CIP 2015 : C07D 417/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP2015CC07C07DC07D 417/00C07D 417/06[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.

C07D 417/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE 2-ARILIMINO-2,3-DIHIDROTIAZOLES , SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.

(16/03/2006). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A. (S.C.R.A.S.). Inventor/es: THURIEAU, CHRISTOPHE, MOINET, CHRISTOPHE, SACKUR, CAROLE.

La presente solicitud tiene como objetivo nuevos derivados de 2-arilimino-2, 3-dihidrotiazoles y sus procedimientos de preparación. Estos productos tienen una buena afinidad por determinados subtipos de receptores de la somatostatina y por lo tanto, presentan interesantes propiedades farmacológicas. La invención se refiere igualmente a estos mismos productos como medicamentos destinados a tratar estados patológicos o enfermedades en las que está(n) implicado(s) uno (o varios) de estos receptores de somatostatina. La somatostatina (SST) es un tetradecapéptido cíclico que se aisló por primera vez del hipotálamo como sustancia inhibidora de la hormona del crecimiento. Interviene también como neurotransmisor en el cerebro. La clonación molecular ha permitido mostrar que la bioactividad de la somatostatina depende directamente de una familia de cinco receptores ligados a la membrana.

ENAMINONAS CICLICAS SUBSTITUIDAS POR FENILO.

(01/03/2006) Compuestos de la **fórmula**, en la que Ar significa Ar1, donde Ar1 significa fenilo, naftilo o hetarilo mono o bicíclico con cinco a diez átomos en el anillo, substituidos respectivamente en caso dado (sin embargo, en el caso del fenilo y del naftilo no insubstituidos) de una a cinco veces por halógeno, por alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, por alquenilo con 2 a 8 átomos de carbono, por alquinilo con 2 a 8 átomos de carbono, por alcoxi con 1 a 8 átomos de carbono, por alqueniloxi con 2 a 8 átomos de carbono, por alquiniloxi con 3 a 8 átomos de carbono, por alquiltio con 1 a 8 átomos de carbono, por alquilsulfinilo con 1 a 6 átomos…

DERIVADOS DE IMIDAZOLIO FUNDIDOS.

(01/12/2005) Un derivado de imidazolio condensado de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 y R2 son iguales o diferentes; uno de R1 y R2 representa alquilo C1-C6 que tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre -ORa, -NRaRb, NRa-CORb, -O-alquileno C1-C6-ORa, -O-alquileno C1-C6-O-alquileno C1-C6-ORa, -SRa, -CONRaRb, -CN, -(cicloalquilo C3-C10 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(heterociclilo saturado que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(arilo C6-C14 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), y (-heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), donde el heterociclilo es un anillo monocíclico…

ANTAGONISTAS PIPERIDINICOS DE LA MCH Y SU USO EN EL TRATAMIENTYO DE LA OBESIDAD.

(01/12/2005) Compuestos representados por la fórmula estructural (I) o a sus sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en los que la línea de puntos es un doble enlace opcional; X es -CHR8-, -C(O)-, -C(=NOR9)-, o, cuando el doble enlace está presente, -CR8=; C (alcoxi C1-C4)-, o, cuando el doble enlace está presente, — C —; R1 es R5-cicloalquilo(C3-C8) , R5-cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C6) , R5-arilo, R5-aril-alquilo(C1-C6) , R5-heteroarilo, R5-heteroaril-alquilo(C1-C6) , R5-heterocicloalquilo o R5-heterocicloalquil-alquilo(C1-C6); R2 es R6-arilo o R6-heteroarilo; n es 1, 2 ó 3; R3 es alquilo(C1-C6), arilo o heteroarilo; R4 es H o alquilo(C1-C6); R5 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), haló40 geno, -OH, alcoxi(C1-C6), -CF3, alcoxi(C1-C6)-carbonilo , -SO2NHR4,…

UREAS LINEALES O CICLICAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(16/10/2005) Compuestos de fórmula (I), caracterizados porque representan compuestos de fórmula (IA): **(Fórmula)** donde: R3 representa un grupo arilo, eventualmente sustituido con un grupo seleccionado entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, arilalcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, nitro, trihaloalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, y ciano, • representa un grupo carbonilo, G1 representa una cadena alquileno de 2 a 3 carbonos lineal, • representa una cadena alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificada, A representa un átomo de nitrógeno cuando E representa un grupo CH, o A representa un grupo CH cuando E representa un átomo…

AGONISTAS MUSCARINICOS.

(01/09/2005) Compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: Z1 es CR1, Z2 es CR2, Z3 es CR3, y Z4 es CR4; W1 es NR5, W2 es N, y W3 es CG; o W1 es NG, W2 es N, y W3 es CR6; G tiene la fórmula (II): **(Fórmula)** Y es O, S, CHOH, -NHC(O)-, -C(O)-, -NR7-, -CH=N-, o ausente; p es 1, 2, 3, 4 ó 5; Z es CR8R9 o ausente; cada t es 1, 2 ó 3; cada R1, R2, R3, y R4, independientemente, es H, amino, hidroxilo, halo, o alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6 con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, haloalquilo C1-6, -CN, -CF3, -OR11, -COR11, -NO2, -SR11, -NHC(O)R11, -C(O)NR12R13, -NR12R13, -NR11C(O)NR12R13, -SO2NR12R13, -OC(O)R11, -O(CH2)qNR12R13, o -(CH2)qNR12R13, en el que q es un número entero entre 2 y 6; cada R5, R6, y R7, independientemente, es H, alquilo C1-6; formilo; cicloalquilo…

PROCEDIMIENTO CONTINUO PARA LA PREPARACION DE PLAGUICIDAS CLOROTIAZOLES.

(01/09/2005) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula y, en la que los isómeros E/Z apropiados, las mezclas de los isómeros E/Z y/o sus tautómeros, en cada caso en forma libre o en forma de sal, en la que Q es CH o N; Y es NO2 o CN; Z es CHR3, O, NR3 o S; R1 y R2 son cada uno independientemente del otro hidrógeno o alquilo C1-C8 que está no sustituido o sustituido por R4 o juntos son un puente alquileno con dos o tres átomos de carbono que opcionalmente contiene un heteroátomo seleccionado de entre el grupo que consiste en NR5, O y S, R3 es H o alquilo C1-C12 que está no sustituido o sustituido por R4, R4 es arilo o heteroarilo no sustituidos o sustituidos, y R5…

PIPERIDINAS PARA USO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.

(01/09/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en donde: Y representa un grupo (CH2)n, donde n representa 0, 1 o 2; R1 es fenilo, naftilo, un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; o un grupo NR3R4 donde uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo(C1, 4) opcionalmente sustituido y el otro es fenilo, naftilo o un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o R3 y R4 junto con el átomo de N al que están unidos forman una amina cíclica de 5 a 7 miembros que tiene un anillo de fenilo opcionalmente condensado; cualquiera de los grupos R1 puede estar opcionalmente sustituido; R2 representa fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde el grupo…

INHIBIDORES AMINOTIAZOL SUSTITUIDOS CON CARBONO DE QUINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.

(01/08/2005) Un compuesto de fórmula y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que: R1 = R2, COR3, CONH2, CONR2R3, COOR2, o SO2R2; R2 = alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo , arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo; R3 = H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo , arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo; , donde i, j = o ó 1 pero no pueden ser ambos 1, e Y = alqueno o alquino, opcionalmente sustituidos, R4 = alquilo con dos o más átomos de carbono, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo , arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo,…

PIPERAZINAS TIOFENO SUSTITUIDAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA.

(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 es halógeno, alcoxi C1-5, hidroxilo o alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido (donde el sustituyente del alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5), fenilalquilo C1-5 o fenilalquilo C1- 5 sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, halógeno, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5); R3 es hidrógeno, alcoxi C1-5carbonilo, alquilo C1-5, hidroxialquilo C1-5, formilo, acetilo, amido u oxígeno donde, si R3 es oxígeno, la unión discontinua es una línea sólida y se toma conjuntamente con la otra línea sólida para representar un doble enlace y, si R3…

COMPUESTOS Y COMPOSICIONES ANTI-PICORNAVIRALES; UTILIZACIONES FARMACEUTICAS Y MATERIALES UTILIZADOS PARA SU SINTESIS.

(01/05/2005) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula)** en donde: Y es -N(Ry)-, C(Ry)(Ry)-, o -O-, donde cada Ry es independientemente H o alquilo C1-C4; R1 es seleccionado de entre alquilo opcionalmente substituído, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo y -C(O)R16, donde R16 es seleccionado de entre alquilo opcionalmente substituído, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxi, cicloalcoxi, heterocicloalcoxi, ariloxi, heteroariloxi y amina; R2 y R8 son cada uno seleccionado independientemente de entre H, F y alquilo opcionalmente substituído, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; R3 y R9 son cada uno seleccionado independientemente de entre H y alquilo opcionalmente substituído, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -OR17, -SR17, -NR17R18, -NR19NR17R18…

INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE EPOTILONAS Y METODOS PARA SU PREPARACION.

(01/05/2005) Un método para preparar un compuesto de la **fórmula** en la que R es un resto heterociclilo y X1, X2, X3 y X4 son, independientemente entre sí, grupos protectores, caracterizados porque se hace reaccionar un compuesto, en el que Y es el radical de un ácido orgánico o inorgánico desprovisto de sus hidrógenos disociables, y X es un grupo protector como se ha descrito anteriormente para X1 a X4, especialmente bencilo; con una oxazolidona, en la que Z' es un alquilo inferior o fenil-alquilo inferior en un disolvente apropiado (i) en presencia de una base fuerte, especialmente bromuro de metilmagnesio, y después de una base de amina terciaria, tal como 4- dimetilaminopiridina; o (ii) en presencia de un alquiluro de metal alcalino; a bajas temperaturas, para producir un compuesto, en el que X y Z'…

4-0X0-1,4-DIHIDRO-3-QUINOLINACARBOXAMIDAS COMO AGENTES ANTIVIRICOS.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: VAILLANCOURT, VALERIE, A., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, SCHNUTE, MARK, E., THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, RONALD, SCOTT, ALLEN.

Un compuesto de Fórmula I **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo C1-7, opcionalmente sustituido con hidroxi o NR4R5; R2 es alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o NR4R5; R3 es H, F o alcoxi C1-7; R4 y R5 junto con el N son un resto heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que el azufre puede estar sustituido con uno o dos átomos de oxígeno; y una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

1-AZA-2-IMINO-HETEROCICLOS SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ACTIVADORES DE RECEPTORES NICOTINICOS DE ACETILCOLINA.

(16/03/2005) Compuestos heterocíclicos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, representados por la siguiente fórmula (I): en la que: A es un grupo alquilo seleccionado de los grupos metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo y terc-butilo; un grupo arilo que puede estar sustituido por un sustituyente seleccionado de un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alquiltio y un grupo ariltio; o un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, o uno de sus grupos heterocíclicos condensados que contenga los mismos o diferentes de uno a tres heteroátomos de átomos de azufre, nitrógeno u oxígeno, que pueden estar sustituidos por un grupo alquilo de C1-C4…

ACIDOS INDOLALCANOICOS SUSTITUIDOS.

(01/03/2005) Compuesto de **fórmula** en el que A es un grupo alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido con un alquilo C1-C2 o mono o disustituido con halógeno; Z es un enlace, O, S, C(O)NH o un alquileno C1-C3 opcionalmente sustituido con un alquilo C1-C2; R1 es hidrógeno, alquilo que tiene 1 – 6 átomos de carbono o fenilo; en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6, nitro, amino o mono o dialquil(C1- C6)amino; R2, R3, R4 y R5 son cada uno, independientemente, hidrógeno, halógeno, nitro o un grupo alquilo de 1 – 6 átomos de carbono, estando el grupo alquilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; OR7, en el que cada R7…

BENZOXA- Y BENZOTIAZOLIL SULFAMATOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ESTEROIDE SULFATASA.

(01/03/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en donde X es O o S; R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo, o bien uno de ellos es hidrógeno y el otro es acilo o alcoxicarbonilo; y R3 es alquilo; alquenilo, alquinilo; cicloalquilo seleccionado entre adamantilo y hexahidro-2, 5-metanopentalenilo; c i-cloalquenilo; arilo; cicloalquilalquilo seleccionado entre adamantilalquilo de 1 a 4 átomos de carbono en su parte alquileno y diciclohexilmetilo; cicloalquilalquenilo (incluyendo cicloalcanilidenalquilo) seleccionado entre adamantanilidenalquilo(C1-4) , cicloalquiliden(C4-12)alquilo(C1-4) , biciclo[3.3.1]nonilidenmetilo , dimetilciclohexilidenmetilo , alcoxi(C1-4)ciclohexilidenmetilo , alquil(C1-4)ciclohexilidenmetilo , tetraalquil (C1-4)ciclohexilidenmetilo , 1, 4-dioxaespiro[4.5]…

DERIVADOS AROMAHETEROCICLICOS PARA UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR D4 DE DOPAMINA.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD NIHON NOHYAKU CO., LTD.. Inventor/es: NAKAZATO, ATSURO, KUMAGAI, TOSHIHITO, TOMISAWA, KAZUYUKI, CHAKI, SHIGEYUKI, NAGAMINE, MASASHI, GOTOH, MAKOTO, YOSHIDA, MASANORI.

Un derivado de heterociclo aromático representado por la fórmula [I] donde Z es un grupo representado por la siguiente fórmula [III) donde Ar1 es un grupo fenilo o un grupo fenilo sustituido con un átomo de halógeno o un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono; Ar2 es un grupo fenilo de uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo alcoxi de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo hidroxilo y un grupo trifluorometilo, o un grupo fenilo; B1-B2 es CH-CO ó C=C(R1) donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono n es un entero de 1 a 4; o sales del mismo farmacéuticamente aceptables.

EPOTILON, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTE CITOSTATICO O COMO AGENTE FITOPROTECTOR.

(01/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GESELLSCHAFT FUR BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF). Inventor/es: HOFLE, GERHARD, REICHENBACH, HANS, GERTH, KLAUS, STEINMETZ, HEINRICH.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE EPOTILONA, EN PARTICULAR EPOTILONA C (R = HIDROGENO) Y EPOTILONA D (R = METILO) DE FORMULA (I), ASI COMO EPOTILONA E (R = HIDROGENO) Y EPOTILONA F (R = METILO) DE FORMULA (II), SU PREPARACION, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE AGENTES TERAPEUTICOS, EN PARTICULAR CITOSTATICOS ASI COMO AGENTES FITOSANITARIOS.

COMPUESTOS A BASE DE BENZOFURAZAN0 QUE REFUERZAN LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DEL AMPA.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: MARRS, CHRISTOPHER M., ROGERS, GARY A..

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA ESTRUCTURAL GENERAL (I), QUE PRESENTAN PROPIEDADES INCREMENTADORAS DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR AMPA. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA FINES TERAPEUTICOS COMO FACILITAR EL APRENDIZAJE DE LOS COMPORTAMIENTOS DEPENDIENTES DE LOS RECEPTORES AMPA, Y PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COMO LAS DEFICIENCIAS DE LA MEMORIA, EN LOS CUALES LOS RECEPTORES AMPA O LAS SINAPSIS QUE EMPLEAN DICHOS RECEPTORES, ESTAN PRESENTES EN NUMERO REDUCIDO O TIENEN UNA EFICIENCIA MENOR. ASIMISMO, DICHOS COMPUESTOS SE PUEDEN UTILIZAR PARA INCREMENTAR LA ACTIVIDAD SINAPTICA EXCITATORIA, A FIN DE RESTABLECER EL DESEQUILIBRIO ENTRE LAS SUBREGIONES CEREBRALES, COMO EN EL TRATAMIENTO DE LA ESQUIZOFRENIA O EN COMPORTAMIENTO DE TIPO ESQUIZOFRENICO.

ALCOHOLES DE PIPERIDINA.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, SEYFRIED, CHRISTOPH, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, ACKERMANN, KARL-AUGUST, GOTTSCHLICH, RUDOLF, HARTING, JURGEN, PRICHER, HELMUT, GREINER, HARTMUT.

Compuestos de la fórmula I en la que R1, R2 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, arilo o Het, arilo significa fenilo insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por CN, por A, por OA o por OH, Het significa un sistema anular, heterocíclico, con uno o con dos núcleos, insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por CN, por OA o por OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TROMBINA.

(01/12/2004) Un compuesto representado por la fórmula estructural **(fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: la línea punteada sencilla representa un enlace doble opcional; la línea punteada doble representa un enlace sencillo opcional; n es 0-2; Q es **(fórmula)** en donde n1 y n2 son independientemente 0-2; o cuando el enlace doble no está presente, Q también es heteroarilo Rsustituido o arilo R-sustituido condensado; R es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquiloC, -C6, halógeno, hidroxi, amino, alquilo(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino , alcoxi(C1-C6), -COR16, -COOR17, -SOR16, -SO2R16NR16COR16a, -NR16COOR16a, -NR16CONR4R5, fluoro-alquilo(C1-C6) , difluoro-alquilo(C1C6) , trifluoro-alquilo…

ATROPISOMEROS DE 3-ARIL-4(3H)-QUINAZOLINONAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE AMPA.

(01/12/2004). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., DEVRIES, KEITH, M.

Atropisómeros de fórmula (Ia), en la que R{sup,2} es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, R{sup,5} es alquilo, haluro, CF{sub,3}, alcoxi o alquiltio, R{sup,6}, R{sup,7} y R{sup,8} son hidrógeno o haluro, y R{sup,3} es hidrógeno, haluro, CN, NO{sub,2}, CF{sub,3}, alquilo o alcoxi. Estos compuestos son útiles como antagonistas de los receptores de AMPA, particularmente en el tratamiento estados neurodegenerativos y relacionados con traumatismos del sistema nervioso central.

AGENTES INTERCALANTES QUE PRESENTAN UNA AFINIDAD PARA EL ADN Y PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION ASOCIADOS.

(16/11/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: BIENIARZ, CHRISTOPHER, HUFF, JEFFREY, BRUCE, HENRARD, DENIS, R.

SE PRESENTAN COMPUESTOS INTERCALADORES QUE ESTAN COMPUESTOS DE UNIDADES INTERCALADORAS, O DE UNIDADES INTERCALADORAS SUSTITUIDAS, QUE TIENEN UNA O MAS CADENAS FUNCIONALIZADAS, O UNIDADES, Y CUYOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA ALTA AFINIDAD A ENLAZARSE A LA MOLECULA DE ADN Y MUESTRAN UN AUTOAPAGADO REDUCIDO, AL TIEMPO QUE PROPORCIONAN UNA CINETICA DE TRANSPORTE SUPERIOR. SE HA DESCUBIERTO QUE LOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA MAYOR FLUORESCENCIA CUANDO SE ENCUENTRAN UNIDOS A UNA MOLECULA DE ADN DENTRO DE UN ENTORNO DE CITOMETRIA DE FLUJO FLUORESCENTE EN DONDE LA FLUORESCENCIA ES DE OCHO APROXIMADAMENTE A DIEZ VECES MAS BRILLANTE QUE LA DE LOS AGENTES DE INTERCALACION CONVENCIONALES CON UNA ESTRUCTURA "BIS" Y LA DE OTROS AGENTES DE INTERCALACION CONOCIDOS UTILIZADOS EN UN ENTORNO DE CITOMETRIA DE FLUJO.

ATROPISOMEROS DE 3-HETEROARIL-4(3H)-QUINAZOLINONAS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES NEURODEGENERATIVAS Y RELACIONADAS CON TRAUMAS DEL SNC.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., DEVRIES, KEITH MICHAEL.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ATROPOISOMEROS DE 3 -HETEROARIL - 4(3H) - QUINAZOLINONAS DE FORMULA (1A), Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE ESTADOS NEURODEGENERATIVOS Y ESTADOS RELACIONADOS CON TRAUMATISMOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

DERIVADOS DE EPOTILONES, SU PREPARACION Y UTILIZACION.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GESELLSCHAFT FUR BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF). Inventor/es: HIFLE, GERHARD, PROF. DR., KIFFE, MICHAEL, DR.

Derivado de epotilón de la fórmula 1 significando R = H o alquilo C1-4; R1, R2 = H, alquilo C1-6, acilo C1-6, benzoílo, tri-alquil C1-4-sililo, bencilo o fenilo; bencilo o fenilo sustituido con alcoxi C1-6, alquilo C6, hidroxi y halógeno; y realizándose, en el caso de los grupos alquilo y acilo contenidos en los radicales, que se trata de radicales lineales o ramificados; y formando Y y Z uno de los enlaces C-C de un doble enlace C=C.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS.

(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STELZER, UWE, SEIFERT, HERMANN DR.

Procedimiento para la obtención de compuestos de la fórmula (I) **(fórmula)** Ri en la que R1 significa un átomo de hidrógeno, A significa un grupo etileno, que puede estar substituido por alquilo, o un grupo trimetileno, que puede estar substituido por alquilo, D significa nitro o ciano, X significa un átomo de oxígeno o de azufre o los agrupamientos **(fórmula)** –en los cuales R3 significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, y Z significa 2-cloro-pirid-5-ilo, caracterizado porque se hacen reaccionar compuestos de la fórmula (II)**(fórmula)** en la que A, D y X tienen los significados anteriormente indicados, con una base y en presencia de un diluyente y la mezcla de la reacción se hace reaccionar a continuación con la mezcla constituida por CCMP/CMP (2-cloro-5-clorometilpiridina/2-cloro-5-metilpiridina) con los hidrocloruros correspondientes.

DERIVADOS DE INDENO-,NAFTO- Y BENZOCICLOHEPTA-DIHIDROTIAZOL , SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS ANOREXICOS.

(16/07/2004) Compuestos de la **fórmula** en donde significan Y un enlace directo, -CH2-, -CH2-CH2-; X CH2, CH(CH3), CH(C2H5), CH(C3H7), CH(C6H5); R1, R1’ independientes entre sí, H, F, CI, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO-alquilo(C1-C6), CONH2, CONH- alquilo(C1-C6), CON[alquilo(C1-C6)]2 , alquilo(C1- C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), O- alquilo(C1-C6), en donde en los restos alquilo uno, varios o todos los hidrógenos pueden estar reemplazados por flúor, o un hidrógeno puede estar reemplazado por OH, OC(O)CH3, OC(O)H, OCH2- Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2Ph)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo(C1-C6) , SO2N[alquilo(C1- C6)]2, S-alquilo(C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO- alquilo(C1-C6), SO-(CH2)n-fenilo, SO2-alquilo(C1- C6), SO2-(CH2)n-fenilo, en donde n puede ser 0 - 6 y el resto fenilo puede estar sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2,…

DERIVADOS DE OXADIAZINA.

(16/07/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: MAIENFISCH, PETER, GSELL, LAURENZ.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y EN TODO CASO TAUTOMERO, EN FORMA LIBRE Y FORMA DE SAL, PUEDEN EMPLEARSE COMO SUBSTANCIA ACTIVA AGROQUIMICA Y SON PRODUCIBLES EN MODO CONOCIDO. SIENDO: A, UN RESTO HETEROCICLICO, MONOCICLICO O BICICLICO, AROMATICO O NO-AROMATICO, SUBSTITUIDOS UNA O CUATRO VECES O NO SUBSTITUIDOS, POR LO QUE UNO O DOS DE LOS SUBSTITUYENTES DE A SE SELECCIONA DEL GRUPO HALOGENOALQUILO DE C 1 A 3, CICLOPROPILO, HALOGENOCICLOPROPILO , ALQUENILO DE C 2 A 3, ALQUINILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALQUENILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALQUINILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALCOXI DE C 2 A 3, ALQUILTIO DE C 1 A 3, HALOGENO-ALQUILTIO DE C 1 A 3, ALILOXI, PROPARGILOXI, ALILOTIO, PROPARGILTIO, HALOGENOALICOXI, HALOGENOALILOTIO, CIANO Y NITRO Y UNO A CUATRO DE LOS SUBSTITUYENTES DE A SE SELECCIONAN DE ALQUILO DE C 1 A 3, ALCOXI DE C 1 A 3 Y HALOGENO; R, HIDROGENO, ALQUILO DE C 1 A 6, FENIL-ALQUILO DE C 1 A 4, CICLOALQUILO DE C 3 A 6, ALQUENILO DE C 2 A 6 O ALQUINILO DE C 2 A 6 Y X, N-NO2 O N-CIV.

COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA SUSTITUIDOS CON UN HETEROALRILO DE 5 MIEMBROS COMO ANTAGONISTAS DE LA BRADIQUININA.

(16/07/2004) Un compuesto seleccionado entre 2-[2-[4-[[1-(aminometil)ciclohexil]metil]-1-piperazinil]-2- oxoetil]-4-(2, 6-diclorofenil)-6-[2-(1 , 3-tiazol-2-il)etil]- 1, 4-dihidro-3, 5-piridindicarboxilato de dimetilo; 4-(2, 6-diclorofenil)-2-[2-[4-[[1- [(dimetilamino)metil]ciclopentil]metil]-1-piperazinil]-2- oxoetil]-6-[2-(1, 3-tiazol-2-il)etil]-1 , 4-dihidro-3, 5- piridindicarboxilato de dimetilo; 4-(2, 6-diclorofenil)-2-[2-[4-[[1- [(dietilamino)metil]ciclopentil]metil]-1-piperazinil]-2- oxoetil]-6-[2-(1, 3-tiazol-2-il)etil]-1 , 4-dihidro-3, 5- piridindicarboxilato de dimetilo; 4-(2, 6-diclorofenil)-2-[2-oxo-2-[4-[[1-(1- pirrolidinilmetil)ciclopentil]metil]-1-piperazinil]etil]-6- [2-(1, 3-tiazol-2-il)etil]-1 , 4-dihidro-3, 5- piridindicarboxilato…

EPOTILONAS MODIFICADAS EN C-21.

(01/07/2004) Un compuesto que presenta la **fórmula** en la que: P-Q es un doble enlace C, C o un epóxido; G es R se selecciona entre el grupo de H, alquilo, y alquilo sustituido; R1 se selecciona entre el grupo constituido por R2 es G1 se selecciona entre el grupo de H, halógeno, CN, alquilo y alquilo sustituido; G2 se selecciona entre el grupo de H, alquilo, y alquilo sustituido; G3 se selecciona entre el grupo de O, S, y NZ1; G4 se selecciona entre el grupo de H, alquilo, alquilo sustituido, OZ2, NZ2Z3, Z2C=O, Z4SO2, y glicosilo opcionalmente sustituido; G5 se selecciona entre el grupo de cloro, bromo, yodo, N3, NCS, SH, CN, NC, N(Z1)3+, y heteroarilo; G6 se selecciona entre el grupo de H, alquilo,…

COMPONENTES SECUNDARIOS DE EPOTILON.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GESELLSCHAFT FUR BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF). Inventor/es: REICHENBACH, HANS, GERTH, KLAUS, STEINMETZ, HEINRICH, HOEFLE, GERHARD, HARDT, INGO, SASSE, FLORENZ.

Epotilón de la fórmula Epotilón A1 R1 = H; R2, R8 = Me o Epotilón A2 R2 = H; R1, R8 = Me o Epotilón A8 R8 = H; R1, R2 = Me.

PROCEDIMIENTO PARA LA REDUCCION DE EPOTILONAS DE OXIRANILO EPOTILONAS OLEFINICAS.

(16/05/2004) Un procedimiento para producir un compuesto de las fórmulas en las que W es O o NR8; R1, R2, R3, R4, R5, R6, se seleccionan del grupo H, alquilo, alquilo sustituido, o arilo y cuando R1 y R2 son alquilo se pueden unir para formar un cicloalquilo; R7 se selecciona del grupo formado por H, alquilo, alquilo sustituido, arilo, cicloalquilo o heterociclo; R8 es H, alquilo, o alquilo sustituido, OH, O- alquilo, o alquilo O-sustituido; y P1 y P2 se seleccionan del grupo, H, alquilo, alquilo sustituido, alcanoilo, alcanoilo sustituido, aroilo, aroilo sustituido, trialquilsililo, aril dialquilsililo, diaril alquilsililo, o triarilsililo; que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula en la que W, R1, R2, R3,…

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