(01/09/2006) Un compuesto representado por la fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1_6 o cicloalquilo C3_6, opcionalmente sustituido con 1-4 halógenos independientes; R2 es alquilo C1_6 o cicloalquilo C3_6, opcionalmente sustituido con 1-4 halógenos independientes; R3 es alquilo C1, 4, cicloalquilo C3_6, heteroarilo seleccionado entre anillos de 5 y 6 miembros que presentan 1-4heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O o S, o fenilo, estando sustituido cualquiera de los mismos opcionalmente y de forma independiente con 1-4 halógenos independientes o alquilo C1-6;…

(16/07/2006) Compuesto de la **fórmula** y una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en el que: Z1 es nitrógeno o CR1; Z2 es nitrógeno o CR2; Z3 es nitrógeno o CR3; Z4 es nitrógeno o CR4; siempre que no más de 2 de Z1, Z2, Z3 y Z4 sean nitrógeno; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de i) hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, haloalquilo y haloalcoxilo, ii) alquilo, alcoxilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, (cicloalquil)alquilo , -NH(R10), -N(R10)(R11), hidroxialquilo, aminoalquilo, (R10)NH-alquilo-, (R10)(R11)N-alquilo, alcanoílo, alcoxicarbonilo, (heterocicloalquil)alquilo , alquilsulfonilo,…

(16/07/2006) Un compuesto de Fórmula I: en la que: R1 es un grupo sustituido o no sustituido seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C1-6; alquinilo C1-6; alcoxilo C1-6, alcohol C1-6, cicloalquilo carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico condensado o no condensado, arilo carbocíclico o heterocíclico, monocíclico o policíclico no condensado, naftilo, indolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, acridinilo, bencimidazolilo, benzotiofenilo, benzofuranilo, carbonilo, éter, (alquil C1-6)-carbonilo, (alquil C1-6)arilo, (alquil C1-6)-cicloalquilo, (alquil C1-6)-(alcoxilo C1-6); aril-(alcoxilo C1-6), tioéter, tiol, y sulfonilo, donde cuando R1 está sustituido, cada sustituyentes es independientemente halógeno, haloalquilo, alquilo…

(16/07/2006) Compuestos de **fórmula**, en la que R1 representa alquilo (C5-C15), alquenilo (C5-C15) o (CH2)nG, en los que G representa cicloalquilo o un heterociclo de 5 ó 6 miembros con uno o dos átomos de oxígeno, n representa 0 a 4 y alquilo, alquenilo y G están sustituidos dado el caso con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por halógeno, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquiltío, carboxilo, alcoxicarbonilo, amino, alquilamino, alquilcarbonilamino y alquilaminocarbonilo , R2 representa alquilo (C1-C8), (CH2)mcicloalquilo, (CH2)mheterociclilo, (CH2)marilo o (CH2)mheteroarilo, en los que m representa 0 a 4 y alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están sustituidos dado el caso con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

(01/07/2006) Un compuesto de formula I o las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 se selecciona del grupo consistente en H, alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido con un grupo seleccionado de OR6, cicloalquilo, y NR7R8, cicloalquilo, COR9, y SO2R10; R2 se selecciona del grupo consistente en H, F, Cl, y CH3; R3, R4 y R5 son cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente en H, alquilo inferior, que opcionalmente puede estar sustituido por un grupo formado por OR6 y NR7R8, OR11, NR12R13, halógeno, NO2, CONR6R9, NHSO2R14, CN, S-alquilo inferior, OCF3, y OCHF2, o alternativamente, R3 y R4 en conjunto con los dos carbonos…

(16/06/2006) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o una sal suya farmacéuticamente aceptable en la que: R1 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar y Ar; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)mOH, -(CH2)nAr', -(CH2)nHet, -Ar', - SO2R3, -C(O)R3, -C(O)NHR3, -C(O)OR3, -CH(R4)CONR5R6 y - CH(R4)CO2R7; R3 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar' y Ar'; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar' y Ar'; o R5 y R6 forman juntos un anillo cicloalquílico de cinco o seis miembros que opcionalmente está monosustituido con - CH2OR7; R7 se selecciona del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-3; Ar se selecciona del grupo formado por fenilo, furilo y tienilo, que pueden estar sustituidos todos ellos opcionalmente…

(16/06/2006) Un antagonista de receptor de taquicinina. Los autores de la presente invención han descubierto ahora una nueva clase de antagonistas no peptídicos de NK3 que son considerablemente más estables desde un punto de vista metabólico que los antagonistas peptídicos de NK3 conocidos, y que poseen utilidad terapéutica potencial. Estos compuestos poseen también actividad antagonista de NK2 y se considera, por tanto, que tienen un empleo potencial en la prevención y tratamiento de una amplia variedad de estados clínicos que están caracterizados por una sobre-estimulación de los receptores de taquicininas, en particular NK3 y NK2. Estos estados incluyen enfermedades respiratorias, tales como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica…

(16/06/2006) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que Z es OH, alcoxi C1-6, -NR2R3 o un grupo de fórmula (II) o (III): en la que r es 1, 2, 3 ó 4, Y es un enlace directo, O, S o NR4, y W es OH o -NR2R3; Q se selecciona entre los siguientes: (a) fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre (a-1) halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, OH, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halo-sustituido, alquil C1-4-tio, NO2, NH2, di-(alquil C1, 4)amino, alquil C1-4-amino, CN, HO-alquilo (C1-4), alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonilo, aminosulfonilo, -NH2S(O)2NR2R3, acetilo, -COOH, -C(O)O-alquilo C1-4, alquil C1, 4-sulfonilamino…

(16/05/2006) LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE X ES CH O N, Y ES NO 2 O CN; Z ES CHR 3 , O, NR 3 O S; R 1 Y R 2 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE DEL RESTO, HIDROGENO O ALQUILO SIN SUSTITUIR O SUSTITUIDO POR R 4 O BIEN FORMAN CONJUNTAMENTE UN PUENTE ALQUILENO DE DOS O TRES MIEMBROS, O BIEN UN PUENTE ALQUILENO DE DOS O TRES MIEMBROS EN EL QUE UN MIEMBRO ES REEMPLAZADO POR UN HETEROMIEMBRO, SELECCIONADO A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR NR 5 , O Y S; R 3 ES H O ALQUILO SIN SUSTITUIR O SUSTITUIDO POR R 4 ; R 4 ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; Y R 5 ES H O ALQUILO. DICHO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE CLORANTE O B1) HACER REACCIONAR INICIALMENTE UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V)…

(01/05/2006) ESTA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DESTINADO A LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE Q, Y, Z, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 Y R 5 SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, QUE CONSISTEN EN: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE HALOGENANTE PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III), O BIEN B) TRANSFORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) MEDIANTE UN AGENTE HALOGENANTE, Y EVENTUALMENTE C) TRANSFORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (III); D) TRANSFORMAR EL COMPUESTO DE LA FORMULA (III) MEDIANTE UN COMPUESTO DE FORMULA (V) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (VI); E) TRANSFORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (VI) MEDIANTE UN COMPUESTO DE FORMULA (V), Y F) TRANSFORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (VI) EN UN COMPUESTO DE FORMULA (I)…

(01/05/2006) Un compuesto de la fórmula en la que O-R1 significa un grupo elegido entre ((sustituir “and” por “y”)) R2 y R3, con independencia entre sí, se eligen entre el grupo formado por H, alquilo inferior y halógeno; R4 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, (alquilo inferior)-cicloalquilo , cicloalquilo, O-alquilo inferior, halógeno, -NO2, S-alquilo inferior, -CF3 y -CN; R5 se elige entre el grupo formado por H, O-alquilo inferior, alquilo inferior, halógeno y -OH; o, como alternativa: R4 y R5 junto con los átomos de carbono y el enlace entre ellos del anillo bencénico (C) al que R4 y R5 están unidos pueden formar un anillo que tenga 5-7 átomos, dicho anillo de 5-7 átomos incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos y está opcionalmente…

(16/04/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que Q se selecciona del grupo constituido por G se selecciona del grupo constituido por alquilo, alquilo sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclo, W es NR15; X es O u H, H; Y se selecciona del grupo constituido por O; H, OR16, OR17, OR17; NOR18; H, NHOR19; H, NR20R21; H, H; o CHR22; OR17, OR17 puede ser un cetal cíclico; Z1 y Z2 se seleccionan del grupo constituido por CH2 u O, en los que sólo uno de Z1 y Z2 puede ser un heteroátomo; B1 y B2 se seleccionan del grupo constituido por OR24, u OCOR25, u O2CNR26R27; cuando B1 es OH e Y es OH, H pueden formar un anillo cetal o acetal de seis miembros. D se selecciona del grupo constituido por NR28R29, NR30COR31 o un heterociclo saturado; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R13, R14,…

(16/03/2006) Uso de derivados de 2-aminotiazolina de fórmula: en la que o R1 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo y R2 es un radical alquilo, -alq-NH2, -CH2-R3, -CH2-S-R4 o fenilo sustituido con un radical nitro o C(=NH)CH3, o R1 es un radical alquilo y R2 es un átomo de hidrógeno, R3 es un radical cicloalquilo (3-6C), piridilo, N- óxido de piridilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazinilo, triazolilo, fenilo o fenilo sustituido con un radical nitro, hidroxi o carboxi, R4 representa un radical piridilo o N-óxido de piridilo. alq representa un radical alquileno entendiendo que los radicales alquilo y alquileno contienen 1 a 6 átomos de carbono en cadena lineal o ramificada, los racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros…

(01/03/2006) Compuestos de la **fórmula**, en la que Ar significa Ar1, donde Ar1 significa fenilo, naftilo o hetarilo mono o bicíclico con cinco a diez átomos en el anillo, substituidos respectivamente en caso dado (sin embargo, en el caso del fenilo y del naftilo no insubstituidos) de una a cinco veces por halógeno, por alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, por alquenilo con 2 a 8 átomos de carbono, por alquinilo con 2 a 8 átomos de carbono, por alcoxi con 1 a 8 átomos de carbono, por alqueniloxi con 2 a 8 átomos de carbono, por alquiniloxi con 3 a 8 átomos de carbono, por alquiltio con 1 a 8 átomos de carbono, por alquilsulfinilo con 1 a 6 átomos…

(01/12/2005) Un derivado de imidazolio condensado de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 y R2 son iguales o diferentes; uno de R1 y R2 representa alquilo C1-C6 que tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre -ORa, -NRaRb, NRa-CORb, -O-alquileno C1-C6-ORa, -O-alquileno C1-C6-O-alquileno C1-C6-ORa, -SRa, -CONRaRb, -CN, -(cicloalquilo C3-C10 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(heterociclilo saturado que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(arilo C6-C14 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), y (-heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), donde el heterociclilo es un anillo monocíclico…

(01/12/2005) Compuestos representados por la fórmula estructural (I) o a sus sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en los que la línea de puntos es un doble enlace opcional; X es -CHR8-, -C(O)-, -C(=NOR9)-, o, cuando el doble enlace está presente, -CR8=; C (alcoxi C1-C4)-, o, cuando el doble enlace está presente, — C —; R1 es R5-cicloalquilo(C3-C8) , R5-cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C6) , R5-arilo, R5-aril-alquilo(C1-C6) , R5-heteroarilo, R5-heteroaril-alquilo(C1-C6) , R5-heterocicloalquilo o R5-heterocicloalquil-alquilo(C1-C6); R2 es R6-arilo o R6-heteroarilo; n es 1, 2 ó 3; R3 es alquilo(C1-C6), arilo o heteroarilo; R4 es H o alquilo(C1-C6); R5 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), haló40 geno, -OH, alcoxi(C1-C6), -CF3, alcoxi(C1-C6)-carbonilo , -SO2NHR4,…

(16/10/2005) Compuestos de fórmula (I), caracterizados porque representan compuestos de fórmula (IA): **(Fórmula)** donde: R3 representa un grupo arilo, eventualmente sustituido con un grupo seleccionado entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, arilalcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, nitro, trihaloalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, y ciano, • representa un grupo carbonilo, G1 representa una cadena alquileno de 2 a 3 carbonos lineal, • representa una cadena alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificada, A representa un átomo de nitrógeno cuando E representa un grupo CH, o A representa un grupo CH cuando E representa un átomo…

(01/09/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en donde: Y representa un grupo (CH2)n, donde n representa 0, 1 o 2; R1 es fenilo, naftilo, un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; o un grupo NR3R4 donde uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo(C1, 4) opcionalmente sustituido y el otro es fenilo, naftilo o un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o R3 y R4 junto con el átomo de N al que están unidos forman una amina cíclica de 5 a 7 miembros que tiene un anillo de fenilo opcionalmente condensado; cualquiera de los grupos R1 puede estar opcionalmente sustituido; R2 representa fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde el grupo…

(01/09/2005) Compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: Z1 es CR1, Z2 es CR2, Z3 es CR3, y Z4 es CR4; W1 es NR5, W2 es N, y W3 es CG; o W1 es NG, W2 es N, y W3 es CR6; G tiene la fórmula (II): **(Fórmula)** Y es O, S, CHOH, -NHC(O)-, -C(O)-, -NR7-, -CH=N-, o ausente; p es 1, 2, 3, 4 ó 5; Z es CR8R9 o ausente; cada t es 1, 2 ó 3; cada R1, R2, R3, y R4, independientemente, es H, amino, hidroxilo, halo, o alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6 con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, haloalquilo C1-6, -CN, -CF3, -OR11, -COR11, -NO2, -SR11, -NHC(O)R11, -C(O)NR12R13, -NR12R13, -NR11C(O)NR12R13, -SO2NR12R13, -OC(O)R11, -O(CH2)qNR12R13, o -(CH2)qNR12R13, en el que q es un número entero entre 2 y 6; cada R5, R6, y R7, independientemente, es H, alquilo C1-6; formilo; cicloalquilo…

(01/09/2005) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula y, en la que los isómeros E/Z apropiados, las mezclas de los isómeros E/Z y/o sus tautómeros, en cada caso en forma libre o en forma de sal, en la que Q es CH o N; Y es NO2 o CN; Z es CHR3, O, NR3 o S; R1 y R2 son cada uno independientemente del otro hidrógeno o alquilo C1-C8 que está no sustituido o sustituido por R4 o juntos son un puente alquileno con dos o tres átomos de carbono que opcionalmente contiene un heteroátomo seleccionado de entre el grupo que consiste en NR5, O y S, R3 es H o alquilo C1-C12 que está no sustituido o sustituido por R4, R4 es arilo o heteroarilo no sustituidos o sustituidos, y R5…

(01/08/2005) Un compuesto de fórmula y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que: R1 = R2, COR3, CONH2, CONR2R3, COOR2, o SO2R2; R2 = alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo , arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo; R3 = H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo , arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo; , donde i, j = o ó 1 pero no pueden ser ambos 1, e Y = alqueno o alquino, opcionalmente sustituidos, R4 = alquilo con dos o más átomos de carbono, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo , arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo,…

(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 es halógeno, alcoxi C1-5, hidroxilo o alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido (donde el sustituyente del alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5), fenilalquilo C1-5 o fenilalquilo C1- 5 sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, halógeno, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5); R3 es hidrógeno, alcoxi C1-5carbonilo, alquilo C1-5, hidroxialquilo C1-5, formilo, acetilo, amido u oxígeno donde, si R3 es oxígeno, la unión discontinua es una línea sólida y se toma conjuntamente con la otra línea sólida para representar un doble enlace y, si R3…

(01/05/2005) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula)** en donde: Y es -N(Ry)-, C(Ry)(Ry)-, o -O-, donde cada Ry es independientemente H o alquilo C1-C4; R1 es seleccionado de entre alquilo opcionalmente substituído, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo y -C(O)R16, donde R16 es seleccionado de entre alquilo opcionalmente substituído, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxi, cicloalcoxi, heterocicloalcoxi, ariloxi, heteroariloxi y amina; R2 y R8 son cada uno seleccionado independientemente de entre H, F y alquilo opcionalmente substituído, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; R3 y R9 son cada uno seleccionado independientemente de entre H y alquilo opcionalmente substituído, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, -OR17, -SR17, -NR17R18, -NR19NR17R18…

(01/05/2005) Un método para preparar un compuesto de la **fórmula** en la que R es un resto heterociclilo y X1, X2, X3 y X4 son, independientemente entre sí, grupos protectores, caracterizados porque se hace reaccionar un compuesto, en el que Y es el radical de un ácido orgánico o inorgánico desprovisto de sus hidrógenos disociables, y X es un grupo protector como se ha descrito anteriormente para X1 a X4, especialmente bencilo; con una oxazolidona, en la que Z' es un alquilo inferior o fenil-alquilo inferior en un disolvente apropiado (i) en presencia de una base fuerte, especialmente bromuro de metilmagnesio, y después de una base de amina terciaria, tal como 4- dimetilaminopiridina; o (ii) en presencia de un alquiluro de metal alcalino; a bajas temperaturas, para producir un compuesto, en el que X y Z'…