CIP-2021 : C07D 413/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 413/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS BENZOHETEROCICLICOS INHIBIDORES DE LA FARNESIL-TRANSFERASA.
(11/11/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula**o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido o forma estereoquímicamente isómera de la misma, en donde la línea de trazos representa un enlace opcional; r y s son cada uno independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; t es 0, 1, 2 ó 3; X es -NH-, -O-, o -S- (cuando el enlace opcional representado por la línea de trazos está ausente) o -N= (cuando el enlace opcional representado por la línea de trazos está presente); Z es alcanodiílo C 1-2, que puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquiloC1-4 (sustituido opcionalmente con hidroxi), arilalquiloC1-4, alquiloxiC1-4-alquiloC1-4, hidroxialquiloC1-4, aminoalquiloC1-4, mono- o dialquilaminoalquiloC1-4, alquiltio C1-4-alquiloC1-4, o arilo; cada uno de R 1 y R 2 es independientemente…
DERIVADOS DE ARIL-4-ETINIL-ISOXAZOL.
(10/11/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BUETTELMANN, BERND, KNUST,HENNER, THOMAS,ANDREW.
1. Derivados de 4-etinil-isoxazol de la fórmula I ** ver fórmula** en donde, R1/R2/R3 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno, alcoxi- C1-C7, ó amino; R4, es alquilo C1-C7; R5, es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, CF3, halógeno, hidroxi, amino, -(CH2)n-CN, -C(O)O-alquilo C1-C7, S(O)2 NH2, -C(O)-NH-(CH2)n-cicloalquilo, -C(O)-NH-heterociclo, C(O)-NH-heteroarilo, arilo opcionalmente sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan entre halógeno; n es 0 ó 1; así como sales de adición de ácidos de éstos, farmacéuticamente aceptables.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIPTAMINA.
(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, MURILLO GARRIDO, JOSE VICENTE.
El procedimiento para la obtención de derivados de triptamina (I) donde R es un radical de un heterociclo, comprende la descarboxilación del correspondiente derivado del ácido 3-(2-aminoetil)-1H-indol carboxílico y la posterior metilación del grupo amino. Entre los compuestos (I) se encuentran el Zolmitriptán y el Rivatriptán, compuestos útiles para el tratamiento de la migraña.
COMPUESTOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
(16/06/2007). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: ANCLIFF, RACHAEL, ANNE, GLAXOSMITHKLINE, COOK, CAROLINE, MARY, GLAXOSMITHKLINE, ELDRED, COLIN, DAVID, GLAXOSMITHKLINE, GORE, PAUL, MARTIN, GLAXOSMITHKLINE, HARRISON, LEE, ANDREW, GLAXOSMITHKLINE, HODGSON, SIMON, TEANBY, GLAXOSMITHKLINE, JUDD, DUNCAN, BRUCE, GLAXOSMITHKLINE, KEELING, SUZANNE, ELAINE, GLAXOSMITHKLINE, LEWELL, XIAO, QING, GLAXOSMITHKLINE, ROBERTSON, GRAEME, MICHAEL, GLAXOSMITHKLINE, SWANSON, STEPHEN, GLAXOSMITHKLINE.
Un compuesto de fórmula (I): que es 4-({[({[(2S)-4-(3, 4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)carbonil]amino}metil)benzamida y sales y solvatos del mismo.
AZABICICLOS QU4E MODELAN LA INHIBICION DE LA ADHERENCIA CELULAR.
(16/06/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 representa (i) R3-Z3-; (ii) R3-L2-R4-Z3-; (iii) R3-L3-Ar1-L4-Z3-; o (iv) R3-L3-Ar1-L2-R4-Z3-; R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; R3 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo , cicloalquilalquinilo , cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo; R4 representa una cadena alquileno, una cadena alquenileno o una cadena alquinileno; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-C4;…
DERIVADOS DE 4-AMINOPIRIDINA.
(16/05/2007) El uso de un compuesto de fórmula general en donde R1 significa C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, -C(O)O-(C1-C6)-alquilo , -C(O)O-(C2-C6)-alquenilo , -C(O)O-(C2-C6)-alquinilo , -C(O)O-(C3-C6)-cicloalquilo o -C(O)O-CH2-(C3-C6)-cicloalquilo , en donde el anillo cicloalquilo puede estar sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, -C(O)O-CH2-heteroarilo , en donde el anillo heteroarilo puede estar sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, o heteroarilo sin sustituir o heteroarilo sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo o halógeno; R2 significa hidrógeno o C1-C6-alquilo; R3 significa arilo sin sustituir o arilo sustituido por uno o más C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, halógeno o ciano, o heteroarilo sin…
DERIVADOS DE BENCILIDEN-1,3-DIHIDRO-INDOL-2-ONA COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES DE LA CLASE TIROSINA QUINASA, PARTICULARMENTE DE QUINASAS RAF.
(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es H o se une opcionalmente a R2 para formar un anillo condensado seleccionado entre el grupo que consiste en anillos arilo, heteroarilo o heterociclilo de cinco a diez miembros, teniendo dichos anillos heteroarilo o heterociclilo de uno a tres heteroátomos donde de cero a tres de dichos heteroátomos son N y de cero a 1 de dichos heteroátomos son O o S y donde dicho anillo condensado está opcionalmente sustituido con uno a tres de R9, donde R2 y R9 son como se definen a continuación; R2 y R3 son independientemente H, HET, arilo, un grupo alifático C1-12, CN, NO2, halógeno, R10, -OR10, -SR10, -S(O)R10, - SO2R10, -NR10R11, -NR11R12, -NR12COR11, -NR12CO2R11, - NR12CONR11R12, -NR12SO2R11, -NR12C(NR12)NHR11, -COR11, - CO2R11, -CONR12R11, -SO2NR12R11, -OCONR12R11,…
DERIVADOS DE HETEROCICLOS DE 5 MIEMBROS Y SU APLICACION COMO INHIBIDORES DE MONOAMINA OXIDASA.
(16/04/2007). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A. (S.C.R.A.S.). Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, BIGG, DENNIS, POMMIER, JACQUES, LANNOY, JACQUES, RESIDENCE LE RENOUVEAU, B TIM. B, LIBERATORE, ANNE-MARIE, THURIEAU, CHRISTOPHE.
Compuesto caracterizado porque se trata del 4-[2-(aminometil)-1, 3- tiazol-4-il]-2, 6-di(ter-butil)fenol o una sal de dicho compuesto.
DERIVADOS DE PIPERIDINA Y SU USO COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE QUIMIOQUINAS (ESPECIALMENTE DE LA CCR3).
(01/04/2007) . Un compuesto de fórmula (I): T es C(O) o S(O)2; W es CH2, (CH2)2, CH(CH3), CH(CH3)O o ciclopropilo; X es O; m es 0 ó 1; R1 es fenilo sustituido con uno o más de flúor, cloro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R2 es fenilo o heterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con: halo, hidroxi, nitro, ciano, oxo, amino, alquilo C1-4 (él mismo opcionalmente sustituido con S(O)2(alquilo C1-4), S(O)2fenilo), alcoxi C1-4, S(O)kR24 (en el que k es 0, 1 ó 2); y R24 es alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, cicloalquil C3-7-(alquilo C1-4) (tal como un ciclopropilmetilo) o fenilo), haloalquiltio C1-4, C(O)NH2, NHS(O)2(alquilo…
INHIBIDORES DE PIRANONA Y PIRANDIONA DE LA ARN POLIMERASA DEPENDIENTE DEL ARN DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
(16/03/2007) Un compuesto representado por la **fórmula**, en la que: r es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; y es =O o -O(CHm)n, donde m es 2 o 3 y n es un número entero de 0 a 5; X es cuando Y es -O(CHm)n y X es cuando Y es =O; o X e Y tomados conjuntamente forman R1 es hidrógeno, o un grupo arilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por halógenos; =O; =S; -CN; -NO2; alquilo; heteroalquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; heteroarilo; alcoxi; -(CH2)zCN donde z es un número entero de 1 a 4; grupos =NH; -NHOH; -OH; -C(O)H; -OC(O)H; -C(O)OH; -OC(O)OH; -OC(O)OC(O)H; -OOH; -C(NH)NH2; -NHC(NH)NH2; -C(S)NH2; -NHC(S)NH2;…
DERIVADOS DE TRIAZOLODIAMINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA.
(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: LIN, RONGHUI, CONNOLLY, PETER, J., WETTER, STEVEN, HUANG, SHENLIN, EMANUAL, STUART, GUNINGER, ROBERT, MIDDLETON, STEVE.
Un compuesto de la siguiente fórmula: donde R4 se selecciona del grupo formado por alquilo C1- C8; alcoxi C1-C8, -CO2H; amino; -SO2 sustituido con amino, donde amino está sustituido con dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-C8; cicloalquilo; y arilo; X es -C(O)-; y R3 se selecciona del grupo formado por cicloalquilo, tienilo, imidazolinilo, tiazolilo, y arilo; donde cicloalquilo, tienilo, imidazolinilo, tiazolilo, y arilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por ciano, halo, hidroxi y nitro; y, donde cicloalquilo, arilo, tienilo, imidazolinilo, o tiazolilo están sustituidos opcionalmente con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por alquilo C1-C8; alquenilo C2-C8; -CH(OH)-alquilo C1-C8; alcoxi C1-C8; -CO2H; amino; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
HERBICIDAS DE PIRIDINAS SUSTITUIDAS.
(01/03/2007) Un compuesto de la **fórmula**, en el cual p es 0; R1 es una cadena C1-C6 alquileno, C3-C6 alquenileno o C3-C6 alquinileno las cuales pueden ser mono- o polisustituido(s) por halógeno o R5, donde los enlaces insaturados de la cadena no están unidos directamente al sustituyente X; X1 es oxígeno; R2 es un grupo C1-C8alquil, C3-C6 alquenil o C3-C6 alquinil el cual es mono- o polisustituido(s) por halógeno, hidroxil, amino, formil, nitro, ciano, mercapto, carbamoilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxicarbonil, C2-C6 alquenil, C2-C6 haloalquenil, C2-C6 alquinil, C2-C6 haloalquinil, C3-C6 cicloalquil, C3-C6 cicloalquil sustituido con halógeno, o por C3-C6 alqueniloxi, C3-C6 alquiniloxi, C1-C6 haloalcoxi, C3-C6 haloalqueniloxi, ciano-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxi-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxi-C1-C6 alcoxi-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquilsulfinil-C1-C6…
DERIVADOS DE BENZOFURANO PARA INCREMENTAR LAS RESPUESTAS SINAPTICAS GLUTAMATERGICAS.
(16/12/2006) Un compuesto que tiene la estructura: donde: R1 es oxígeno o azufre; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo formado por -N=, -CR=, y -CX=; M es -N= o =CR4-, donde R4 y R8 son independientemente R o forman juntos un radical conector individual que conecta M al vértice 2' del anillo, seleccionándose el radical conector del grupo formado por un enlace sencillo, -CRR'-, -CR=CR'-, -C(O)-, -O-, -S(O)y- -NR-, y -N=; y donde al menos uno de R2, R3 y M es -N=, y R5 y R7 se seleccionan independientemente del grupo formado por -(CRR')n-, -C(O)-, -CR=CR'-, -CR=CX-, -CRX-, -CXX'-, -S-, y -O-, y R6 se selecciona del grupo formado por -(CRR')m-, -C(O)-, -CR=CR'-, -CRX-, -CXX'-, -S-, y -O-; donde X y X' se seleccionan independientemente entre -Br, -Cl, -F, -CN, -NO2, -OR, -SR, -NRR', -C(O)R, -CO2R, o -CONRR', donde dos grupos R o R' de grupos X individuales…
DERIVADOS DE 4-HETEROCICLIL-QUINOLINA Y -QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA FARNESIL TRANSFERASA.
(16/12/2006) Un compuesto de **fórmula** o sal o N-óxido o forma estereoquímicamente isómera farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: s es 0 ó 1; t es 0; >Y1-Y2- es un radical trivalente de fórmula: >C=N- (y-1) o >C=CR9- (y-2) en la que R9 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, hidroxicarbonilo o alquiloxicarbonilo C1-6; R1 es un grupo de fórmula Z-Het2, en la cual Z es un enlace o un grupo (CH2)2- y Het2 es un anillo heterocíclico monocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene uno, dos, o tres heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre, nitrógeno o un anillo heterocíclico bicíclico de 9 ó 10 miembros en el cual un anillo de benceno está condensado a un anillo heterocíclico que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno y opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes…
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE (S)-4-((3-(DIMETILAMINO)ETIL)-1H-INDOL-5-IL)METIL)-2-OXAZOLIDINONA.
(16/11/2006). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: PATEL, RAJNKART.
Un procedimiento para la purificación de (S)-4- {[3-[2-(dimetilamino)etil]-1H-indol-5-il]metil}-2- oxazolidinona, procedimiento el cual comprende las etapas de: a) disolver (S)-4-{[3-[2-(dimetilamino)etil]-1H-indol-5- il]metil}-2-oxazolidinona bruta en una mezcla calentada a reflujo de etanol en acetato de etilo, y filtrar la disolución caliente; b) enfriar lentamente la disolución filtrada hasta una temperatura de aproximadamente 5°C; c) centrifugar el producto procedente de la etapa b), lavar con acetato de etilo y a continuación secar; y d) tratar con acetona para eliminar el acetato de etilo solvatado.
ACIDOS 3-OXADIAZOLILPROPANOHIDROXAMICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINASA DE PROCOLAGENO C.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: X es alquileno C1_6 o alquenileno C2_6, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R es arilo o cicloalquilo C3_8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; W es N o CZ; Y es (a) NR1R3, (b) alquilo C1_4 sustituido con NR1R2 o con un N-heterociclo de 4 a 7 miembros unido mediante el átomo N, donde dicho heterociclo contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados independientemente entre N, O y S, y donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre los grupos R2, =O, y OH, o (c) un N-heterociclo…
SAL BENCENOSULFONATO DE UN DERIVADO DE MORFOLINA UREA PARA USO COMO UN ANTAGONISTA DE CCR-3 EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES INFLAMATORIAS.
(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: COOK, JOHN SPENCER, LANDON, ROBERT PHILIP, WALKER, ANDREW JOHN, WILKINSON, MARK.
Un compuesto de **fórmula** en la que A- representa el anión bencenosulfonato (besilato); R representa H o alquilo C1-6.
(16/07/2006) Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en la que Y es alquileno de C1-C6; R1 es fenilo que está substituido con 1 o 2 substituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, mono(o di o tri)halo(alquilo de C1-C6), nitro, amino, (alquil de C1-C6)amino, di(alquil de C1-C6)amino, (alquil de C1-C6)tio, (alquil de C1-C6)sulfonilo, ciclo(alquil de C3-C6)sulfonilo, aminosulfonilo, (alquil de C1-C6)aminosulfonilo , di(alquil de C1-C6)aminosulfonilo , pirrolidinilsulfonilo , morfolinilsulfonilo, pirrolilsulfonilo, piridilsulfonilo, pirrolilo y piridilo; R2 es…
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL Y PIRIDILIMIDAZOL COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.
(16/07/2006) Compuesto de la **fórmula** y una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en el que: Z1 es nitrógeno o CR1; Z2 es nitrógeno o CR2; Z3 es nitrógeno o CR3; Z4 es nitrógeno o CR4; siempre que no más de 2 de Z1, Z2, Z3 y Z4 sean nitrógeno; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de i) hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, haloalquilo y haloalcoxilo, ii) alquilo, alcoxilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, (cicloalquil)alquilo , -NH(R10), -N(R10)(R11), hidroxialquilo, aminoalquilo, (R10)NH-alquilo-, (R10)(R11)N-alquilo, alcanoílo, alcoxicarbonilo, (heterocicloalquil)alquilo , alquilsulfonilo,…
PRODUCCION HETEROLOGA DE POLICETIDOS.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: KOSAN BIOSCIENCES, INC.. Inventor/es: ASHLEY, GARY, ARSLANIAN, ROBERT, L., FRYKMAN, SCOTT, JULIEN, BRYAN, KATZ, LEONARD, KHOSLA, CHAITAN, LAU, JANICE, LICARI, PETER, J., REGENTIN, RIKA, SANTI, DANIEL, TANG, LI.
Una célula huésped recombinante del suborden Cystobacterineae que contiene un vector de expresión recombinante que codifica un gen de la policétido sintasa (PKS) de epotilon y produce un policétido sintetizado por una enzima PKS codificada en dicho vector, donde dicha células es Myxococcus xanthus K111-40.1, depositada en la ATCC con el Número de Acceso de PTA-2712, Myxococcus.
COMPUESTOS INDOL 2,3-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE COX-2.
(16/06/2006) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que Z es OH, alcoxi C1-6, -NR2R3 o un grupo de fórmula (II) o (III): en la que r es 1, 2, 3 ó 4, Y es un enlace directo, O, S o NR4, y W es OH o -NR2R3; Q se selecciona entre los siguientes: (a) fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre (a-1) halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, OH, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halo-sustituido, alquil C1-4-tio, NO2, NH2, di-(alquil C1, 4)amino, alquil C1-4-amino, CN, HO-alquilo (C1-4), alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonilo, aminosulfonilo, -NH2S(O)2NR2R3, acetilo, -COOH, -C(O)O-alquilo C1-4, alquil C1, 4-sulfonilamino…
INHIBIDORES DE LA PEPTIDO DESFORMILASA.
(16/06/2006) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o una sal suya farmacéuticamente aceptable en la que: R1 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar y Ar; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)mOH, -(CH2)nAr', -(CH2)nHet, -Ar', - SO2R3, -C(O)R3, -C(O)NHR3, -C(O)OR3, -CH(R4)CONR5R6 y - CH(R4)CO2R7; R3 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar' y Ar'; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar' y Ar'; o R5 y R6 forman juntos un anillo cicloalquílico de cinco o seis miembros que opcionalmente está monosustituido con - CH2OR7; R7 se selecciona del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-3; Ar se selecciona del grupo formado por fenilo, furilo y tienilo, que pueden estar sustituidos todos ellos opcionalmente…
1-AMINOALQUIL-LACTAMAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR MUSCARINO.
(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HARRIS, RALPH, NEW, III, REPKE, DAVID, BRUCE, DVORAK, CHARLES, ALOIS, FISHER, LAWRENCE, EMERSON, GREEN, KEENA, LYNN, MAAG, HANS, PRINCE, ANTHONY, STABLER, RUSSELL, STEPHEN.
Un compuesto que tiene la **fórmula**, en donde R1, R2 y R3 son hidrógeno, halógeno, (C1-6)-alquilo, - OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO2R', -COOR', -OCOR', -OCONR'R", -OSO2R', -OSO2NR'R"; -NR'SO2R", -NR'COR", -SO2NR'R", -SO2(CH2)1-3CONR'R", - CONR'R", ciano, halogenalqui-lo o nitro; o R1 y R2 si son adyacentes, junto a los carbonos a los que están unidos pueden también formar un anillo saturado o insaturado aromático de 5 a 7 miembros, incorporando opcionalmente uno o dos heteroátomos en el anillo elegidos entre N, S(O)0-2, u O, y sustituido opcionalmente por (C1-6)-alquilo, halógeno, ciano o alcoxilo inferior; o profármacos, isómeros individuales, mezclas racémicas o no-racémicas de isómeros, o sales o solvatos farmacéu- ticamente aceptables del mismo.
DERIVADOS DE 2-AMINO-4-HETEROARILETIL TIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA INDUCTIBLE.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: BIGOT, ANTONY, CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, MIGNANI, SERGE, BACQUE, ERIC.
9.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 8, caracterizado porque la ciclización se hace en medio ácido a una temperatura cercana a 100°C. 10.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 9, caracterizado porque el medio ácido es preferentemente el ácido clorhídrico 6N 11.- Procedimiento de preparación de los compuestos de fórmula (II) tal como se definen la reivindicación 8 y en la cual Het tiene el mismo significado que en la reivindicación 1, caracterizado porque se somete un compuesto de fórmula (IIa): siendo Ra un grupo protector de la formación amina y Rb un grupo protector de la función -amino-alcohol a la acción de un derivado de boro y X-Het con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIb): que se somete a la acción de un agente de desprotección con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIc) que se somete a la acción de terc-butilisotiocianato con el fin de obtener un compuesto de fórmula (II):.
MODULADORES DE RECEPTOR GLUCOCORTICOIDE.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: LIU, KEVIN KUN-CHIN, MORGAN, BRADLEY P., ROBINSON, RALPH PELTON, PFIZER GLOBAL RES. & DEV.
Un compuesto de la Fórmula I o un sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; donde R, es a) -(C1-C6)alquilo opcionalmente sustituido con -CF3, b) -C =C-CH3, c) -C =C-Cl d) -C=C-CF3, e) -CH2O(C1-C4)alquilo opcionalmente sustituido con -CF3 o f) -CF3; R2 es a) -(C1-C5)alquilo, b) -(C2-C5)alquenil o c) -fenil opcionalmente sustituido con uno de los siguientes: -OH, -NR8R9, -NR8-C(O)-(Cl-C4)alquilo , -CN, -Z-het, -O-(C1-C3)alquil-C(O)-NR8R9i -NR8-Z-C(O)-NR8R9 -Z-NSO2-R9, -NR8SO2-het, -O-C(O)-(C1-C4)alquilo o -O-SO2-(C1-C4)alquilo; Z para cada ocurrencia es independientemente -(C0-C4)alquilo;R3 es a) -(C1-C6)alquilo, b) -Z-NR4R5 o c) -Z-het; R4 y R5 son cada uno independientemente a) hidrógeno o b) -(C1-C3)alquilo.
DERIVADOS DE PIPERAZINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCR5.
(16/12/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Ra es R8a-fenilo, R8b-piridilo, R8b-tiofenilo o R9-naftilo; R1 es hidrógeno o alquilo(C1-C6); R2 es heteroarilo de 6 miembros sustituido con R9, R10 y R11; N-óxido de heteroarilo de 6 miembros sustituido con R9, R10, y R11; heteroarilo de 5 miembrossustituido con R12 y R13; naftilo; fluorenilo; difenilmetilo, R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C6); alcoxi(C1-C6)- alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C10) , cicloalquil(C3-C10)- alquilo(C1-C6), R8-fenilo, R8-fenil-alquilo(C1-C6) , R8- naftilo, R8naftil-alquilo(C1-C6) , R8-heteroarilo o R8- heteroaril-alquilo(C1-C6); R4, R5, R7 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo(C1-C6);…
ANTAGONISTAS PIPERIDINICOS DE LA MCH Y SU USO EN EL TRATAMIENTYO DE LA OBESIDAD.
(01/12/2005) Compuestos representados por la fórmula estructural (I) o a sus sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en los que la línea de puntos es un doble enlace opcional; X es -CHR8-, -C(O)-, -C(=NOR9)-, o, cuando el doble enlace está presente, -CR8=; C (alcoxi C1-C4)-, o, cuando el doble enlace está presente, C ; R1 es R5-cicloalquilo(C3-C8) , R5-cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C6) , R5-arilo, R5-aril-alquilo(C1-C6) , R5-heteroarilo, R5-heteroaril-alquilo(C1-C6) , R5-heterocicloalquilo o R5-heterocicloalquil-alquilo(C1-C6); R2 es R6-arilo o R6-heteroarilo; n es 1, 2 ó 3; R3 es alquilo(C1-C6), arilo o heteroarilo; R4 es H o alquilo(C1-C6); R5 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), haló40 geno, -OH, alcoxi(C1-C6), -CF3, alcoxi(C1-C6)-carbonilo , -SO2NHR4,…
(01/12/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: TROXLER, THOMAS, J..
Un compuesto de fórmula I en donde R es hidrógeno o alquilo C1-4 y A y B, independientemente, son grupos de fórmula (a), (b), (c), (d) o (e) en donde X, X1 y X2 son, independientemente, -CR1= o -N=, Y es -O-, -S-, -CH=CH- o -NH-, R1 y R1 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)carbonilo o halógeno y R3 y R4son, independientemente, hidrógeno, nitro, ciano, trifluormetilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)carbonilo o alcanoilo C1-4, en forma de la base libre o de una sal de adición de ácido.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2005) Compuesto de **fórmula** donde: - Ac representa un radical bivalente seleccionado entre: -O-CH2-CO-, -CH2-O-CO- o -O-CO-; - Amc representa un grupo Am1a - n es 0 ó 1; - Ar2 representa un piridilo; un fenilo no substituido o substituido una o varias veces por un substituyente seleccionado entre: un átomo de halógeno, un hidroxi, un alcoxi (C1-C4), un alquilo (C1-C4), un trifluorometilo, un nitro o un metilendioxi, siendo dichos substituyentes idénticos o diferentes; un tienilo; un pirimidilo; o un imidazolilo no substituido o substituido por alquilo (C1-C4); - R3 representa un grupo seleccionado entre: hidrógeno, alquilo (C1-C7), formilo, alquil(C1-C7)carbonilo , ciano,…
DERIVADOS DE IMIDAZOLIO FUNDIDOS.
(01/12/2005) Un derivado de imidazolio condensado de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 y R2 son iguales o diferentes; uno de R1 y R2 representa alquilo C1-C6 que tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre -ORa, -NRaRb, NRa-CORb, -O-alquileno C1-C6-ORa, -O-alquileno C1-C6-O-alquileno C1-C6-ORa, -SRa, -CONRaRb, -CN, -(cicloalquilo C3-C10 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(heterociclilo saturado que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(arilo C6-C14 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), y (-heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), donde el heterociclilo es un anillo monocíclico…
PIRIDINCETONAS UTILES COMO HERBICIDAS.
(01/12/2005) Compuesto de **fórmula** en el que cada R es independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxilo C1-C6, haloalcoxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquiltio C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1- C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, alquilaminosulfonilo C1-C6, dialquilaminosulfonilo C1-C6, -N(R1)-S-R2, -N(R3)-SO-R4, -N(R5)-SO2-R6, nitro, ciano, halógeno, hidroxilo, amino, formilo, hidroxialquilo C1-…
