Cianoenaminas y su uso como fungicidas.
(05/07/2017) Derivados cianoenamina de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R representa uno de los siguientes grupos RA o RB **Fórmula**
n representa 0, 1, 2, 3 o 4,
m representa 1, 2, 3 o 4,
t representa 0 o 1,
Y1 representa S, O o NR5,
Y2 representa S, O o NR7,
Y3 representa un enlace u O, S o NR8,
en el caso de que Y3 represente NR8, entonces R8 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un carbo- o heterociclo de 5 a 7 miembros, saturado o insaturado que comprende hasta 3 heteroátomos, cuyo ciclo también puede incluir uno de los grupos C(≥O) y C(≥S),
R1 representa un hidrógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, halogenoalquilo…
Derivados de fenilamida del ácido 4-(bencil)-piperazina-1-carboxílico y compuestos relacionados como moduladores de la amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH) para el tratamiento de la ansiedad, el dolor y otras afecciones.
(05/07/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
* Z es -N- o >CH;
* R1 es -H o -alquilo C1-4;
* Ar1 es 2-tiazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, o fenilo, cada uno no sustituido o sustituido en un miembro del anillo carbonado con uno o dos restos Ra;
en el que cada resto Ra está seleccionado independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -OH, -Oalquilo C1-4, halo, -CF3, -OCF3, -SCF3, -SH, -S(O)0-2alquilo C1-4, -OSO2alquilo C1-4, -CO2alquilo C1-4, -CO2H, -COalquilo C1-4, -N(Rb)Rc, -SO2NRbRc, -NRbSO2Rc, -C(≥O)NRbRc, -NO2 y -CN, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-4; y
• Ar2 es:
fenilo condensado en dos átomos de carbono adyacentes del anillo con un grupo seleccionado del grupo…
Quinoliniloxifenilsulfonamidas.
(28/06/2017) Los compuestos que tienen la fórmula general (I): **Fórmula**
donde
-R1 o -R2 representa -O-X-R8 si -R1 representa -O-X-R8 que -R2 representa -H, -OH, -OCH3, -OCF3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH2CH2- O-CH3, -OCH2CH2-O-C2H5; si -R2 representa -O-X-R8 que -R1 representa -H, -OH, -OCH3, -OCF3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH2CH2- O-CH3, -OCH2CH2-O-C2H5; R8-X-O- se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula**
-R3, -R4, -R5, -R6 se seleccionan independientemente uno del otro de hidrógeno, halógeno, nitro, C1- 6 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, C1-6 alcoxi, en el que el C1-6 alquilo, C3-C10 cicloalquilo o grupos C1-6 alcoxi están opcionalmente mono- o polisustituidos con hidroxilo, halógeno, C1-4 alquilo y/o C1-4…
Compuesto de oxadiazol y procedimiento para su preparación, composición farmacéutica y su uso.
(28/06/2017) Un compuesto de oxadiazol para uso como anti-virus coxsackie como se representa por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que Y es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3~C10 no sustituido, cicloalquilo C3~C10 monosustituido, cicloalquilo disustituido, cicloalquilo C3~C10 polisustituido, tienilo no sustituido, furilo no sustituido, pirrolilo no sustituido, isoxazolilo no sustituido, oxazolilo no sustituido, piridazinilo no sustituido, pirazinilo no sustituido, tiazolilo no sustituido, isotiazolilo no sustituido, triazolilo no sustituido, tetrazolilo no sustituido, tiadiazolilo no sustituido, oxadiazolilo no sustituido, imidazolilo no sustituido, pirazolilo no sustituido, piridilo no sustituido, pirimidinilo no sustituido; tienilo monosustituido, furilo…
Compuestos heterocíclicos para el tratamiento de trastornos neurológicos y psicológicos.
(21/06/2017) Un compuesto representado por la Fórmula V, XVIII, X o XIII: **Fórmula**
o sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, sales farmacéuticamente aceptables solvatos de los mismos,
en las que**Imagen** representa un enlace simple o doble;
w es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11.
R5 se selecciona entre -CH(R10)C(O)OR20, -CH(R10)-C(O)R20, -CH(R10)-OC(O)NR20R21, -(CH(R10))-OPO3MY, -(CH(R10))-OP(O)(OR20)(OR21), **Fórmula**
en las que z es 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7;
cada R20 y R21 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alifático, alifático sustituido, arilo o arilo sustituido;
Y…
Derivados de tiazol sustituidos con 2-anilin-4-arilo.
(31/05/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: LESAGE, ANNE, SIMONE, JOSEPHINE, MACDONALD,GREGOR,JAMES, THURING,Johannes,Wilhelmus,John,F, DINKLO,Theodorus, GRANTHAM,CHRISTOPHER JAMES.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula**
o una sal de adición farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2632940_T3.pdf
Derivados bicíclicos fusionados de 2,4-diaminopirimidina como inhibidores de ALK y c-Met.
(17/05/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o su forma de sal farmacéuticamente aceptable,
en la que
R1 es trifluorometil o cloro;
R2 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-15, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-15 miembros,
en la que el grupo R2 se sustituye opcionalmente por uno o más miembros seleccionados independientemente entre halógeno,-NO2, -OR20, ≥O, -C(≥O)R20, -C(≥O)OR20, -C(≥O)NR22R23, -NR20R21, alquilo C1-6-(R25)x, arilo C6-15- (R25)x, heteroarilo de 5-15 miembros-(R25)x, cicloalquilo C3-10-(R25)x, heterocicloalquilo de 3-15 miembros-(R25)x, pseudohalógeno, -S(≥O)nR20, -S(≥O)2NR22R23, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3,…
Isotiazoles sustituidos con amino.
(26/04/2017) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que:
A representa un grupo heteroarilo seleccionado entre:
**(Ver fórmula)**
en las que uno de X1, X2 y X3 representa un N, O o S como átomo del anillo y los otros de X1, X2 y X3 representan carbono como átomos del anillo, y en las que X4, X5, X6 y X7 representan carbono como átomos del anillo o uno de X4, X5, X6 y X7 representa un átomo de N, y los otros de X4, X5, X6 y X7 representan carbono como átomos del anillo, y
en las que X1 y X2 o X2 y X3 o X4 y X5 o X5 y X6 o X6 y X7 opcionalmente forman parte de un anillo de 5 miembros o 6 miembros adicional, que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado entre el grupo que consiste en O, N y S, y cuyo anillo es insaturado o parcialmente…
Derivados de bencimidazol como inhibidores de MEK.
(19/04/2017). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: KOCH, KEVIN, LYSSIKATOS, JOSEPH P., WALLACE,ELI,M, MARLOW,ALLISON L, HURLEY,BRIAN,T.
Compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
O una sal farmacéuticamente aceptado del mismo, en la que:
----es un enlace opcional, siempre que uno y solo un nitrógeno del anillo presente un doble enlace:
R7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquialquilo C3-C10, arilo, arilalquilo, heteroarilo, hereroarilalquilo, heterociclilo, heterociclialquilo, en los que cada porción de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, hereroarilo y hererociclilo está sustituida opcionalmente con uno a cinco grupos seleccionados independientemente de oxo, halógeno, ciano, nitro trifluoremetilo, azido, **Fórmula**, arilo, hereroarilo, heterociclilo y heterociclialquilo;
R9 es hidrógeno o halógeno;
R1 es alquilo C1-10 o halógeno;
R10 es hidrógeno;
R10 es hidrógeno;.
PDF original: ES-2628959_T3.pdf
Derivados de quinolina-8-sulfonamida que tienen una actividad anticancerosa.
(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:**Fórmula**
W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre CH o N;
D y D1 se seleccionan independientemente entre un enlace o NRb;
L es un enlace, -C(O)-, -(CRcRc)m-, -OC(O)-, -(CRcRc)m-OC(O)-, -(CRcRc)m-C(O)-, -NRbC(S)- o -NRbC(O)-;
R1 se selecciona entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; cada uno de los cuales está sustituido con 0-5 apariciones de Rd;
cada R3 se selecciona independientemente entre halo, haloalquilo, alquilo, hidroxilo y -ORa;
cada Ra se selecciona independientemente entre alquilo, acilo, hidroxialquilo y haloalquilo;
cada Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno y…
Moduladores de transportadores de casete de unión a ATP.
(19/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Ht es**Fórmula**
en donde el anillo Ht está vinculado al resto de la molécula a través de un átomo de anillo de carbono; RN es H;
el anillo A es el anillo de cicloalquilo de 3-7 miembros;
el anillo B está fusionado a un anillo heterocíclico de miembros;
x, es independientemente 0-5; w es 0 o 1;
cada -X-Rx, y -W-RW es independientemente R';
R' es independientemente R1, R2, R3, R4, o R5;
R1 es oxo, R6 o ((C1-C4)alifático) Y;
n es 0 o 1;
Y es halo, CN,NO2, CF3, OCF3, OH, NH2, NHR6, -N(R6)2, NR6R8, COOH, COOR6 o OR6; o
dos R1 en átomos adyacentes del anillo, tomados juntos, forman 1,2-metiloenedioxi o 1,2-etilenedioxi;…
Derivados de fluoro-piridinona útiles como agentes antibacterianos.
(12/04/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BROWN, MATTHEW, FRANK, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH, PLUMMER,MARK STEPHEN, CHE,YE, MONTGOMERY,JUSTIN IAN, REILLY,USA, PRICE,LOREN MICHAEL.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R3 se representa por hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi;
Ra se representa por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C3, alcoxi C1- C3, flúor, cloro, hidroxi, trifluorometilo y trifluorometoxi.
PDF original: ES-2626457_T3.pdf
Moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(05/04/2017) Un compuesto de fórmula VA-1:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que cada uno de WRW2 y WRW4 está seleccionado independientemente de hidrógeno, CN, CF3, halógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalifático de 3-12 miembros, fenilo, heteroarilo C5-C10 o heterocíclico C3-C7, en el que dicho heteroarilo o heterocíclico tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N, en el que dichos WRW2 y WRW4 están independientemente y opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados de -OR', -CF3, -OCF3, SR', S(O)R', SO2R', -SCF3, halógeno, CN, -COOR', - COR', -O(CH2)2N(R')(R'), -O(CH2)N(R')(R'), -CON(R')(R'), -(CH2)2OR', -(CH2)OR', CH2CN, fenilo opcionalmente sustituido o fenoxi, -N(R')(R'), -NR'C(O)OR', -NR'C(O)R', -(CH2)2N(R')(R') o -(CH2)N(R')(R'); y WRW5 está seleccionado de hidrógeno, -OH,…
Derivados amídicos activos como insecticidas con grupos piridino o fenilo sustituidos con azufre.
(29/03/2017) Un compuesto de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
donde
X1 es O, S o CR6≥CH, donde R6 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4 sustituido con uno o
dos grupos hidroxilo, haloalquilo C1-C4 sustituido con uno o dos grupos metoxi, haloalquilo C1-C4 sustituido con uno o dos grupos ciano; o R6 es haloalquiltio C1-C4, haloalquilsulfinilo C1-C4, haloalquilsulfonilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, SF5, fenilcarboniltio, ciano, mercapto, (alcoxi C1-C4)carbonilo,
(alquil C1-C4)carbonilo o -C(O)(haloalquilo C1-C4);
o X1 es N-R4, donde R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4;
X2 es N o C-R5, donde R5 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, halógeno o ciano;
R2 es hidrógeno, halógeno,…
Inhibidor de STAT3 que contiene un derivado de quinolincarboxamida como ingrediente activo.
(29/03/2017) Un inhibidor de STAT3 que contiene un derivado de quinolincarboxamida representado por la formula (I) o una de sus sales farmacológicamente aceptables como ingrediente activo para su uso en un método de tratamiento del cáncer:**Fórmula**
en donde
R1, R2 R3, R4, R5, R6, R7, y R8 son iguales o diferentes y representan cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo alquenilo sustituido o no sustituido, un grupo alquinilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático…
Derivados de amigos cíclicos como inhibidores de la 11-beta-hidroxisteroide deshidrogenasa y usos de los mismos.
(29/03/2017) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
cada R1 y R1a se selecciona de forma independiente a partir del grupo formado por H, metilo,
CONHC(CH3)3, OH, CO2H, CO2CH3, CO2CH2CH3, fenilo, CH2OH, CN y OCH3.
o cualesquiera de dos R1 en átomos de carbono adyacentes pueden unirse para formar un radical cíclico, o cualesquiera de dos R1 del mismo carbono pueden formar, cuando se unen, un grupo de fórmula ≥O Ar es un grupo C1-C18heteroarilo opcionalmente sustituido, seleccionado a partir del grupo formado por:**Fórmula**
en el que cada R7 se selecciona de forma independiente a partir del grupo formado por H, halógeno, OH, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, C1-C12alquilo opcionalmente sustituido, C1-C12haloalquilo opcionalmente sustituido, C2-C12alquenilo…
Moduladores del receptor gamma huérfano relacionado con retinoide (ROR-gamma) para uso en el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias e inflamatorias.
(22/03/2017) Un compuesto de la fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula**
en donde:
R1 es:
- alquilo C1-C6;
- metilo sustituido con i) cicloalquilo C3-C5; ii) fenoxi; o iii) un fenilo y un segundo sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: metilo, halo y metoxi;
- etilo sustituido con i) fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido con halo o metoxi o ii) heteroarilo;
- bencilo, en donde el grupo fenilo de dicho bencilo está opcionalmente sustituido con halo,
metoxi o SO2CH2CH3;
- alquenilo C2 opcionalmente sustituido con un F y un fenilo;
- cicloalquilo C3-C7, dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que…
Procedimientos de producción de 4-cicloalquiloxibencensulfonamidas.
(22/03/2017) Un procedimiento de producción de un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
cada uno de Ar1 y Ar2 representa independientemente un grupo heteroarilo o un grupo arilo,
cada uno de R1, R2 y R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6- alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7 o un grupo ciano,
cada uno de R4 y R5 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxialquilo C1-C6, un…
Derivados de indolamida y compuestos relacionados para su uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
(15/03/2017) Un compuesto de fórmula (AA1) o un estereoisómero, enantiómero o tautómero del mismo,**Fórmula**
en la que
- cada línea de puntos representa individualmente un doble enlace opcional, en el que como máximo dos líneas de puntos seleccionadas de las cinco líneas de puntos son un doble enlace;
- E1 está seleccionado independientemente de CR1; y N;
- E2 está seleccionado independientemente de NR2; y O;
- E3 está seleccionado independientemente de CR3; y N;
- Q está seleccionado independientemente de NRb-C(O); y C(O)NH;
- Ra es hidrógeno o puede tomarse conjuntamente con Rb para formar un anillo de 4, 5, 6, 7 u 8 miembros sustituido o sin sustituir que contiene un átomo de N;
- Rb es hidrógeno o puede tomarse conjuntamente con Ra para formar un anillo…
Derivado de benzamida o sal del mismo.
(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula**
L: un alquileno C1-5;
el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula**
en las que los símbolos tienen los siguientes significados:
R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…
DERIVADOS DE N-PROP-2-INIL CARBOXAMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE TRPA1.
(01/03/2017) Un compuesto de Fórmula I, **Fórmula**
en la que A y B forman, junto con los átomos a los que están unidos,**Fórmula**
en las que los átomos marcados con * y *' están enlazados al resto molecular precursor;
X es CR5 o N;
Y es CR6 o N;
Z es CR4 o N, con la condición de que cuando Y o X es N, entonces Z no es N;
R1 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-S-alquilo (C1-C6), heterociclilo,
heterociclil-alquilo (C1-C3), fenilo, fenilalquilo (C1-C3) o fenoxialquilo (C1-C6), en los que dicho cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo o fenilo está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes, siendo cada uno independientemente halógeno, alquilo…
Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína.
(15/02/2017) Un compuesto de carboxamida de fórmula I**Fórmula**
donde
indica un enlace sencillo;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, donde los tres últimos radicales mencionados pueden estar parcialmente o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil(C3-C7)alquilo C1-C4, donde un grupo CH2 en el radical cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados se pueden remplazar por O, NH, o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, donde el radical cicloalquilo puede tener adicionalmente 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, arilalquilo C1-C6, arilalquenilo C2-C6, hetarilalquilo C1-C4 o hetarilalquenilo C2-C6, donde arilo…
Compuestos basados en 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi)-pirimidina y métodos para su uso.
(15/02/2017). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WANG,YING, DEVASAGAYARAJ,AROKIASAMY, JIN,HAIHONG, SHI,ZHI-CAI, TUNOORI,ASHOK, ZHANG,CHENGMIN.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso como un medicamento en el tratamiento, la prevención o la gestión de hipertensión pulmonar, en el que:
A1 es heterociclo opcionalmente sustituido;
cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA; o alquilo C1-4;
R2 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno, C(O)RA, C(O)ORA o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RA es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RB es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
cada RC es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y
m es 1-4.
PDF original: ES-2625083_T3.pdf
Derivados de 3-fenil-5-ureidoisotiazol-4-carboximida y 3-amino-5-fenilisotiazol como inhibidores de cinasa.
(15/02/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X1 es N y X2 es S;
L1 se selecciona del grupo que consiste en -N(R)-, -N(R)-C(≥O)-N(R)-, -O-C(≥O)-N(R)-, -N(R)-C(≥O)- y -C(≥O)-N(R)- ;
L2 se selecciona del grupo que consiste en un enlace covalente, -N(R)-, -N(R)-C(≥O)-, -C(≥O)-N(R)- y -N(R)-C(≥O)- N(R)-;
cada R es independientemente H o alquilo C1-6;
cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo, haloalquilo C1-6, halógeno y OR; o en donde dos grupos R1 adyacentes tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman…
Inhibidores cíclicos del enlace éter de DGAT1.
(01/02/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CHEN,Xin, DING,YIPING, DUVADIE,ROHIT, GAI,YU, HARRISON,TYLER, LIU,QIAN, LARROW,JAY, MAO,JUSTIN YIK CHING, PATEL,SEJAL, YE,JIONG, ZECRI,FREDERIC, ZHENG,XUCHUN, ZHENG,RUI, ZHOU,YIZONG.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o una sal o solvato del mismo:**Fórmula**
en donde
p es 1, 2 o 3;
X es O o CH2;
Y es O, CH2 o está ausente, en la que exactamente uno de X e Y es O;
Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno, independientemente, N o CH;
L es C (O) o está ausente; y
A es un oxazol, tiazol, oxadiazol o tiadiazol sustituido, sustituido con al menos un C1- 6 alquilo, C3- 7 o alquilo cicloalquilo o C1- 6 haloalquilo.
PDF original: ES-2624291_T3.pdf
Antagonistas de TRPV1 que incluyen un sustituyente dihidroxi y usos de los mismos.
(18/01/2017). Solicitante/s: PURDUE PHARMA LP. Inventor/es: TAFESSE,LAYKEA, KUROSE,NORIYUKI, ANDO,SHIGERU.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es -halo;
R4 es -H;
cada R8 y R9 es independientemente -H, -halo, -CH3 o -CF3;
cada halo es independientemente -F, -Cl, -Br o -I; y
m es el número entero 1;
en donde el grupo metilo unido al anillo de piperazina es un grupo (S)-2-metilo; y el átomo de carbono en la posición a del enlace a-b está en la configuración (S);
en donde el derivado farmacéuticamente aceptable se selecciona del grupo que consiste en una sal farmacéuticamente aceptable, polimorfo, seudopolimorfo, solvato, co-cristal, forma radiomarcada y/o tautómero.
PDF original: ES-2620528_T3.pdf
Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta de JAK.
(11/01/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
p es 0 o 1;
q es 0 o 1;
X se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, hidroxi, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10 sustituido, amino, amino sustituido, -COOH, éster de carboxilo, ciano, halo, nitro, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6 sustituido, alquinilo C2-6, alquinilo C2-6 sustituido, cicloalquinilo C5-10, cicloalquinilo C5-10 sustituido; Y es alqu-SO2N(R4)R5 y R6 y R7 son hidrógeno, o Y es alqu-N(R4)SO2R5 y R6 y R7 son como se define a continuación;
alqu se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquileno C1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquileno C3-10 y…
Compuestos de dihidropirona y herbicidas que los comprenden.
(04/01/2017) Un compuesto de dihidropirona de fórmula (I): **Fórmula**
[en donde m es 1, 2 o 3;
n es un número entero de cualquiera de 1 a 5;
X representa O, S, S(O) o S(O)2;
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo;
R2 y R3 representan independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo halocicloalquilo C3-C8, alternativamente R2 y R3 se conectan entre sí para representar una cadena de alquileno C2-C5, o R2 y R3 se combinan entre sí para representar un grupo alquilideno C1-C3 que tiene opcionalmente uno o más átomos de halógeno (con la condición de que cuando m es 2 o 3, dos o tres R2 pueden ser iguales o diferentes entre sí y dos o tres R3 pueden ser iguales o diferentes entre sí);
cuando X representa…
Quinolina y quinoxalina amidas como moduladores de canales de sodio.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que, independientemente para cada caso:
Y es CH o N;
Ar1 es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en donde dicho anillo está opcionalmente fusionado a un anillo aromático monocíclico de 5 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en el que Ar1 tiene sustituyentes m, seleccionados cada uno independientemente de-WRW;
m es un número entero de 0 a 5 inclusive;
W es un enlace o alquilo C1-C6 en el que dicho…
Derivado de triazol o sal del mismo.
(28/12/2016) Un derivado de triazol representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que los simbolos tienen los siguientes significados:
R1 se representa por la formula (II):**Fórmula**
X1 y X2: iguales o diferentes entre si, C(H), C(halogeno) o N; y
R11: halogeno;
R2: metilo;
R3: -H o metilo;
R4: alquilo C1.3 o ciclopropilo; y
anillo A: fenilo que esta sustituido con grupo(s) seleccionado(s) de -CONH2l -O-alquileno inferior-OH y -Oalquileno inferior-C NH2 y puede estar sustituido adicionalmente con grupo(s) seleccionado(s) de halogeno y halogeno-alquilo inferior; fenilo que esta sustituido con halogeno-alquilo inferior…
Dicianopiridinas sustituidas con alquilamino y sus profármacos de éster de aminoácido.
(21/12/2016) Uso de compuestos de fórmulas (VII), (VIII), (XIII), (XIV), (XV), (XVI)**Fórmula**
para la preparación de compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en el que en las fórmulas mencionadas anteriormente
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7),
pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4),
y
pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes…
Compuestos piridilo sustituidos con heterociclo bicíclico útiles como moduladores de quinasa.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (a) hidroxialquilo C2-3 sustituido con cero a 4 R1a en donde R1a se selecciona independientemente de F, Cl, - OH, -CHF2, -CN, -CF3, -OCH3 y ciclopropilo;
(b) alquilo C4-8 sustituido con cero a 7 R1a en donde R1a se selecciona independientemente de F, Cl, -OH, - CHF2, -CF3, -CN, -OCH3 y ciclopropilo;
(c) -(CH2)2-4NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)O(alquilo C1- 6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1NH(alquilo C1-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1N(alquilo C1-4)2, - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1(cicloalquilo C3-6), -(CH2)2CH(CH3)NHC(O)(CH2)0-1(fluorocicloalquilo C3-6), - (CH2)2CH(CH3)NHC(O)(hidroxialquilo…