(19/02/2020) Un compuesto que tiene la fórmula A-I: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo; en el que: G1 es hidrógeno, R', C(O)R', C(S)R', S(O)R', S(O)2R', Si(CH3)2R', P(O)(OR')3 , P(S)(OR')3 , o B(OR')2; G2 es halo, CN, CF3 , isopropilo o fenilo en donde dicho isopropilo o fenilo está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ; G3 es un isopropilo o un anillo cicloalifático C3-C10, en donde dicho G3 está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ; con la condición de que cuando G1 sea metilo, G3 sea terc-butilo, entonces G2 no sea 2-amino-4-metoxi-5-terc-butilfenilo; W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido en donde hasta dos unidades metileno de W están sustituidas opcional e independientemente…

(05/02/2020) Uso de un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que M representa un resto seleccionado de las fórmulas (IIa-IIf): **(Ver fórmula)** donde R1, R2, R3 son en cada caso independientemente entre sí H o un resto alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, donde R2 en el caso de (IIc) y (IIe) adicionalmente puede ser un resto halógeno o un resto alcoxi, y R3 adicionalmente en el caso de (IIa), (IId) y (IIe) puede ser un resto halógeno; Q es un resto arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, pero en el caso de (IIe) no es 2-piridimidinilo; D es un resto alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo, cicloalquilo dado el caso parcialmente insaturado, cicloheteroalquilo,…

(05/02/2020) Compuesto seleccionado de la Fórmula 1, N-óxidos y sales del mismo: **(Ver fórmula)** donde Q1 es un sistema de anillos de naftalenilo o anillo de fenilo, estando opcionalmente sustituido cada anillo o cada sistema de anillos por hasta 5 sustituyentes seleccionados independientemente de R7; o un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros o un sistema de anillos bicíclico heteroaromático de 8 a 10 miembros, conteniendo cada anillo o sistema de anillos miembros anulares seleccionados de entre átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de hasta 2 átomos O, hasta 2 átomos S y 10 hasta 4 átomos N, donde hasta 3 miembros anulares de carbono se seleccionan independientemente de entre C(=O) y C(=S),…

(29/01/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: alq es alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re; el anillo B se selecciona independientemente entre: cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, arilo, carbociclilo bicíclico y heteroarilo de 6 miembros; R1 se selecciona independientemente entre: halógeno, NO2, -(CH2)nORb, (CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, - (CH2)nNRaC(=O)NRaR, -(CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)n OC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pN-RaRa,…

(15/01/2020) Un compuesto de fórmula (II), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** donde A, B, D y E se seleccionan independientemente de C, N, O, S y Se, pero al menos uno de los mismos es C y al menos uno de los mismos es N; cada línea discontinua puede representar un enlace; cada aparición de R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, haluro, ciano, alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilhidroxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilfenilo, fenilo, bencilo, éster C1-C6, alquenilo C2- C6, trifluoroalquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido, según…

(08/01/2020) Un compuesto, o una sal de este, donde el compuesto esta representado por la Formula (I) **(Ver fórmula)** donde Y es N o C-Ra; Ra es hidrogeno o alquilo C1-C4; Rb es hidrogeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, ciano, halogeno, trihaloalquilo C1-C4 o trihaloalcoxi C1-C4; Rc y Rd son cada uno, independientemente, hidrogeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, trihaloalquilo C1-C4, trihaloalcoxi C1-C4 o heteroarilo; A es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-3 atomos de nitrogeno anulares, donde el heteroarilo de 6 miembros esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, alquilo C1-C4, mono- y di(alquil…

(25/12/2019) Un compuesto, o un tautómero del mismo, o un estereoisómero de dicho compuesto o de dicho tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, teniendo dicho compuesto la Fórmula (II) estructural: **(Ver fórmula)** en donde: -L1- representa un enlace; -L3- es -C(O)NH-; m, n y p son, cada uno, números enteros seleccionados de manera independiente, en donde: m es 0 o más; n es 1; y p es 0 o más, en donde el valor máximo de la suma de m y n es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo A y en donde el valor máximo de p es el número máximo de átomos de hidrógeno sustituibles disponibles en el anillo B; R3 es H; el anillo A se selecciona del grupo que consiste…

(18/12/2019) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es -N= o -CH=; X1 es -N= o -C(R5)=; **(Ver fórmula)** R1a es **(Ver fórmula)** o C1-6 alifático de cadena lineal opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -OH o heteroarilo de miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; cada R1b es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, o dos grupos R1b se toman opcionalmente de forma conjunta para formar un grupo oxo; cada uno de R1c y R1d es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es -O-CH2-Anillo A,…

(26/11/2019) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (IIIb1)**Fórmula** o una sal, tautómero, solvato o éster del mismo, en donde A es acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, -CN, -OR9, -NO2, -S(O)CR9, -NOR9,-NHOR9, -NR9COR10, -NR9R10, -CONR9R10, -CO2R9 o -NR9CO2R10; R17 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido; X1 es -CH2-, -O- -NR910 -, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; X2 es alquileno, sustituido alquileno, heteroalquileno o heteroalquileno sustituido; m es 0 o 1; c es 0, 1, o 2; Y1 es heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilo sustituido, o**Fórmula** …

(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde: R1, R2 y R7 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6; R3, R4, R5 y R6 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, un cicloalquilo o heterociclilo de 3 a 10 miembros, o un heteroarilo o arilo de 5 a 10 miembros; R8 representa alquilo C1-C3; R9 representa un cicloalquilo o heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros o un heteroarilo o arilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros; o R9 forma un anillo de heterociclilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros con R8; …

(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona entre**Fórmula** en donde representa el punto de unión a B; B se selecciona entre**Fórmula** y **Fórmula** en donde "*" indica el punto de unión a R5 y "**" indica el punto de unión al anillo A; R1 se selecciona entre hidrógeno, amino, -CO2H, ciclopropilo, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, 5 metoximetilo, metilo, -NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi, trifluorometilo, **Fórmula** en donde Ra se selecciona entre hidrógeno, halo y metilo; R2 se selecciona entre hidrógeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo; R3 se selecciona entre hidrógeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo, fluorometilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, metilsulfonilo,…

(06/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde W es -N(R3)- o - C(R3aR3b)-; cada R2 es independientemente selecionado de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1-4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1- 4aloxi, C1-4aloxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido con -C(=O)-R13, C1-4alcoxi sustituido con R13, C1-4alcoxi…

(06/11/2019) Un compuesto representado por una fórmula A: **(Ver fórmula)** en donde Ph es fenilo opcionalmente sustituido; **(Ver fórmula)** Py es R1 es H o hidrocarbilo C1-6; A es imidazolilo opcionalmente sustituido, tiazolilo opcionalmente sustituido, pirrolilo opcionalmente sustituido, morfolina-4-carbonilo, piperazin-1-ilcarbamoílo opcionalmente sustituido, o morfolinocarbamoílo opcionalmente sustituido; y B es amino(alquilo C1-3) opcionalmente sustituido, alquilamino(C1-3)alquilo opcionalmente sustituido, acetaminometilo, guanidino opcionalmente sustituido, guanidino(alquilo C1-3) opcionalmente sustituido, o guanidinopropilo opcionalmente sustituido, o **(Ver fórmula)** es pirimidinilo opcionalmente sustituido, en donde alquilo es uno seleccionado entre: alquilo lineal, alquilo ramificado,…

(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula** en donde R1 es H o halo; R6 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -C1-5 alcoxi, -C1-5 haloalcoxi, y -CN; Z1 y Z2 son independientemente C o N; en donde sólo uno de Z1 o Z2 pueden ser N; (A) cuando Z1 y Z2 son C; entonces R2 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en: halo, -C1-5 haloalcoxi, -C1-5 haloalquilo, -CN, y -CH2CN; R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -CN y -CH2CN;…

(09/10/2019) Un compuesto de fórmula II-vi-a, II-vi-b o II-iv: **(Ver fórmula)** en la que: A- es un anión quiral de un ácido quiral seleccionado entre el grupo que consiste en ácido alcanforsulfónico, (+) ácido tartárico, ácido málico, N-acetil-L-leucina, ácido di-toluloil-L-tartárico, (+) ácido desoxicólico, ácido quínico, (+) ácido alcanfórico, terc-butoxicarbonil-alanina, ácido tartárico, (+) ácido di-toluloil-D-tartárico, (+) ácido alcanforsulfónico, (+) ácido dibenzoil-D-tartárico, (+) ácido L-citramálico, (+) ácido 5-acetil mandélico, (+) terc butoxicarbonil-isoleucina, ácido (S)-mandélico y ácido (R)-mandélico; Cy1 es tiazolilo; y Cy2 es un anillo monocíclico o bicíclico,…

(02/10/2019) Un compuesto seleccionado de: {1-[3-fluoro-4-((3S,6R)-3-metil-1,1-dioxo-6-fenil-[1,2]tiazinan-2-ilmetil)-fenil]-4-[1,2,4]triazol-4-il-piperidin-4-il}-metanol; {1-[3-fluoro-4-((3S,6S)-3-metil-1,1-dioxo-6-fenil-[1,2]tiazinan-2-ilmetil)-fenil]-4-[1,2,4]triazol-4-il-piperidin-4-il}-metanol; 1,1-dióxido de (3S,6R)-2-[2-fluoro-4-(tetrahidro-piran-4-ilmetoxi)-bencil]-3-metil-6-fenil-[1,2]tiazinano; 1,1-dióxido de (3S,6S)-2-[2-fluoro-4-(4-[1,2,4]triazol-4-il-piperidin-1-il)-bencil]-3,6-dimetil-6-fenil-[1,2]tiazinano; 1,1-dióxido de (3S,6S)-2-{2-fluoro-4-[4-(3-metil-[1,2,4]triazol-4-il)-piperidin-1-il]-bencil}-3-metil-6-fenil-[1,2]tiazinano; 1,1-dióxido…

(18/09/2019) Un compuesto, o una sal aceptable farmacéuticamente de este, que tiene la fórmula:**Fórmula** en donde, L1 es -NH-C(O)- o -C(O)-NH-; R2 es hidrógeno, halógeno, -CN, -CF3, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; R4 es independientemente halógeno, -CN, -CF3, -NR4A-C(O)R4B, -NR4A-C(O)-OR4B, -C(O)NR4AR4B, -NR4AS(O)2R4B, -S(O)2N(R4A) (R4B), -SR4A, -S(O)R4B, -S(O)2R4B, -NR4AR4B, -OR4A, -C(O)R4B, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo…

(18/09/2019) Una molécula que tiene la siguiente fórmula**Fórmula** en donde: (A) R1, R 2, R3, R4, R5, R6, R7, R9,y R10 son, cada uno independientemente, H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, alquilo(C1-C4), alquenilo(C2-C4), haloalquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), haloalcoxi(C1-C4), o cicloalquilo(C3- C6), en donde cada alquilo, alquenilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalquilo, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, en donde cada sustituyente es independientemente H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, alquilo(C1-C4), alquenilo(C2-C4), haloalquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), haloalcoxi(C1- C4), o cicloalquilo(C3-C6); (B) R8 es H; (C) L es un conector que es alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4 o haloalquilo C1-C4, en donde cada alquilo, alquenilo y haloalquilo, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, en donde cada sustituyente…

(11/09/2019) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** en donde R1 es NRcRd en donde Rc es un anillo cíclico de 5 miembros que comprende un átomo de N, el H unido al átomo de N se sustituye por R8CO, en donde R8 es alquilo C1-4, y Rd es H, alquilo C1-4, alquenilo C1-4 o anillo cíclico de 3-7 miembros, estando dicho alquilo C1-4, alquenilo C1-4 o anillo cíclico de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con OZ o NR11R12, en donde Z, R11, R12 son independientemente H o alquilo C1-4; R2 está ausente, es H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C2-4 o alquilamina (NR11R12), en donde R11 y R12 son independientemente H o alquilo C1-4; R3 es hidroxilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o alquilamina (NR11R12), en donde R11 y R12 son independientemente H o alquilo C1-4; R5 está ausente, es H, halógeno, alquilo C1-4,…

(04/09/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** (I), o una sal o N-óxido del mismo, R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, alquenilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4 y haloalquinilo C2-C4; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C3-alquilo C1-C3-, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3-, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, hidroxialquilo C1-C6-, alquilcarbonilo…

(28/08/2019) Un compuesto de Fórmula (i) o una sal, éster, profármaco, tautómero, estereoisómero o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde una línea discontinua significa que puede estar presente un enlace simple o un enlace doble, siempre que hay dos enlaces dobles y tres enlaces simples en el anillo que comprenden A1, A2 y A3; A1, A2 y A3, cada uno independientemente, es CH o S o N; siempre que uno de A1, A2 y A3 sea S; R1 es fenilo di-sustituido o piridinilo di-sustituido donde los sustituyentes de fenilo y piridinilo están cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, perflurometilo, metilo fluorado, y C1-4 alcoxi; con la condición de que si R1 es fenilo disustituido, dicho fenilo está para-sustituido…

(21/08/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (II) o la fórmula (Ila) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, un éster o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde R° es alquilo C2-3, trifluorometilo, fluorometilo, difluorometilo o hidroximetilo; y el anillo A es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** y el anillo E es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** en donde cada X, Y, Z, Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CH; cada T, T1 y T2 es independientemente -O-, -S-, -N(R4)- o -CH2-; y cada R1 y R1a es independientemente H, F, Cl, Br, ciano, nitro,…

(21/08/2019) Compuesto que tiene la fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos**Fórmula** en la que: n es 0 ó 1; A es un anillo aromático o no aromático; X es N, N-R1, CH-R1, C-R1; R1 es H, alquilo C1-6 o halógeno; R2 es N, N-R3, CH-R3, C-R3, O o S; R3 es H, halógeno o alquilo C1-6; R4 es halógeno, H, alquilo C1-6 o parte de un anillo como heteroátomo (O, S, N) o como C; R5 es un heteroátomo (S, N) o es un C y forma siempre parte de un anillo; R6 es H, alquilo C1-6, halógeno o forma parte de un anillo como heteroátomo (O, S,…

(07/08/2019) Un compuesto de fórmulas (Ib) o (Ic)**Fórmula** o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal de los mismos, para su uso en terapia en combinación con al menos otro agente terapéutico seleccionado de agentes antiarrítmicos; bloqueadores de los canales de calcio; inhibidores de la ciclooxigenasa; agentes antiplaquetarios; diuréticos agentes antihipertensivos; agentes antitrombóticos/trombolíticos; anticoagulantes; inhibidores de la HMG-CoA reductasa; agentes reductores de colesterol/lípidos; agentes antipoliferativos; agentes antitumorales; agentes antidiabéticos; antagonistas de los receptores de mineralocorticoides; agentes antiosteoporosis; agentes de terapia de reemplazo hormonal; antidepresivos, agentes contra la ansiedad;…

(24/07/2019) Derivados de N-(1,3,4-oxadiazol-2-il)arilcarboxamida de la fórmula (I)**Fórmula** en la que los símbolos y los índices tienen los siguientes significados: W significa N o CY, X y Z significan independientemente entre sí en cada caso hidrógeno, nitro, halógeno, ciano, formilo, tiocianato, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), haloalquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), haloalquinilo (C3- C6), cicloalquilo (C3-C6), halocicloalquilo (C3-C6), cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C6), halocicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C6), COR1, OR1, OCOR1, OSO2R2, S(O)nR2, SO2OR1, SO2N(R1)2, NR1SO2R2, NR1COR1, alquil (C1-C6)- S(O)nR2, alquil (C1-C6)-OR1, alquil (C1-C6)-OCOR1, alquil (C1-C6)-OSO2R2, alquil (C1-C6)-CO2R1, alquil (C1-C6)- SO2OR1, alquil (C1-C6)-CON(R1)2, alquil (C1-C6)-SO2N(R1)2, alquil (C1-C6)-NR1COR1, alquil (C1-C6)-NR1SO2R2, NR1R2,…

(23/07/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso como un medicamento, en la que X1 es S; S(O); o S(O)2; X2 es N; o C(R4); R1 es H; o metilo; R2 es fenilo; heterociclilo de 3 a 7 miembros; heterobiciclilo de 7 a 11 miembros, en la que R2 está opcionalmente sustituido con uno o más R5, que son iguales o diferentes; R5 es halógeno; CN; C(O)OR6; OR6; C(O)R6; C(O)N(R6R6a); S(O)2N(R6R6a); S(O)N(R6R6a); S(O)2R6; S(O)R6; N(R6)S(O)2N(R6aR6b); SR6; N(R6R6a); OC(O)R6; N(R6)C(O)R6a; N(R6)S(O)2R6a; N(R6)S(O)R6a; N(R6)C(O)OR6a; N(R6)C(O)N(R6aR6b); OC(O)N(R6R6a); oxo (=O), en la que el anillo está al menos parcialmente saturado; T1; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; o alquinilo C2-6, en la que…