(01/11/1987). Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN BENCENO, EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA Y A LA TEMPERATURA DE REFLUJO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO: A, CARBONILO O SULFONILO; B, UN GRUPO DE FORMULA (IV); D, UN GRUPO ETILENO; E, UN GRUPO METILENO; X', HAL; N, 0, 1 O 2; Y ... UN ENLACE SENCILLO. SE UTILIZAN COMO ANTIPSICOTICOS. *FORMULA*.

(01/10/1987). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE 8-4-4(1-OXO-1,2-BENZOISOTIAZOL-3-IL)-1-PIPERAZINIL-BUTIL-8-AZASPIRO-4 ,5 -DECANO-7,9-DIONA. CONSISTENTE EN: HACER REACCIONAR A BAJA TEMPERATURA, UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA MEZCLA DE ACIDOS NITRICO Y SULFURICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN FORMA BASICA; Y TRANSFORMAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA ETAPA ANTERIOR EN UNA SAL, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, POR REACCION COMUN ACIDO ORGANICO O INORGANICO SELECCIONADO. SE UTILIZA COMO FARMACO ANTIPSICOTICO. *FORMULA*.

(16/07/1987). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III); SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO OBTENIDO CON UNA AMINA DE FORMULA A3NH2 PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE A1, A2, A3, A6, A7, B1, B2 Y B3 PUEDEN SER VARIOS RADICALES, Y M VALE 3 O 4. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA BRONQUIAL, RINITIS, FIEBRE DE HENO Y ECZEMA ALERGICO.

(16/07/1987). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIOXIDO DE BENZOTIAZINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE OXICAM DE FORMULA (II) CON UN HALURO DE ACILO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA, EN CLOROFORMO, ENTRE 0J Y 50JC, DURANTE 0,5 A 72 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, 2-PIRIDILO, 6-METIL-2-PIRIDILO Y OTROS; X, CL O BR; Y, 4-ISOBUTILFENILO, 3-FENOXIFENILO Y OTROS; Z, -CHFCH- O S; Y N, 0 O 1. SE UTILIZAN COMO ANTIINFLAMATORIOS.

(16/05/1987). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

METODO DE PREPARAR UN DERIVADO DE TIAZOLIDIN-DIONA. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE UN ACIDO MINERAL (CLH O BRH), EN ALCANOL O SULFOXIDO DE DIMETILO, ENTRE 20 Y 150JC Y DURANTE 0,5 A 20 HORAS, PARA OBTENER UN DERIVADO DE TIAZOLIDIN-DIONA DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.SE UTILIZAN COMO ANTIDIABETICOS EN FORMA DE TABLETAS, POLVOS O GRANULOS.

(16/04/1987). Solicitante/s: SUEROS,ANTIBIOTICOS Y LABORATORIO DE VACUNOTERAPIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA BENZOTIAZINA, CONCRETAMENTE EL 4-(ACETILOXI)-2-METIL-N-(2-PIRIDIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 4-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO, DE FORMULA GENERAL (II), CON ANHIDRIDO ACETICO Y TRAZAS DE ACIDO SULFURICO COMO CATALIZADOR. DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA POR SUS PROPIEDADES ANTIINFLAMATORIAS, SIMILARES AL PIROXICAM, PERO MENOS TOXICO.

(16/04/1987). Solicitante/s: LUDWIG HEUMANN & CO. GMBH..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 3,4-DIAZOL. CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE OXIDANTE COMO HIDROPEROXIDO, EN DIOXANO PARA OBTENER DERIVADOS DE 3,4-DIAZOL DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, SIENDO: R1 Y R2, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, H, ALQUILO C 1 A 10 LINEAL, CICLOALQUILO C 5 A 6, AMINO, ALQUIL C 1 A 3 O DI-(ALQUIL C 1 A 3)-AMINO; A ES UN GRUPO (CH2)N; X ES UN ATOMO DE AZUFRE; Y R3 Y R4 SON ALQUILO DE C 1 A 6, CICLOALQUILO C 5 A 6, HALOGENO Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO AGENTES ANTIULCEROSOS.

(16/04/1987). Solicitante/s: LUDWIG HEUMANN & CO. GMBH..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 3,4-DIAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DICLORURO DE ISOCIANURO DE FORMULA (III), EN TETRAHIDROFURANO, A TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE Y DURANTE 1 A 3 HORAS, PARA OBTENER DERIVADOS DE 3,4-DIAZOL DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, UNA AGRUPACION (CH2)N; X, UN ATOMO DE AZUFRE; R1 Y R2, ALQUILO C 1 A 10, H, CICLOALQUILO C 5 A 6, AMINO, ALQUIL C 1 A 3 Y OTROS; R3 Y R4, ALQUILO C 1 A 6, CICLOALQUILO C 5 A 6 Y OTROS. TIENE PROPIEDADES FARMACEUTICAS COMO AGENTES ANTIULCEROSOS.

(01/02/1987). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,1-DIOXIDOS DE 1,2,5-TIADIAZOL, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA CONDENSACION DE CIANOGENO (DINITRILO OXALICO) CON SULFAMIDA EN ESTER DIMETILICO DEL DIETILENGLICOL, EN PRESENCIA DE UN ACIDO COMO CATALIZADOR A LA TEMPERATURA DE C78JC; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO OBTENIDO CON LAS AMINAS ADECUADAS EN AMONIACO ACUOSO A LA TEMPERATURA DE 100JC, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER HIDROGENO O VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION ACIDA GASTRICA.

(01/12/1986). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN POLIMORFO I DE UNA SAL DE MONOETANOLAMINA DEL 1,1-DIOXIDO DE N-(2-PIRIDIL)-2-METIL-4-HIDROXI-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDA. COMPRENDE LA REACCION DEL DIOXIDO INDICADO CON MONOETANOLAMINA PARA FORMAR UN PRODUCTO QUE FUNDE CON DESCOMPOSICION A 178-181JC Y EL POLIMORFO PRECIPITA DE UNA SOLUCION DEL PRODUCTO DE REACCION INICIAL POLIMORFO II EN UN DISOLVENTE PROTICO POLAR O APROTICO DESPUES DE AGITAR A TEMPERATURA ENTRE 20JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, DURANTE MAS DE 3 HORAS. DE APLICACION TERAPEUTICA COMO ANTIARTRITICO NO ESTEROIDICO.

(16/10/1986). Solicitante/s: LUDWIG HEUMANN & CO. GMBH..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,3,4-TIADIAZOL Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UNA AMINA R1-NH-R2 PARA DAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I). ESTOS COMPUESTOS TIENEN EFECTO SELECTIVO SOBRE LOS RECEPTORES H2 DE HISTAMINA CON EFECTO CITOPROTECTOR ADICIONAL.

(16/06/1986). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO 4-HIDROXI-3-QUINOLEINO-CARBOXILICO SUSTITUIDOS EN POSICION 2 CON UNA FUNCION AMINO. COMPRENDE: A) TRATAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AMINOACIDO DE FORMULA (R3-COOH) ENTRE C20 Y 0JC Y EN PRESENCIA DE N-METIL-MORFOLINA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) HACER REACCIONAR A (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (CH3-CONR1R2) EN PRESENCIA DE N-BUTIL-LITIO Y A C70JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y C) CICLIZAR A (IV), EN PRESENCIA DE 4-AMINOPIRIDINA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO: R1 Y R2, H Y OTROS; R2, TIAZOLILO Y OTROS; R3, RADICAL DE FORMULA (V) Y OTROS; Y X, HAL Y OTROS. SE UTILIZAN PARA TRATAR LA OESTEARTROSIS.

(01/06/1986). Solicitante/s: TROPONWERKE GMBH & CO. KG.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 2-PIRIMIDINIL-1-PIPERACINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR DERIVADOS DE LA AMINOALQUILPIRIMIDINILPIPERAZINA DE FORMULA GENERAL (IV) CON ANHIDRIDOS DE FORMULA GENERAL (V) A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 100 Y 250JC, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE O SIN DISOLVENTE EN FUSION PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE LA 2-PIRIMIDINIL-1-PIPERAZINA DE FORMULA GENERAL (I). TIENEN ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/05/1986). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.

SINTESIS DE DERIVADOS DE TIAZOLIDINA MEJORADORES DEL METABOLISMO DE LIPIDOS DE LA SANGRE. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON TIOUREA, EN RELACION MOLAR 1 A 1 O 2, DURANTE 1 A 20 HORAS, ENTRE 80 Y 150JC, EN UN DISOLVENTE ELEGIDO ENTRE ALCANOLES DE C 1 A 4, T.H.F., DIOXANO, ACETONA Y OTROS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); Y B) FORMAR SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1 Y R2 IGUALES O DIFERENTES, H O ALQUILO DE C 1 A 5; R3, H, GRUPO ACILO ALIFATICO DE C 1 A 5 Y OTROS; R4 Y R5, INDEPENDIENTEMENTE, H, ALCOXI DE C 1 A 5 Y OTROS; O R4 Y R5, JUNTOS, ALQUILANDOXI DE C 1 A 4; A, CIANO, CARBOXI Y OTROS; W, -CH2-, FCO, Y OTROS; Y Y Z INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE OXIGENO O EL GRUPO IMINO; X, HALOGENO; Y N 1, 2 O 3. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA POR DISMINUIR LOS NIVELES DE PEROXIDOS DE LIPIDOS, TRIGLICERIDOS Y EL COLESTEROL DE LA SANGRE.

(16/04/1986). Solicitante/s: URQUIMA, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 1,1-DIOXIDO-3,4-DIHIDRO-2H-1 ,2-BENZOTIAZINCARBOXILICO SUSTITUIDO EN POSICION 2, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA ALQUILO C1-3; Y R2 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R4-O-MG-O-COOR4, EN LAS QUE R1 Y R4 REPRESENTAN RADICALES ALQUILO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 150JC; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL COMPUESTO FORMADO Y REACCION SUCESIVA CON UN COMPUESTO DE FORMULA R3X Y UN COMPUESTO DE FORMULA R2NH2, EN LAS QUE X REPRESENTA HALOGENO Y R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

(16/04/1986). Solicitante/s: URQUIMA, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-METIL-4-HIDROXI-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO-3-(N-2-PIRIDIL)CARBOXAMIDA , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROGENACION DE 2-METIL-4-MESILOXI-1 ,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO-3-CARBOXILATO DE BENCILO, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE HIDROGENACION Y DE N,N-DIMETILACETAMIDA; SEGUIDA DE LA SOLVATACION DEL PRODUCTO FORMADO CON DIMETILACETAMIDA; Y, FINALMENTE, REACCION CON 2-AMINOPIRIDINA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE CLORURO DE TIONILO Y EVENTUALMENTE DE UNA AMINA TERCIARIA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40JC Y 80JC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIINFLAMATORIO.

(16/04/1986). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ENOLESTERES DE OXICAMS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES AZUFRE O UN GRUPO CFFCH; R4 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y R5 REPRESENTA 5-METILISOXAZOL-3-ILO O 6-CLORO-2-PIRIDILO. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DE UN HALOGENURO DE ACIDO CARBOXILICO O DE SULFONILO, DE FORMULA RX, EN LAS QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, X ES CLORO, BROMO O YODO, Y A Y R5 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 50JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO FORMAS PRODROGA DE OXICAMS ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.

(01/04/1986). Solicitante/s: SUEROS,ANTIBIOTICOS Y LABORATORIO DE VACUNOTERAPIA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE CARBOXIAMIDAS DE 1,2-BENZOTIAZINA. COMPRENDE: A) METILAR A LA SACARINA CON IODURO DE METILO EN DIMETILFORMAMIDA; B) DILUIR A LA MEZCLA DE REACCION DE A) CON AGUA, PARA DAR LA N-METILSACARINA D.F. (II); C) HACER REACCIONAR A (II) CON CLOROACETONITRILO, EN DIMETILFORMAMIDA SECA, PARA CONSEGUIR A (A) D.F. (III); D) TRATAR A (III) A REFLUJO CON UNA SOLUCION DE H2O2 Y NAOH, PARA PRODUCIR (B) D.F. (IV); E) TRANSAMIDAR A (IV) CON 2-AMINOPIRIDINA O CON 3-AMINO-5-METILIXAZOL , EN XILENO; Y F) PRECIPITAR A LA MEZCLA DE E) EN UNA SOLUCION DILUIDA DE MINERAL, PARA OBTENER A (C) D.F. (I). SIENDO: D.F., DE FORMUA; (A), 3-CIANO-A-B-C; (B), 3-CARBAMOIL-A-B-C; (C), A-N-(2-PIRIDIL)-B-3-CARBOXAMIDA-C; A, 4-HIDROXI-2-; (B), 2H-1,2-BENZOTIAZINA; (C), 1,1-DIOXIDO; Y R, 2-PIRIDIL O 5-METILISOXAZOLIL. SE UTILIZAN COMO ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIRREUMATICOS.

(16/03/1986). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (B1OB4), EN UN ALCANOL DE C 1 A 6 Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: B1, UN GRUPO DESPLAZABLE POR AMINA; B4, NHR10; R1 Y R2, HAL, NITRO AMINO (O UN DERIVADO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL GRUPO AMINO QUE ES CONVERTIBLE IN VIVO EN AMINO), ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R3, ALQUILENO DE C 1 A 3; R4, UN GRUPO DE FORMULA DR; D, UN GRUPO DE FORMULA (III) O (IV); R10, H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R13, R1 O AMINO PROTEGIDO; R14, R2 O AMINO PROTEGIDO; Y N, 0, 1 O 2. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA BRONQUIAL, RINITIS Y FIEBRE DEL HENO.

(01/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 1,1-DIOXIDO-4-HIDROXI-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZIN-3-CARBOXAMIDAS-N-SUSTITUIDAS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN ALQUILTIOL DE FORMULA (R1SH) CON CLORURO DE CLOROACETILO DE FORMULA (CLCH2COCL), PPARA DAR CLOROACETATO DE TIALQUILO DE FORMULA (CLCH2COSR1); B) CONDENSAR AL CLOROACETATO DE TIOALQUILO CON SACARINA SODICA DE FORMULA (II) EN DIMETILFORMAMIDA, PPARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); C) TRATAR A (III) CON METOXIDO SODICO EN DIMETILSULFOXIDO, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); D) METILAR A (IV) CON ICH3, EN PRESENCIA DE NAOH Y DE CO3NA2 Y EN TOLUENO, PPARA CONSEGUIR UN PRODUCTO DE FORMULA (V); Y E) AMINOLIZAR A (V) CON AMINAS DE FORMULA CNH2-R2, EN TOLUENO, PPARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1 UNA CADENA ALQUILICA DE C 1 A 8 Y R2, H, FENILO O HALOFENILO. SE UTILIZAN COMO ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.

(01/03/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEIDMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZODISULTAMAS.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA CIANAMIDA POTASICA CON CLORO-HETARENOS DE FORMULA (CL - R3), EN ACETONA O ACETONITRILO Y A TEMPERATURAS ENTRE 0 Y 100JC, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); B) TRATAR A (IV) CON DERIVADOS DE HIDROXILAMINA DE FORMULA (V), EN PRESENCIA DE NH3 O CO3K2 EN ETANOL O PROPANOL Y ENTRE 20 Y 120JC, PARA REALIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II); Y C) HACER REACCIONAR A (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE PIRIDINA O DIAZABICICLOOCTANO, EN CLOROFORMO O TETRAHIDROFURANO, ENTRE C30JC Y B50JC, PARA OBTENER BENZODISULTAMAS DE FORMULA (I). SIENDO: R1, UN RESTO ALQUILO, ALQUENILO CICLOALQUILO Y OTROS; R2, H O UN RESTO ALQUILO ALQUINILO O ARALQUILO; Y R3, UN HETEROCICLO AROMATICO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENE UN N. SE UTILIZAN COMO HERBICIDAS.

(16/02/1986). Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1,1-DIOXIDO DE 4-HIDROXI-3-(5-METIL-3-ISOXAZOLOCARBAMIL)-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR AL 1,1-DIOXIDO DE 4-HIDROXI-3-(5-METIL-3-ISOXAZOLOCARBAMIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA DE FORMULA (II) CON UNA BASE COMO HIDROXIDOS, ALCOXIDOS AMIDUROS O HIDRUROS METALICOS Y CON UN AGENTE METILANTE COMO HALURO DE METILO O ESTERES METILICOS DE OXACIDOS INORGANICOS, EN DISOLVENTES POLARES COMO N,N-DIMETILFORMAMIDA , HIMETILSULFOXIDO O AGUA, PARA METILAR EL NITROGENO DEL ANILLO TIAZINICO DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), Y OBTENER EL 1,1-DIOXIDO DE 4-HIDROXI-3-(5-METIL-3-ISOXAZOLOCARBAMIL)-2-METIL-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA DE FORMULA (I). SE UTILIZAN COMO ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS, ANALGESICOS Y ANTIPIRETICOS.

(16/01/1986). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 2-)2-AMINO-4-TIAZOLIL) 2-METIL-4-OXO-1-SULFO-3-AZETIDINIL-CARBAMOIL-METILENOAMINOOXI-2-METILPROPIONICO. COMPRENDE: A) SOMETER A UN PROCESO DE CICLACION, CONSISTENTE EN UNA REACCION DE AMIDACION INTRAMOLECULAR Y ELIMINACION DE METANOL ENTRE LAS FUNCIONES ESTER METILICO Y AMINOSULFONICO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO TOLUENO, XILENO, DIMETILFORMAMIDA, DIGLIMA, ALCOHOL ISOAMILICO, O SUS MEZCLAS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 Y 150JC; B) AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR METODOS CONVENCIONALES Y RECRISTALIZAR DE UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO ETANOL, ISOPROPANOL, ETER ETILICO, ACETONA, ETER DE PETROLEO O SUS MEZCLAS PARA OBTENER EL ACIDO 2-(2-AMINO-4-TIAZOLIL) 2-METIL-4-OXO-1-SULFO-3-AZETIDINIL-CARBAMOIL-METILENOAMINOOXI-2-METILPROPIONICO. SE UTILIZA EN LA TERAPEUTICA.

(16/01/1986). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ENOL-ETERES DE OXICAMS, DE FORMULA (I) O (II), EN LAS QUE R Y R1D PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA SAL ANIONICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R, EN LAS QUE X ES UN GRUPO DESPLAZABLE NUCLEOLIFICAMENTE, Y R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE ANHIDRO, COMO ACETONA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, COMO CARBONATO POTASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

(16/01/1986). Solicitante/s: INDUSPOL, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE 4-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDIL)-2H-1 ,2-BENZOTIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR 2-METIL-2H-1,2-BENZOTIACIN-4-(3H)-ONA-1 ,1-DIOXIDO DE FORMULA (II) CON 2-PIRIDILISOCIANATO DE FORMULA (III), OBTENIENDO POR DESCOMPOSICION TERMICA DEL COMPUESTO DE FORMULA (IV) O DEL COMPUESTO DE FORMULA (V), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). DESARROLLANDOSE LA REACCION POR FUSION EN DISOLVENTES DE ELEVADO PUNTO DE EBULLICION TALES COMO DIETILENGLICOL DIMETIL ETER, METIL NAFTALENO, TETRALINA O DECALINA. SIENDO R FENIL, BENCIL, ETIL, N-BUTIL, ISO-BUTIL, O TER-BUTIL. SE UTILIZA EN FARMACOLOGIA COMO ANALGESICO Y ANTIINFLAMATORIO NO ESTEROIDEO.

(01/01/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6-CLOROBENZAZOLILOXIACETAMIDAS. CONISSTE EN HACER REACCIONAR 6-CLOROBENZAZOLES DE FORMULA (II) CON AMIDAS DE ACIDO GLICOLICO DE FORMULA (III), PARA OBTENER 6-CLOROBENZAZOLILOXIACETAMIDAS DE FORMULA (I) DONDE X SIGNIFICA 0 O S Y R1 Y R2 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, SIGNIFICAN ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO Y OTROS, O R1 Y R2 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO CON EL QUE ESTAN ENLAZADOS, REPRESENTAN UN HETEROCICLO SATURADO O INSATURADO. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE DISOLVENTES ORGANICOS COMO TOLUENO O CICLOHEXANO, CETONAS Y OTROS, EN ACEPTADORES BASICOS DE METAL ALCALINO Y ALCALINO-TERREO, EMPLEANDO UN CATALIZADOR COMO EL CLORURO DE TETRABUTILAMONIUM, BROMURO DE TETRABUTILAMONIUM Y OTROS, Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C50J Y 100JC. SE UTILIZAN COMO HERBICIDAS Y FUNGICIDAS.

(01/01/1986). Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE BENZOTIAZOLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN HALURO DE FORMULA (II) CON UN AMINO DERIVADO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE, TAL COMO, TRIETILAMINA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A, ALQUILENO INFERIOR, DE C 1 A 6 LINEAL O RAMIFICADO, TAL COMO METILENO, ETILENO, PROPILENO, BUTILENO Y HEXILENO; B, -CO-(CH2)M- O -CH(OH)-; M, 0 O 1; R1, FORMILO O ALCANOILO INFERIOR DE C 2 A 6, TAL COMO ACETILO, PROPANOILO Y HEXANOILO; R2, H, ALQUILO INFERIOR DE C 1 A 6, ALCOXI INFERIOR O NITRO; R3, H, ALQUILO INFERIOR DE C 1 A 6, ALCOXI INFERIOR O HAL; Y X, HAL. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(16/12/1985). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-HIDROXI-2-METIL-2-H-1 ,2-BENZOTIAZINA-1,1-DIOXIDO-3-CARBOXAMIDAS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R PEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DERADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE LA HIDRAZINA, DE FORMULA (II), CON UNA AMINA DE FORMULA RNH2, EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO BENCENO, O MEZCLAS DE BENCENO Y OTROS DISOLVENTES, EN PRESENCIA DE UN AGENTE OXIDANTE, TAL COMO EL OXIDO DE MERCURIO AMARILLO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS.

(16/12/1985). Solicitante/s: TROPONWERKE GMBH & CO. KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 2-PIRIMIDINIL-1-PIPERAZINA , DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN RESTO ALQUILIDENO; X REPRESENTA CARBONILO O SULFONILO; Y R1, R2, R3 E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE DERIVADOS DE LA PIRIMIDINILPIPERAZINA , DE FORMULA (II), CON COMPUESTOS CARBONILOS, DE FORMULA R5COR6, EN LAS QUE R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 180JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES QUE ACTUAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/12/1985). Solicitante/s: TROPONWERKE GMBH & CO. KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 2-PIRIMIDINIL-1-PIPERAZINA , DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN RESTO ALQUILENO; X REPRESENTA CARBONILO O SULFONILO; Y R1, R2, R3 E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE LA PIRIMIDINILPIPERAZINA , DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE W REPRESENTA CLORO, BROMO O YODO, N VALE 1 O 2, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE ADECUADA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 180JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES QUE ACTUAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/12/1985). Solicitante/s: TROPONWERKE GMBH & CO. KG.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 2-PIRIMIDINIL-1-PIPERAZINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR DERIVADOS DE LA PIRIMIDINILPIPERAZINA DE FORMULA GENERAL (VI) CON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (VII) EN PRESENCIA DE DISOLVENTTES INERTES A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 20 Y 180JC PARA OBTENER LOS DERIVADOS DE LA 2-PIRIMIDINIL-1-PIPERAZINA DE FORMULA GENERAL (I). TIENEN ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/12/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL COMPUESTO III. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UNA UREA SUSTITUIDA (I) CON UN ISOCIANATO DE CARBONILO (II) DONDE Z ES HALOGENO, ALCOXI O ARILOXI EN UN DISOLVENTE INERTE A PRESION NORMAL Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0-150C PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III) DONDE R ES ALQUILO INFERIOR, R1, R2, R3 Y R4 SIGNIFICAN HIDROGENO, HALOGENO Y RADICALES ALQUILO Y ALCOXI OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, SIENDO X E Y AZUFRE U OXIGENO. DE APLICACION ANTICOCCIDIAL.