril(C6-C10)-alquilo(C1-C6);
R3 se selecciona de alquilo C1-C6, arilo C6-C10, aril(C6-C10)-alquilo(C1-C6), -C(O)OR'', -C(S)OR'' y -C(O)R''; y
R'' se selecciona de alquilo C1-C6, arilo C6-C10 y aril(C6-C10)-alquilo(C1-C6).
PDF original: ES-2776676_T3.pdf
Procedimiento de preparación de clorhidrato de 1-(4-(4-(3,4-dicloro-2-fluorofenilamin)-7-metoxiquinazolin-6- iloxi)piperidin-1-il)-prop-2-en-1-ona y productos intermedios usados en el mismo.
(08/01/2020) Un método de preparación de un clorhidrato de 1-(4-(4-(3,4-dicloro-2-fluorofenilamin)-7-metoxiquinazolin-6- iloxi)piperidin-1-il)-prop-2-en-1-ona de fórmula (I), que comprende las etapas de:
someter un compuesto de fórmula (VIII) a una reacción con un agente halogenante en presencia de una base orgánica, seguida de una reacción con un compuesto de fórmula (X), para producir un compuesto de fórmula (VI);
someter el compuesto de fórmula (VI) a una reacción con una solución de amoníaco en un disolvente prótico polar para producir un compuesto de fórmula (V);
someter el compuesto de fórmula (V) a una reacción con un compuesto de fórmula (IX) en un disolvente aprótico polar inerte en presencia de una base para producir un compuesto de fórmula…
Derivados de pirrolidina novedosos.
(01/01/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PETERS, JENS-UWE, HAAP, WOLFGANG, KUHN, BERND, LUEBBERS,THOMAS.
Un compuesto de fórmula
(1-ciano-ciclopropil)-amida del ácido (2S,4R)-4-[4-(5-metil-tetrazol-2-il)-2-trifluorometil-bencenosulfonil]-1-(1-trifluorometil-ciclopropanocarbonil)-pirrolidin-2-carboxílico
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2775781_T3.pdf
Sales de derivado de quinazolina y método de preparación de las mismas.
(25/12/2019). Solicitante/s: Chai Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Inventor/es: TIAN,Xin, LIU,FEI, ZHANG,XIQUAN, TANG,SONG, FENG,WEIWEI, CHEN,ZHILIN, GU,HONGMEI, XU,HONGJIANG.
Un maleato de un compuesto de Fórmula I,
**(Ver fórmula)**
El maleato del compuesto de Fórmula I de acuerdo con la reivindicación 1, en donde una proporción molar del compuesto de Fórmula I con respecto al ácido maleico es de 1:0,5-4.
PDF original: ES-2775614_T3.pdf
Compuestos de biarilamida como inhibidores de cinasas.
(25/12/2019) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable de este, donde:
Z1 es O, S, S(=O) o SO2;
Z2 es N, S o CRa, donde Ra es H, halo, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4;
R1 es CN, halo, OH, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4 que esta sustituido opcionalmente con de uno a tres grupos seleccionados de halo, alcoxi C1-4, CN e hidroxilo;
el Anillo B se selecciona de fenilo, piridina, pirimidina, pirazina, piridazina, piridona, pirimidona, pirazinona, piridazinona y tiazol, cada uno de los cuales esta sustituido opcionalmente con hasta dos grupos seleccionados de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, -O-(alquilo C1-4), NH2, NH-(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -SO2R2,…
Compuestos de dióxido de iminotiadiazina como inhibidores de BACE, composiciones y su uso.
(25/12/2019) Un compuesto, o un tautómero del mismo, o un estereoisómero de dicho compuesto o de dicho tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, teniendo dicho compuesto la Fórmula (II) estructural:
**(Ver fórmula)**
en donde:
-L1- representa un enlace;
-L3- es -C(O)NH-;
m, n y p son, cada uno, números enteros seleccionados de manera independiente, en donde:
m es 0 o más;
n es 1; y
p es 0 o más,
en donde el valor máximo de la suma de m y n es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo A y en donde el valor máximo de p es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo B;
R3 es H;
el anillo A se selecciona del grupo que consiste…
Inhibidores de grelina O-aciltransferasa.
(18/12/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SMITH, DARYL, LYNN, HONIGSCHMIDT, NICHOLAS, ALLAN, RUBIO, ALMUDENA, MARTINEZ-GRAU,MARIA,ANGELES, HEMBRE,ERIK,JAMES, GALKA,CHRISTOPHER,STANLEY, KEDING,Stacy Jo, PLAZA,GEMA RUANO.
Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
n es 1 o 2;
R1 y R2 se seleccionan de -CH3 y -Cl, en la que R1 y R2 no pueden ser ambos -CH3 o -Cl;
R3 y R4 se seleccionan de -H y -CH3, en la que R3 y R4 no pueden ser ambos -CH3;
R5 se selecciona de -alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con -OH o -CF3; -Oalquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C6; pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo o tiadiazolilo, en la que pirazolilo, oxazolilo o tiazolilo pueden estar cada uno opcionalmente sustituidos una a dos veces con -CH3 o - CH2CH3; piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo; y fenilo opcionalmente sustituido con -OCH3;
con la condición de que, cuando n es 1, R1 es -CH3, R2 es -Cl, y R3 o R4 es -CH3, entonces R5 no puede ser ciclopropilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y además con la condición de que el compuesto no sea terc-butil N-[(1S)-2-[4-[2-(4-amino-6-cloro-2-metil-pirimidin-5-il)etil]-1-piperidil]-1- metil-2-oxo-etil]carbamato.
PDF original: ES-2773994_T3.pdf
Moduladores de hsp70 y métodos para fabricar y utilizar el mismo.
(18/12/2019) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es -N= o -CH=;
X1 es -N= o -C(R5)=;
**(Ver fórmula)**
R1a es
**(Ver fórmula)**
o C1-6 alifático de cadena lineal opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -OH o heteroarilo de miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre;
cada R1b es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, o dos grupos R1b se toman opcionalmente de forma conjunta para formar un grupo oxo;
cada uno de R1c y R1d es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
R2 es -O-CH2-Anillo A,…
Inhibidores de benzimidazol del canal de sodio.
(18/12/2019). Solicitante/s: Zalicus Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: HOLLAND, RICHARD, PAJOUHESH,HASSAN, PAJOUHESH,HOSSEIN, ZHANG,LINGYUN, LAMONTAGNE,JASON, WHELEN,BRENDAN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2786298_T3.pdf
Compuestos que comprenden restos de heteroarilo unidos y su uso como nuevos modificadores del sabor umami, saborizantes y potenciadores del sabor para composiciones comestibles.
(18/12/2019). Solicitante/s: Firmenich Incorporated. Inventor/es: TACHDJIAN, CATHERINE, WALLACE,David, LEBL-RINNOVA,MARKETA.
Un compuesto de la Fórmula (IA),
**(Ver fórmula)**
o una sal comestiblemente aceptable del mismo; y en el que
i) n' es cero, uno, dos o tres, y cada R20 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidroxi, SH, NH2, un halógeno o un radical orgánico C1-C4,
ii) n" es cero, uno o dos, y cada R30 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidroxi, SH, NH2, un halógeno o un radical orgánico C1-C4,
iii) X es NH, O, S, S(O), SO2 o CH2,
iv) Ar es un anillo de fenilo, piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, furanilo, tiofuranilo, pirrolilo, benzofuranilo, benzotiofuranilo o benzopirrolilo
v) hAr1 tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
X1 es NH, O o S,
X2 es N o CR6 en el que R6 es hidrógeno, un halógeno o un radical orgánico C1-C4,
X3 es N o CR6 en el que R6 es hidrógeno, un halógeno o un radical orgánico C1-C4, y
vi) hAr2 es un anillo piridilo, pirazinilo o pirimidinilo.
PDF original: ES-2776973_T3.pdf
Moduladores Cot y métodos de utilización de los mismos.
(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, -O-R7, -N(R8)(R9), -C(O)-R7, -S(O)2-R7, -C1-9 alquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3- 15, heterociclilo, arilo o heteroarilo;
en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1;
R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo o heteroarilo;
en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z2;
o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos…
Antiandrógenos y moduladores selectivos de los receptores de andrógenos no esteroidales con un resto de piridilo.
(04/12/2019) Un compuesto de la fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que n es un número entero de 0 a 6;
en la que m es un número entero de 0 a 1;
en la que J e Y son de manera independiente un enlace directo o se seleccionan del grupo que consiste en -O-, - CO-, -CH2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -CHR1-, -C(R1)2- y -NR1-;
en la que Ra y Rb se seleccionan de manera independiente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, - OCH3, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C3, nitrilo, trifluorometilo, amida, amina y alquilsulfona; en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo C1-C3; en la que R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OCH3, -SCH3, alquilsulfóxido, alquilsulfona, nitrilo, -NO2, alquilo C1-C3…
Derivados de isoquinolinsulfonilo como inhibidores de RHO quinasa.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
**(Ver fórmula)**
en la que,
R1, X se seleccionan, por separado e independientemente, del grupo que consiste en H, F, Cl, 5 Br, I, CN, OH, NH2, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alquilamino C1-3 y N,N-di(alquil C1-3)amino, en los que el alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con R01;
R2 es
**(Ver fórmula)**
W es N(Rw1) o C(Rw2)(Rw3);
L, Z se seleccionan, por separado e independientemente, del grupo que consiste en un enlace sencillo y C(Rz1)(Rz2);
P es (CH2)q1; Q es (CH2)q2;
y bien:
(A) q1 se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, 2, 3 y 4; y q2 se selecciona del grupo que consiste en 1, 2, 3 y 4:
o bien
…
Inhibidores de biaril cinasa.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona entre**Fórmula**
en donde representa el punto de unión a B;
B se selecciona entre**Fórmula**
y
**Fórmula**
en donde "*" indica el punto de unión a R5 y "**" indica el punto de unión al anillo A;
R1 se selecciona entre hidrógeno, amino, -CO2H, ciclopropilo, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, 5 metoximetilo, metilo, -NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi, trifluorometilo, **Fórmula**
en donde Ra se selecciona entre hidrógeno, halo y metilo;
R2 se selecciona entre hidrógeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo, fluorometilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, metilsulfonilo,…
Derivados de cianoquinolina.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula I, un estereoisómero del mismo, un isómero cis-trans del mismo, un tautómero del mismo o una mezcla del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo para su uso en el tratamiento y/o prevención de un tumor en un mamífero,
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilacilamino C1-C6, alquenilacilamino C2-C6, alquinilacilamino C2-C6, arilacilamino C6-C18 y amino sustituido con alquilo C1-C6;
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, aralquilo C7-C24, arilo C6-C18 sustituido o sin sustituir y heteroarilo C5-C18 sustituido o sin sustituir, en donde un sustituyente en el arilo se selecciona entre el grupo que consiste en alquinilo…
Nuevos compuestos como inhibidores duales de histona metiltransferasas y ADN metiltransferasasASAS.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo, o cualquier estereoisómero o mezclas de los mismos, o bien del compuesto de fórmula (I) o de cualquiera de sus sales farmacéutica o veterinariamente aceptables**Fórmula**
en donde:
R1 es Cy2', o Z3 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rb y/o un Cy3';
en donde Cy2' está opcionalmente sustituido con:
a) un Cy4; y/o
b) uno o más sustituyentes Rb, y/o
c) uno o más sustituyentes Z4 opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes Rb y/o un Cy4;
en donde Cy4 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre Rb, y Z5 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rb; y
en donde Cy3' está opcionalmente sustituido…
Derivados de 1,4-dicarbonil-piperidilo.
(20/11/2019) Compuestos de
**(Ver fórmula)**
en la que
Z indica
**(Ver fórmula)**
W indica CH2 o C(CH3)2,
Q indica C(CH3)2, CH(CH3), CH(CH2CH3), CH[CH(CH3)2], CH[CH2CH(CH3)2],
**(Ver fórmula)**
u -O-,
R indica CH2, C(CH3)2, NH o N(CH3),
Y indica Ar o Het,
R1 indica H, F o CH3,
R2 indica H o CH3,
Ar indica fenilo, que no está sustituido, o mono, di o trisustituido con Hal, CN, A, OR3, (CH2)mN(R3)2, COOR3 y/o CON(R3)2,
Het indica pirazolilo, piridilo, pirimidilo o piridazinilo, cada uno de los cuales no está sustituido o mono o disustituido con Hal, CN, A, OR3, N(R3)2 y/o (CH2)mCON(R3)2
A indica alquilo no ramificado o ramificado con 1 - 8 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden reemplazarse por átomos…
Derivados de 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina y 3,4-dihidro-2H-pirrol-5-amina útiles como inhibidores de beta-secretasa.
(13/11/2019) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
n es 0 o 1;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo(alquilo C1-3);
R2 es hidrógeno o flúor;
L es un enlace o -NHCO-;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
donde homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo(alquilo C1-3), mono- y polihalo(alquiloxi C1-3); y
en donde heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo,…
Carboxamidas azaheterocíclicas de aminas cíclicas.
(06/11/2019) Un compuesto de Fórmula (II) o (III)**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos o solvatos de sales del mismo,
en donde:
Y' es independientemente CH2 o NH, de modo que cuando Y' es NH, Z es CH2 o está ausente, y cuando Y' es CH2, Z es NH,
Z es independientemente CH2, NH o está ausente, de modo que cuando Z es CH2 o ausente, Y es NH y cuando Z es NH, Y es CH2 y
Z' es independientemente Ar, alquilo, halógeno, OR, NRR, CF3, CN, OCF3, SR o H, en donde el compuesto de fórmula (II) o (III) está mono, di o tri-sustituido con cualquier combinación anterior de Grupos Z',
X es N,
R2 es A o H,
…
Composiciones de quinolinona pirimidinas como inhibidores de isocitrato dehidrogenasa mutante.
(06/11/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N-(2,2-dimetilpropilo)metanosulfonamida;
N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N- (ciclopropilmetilo)metanosulfonamida;
N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N-(oxan-3- ilo)metanosulfonamida;
N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N-(propano-2-ilo)piridina- 3-sulfonamida;
N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-2-metilo-N-(propano-2-…
Benzopirazinas anticancerígenas a través de la inhibición de las fgfr quinasas.
(06/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde W es -N(R3)- o - C(R3aR3b)-;
cada R2 es independientemente selecionado de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1-4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1- 4aloxi, C1-4aloxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido con -C(=O)-R13, C1-4alcoxi sustituido con R13, C1-4alcoxi…
Derivados de piperidina como agonistas del GPR119.
(30/10/2019). Solicitante/s: CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP. Inventor/es: MIN,JAEKI, LEE,CHANGSIK, KIM,DOHOON, KIM,SOYOUNG, CHOI,DAEKYU, KO,MOOSUNG, JANG,TAEGSU, KIM,WOOSIK, LIM,YOUNGTAE.
Un derivado de piperidina de la fórmula 1 siguiente, estereoisómeros del mismo o sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
W es O;
Ra y Rb son cada uno independientemente H; Rc es -F o -CF3;
cada uno de Rd y Re se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CH3 y -CH2CH3;**Fórmula**
se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
en donde Rf1 y Rf2 son cada uno independientemente H, -F o -CN;**Fórmula**
se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
en donde Rk1 y Rk2 son cada uno independientemente H, -F o -CN;**Fórmula**
es**Fórmula**
Q se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
en donde Rx1 es -C(O)NH2; y
Rx2 es H, OH, -F, -CN, -CF3, -CH2OH o -C(O)NH2.
PDF original: ES-2759010_T3.pdf
