CIP 2015 : C07D 413/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP2015CC07C07DC07D 413/00C07D 413/06[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Análogos de indolina y usos de los mismos.

(08/07/2020). Solicitante/s: Oncternal Therapeutics, Inc. Inventor/es: WEBBER, STEPHEN, E..

Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, donde A se selecciona del grupo que consiste en -OH, D, H, F, y -NH2; donde R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, Cl, -CN, -CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(=O)NH2, -NO2, -NH2 y -OH; y donde R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, D, F, Cl, CN, CF3, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo,-O(arilo), - O(heteroarilo), -CO2H, -CO2(alquilo C1-6), -NHSO2(alquilo C1-6), -NHSO2(arilo),-NHCONH(alquilo C1-6), - NHCON(alquilo C1-6)2, -N(alquilo C1-6)CONH2, -N(alquilo C1-6)CONH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)CON(alquilo C1-6)2, - SO2(alquilo C1-6), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-6), -SO2N(alquilo C1-6)2, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8.

PDF original: ES-2823190_T3.pdf

Derivado de amina cíclica y uso farmacéutico del mismo.

(01/07/2020) Un derivado de amina cíclica representado por la siguiente fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1 representa un grupo alquiloxi que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, cualquiera de cuyos 1 a 3 átomos de hidrógeno están opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno; R2 representa un átomo de halógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo hidroxi; R4 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; X representa -C(=O)-(CH2)n-R5 o -S(=O)2-R6; n es un número entero de 0 a 5; R5 representa un átomo de hidrógeno, -OR7, -SR7, -S(=O)2-R7,…

Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo.

(24/06/2020) Un compuesto de fórmula (II-A): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, -OH, -CN o -NR7R8, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8 está opcionalmente sustituido con uno o más R21; R2 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 R22; R3 es H, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, -OH, -CN o -NR7R8, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8 está opcionalmente sustituido con uno o más R23; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo C1-C8, cicloalquilo…

Derivados de 4-carboxamido-isoindolinona como inhibidores selectivos de PARP-1.

(27/05/2020). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: ORSINI, PAOLO, SCOLARO,ALESSANDRA, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO, KRASAVIN,MIKHAIL YURIEVITCH.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en el que: R es hidrógeno o flúor; y n, m, R1 y R2 tienen los significados siguientes: a) n es 0 y m es 0, 1, 2 o 3; R1 es un heterociclilo de 6 miembros; y R2 es un cicloalquilo no sustituido de 3 o 6 miembros, un heterociclilo no sustituido de 4 a 6 miembros, o un heteroarilo monocíclico no sustituido seleccionado entre el grupo consistente en piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirrolilo, furilo, oxazolilo, tienilo y 1,2,3-triazolilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2813530_T3.pdf

Derivados de N-piperidinil acetamida como bloqueadores de canales de calcio.

(20/05/2020). Solicitante/s: Praxis Precision Medicines, Inc. Inventor/es: ZHOU, YUANXI, PAJOUHESH,HASSAN, CHAKKA,Nagasree, ZHU,YONGBAO, DING,YANBING, ZHANG,LINGYUN, KAUL,RAMESH, GRIMWOOD,MIKE, TAN,JASON.

Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** o una sal o conjugado farmacéuticamente aceptable del mismo en mezcla con un excipiente farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2812244_T3.pdf

Compuesto heterocíclico.

(13/05/2020). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: NAKAMURA, MINORU, MURAKAMI,MASATAKA, OGURO,YUYA, AIDA,JUMPEI, OKAWA,TOMOHIRO, TOKUHARA,HIDEKAZU, IKEDA,SHUHEI, SUGIYAMA,HIDEYUKI.

Un compuesto **(Ver fórmula)** en donde el Anillo A es un anillo opcionalmente sustituido adicionalmente, el Anillo D es un anillo opcionalmente sustituido adicionalmente, n es 1 o 2, X es -O-, -CR1R2-, -CR1R2-O-, -O-CR1R2- o -NR3-, R1, R2 y R3 son cada uno de modo independiente un átomo de hidrógeno o un sustituyente, y Ra y Rb son cada uno de modo independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con átomo(s) de halógeno, o una de sus sales.

PDF original: ES-2804580_T3.pdf

Procedimiento para compuesto antifúngico.

(06/05/2020). Solicitante/s: Mycovia Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HOEKSTRA, WILLIAM, J., YATES,CHRISTOPHER M, BEHNKE,MARK, ALIMARDANOV,ASAF, DAVID,SCOTT A, FRY,DOUGLAS FRANKLIN.

Un procedimiento para preparar la morfolin amida 2b: **(Ver fórmula)** que comprende la amidación del éster 2: **(Ver fórmula)** para proporcionar 2b; en la que cada R1 es independientemente halo, -O(C=O)-alquilo, -O(C=O)-alquilo sustituido, -O(C=O)-arilo, -O(C=O)- arilo sustituido, -O(C=O)-O-alquilo, -O(C=O)-O-alquilo sustituido, -O(C=O)-O-arilo, -O(C=O)-O-arilo sustituido, - O(SO2)-alquilo, -O(SO2)-alquilo sustituido, -O(SO2)-arilo u -O(SO2)-arilo sustituido.

PDF original: ES-2800905_T3.pdf

Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.

(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.

Un compuesto de Fórmula X: **(Ver fórmula)** en donde: n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; R10 es 4-trifluorometilo o 4-trifluorometoxi; R2 es -C1-6 alquileno-R5; o R2 es **(Ver fórmula)** dos R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un oxo; R5 es arilo; R6 es hidrógeno o C1-6 alquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.

PDF original: ES-2792864_T3.pdf

Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.

(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.

Un compuesto de Fórmula V: **(Ver fórmula)** en donde: A es ciclohex-1-enilo; n es 0 o 1; R10 es C1-4 alquilo; R2 es C1-15 alquilo; en donde dicho alquilo está opcionalmente sustituido con heteroarilo que comprende de 1 a 15 átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre dentro de al menos un anillo; o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.

PDF original: ES-2792866_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.

(25/03/2020) Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** donde X es -CHR4-, -CH2CHR4- o -C(=O)-; R1 es -C(=O)CH(fenil)(fenilo), -C(=O)CH(fenil)(ciclohexilo), -C(=O)CH(ciclohexil)(ciclohexilo), -C(=O)N(fenil)(fenilo), - C(=O)N(fenil)(ciclohexilo) o -C(=O)N(ciclohexil)(ciclohexilo) donde cada fenilo o ciclohexilo esta sustituido opcionalmente con uno o mas sustituyentes seleccionados de -alquilo C1-3, -Oalquilo C1-3 y halo; R2 es -W-heteroarilo; R3 es -CO2H, -CH2CO2H, -C(=O)NH2, -CN, -C(=O)C(=O)OH, -C(=O)NHSO2alquilo C1-6, -C(=O)NHSO2fenilo, - C(O)NHSO2N(CH3)2, -C(=O)NHSO2CF3, -SO3H o -PO3H2; R4 es hidrogeno; R7 es hidrogeno, -alquilo C1-6, arilo o -(alquilen C1-6)arilo; W es un enlace covalente, -SO-, -SO2-, -alquilen C1-4-, -alquenilen C2-4-, -alquinilen…

Derivados de piperidinil-propanona.

(11/03/2020) Compuestos de formula I **(Ver fórmula)** donde X indica NH u O, Q indica C(CH3)2 o 1,1-ciclopropileno, R1 indica H, A, Cic, Ar o Het, R2 indica H o CH3, R3 indica H o A', Ar indica fenil, que no esta sustituido o esta mono-, di- o trisustituido por Hal, NO2, CN, A, OR3, S(O)mR3, N(R3)2, COA, COOR3, CON(R3)2, SO2N(R3)2, NR3COR3, NR3SO2A y/o NR3CON(R3)2, Het indica un heterociclo mono o biciclico saturado, insaturado o aromatico con 1 a 4 atomos de N, O y/o S, que no esta sustituido o esta mono o disustituido por Hal, NO2, CN, A, OR3 S(O)mR3, N(R3)2, COA, COOR3, CON(R3)2, SO2N(R3)2, NR3COR3, NR3SO2A y/o NR3CON(R3)2, A indica alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 atomos de C, donde uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos…

Dihidropirazoles, composiciones farmacéuticas de los mismos y su uso para el tratamiento de trastornos de fertilidad.

(11/03/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GOUTOPOULOS,ANDREAS, RICHARDSON,THOMAS E, YU,HENRY, DESELM,LIZBETH CELESTE, FOGLESONG,ROBERT JAMES.

Compuesto de formula (I-B) **(Ver fórmula)** en la que R1 indica Hal, A, CN, -E-fenilo o Het3; R2 indica Hal, A, OA, NH2, CN, SA, SO2A, SO2NH2, O-fenilo o Het1; R3, R4 indican H, y R5, R6 indican A; E indica O o un enlace sencillo; A indica alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-5 atomos de C, Het1 indica pirrolilo, furilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazilo, isoxazilo, tiazilo o piridilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A y OA; Het3 indica pirrolidinilo, tetrahidrofurilo, oxazolidinilo, dioxalanilo, piperazinilo, morfolinilo o dioxanilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, COA y =O; Hal indica F, Cl o Br; y m indica 0; y/o una sal fisiologicamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2796774_T3.pdf

Derivados de 3-(carboximetil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decano.

(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** donde R1 y R2, independientemente el uno del otro, significan -H; -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -15 OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o una…

Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos.

(05/02/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, NOTTE,GREGORY, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2785475_T3.pdf

Derivado de isoxazol como inhibidor de isocitrato deshidrogenasa 1 mutada.

(25/12/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que Z-Y representa N-O u O-N; R1 representa un grupo fenilo que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A, o un grupo piridilo opcionalmente que tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A; R2 representa -NR21R22, un grupo alquilo C1 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo B, un grupo cicloalquilo C3 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo C, o un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste…

Inhibidores de benzimidazol del canal de sodio.

(18/12/2019). Solicitante/s: Zalicus Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: HOLLAND, RICHARD, PAJOUHESH,HASSAN, PAJOUHESH,HOSSEIN, ZHANG,LINGYUN, LAMONTAGNE,JASON, WHELEN,BRENDAN.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2786298_T3.pdf

Ácidos 3-alquil-4-amido-bicíclicos [4,5,0]hidroxámicos como inhibidores de HDAC.

(27/11/2019) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde: X1 es O; X2 y X4 son cada uno independientemente CR1R2, C=O, S(O) o SO2; X3 es CR1'R2', Y1 e Y4 no están unidos a -C(O)NHOH y son cada uno independientemente N o CR1; Y2 e Y3 son cada uno independientemente N o CR1 cuando no están unidos a -C(O)NHOH e Y2 e Y3 son C cuando están unidos a -C(O)NHOH; L es -C(O)-, -C(O)(CR1 R2)m-, o-C(O)(CR1R2)mO-, en donde L está unido al nitrógeno del anillo a través del grupo carbonilo; R se selecciona independientemente del grupo que consiste de -H, alquilo -C1-C6, alquenilo -C2-C6, cicloalquenilo -C4-C8, alquinilo -C2-C6, cicloalquilo -C3-C8, espirociclilo -C5-C12, heterociclilo, espiroheterociclilo, arilo, y heteroarilo que…

Cianopirrolidinas como inhibidores de DUB para el tratamiento del cáncer.

(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde: R1, R2 y R7 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6; R3, R4, R5 y R6 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, un cicloalquilo o heterociclilo de 3 a 10 miembros, o un heteroarilo o arilo de 5 a 10 miembros; R8 representa alquilo C1-C3; R9 representa un cicloalquilo o heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros o un heteroarilo o arilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros; o R9 forma un anillo de heterociclilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros con R8; …

Compuestos de ácido isoxazol hidroxámico como inhibidores de LpxC.

(16/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -NH-, y R1 es -CH(OH)-Y; o X es -CH2-, y R1 es -CH(OH)-Y o -SO2R2 donde R2 es alquilo C1-C3; R3 es H o halo; Y se selecciona de un anillo de heteroarilo de 5 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S como elementos de anulares, fenilo y alquilo C1-3, y cada Y está opcionalmente sustituido con uno a tres R4; cada R4 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6, en la que alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6 están opcionalmente sustituidos cada uno con hasta tres grupos seleccionados de halo, CN y - OH; L es -C≡C- o -CR5=CR5-; …

Compuestos heterocíclicos tricíclicos.

(18/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I): o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que: (i) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es O; (ii) X2 es C-G2, uno de X1 y X3 es N, y el otro de X1 y X3 es O; o (iii) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es NH o NCH3. en la que el círculo roto representa dos dobles enlaces no adyacentes dentro del Anillo A; Q1 es CH, C(CH3) o CF; Q2 es CH o N; W es -CH2CH2-, -CH2C(CH3)2- o -CH2CF2-; G1 es -OH, -CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -(CH2)0-2COOH, -CH(OH)(CH2)0-2COOH, -CH2NH(CH2)1-2OH, - CH2NRg(CH2)1-2COOH, -CH2NRg(CH2)1-2C(O)NH2, -CH2NRg(CH2)1-2OP(O)(OH)2, -OCH2CH(OH)CH2OH, -(CH2)0- 2C(NH2)(CH3)CH2OH,-(CH2)0-2CRg(NH2)C(O)OH, -(CH2)0-2C(NH2)(CH3)(CH2)1-2OP(O)(OH)2, - CH2CH2C(NH2)(CH2OH)2, -CH2NHCH(CH2OH)2, -CH2N(CH2CH2OH)2,…

Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.

(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; X es -CH2- o -CH2-CH2-; X es -CH2- o -CH2-CH2-; en donde cada R2 está sustituido en cualquier átomo de carbono que forma el anillo del anillo en la Fórmula II que contiene X e Y excepto el átomo de carbono que forma el anillo al que está unido RZ; el anillo C es heterocicloalquilo de 4-7 miembros monocíclico que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados…

Nuevos compuestos y conjugados de criptoficina, su preparación y su uso terapéutico.

(07/08/2019) Compuesto de criptoficina de fórmula (I):**Fórmula** en donde: • R1 representa un grupo alquilo(C1-C6); • R2 y R3 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6); o alternativamente R2 y R3 forman junto con el átomo de carbono al que están acoplados un grupo cicloalquilo(C3-C6) o hetercicloalquilo(C3-C6); • R4 y R5 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) o un grupo alquilo(C1-C6)-NH(R12) o un grupo alquilo(C1-C6)-OH o un grupo alquilo(C1-C6)-SH o un grupo alquilo(C1-C6)-CO2H; o alternativamente R4 y R5 forman junto con el átomo de carbono al que están acoplados un grupo cicloalquilo(C3-C6) o hetercicloalquilo(C3-C6); …

Derivados de morfolina que tienen una actividad de inhibición selectiva de PDE4D.

(07/08/2019). Solicitante/s: UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI GENOVA. Inventor/es: BRUNO,OLGA, BRULLO,CHIARA, ROMUSSI,ALESSIA, FEDELE,ERNESTO, RICCIARELLI,ROBERTA, ARANCIO,OTTAVIO, PRICKAERTS,JOS.

Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en donde: Z = ciclopentilo; R' = -CH3, CHF2, X =**Fórmula** Y = -CO; -C=O(CH2), -CH(OH)-CH2, -CH2-C=O, -CH2-CH2-C=O; -CH2-CH(OH)-CH2, -CH2-CH(OCOR1)-CH2; NR2 =**Fórmula** R1 = alquilo C1-C3, preferentemente, CH3; y enantiómeros, diastereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2755962_T3.pdf

Derivados de piperidinona como inhibidores de MDM2 para el tratamiento de cáncer.

(20/06/2019). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: LI, YIHONG, ZHU, JIANG, JOHNSON, MICHAEL, MEDINA, JULIO, CESAR, CHEN, XIAOQI, KAYSER,FRANK, MIHALIC,JEFFREY THOMAS, WANG,XIAODONG, LIU,JIWEN, HUANG,XIN, YAN,XUELEI, REW,YOSUP, SUN,DAQING, YU,MING, DUQUETTE,Jason, EKSTEROWICZ,John, FISHER,Benjamin, FU,Jiasheng, LI,Zhihong, MA,Zhihua, WANG,Yingcai, MCMINN,DUSTIN, FU,ZICE, MCINTOSH,JOEL, LAI,SUJEN, BARTBERGER,MICHAEL DAVID, GONZALEZ BUENROSTRO,ANA, BECK,HILARY PLAKE, CONNORS,RICHARD VICTOR, FOX,BRIAN MATTHEW, GONZALEZ LOPEZ DE TURISO,FELIX, GRIBBLE,JR. MICHAEL WILLIAM, GUSTIN,DARIN JAMES, HEATH,JULIE ANNE, KOPECKY,DAVID JOHN, LOW,JONATHAN DANTE, LUCAS,BRIAN STUART, MCGEE,LAWRENCE, OLSON,STEVEN HOWARD, ROVETO,PHILIP MARLEY, DEIGNAN,JEFFERY, JIAO,XIANJUN.

Composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula**Fórmula** o una sal, éster o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con un excipiente, diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que la composición farmacéutica es una forma de dosificación sólida es una composición adecuada para inyección parenteral o es una forma de dosificación líquida para administración oral; y en la que el éster farmacéuticamente se selecciona de ésteres de alquilo C1-C8, ésteres de cicloalquilo C5-C7 y ésteres de arilalquilo; y la amida farmacéuticamente aceptable se selecciona de amidas derivadas de amoniaco, aminas de alquilo C1-C8 primarias, aminas de dialquilo C1-C8 secundarias y aminas secundarias en forma de un grupo heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros que contiene al menos un átomo de nitrógeno.

PDF original: ES-2717306_T3.pdf

Compuestos para el tratamiento del cáncer.

(07/06/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: MILLER, DUANE, D., LU, YAN, DR., DALTON,JAMES,T, LI,WEI, WANG,ZHAO, CHEN,JIANJUN, LI,CHIEN-MING.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (II) **Fórmula** donde, Q es S; R1 es furanilo, indolilo, fenilo, tiofeno-ilo o fluoreno-ilo; con respecto a R1, cada uno de R3, R4 y R5 es independientemente hidrógeno, hidroxilo, un hidrocarburo C1 a C10 alifático de cadena lineal o ramificada, ariloxi, nitro, ciano, halo, un haloalquilo C1 a C30 , un dihaloalquilo C1 a C30, un trihaloalquilo C1 a C30, amino, un alquilamino C1 a C30, mesilamino, un dialquilamino C1 a C30, arilamino, urea, una alquilurea C1 a C30 , un alquilamido C1 a C30, un haloalquilamido C1 a C30, arilamido, arilo y cicloalquilo C5 a C7 o aril-alquilo(C1- C30), donde "arilo" se refiere a un anillo aromático que no está sustituido o está sustituido; R2 es fenilo; con respecto a R2, cada uno de R3, R4 y R5 es independientemente un alcoxi C1 a C30; y el anillo central es insaturado, representado por**Fórmula** o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2715926_T3.pdf

Moduladores de alcohol secundario de ROR Gamma T de tipo quinolinilo.

(05/06/2019) Una composición farmacéutica, que comprende un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula** R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, pirilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, benzimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en donde dicho piperidinilo, piridilo, piridil N-óxido, pirimidinilo, piridazilo, pirazinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo,…

Derivados de oxopiridina sustituidos.

(23/05/2019) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * es el sitio de enlace al anillo de oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi, 1,1-difluoroetoxi, 2,2-difluoroetoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi,…

Tetrahidroisoquinolinas que contienen azoles sustituidos como inhibidores del factor XIa.

(14/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que contiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el 10 grupo que consiste en N, O y S(O)p, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1 según lo permita la valencia; el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, y opcionalmente sustituido con uno o más R2 según lo permita la valencia; el anillo C se selecciona independientemente…

Compuesto de difluorometileno.

(14/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto: la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 representa un grupo representado por la fórmula general: -Q1-A1; Q1 representa un grupo metileno; A1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el siguiente (en donde los dos sustituyentes opcionales adyacentes en el grupo arilo o grupo heteroarilo pueden estar juntos para formar un grupo alquilenodioxi C1 a C6); R2 representa un átomo de hidrógeno, un sustituyente seleccionado entre el siguiente o un grupo representado por la fórmula general: -Q2-A2; Q2 representa un enlace sencillo, un grupo alquileno C1 a C6 o grupo…

Gamma-dicetonas como activadores de la ruta de señalización Wnt/beta-catenina.

(17/04/2019). Solicitante/s: Samumed, LLC. Inventor/es: HOOD,JOHN, WALLACE,DAVID MARK, KUMAR KC,SUNIL, BARROGA,CHARLENE.

Compuesto de fórmula: **Fórmula** 5 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Moduladores negativos de octahidro-ciclopenta[c]pirrol selectivo de NR2B.

(04/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo, en la que: L1 es alquilo C2-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, D, OR10, NH2, NHR10, y N(R10)(R10') con la condición de que no más de un oxígeno o nitrógeno esté unido a cualquier carbono; o L1 se selecciona entre el grupo que consiste en -CO-alquilenilo C1-C2-, -S(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH-, -C(O)NR10- , -alquilenil C1-C3-C(O)-alquilenilo C1-C3- y un enlace, en el que el alquenilo C1-C2 y alquilenilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4; Cada R10 y R10' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H; O-alquilo C1-C5; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Indoles sustituidos en la posición 7 como inhibidores de mcl-1.

(26/03/2019) Un compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable de éste, donde el compuesto se elige del grupo que consiste en: ácido 7-(2-metilfenil)-1-(2-morfolin-4-iletil)-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 4-(2-(etoxicarbonil)-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-7-il)-3-metilbenzoico; ácido 3-(3-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)propil)-7-(2-(trifluorometil)fenil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-(4-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)butil)-7-(2-(trifluorometil)fenil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 7-(4-carboxi-2-metilfenil)-10 3-(4-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)butil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 7-(2-metilfenil)-1-(2-morfolin-4-iletil)-3-(3-(5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-iloxi)propil)-1H-indol-2-…

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