CIP 2015 : C07D 417/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP2015CC07C07DC07D 417/00C07D 417/06[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.

C07D 417/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Antagonistas del receptor de P2X7 de tiazol u oxazol sustituidos.

(14/12/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que n es 1 o 2; Y representa oxígeno o azufre; cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, deuterio, halógeno, alquilo C1-C4, opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno, tal como hidroximetilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno, o alquiloxi C1-C4; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo,r…

Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del VIH.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** una sal por adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde: cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxi- carbonilo; R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; - C(≥O)R10; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo,…

Inhibidores de tirosina quinasa que contienen diarilacetileno hidrazida.

(07/12/2016) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula*+ o sales del mismo farmacéutica mente aceptables, en el que; el anillo P y el anillo Q son seleccionados independientemente de un anillo arilo que tiene 6 a 14 átomos de carbono, o anillo heteroarilo de 5 a 14 miembros, que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionado cada uno independientemente de O, S y N, opcionalmente sustituidos por uno o más radicales R3 idénticos o diferentes, con la condición de que cuando el anillo Q es piridilo entonces el anillo P es heteroarilo; R1 y R2 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, radical -alquilo C1-8, - alquenilo C2-10, -alquinilo C2-12, -cicloalquilo C3-12, - cicloalquilalquilo C4-12, -cicloalquenilo C3-12, arilo, heteroarilo, arilalquilo y un heteroarilalquilo,…

Pirrolocarboxamidas sustituidas con fluorometilo.

(07/12/2016) Compuesto de fórmula general (I),**Fórmula** n representa 0, 1 o 2; m representa 0 o 1, con la condición de que n ≥ m; X se selecciona de entre el grupo consistente en O, S, NH o N-alquilo(C1-6); R1, R2 y R3 se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en H; F; CI; Br; I; NO2; CN; alquilo(C1-6); CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; C(≥O)-H; C(≥O)-alquilo(C1-6); C(≥O)-OH; C(≥O)-O-alquilo(C1-6); C(≥O)-N(H)(OH); C(≥O)-NH2; C(≥O)-N(H)-alquilo(C1-6); C(≥O)-N alquilo(C1-6)2; C(≥N-OH)-H; C(≥N-OH)-alquilo(C1-6); C(≥N-O-alquilo(C1-6))-H; C(≥N-O-alquilo(C1-6))- alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; O-alquilo(C1-6); O-C(≥O)-alquilo(C1-6); OC(≥ O)-O-alquilo(C1-6); O-(C≥O)-N(H)alquilo(C1-6);…

Derivados de tiazolidinediona, su preparación y su utilización en el tratamiento de cánceres.

(05/10/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** caracterizado por que presenta, a una concentración de 100 μM, una viabilidad hepatocitaria superior al 60%, y por que: - R3 es un grupo**Fórmula** en el que n es superior a 1 y R4 se elige entre el grupo que comprende los grupos H, OH, COOR, NRR', NHCOOR'', NHM, siendo elegidos R y R' entre H, un grupo alquilo y un grupo bencilo, siendo R'' un grupo elegido entre un grupo alquilo y un grupo bencilo, y siendo M un grupo fluorescente, - R1 se elige entre el grupo que comprende los grupos H, alquilo, bencilo, -(CH2)m-CH≥CH-Φ,**Fórmula** donde m es superior…

Derivados de isoxazol-tiazol como agonistas inversos del receptor GABA A para su uso en el tratamiento de trastornos cognitivos.

(28/09/2016) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en i) alquilo C1-6, ii) alquilo C1-6 sustituido con 1-5 halógenos, iii) arilo, iv) arilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1-6,alquil C1- 6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6- COO-alquilo C1-6, COO-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6 y alquil C1-6-CO-, v) heteroarilo,…

Compuestos heterocíclicos N-acilimino.

(28/09/2016) Un compuesto N-acilimino de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde X es O o S; Y indica un enlace sencillo entre N y R4 o Y es O, S, S(≥O), S(≥O)2, CHR5a o N-R5; Het es un anillo heterocíclico o heteroaromático unido a carbono o unido a nitrógeno de 5 o 6 miembros, que comprende 2, 3, 4 o 5 átomos de carbono y 1, 2 o 3 heteroátomos como miembros del anillo, que se seleccionan independientemente entre azufre, oxígeno o nitrógeno, en donde los miembros del anillo de azufre y nitrógeno pueden independientemente oxidarse parcial o totalmente, y en donde cada anillo está opcionalmente sustituido con k sustituyentes R6 idénticos o diferentes, en donde…

Tietilperazina para el tratamiento de una beta-amiloidopatía o alfa-sinucleopatía.

(31/08/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Immungenetics AG. Inventor/es: PAHNKE,JENS PROF.

2-(R2-tio)-10-[3-(4-R1-piperazin-1-il)propil]-10H-fenotiazina de acuerdo con la fórmula general I**Fórmula** en la que el resto R1 es un grupo metilo, el resto R2 es un grupo etilo y los restos R3 y R7 son hidrógeno, para el tratamiento de una β-amiloidopatía o una α-sinucleinopatía, que van acompañadas de un depósito de proteínas cerebral y una actividad reducida del transportador ABCC1 cerebral.

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Derivados de tiofenos de utilidad en el tratamiento de la diabetes.

(31/08/2016) Derivado de tiofeno de la fórmula general I siguiente:**Fórmula** donde: Y representa un grupo arilo, un grupo heteroarilo, o un grupo benzo-1,3-dioxol, estando el grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o varios grupos seleccionados entre -CN; un átomo de halógeno- O(alquilo C1-C6), estando el grupo alquilo opcionalmente sustituido por uno o varios átomos de halógeno, o por un grupo -O(alquilo C1-C6); alquilo C1-C6 sustituido por uno o varios átomos de halógeno, por un grupo -O(alquilo C1-C6), o por un grupo -OH; -SO2(alquilo C1-C6); -CONRaRb donde Ra representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 y Rb representa un grupo alquilo C1-C6; u -OH; X representa un grupo -SO2 o un grupo …

Composición para el control de plagas que comprende un derivado de iminopiridina.

(13/07/2016) Una composición para el control de plagas que comprende al menos un derivado de iminopiridina seleccionado entre el grupo que consiste en N-[1-((6-cloropiridin-3-il)metil)piridin-2(1H)-iliden]-2,2,2-trifluoroacetamida y N-[1-((6- cloropiridin-3-il)metil)piridin-2(1H)-iliden]-2,2,2-trifluoroetano-tioamida y una sal de adición de ácido del mismo; y al menos un agente para el control de plagas distinto, (i) en la que el agente para el control de plagas distinto es un insecticida y se selecciona entre el grupo que consiste en imidacloprid, clotianidina, dinotefurán, tiametoxam, pimetrozina, espinosad, fipronil, clorantraniliprol, ciantraniliprol, etofenprox, silafluofén, sulfoxaflor, flupiradifurona, flometoquina, benzoato de emamectina, cicloxaprid, 1-((6-cloropiridin-3-il)metil)-4-oxo-3-fenil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-1-io-2-olato…

Agente antiviral.

(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula** en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula** en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A; al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…

Agonistas del receptor de vasopresina-2.

(01/06/2016). Solicitante/s: FERRING B.V.. Inventor/es: RIVIERE, PIERRE, WISNIEWSKI,Kazimierz, SCHTEINGART,Claudio.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R2 es H, alquilo C1-C4, halógeno, -OH u -O-alquilo C1-C4; R3 es H o -CH2-OH o -C(O)-NR5R6; R4 es H o -C(≥NH)-NH2; R5 y R6 son independientemente H, alquilo C1-C6, -CH2-ciclopropilo, -ciclopropilo o arilalquilo con la condición de que R5 y R6 no son ambos H; X e Y son independientemente -CH2- o -S- con la condición de que si X es -CH2-, Y no es -CH2-; Z es -CHR7- o S y R7 es H o alquilo C1-C4, halógeno, -OH u -O-alquilo C1-C4; R8 es H o -CH3; Ar es heteroarilo o fenilo opcionalmente sustituido con un alquilo C1-C4, halógeno, -OH u -O-alquilo C1-C4.

PDF original: ES-2656039_T3.pdf

Agente antiviral.

(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** (en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por (en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A); al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…

Piridin-2-amidas útiles como agonistas de CB2.

(25/05/2016) Un compuesto seleccionado entre 2-metil-2-(5-metil-6-(2,2,2-trifluoroetoxi)picolinamido)propanoato de metilo; éster metílico del ácido 2-[(6-ciclohexil-piridin-2-carbonil)-amino]-2-metil-propiónico; éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-(tetrahidro-piran-4-il)-piridin-2- carboxílico; éster metílico del ácido 2-{[6-ciclopropilmetoxi-5-(1H-pirazol-3-il)-piridin-2-carbonil]-amino}-2-metil-propiónico; ((S)-1-hidroximetil-3-metil-butil)-amida del ácido 6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-carboxílico; (6-ciclopropilmetoxi-5-pirrolidin-1-il-piridin-2-il)-(1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)-metanona; …

Morfolinilquinazolinas.

(04/05/2016) Compuestos de fórmula (IA)**Fórmula** en la que R1 significa H, Hal, CN, A, OY, NYY o -NH-C(NYY)≥NY, R2 significa H, Cyc, Ar, Het1 o Het2, R3 significa Y, OH u OA, R4 significa H o Hal, Y significa H, A o Alk-OA, W1 significa CR3 o N, W2 significa CH2, L significa enlace sencillo, -CYR3-, -CO-, -CO-NY-, -NY-CO-, -NY-CO-NY-, -NY-SO2-, -C(≥NR3)-, -C(≥N-CN)-, -Alk-, -Alk-NY-, Alk-CO-, -Alk-CO-NY-, -AlkO-, -Alk-OAlk-, -Alk-C(Y)(OY)-, -C(Y)(CN)-, -C(Y)(Het1)-, -C(R3)(Het1)-, -C(Y)(Het1)-NY-, -C(Y)(Het2)-, -C(Y)(OY)-, -C(Y)(OCOOY)-, -C(Y)(NYY)-, -C(Y)(NY-COY)-, -C(Y)(NY-CONYY)-, -C(Y)(OAlk-CN)-, -C(Y)(OAlk-Het215…

Derivados del 4-feniltiazol y su utilización como medicamentos para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, el dolor y la epilepsia.

(13/04/2016). Solicitante/s: IPSEN PHARMA. Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, BIGG, DENNIS, LIBERATORE, ANNE-MARIE, THURIEAU, CHRISTOPHE, DONG, ZHENG, XIN.

Compuesto elegido entre los siguientes compuestos: - 2,6-di-terc-butil-4-{2-[3-metil-1-(metilamino)butil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-di-terc-butil-4-{2-(1S)-1-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-di-terc-butil-4-{2-[(1R)-I-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 4-{2-[(1R)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol; - 4-{2-[(1S)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol; - 4-[2-(1-aminociclopropil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol; - 4-[2-(1-aminociclopentil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol; o una sal de uno de estos últimos.

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Benzoxazoles sustituidos.

(13/04/2016) Compuesto de la fórmula**Fórmula** en la cual R1 representa un grupo de las fórmulas**Fórmula** en la que * es el punto de unión al grupo carbonilo, X representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o CH-R6, en donde R6 representa hidroxi, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en donde alquilo y cicloalquilo pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por hidroxi, metoxi, ciano, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, metilsulfonilo, difluorometoxi y trifluorometoxi, o 15 en donde alquilo y cicloalquilo pueden estar sustituidos…

Ligandos de receptores cannabinoides.

(30/03/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde X1 es O; A1 es -(CR1aR1b)q1-A2; A2 es -C(O)Ra, -C(O)N(Rb)(Rc), -C(S)N(Rb)(Rc), -C(≥NORf)Ra, -CN, -N(Rc)C(O)Rm, -N(Rc)C(O)ORd, o -N(Rc)C(O)N(Rb)(Rc); A3 es C(O)Rh, -S(O)2Rc, -C(O)N(Rh)2, -C(S)N(Rh)2, -S(O)2N(Rh)2, -C(≥NORh)Rh, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)C(O)ORc, -N(Rh)S(O)2Rc, -N(Rh)C(O)N(Rh)2, -N(Rh)S(O)2N(Rh)2, -CN, -ORi, o -N(Rh)2; Ra y Rc, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -(CR1aR1b)q3-Oalquilo, -(CR1aR1b)q3-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q3-G1d; Rb, en cada aparición, es cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo), o haloalcoxialquilo; Rd, en cada aparición, es alquilo, haloalquilo, -(CR1aR1b)q3-O-alquilo,…

Derivado de triacina y composición farmacéutica que tiene una actividad analgésica que contiene la misma.

(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula (VIII):**Fórmula** en el que Z1 y Z2 son cada uno independientemente un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o ≥N-Rx; Rx es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; Rc es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido…

Furanocarboxamidas sustituidas y su utilización.

(02/03/2016) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 representa fenilo, estando el fenilo sustituido con de 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí de entre el grupo constituido por halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, trifluorometiltio, alquilo (C1-C4) y alcoxilo (C1-C4), en los que alquilo (C1-C4) y alcoxilo (C1-C4), a su vez, pueden estar de mono a trisustituidos, de manera igual o diferente, con radicales seleccionados de entre la serie que comprende halógeno, ciano, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, monoalquil (C1-C4)amino, dialquil (C1-C4)amino, cicloalquilo (C3-C7) y…

Compuestos de difluorolactama como agonistas selectivos del receptor EP4 para su uso en el tratamiento de enfermedades y afecciones mediadas por EP4.

(02/03/2016) Compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L1 es a) alquileno C3-C7, alquenileno C3-C7, o alquinileno C3-C7, en el que el alquileno C3-C7, alquenileno C3-C7, o alquinileno C3-C7 están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes fluoro; b) -(CH2)t-G-(CH2)p-; en la que t es 0, 1 o 2, p es 0, 1, 2 o 3, y t + p ≥ 0, 1, 2, 3 o 4; o c) -(CH2)n-G1-(CH2)p-, -(CH2)n-G2-(CH2)p-, -(CH2)n-C≡C-G2- o -(CH2)n-C(R12)≥C(R12)-G2-, en las que n es 1, 2, 3, 4 o 5, p es 0, 1, 2 o 3, y n + p ≥ 1, 2, 3, 4, 5 o 6; G es**Fórmula** G1 es O, C(O), S, S(O), S(O)2, o NR7; en la que R7 es H, alquilo C1-C4, o alquilcarbonilo C1-C4; G2 es**Fórmula** en la que G2 está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes…

Derivados de carbamoiloxialquilazoles sustituidos por N.

(02/03/2016) Un compuesto de la fórmula (III); (Ver fórmula) en donde, R 1 , es hidrógeno o alquilo, R 2 , es hidrógeno, alquilo, alquilcarboniloxialquilo, acoxicarbonilo, alquilcarbonilo, mono- ó dialquilminoalquil-carboniloxialquilo; R 4 y R 6 , se seleccionan, de una forma independiente, de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, aminosulfonilo, o sulfo; R 6 , es hidroxi, alcoxicarbonilalquilamino, alcoxi-carbonilamino, amino, alquilamino, alquilcarboniloxi, alcoxicarbonilalquilamino-alquilcarboniloxi, alcoxicarbonil-amino-alquilcarboniloxi, alquilaminoalquilcarboniloxi, amino-alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino,…

Derivados de piridincarboxamida y su utilización como plaguicidas.

(24/02/2016) Compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es -C(≥U)NR3R4 o -C(≥V)OR3a; R2 es H, alquilo (C1-C6) o R3; R3 es R5, OH o NH2; o R2 y R3 junto con los átomos de interconexión forman un anillo heterocíclico seleccionado entre (A), (B), (C), (D) y (E);**Fórmula** R3a es cicloalquilo (C3-C8) o cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), cuyos grupos cicloalquilo están sin sustituir o sustituidos con uno o más de alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o grupos R6; o es alquenilo (C3-C6) o alquinilo (C3- C6), cuyos tres últimos grupos mencionados están sustituidos con uno o más grupos R6; o es alquil (C1-C6) amino; o es NH(CHR14)s arilo, cuyo grupo arilo está sin sustituir o está sustituido con uno o más grupos R6; …

Diespiro 1,2,4-trioxolanos como agentes antimalaria.

(17/02/2016). Solicitante/s: MMV Medicines for Malaria Venture. Inventor/es: VENNERSTROM,JONATHAN,L, DONG,YUXIANG, CHARMAN,WILLIAM N, TANG,YUANQUING, MATILE,HUGHES, CHOLLET,JAQUES, PADMANILAYAM,MANIYAN, YATENDRA,KUMAR, GYAN,CHAND YADAV.

Un espiro- o diespiro-1,2,4-trioxolano, en donde el espiro- o diespiro-1,2,4-trioxolano se selecciona del grupo formado por:**Fórmula** cis-adamantano-2-espiro-3'-8'-[[[(2'-amino-2'-metilpropil)amino]carbonil]metil]-1',2',4'-trioxaspiro[4.5]decano y las formas de sales biológicamente activas del mismo.

PDF original: ES-2560080_T3.pdf

Derivados de triazinodiona novedosos como moduladores del receptor GABA-B.

(17/02/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula III**Fórmula** y las formas esteroisoméricas, mezclas de formas esteroisoméricas o sales, hidratos, solvatos farmacéuticamente aceptables de tales compuestos, en donde: B se selecciona entre arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno a 5 Y, cicloalquenilo C5-C10 opcionalmente sustituido con uno a 7 Y, un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 8 Y, en donde dicho grupo heteroarilo comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre N, O, S; Y es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OCF3, -NO2, -CN, -CF3, un -alquilo…

Compuestos de pirimidinona para uso en el tratamiento de enfermedades o condiciones mediadas por Lp-PLA2.

(11/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **Fórmula** en donde: n es 0, 1, 2 o 3; X es CH2, O, S, NH o N(alquilo C1C6); Y es H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6; Z es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -CH2-fenilo, -CH2-heteroarilo, -(CH2)2C(≥O)-OCH3, -CH2- heterocicloalquilo, -CH2COOH, -CH2C(≥O)-heterocicloalquilo, en donde fenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, CN, halo…

Nuevos compuestos de azaespirodecanona como inhibidores de HSL.

(10/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: NEIDHART, WERNER, HUNZIKER,DANIEL.

Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R3 es alquilo o cicloalquilo; R4 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; o R3 y R4, junto con el carbono al que están unidos forman un cicloalquilo; R5 es fenilo sustituido o piridinilo sustituido, en el que fenilo sustituido y el piridinilo sustituido están sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre haloalquilo, hidroxihaloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; A es -C(R6R7)-, -NR8, -O- o -S-; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi o cicloalcoxi; R7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R8 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

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Derivados de imidazol como inhibidores de TAFIa.

(09/02/2016) Compuesto de la fórmula I**Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras de compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal del compuesto de la fórmula I compatible desde el punto de vista fisiológico, representando U -(C1-C4)-alquileno-Z, y U y Z conjuntamente el resto**Fórmula** , y no estando substituida, o estando substituida por metilo o etilo la parte piridilo en el resto, representando n cero, R un átomo de hidrógeno o -(C1-C4)-alquilo, o V 1) átomo de hidrógeno, 2) -(C1-C3)-alquilo, o 3) flúor, cloro o bromo, W -(C1-C3)-alquileno, X un heterociclo aromático de cinco a trece eslabones, siendo el heterociclo seleccionado a partir del grupo isoxazolilo, 1,2,3-oxadiazolilo, 1,2,4-oxadiazolilo, 1,2,5-oxadiazolilo, 1,3,4-oxadiazolilo, oxazolilo,…

Compuesto de amidina o sal del mismo.

(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** donde A1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por la fórmula CR6, donde R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo representado por la fórmula COR7, donde R7 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo o un grupo representado por la fórmula NR8R9, donde R8 y R9 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R8 y R9 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo; A2 y A3 son iguales y representan un grupo representado…

Ligandos de receptores cannabinoides.

(13/01/2016) Un compuesto de acuerdo con formula (I),**Fórmula** o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptables, en donde X1 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquilo), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -(CR1aR1b)q1-G1c; R1a y R1b, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; G1c es fenilo, un heterociclo monocíclico o un heteroarilo monocíclico; en donde los anillos representados por G1c, están sustituidos cada uno opcionalmente con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -CH2-fenilo, alquilo C1-C1, halo, haloalquilo, oxo, -S(O)2-alquilo C1-C1, -C(O)-alquilo C1-C1, y (CR1cR1d)q3-C≥NO-C1-C1 alquil)(Ra) en donde Ra es hidrógeno o alquilo C1-C1; …

Método para la preparación de derivados de tiazol.

(06/01/2016). Solicitante/s: DSM IP ASSETS B.V.. Inventor/es: PENG,KUN, DAI,XIXIANG, ZHAO,LIZHI, CAO,WEIFENG, LETINOIS,ULLA.

Un método para la preparación de un compuesto de tiazol de fórmula (I), **(Ver fórmula)** que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II) con un compuesto de fórmula (III) en un disolvente que contiene ácido fórmico, **(Ver fórmula)** en donde, cada uno de R1, R1' y R2 es independientemente hidrógeno o hidrocarbilo C1-C10 sustituido o no sustituido; R3 es H o hidrocarbilo C1-C10 sustituido o no sustituido, grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros; R4 es hidrógeno o acilo C1-C10 sustituido o no sustituido; R4'es hidrógeno o hidrocarbilo C1-C10 sustituido o no sustituido; y X es H, acilo C1-C10, o la estructura siguiente: **(Ver fórmula)** en el que el procedimiento no utiliza catalizador con contenido en fósforo alguno o absorbente de agua alguno.

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Arilalquilaminas y procedimiento para la producción de las mismas.

(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula** los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados: Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio; y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno; R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido; * donde los sustituyentes…

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