CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLINA-1-ILCARBONILIMIDAZOL.
(16/09/1986). Solicitante/s: NIHON TOKUSHU NOYAKU SEIZO K.K..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLEIN-1-IL-CARBONILIMIDAZOL DE FORMULA GENERAL (II) EN EL QUE N TIENE LOS VALORES INDICADOS CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN UN DISOLVENTE O DILUYENTE INERTE, EN UN AMPLIO MARGEN DE TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0J Y 100J. DE APLICACION COMO HERBICIDAS Y FUNGICIDAS PARA AGRICULTURA Y HORTICULTURA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PRIDIDILETIL-DIHIDROPIRIDINAS.
(01/09/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRI-DILETIL-DIHIDROPIRIDINA , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE ENAMINAS, DE FORMULA (II) CON CETOCOMPUESTOS, DE FORMULA R3-COCH2-Y, Y CON EL ALDEHIDO, DE FORMULA (III), PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X, Y, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER DIVERSOS RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 150JC, Y, EVENTUALMENTE, LOS GRUPOS ALCOXICARBONILO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) SE SAPONIFICAN Y DESCARBOXILAN EN MEDIO ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS E ISQUEMICAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE INDOL.
(16/07/1986). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE INDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO BENCENO, TOLUENO, ACETONA, THF, ETANOL Y OTROS, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDOS COMO UN HIDROXIDO ALCALINO O BASE ORGANICA, DURANTE UN TIEMPO DE MINUTOS A 14 DIAS, Y ENTRE 20 Y 130JC, PARA OBTENER DERIVADOS DE INDOL DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, -CN H2N- O -CHFCH-CH2-; IND, INDOL-4-ILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR OXI Y/O SULFOALQUILOS DE C 1 A 4; R, FENILO O 2- O 3-TIENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO Y HALOGENOS; X1, HAL Y OTROS; X2 Y X3, NH2 O NH; Y N, 2, 3 O 4. SE UTILIZAN COMO SENDANTES, TRANQUILIZANTES, NEUROLEPTICOS Y/O ANTIDEPRESIVOS, Y COMO PRODUCTOS DE PARTIDA PARA PRODUCIR OTROS MEDICAMENTOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLIN-1-ILCARBONILIMIDAZOL.
(16/06/1986). Solicitante/s: NIHON TOKUSHU NOYAKU SEIZO K.K..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLIN-1-ILCARBONILIMIDAZOL DE FORMULA (I), DONDE X REPRESENTA: FLUOR, CLORO, BROMO, ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE C, TRIFLUOROMETILO O ALCOXI CON 1 A 4 ATOMOS DE C QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR FLUOR Y/O CLORO Y N PUEDE TOMAR LOS VALORES 1 Y 2. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE X Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORES; CON UN IMIDAZOL. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO (HIDROXIDO CARBONATO, HIDROGENOCARBONATO, AMINAS TERCIARIAS), BAJO UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0J Y 100JC Y A PRESION AMBIENTE. DE UTILIZACION COMO HERBICIDAS O FUNGICIDAS EN AGRICULTURA Y HORTICULTURA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 2-(1-IMIDAZOLIL)-ETANOL.
(16/06/1986). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 2-(1-IMIDAZOLIL)-ETANOL DE FORMULA GENERAL (I). SE OBTIENEN DE 2-(1-IMIDAZOLIL)-ETANONAS DE FORMULA (II), CON UN HALOGENURO DE FENIL O ETIL-MAGNESIO O UN HALOGENURO DE PIRIDIL-MAGNESIO O CON UN CORRESPONDIENTE COMPUESTO DE LI.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5H, 11H-PIRROLO (2, 1-C)-(1, 4) BENZOXAZEPINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 11.
(16/06/1986). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5H-11,H-PIRROLO2,1-C-1 ,4 BENZOXAZEPINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 11 Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M Y N VALEN 0-2. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES METILO O BENCILO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA CICLIZACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR O AROMATICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO HIDRURO SODICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 70JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS Y ANALGESICOS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR NUEVAS DIAZEPINONAS CONDENSADAS.
(16/05/1986). Solicitante/s: DR.KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU,NG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIAZEPINONAS CONDENSADAS, DE SUS DIASTEREOISOMEROS Y ENANTIOMEROS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES NITROGENO O EL GRUPO CH; A1 REPRESENTA ALQUILO C1-2; Y A2, B, Z, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO HALOGENOACILICO, DE FORMULA (II), CON UNA AMINA SECUNDARIA, DE FORMULA (III), EN LAS QUE HAL ES UN ATOMO DE CLORO, BROMO O YODO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE AUXILIAR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C10JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE BRADICARDIAS Y BRADIARRITMIAS Y COMO ESPASMOLITICOS.
PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE 3-(2- (4-(P-FLUOROBENZOIL) -1-PIPERIDINIL) ETIL) 2,4 (1H, 3H)-QUINAZOLINDIONA.
(01/04/1986). Solicitante/s: LABORATORIOS CUSI, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE 3-(2-4-(P-FLUOROBENZOIL)-1-PIPERIDINIL)ETIL)2 ,4(1H, 3H)-QUINAZOLINDIONA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL ANTRANILATO DE ETILO PARA DAR A (A) D.F. (II); B) TRATAR A (II) CON (B) D.F. (III), EN CROMATOGRAFIA DE CAPA FINA Y CON ENFRIAMIENTO CON HIELO PICADO, PARA OBTENER A (C) D.F. (I), EN SOLUCION; C) FILTRAR LA SOLUCION DE (B) PARA AISLAR A (I) COMO PRECIPITADO; Y D) RECRISTALIZAR AL PRECIPITADO EN ISOPROPANOL. SIENDO: A N-CARBETOXIANTRANILO DE ETILO; B 2-(4-(P-FLUOROBENZOIL)-1-PIPERIDINIL)ETILAMINA; C 3-(B)ETIL)2,4(1H, 3H-QUINAZOLINDIONA; Y D.F. DE FORMULA. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION EN PACIENTES CON PROBLEMAS CARDIACOS.
NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 2,6- PIPERIDINDIONA.
(01/04/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 2,6-PIPERIDINDIONA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) CON 1,4-DIHALOGENOBUTANO PARA DAR (B); B) CONDENSAR A (B) CON ETILENDIAMINA, PARA REALIZAR A (C); C) HACER REACCIONAR A (C) CON UN HALOGENURO DE UN HIDROCARBURO HETEROAROMATICO COMO CLORURO O BROMURO DE 2-PIRIDILO O DE 2-PIRIMIDINILO; Y D) TRATAR AL PRODUCTO DE (C) CON UN DIHALOGENURO DE ALQUILO DE FORMULA (HAL-(CH2)N-HAL), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS MINERALES. LAS REACCIONES A, B, C Y D, SE REALIZAN EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA COMO TRIETILAMINA O PIRIDINA Y EN DISOLVENTES COMO ALCOHOLES, AMIDAS O NITRILOS. SIENDO: R1 Y R2 RESTO ALQUILICO INFERIOR DE C 1 A 4; HAL, F, CL, BR O I; (A) 4,4-DIALQUIL-2,6-PIPERIDINDIONA; (B) HALOGENOBUTILPIPERINDIONA (C) AMINA DE (B); HET RESTO 2-PIRIDIL O 2-PIRIMIDINIL Y N 2 O 3.
UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS CICLICOS DE LA ETILENOIAMINA.
(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS CICLICOS DE LA ETILENDIAMINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE HET ES UNO DE VARIOS RADICALES HETEROAROMATICOS; N VALE 2-4; Y M VALE 2 O 3. COMPRENDE LA REACCION DE 8-AZASPIROL 4,5 DECANO-7,9-DIONA CON UN DIHALOGENURO DE ALQUILO, DE FORMULA HAL (CH2)NHAL, EN LA QUE HAL REPRESENTA HALOGENO Y N TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO FORMADO CON ETILENDIAMINA Y UNA BASE ADECUADA, REACCION CON UN HALOGENURO DE UN HIDROCARBURO HETEROAROMATICO ADECUADO, Y FINALMENTE CON UN DIHALOGENURO DE ALQUILO, DE FORMULA HAL-(CH2)M-HAL, EN LA QUE M VALE 2 O 3.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIPERIDINA.
(16/03/1986). Solicitante/s: SYNTHELABO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERIDINA Y DE SUS SALES DE ADICION FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A REPRESENTA UN RADICAL ALQUILENO C2-6; X ES UN GRUPO CO O UN ENLACE; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R4 ES HIDROGENO O HALOGENO; Y AR1, ARS, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO SALIENTE COMO TOSILO O MESILO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMOSIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 25JC Y 120JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE LA HISTAMINA Y DE LA SEROTONINA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE NITROMETILENO.
(01/03/1986). Solicitante/s: NIHON TOKUSHU NOYAKY SEIZO K.K.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE NITROMETILENO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; M ES 2, 3 O 4; Y N REPRESENTA 0, 1, 2 O 3, Y SUS SALES RESPECTIVAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN EL QUE R, M Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN EL QUE R SIGNIFICA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O AMBOS GRUPOS R SIGNIFICAN UN GRUPO ALQUILENO CON DOS ATOMOS DE CARBONO COMO MINIMO. DE APLICACION COMO MEDIOS INSECTICIDAS, MITICIDAS Y NEMATICIDAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE INDOL.
(01/01/1986). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE INDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA, EN UN DISOLVENTE, TALES COMO, HIDROCARBUROS, CETONAS, ALCOHOLES, ETERES, AMIDAS, NITRILOS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y 130JC, DURANTE ALGUNOS MINUTOS HASTA 14 DIAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A, -(CH2)N, CH2-S-CH2CH2-, CH2-SO-CH2CH2- O -CH2-SO2-CH2CH2; IND, RESTO DE INDOL-3-ILO SUSTITUIDO POR UN GRUPO HIDROXIMETILO O COW; N,2,3,4 O 5; W,H,OH, O ALQUILO, NH2, NH ALQUILO O N(ALQUILO)2; X1, X O NH2; C, CL, BR, J, OH O GRUPO OH FUNCIONALMENTE MODIFICADO; X2 Y X3, IGUALES O DIFERENTES, X, NH; LOS DOS RESTOS Y, H O C-C; Y DOS RESTOS Z, UNO AR Y EL OTRO H. SE UTILIZA PARA LA OBTENCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS.
UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(16/12/1985) Un nuevo procedimiento para la preparación de derivados de quinazolina de formula general I donde: - R1, representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior, un alcoxilo inferior, un halógeno o un grupo trihalometilo, - R2, representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior, - Ar, representa un núcleo bencénico o arómatico monosustituído o sin sustituyentes y - n puede tomar valores enteros entre 2 y 6 ambos inclusive, considerando que en las anteriores y siguientes definiciones, el término alquilo inferior incluye radicales de un hidrocarburo de cadena lineal o ramificada conteniendo de uno a cuatro…
UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(16/12/1985). Solicitante/s: ASTURPHARMA, S.A..
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA. CONSISTE EN : A) TRATAR UNA AROILPIPERIDINA DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DIHALOGENADO DE FORMULA X-(CH2)N-Y, EMPLEANDO LA TECNICA DE TRANSFERENCIA DE FASE, OBTENIENDOSE DERIVADOS DE FORMULA (III); B) TRATAR LOS DERIVADOS DE FORMULA (III) CON FTALIMIDA POTASICA E HIDROLIZAR POSTERIORMENTE EN MEDIO ACIDO PARA OBTENER LAS CORRESPONDIENTES AMINAS DE FORMULA (IV); Y C) TRANSFORMAR ESTOS DERIVADOS DE FORMULA (IV) POR TRATAMIENTO CON UNA FTALIMIDA ADECUADA SUSTITUIDA DE FORMULA (V) EN DERIVADOS DE QUINAZOLINA DE FORMULA (I); DONDE R1 ES H, ALQUILO INFERIOR, ALCOXILO INFERIOR, HALOGENO O UN GRUPO TRIHALOMETILO; R2 REPRESENTA UN ATOMO DE H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, AR REPRESENTA UN NUCLEO BENCENICO O AROMATICO MONOSUSTITUIDO O SIN SUSTITUYENTE; Y N PUEDE TOMAR VALORES ENTRE 2 Y 6. SE OPERA EN UN DISOLVENTE INERTE Y A TEMPERATURAS ENTRE 50 Y 150GC EN PRESENCIA O NO DE UNA BASE. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE NITROMETILENO.
(16/12/1985). Solicitante/s: NIHON TOKUSHU NOYAKU SEIZO K.K..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE NITROMETILENO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE A UNA TEMPERATURA ENTRE C20JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA, UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS DE NITROMETILENO DE FORMULA (I) DONDE R SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; X SIGNIFICA UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALQUILSULFINILO INFERIOR, UN GRUPO ALQUILSULFONILO INFERIOR Y OTROS; L ES 1, 2, 3 O 4; M ES 2, 3 O 4; Y N ES 0, 1, 2 O 3. TIENEN UTILIDAD COMO INSECTICIDAS, SIN PRESENTAR TOXICIDAD PARA LAS PLANTAS DE CULTIVO, Y PARA CONTROLAR Y ERRADICAR UN AMPLIO MARGEN DE PESTES.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 2-(1-IMIDAZOLIL)-ETANOL.
(01/12/1985). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.
PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-(1-IMIDAZOLIL)-ETANOL. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN IMIDAZOL (I) CON UN OXIRANO DE FORMULA (II) PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (III) DONDE R1 ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO SUSTITUIDOS POR HALOGENOS, R2 CORRESPONDE A GRUPOS FENILOS O HETEROCICLOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS Y R3 SIGNIFICA HIDROGENO O RADICAL METILO. ANTIDEPRESIVOS.
UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINDIONA.
(01/12/1985). Solicitante/s: D.P. FARMACOTECNIA,S.A.
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINDIONA. CONSISTE EN: A) TRATAR CON AROILPIPERIDINA DE FORMULA (I) CON UN DERIVADO DIHALOGENADO DE FORMULA X-(CH2)N-Y, SEGUN UNA ALQU8ILACION EMPLEANDO LA TECNICA DE TRANSFERENCIA DE FASE, PARA OBTENER DERIVADOS DE FORMULA (III); Y B) TRANSFORMAR LOS DERIVADOS DE FORMULA (III) POR TRATAMIENTO DE UNA QUINAZOLINDIONA DE FORMULA (IV) EN DERIVADOS DE QUINAZOLINDIONA DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN GRUPO SELECCIONADO ENTRE UN ATOMO DE H, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN ALCOXILO INFERIOR, UN HALOGENO O UN GRUPO TRIHALOMETILO; R2 ES UN ATOMO DE H, O UN GRUPO ALQUILO INFEROR; AR REPRESENTA UN NUCLEO BENCENICO O AROMATICO MONOSUSTITUIDO O SIN SUSTITUYENTE; Y N PUEDE TOMAR VALORES ENTEROS ENTRE 2 Y 6. EN LA REACCION SE EMPLEA UN DISOLVENTE COMO BENCENO, SE REALIZA EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 100 C. TIENEN UTILIDAD FARMACEUTICA COMO ANTIHIPERTENSIVOS Y ANTIALERGICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA (QUINOLIL-4)-1 (PIPERIDIL-4)AMINA.
(01/12/1985). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE LA (QUINOLIL-4)-1 (PIRERIDIL-4) AMINA. CONSISTENTE EN TRATAR UNA CETONA DE FORMULA (II) CON FORMIATO DE AMONIO A UNA TEMPERATURA ENTRE 150 Y 200C, SEGUIDO DE UNA HIDROLISIS EN MEDIO ACIDO ACUOSOS AL REFLUJO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R ES HIDROGENO, GRUPO ALQUILO (C1-4) O FENILO; R1 ES HIDROGENO, GRUPO ALQUILO (C1-4) O GRUPO ALQUENILO E (C2-4); XC Y IDENTICOS O DIFERENTES ESTAN EN POSICION 5, 6, 7 U 8 DEL ANILLO DE QUINOLEINA Y REPRESENTA GRUPO ALCOXI (C1-3), SUS DIASTEREOISOMEROS, RACEMICOS, ENANTIOMEROS O SUS SALES DE ADICION. DE ACTIVIDAD ANTIRRITMICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(HETEROCICLILBICICLO)-4-PIPERIDINAMINAS.
(16/11/1985). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-(HETEROCICLILBICICLO)-4-PIPERIDINAMINAS DE FORMULA (I). CONSISTENTE EN ALQUILAR UNA PIPERIDINA DE FORMULA Q2-D CON UN INTERMEDIO DE FORMULA HET-Q1, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION A1 A2-A3 A4 REPRESENTA UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA CH CH CH CH, N CH CH CH, CH N CH CH, CH CH N CH, O CH CH CH N, DONDE ALGUNO O ALGUNOS DE LOS ATOMOS DE HIDROGENO, PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R1 HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, O CICLOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; L UN HETEROCICLO; Q1 ALQUILO HALOGENADO, HIDROXILO O TIOALQUIL INFERIOR; Q2 UN HETEROCICLO; D UN SUSTITUYENTE DE FORMULA (II); Y HET UN HETEROCICLO DE CINCO MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. DE APLICACION COMO ANTAGONISTA DE LA HISTAMINA Y DE LA SEROTOMINA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA 2, 4-QUINAZOLINDIONA.
(16/10/1985). Solicitante/s: LABORATORIOS HUBBER, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA 2,4-QUINAZOLINDIONA, LA 3-Y2-4-(P-FLUOROBENZOIL)-1-PIPERIDINILETILZ-2 ,4(1H,3H)-QUINAZOLINDIONA.CONSISTE EN LA REACCION DE LA 2-AMINO-N-Y2-4-(P-FLUOROBENZOIL)-1-PIPERIDINILETILZ BENZAMIDA CON CLOROFORMIATO DE ETILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO ETANOL, EN PRESENCIA DE UNA BASE, COMO HIDROXIDO POTASICO, DURANTE 3 HORAS A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 20JC. LA MEZCLA DE REACCION SE EVAPORA A SEQUEDAD Y EL RESIDUO SE TRATA CON ETANOL, SE FILTRA Y SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION CON 4-METIL-2-PENTANONA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIFUNGICOS DE TRIAZOL.
(01/08/1985). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIFUNGICOS DE TRIAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE FLUOR, CLORO, BROMO, YODO, CF3, ALQUILO C1-4, Y ALCOXI C1-4.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, PRIMERO CON EL PRODUCTO DE LA REACCION DE N-BUTIL-LITIO Y BIS(TRIMETILSILIL)ACETAMIDA Y DESPUES CON UN ACIDO. EL ACIDO UTILIZADO ES ACIDO CLORHIDRICO. EL PRODUCTO DE LA REACCION OBTENIDO SE PUEDE CONVERTIR EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLE.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES FUNGICAS EN LOS ANIMALES, INCLUIDO EL HOMBRE.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL PIRROL.
(16/05/1985). Solicitante/s: SOCIETE ANONYME DITE: SANOFI.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL PIRROL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS MINERALES U ORGANICOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN REACTIVO TAL COMO EL DIMETIL-2,5-TETRAHIDROFURANO; SEGUNDA, EL PRODUCTO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON UN DERIVADO AMINICO DE FORMULA GENERAL (III); Y POR ULTIMO, SE TRANSFORMA LA FUNCION A DEL PRODUCTO DE PARTIDA EN AMIDA.DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIARRITMICA Y ANTIPLAQUETARIA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 3-(2-(4-(4-FLUOROBENZOIL)-1-PIPERIDINIL)ETIL)-2 ,4 (1H,3H)-QUINAZOLINDIONA.
(16/04/1985). Solicitante/s: INKE, S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 3-2-4-(4-FLUOROBENZOIL)-1-PIPERIDINILETIL-2 ,4 (1H, 3H)-QUINAZOLINDIONA.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR LA 2-AMINO-N-2-4-(4-FLUOROBENZOIL)-1-PIPERIDINILETILBENZAMINA CON LA 1,1-BIS (1H-IMIDAZOL-1-IL)METANONA , EN UN DISOLVENTE INERTE COMO DICLOROMETANO, CLOROFORMO Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 60 Y 80JC, PARA OBTENER LA 3-2-4-(4-FLUOROBENZOIL)-1-PIPERIDINILETIL2 ,4 (1H, 3H)-QUINAZOLINDIONA; B AISLAR AL PRODUCTO OBTENIDO EN LA ETAPA (A), POR METODOS CONVENCIONALES; Y C) RECRISTALIZAR AL PRODUCTO DE LA ETAPA (B), EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO N,N-DIMETILFORMAMIDA Y OTROS, PARA OBTENER A LA 3-2-4-(4-FLUOROBENZOIL)-1-PIPERIDINILETIL-2 ,4 (1H, 3H)-1UINAZOLINDIONA QUIMICAMENTE PURA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL INDOL.
(01/03/1985). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL INDOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y TAMBIEN COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE OTRAS SUSTANCIAS ACTIVAS, UTILIZADAS EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROCARBAZOL.
(16/12/1984). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROCARBAZOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) EN UN MEDIO DISOCIADOR (HE) Y ELIMINAR (HE) CON BASES ORGANICAS E INORGANICAS COMO BASES ALCALINAS Y AMINAS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 50J Y 200JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y LAS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. DONDE: THC SIGNIFICA UN RESTO 1,2,3,4-TETRAHIDROCARBAZOL-1-3-ILO , UNA O DOS VECES SUSTITUIDO POR ALQUILO Y OTROS; Z SIGNIFICA AR Y H; AR SIGNIFICA UN FENILO INSUSTITUIDO UNA O DOS VECES SUSTITUIDO POR ALQUILO Y OTROS; X SIGNIFICA HAL U OH; E UNO SIGNIFICA X, CN O NH2 Y EL OTRO H; Y SIGNIFICAN JUNTOS UN DOBLE ENLACE CFC; Y A SIGNIFICA -CH2- O -CH2-CH2-.SE UTILIZAN COMO MEDICAMENTOS PARA EL SISTEMA CENTRAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS DIBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS.
(16/11/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS DIBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS.CONSISTE EN PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE CLORO, Y R SIGNIFICA UN RADICAL (1-METIL-4-PIPERIDINIL)METILO U OTROS Y SUS SALES POR ADICION DE ACIDO CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS, Y SE TRANSFORMAN DIBENZODIAZEPINONAS DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 ESTA DEFINIDO COMO ANTERIORMENTE A TEMPERATURA ENTRE C60 Y 0JC, EN SUS SALES DE DI-LITIO, Y ESTAS ULTIMAS SE HACEN REACCIONAR A CONTINUACION CON UN ESTER DE FORMULA (III), EN LA QUE R POSEE LOS SIGNIFICADOS MENCIONADOS, Y R5 REPRESENTA UN RADICAL ALCOHILO U OTROS, EVENTUALMENTE SE TRANSFORMA UN COMPUESTO ASI OBTENIDO, DE FORMULA (I), A CONTINUACION EN SUS SALES CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS.TIENE PROPIEDADES EN MEDICINA COMO ANTIDEPRESIVO Y ANALGESICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS DIBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS.
(16/11/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS DIBENZODIAZEPINONAS.CONSISTE EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE CLORO, Y R SIGNIFICA UN RADICAL (1-METIL-4-PIPERIDINIL)METILO Y OTROS, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO HETEROCICLICO CON UNO O DOS GRUPOS METILO ADICIONALES, Y SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS, Y SE HIDROGENA CATALITICAMENTE UNA DIBENZODIAZEPINONA DE FORMULA (II) EN LA QUE R1 ESTA DEFINIDA COMO ANTES Y R4 REPRESENTA LOS GRUPOS DE FORMULA (III), SIGNIFICANDO R3 EN ESTOS GRUPOS UN ATOMO DE HIDROGENO, Y SIENDO X UN ATOMO DE HALOGENO, Y, EVENTUALMENTE SE TRANSFORMA UN COMPUESTO ASI OBTENIDO, DE FORMULA GENERAL (I), A CONTINUACION EN SUS SALES CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS.TIENE PROPIEDADES EN MEDICINA COMO ANTIDEPRESIVO Y ANALGESICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS DIBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS.
(16/11/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O CLORO; Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UNA 5-DIALCOHILFOSFONO-ACETILDIBENZODIAZEPINONA , DE FORMULA (II), CON UNA PIPERIDINONA, DE FORMULA (III), O UNA TREPINONA, DE FORMULA (IV), EN LAS QUE R1 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), R2 ES ALCOHILO C1-10 Y R3 ES HIDROGENO O METILO, EN UN DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UN HIDRURO O ALCOHOLATO ALCALINO, A TEMPERATURAS ENTRE 20JC Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTIULCEROGENOS E INHIBIDORES DE SECRECION DE JUGOS GASTRICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS DIBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS.
(16/11/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS DIBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS.CONSISTE EN PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE CLORO, Y R SIGNIFICA UN RADICAL (1-METIL-1,2,5,6-TETRAHIDRO-4-PIRIDINIL)METILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO HETEROCICLICO CON UNO O DOS GRUPOS METILO ADICIONALES, Y DE SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS, PORQUE SE REDUCE UNA SAL DE PIRIDINIO DE FORMULA (II) EN LA QUE R1 ESTA DEFINIDO COMO ANTERIORMENTE, X SIGNIFICA EL RADICAL ACIDO DE UN ACIDO OXIGENADO FUERTE Y RP SIGNIFICA UN GRUPO 4-PIRIDINILO Y SE TRANSFORMA UN COMPUESTO ASI OBTENIDO, DE FORMULA (I) A CONTINUACION EN SUS SALES CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS.TIENE PROPIEDADES EN MEDICINA COMO ANTIDEPRESIVO Y ANALGESICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINONA.
(01/11/1984). Solicitante/s: VETEM S.P.A.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINONA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DE UN COMPONENTE DE FORMULA (III) O DE UNA SAL DE LA MISMA, EN UNA SOLUCION DE ALCOHOL TAL COMO ETANOL Y AGUA, Y EN PRESENCIA DE UN SISTEMA TAMPON DE ACIDO ACETICO Y ACETADO SODICO CON PH DE 4 A 6, PARA OBTENER DERIVADOS DE QUINAZOLINONA DE FORMULA (I), DONDE R ES ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXILO DE C 1 A 4, ALQUILTIO DE C 1 A 4 O HALOGENO; N ES 0, 1 O 2; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO DE C 1 A 4; Y R2 ES HIDROGENO, ALQUILO DE C 1 A 8, CICLOALQUILO DE C 3 A 8 O FENILO Y OTROS.TIENE APLICACION PARA LA OBTENCION DE COMPOSICIONES PARA PREVENIR Y COMBATIR LA COCCIDIOSIS EN LOS ANIMALES DOMESTICOS, TAL COMO LAS AVES DE CORRAL.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO DE CARBOSTIRILO.
(16/06/1984). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO DE CARBOSTIRILO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR O ALQUINILO INFERIOR; A ES UN GRUPO DE FORMULA FCFO; B ES UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR; L ES 0 O 1; Z ES UN GRUPO DE FORMULA FN-R; Y R ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON UNO A TRES SUSTITUYENTES EN EL ANILLO FENILICO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R, A, B, L, Z Y EL ENLACE CARBONO-CARBONO, TIENEN LOS SIGNIFICADOSYA MENCIONADOS; Y R ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ARILO O UN GRUPO ARALQUILO, CON HIDROGENO Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE HIDROGENACION.DE APLICACION COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS Y COMO CONTROLADORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.