CIP-2021 : C07D 405/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 405/00C07D 405/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.

C07D 405/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos.

(29/07/2020). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: SINGH, RAJINDER, PAYAN, DONALD, HITOSHI,YASUMICHI, CARROLL,David, GOFF,DANE, SHAW,SIMON.

Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; o N-((3R,4R)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; o que es una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, o un solvato o hidrato del mismo.

PDF original: ES-2823350_T3.pdf

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos.

(29/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de -C(=O)- y -SO2-; R1 se selecciona de -H, -(C1-C10) hidrocarbilo, -(C1-C10) hidrocarbilo sustituido, heterociclilo de 3 a 7 miembros, heterociclilo sustituido de 3 a 7 miembros, -(C6-C10) arilo, -(C6-C10) arilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros, -NR7R8, -OR7, -SR7, -N(OR8)R7, -N(SR8)R7 y -C(=O)-(C1-C6) alquilo; a y b se seleccionan independientemente de 0 y 1; cada R2 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo; cada R3 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo R4 se selecciona de -H, (C1-C6) alquilo, =O, -OH, -O(C1-C6) alquilo, halógeno y -CN; en donde uno de…

Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida.

(29/07/2020). Solicitante/s: Hutchison Medipharma Limited. Inventor/es: WU,ZHENPING, LI,WENJI, CHU,YUPING.

Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma I comprende ángulos de difracción expresados en grados 2-teta (2θ) a: 5,3, 10,7, 13,9 y 14,6, en donde cada uno de los ángulos de difracción tiene un error de aproximadamente ± 0,2 grados (2θ).

PDF original: ES-2819242_T3.pdf

Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas.

(22/07/2020) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; Z es NR9; R1 es H, alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, en donde dicho alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de halo, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, CO(alquilo C1-6), CHO, CO2H, CO2(alquilo C1-6), y haloalquilo C1-6; R2 es H; R3 y R4 son cada uno, independientemente, H, CN, halo, CHO, CO2H, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilcicloalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, CO(alquilo C1-6), CO2(alquilo C1-6), o CONR12R13; o R3 y R4 tomados junto…

Compuestos utilizados como inhibidores de la quinasa reordenada durante la transfección (RET).

(01/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde: X es N o CR5; Y es un enlace; Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno independientemente N, CH o CR6; R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C6); cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), hidroxilo, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), amino, (alquil (C1-C6))amino- y (alquil (C1-C6))(alquil (C1-C6))amino-; en donde dicho alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C6) o cicloalcoxi (C3-C6) está opcionalmente sustituido…

Forma cristalina de un derivado de benzimidazol y un método de preparación del mismo.

(24/06/2020). Solicitante/s: HK INNO.N CORPORATION. Inventor/es: KO, DONG, HYUN, KIM,Eun Sun, KIM,YOUNG JU, LEE,JI YUN, LEE,HYUK WOO, KWEON,JAE HONG, LEE,SUNG AH, CHOI,KWANG DO, HEO,SEUNG PYEONG.

Una forma cristalina A de un compuesto representado por la siguiente Fórmula 1 que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo usando radiación Cu-Kα, con picos en ángulos de difracción de 8,1°, 10,0°, 12,6°, 14,9°, 15,6°, 16,5°, 17,2°, 19,6°, 23,1°, 24,2°, 28,1°, 30,2° y 31,6° (θ±0,2°): **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2816646_T3.pdf

Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos.

(17/06/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LEFTHERIS, KATERINA, HUANG, DEHUA, CALABRESE,ANDREW,ANTONY, PLANTEVIN-KRENITSKY,VERONIQUE, SAPIENZA,JOHN, TORRES,Eduardo , HEGDE,SAYEE, MORTENSEN,DEBORAH, PAPA,PATRICK, PARNES,JASON, BAHMANYAR,SOGOLE, WHITEFIELD,BRANDON WADE, HANSEN,JOSHUA, RAHEJA,RAJ, CASHION,DANIEL, CORREA,MATTHEW, DELGADO,MARIA MERCEDES, NORRIS,STEPHEN TYSON, CATHERS,BRIAN EDWIN, BENNETT,BRYDON.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es CN o CF3; L es (C1-4 alquilo); R1 es héteroalquilo sustituido o no sustituido; y R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido; donde, cuando un grupo es sustituido, el grupo es sustituido con halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino, alquilamino, carboxi, nitro, ciano, tiol, tioéter, imina, imida, amidina, guanidina, enamina, aminocarbonilo, acilamino, fosfonato, fosfina, tiocarbonilo, sulfonilo, sulfona, sulfonamida, cetona, aldehído, éster, urea, uretano, oxima, hidroxilamina, alcoxiamina, aralcoxiamina, N-óxido, hidrazina, hidrazida, hidrazona, azida, isocianato, isotiocianato, cianato, tiocianato, oxo, B(OH)2, O(alquil)aminocarbonilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi o heterociclilalcoxi.

PDF original: ES-2812605_T3.pdf

Derivados de N-piperidinil acetamida como bloqueadores de canales de calcio.

(20/05/2020). Solicitante/s: Praxis Precision Medicines, Inc. Inventor/es: ZHOU, YUANXI, PAJOUHESH,HASSAN, CHAKKA,Nagasree, ZHU,YONGBAO, DING,YANBING, ZHANG,LINGYUN, KAUL,RAMESH, GRIMWOOD,MIKE, TAN,JASON.

Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** o una sal o conjugado farmacéuticamente aceptable del mismo en mezcla con un excipiente farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2812244_T3.pdf

Producto intermedio sintético de Formula cristalina de (R)-1(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5il)-N-(1-(2,3-dihidroxipropil)-6-fluoro-2-(1-hidroxi-2-metilpropan-2il)-1h-indol-5il)ciclopropanocarboxamida.

(20/05/2020). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: KESHAVARZ-SHOKRI,ALI, ZHANG,BEILI, ALCACIO,TIM EDWARD, LEE,ELAINE CHUNGMIN, ZHANG,Yuegang, KRAWIEC,MARIUSZ, NUGENT,WILLIAM A.

Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo.

PDF original: ES-2804202_T3.pdf

Compuestos y combinaciones para el tratamiento del VIH.

(13/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, C1-6 alquilo, C2-6 alquinilo, C2-6 alquenilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 heteroalquilo, CN, NRaRb, SRa y ORa, cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 heteroalquilo, CN, NH2, NRcRdç, SRc y ORc, cada Ra se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, C2-6 alquinilo y C2-6 alquenilo, cada Rb se selecciona independientemente…

Inhibidor de alquinil piridina prolil hidroxilasa, y método de preparación y uso médico del mismo.

(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que X representa NH, NCH3 o CH2; Y representa hidrógeno, hidroxi, metoxi o etoxi; L representa -CH2-, -CH2O- o R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo; n representa 0 o 1; R1 representa alquilo C1-C4, fenilo, fenilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, el sustituyente es alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, halógeno, ciano, fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, en el que R7 representa alquilo C1-C4; R8 y R9 representan cada uno independientemente hidrógeno…

Derivados heteroaromáticos en calidad de inhibidores de NIK.

(22/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 representa alquilo C1-4; R2 representa alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con un R5 o alquilo C1-6 sustituido con uno, dos o tres átomos de Y representa CR4 o N; R4 representa hidrógeno o halo; R5 representa Het3a, -NR6aR6b u -OR7; R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH…

Nuevos moduladores de la actividad del receptor de 5-hidroxitriptamina 7 y su método de uso.

(15/04/2020) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 2-(4-(2-(4,4-dietil-5-oxotetrahidrofuran-2-il)etil)piperazin-1-il)benzonitrilo; 3,3-dietil-5-(2-(4-(4-metoxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona; 3,3-dietil-5-(2-(4-(4-hidroxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona; 3,3-dietil-5-(2-(4-(4-nitrofenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona; 3,3-dietil-5-(2-(4-(2-metoxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona; 4-(4-(2-(4,4-dietil-5-oxotetrahidrofuran-2-il)etil)piperazin-1-il)benzonitrilo; 3,3-dietil-5-(2-(4-(2-hidroxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona; 5-(2-(4-(4-aminofenil)piperazin-1-il)etil)-3,3-dietildihidrofuran-2(3H)-ona; 3,3-dietil-5-(2-(4-(p-tolil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona; 3,3-dietil-5-(2-(4-(3-metoxifenil)piperazin-1-il)etil)dihidrofuran-2(3H)-ona;…

Nuevos inhibidores de los canales de potasio.

(08/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que n es un número entero seleccionado de 0, 1 y 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1 y 2; R1-R4 son independientemente un grupo seleccionado de H, halógeno, CN, alquilo C1-6, alquilén C1-6-OH, alcoxi C1-6, alquilén C1-6-O-alquilo C1-6, alquilén C1-6-S-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, y alquilén C1-6-NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente un grupo seleccionado de H, alquilo C1-6, alquilén C1-6-OH, alquilén C1-6-O-alquilo C1-6, C(=O)- alquilo C1-6, C(=O)-alcoxi C1-6, C(=O)-alquil C1-6-CN, C(=O)-alquil C1-6-OH, C(=O)-alquilén C1-6-S-alquilo C1-6, C(=O)- O-alquilén C1-6-O-alquilo C1-6,…

Moduladores de la ruta de hedgehog.

(01/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura seleccionada de: **(Ver fórmula)** en la que: L1 se selecciona de un enlace, -O-, -O(CR14R14)m-, -(CR14R14)mO- y -C(O)NR16-; L2 se selecciona de un enlace, -(CR14R14)m-, -(CR14R15)m-, -C(O)-, -C(O)(CR14R14)m- y - C(O)(CR14R15)m; cada L3 se selecciona independientemente de un enlace, -(CR14R14)m-, -C(O)-, -C(O)O- y - O(CR14R15)m-; R1 es H o alquilo C1-C6; R2, R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y L3NR16R17; cada R5 se selecciona independientemente de H, CN, halogeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halosustituido, L3OR13, C(O)OR13 y L3NR16R17; cada R6 se selecciona independientemente de H, S(O)R13, SO2R13, SO2NR16R17, L3NR16R17, C(O)OR13, OR13, NR16R17, C(O)NR16R17,…

Derivados de pirimidina inhibidores del VIH.

(25/03/2020) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** un N-óxido, una sal por adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde m es 1, 2, 3 o 4; R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6oxicarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6carbonilo o alquil C1-6carboniloxi; alquil C1-6oxialquil C1-6carbonilo sustituido con alquil C1-6oxicarbonilo; R2' es ciano, aminocarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con ciano o aminocarbonilo,; X1 es -NR5- u -O-; X2 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-; R3 es alquilo C2-6, sustituido con ciano…

Derivados de naftofurano para uso como agentes antineoplásicos.

(18/03/2020) Un compuesto representado por la fórmula (IA): **(Ver fórmula)** en donde R1 en el número de n son cada uno en forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, o dos R1 enlazados a los átomos de carbono adyacentes en un anillo benceno se unen opcionalmente para formar alquilenodioxi C1-4 opcionalmente sustituido con un sustituyente(s) seleccionado entre el grupo de sustituyentes α, R2 es alquilo C1-12 opcionalmente sustituido con un sustituyente(s) seleccionado entre el grupo de sustituyentes α, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente(s)…

Derivados de 2-(1-heteroarilpiperazin-4-il)metil-1,4-benzodioxano como antagonistas de alfa2C.

(11/03/2020) Un compuesto de fórmula I, **(Ver fórmula)** en la que A es un anillo heterocíclico insaturado de cinco miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillos, cada uno seleccionado independientemente entre N, O y S, en el que dicho anillo heterocíclico está sin sustituir o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 1 sustituyente R1, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 2 sustituyentes R1 y R2, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 3 sustituyentes R1, R2 y R3, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 4 sustituyentes R1, R2, R3 y R4; R1 es alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6),…

Derivados de 2-amino-bencimidazol como inhibidores de 5-lipoxigenasa y/o prostaglandina E sintasa para tratar enfermedades inflamatorias.

(11/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula general II: **(Ver fórmula)** Fórmula II en la que n es 0 o 1; X1 es CR5 o N; Y es alquileno C1-C6, en el que el alquileno está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos alquilo C1-C3; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6; R23 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, arilo, heteroarilo y un grupo heterociclilo, en el que cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro grupos Ra; R24 se selecciona entre el…

Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.

(11/03/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfos farmacéuticamente aceptable, en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo, alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo o trifluorometilo, R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo bicíclico, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…

Potenciador de efecto antitumoral.

(04/03/2020). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: FUKUOKA,MASAYOSHI, YOKOGAWA,TATSUSHI, MIYAHARA,SEIJI, MIYAKOSHI,HITOSHI, YANO,WAKAKO, TAGUCHI,JUNKO, TAKAO,YAYOI.

Una combinación para su uso en un método de tratamiento de tumores, comprendiendo la combinación (A) un agente antitumoral, y (B) un potenciador del efecto antitumoral, en la que el potenciador del efecto antitumoral comprende, como un principio activo que muestra una actividad potenciadora para un efecto antitumoral del agente antitumoral combinado (A), un compuesto de uracilo representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde X representa un grupo alquileno C1-5 y uno de los grupos metileno que constituyen el grupo alquileno se reemplaza opcionalmente con un átomo de oxígeno; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; y R3 representa un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo cicloalquilo C3-6, un grupo (cicloalquil C3- 6)alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo heterocíclico saturado.

PDF original: ES-2788549_T3.pdf

Derivados de aminopirimidina novedosos.

(26/02/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VULPETTI, ANNA, GESSIER,FRANÇOIS, ANGST,DANIELA.

Un compuesto que es N-(3-(6-amino-5-(2-(N-metilacrilamido)etoxi)pirimidin-4-il)-5-fluoro-2-metilfenil)-4-ciclopropil-2- fluorobenzamida; o una sal farmaceuticamente aceptable de esta.

PDF original: ES-2791525_T3.pdf

Derivados de 3-(carboximetil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decano.

(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** donde R1 y R2, independientemente el uno del otro, significan -H; -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -15 OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o una…

Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.

(26/02/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: M es N; L es -NR6-; R1 es un heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dicho carbociclo y heterociclo está sustituido con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4),…

Derivados de piridin-2-(1H)-ona-quinolinona como inhibidores de isocitrato dehidrogenasa mutante.

(19/02/2020). Solicitante/s: Forma Therapeutics, Inc. Inventor/es: CAMPBELL, ANN-MARIE, ASHWELL, SUSAN, LIN, JIAN, LU,WEI, CARAVELLA,JUSTIN ANDREW, DIEBOLD,R. BRUCE, ERICSSON,ANNA, GUSTAFSON,GARY, WANG,ZHONGGUO, LANCIA,DAVID R. JR.

Una composición farmacéutica que comprende el compuesto de Fórmula I-13 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un portador farmacéuticamente aceptable: **(Ver fórmula)** en donde la composición contiene de aproximadamente el 0,1% a aproximadamente el 99% del compuesto de Fórmula I-13 en peso o volumen.

PDF original: ES-2790640_T3.pdf

Derivados de sulfamoilpirrolamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.

(19/02/2020) Un compuesto de Fórmula (IA) **(Ver fórmula)** o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde: cada X representa independientemente CR7; Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, flúor, cloro, bromo, -CHF2, -CF2-metilo, -CH2F, -CF3, -OCF3, -CN, alquilo C1-C3 y cicloalquilo C3-C4; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4; R5 es hidrógeno; R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo C2-C6, (alquil C1-C4)-R8 opcionalmente sustituido con uno o restos flúor, (alquil C1-C4)-R9 opcionalmente sustituido con uno o más restos flúor, y un anillo saturado mono- o policíclico de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos independientemente seleccionados cada…

Formas solidas de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)ciclopropanocarboxamido)-3-metilpiridin-2-il) benzoico.

(19/02/2020) Una composición farmacéutica que comprende: Ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)ciclopropanocarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoico caracterizado como Forma I; un portador farmacéuticamente aceptable; y un agente terapéutico adicional seleccionado de un agente mucolítico, broncodilatador, un antibiótico, un agente antiinfeccioso, un agente antiinflamatorio, un modulador del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística (CFTR) o un agente nutricional, en donde la Forma I se caracteriza como una forma cristalina que tiene un sistema cristalino monoclínico, un grupo espacial P21/n y las siguientes dimensiones celulares unitarias: a = 4.9626 Å α = 90º b = 12.2994 Å β = 93.938 º c = 33.075…

Productos intermedios para la preparación de moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.

(19/02/2020) Un compuesto que tiene la fórmula A-I: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo; en el que: G1 es hidrógeno, R', C(O)R', C(S)R', S(O)R', S(O)2R', Si(CH3)2R', P(O)(OR')3 , P(S)(OR')3 , o B(OR')2; G2 es halo, CN, CF3 , isopropilo o fenilo en donde dicho isopropilo o fenilo está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ; G3 es un isopropilo o un anillo cicloalifático C3-C10, en donde dicho G3 está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ; con la condición de que cuando G1 sea metilo, G3 sea terc-butilo, entonces G2 no sea 2-amino-4-metoxi-5-terc-butilfenilo; W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido en donde hasta dos unidades metileno de W están sustituidas opcional e independientemente…

Derivados de benzofuran-2-sulfonamida como moduladores del receptor de quimiocinas.

(19/02/2020) Compuesto seleccionado de: N-[2-(bencilsulfinil)-5-cloropiridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-{5-cloro-2-[(piridin-3-ilmetil)tio]piridin-3-il}-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-[2-(bencilsulfinil)piridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-[2-(bencilsulfonil)piridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-{2-[(3-aminobencil)sulfonil]piridin-3-il}-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-[2-(bencilsulfinil)-5-fluoropiridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-[2-(bencilsulfonil)-5-fluoropiridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-{2-[(3-aminobencil)sulfanil]-5-cloropiridin-3-il}-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-[2-(bencilsulfinil)-5-metilpiridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-[2-(bencilsulfonil)-5-metilpiridin-3-il]-1-benzofuran-2-sulfonamida; N-{5-cloro-2-[(2-metilpiridin-3-il)oxi]piridin-3-il}-1-benzofuran-2-sulfonamida; …

Activadores de hERG policíclicos.

(12/02/2020) Un compuesto, o sal de este, de formula (I): **(Ver fórmula)** donde R1 se selecciona entre: CO2H o tetrazol y R2 se selecciona entre: H, halogeno, alquilo (C1-C4) o alquilo (C1-C4) sustituido con halogeno, o R1 es H y R2 es CO2H o tetrazol; X se selecciona entre: H, halogeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), NR8R9, alquilo (C1-C4) sustituido con halogeno, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroatomos seleccionados cada uno independientemente entre O, N o S, donde dicho fenilo o heteroarilo estan sustituidos opcionalmente con de 1 a 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halogeno, alquilo (C1-C4),…

Un nuevo derivado de quinolina para su uso en el tratamiento y la prevención de infecciones virales.

(12/02/2020). Solicitante/s: ABIVAX. Inventor/es: TAZI,JAMAL, MAHUTEAU,FLORENCE, NAJMAN,ROMAIN, SCHERRER,DIDIER, GARCEL,AUDE, CAMPOS,NOËLIE, VAUTRIN,AUDREY, FORNARELLI,PAULINE.

Derivado de quinolina de la fórmula **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2785374_T3.pdf

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