(17/08/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (II):**Fórmula** y estereoisómeros del mismo; en la que R3 es alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6 R1 y R2 son independientemente hidrógeno o se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y cicloalquil C3-C7 alquilo C0-C2, cada uno de los cuales está sustituido con 0, 1 o 2 restos seleccionados entre halógeno y alquilo C1-C4; o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático que tiene 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados independientemente entre N, O o S y dicho anillo heterocíclico tiene de 4 a 7 átomos totales en el anillo, teniendo dicho heterociclo 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

(17/08/2016) Un compuesto de fórmula III:**Fórmula** o una sal del mismo; o un hidrato, solvato, o polimorfo del mismo; en la que: n es 0-2; R5 y R11 son cada uno independientemente H, alquilo o Z1; R9 es alquilo; R10 es H, alquilo o Z1; cada Z1 es independientemente halógeno, CN, NO2, OR15, SR15, S(o)2OR15, NR15R16, perfluoroalquilo C1-C2, perfluoroalcoxi C1-C2, 1,2-metilendioxi, C(O)OR15, C(O)NR15R16, OC(O)NR15R16, NR15C(O)NR15R16, C(NR16)NR15R16, NR15C(NR16)NR15R16, S(O)2NR15R16, R17, C(O)R17, NR15C(O)R17, S(O)R17, S(O)2R17, R16, oxo, C(O)R16, C(O)(CH2)mOH, (CH2)mOR15, (CH2)mC(O)NR15R16, NR15S(O)2R17, donde cada m es independientemente 0-6; cada R15 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6; cada R16 es independientemente hidrógeno, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo C3-C6, arilo,…

(10/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es un resto de anillo seleccionado del grupo que consiste en un: (a) carbociclilo de 4 a 7 miembros, (b) heterociclilo de 4 a 7 miembros, (c) fenilo, y (d) anillo de heteroarilo de 5 a 6 miembros, en la que cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterociclilo de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede contener opcionalmente uno o dos enlaces olefínicos; y en la que uno o dos átomos de carbono en el anillo en cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterocíclico de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede estar independientemente reemplazado opcionalmente con uno o dos restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en -C(O)-, -C(S)- y -C(≥NR4)-; B es fenilo o un heteroarilo…

(10/08/2016) Compuesto según la fórmula la**Fórmula** en la que R6 y R11 son ambos H; R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente de H; SO2R16; arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; alquilo C1-C8 sustituido con un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z, un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z o un grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; R16 se selecciona de alquilo C1-C8, arilo y un grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros; Z se selecciona independientemente de OH, arilo, O-arilo, aralquilo…

(03/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: m es de 0 a 3; X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r-, en la que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; Y es C o N; R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6; amino-alquilo C1-6, en la que el grupo amino está opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6- alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidrofuranoílo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6; o R1 y Ra, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo de tres…

(03/08/2016) Procedimiento para la fabricación de un compuesto macrocíclico de fórmula**Fórmula** en la que R1 es un grupo protector de amino seleccionado del Fmoc, Cbz, Moz, Boc, Troc, Teoc o Voc y X es un átomo de halógeno, que comprende los pasos a) someter un compuesto dieno de fórmula**Fórmula** en el que R1 es como anteriormente, R2 es alquilo-C1-4 y X es halógeno para la reacción de metátesis de cierre de anillo en un disolvente orgánico entre 20 °C y 140 °C, en un sustrato molar para catalizar la relación en el intervalo de 200 a 4000 en presencia de un complejo catalizador carbeno rutenio (II) pentacoordinado seleccionado de entre los compuestos de la fórmula**Fórmula** en el que L es - P(Ra1)(Ra2)(Ra3);**Fórmula** en el que R10 y R11 independientemente el uno del otro son alquilo-C1-6, fenilo, alquenilo-C2-6 o 1-adamantilo y R9a-d independientemente…

(27/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales agronómicamente aceptables, donde:- X es O o S; A1 es CH o N; A2 es N o CR3; A3 es N o CR4; A4 es N o CR5; A5 es N o CH; donde R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y (alcoxi C1-C6)-(alquilo C1-C3); R2 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C3), (haloalcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C3), (alcoxi C1-C3 )-(alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C3), (alcoxi C1-C3)-(haloalquilo C1-C3), (alcoxi C1-C3)-(alcoxi C1-C3)-(haloalquilo C1-C3), (cicloalcoxi oxasustituido C4-C6)-(alquilo C1-C3), (cicloalquil oxasustituido C4-C6)-(alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C3), (cicloalcoxi oxasustituido C4-C6)-(haloalquilo…

(13/07/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: D1 es cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: alquilo C1-8, amino, hidroxi, alquilcarbonilo C1-8, aminocarbonilo, alcoxicarbonilamino C1- 8, arilalcoxicarbonilamino C1-8, fenilo y heterociclil-alquileno C1-8; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, amino, aminocarbonilo, hidroxilo, alcoxi C1-8, haloalquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, oxo, ciano, alcoxicarbonilo C1-8, cicloalquilo C3-8, arilo y heterociclilo; y…

(29/06/2016) Compuestos de fórmula:**Fórmula** en la que: A se selecciona de entre CH o N, R1 se selecciona de entre elgrupo que consiste de alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, halógeno-alquilo C1-7, carbamoil-alquilo C1-7, alquil C1-7-carbonilamino-alquilo C1-7, fenil-alquilo C1-7, heterociclil-alquilo C1-7 en el que el grupo heterociclilo se encuentra no sustituido o sustituido con oxo, heteroaril-alquilo C1-7 en el que el grupo heteroarilo se encuentra no sustituido o mono- o di-sustituido con alquilo C1-7, y fenilo que se encuentra no sustituido o mono- o di-sustituido con halógeno, R2 y R6 son, independientemente…

(29/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II')**Fórmula** y/o sus estereoisómeros o tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones, en donde: R1, R2 son H; R3', R3" son de modo independiente H, LA o Hal, R4, R5, R6, R7, R8 son, de modo independiente, H, Hal, LA, OH, SH, O(LA), NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, COO(LA), CONH2, CONH(LA), CON(LA)2, NHCO(LA), NHCONH(LA), NHCONH2, NHSO2(LA), CO(LA), SO2NH2, SO2(LA) o SO2Hal, R5, R6 pueden formar, junto con el grupo de fenilo al que están unidos, un sistema de anillos bicíclicos de 9 ó 10 miembros, en donde 1 ó 2 de los átomos de carbono no fenilo pueden estar reemplazados, de modo independiente, por NH, O o S,…

(22/06/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que:**Fórmula** es fenilo o un grupo heteroarilo, seleccionado de piridinilo, pirimidinilo, imidazolilo, isoxazolilo o pirazolilo;**Fórmula** es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N del grupo piridinilo puede estar en todas las posiciones libres; R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7 o halógeno; n es 1 o 2; si n es 2, R1 puede ser el mismo o no; R2/R2' son independientemente entre sí alquilo C1-7 o forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un anillo cicloalquilo C3-6; R3 es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, CH2-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 en el que un átomo de carbono del anillo se reemplaza por -O-, (CH2)3-O-cicloalquilo C3-6, alquilo C1-7 sustituido…

(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que n representa 0, 1, 2, 3, o 4; D representa =N- o =C(R5)-; E representa =N- o =C(R4A)-; R9 representa alquilo (C1-C4) o halógeno; R1 representa alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), fluoroalcoxi (C1-C4), ciano o halógeno; R2 y R3 representan independientemente uno del otro hidrógeno o metilo; o R2 y R3 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo cicloalquilo (C3-C5) monocíclico; R4 y R4A representan independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), ciano, nitro o halógeno; R5 representa hidrógeno o…

(08/06/2016) Un compuesto de la fórmula siguiente:**Fórmula** en la que R1 es -H, -OH, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C1-10, arilo, heteroarilo, o -NH-Z-R; en la que R es H, o es un resto seleccionado de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C1-10, arilo, y heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente mono-, di-, o tri-sustituido con halógeno, nitro, ciano, amino, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, o heteroarilo; y Z es -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)C(O)O-, -C(O)C(O)NH-, - C(O)NR'-, -OC(S)-, - C(S)NR'-, o -C(NH)O-, R' es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C1-10,…

(08/06/2016) Compuestos de piridazina de fórmula I'.A, las sales de los mismos, los N-óxidos de los mismos y las sales de los N-óxidos de los mismos,**Fórmula** donde el radical A se selecciona entre los radicales de fórmulas A-1, A-2, A-3, A-4, A-5 y A-6:**Fórmula** en las que: representa el punto de unión al resto de la fórmula I'.A, y en las que RA1, RA5 se seleccionan independientemente entre sí entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquileno C1-C3-CN, alquileno C1-C3-ORa, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C3, y heterociclilo saturado de 3 a 7 miembros-alquilo C1-C3, en las que cicloalquilo y heterociclilo en los 3 últimos radicales mencionados pueden estar no sustituidos…

(08/06/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en donde: X1 es CH o N; X2 es CR1a, NR1b o S; X3 es C o N; en donde, X1, X2 y X3 están dispuestos de tal manera que forman un sistema de anillo heteroaromático, y R1a es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12, heteroarilo C2-12 o -N(R20 )(R22), en donde las unidades estructurales alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12 o heteroarilo C2-12 pueden estar opcionalmente sustituidas con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados…

(01/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o una de sus sales, en donde: uno de Z11 y Z12 es CR13, y el otro de Z11 y Z12 se selecciona de N y CR13, en donde R13 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), -S-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), alquilo C1-C4, -(alquil C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo(C1-C4), -O-alquil(C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo(C1-C4) y cicloalquilo C3-C7; R se selecciona de hidrógeno, -alquilo (C2-C4), -alquilo (C1-C4) sustituido con fluoro, -alquil(C1-C4)-N(R7)(R7), -alquil(C1-C4)-C(O)-N(R7)(R7), -alquil(C2-C4)-O-R7, y -alquil(C2-C4)-N(R7)-C(O)-R7, en donde: cada R7 se selecciona independientemente…

(01/06/2016) Un compuesto de fórmula (I), o sus sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos o solvatos o derivados deuterados de los mismos: **fórmula** donde * B representa un grupo de fórmula (IB): **Fórmula** donde • R7 se selecciona entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado y un grupo alcoxi C1-4 lineal o ramificado, • Ar se selecciona entre el grupo que consiste en un grupo mono o bicíclico cicloalquilo C3-10 saturado o insaturado, un grupo mono o bicíclico arilo C5-C14, un grupo mono o bicíclico hetericiclilo saturado o insaturado de…

(01/06/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde Alk1 significa una cadena lineal o ramificada de alquileno-C1-3; L1 significa NR9; Y significa isoquinolinilo, pirimidin-2-ilo, triazinilo o piridopirimidin-4-ilo, en donde cualquiera de estos grupos puede estar sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, hidroxi, oxo, amino, alquil-C1-6-amino, dialquil-(C1-6)-amino y fenilamino; R1, R2 y R3 significan, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, fenil-alquilo (C1-6) o alcoxi C1-6; R4 significa un grupo de fórmula (a):**Fórmula** …

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero, N-óxido o una sal farmacológicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, donde: - R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o un grupo hidroxilo, - R2 y R3 se seleccionan de manera independiente entre hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, seleccionados independientemente entre: halógeno, alquilo de C1-4, alquenilo de C1-4, alquinilo de C1-4, CF3, NH2, NHalquilo de C1-4, N[alquilo de C1-4]2, OH, ≥O, O-alquilo de C1-4, o OCF3, o, R1 y R2, conjuntamente con los átomos de carbono marcados 'a' y 'b' forman un anillo cicloalquilo de C5-8,…

(18/05/2016) Un compuesto representado mediante la estructura (Ib2): **Fórmula** en la que cada A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en N y CH; A1 es N o C(R5); A2 es N o C(R7); R1 es Cl o F; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, en la que las porciones alquilo de R3 están además opcionalmente sustituidas por 1-3 Ra; R5, R7 y R8 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, CN, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, -ORa, -CO2Ra, -NRaRb, -CONRaRb, arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros y heterocicloalcano de 3, 4-, 5 o 6 miembros en los que los heteroátomos presentes como los vértices…

(11/05/2016) Compuestos de fórmula (I) o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: A y B se toman junto con los átomos de carbono unidos para formar arilo, en el que dicho arilo está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo, halógeno, hidroxilo, alcoxilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -C(O)OR5, -OC(O)R5, -O(CH2)nC(O)OR5, -C(O)R5, -NHC(O)R5, -NR6R7, -OC(O)NR6R7 y -C(O)NR6R7; R1, R2, R3 o R4 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, ciano y alcoxilo, en el que dicho…

(04/05/2016) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que Ar se selecciona entre un grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** en el que X es CH o N; R3 es H, halógeno, CN o -C(≥O)-NH2; y R4 se selecciona entre un grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** en la que R7 se selecciona entre un grupo que consiste en H, CN, alquilo C1-6, -O-(alquilo C1-3), alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(alquil C1-3)-heterociclilo, -(alquil C1-3)-O-heterociclilo, arilo, -(alquil C1-3)-arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -(alquil C1-3)-heteroarilo, -COOH, -(C≥O)-O-(alquilo C1-6), -(C≥O)- N≥S(≥O)(alquil C1-3)2 y -(C≥O)-NRN1RN2; en el que RN1 es…