CIP-2021 : C07D 403/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevos derivados heterobicíclicos útiles como inhibidores de carnitina palmitoiltranferasa del hígado.

(13/03/2013) Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CR8; Y es N o CR9; A es -C(R10R11)C(R12R13)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)C(R16R17)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)C(R16R17)C(R18R19)- o -C(R10)≥C(R11)-; R1, R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquiloinferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, alquilo inferior-C(O), alquilo inferior-C(O)-NH, alquilo inferior-C(O)-N(alquilo inferior), alquilo inferior-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2 o N(alquilo inferior)2-S(O)2,NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O) o alcoxi inferior-C(O), en los que alquilo inferiorestá opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi…

Inhibidores de quinasa de tipo indazol, bencisoxazol y bencisotiazol.

(13/03/2013) El compuesto de fórmula (II) o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en O y S; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alcoxialcoxi,alcoxialquilo, alquilo, ariloxi, ariloxialquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquenilo,heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxi, hidroxialcoxi, hidroxialquilo, (NRaRb)alcoxi,(NRaRb)alquenilo, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)carbonilalquenilo y (NRaRb)carbonilalquilo;R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, halo,haloalcoxi, haloalquilo e hidroxi; L se selecciona entre el grupo que consiste en (CH2)mN(R7)C(O)N(R8)(CH2)n y CH2C(O)NR7,…

6-arilalquilamino-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[D]azepinas como agonistas del receptor 5-HT2C.

(06/03/2013) Un compuesto de Fórmula I: en la que: R1 es hidrógeno; cada uno de R2, R3 y R4 es hidrógeno; R5 es hidrógeno; R6 es -NR10R11; R7 es halo; R8 es hidrógeno; R9 es hidrógeno; R10 es Ph2-metilo o Ar1-metilo; R11 es hidrógeno; Ph1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes halo independientemente seleccionados, o con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, -SCF3, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 a 6 sustituyentes flúor, y alcoxi (C1-C6)opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 a 6 sustituyentes flúor; Ph2 es fenilo sustituido con R12 y opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 ó 2 sustituyentesseleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, -SCF3, metilo, -CF3, hidroxi ymetoxi.

Derivados de piridizinona.

(06/03/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I*:**Fórmula** o una forma estereoisomérica, una mezcla de formas estereoisoméricas, o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo; en la que: cada uno de X y Xa es independientemente CH o N; Y es S(O)q, O o NR15; R1 es un anillo de piperidina o de pirrolidina, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R20; R2 es **Fórmula** o en las que: R2 es para en el grupo Y-(CHR4)m-R1;

Derivados de imidazopiridina como agentes moduladores de la sirtuína.

(05/03/2013) Un compuesto de la fórmula: o un solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada uno de R23 y R24 se selecciona independientemente de H, -CH3 o un grupo de solubilización; R25 se selecciona de H o un grupo de solubilización; y R19 es: en donde: cada Z10, Z11, Z12 y Z13 se selecciona independientemente de N, CR20, o CR1'; en donde: de cero a dos de Z10, Z11, Z12 y Z13 son N; de cero a un R20 es un grupo de solubilización; y de cero a un R1' es un alquilo lineal o ramificado C1-C3 opcionalmente sustituido; cada R20 se selecciona independientemente de H o un grupo de solubilización; R21 se selecciona de -NR1'-C(O)-, -NR1'-S(O)2-, -NR1'-C(O)-NR1'-, -NR1'-C(S)-NR1'-, -NR1'-C(S)-NR1'- 20 CR1'R'1-, -NR1'-C(O)-CR1'R'1-NR1'-,…

Compuestos de pirazina como inhibidores de fosfodiesterasa 10.

(05/03/2013) Compuesto de fórmula (I): o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: cada uno de X1, X2, X3 y X4 es independientemente N o C; en el que no más de dos de X1, X2, X3 y X4 sonN; X5 es C; cada uno de X6, X7, X9 y X10 es independientemente N o C; cada uno de X8 y X11 es C; en el que no más detres de X6, X7, X9 y X10 son N; Y es NH, NR5, CH(OH), C(≥O), -CRaRb o CF2; o alternativamente Y y R3 forma un anillo de 5 a 6 miembroscondensado con el anillo que contiene tanto dicho Y como R3; Z es NH, NR6, S, SO, SO2 u O; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; n es 0, 1 ó 2; p es 0, 1 ó 2.

Compuestos moduladores de sirtuina.

(01/03/2013) Un compuesto A) de la fórmula: o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que R19 se selecciona entre: en la que: cada Z10, Z11, Z12 y Z13 se selecciona independientemente entre N, CR20 o CR1'; y cada Z14, Z15 y Z16 se seleccionaindependientemente entre N, NR1', S, O, CR20 o CR1'', cero a dos de Z10, Z11, Z12 o Z13 son N; en la que: por lo menos uno de Z14, Z15 y Z16 es N, NR1', O o S; cero a uno de Z14, Z15 y Z16 es S o O; cero a dos de Z14, Z15 y Z16 son N o NR1'; cero a un R20 es un grupo solubilizante; y cero a un R1' es alquilo C1-C3 lineal o ramificado opcionalmente sustituido; cada R20 se selecciona independientemente entre H o un grupo solubilizante; R21 se selecciona…

Derivados de piridina y pirimidina como inhibidores de histona desacetilasa.

(01/03/2013) Compuesto de fórmula (I) las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que X es N o CH; R1 es hidroxilo o un radical de fórmula (a-1) en la que R4 es hidroxilo o amino; R5 es hidrógeno, tienilo, furanilo o fenilo y cada tienilo, furanilo o fenilo está opcionalmente sustituido con unoo dos halógeno, amino, nitro, ciano, hidroxilo, fenil, alquilo C1-6, (dialquil C1-6)amino, alquiloxilo C1-6,fenilalquiloxilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, hidroxicarbonilo, alquilcarbonilo C1-6,polihaloalquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, alquilsulfonilo…

Nuevo derivado de pirrol que tiene un grupo ureído y un grupo aminocarbonilo como sustituyentes.

(25/02/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales: [en donde el anillo A representa un anillo benceno o un anillo heterocíclico aromático monocíclico;R1 representa un átomo de halógeno, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono quepuede tener un sustituyente, un grupo formilo o un grupo alquilcarbonilo con un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos decarbono que puede tener un sustituyente; R2 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono que puede tener unsustituyente, un grupo alquenilo que tiene 2 a 6 átomos de carbono que…

Inhibidores benzamida del receptor P2X7.

(22/02/2013) Un compuesto de fórmula general I en la que R1 es un alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o dos radicales seleccionadosindependientemente de entre hidroxi, halo, -CN, alquilo(C1-C6), HO- alquilo(C1-C6), NH2(C≥O)-,alquilo(C1-C6)-NH-(C≥O)-, [alquilo(C1-C6)]2N-(C≥O)-, oxo y alcoxi(C1-C6); en la que dicho R1 alquilo(C1-C6) también pueden estar opcionalmente sustituido: con uno o dos gruposseleccionados independientemente de entre alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C10), arilo(C6-C10) y heteroarilo(C1-C10);en la que dicho grupo cicloalquilo(C3-C10) es distinto de adamantilo; en la que dichos alquilo(C1-C6) y1cicloalquilo(C3-C10) pueden estar opcionalmente sustituidos con oxo;…

Derivado de 4-pirimidinasulfamida.

(04/02/2013) El compuesto que tiene la fórmula I **Fórmula** o una sal del mismo.

Inhibidores de IAP.

(31/01/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula** en donde R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido; R3 es H; -CF3; -C2F5; alquilo C1-C4; alquenilo C1-C4; alquinilo C1-C4; -CH2-Z o R2 y R3 junto con el nitrógeno formanun anillo het; Z es H; -OH; F; Cl; -H3; -CF3; -CH2Cl; -CH2F o -CH2CH; R4 es alquilo C1-C16 recto o ramificado, o cicloalquilo C3-C10, en donde el alquilo o cicloalquilo puede ser sustituido ono sustituido; R5 es H; alquilo C1-C10; alquilo C1-C10-arilo; -C(O)-(CH2)0-6-fenilo; -(CH2)0-6-C(O)- fenilo; arilo; indanilo; naftilo o R5 es un residuo de un aminoácido, en donde los sustituyentes alquilo o arilo se sustituyen…

Derivados de aminopirimidina 4,6- disustituidos farmacéuticamente activos como moduladores de las proteínas quinasas.

(31/01/2013) Compuestos que tienen la fórmula general (I) en donde R1, R2 y R4 son cada uno -H R3 es un fenilo sustituido R5 es un fenilo sustituido o no sustituido R6 es seleccionado del grupo consistente en: -H, C1-C8 alquilo lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilosustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, pirrolidinilo sustituido, C3-C8 cicloalquilosustituido o no sustituido, ciclohexilo disustituido, ciclopentilo, C5-C12 bicicloalquilo sustituido o no sustituido,adamantilo del grupo -(CH2)q- sustituido o no sustituido, siendo q un entero del 1 al 3 bajo la salvedad de quesi R6 es seleccionado…

Derivados del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2-carboxílico y su uso como bloqueadores del canal del sodio epitelial para el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias.

(23/01/2013) Un compuesto seleccionado de: ((S)-2-amino-pentil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((R)-2-amino-pentil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((S)-2-amino-3-ciclohexil-propil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((S)-2-amino-3-metil-butil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((S)-2-amino-4-metil-pentil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((S)-2-amino-hexil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((R)-2-amino-butil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((R)-2-amino-propil)-amida del ácido 3,5-diamino-6-cloro-pirazina-2- carboxílico, ((S)-2-amino-butil)-amida…

1,4-diaril-dihidropirimidin-2-onas y su uso como inhibidores de elastasa de neutrófilos humanos.

(23/01/2013) Compuestos de fórmula general (I), en la que A representa un fenilo o un anillo piridilo, R1 y R3 cada uno representa hidrógeno, R2 representa flúor, cloro, bromo, nitro o ciano, R4 representa -alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con hasta dos radicales seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en hidroxi, alcoxicarbonilo C1-C4 e hidroxicarbonilo, -cicloalquilcarbonilo C3-C6 que puede estar sustituido con hasta dos radicales seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C4, hidroxi, oxo, alcoxicarbonilo C1-C4 ehidroxicarbonilo.

2-[4-(Pirazol-4-ilalquil)piperazin-1-il]-3-fenil pirazinas y piridinas y 3-[4-(pirazol-4-ilalquil)piperazin-1-il]-2-fenil piridinas como antagonistas del receptor de 5-HT7.

(24/10/2012) Un compuesto de la fórmula: en la que: Cada uno de A y B es independientemente -C(H)≥ o -N≥, con la condición de que al menos uno de A y B sea -N≥;n es 1, 2 ó 3; m es 0, 1, 2 ó 3; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en i) hidrógeno, ii) alquilo (C1-C6)- opcionalmente sustituido con hidroxi, ciano o 1 a 5 sustituyentes de flúor, o comoalternativa, opcionalmente sustituido con hidroxi y 1 a 3 sustituyentes de flúor, iii) cicloalquil (C3-C7)-alquilo(C0-C2)- opcionalmente sustituido con hidroxi, iv) alquil (C1-C2)-O-alquilo (C1-C2)-, v) Ph1-alquilo (C0-C2)-, vi)Ar1-alquilo (C0-C2)-, vii) alquil (C1-C2)-S(O)2-alquilo (C0-C3)-, viii) Ph1-S(O)2-, ix) Ar1-S(O)2-, x) alquil(C1-C2)-NH-alquilo (C1-C2)-, xi) (alquil (C1-C2))2-N-alquilo (C1-C2)-, xii) alquil (C1-C2)-NH-C(O)-alquilo…

Nuevos derivados de piperazina-amida.

(17/10/2012) Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CH; 10 Y es N o CH; R1 es alquilo inferior, arilo o aril-alquilo inferior, en los que arilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno y alquilo inferior; R2 es alquilo inferior, arilo o heteroarilo elegido del grupo constituido por isoxazolilo, quinolinilo, tiofenilo y piridinilo, cuyo arilo o hetroarilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes elegidos con independicia del grupo constituido por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoro-alquilo inferior, alcoxi iferior-carbonilo y fenilo; R3 es arilo o un heteroarilo elegido del grupo…

Derivado de N-fenil-(2R,5S)dimetilpiperazina.

(17/10/2012). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: OKADA, MINORU, TANIGUCHI, NOBUAKI, HAYAKAWA, MASAHIKO, FURUTANI,TAKASHI, KAIZAWA,Hiroyuki, Imamura,Masakazu, KINOYAMA,ISAO, KAWAGUCHI,KENICHI, KIMURA,TAKENORI.

Un compuesto seleccionado entre los siguientes derivados de N-fenil-(2R,5S)dimetilpiperazina, o una sal, hidratoo solvato de los mismos: (2R,5S)-4-(3-cloro-4-cianofenil)-N-(2-ciclopropilpirimidin-5-il)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida; (2R,5S)-4-(3-cloro-4-cianofenil)-N-(6-ciano-3-piridil)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida; (2R,5S)-4-(4-ciano-3-metoxifenil)-2,5-dimetil-N-(6-trifluorometil-3-piridil)piperazin-1-carboxamida; (2R,5S)-4-(3-bromo-4-cianofenil)-2,5-dimetil-N-(6-trifluorometil-3-piridil)piperazin-1-carboxamida; y (2R,5S)-4-(4-ciano-3-10 trifluorometilfenil)-N-(2-ciclopropilpirimidin-5-il)-2,5-dimetilpiperazin-1-carboxamida.

PDF original: ES-2393333_T3.pdf

Derivados de amida sustituida como inhibidores de proteína cinasa.

(17/10/2012) Compuesto de fórmula I R-X-W-Y-R1 I enantiómeros, diastereómeros, sales farmacológicamente aceptables y N-óxidos del mismo, en el que R es en el que Z se selecciona de N o CR7; Z1 se selecciona de N o CR7; W se selecciona de fenilo sustituido o no sustituido, piridilo sustituido o no sustituido, pirimidinilo sustituido o no sustituido, piridazinilo sustituido o no sustituido y pirazinilo sustituido o no sustituido; X es O; Y se selecciona de -NRaC(≥O)-(CR3R4)p- y -NRaC(≥S)-(CR3R4)p-; Ra se selecciona de H, alquilo, heterociclilo, arilo, alquenilo y alquinilo; R1 se selecciona de: **Fórmula**

ANTAGONISTAS DE TRPV1 Y SUS USOS.

(11/10/2012). Solicitante/s: UNIVERSIDAD MIGUEL HERNANDEZ DE ELCHE. Inventor/es: FERRER MONTIEL, ANTONIO, PLANELLS CASES, ROSA, MESSEGUER PEYPOCH, ANGEL, BELMONTE MARTINEZ,CARLOS, FERNANDEZ CARVAJAL,ASIA, GONZALEZ ROS,JOSE MANUEL, VIANA DE LA IGLESIA,Félix, GOMIS GARCÍA,Ana, BUJONS VILAS,Jordi, VIDAL MOSQUERA,Miquel.

La invención se relaciona con compuestos derivados de la triazina, que presentan la capacidad de bloquear la actividad de TRPV1 y sus usos terapéuticos. Más concretamente, los autores de la invención han sintetizado triazinas trisustituidas que son capaces de inhibir específicamente al termoreceptor TRPV1 en su estado activado.

Inhibidores del receptor sigma.

(03/10/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH≥NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 o halógeno; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido,…

Compuestos adrenérgicos.

(03/10/2012) Un compuesto que tiene una estructura (I) o una sal farmacéuticamente aceptable, o un tautómero o un complejo no covalente del mismo; en el que X es O, S, o NH; y A es un sistema de anillos bicíclicos condensados que comprende: un resto de anillo alquilo C3-5 condensado con un anillo heteroaromático de seis miembros que tiene 1 o 2heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de N, O, o S; en el que el resto de anillo alquilo forma el enlace representado como A-N en la estructura, teniendo dicho resto deanillo alquilo 0 o 1 sustituyentes alquilo C1-4; y el anillo heteroaromático tiene de 0 a 3 sustituyentes que consisten independientemente…

Compuesto de uracilo que tiene actividad inhibidora sobre la desoxiuridina trifosfatasa humana o una sal del mismo.

(26/09/2012) Un compuesto de uracilo representado por la formula general (I) o una sal del mismo: en la que n representa un numero entero de 1 a 3; X representa un enlace, un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo alquenileno que tiene de 2 a 6 atomos decarbono, un grupo hidrocarburo aromatico divalente que esta opcionalmente sustituido o un grupo heterociclicodivalente saturado o insaturado que esta opcionalmente sustituido; Y representa un enlace o un grupo alquileno lineal o ramificado que tiene de 1 a 8 atomos de carbono, que tieneopcionalmente una estructura de cicloalquilideno en un atomo de carbono; y Z representa -SO2NR1R2 o -NR3SO2-R4, en las que R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6atomos de carbono o un grupo aralquilo que esta opcionalmente…

Inhibidores de IAP.

(19/09/2012) Un compuesto de fórmula (IV) en donde U es: y en donde (a) R1 y R3 son metilo o etilo; R2 es H, metilo, etilo, clorometilo, diclorometilo o trifluorometilo; R4 es alquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C7; cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C7; fenil-alquilo C1-C7 o arilo, R5 es H; U tiene la estructura de fórmula II, en donde X es N.

Derivados de carboxamida etenílica útiles como microbiocidas.

(19/09/2012) Un compuesto de fórmula I donde R1 y R2, independientemente uno del otro, representan hidrógeno, halógeno, nitro, alquilo C1-C6 que estásustituido o no con uno o más sustituyentes R3, cicloalquilo C3-C6 que está sustituido o no con uno o mássustituyentes R3, alquenilo C2-C6 que está sustituido o no con uno o más sustituyentes R3, o alquinilo C2-C6 queestá sustituido o no con uno o más sustituyentes R3; cada R3, independiente de los demás, representa halógeno, nitro, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1-C6,cicloalquilo C3-C6, alquiltio C1-C6, halogenoalquiltio C1-C6, -C(H)≥N(O-alquilo C1-C6) o -C(alquil C1-C6)≥N(OalquiloC1-C6); A es A1 en donde R16 es halogenometilo; R17 es alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, (alcoxi C1-C4)-(alquilo…

Agentes del receptor H3 de histamina, preparación y usos terapéuticos.

(12/09/2012) Un compuesto representado estructuralmente mediante la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: Q, T, D, X, e Y independientemente representan carbono sustituido con hidrógeno o sustituido con R1, R2 o R3,o nitrógeno, con la condición de que no más de dos de Q, T, D, X, e Y sean nitrógeno; R1, R2, y R3 son independientemente en cada aparición -H, -halógeno, -alquilo (C1-C7), -CF3, -CN, -C(O)R10, -CO(O)R7, -CO(O)Li, -C(O)cicloalquilo (C3-C5),-C(O)NR7R8, -OCF3, -OR7, -NR7R8, -NR9SO2R7, -NR9C(O)R7, -NR9CO2R7, -NR9C(O)NR7R8, -SR7,-SO2R7, -SO2CF3, -SO2 NR7R8, -S(O)R7, -CH2SO2R10, o -heteroaril-R9; con la condición sin embargo deque cuando D es nitrógeno, entonces R1 o R2 o R3 no estén unidos a D, y con la condición de que cuando X esnitrógeno, entonces R1 o R2 o R3 no estén…

Diaminopirimidinas como antagonistas de P2X3 y P2X2/3.

(12/09/2012) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -O-; Y es hidrógeno; o -NRdRe en el que uno de Rd y Re es hidrógeno y el otro es hidrógeno; alquilo; cicloalquilo; cicloalquilalquilo; haloalquilo; haloalcoxi; hidroxialquilo; alcoxialquilo; acetilo; alquilsulfonilo; alquilsulfonilalquilo; aminocarboniloxialquilo; hidroxicarbonilalquilo; hidroxialquiloxicarbonilalquilo; arilo; aralquilo; arilsulfonilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; heteroarilsulfonilo; heterociclilo; o heterociclilalquilo; D es un oxígeno opcional; R1 es isopropilo; R2, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno; alquilo;…

Derivados de pirimidilsulfonamida como moduladores del receptor de quimiocina.

(12/09/2012). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BONNERT, ROGER VICTOR, MEGHANI, PREMJI, EBDEN,MARK RICHARD, BENNION,COLIN, COOK,ANTONY RONALD.

Un compuesto de fórmula , una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: **Fórmuña** en la que R1 es un grupo seleccionado de carbociclilo de C3-7 [en el que un grupo -CH2- puede opcionalmente estarsustituido por un -C(O)-], alquilo de C1-8, aquenilo de C2-6 y alquinilo de C2-6; en el que el grupo está opcionalmentesustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro, nitrilo, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6,-COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, fenilo o heteroarilo; en el que fenilo y heteroariloestán opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ciano, nitro,-OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, alquilo de C1-6 ytrifluorometilo.

PDF original: ES-2392965_T3.pdf

NUEVOS DERIVADOS DE PROPARGILAMINA CON CAPACIDAD NEUROPROTECTORA PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES DE ALZHEIMER Y PARKINSON.

(06/09/2012) Nuevos derivados de propargilamina con capacidad neuroprotectora para el tratamiento de las enfermedades de Alzheimer y Parkinson. La presente invención se refiere a una serie derivados de N-metil-N-{[(1-metil-5-alcoxi)-1 H-indol-2-il]metil}prop-2-ino-1-amina, que son inhibidores multipotentes de las enzimas monoaminooxidasas A y B, acetilcolinesterasa y butirilcolinesterasa, con posible aplicación dentro del ámbito de la industria farmacéutica, como fármacos para curar, detener o paliar enfermedades neurodegenerativas, tales como las enfermedades de Alzheimer y Parkinson.

Derivados de benzamidas útiles como agentes inhibidores de las histona desacetilasas.

(05/09/2012) Un aparato de medicion de caudal que comprende: una unidad de medicion de caudal configurada para medir un caudal de un fluido que fluye en unatrayectoria de flujo ; una unidad de deteccion de nuevo acontecimiento configurada para detectar una introduccion de unnuevo artefacto (13 a 15) a partir de un comportamiento no estacionario de un caudal en funcion del caudalque se mide mediante la unidad de medicion de caudal , en el que la unidad de deteccion de nuevoacontecimiento detecta la introduccion del nuevo artefacto (13 a 15) en funcion de un patron decaudal que refleja el comportamiento no estacionario; y una unidad de transmision configurada para transmitir una senal de nuevo acontecimiento querepresenta la introduccion del nuevo artefacto (13 a 15) que se detecta…

Inhibidores de quinasas con triazina sustituida.

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que: X, Y y Z son independientemente CH o N; m es un número entero de 2 a 5; X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N; un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z; R1 es NH2; y R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4-benzodioxinilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Procedimientos y productos intermedios para la preparación de derivados de la purina útiles en el tratamiento de (entre otros) cáncer, asma y diarrea.

(29/08/2012) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I: en la que: R1 y R2 son independientemente alquilo opcionalmente sustituido; X es arileno opcionalmente sustituido o heteroarileno opcionalmente sustituido; Y es un enlace covalente o alquileno C1-6; y Z es arilo monocíclico opcionalmente sustituido o heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido; que comprende las etapas siguientes: (1a) poner en contacto un compuesto de fórmula : con un compuesto de fórmula R1L, en la que R1, R2, X, Y y Z son como se ha definido anteriormente y L es un gruposaliente, para preparar un compuesto de fórmula : o (1b) poner en contacto un compuesto de fórmula :

‹‹ · 10 · 15 · 17 · 18 · · 20 · · 22 · 25 · 31 · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .