Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos.
(29/07/2020). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SINGH, RAJINDER, PAYAN, DONALD, HITOSHI,YASUMICHI, CARROLL,David, GOFF,DANE, SHAW,SIMON.
Un compuesto que es
N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida;
N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; o
N-((3R,4R)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida;
o que es una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, o un solvato o hidrato del mismo.
PDF original: ES-2823350_T3.pdf
Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas.
(22/07/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
una línea discontinua indica un enlace opcional;
X es CH;
Z es NR9;
R1 es H, alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, en donde dicho alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de halo, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, CO(alquilo C1-6), CHO, CO2H, CO2(alquilo C1-6), y haloalquilo C1-6;
R2 es H;
R3 y R4 son cada uno, independientemente, H, CN, halo, CHO, CO2H, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilcicloalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, CO(alquilo C1-6), CO2(alquilo C1-6), o CONR12R13;
o R3 y R4 tomados junto…
Benzimidazol-2-aminas como inhibidores de mIDH1.
(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 representa un grupo C1-C3 haloalcoxi;
R4 representa un átomo de hidrógeno;
R5 representa un átomo de hidrógeno;
R6 representa un grupo seleccionado de: -C(=O)OR13, -C(=O)N(R14)R15 y -C(=O)N(R14)S(=O)2R16;
R7 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo C1-C3 alquilo;
R8 representa un grupo C1-C3 alquilo;
R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente entre sí entre: hidrógeno y C1-C3 alquilo;
R12 representa un átomo de hidrógeno;
R13 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: C1-C6 alquilo,…
Inhibidores de lisina gingipaína.
(01/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
Z es ariloximetil-carbonilo sustituido con halógeno;
A se selecciona del grupo que consiste en -CH2- y -O-;
B y D se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-4 y haloalcoxi C1-4;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y un grupo protector de amina, en donde el grupo protector de amina se selecciona del grupo que consiste en benciloxicarbonilo, 9-fluorenilmetiloxicarbonilo, terc butiloxicarbonilo, aliloxicarbonilo, acetamido y ftalimido;
R2 es hidrógeno; y
R3 se selecciona…
Derivados de pirimidina como moduladores del receptor GLP-1.
(01/07/2020) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I-R o I-S:
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero, diastereómero, racemato, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables de los mismos;
donde
A es pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo o pirazinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de R4;
B es fenilo o heterociclo;
C es un carbociclilo no aromático;
cada R1 es independientemente H o C1-4 alquilo;
R2 es -OH, -O-R8, -N(R1)-SO2-R7, -NR41R42, -N(R1)-(CRaRb)m-COOR8, -N(R1)-(CRaRb)m-CO-N(R1)(R40), - N(R1)-(CRaRb)m-N(R1)C(O)O(R8), -N(R1)-(CRaRb)m-N(R1)(R40), -N(R1)-(CRaRb)m-CO-N(R1)-heterociclilo, o - N(R1)-(CRaRb)m-heterociclilo, cuyo heterociclilo puede estar opcionalmente…
Antagonistas de Hedgehog que tienen restos de unión al zinc.
(17/06/2020) Un compuesto representado por la fórmula XII:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en donde
X1-X5 se seleccionan cada uno independientemente de N y CR3, siempre que al menos 2 de X1-X5 sean CR3;
cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, halógeno, alcoxi, alquilamino, dialquilamino, CF3, CN, NO2, sulfonilo, acilo, alifático, alifático sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido;
Q es heteroarilo sustituido o no sustituido;
X está ausente, -O-, -N(R2)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-,-C(O)O-,…
Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos.
(17/06/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LEFTHERIS, KATERINA, HUANG, DEHUA, CALABRESE,ANDREW,ANTONY, PLANTEVIN-KRENITSKY,VERONIQUE, SAPIENZA,JOHN, TORRES,Eduardo , HEGDE,SAYEE, MORTENSEN,DEBORAH, PAPA,PATRICK, PARNES,JASON, BAHMANYAR,SOGOLE, WHITEFIELD,BRANDON WADE, HANSEN,JOSHUA, RAHEJA,RAJ, CASHION,DANIEL, CORREA,MATTHEW, DELGADO,MARIA MERCEDES, NORRIS,STEPHEN TYSON, CATHERS,BRIAN EDWIN, BENNETT,BRYDON.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es CN o CF3;
L es (C1-4 alquilo);
R1 es héteroalquilo sustituido o no sustituido; y
R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido;
donde, cuando un grupo es sustituido, el grupo es sustituido con halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino, alquilamino, carboxi, nitro, ciano, tiol, tioéter, imina, imida, amidina, guanidina, enamina, aminocarbonilo, acilamino, fosfonato, fosfina, tiocarbonilo, sulfonilo, sulfona, sulfonamida, cetona, aldehído, éster, urea, uretano, oxima, hidroxilamina, alcoxiamina, aralcoxiamina, N-óxido, hidrazina, hidrazida, hidrazona, azida, isocianato, isotiocianato, cianato, tiocianato, oxo, B(OH)2, O(alquil)aminocarbonilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi o heterociclilalcoxi.
PDF original: ES-2812605_T3.pdf
Amidas heterocíclicas como inhibidores de quinasa.
(03/06/2020). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.
Un compuesto que es
**(Ver fórmula)**
o un tautómero del mismo o una sal del mismo.
PDF original: ES-2814556_T3.pdf
Derivados de N-piperidinil acetamida como bloqueadores de canales de calcio.
(20/05/2020). Solicitante/s: Praxis Precision Medicines, Inc. Inventor/es: ZHOU, YUANXI, PAJOUHESH,HASSAN, CHAKKA,Nagasree, ZHU,YONGBAO, DING,YANBING, ZHANG,LINGYUN, KAUL,RAMESH, GRIMWOOD,MIKE, TAN,JASON.
Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
o una sal o conjugado farmacéuticamente aceptable del mismo en mezcla con un excipiente farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2812244_T3.pdf
Colorantes dispersos, su preparación y su uso.
(01/04/2020) Colorantes de fórmula (I) y mezclas de los mismos:
**(Ver fórmula)**
en la que
Y es un grupo de fórmula general (II)
**(Ver fórmula)**
R1 es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o
alquilo interrumpido por uno o más heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste de oxígeno y azufre o
alquilo sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, arilo, cicloalquilo, alcoxi, tioalcoxi, amino, N-monoalquil-amino, N,N-dialquil-amino, N-monoaril-amino, N,N-diaril-amino, N-alquil-N-aril-amino, N-monocicloalquil-amino, N,N-dicicloalquil-amino,…
Antagonistas del cisteinil leucotrieno.
(25/03/2020) Un compuesto de la fórmula (Ia), o la sal farmacéuticamente aceptable de este,
**(Ver fórmula)**
en donde,
R1 y R2 se seleccionan de hidrógeno y halógeno;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -NH2, -C1-10 alquilo, -C3-10cicloalquilo, -OC1-8 alquilo, -OC1-8 alquil (alcoxi), -O- C3-8 cicloalquil (ciclalcoxi), -S-C1-8 alquil (tioalcoxi), -C(O)-C1-8 alquilo, -COOH, - C(O)NH2, -C(O)NH-C1-8 alquilo, -C(O)N(C1-8 alquilo)2, -C(O)OC1-8 alquilo, -C1-8 haloalquil (haloalcoxi), -C3-8 alquenilo, - C3-8 alquinilo, -OC(O)-NH2, -OC(O)- NH(C1-8 alquilo), -OC(O)-N (C1-8 alquilo)2, -NH (C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquilo)2, -NHSO2- C1-8 alquilo, -N(C1-8 alquil)-SO2-C1-8 alquilo, -NH-C(O)-(C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquil)-C(O)-(C1-8 alquilo),…
Derivados de pirimidina inhibidores del VIH.
(25/03/2020) Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
un N-óxido, una sal por adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde
m es 1, 2, 3 o 4;
R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6oxicarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6carbonilo o alquil C1-6carboniloxi; alquil C1-6oxialquil C1-6carbonilo sustituido con alquil C1-6oxicarbonilo;
R2' es ciano, aminocarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con ciano o aminocarbonilo,;
X1 es -NR5- u -O-;
X2 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-;
R3 es alquilo C2-6, sustituido con ciano…
Inhibidores de IRE 1 alfa.
(26/02/2020) Compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada entre (3e), (3g) o (3h), cada una representada por:
**(Ver fórmula)**
o sal aceptable farmacéuticamente del mismo,
caracterizado por que R6 se selecciona del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
en la que R27 es -OH, alcoxilo, o
**(Ver fórmula)**
R9 y R10 son, independientemente, hidrógeno, metilo, bencilo, o
**(Ver fórmula)**
o R9 y R10, junto con el nitrógeno al que se unen, forman un heterociclo de 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido, opcionalmente, con alquilo;
**(Ver fórmula)**
en la que R32 es -OH, o
**(Ver fórmula)**
R12 es hidrógeno y R11 es bencilo, sustituido, opcionalmente,…
Derivados de 3-(carboximetil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decano.
(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
donde
R1 y R2, independientemente el uno del otro, significan
-H;
-C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;
una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -15 OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;
donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido;
o una…
Halogenopirazoles como inhibidores de la trombina.
(26/02/2020) Un compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad o trastorno en un sujeto, teniendo el compuesto la Fórmula (IIa):
**(Ver fórmula)**
o una sal, éster, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptables del mismo;
donde
L1 es -NR4-;
L2 es un enlace, alquileno sustituido o no sustituido, heteroalquileno sustituido o no sustituido, -S-, -SO-, -SO2-, - O-, -NHSO2- o -NR4-;
L3 es un enlace, alquileno sustituido o no sustituido, heteroalquileno sustituido o no sustituido, -S-, -SO-, -SO2-, - O-, -NHSO2- o -NR4-;
R1 es alquilo C1-C24 sustituido o no sustituido, heteroalquilo de 2 a 20 miembros…
Derivados de piridin-2-(1H)-ona-quinolinona como inhibidores de isocitrato dehidrogenasa mutante.
(19/02/2020). Solicitante/s: Forma Therapeutics, Inc. Inventor/es: CAMPBELL, ANN-MARIE, ASHWELL, SUSAN, LIN, JIAN, LU,WEI, CARAVELLA,JUSTIN ANDREW, DIEBOLD,R. BRUCE, ERICSSON,ANNA, GUSTAFSON,GARY, WANG,ZHONGGUO, LANCIA,DAVID R. JR.
Una composición farmacéutica que comprende el compuesto de Fórmula I-13 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un portador farmacéuticamente aceptable:
**(Ver fórmula)**
en donde la composición contiene de aproximadamente el 0,1% a aproximadamente el 99% del compuesto de Fórmula I-13 en peso o volumen.
PDF original: ES-2790640_T3.pdf
Productos intermedios para la preparación de moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(19/02/2020) Un compuesto que tiene la fórmula A-I:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo;
en el que:
G1 es hidrógeno, R', C(O)R', C(S)R', S(O)R', S(O)2R', Si(CH3)2R', P(O)(OR')3 , P(S)(OR')3 , o B(OR')2;
G2 es halo, CN, CF3 , isopropilo o fenilo en donde dicho isopropilo o fenilo está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ;
G3 es un isopropilo o un anillo cicloalifático C3-C10, en donde dicho G3 está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ; con la condición de que cuando G1 sea metilo, G3 sea terc-butilo, entonces G2 no sea 2-amino-4-metoxi-5-terc-butilfenilo;
W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido en donde hasta dos unidades metileno de W están sustituidas opcional e independientemente…
Compuestos heteroarilo bicíclicos sustituidos como agonistas RXR.
(19/02/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 es seleccionado del grupo consistente de H y alquilo-C1-C6;
R2 y R3 son independientemente seleccionados del grupo consistente de H y alquilo C1-C6;
cada R4 es independientemente seleccionado del grupo consistente de H, halógeno, OH, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, haloalquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo-C3-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo-C3-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo-C2-C12 opcionalmente sustituido donde dicho heterocicloalquilo incluye al menos…
Sulfonilamidas sustituidas para combatir parásitos animales.
(05/02/2020) Uso de un compuesto de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
M representa un resto seleccionado de las fórmulas (IIa-IIf):
**(Ver fórmula)**
donde
R1, R2, R3 son en cada caso independientemente entre sí H o un resto alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, donde R2 en el caso de (IIc) y (IIe) adicionalmente puede ser un resto halógeno o un resto alcoxi, y R3 adicionalmente en el caso de (IIa), (IId) y (IIe) puede ser un resto halógeno;
Q es un resto arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, pero en el caso de (IIe) no es 2-piridimidinilo;
D es un resto alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo, cicloalquilo dado el caso parcialmente insaturado, cicloheteroalquilo,…
Compuestos para el tratamiento de infecciones víricas por paramixovirus.
(15/01/2020) Un compuesto de Fórmula (Ic), o su sal farmacéuticamente aceptable, que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X1, X2 y X3 son cada uno en forma independiente C (carbono), N (nitrógeno) u O (oxígeno);
la línea de puntos entre X1 y X3 de
indica un heteroarilo monocíclico de 6 miembros opcionalmente sustituido, al unir X1 y X3 entre sí; siempre que las valencias de X1, X2 y X3 se satisfagan con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno y un alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, y X1, X2 y X3 no estén cargados;
A se selecciona del grupo que consiste en un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un arilo C6-10 opcionalmente sustituido, un aril C6-10(alquilo C1-2) opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido y un heterociclilo…
Moduladores de teramuteína.
(15/01/2020) Un método in vitro para detectar o identificar una sustancia de prueba que es un inhibidor o activador de una proteína endógena que alberga una mutación que hace que dicha proteína (teramuteína) sea resistente a un fármaco que se sabe que inhibe o activa de manera terapéuticamente efectiva su contraparte no mutada (prototeramuteína), que es capaz de provocar una fenorrespuesta detectable, que comprende:
a) incubar una primera célula que expresa la teramuteína a un nivel sustancialmente constante con sustancias de prueba;
b) incubar una segunda célula que expresa la prototeramuteína correspondiente a un nivel sustancialmente…
Inhibidores de biaril cinasa.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona entre**Fórmula**
en donde representa el punto de unión a B;
B se selecciona entre**Fórmula**
y
**Fórmula**
en donde "*" indica el punto de unión a R5 y "**" indica el punto de unión al anillo A;
R1 se selecciona entre hidrógeno, amino, -CO2H, ciclopropilo, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, 5 metoximetilo, metilo, -NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi, trifluorometilo, **Fórmula**
en donde Ra se selecciona entre hidrógeno, halo y metilo;
R2 se selecciona entre hidrógeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo, fluorometilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, metilsulfonilo,…
Nuevos compuestos para combatir artrópodos.
(30/10/2019) Compuestos de la fórmula (Ie)**Fórmula**
en la que
R1 representa H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilcarbonilo C1-C6,
alcoxicarbonilo C1-C6, aril-alquilo (C1-C3), heteroaril-alquilo (C1-C3) sustituidos respectivamente dado el caso, los grupos
A2 representa CR3 o N,
B1 representa CR6 o N,
B5 representa CR10 o N,
R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9 y R10 independientemente entre sí representan H, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, N-alcoxi C1-C6-imino-alquilo C1-C3, alquilsulfanilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, N-alquilamino C1-C6 o N,N-di-alquilamino C1-C6 sustituidos respectivamente dado…
Compuestos de carboximidamida de benzimidazol y imidazopiridina que tienen actividad como inhibidores de indoleamina 2,3-dioxigenasa.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionado de hidroxilo, halo, -CN, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo, en donde dos de los sustituyentes opcionales pueden unirse para formar un anillo heterocíclico parcialmente saturado adicional; y
en donde cada C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -CN, - N(R20)(R22) y C3-6 cicloalquilo;
X es N o CR2c; R2a, R2b, y R2c son independientemente hidrógeno, hidroxilo,…
Derivados de amida sustituida que tienen actividad multimodal contra el dolor.
(11/09/2019) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
donde
m es 1 o 2;
n es 0, 1 o 2;
p es 0, 1 o 2;
W es nitrógeno o carbono;
X es un enlace, -C(RxRx')-, C=O, -C(O)O- u -O-;
en donde Rx se selecciona de halógeno, -OR15, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;
Rx' se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2- 6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;
R15 se selecciona de hidrógeno, alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo de C2-6 sustituido o no sustituido;
R1 se selecciona de alquilo de C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo de C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo…
(04/09/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
(I), o una sal o N-óxido del mismo,
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, alquenilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4 y haloalquinilo C2-C4;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C3-alquilo C1-C3-, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3-, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, hidroxialquilo C1-C6-, alquilcarbonilo…
Derivados de 2H-pirrol-5-amina como moduladores de receptor alfa adrenérgico.
(21/08/2019) Compuesto que tiene la fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos**Fórmula**
en la que:
n es 0 ó 1;
A es un anillo aromático o no aromático;
X es N, N-R1, CH-R1, C-R1;
R1 es H, alquilo C1-6 o halógeno;
R2 es N, N-R3, CH-R3, C-R3, O o S;
R3 es H, halógeno o alquilo C1-6;
R4 es halógeno, H, alquilo C1-6 o parte de un anillo como heteroátomo (O, S, N) o como C;
R5 es un heteroátomo (S, N) o es un C y forma siempre parte de un anillo;
R6 es H, alquilo C1-6, halógeno o forma parte de un anillo como heteroátomo (O, S,…
Quinazolinas sustituidas con sulfoximina para composiciones farmacéuticas.
(14/08/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**
y
en las que X es CH o N;
R5 es H, halógeno o CN; y
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(CH2)1-3-C(=O)-NH- (alquilo C1-5) y -(CH2)1-3-C(=O)-N(CH3)-(alquilo C1-5);
en el que cada grupo alquilo o cicloalquilo de R4 está opcionalmente sustituido con uno o más F o un CN, OH o CF3;
en el que cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más F y/o un OH o -O- (alquilo C1-3); o
R4 se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** y **Fórmula**
R1 es halógeno, alquilo C1-3 o -O-(alquilo…
Compuestos cíclicos sustituidos por un sistema de anillo condensado.
(07/08/2019) Compuestos de la formula I**Fórmula**
donde
X1 es S u O;
A es un grupo A1 o A2;
en donde
A1 es un grupo de la siguiente formula:**Fórmula**
en donde
denota el enlace al anillo aromatico de formula (I); y
W se selecciona de O y S; y
A2 es un grupo -C(R7a)(R7b)-N(R52)-C(=O)-R62
B1, B2, B3, B4 y B5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N y CR2, con la condicion de que, como maximo, uno de B1, B2, B3, B4 y B5 sea N;
Rg1 y Rg2 forman juntos un grupo puente seleccionado de -CH2CH2CH2-, -CH2CH2CH2CH2-, -CH2CH2O-, -OCH2CH2-, -CH2OCH2-, -OCH2O-, -CH2CH2S(O)p-, -S(O)pCH2CH2-, -CH2S(O)pCH2-, -S(O)pCH2S(O)p-, -OCH2S(O)p-, -S(O)pCH2O- , -OCH2CH2CH2-, -CH2CH2CH2O-, -CH2OCH2CH2-, -CH2CH2OCH2-, -OCH2CH2O-, -OCH2OCH2-, -CH2OCH2O-, - S(O)pCH2CH2CH2-,…
Inhibidores de replicación viral.
(07/08/2019) Un compuesto de la fórmula (B);**Fórmula**
en donde**Fórmula**
indica el punto de unión al carbonilo de la fórmula principal (B); en donde la porción se sustituye con uno o dos Z1; - el ciclo B se selecciona de**Fórmula**
en donde la línea ondulada indica el punto de unión al átomo de carbono de la fórmula principal (B), y en donde los ciclos representados se sustituyen con uno, dos o tres Z1a;
- R1 se selecciona entre cicloalquilo de C3-7, arilo y heterociclo;
y en donde dicho cicloalquilo C3-7, arilo y heterociclo, se sustituyen con uno, dos o tres Z1b;
- R2 es hidrógeno;
- cada Z1, Z1a y Z1b, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, -OZ2, -O-C(=O)Z3, =O, -S(=O)2Z3, -S(=O)2NZ4Z5, trifluorometilo,…