CIP 2015 : C07D 409/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2015CC07C07DC07D 409/00C07D 409/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 409/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de sulfamoil tiofenamida y su uso como medicamentos para tratar la hepatitis B.

(02/01/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o un estereoisómero o forma tautomérica de este, donde: Una X es S y las otras dos X representan CR4; R2 es fluoro o hidrógeno; R1 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, flúor, cloro, bromo, CHF2, CH2F, CF3, CN y metilo, donde al menos uno de R1 y R3 no es hidrógeno y R1 y R3 no son orto metilo u orto cloro; Un R4 es hidrógeno y el otro R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo, CHF2, CH2F y CF3; R5 es hidrógeno; R6 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquilo C1-C3-R7 y un anillo saturado de entre 3 y 7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos cada uno seleccionado…

Derivados de pirrol como agentes farmacéuticos.

(26/12/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los siguientes: (4-metilsulfanil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-propil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-cloro-2-fluoro-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-difluorometoxi-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-etil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-cloro-fenil)-amida…

Derivados de oxopiridina sustituidos.

(18/12/2018) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * es el punto de enlace al anillo oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1- difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo,…

Compuestos y composiciones antihelmínticas y procedimiento de utilización de los mismos.

(08/11/2018) Compuesto antihelmíntico de fórmula (IA-1):**Fórmula** en la que: Y es naftilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo, quinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroquinolilo, tetrahidroisoquinolilo, indolilo, isoindolilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o benzotiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más de cloro, fluoro, bromo, CF3, OCF3, SCF3 o SF5; Z es fenilo opcionalmente sustituido por ciano, nitro, CF3, SF5, S(O)alquilo C1-3, S(O)2-alquilo C1-3, S(O)haloalquilo C1-3 o S(O)2 haloalquilo C1-3; el anillo A es uno de L1, L13, L14 o L15:**Fórmula** el anillo B es trans-ciclohexileno; W es O; X1 es un enlace o -CH2-; X6 es -O-; X8 es un enlace, -(CH2)n-,…

Compuesto de triazinona e inhibidor de canales de calcio de tipo T.

(31/10/2018) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxilo C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo mono-alquilamino C1-6, un grupo di-alquilamino C1-6 (el grupo alquilo C1-6, el grupo alcoxilo C1-6, el grupo alquiltio C1-6, el grupo mono-alquilamino C1-6 y el grupo di-alquilamino C1-6 no están sustituidos o están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V8), o un grupo cicloalquilo C3-11 (el grupo cicloalquilo C3-11 no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de manera idéntica o diferente del grupo de sustituyentes V6); cada uno de L1 y L2 es independientemente…

Inhibidores de proteasa de epoxi cetona dipeptídica y tripeptídica.

(24/10/2018). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Inventor/es: MCMINN,DUSTIN, JOHNSON,HENRY, MOEBIUS,DAVID C.

Un compuesto de Fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde: R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de aralquilo C1-6 y heteroaralquilo C1-6; y R6 se selecciona de heterociclilo y heteroarilo.

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Piridiloxialquilcarboxamidas y su uso como endoparasiticidas y nematicidas.

(04/10/2018) Compuestos de la fórmula (I),**Fórmula** en la que Q representa 2-tienilo, 3-fluoro-2-tienilo, 3-cloro-2-tienilo, 3,4-dicloro-2-tienilo, 2,5-dicloro-3-tienilo, 3,4,5-tricloro-2- tienilo, 3-bromo-2-tienilo, 3-yodo-2-tienilo, 3-ciano-2-tienilo, 3-metil-2-tienilo, 3-(trifluorometil)-2-tienilo, 3-metoxi-2- tienilo, 3-etoxi-2-tienilo, 3-tienilo, 2-fluoro-3-tienilo, 2-cloro-3-tienilo, 2-bromo-3-tienilo, 2-yodo-3-tienilo, 2-ciano-3- tienilo, 2-metil-3-tienilo, 2-(trifluorometil)-3-tienilo, 2-metoxi-3-tienilo, 2-etoxi-3-tienilo, 2-furanilo, 3-fluoro-2- furanilo, 3-cloro-2-furanilo, 3-bromo-2-furanilo, 3-yodo-2-furanilo, 3-ciano-2-furanilo, 3-metil-2-furanilo, 3- (trifluorometil)-2-furanilo, 3-metoxi-2-furanilo, 3-etoxi-2-furanilo, 3-furanilo,…

Compuestos bicíclicos sustituidos con sulfonilo como moduladores de PPAR.

(19/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I)**fórmula** o una sal del mismo, en la que; A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada que tiene 3 átomos, que forman un anillo de cinco miembros; T está seleccionado del grupo que consiste en -C(O)OH, -C(O)NH2 y tetrazol; G1 es -(CR1R2)n-; Z es O, S o NR; n es 0 o 1; r y s son independientemente 0 o 1; R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y perhaloalquilo C1-6 o juntos pueden formar un cicloalquilo; X1, X2 y X3 están seleccionados independientemente…

Compuesto amídico sustituido con oxima y agente para el control de plagas.

(05/09/2018). Solicitante/s: Nissan Chemical Corporation. Inventor/es: MITA,TAKESHI, IWASA,MOTOYOSHI, TSUJI,KEISUKE, TOMIZAWA,MITSUTAKA, KUWAHARA,HIDEHITO, ASAHI,MIHO, IMANAKA,HOTAKA.

Un compuesto amídico sustituido con oxima representado por la fórmula (I), o su N-óxido o sal:**Fórmula** en donde G1 es una estructura representada por cualquiera de G1-1 a G1-3, G1-7, G1-9, G1-11, G1-12, G1-16, G1-27, G1- 32, G1-33 y G1-50:**Fórmula** G2 es una estructura representada por la siguiente fórmula G2-2 : **Fórmula** W es un átomo de oxígeno X1 es un átomo de halógeno, nitro, metilo, difluorometilo o trifluorometilo, X2 es un átomo de hidrógeno, y cuando G1 es una estructura representada por G1-27 y X1 es trifluorometilo, X2 puede ser un átomo de halógeno, X3 es un átomo de hidrógeno o metilo,.

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Agonistas que mejoran la unión de células que expresan integrina a receptores de integrina.

(06/06/2018) Un compuesto químico que tiene la Fórmula general (I)**Fórmula** en donde R1 es fenilo, tienilo, furilo, piridilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo o pirrolilo, R2 es arilmetilo o ariletilo, M1 es CH2, M2 es CO, M3 está ausente o es O o CH2, M4 está ausente o es CH2, M5 está ausente o es O o (CR11R12), R11, cuando está presente, es hidrógeno, R12, cuando está presente, es hidrógeno, M6 es seleccionado del grupo que consiste en (CH2)q, (CH2)q-arileno-(CH2)r y (CH2CH2O)q, donde q y r son independientemente enteros de 0 a 6, R3 es CONR13R14, R13 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y aralquilo, R14 es aralquilo, y R1, R2, R13 y R14 pueden estar independientemente no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste…

Agonistas que mejoran la unión de células que expresan integrina a receptores de integrina.

(06/06/2018) Un compuesto químico que tiene la fórmula general (I)**Fórmula** en donde R1 es arilo, R2 es arilmetilo o ariletilo, M1 es CH2, M2 es SO2 o CO, M3 está ausente o es CH2, M4 está ausente o es CH2, M5 es (CR11R12), R11 es hidrógeno, R12 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, M6 es (CH2)q, o NR34(CH2)q, en donde q es un número entero de 0 a 6, R3 se selecciona del grupo que consiste en CONR13R14, SO2NR13R14, NR15COR16, NR15CONR13R14, y NR15SO2R16, R15, cuando está presente, se selecciona del grupo de hidrógeno, C1-DO6alquilo y aralquilo, R16, cuando está presente, es aralquilo, R13, cuando está presente, se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y aralquilo, R14, cuando está presente, es aralquilo, R34, cuando está presente, se selecciona…

Agonistas que mejoran la unión de células que expresan integrina a receptores de integrina.

(06/06/2018) Un compuesto químico que tiene la fórmula general (I)**Fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, tienilo, furilo, piridilo, tiazolilo, oxazolilo e isoxazolilo, R2 es alquilo, arilo o aralquilo, M1 es CH2, M2 es CO, M3 es O, o S M4 es CH2, M5 es (CR11R12), en donde R11 es hidrógeno, R12 se selecciona del grupo que consiste en NR21CONR22R23, NR21COR24, y NR21COOR24, R21 y R22, cuando están presentes, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno o C1-C6 alquilo, R23, cuando está presente, se selecciona del grupo que consiste en hidroxialquilo, alcoxialquilo,…

Nuevas indazolcarboxamidas, procedimiento para su preparación, preparaciones farmacéuticas que contienen las mismas, así como su uso para la preparación de medicamentos.

(18/04/2018) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: R0 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, pudiendo estar sustituido el resto alquilo C1-C4 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi o halógeno; R1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, C(≥O)NH2, C(≥O)N(H)Ra, C(≥O)N(Ra)Rb, C(≥O)Rd, hidroxi o alquilo C1-C6, pudiendo estar sustituido el resto alquilo C1-C6 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, S(≥O)2-alquilo C1-C6, NH2, NHRa, N(Ra)Rb, un alcoxi C1-C6 sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con halógeno, un cicloalcoxi C3-C8 sustituido…

Piridin-2-amidas útiles como inhibidores de CB2.

(18/04/2018) Un compuesto seleccionado de 2-(6-(3-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; 2-(5-ciclopropil-6-(2,4-diclorofenilamino)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2,4-diclorofenilamino)-5-metilpicolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-[1,3,4]oxadiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; ciclohexilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; …

Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa.

(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula** cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4; A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3; X se selecciona independientemente entre C, N, O y S; cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, heteroalquilo C1-10, arilalquil C0-10 alquilo C0-10, cicloalquil C3-8 alquilo C0-10, heteroarilalquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10, y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a; R5a se selecciona entre: halógeno, alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroalquil…

2-Quinolinonas y 2-quinoxalinonas sustituidas con 6-alquenilo y 6-fenilalquilo como inhibidores de poli(ADP-ribosa) polimerasa.

(04/04/2018) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal por adición o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n es 0, 1 o 2;**Fórmula** X es N o CR7, en donde R7 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH-; R1 es alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquinilo C3-6 o tomado junto con R3 puede formar ≥O; R3 es un radical seleccionado de -(CH2)S-NR8R9 (a-1), o -C≡N (a-5), en donde s es 1 o 2; R8 y R10 se seleccionan cada uno independientemente de -CHO, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo(C1-6), di(alquil C1- 6)amino-alquilo(C1-6),…

Amidas heterocíclicas como inhibidores de cinasas.

(21/03/2018). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.

Un compuesto que es**Fórmula** o un tautómero del mismo o una sal del mismo.

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Inhibidores de mecanismo doble para el tratamiento de enfermedades.

(07/03/2018) Un compuesto según la Fórmula I:**Fórmula** o un enantiómero, diastereómero, sal o solvato de éste, en donde R1, R2, y R3 5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4, arilo, alquilarilo C1-C4, alquilheteroarilo C1-C4, alquilheterociclilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, carbonilo C1-C4, carbonilamino C1-C4, alcoxi C1-C4, sulfonilo C1-C4, sulfonilamino C1-C4, tioalquilo C1-C4, carboxilo C1-C4, o forman un anillo uno con el otro o con A; en donde A es alquilo C1-C4 o forma una estructura de anillo con R1, R2 o R3; en donde B es hidrógeno, an grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, alquilo C1-C22, alquilarilo C1-C22, alquilheteroarilo C1-C22, alquenilo C2-C22, alquiinilo C2- C22, carbonilo C1-C22,…

Derivados de benzotiofeno y composiciones de los mismos como degradantes selectivos de los receptores de estrógeno.

(28/02/2018) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en donde: n se selecciona a partir de 0, 1 y 2; m se selecciona a partir de 0, 1 y 2; X se selecciona a partir de O y NR6; en donde R6 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; Y1 se selecciona a partir de N y CR7; en donde R7 se selecciona a partir de hidrógeno y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R1 es hidrógeno; R2 se selecciona a partir de hidrógeno y halógeno; R3 se selecciona a partir de -CH2CH2R8b y -CR8a≥ CR8aR8b; en donde cada R8a se selecciona independientemente a partir de hidrógeno, flúor y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; y R8b se selecciona a partir de -C(O)OR9a, - C(O)NR9aR9b, -C(O)NHOR9a, -C(O)X2R9a y un heteroarilo de 5 a 6 miembros seleccionado a partir…

Antagonistas de Hedgehog que tienen restos de unión al zinc.

(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula XI: **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que uno de W1-W5 es C(X-B-D) y los otros son cada uno independientemente N o CR3, con la condición de que no más de tres de W1-W5 sean N; cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, halógeno, alcoxi, alquilamino, dialquilamino, CF3, CN, NO2, sulfonilo, acilo, grupo alifático de 1 a 10 átomos, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, grupo heterocíclico y heterocíclico sustituido; E es heteroarilo sustituido o no sustituido; X está ausente, -O-, -N(R2)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)N(R2)-, -N(R2)C(O)-, -S(O)2N(R2)-, o -N(R2)S(O)2-; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6; …

Procedimiento para la obtención de derivados de 1,1-dióxido de 1,4-benzotiepina.

(24/01/2018) Procedimiento para la obtención del compuesto de la fórmula I **Fórmula** donde significan R2, R2', R3, R3', R4, R4', R5, R5', independientemente entre sí, H, Cl, Br, I, OH, -(CH2)-OH, CF3, NO2, N3, CN, 5 S(O)p-R6, O-S(O)p-R6, (C1-C6)-alquilen-S(O)p-R6, (C1-C6)-alquilen-O-S(O)p-R6, COOH, COO(C1-C6)alquilo, CONH2, CONH(C1-C6)alquilo, CON[(C1-C6)alquilo]2, (C1-C6)-alquilo, (C2-C6)-alquenilo, (C2-C6)-alquinilo, O-(C1-C6)-alquilo, pudiendo estar sustituidos por flúor uno, varios, o todos los hidrógenos en los restos alquilo; fenilo, -(CH2)-fenilo, -(CH2)n-fenilo, O-fenilo, O-(CH2)m-fenilo, -(CH2)-O-(CH2)m-fenilo, pudiendo estar…

Derivados de ácido piridinilcarboxílico como fungicidas.

(13/12/2017) Compuestos de fórmula (I), **(Ver fórmula)** en la que las definiciones de restos tienen los siguientes significados: A representa fenilo, que puede contener hasta tres sustituyentes, en el que se seleccionan los sustituyentes independientemente entre sí de ZA-1, o A representa un heteroarilo de 5 o 6 miembros no sustituido o sustituido eventualmente benzocondensado, en el que se seleccionan los sustituyentes en el carbono independientemente entre sí de ZA-2 y en el que se seleccionan los sustituyentes en el nitrógeno independientemente entre sí de ZA-3, L1 representa (C(RL1)2)p, p representa 1, 2 o 3, RL1 es de manera igual o distinta independientemente entre sí hidrógeno, halógeno,…

Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno o sal del mismo.

(06/12/2017) Un compuesto representado por la fórmula general [1]- :**Fórmula** R2a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, R4a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, R17a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17a puede formar un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno divalente que puede estar sustituido junto con R4a, el átomo de nitrógeno al que se une R4a y el átomo de carbono al que se une R17a, R17b y R18b son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17b y R18b pueden formar C(≥O) junto con el átomo…

Moduladores de transporte nuclear que contienen hidrazida y usos de los mismos.

(18/10/2017). Solicitante/s: Karyopharm Therapeutics, Inc. Inventor/es: SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, SANDANAYAKA,VINCENT P, SHECHTER,SHARON.

Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno y metilo; R2 se selecciona entre piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, pirazin-2-ilo y quinoxalin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, 1,1- dioxotetrahidrotiofen-3-ilo y ciclopropilo, en la que R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre metilo y halógeno; o R1 y R2 se toman junto con sus átomos intermedios para formar 4-hidroxipiperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, azepan-1- ilo, 4-bencilpiperazin-1-ilo, 4-etilpiperazin-1-ilo, 3-hidroxiazetidin-1-ilo o morfolin-4-ilo; R3 se selecciona entre hidrógeno y halo; y representa un enlace sencillo en el que un doble enlace carbono-carbono unido al mismo está en una configuración (E) o (Z).

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Inhibidores de la interacción de TCR/MHCII-colágeno útiles para el tratamiento de la artritis reumatoide.

(04/10/2017). Solicitante/s: CONSIGLIO NAZIONALE DELLE RICERCHE. Inventor/es: DE ROSA,MARIA CRISTINA, RIA,FRANCESCO, GIARDINA,BRUNO, FERRACCIOLI,GIANFRANCO, PIROLLI,DAVIDE, NICOLO',CHIARA.

Un inhibidor de la interacción entre linfocitos T y el complejo de MHC-II y el colágeno humano de tipo II o fragmento antigénico del mismo, para su uso en el tratamiento de la artritis reumatoide, caracterizado por que dicho inhibidor tiene la fórmula química (II) **(Ver fórmula)** en la que R y R1 se seleccionan independientemente de hidrógeno, cloro, bromo o yodo; R2 es un sustituyente de hidroxilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo; R3 se selecciona de N y CH y R4 se selecciona de N o CH, y está en forma de una mezcla racémica de enantiómeros aislados o sus sales.

PDF original: ES-2657289_T3.pdf

Derivados de 1,2-bis-sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.

(04/10/2017) Un compuesto que tiene Fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, hidratos, solvatos, formas cristalinas e isómeros individuales, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde R1 es H; R2 es H; R3 es C-R7; R4 es C-R8; R5 es 2-tienilo, fenilo, fenil-4-acetamida, 4-cloro-3-trifluorometilfenilo, -1-metil-1H-imidazol, 3-piridina, 2 aminofenilo, 1,3-dimetil-1H-pirazol, 1-metil-1H-pirazol, 1-metil-1H-imidazol, 4-(1H-pirazol-1-il)fenilo, 1,3-tiazol-4-il)fenilo, 4-(1,3- oxazol-5-il)fenilo, 2-(metilamino)benzoato, 1-metil-1H-indol, 2-oxoindolina, 1-metil-2,3-dioxoindolina, 1-metil-2- oxoindolina, 2-furano, 4-bifenilo, 3,5-difluorofenilo, 3,5-diclorofenilo, -3,5-dimetilisoxazol,…

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK.

(06/09/2017) Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en metilo y flúor; R es hidrógeno; el anillo A es fenilo; p es 0, 1, 2 o 3; cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido y halo; cada uno de Z1, Z2 y Z3 es carbono; q es 0, 1, 2 o 3; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi y alcoxi sustituido; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo…

Compuestos heterocíclicos como plaguicidas.

(06/09/2017) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde A representa un radical de la serie**Fórmula** en donde la línea de puntos significa el enlace con Q y en donde A lleva además m sustituyentes R2, Q representa un radical de la serie**Fórmula** y en donde la línea de puntos significa el enlace con Q y en donde A lleva además m sustituyentes R2, Q representa un radical de la serie**Fórmula** en donde el nitrógeno está unido al anillo A y la flecha significa en cada caso el enlace con D, y D representa el radical de la fórmula**Fórmula** en donde el nitrógeno está unido a Q y la flecha significa el enlace con B, B representa un radical de la serie**Fórmula** …

Benzamidas.

(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I-A)I**Fórmula** en donde R1 significa -(CY2)n-E-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Cyc-Het3, -(CY2)n-NHCO-Het3, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Het1, -(CY2)n-NHCO-Het1, -(CY2)n-Ar, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Ar, -(CY2)n-Cyc, -(CY2)n-CONH-Cyc, A, -(CYR8)n-OY, -(CY2)n-COOY, -(CYR8)n-CO-(CY2)n-N(R8)2, -(CY2)n-[C(Y)OH]]m-(CYR8)n-NY2, [-(CY2)n-O]m- (CYR8)n-NYCOY, -(CY2)n-NYCOOY, -(CY2)n-NYCON(R8)2, -(CY2)n-NHCO-CH≥CH2 o -(CY2)n-NHCO-NH- (CY2)n≥CH2; R3 significa Het1, Het3, Ar, H, A o Cyc; R5 significa E-Ar, H, A, COOA o Het1; R8, Y significan, de manera independiente entre sí, H o A; X significa CO o -(CY2)m; E significa -(CY2)m-, CO, -COO- o SO2; A significa alquilo no ramificado…

Piridina-2-amidas útiles como agonistas de cb2.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, halofenilalquilo, oxetaniloxi, haloalcoxi, halofenilalcoxi o alquiloxetanilalcoxi; R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, halopirrolidinilo, cicloalquenilo, halocicloalquilo o halooxetanilo; uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo y el otro es-(CR5R6)-(CR7R8)n-R9; o R3 y R,4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxo-5-aza-espiro[3.4]octilo, haloazetidinilo o halopirrolidinilo; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquilsulfonilalquilo, fenilalcoxialquilo, hidroxialquilo, haloazetidinilalquilo, haloazetidinilcarbonilo, 2-oxa-6-azaespiro[3,3]heptanilcarbonilo, alquilaminocarbonilo,…

Quinoliniloxifenilsulfonamidas.

(28/06/2017) Los compuestos que tienen la fórmula general (I): **Fórmula** donde -R1 o -R2 representa -O-X-R8 si -R1 representa -O-X-R8 que -R2 representa -H, -OH, -OCH3, -OCF3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH2CH2- O-CH3, -OCH2CH2-O-C2H5; si -R2 representa -O-X-R8 que -R1 representa -H, -OH, -OCH3, -OCF3, -OC2H5, -OC3H7, -OCH2CH2- O-CH3, -OCH2CH2-O-C2H5; R8-X-O- se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula** -R3, -R4, -R5, -R6 se seleccionan independientemente uno del otro de hidrógeno, halógeno, nitro, C1- 6 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, C1-6 alcoxi, en el que el C1-6 alquilo, C3-C10 cicloalquilo o grupos C1-6 alcoxi están opcionalmente mono- o polisustituidos con hidroxilo, halógeno, C1-4 alquilo y/o C1-4…

N-((1H-indol-3-il)-alquil)-4-bencil)benzamida y derivados de N-((1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)-alquil)-4-bencil)benzamida como inhibidores de la agregación de alfa-sinucleína para el tratamiento de trastornos neurodegenerativos.

(17/05/2017) Un compuesto de fórmula (A1) o un estereoisómero, enantiómero o tautómero del mismo,**Fórmula** en la que - E está seleccionado independientemente de CR3; y N; - cada R1, R3, R4 y R6 está seleccionado independientemente de hidrógeno; halógeno; -OH; -OR10; -SH; -SR10; -S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluorometilo; trifluorometoxi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10; - NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; -ciano; -COOH; -COOR10; - C(O)NR12R13; -C(O)R11; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; arilalquileno; arilalquenileno; arilalquinileno; heterociclo-alquileno; heterociclo-alquenileno; y heterociclo-alquinileno; * y en los que dicho alquilo, alquenilo,…

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