CIP 2015 : C07D 413/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2015CC07C07DC07D 413/00C07D 413/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

2-Amino-6-(difluorometil)-5,5-difluoro-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas como inhibidores de BACE1.

(27/12/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JUHL,KARSTEN, MARIGO,MAURO, TAGMOSE,LENA.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde Ar se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y en donde el Ar está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, fluoroalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; y R1 es hidrógeno, halógeno, fluoroalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Compuestos de N-(tetrazol-5-il) y N-(triazol-5-il)arilcarboxamida sustituidos y su uso como herbicidas.

(19/12/2018) N-(tetrazol-5-il)- y N-(triazol-5-il)arilcarboxamidas de fórmula I,**Fórmula** en donde B es N o CH; R se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, C1-C6-alquilo, C3-C7-cicloalquilo, C3-C7-cicloalquil-C1-C4-alquilo, donde los grupos C3-C7 cicloalquilo en los dos radicales antes mencionados están sin sustituir o parcial o totalmente halogenados, C1-C6-haloalquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-haloalquenilo, C2-C6-alquinilo, C2-C6-haloalquinilo, C1-C4- alcoxi-C1-C4-alquilo, C1-C4-haloalcoxi-C1-C4-alquilo, Rb-S(O)n-C1-C3-alquilo, Rc-C(≥O)-C1-C3-alquilo, RdO-C(≥O)-C1- C3-alquilo, ReRfN-C(≥O)-C1-C3-alquilo,…

Proceso para la producción a gran escala de diclorhidrato de N-[4-(1- ciclobutil piperidin-4-iloxi) fenil]-2-(morfolin-4-il) acetamida.

(11/12/2018) Un proceso para la producción de diclorhidrato de N-[4-(1-ciclobutil piperidin-4-iloxi) fenil]-2- (morfolin-4-il) acetamida de fórmula (I), que comprende:**Fórmula** Etapa (i): reaccionar 4-hidroxi hidroxipiperidina de fórmula con ciclobutanona de fórmula **Fórmula** en presencia de triacetoxi borohidruro de sodio en un disolvente adecuado a una temperatura en el intervalo de 20 °C a 30 °C durante un período de 12 horas a 14 horas para obtener 1-ciclobutilpiperidin-4-ol de fórmula ;**Fórmula** Etapa (ii): reaccionar 1-ciclobutilpiperidin-4-ol de fórmula con 4 fluoro-1-nitrobenceno de fórmula **Fórmula** en un disolvente y base adecuados a una temperatura en el intervalo de 30 °C a 45 °C durante un período…

Compuestos de ciclobutilo 1,2-disustituidos.

(04/12/2018) Un compuesto de la Fórmula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero, una amida, un éster, un carbamato, un carbonato, un ureido, un fosfato o un solvato biohidrolizable del mismo:**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; R2 y R3, idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido y alquenilo sustituido o no sustituido; o R2 y R3 forman junto con el átomo de nitrógeno puente al que están unidos un heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, en la que los grupos arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden…

Inhibidores de Fak.

(28/11/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una forma iónica, salina o de solvato del mismo, en la que: R1 se selecciona de: H y**Fórmula** en las que: RN1 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; RN2 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; RN3 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; RN4 se selecciona de H y CH3; RN7 y RN8 se seleccionan independientemente de H y CH3; RN9 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; RN10 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; RN11 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; R2 se selecciona de H y**Fórmula** en las que: RN5 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; RN6 se selecciona de H, alquilo C1-3 y C(≥O)Me; y en donde solamente uno de R1 y R2 es H; o…

Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.

(28/11/2018). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: PIETERS, SERGE, MARIA, ALOYSIUS, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, JONCKERS,Tim Hugo Maria, LAST,Stefaan Julien, EMBRECHTS,WERNER, MC GOWAN,DAVID, VLACH,JAROMIR.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfismo farmacéuticamente aceptable, en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo o alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo, trifluorometilo, R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo aromático, bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, nitrilo, R3 es alquilo C4-8 sustituido con hidroxilo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**.

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Derivados del ácido heterobutílico butanoico como inhibidores de LTA4H.

(22/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BOLLBUCK,BIRGIT, MARKERT,CHRISTIAN, MILTZ,WOFGANG, ROEHN,TILL.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula** en el que, R1 es OH o NH2; Y es O, S o CH2; X1, X2, X3 y X4 son N; o X1, X2, X3 y X4 se seleccionan de N, NH, C, CH y O con la condición de que al menos dos de X1, X2, X3 o X4 sean N o NH; R2 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con fenilo; cicloalquilo C3-C6; fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, alcoxi C1-C6 o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; o un heteroarilo mono o bicíclico de 5- 10 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano o halógeno.

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Compuestos y composiciones antihelmínticas y procedimiento de utilización de los mismos.

(08/11/2018) Compuesto antihelmíntico de fórmula (IA-1):**Fórmula** en la que: Y es naftilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo, quinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroquinolilo, tetrahidroisoquinolilo, indolilo, isoindolilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o benzotiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más de cloro, fluoro, bromo, CF3, OCF3, SCF3 o SF5; Z es fenilo opcionalmente sustituido por ciano, nitro, CF3, SF5, S(O)alquilo C1-3, S(O)2-alquilo C1-3, S(O)haloalquilo C1-3 o S(O)2 haloalquilo C1-3; el anillo A es uno de L1, L13, L14 o L15:**Fórmula** el anillo B es trans-ciclohexileno; W es O; X1 es un enlace o -CH2-; X6 es -O-; X8 es un enlace, -(CH2)n-,…

Inhibidores de histona desacetilasa novedosos.

(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1; cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O; cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula** W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura: cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y R3 es un arilo o heteroarilo; …

Derivados de bencimidazol novedosos como inhibidores de cinasa.

(02/11/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que X1 se selecciona del grupo que consiste en nitro, ciano, trifluorometilo y -C(≥O)OT4; Z y X2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br y I; X3 es isopropilo o etilo; X4 o bien está ausente o bien se selecciona de -NR4- y -N(R4)(CH2)-; R4 se selecciona de H y -alquilo C1-6; Y1 se selecciona del grupo que consiste en H, -alquilo C1-6 y un carbociclo o heterociclo aromático, saturado o insaturado, de 4 a 7 miembros, con la condición de que el punto de unión en dicho heterociclo sea carbono si X4 es -NR4- o -N(R4)(CH2)-, en el que dicho -alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, - OT1, -N(T2)(T3), -C(≥O)N(T2)(T3), -C(≥O)OT1, -ST1, -S(≥O)2T1, -S(≥O)2N(T2)(T3) y un heterociclo…

Compuestos tricíclicos fusionados de urea como inhibidores de Raf quinasa y/o dímero de Raf quinasa.

(22/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Q se selecciona de C y N; R1, R2, R3 y R4, que pueden ser los mismos o diferentes, cada uno se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, -CN, -NR6R7, -OR6, -COR6, -CO2R6, -CONR6R7, - C(≥NR6)NR7R8, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -NR6CO2R7, -SO2R6, -NR6SO2NR7R8, -NR6SO2R7 y -NR6SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, arilo y heterociclilo son sustituidos independientemente de forma opcional con al menos un sustituyente R9, o (R1 y R2) y/o (R3 y R4), junto con el anillo al cual están unidos, forman…

Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.

(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: M es N; L es -CR4R4C(O)-; R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…

Acoplador con estructura de 7-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina, composición colorante que lo comprende, procedimientos y usos.

(13/09/2018) Uso de acopladores heterocíclicos específicos, que son derivados de 7-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina de fórmula (I) y también sus sales con un ácido o base orgánicos o inorgánicos, sus isómeros ópticos o geométricos y/o sus solvatos, tales como los hidratos:**Fórmula** fórmula (I) en la que: • R1, R2, R3, R4, R5 y R6, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o halógeno; un radical alquilo de C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo, preferiblemente con un único grupo hidroxilo; un radical carboxilo; un radical alcoxi (C1-C6)carbonilo -C(O)-O-R, representando R un radical alquilo de C1-C6 lineal o ramificado;…

Derivados de isoxazolina como agentes antiparasitarios.

(04/07/2018) Un compuesto de Fórmula **Fórmula** en la que A es fenilo, naftilo, piridinilo o benzo[1,2,5]tiadiazol; cada uno de R1a, R1b y R1c es independientemente hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil C0-C3-cicloalquilo C3-C6, haloalcoxi C1-C6, -C(O)NH2, -SF5 o -S(O)pR; R2 es halo, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, nitro, hidroxilo, -C(O)NRaRb, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, - S(O)pR u -OR; R3 es hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C0-C3-cicloalquilo C3-C6, -C(O)NH2, nitro, -SC(O)R, -C(O)NRaRb, alquil C0-C3NRaR4, -NRaNRbR4, -NRaORb, -ONRaRb, N3, -NHR4, -OR o -S(O)pR; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquil C0-C6-cicloalquilo C3-C6, -C(O)R5, -C(S)R5, -C(O)NRaR5, -C(O)C(O)NRaR5, - S(O)pRc,…

Compuestos heterocíclicos útiles para la inhibición de quinasas.

(09/05/2018). Solicitante/s: Amitech Therapeutics Solutions, Inc. Inventor/es: ARNOLD,LEE DANIEL, MURPHY,ERIC A.

Un compuesto que tiene una estructura seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**.

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Derivados de pirazol como moduladores del canal de calcio activado por liberación de calcio.

(25/04/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula** o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente 5 aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el Anillo Hy representa**Fórmula** 10 opcionalmente sustituidos con R'''; R1 es ciclopropilo; R2 se selecciona de CH3, CH2F, CHF2, CF3, cicloalquilo C sustituido o sin sustituir, CH2-ORa, CH2-NRaRb , CN y COOH; el Anillo Ar se selecciona de**Fórmula** L1 y L2 representan juntos -NH-C(≥X)- o -C(≥X)NH; A está ausente o se selecciona de -(CR'R")- o -NRa ; R' y R" son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa, -S(≥O)q-Ra,…

Inhibidores pirimidínicos de FGFR4.

(25/04/2018) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R3 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo de C1-6, alcoxi C1-6-alquilo de C1-6, NR10R11alquilo de C1-6, R10heterociclilalquilo de C1-6, R10arilalquilo de C1-6, y R10heteroarilalquilo de C1-6, en los que R10 y R11 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno y alquilo de C1-6; E se selecciona del grupo que consiste en: -NR13C(O)CR14≥CHR15, y -NR13C(O)C≡CR14, en las que R13 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno y metilo, y R14 y R15 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, metilo, fluoro y cloro; R12 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, halo, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6,…

Piridin-2-amidas útiles como inhibidores de CB2.

(18/04/2018) Un compuesto seleccionado de 2-(6-(3-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; 2-(5-ciclopropil-6-(2,4-diclorofenilamino)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2,4-diclorofenilamino)-5-metilpicolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-[1,3,4]oxadiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; ciclohexilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; …

Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa.

(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula** cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4; A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3; X se selecciona independientemente entre C, N, O y S; cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, heteroalquilo C1-10, arilalquil C0-10 alquilo C0-10, cicloalquil C3-8 alquilo C0-10, heteroarilalquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10, y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a; R5a se selecciona entre: halógeno, alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroalquil…

Compuestos terapéuticamente activos y métodos de uso de los mismos.

(04/04/2018) Un compuesto que presenta la Fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde: el anillo A es un heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente seleccionado entre oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo -C1-C4, haloalquilo -C1-C4, hidroxialquilo-C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1-C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4), -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, -CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1- C4)2, y ciclopropilo sustituido opcionalmente con OH; el anillo…

Compuesto de amida, un agente de control de plagas de artrópodos y un método para controlar las plagas de artrópodos.

(04/04/2018) Un compuesto de amida representado por la fórmula (I-S):**Fórmula** en la que A, R1, R2, R3, R4, R5, R7, R12, R13, Y, m, n, t, u, el grupo A, el grupo B, el grupo D, el grupo E, el grupo F y el grupo G tienen el mismo significado que se define a continuación: A representa un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros que contiene, como componente o componentes formadores de anillo, uno o más átomos o grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de oxígeno y -S(C)t- y el anillo heterocíclico saturado puede tener de uno a tres átomos o grupos seleccionados entre el grupo D, t representa 0, 1 o 2, R1 y R2 son iguales o diferentes…

Inhibidores de demetilasa LSD1 basados en arilciclopropilamina y sus usos médicos.

(04/04/2018) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** caracterizado porque: (A) es un grupo arilo o un grupo heteroarilo, donde dicho grupo arilo o dicho grupo heteroarilo tiene n sustituyentes (R3); (B) es -O-CH2-fenilo o fenilo y además dicho fenilo o grupo fenilo comprendido en dicho -O-CH2-fenilo tiene n sustituyentes (R2); (D) es un grupo heteroarilo monocíclico, donde dicho grupo heteroarilo tiene un sustituyente (R1) y además donde dicho grupo heteroarilo está unido covalentemente al resto de la molécula a través de un átomo de carbono del anillo; (R1) es -NH2; cada (R2) es seleccionado independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, ciclilo, amino, amido, C-amido, alquilamino, hidroxilo, nitro, halo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, sulfinilo, sulfonilo, sulfonamida, alcoxi, acilo,…

Heteroarilamidas como inhibidores de la agregación de proteínas.

(04/04/2018). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Inventor/es: WRASIDLO, WOLFGANG, STOCKING,EMILY M.

Compuesto que es:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Formas de sal de meglumina del ácido 2-((1R,4R)-4-(4-(5-(benzoxazol-2-ilamino)piridin-2-il)fenil)ciclohexil)-acético, y su uso como inhibidores de DGAT1.

(28/03/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GONG, BAOQING, ZHANG, LIJUN, LU,YANSONG, CAPACCI-DANIEL,CHRISTINA, DELACRUZ,MARILYN, JAIN,AKASH.

Una sal de meglumina del ácido 2-((1R,4R)-4-(4-(5-(benzo[d]oxazol-2-ilamino)piridin-2-il)fenil)ciclohexil)acético.

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Amidas heterocíclicas como inhibidores de cinasas.

(21/03/2018). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.

Un compuesto que es**Fórmula** o un tautómero del mismo o una sal del mismo.

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Compuesto de sulfonamida.

(21/03/2018) Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, halógeno, oxo e hidroxilo iguales o diferentes, o cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y halógeno iguales o diferentes, R2 es un átomo de hidrógeno o cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-C6, 10 alcoxi C1-C6 y halógeno iguales o diferentes, R3 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más cicloalquilo C3-C7 , halogenocicloalquilo C3-C7 (en el que la cicloalquilo C3-C7 y halogenocicloalquilo C3-C7 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados cada uno independientemente…

Derivados de piridina novedosos.

(14/03/2018) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, alquilsulfonilo o alquilsulfinilo; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloazetidinilo o cicloalquiloxi; R3 es -C(R4R5)-C(R6R7)-C(O)-R8; R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, cicloalquilo, tetrahidropiranilo, haloalquilo y halofenilo; o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo, oxetanilo, tietanilo, 1,1- dioxo-1λ6-tietanilo, azetidinilo, haloazetidinilo, 2-oxa-espiro[3.3]heptilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, oxopirrolidinilo, 1,1-dioxo-1λ6-isotiazolidinilo,…

Derivados de benzotiofeno y composiciones de los mismos como degradantes selectivos de los receptores de estrógeno.

(28/02/2018) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en donde: n se selecciona a partir de 0, 1 y 2; m se selecciona a partir de 0, 1 y 2; X se selecciona a partir de O y NR6; en donde R6 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; Y1 se selecciona a partir de N y CR7; en donde R7 se selecciona a partir de hidrógeno y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R1 es hidrógeno; R2 se selecciona a partir de hidrógeno y halógeno; R3 se selecciona a partir de -CH2CH2R8b y -CR8a≥ CR8aR8b; en donde cada R8a se selecciona independientemente a partir de hidrógeno, flúor y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; y R8b se selecciona a partir de -C(O)OR9a, - C(O)NR9aR9b, -C(O)NHOR9a, -C(O)X2R9a y un heteroarilo de 5 a 6 miembros seleccionado a partir…

Derivados de pirazolona útiles en el tratamiento de esclerosis lateral amiotrófica.

(28/02/2018). Solicitante/s: NORTHWESTERN UNIVERSITY. Inventor/es: SILVERMAN, RICHARD, B., KIRSCH, DONALD R., BENMOHAMED,RADHIA, ARVANITES,ANTHONY C, MORIMOTO,RICHARD I, CHEN,TIAN.

Un compuesto para su uso en el tratamiento de la esclerosis lateral amiotrófica (ELA) o enfermedades neurodegenerativas caracterizadas por la presencia de agregados de proteínas aberrantes; en el que el compuesto es de una fórmula seleccionada de (i) la fórmula: **(Ver fórmula)** (ii) la fórmula: **(Ver fórmula)** (iii) una cualquiera de las fórmulas: **(Ver fórmula)** (iv) una cualquiera de las fórmulas: **(Ver fórmula)** (v) una cualquiera de las fórmulas: **(Ver fórmula)** .

PDF original: ES-2668556_T3.pdf

1,2,5-Oxadiazoles como inhibidores de la indoleamina 2,3-dioxigenasa.

(21/02/2018). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LIU, PINGLI, ZHOU,JIACHENG, COMBS,ANDREW P, YUE,EDDY W, SPARKS,RICHARD B, ZHU,WENYU, LIN,QIYAN, WENG,LINGKAI, YUE,TAI-YUEN.

Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación con un anticuerpo anti-PD-1 para su uso en el tratamiento de un cáncer; en donde R1 es NH2 o CH3; R2 es Cl, Br, CF3, CH3 o CN; R3 es H o F; y n es 1 ó 2.

PDF original: ES-2665419_T3.pdf

Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.

(24/01/2018) Un derivado de nicotinamida que es: 6-(((1R,2S)-2-aminociclohexil)amino)-2-((3-(dimetilamino)-1-metil-1H-indazol-5-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclobutilpropil)amino)-5-fluoro-2-((1-metil-1H-indazol-6-il)amino)nicotinamida; 6-(((2R,3S)-3-aminopentan-2-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-4-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((3R,4S)-4-aminohexan-3-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-4-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 6-(((2S,3R)-2-amino-5-metilhexan-3-il)amino)-2-((1-etil-1H-indazol-6-il)amino)-5-fluoronicotinamida; 10 6-(((1R,2S)-2-amino-1-ciclobutilpropil)amino)-5-fluoro-2-((6-metoxi-5-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-…

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